CN1813715A - 银杏内酯b滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及银杏内酯B滴丸及其制备方法，该滴丸制剂，由活性成分银杏内酯B和滴丸基质组成，银杏内酯B与基质的重量之比为1∶1－12。优选的为1∶1.5－9。
Description
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体地说涉及一种以从银杏科植物银杏叶中提取的银杏内酯B滴丸及其制备方法。
背景技术：
银杏内酯(ginkgolide)是银杏叶的主要活性成分之一。1932年furukawa首次从银杏叶中分离得到萜内酯化合物。1967年Maruyama等从银杏的根皮中分离得到了银杏内酯A、B、C和M并确定了它们的化学结构。1987年weinges从银杏叶中分离出银杏内酯J。银杏内酯分子具有独特的十二碳骨架结构，嵌有一个叔丁基和六个五元环，包括一个螺[4，4]壬烷，一个四氢呋喃环和三个内酯环。银杏内酯A、B、C、M和J分别用代号BN52020、BN52021、BN52022、BN52023和BN52024表示，其中BN52021在银杏中的含量为0.2％。
本发明所说的银杏内酯B的分子式为C20H24O10，分子量为424.14，结构式为：
从20世纪80年代，研究发现银杏内酯是血小板活化因子(PAF)的强拮抗剂，对于心脑血管疾病具有显著的疗效，引起国际上银杏研究的高潮，其中的大部分研究是针对银杏内酯进行的。1984年Braquet等证明银杏内酯对血小板活化因子(platelet activating factor，PAF)受体有强大的特异性抑制活性，对心脑血管具有独特的药理作用，目前被认为是最有临床应用前景的天然PAF受体拮抗剂，其中以银杏内酯B(BN52021)的活性最强。
银杏内酯B是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，另外还具有清除氧自由基、抑制脂质过氧化等作用，可用于治疗痴呆，阿兹海默症和记忆力提升，以及脑血栓、心肌梗塞等心血管疾病，还可用于转移性癌证的治疗。药效优于银杏总内酯。另外，最新的研究表明PAF能直接或间接促进血管生成。
银杏内酯B不溶于水，稳定性差，现有制剂主要是注射剂，使用不便，口服制剂经过研究表现出体内吸收不好的特点，由于银杏内酯B价格昂贵，生物利用度不高，吸收不好会造成了极大的浪费，为提高药效，本发明提出了解决提高生物利用度的有效方案，解决了该产品吸收利用的问题。
发明内容：
本发明的目的，在于提供一种银杏内酯B的滴丸制剂。
本发明的滴丸制剂，由活性成分银杏内酯B和滴丸基质组成，银杏内酯B与基质的重量之比为1∶1-12。优选的为1∶1.5-9。
本发明的滴丸制剂，每粒滴丸含有银杏内酯B1～50mg，优选的为2～40mg，其余为滴丸基质。
本发明的滴丸制剂，所述滴丸基质选自聚乙二醇600、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚氧乙烯单硬脂酸脂、羧甲基淀粉钠中的一种或两种以上的混合物。
本发明优选的配方组成列在本发明实施例中。
本发明的滴丸制剂的制备方法，经过以下步骤，将银杏内酯B原料加入至基质中，用水浴加热使熔化，搅拌混匀后，采用滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得银杏内酯B滴丸。本发明所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、茶油、水、乙醇溶液一种或两种以上的混合物，优选二甲基硅油、液体石蜡。本发明中，银杏内酯B与基质加热熔化的温度为45～110℃，优选的温度为70～95℃。本发明中，所述的冷却剂冷凝滴丸的温度为1～35℃，优选的温度为5～20℃。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解时限：照中国药典2000版二部附录XA崩解时限检查法检查。
二、检测结果
实施例1样品崩解时间检测结果：10分钟
实施例2样品崩解时间检测结果：8分钟
实施例3样品崩解时间检测结果：9分钟
实施例4样品崩解时间检测结果：10分钟
实施例5样品崩解时间检测结果：6分钟
实施例6样品崩解时间检测结果：6分钟
实施例7样品崩解时间检测结果：5分钟
实施例8样品崩解时间检测结果：12分钟
实施例9样品崩解时间检测结果：11分钟
实施例10样品崩解时间检测结果：9分钟
实施例11样品崩解时间检测结果：8分钟
实施例12样品崩解时间检测结果：9分钟
实施例13样品崩解时间检测结果：7分钟
实施例14样品崩解时间检测结果：18分钟
实施例15样品崩解时间检测结果：13分钟
实施例16样品崩解时间检测结果：11分钟
另外，实验结果表明，本发明所制得的滴丸圆整，色泽一致，无粘连、拖尾现象。
具体实施方式：
下面给出本发明的具体实施方式，但本发明的范围非仅限于这些实例的范围。
实施例1
银杏内酯B 2g，聚乙二醇4000 3.5g，聚乙二醇6000 3.5g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～15℃的二甲基硅油中，取出滴丸，除去二甲基硅油，干燥，即得。
实施例2
银杏内酯B 1.5g，聚乙二醇6000 5g，硬脂酸钠1.5g，甘油明胶1g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在78℃，药液滴至10～15℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例3
银杏内酯B 2.5g，聚乙二醇6000 5g，硬脂酸3g，虫蜡1.5g，混合，水浴加热至95℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在90℃，药液滴至15～22℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例4
银杏内酯B 2g，聚乙二醇6000 6g，硬脂酸1.5g，混合，水浴加热至85℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至15～20℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例5
银杏内酯B 1.5g，聚乙二醇1500 5g，聚乙二醇6000 5g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～20℃的石蜡和二甲基硅油(7∶3)的混合液中，取出滴丸，除去冷却剂，干燥，即得。
实施例6
银杏内酯B 1.5g，聚乙二醇1500 5g，聚乙二醇6000 5g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～20℃的液体石蜡和二甲基硅油(6∶4)的混合液中，取出滴丸，除去混合冷却剂，干燥，即得。
实施例7
银杏内酯B 1g，聚乙二醇4000 4.5g，聚乙二醇6000 4.5g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～20℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例8
银杏内酯B 2g，聚乙二醇4000 2g，聚乙二醇6000 2g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～20℃的二甲基硅油中，取出滴丸，除去二甲基硅油，干燥，即得。
实施例9
银杏内酯B 3g，硬脂酸聚烃氧(40)酯9g，混合，水浴加热至95℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在95℃，药液滴至18～25℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例10
银杏内酯B 2g，泊洛沙姆7.5g，混合，水浴加热至75℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在75℃，药液滴至10～15℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例11
银杏内酯B 2g，聚乙二醇1500 2.5g，聚乙二醇6000 2.5g，混合，水浴加热至85℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～15℃的二甲基硅油中，取出滴丸，除去二甲基硅油，干燥，即得。
实施例12
银杏内酯B 2g，聚乙二醇4000 5g，羧甲基淀粉钠2g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～25℃的二甲基硅油中，取出滴丸，除去二甲基硅油，干燥，即得。
实施例13
银杏内酯B 2g，泊洛沙姆10g，混合，水浴加热至80℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在80℃，药液滴至10～15℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例14
银杏内酯B 2g，单硬脂酸甘油酯5.5g，甘油明胶1g，混合，水浴加热至90℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在88℃，药液滴至15～30℃的石蜡和二甲基硅油(6∶4)的混合液中，取出滴丸，除去冷却剂，干燥，即得。
实施例15
银杏内酯B 3g，聚氧乙烯单硬脂酸脂8.6g，混合，水浴加热至70℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在68～71℃，药液滴至10～20℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，干燥，即得。
实施例16
银杏内酯B 2g，聚乙二醇20000 4g，混合，水浴加热至95℃，使混合物融化，搅拌均匀，移入滴丸机内，保温在93℃，药液滴至15～30℃的二甲基硅油中，取出滴丸，除去二甲基硅油，干燥，即得。
Claims (10)
1、一种银杏内酯B的滴丸制剂，其特征在于，由活性成分银杏内酯B和滴丸基质组成，银杏内酯B与基质的重量之比为1∶1-12。
2、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，由活性成分银杏内酯B和滴丸基质组成，银杏内酯B与基质的重量之比为1∶1.5-9。
3、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，每粒滴丸含有银杏内酯B 1～50mg，其余为滴丸基质。
4、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，每粒滴丸含有银杏内酯B2～40mg，其余为滴丸基质。
5、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，所述滴丸基质选自聚乙二醇600、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚氧乙烯单硬脂酸脂、羧甲基淀粉钠中的一种或两种以上的混合物。
6、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，组成为：银杏内酯B 2g，聚乙二醇4000 3.5g，聚乙二醇6000 3.5g。
7、根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于，组成为：银杏内酯B 1.5g，聚乙二醇6000 5g，硬脂酸钠1.5g，甘油明胶1g。
8、权利要求1的滴丸制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤，将银杏内酯B原料加入至基质中，用水浴加热使熔化，搅拌混匀后，采用滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得银杏内酯B滴丸。
9、权利要求8的制备方法，其特征在于，所述的冷却剂选自二甲基硅油、液体石蜡、植物油、茶油、水、乙醇溶液一种或两种以上的混合物。
10、根据权利要求1所述的滴丸，银杏内酯B与基质加热熔化的温度为45～120℃，冷却剂的温度为1～40℃。
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