CN1799549B - 制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于药物领域的一种制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法。主要工艺步骤是将磷脂按照1∶20～500的比例溶于水；将大豆异黄酮溶于乙醇；两种溶液混合并搅拌至混合液澄清，将过滤得到的滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。本发明极大地提高了大豆异黄酮的水溶性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现大豆异黄酮磷脂复合物在防衰老、抗肿瘤、预防骨质疏松、改善更年期症状、抗菌消炎、提高机体免疫力方面的广泛应用，并且该工艺方法具有简单、安全、环保、经济、高收得率，尤其适合于大规模工业化生产的特点。
Description
技术领域
本发明属于药物领域，尤其是一种制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法。
背景技术
大豆异黄酮(soybean Isoflavone)主要来源于豆科植物，包括大豆异黄酮甙和大豆异黄酮甙元。主要成分包括染料木素(Genistein)、染料木甙(Genistin)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)等。它们的结构式如下：
| 化合物名称 | R<sub>1</sub> | R<sub>2</sub> | R<sub>3</sub> | R<sub>4</sub> | R<sub>5</sub> |
| Daidzein | H | H | OH | OH | H |
| Genistein | OH | H | OH | OH | H |
| Glycitein | H | OCH<sub>3</sub> | OH | OH | H |
| Daidzin | H | H | O-glucoside | OH | H |
| Genistin | H | H | O-glucoside | OH | H |
| Glycitin | H | OCH<sub>3</sub> | O-glucoside | OH | H |
大豆异黄酮具有多种生理功能和很高的药用价值。研究表明，大豆异黄酮具有抗肿瘤作用。Zeming等用含不同浓度大豆异黄酮的食物喂饲大鼠，发现大豆异黄酮能够显著延长乳腺癌细胞的潜伏期，降低肿瘤的发生率，减少肿瘤的发生数目(Zeming J，Macdonald R S.Soy isoflavones increase latency ofspontaneous mammary tumors in mice.Nurture，2002，132：3186～3190)。刘颖等利用MTT法、集落形成实验、透射电镜及流式细胞仪的方法，观察大豆异黄酮对体外培养的人胃癌SGC-7901细胞的抑制和诱导细胞发生调亡的作用，结果表明大豆异黄酮对人胃癌细胞的体外增殖有抑制作用，且随剂量增加，抑制作用增强(刘颖，张牧，王小雪等，染料木黄酮对人胃癌细胞生长抑制作用研究，ActaNutr Sin，2001，23(1)：62-65)。
大豆异黄酮还具有对血管的防护作用。Anderson等对38项大豆异黄酮与血脂或胆固醇关系的研究资料进行分析，发现有34项研究证实大豆异黄酮有降血脂作用。(Anderson J W，Johnstone B M，Cook-Newell ME.Meta-analysis ofthe effects of soy protein intake on serum lipid.N Engl J Med，1995，333(5)：276-282)研究人员发现每天让绝经前妇女摄入大豆异黄酮(45mg/d)5～10周，发现大豆异黄酮可明显改善其动脉顺应性，对心血管起到显著的保护作用。更年期妇女服用异黄酮(80mg/d)5～10周，血管弹性可增强26％。妇女更年期综合症是由于妇女绝经后卵巢分泌的雌激素减少而造成的，
研究发现，大豆异黄酮具有雌激素样作用，可弥补因绝经减少的雌激素，从而减轻或避免引起更年期综合症。
此外研究还表明，大豆异黄酮具有预防骨质疏松症、抗菌消炎和提高机体免疫力的作用。
以上论证充分表明，大豆异黄酮即是极具生物活性的物质，又是一种极具发展潜质的物质。但是，在应用过程中发现，大豆异黄酮水溶性较差，这使得大豆异黄酮在生物体内利用度不高，由此阻碍了大豆异黄酮的吸收和药效。如果能够提高大豆异黄酮的水溶性，就可以改善大豆异黄酮的生物利用度，为大豆异黄酮在各个领域的发展和应用提供更广阔的空间。
发明内容
本发明的目的在于提供一种制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法，该方法所获得的大豆异黄酮磷脂复合物产品具有良好的水溶性，而且还具有安全、环保、经济、高收得率，适合于大规模工业化生产的特点。
本发明的目的是通过以下措施实现的：
制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法包括以下步骤：
(1)将磷脂按照1∶20～500的比例溶于水，得到磷脂溶液；
(2)将大豆异黄酮溶于乙醇，形成大豆异黄酮过饱和溶液；
(3)将磷脂溶液与大豆异黄酮过饱和溶液混合，该混合液在30～100℃搅拌至混合液澄清，过滤得到滤液；
(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。
而且，所述的磷脂溶液中磷脂的含量与大豆异黄酮过饱和溶液中大豆异黄酮的含量重量相等。
而且，所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
本发明的优点和积极效果是：
使大豆异黄酮通过与磷脂的复合，有效地改变了大豆异黄酮的物理性能，使其水溶解度达100％。通过对大豆异黄酮磷脂复合物的溶解度检验，充分证明了这一点。见下表：
| 水 | 氯仿 | 乙醇 | |
| 大豆异黄酮复合前 | 不溶 | 不溶 | 微溶 |
| 大豆异黄酮复合后 | 完全溶解 | 不溶 | 不溶 |
由此可见，通过大豆异黄酮通过与磷脂的复合，极大地提高了大豆异黄酮的水溶性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现大豆异黄酮磷脂复合物在防衰老、抗肿瘤、预防骨质疏松、改善更年期症状、抗菌消炎、提高机体免疫力方面的广泛应用，并且该工艺方法具有简单、安全、环保、经济、高收得率，尤其适合于大规模工业化生产的特点。
具体实施方式
以下通过具体实施例详细叙述本发明，但并不以此限定本发明的实施范围。
下面给出制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法的四个实施例：
下述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂，本实施例中给出了大豆磷脂和蛋黄磷脂作为事例，其他各种磷脂在本实施例中不限定。
实施例1：
称取大豆磷脂10g放入200ml水中，搅拌，溶解，得到大豆磷脂溶液；取大豆异黄酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆异黄酮过饱和溶液。将两种溶液混合，形成的混合溶液在30℃左右温度条件下均匀搅拌至澄清，然后过滤，最后将滤液减压干燥，即得到大豆异黄酮磷脂复合物8.4g。
实施例2
称取大豆磷脂10g放入500ml水中，搅拌，溶解，得到大豆磷脂溶液；取大豆异黄酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆异黄酮过饱和溶液。将两种溶液混合，形成的混合溶液在50℃左右温度条件下均匀搅拌至澄清，然后过滤，最后将滤液减压干燥，即得到大豆异黄酮磷脂复合物10.6g。
实施例3
称取蛋黄磷脂10g放入1000ml水中，搅拌，溶解，得到蛋黄磷脂溶液；取大豆异黄酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆异黄酮过饱和溶液。将两种溶液混合，形成的混合溶液在70℃左右温度条件下均匀搅拌至澄清，然后过滤，最后将滤液减压干燥至无醇味，冷冻干燥，最后得到大豆异黄酮磷脂复合物12.7g。
实施例4
称取蛋黄磷脂10g放入5000ml水中，搅拌，溶解，得到蛋黄磷脂溶液；取大豆异黄酮10g溶于1000ml乙醇，形成大豆异黄酮过饱和溶液。将两种溶液混合，形成的混合溶液在100℃搅拌至澄清，然后过滤，将滤液减压干燥至无醇味，冷冻干燥，最后得到大豆异黄酮磷脂复合物16.3g。
减压蒸干与冷冻干燥均为通用技术，同领域一般技术人员是充分掌握的，因此不再具体赘述。
通过本制备方法所产生的大豆异黄酮磷脂复合物，可以通过常规方法来生产各种药用制剂，下面通过一个实施例来具体说明：
取实施例1所产生的大豆异黄酮磷脂复合物25g，加淀粉20g，微晶纤维素10g，以40％乙醇制粒，压片，得片剂，共制成1000片。
Claims (3)
1.一种制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法，其特征在于：
包括以下步骤：
(1)将磷脂按照1∶20～500的比例溶于水，得到磷脂溶液；
(2)将大豆异黄酮按重量体积比1∶100溶于乙醇，形成大豆异黄酮过饱和溶液；
(3)将磷脂溶液与大豆异黄酮过饱和溶液混合，该混合液在30～100℃搅拌至混合液澄清，过滤得到滤液；
(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。
2.根据权利要求1所述的制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法，其特征在于：所述的磷脂溶液中的磷脂与大豆异黄酮过饱和溶液中的大豆异黄酮重量相等。
3.根据权利要求1所述的制备大豆异黄酮磷脂复合物的工艺方法，其特征在于：所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
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| CN102060870B (zh) * | 2009-11-13 | 2012-08-22 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种黄豆苷元磷脂复合物及其制备方法 |
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| 刘苹苹等著.大豆异黄酮的研究进展.辽宁化工第33卷第1期.2004,第33卷第1期27-28. * |
| 陈闯等著.磷脂药物制剂研究进展.中国生化药物杂志第24卷第2期.2003,第24卷第2期98-100. * |
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