CN1742868A - 活血化瘀、行气止痛软胶囊及制备方法 - Google Patents

Abstract

活血化瘀、行气止痛软胶囊及制备方法，其药液以药物干膏粉为有效成分，并含有药用辅料，其中，药物干膏粉是以桃仁、红花、当归、川芎、地黄、赤芍、牛膝、柴胡、枳壳、桔梗、甘草制得；药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和乳化剂中的一种或几种；囊壳的制备液含有明胶，甘油，水和防腐剂。本发明软胶囊剂生物利用度高、服用及携带方便有效溶出快，能及时起效，制剂质量稳定可靠。

Description

活血化瘀、行气止痛软胶囊及制备方法

技术领域：

本发明涉及中药及其制备，更具体地说是一种活血化瘀，行气止痛药物及其制备。

背景技术：

目前，以桃仁、红花、当归、川芎等为主要成份的、具有活血化瘀，行气止痛的药物——血俯逐瘀所拥有的剂型有胶囊剂、丸剂，内容物为固体颗粒，有效成份溶出较慢，起效慢，不利于快速有效发挥药效；口服液的携带也很不方便。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题是避免上述现有技术所存在的不足之处，提供一种有效成分溶出快，质量稳定，携带、服用方便的活血化瘀、行气止痛软胶囊及制备方法。

本发明解决技术问题所采用的技术方案是：

本发明软胶囊由药液和囊壳两部分构成。

本发明软胶囊的特点是所述药液以药物干膏粉为有效成分，并含有药用辅料，每粒药液中含药物干膏粉≤0.440克；

所述药物干膏粉是以按重量份的桃仁4-5份、红花3-4份、当归3-4份、川芎1-2份、地黄3-4份、赤芍2-3份、牛膝3-4份、柴胡1-2份、枳壳2-4份、桔梗1-2份、甘草1-2份制得；

所述药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和乳化剂中的一种或几种；

所述囊壳的制备液按重量份含有明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐剂0.03。

本发明软胶囊制备方法的特点是按如下步骤操作：

a、将当归、川芎、柴胡、赤芍、枳壳逐个予以碎断，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油以备用；药渣与其它各味原料药加水共同煎煮三次，依次为3小时、2小时和1小时，分次滤过，合并滤液，浓缩至60℃下的相对密度为1.10-1.14的清膏，取出放冷，加入乙醇使含醇量达70％，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏状，80℃下真空干燥成干膏，粉碎成细粉；

b、将明胶、甘油和水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃下保温备用；

c、将药用辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入药物干膏粉，搅拌，静置使其脱气后备用；

d、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。

与已有技术相比，本发明软胶囊剂生物利用度高、服用及携带方便，有效成分溶出快，能及时起效，制剂质量稳定可靠。

具体实施方式：

按重量份，各味原料药可以按下表所列取材：

组别	桃仁	红花	当归	川芎	地黄	赤芍	牛膝	柴胡	枳壳	桔梗	甘草
												1	4-5	3-4	3-4	1-2	3-4	2-3	3-4	1-2	2-4	1-2	1-2
2	4.8	3.6	3.6	1.8	3.6	2.4	3.6	1.2	2.4	1.8	1.2
												3	5	3	3	1.5	3.5	2	3.6	1.5	2	2	2
4	4.5	4	3.5	1	3	2	4	1	2	1	1

药物干膏粉的制备：

将当归、川芎、柴胡、赤芍、枳壳逐个予以碎断，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油以备用；药渣与其它各味原料药加水共同煎煮三次，依次为3小时、2小时和1小时，分次滤过，合并滤液，浓缩至60℃下的相对密度为1.10-1.14的清膏，取出放冷，加入乙醇使含醇量达70％，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏状，80℃下真空干燥成干膏，粉碎成细粉；

本实施例中，药用辅料为稀释剂、助悬剂、防腐剂及乳化剂中的一种或几种。

具体实施中，药用辅料和防腐剂可以有如下选择：

稀释剂为聚乙二醇、植物油、矿物油中的一种或几种；

助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄芪胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中一种或几种；

乳化剂是司盘-80、吐温-80、卵磷脂中的一种或几种；

防腐剂是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠中的一种或几种。

关于囊壳：

本实施例中的囊壳适用于油性药液。

囊壳的配方中明胶、甘油、水配比难以掌握。甘油的量太多，囊壳较软，比较容易受挤压变形；甘油量太少，囊壳较硬、脆，影响软胶囊的质量稳定性及崩解时间。通过对甘油、明胶及水的配比进行详细的试验研究，获得一个较好的配比。

把明胶、甘油、水按一定的比例置水浴化胶罐中，85℃～90℃水浴加热溶解，加入适量尼泊金乙酯和适量色素，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，65℃保温静置过夜，第二天，压胶丸，室温除湿干燥，留样考察三个月，考察软胶囊外观和物理性能，结果如下：

指标/试验内容	明胶10份甘油3.0份水10份防腐剂0.01份	明胶10份甘油3.5份水10份腐剂0.02份	明胶10份甘油3.0份水9份防腐剂0.01份	明胶10份甘油3.2～3.6份水9～10份防腐剂0.01份	明胶10份甘油4.0份水9份防腐剂0.01份
						囊壳外观及物理性能	易破裂	较软、易破裂	太硬	合适	太软

通过以上试验，可以得出结论，囊壳的配方中按重量比应含有：明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9～10份。

关于药液：

药液以有效剂量的药物干膏粉作为有效成分，并含有药用辅料，其中，药液按重量每粒中含药物干膏粉≤0.440克。

软胶囊的囊壳决定药液所用的稀释剂不能用乙醇及一些毒性较大的有机溶剂。选择植物油基质时，该药物干膏粉而不溶于植物油。选择聚乙二醇类基质时，药物干膏粉可溶于聚乙二醇-400中成溶液，但流动性差，不宜压制。药物干膏粉混悬在植物油中时，在选用了多种助悬剂后均发现沉降现象。最终选用蜂蜡作助悬剂、卵磷脂作为乳化剂，效果较为理想，长时间放置较稳定。考虑经济因素及制备方便选定每丸的大小，最终按克/粒确定药液配方为：

药物干膏粉：≤0.440、     植物油0.300-0.750、

蜂蜡0.003-0.015、         卵磷脂0.01-0.05。

具体可取值为：

药物干膏粉0.44、植物油0.35、蜂蜡0.015和卵磷脂0.015，另有防腐剂0.0001。

针对该药液配方，以克/粒为单位的囊壳制备液的配方可以为：

明胶0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012、防腐剂适量。

本实施例中软胶囊制备步骤为：

a、将明胶、甘油和水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃保温备用；

b、将药用辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入药物干膏粉，搅拌，静置使其脱气后备用；

c、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。

压制完成后的软胶囊在室温下干燥两天。剔除外观差的的胶囊，将胶囊洗涤，去除压丸过程中的润滑油，质量检测合格分装、贴签、包装、即得软胶囊成品。

按上述方法制备，以克/粒为单位，药液配方也可以是

配方1：药物干膏粉0.40、植物油0.30、蜂蜡0.003、卵磷脂0.05

配方2：药物干膏粉0.42、植物油0.35、蜂蜡0.005、卵磷脂0.05

配方3：药物干膏粉0.30、植物油0.30、蜂蜡0.005

配方4：药物干膏粉0.30、植物油0.35、蜂蜡0.015、羟丙基甲基纤维素0.015。

在上述配方4中，加入羟丙基甲基纤维素有利于产品质量稳定性的提高。

Claims (7)

1、活血化瘀、行气止痛软胶囊，由药液和囊壳构成，其特征是所述药液以药物干膏粉为有效成分，并含有药用辅料，每粒药液中含药物干膏粉≤0.440克；

所述药物干膏粉是以按重量份的桃仁4-5份、红花3-4份、当归3-4份、川芎1-2份、地黄3-4份、赤芍2-3份、牛膝3-4份、柴胡1-2份、枳壳2-4份、桔梗1-2份、甘草1-2份制得；

所述药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和乳化剂中的一种或几种；

所述囊壳的制备液按重量份含有明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐剂0.03。

2、根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是：

所述稀释剂为聚乙二醇、植物油、矿物油中的一种或几种；

所述助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄芪胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中一种或几种；

所述乳化剂是司盘-80、吐温-80、卵磷脂中的一种或几种；

所述防腐剂是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠中的一种或几种。

3、根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的药液构成为：

药物干膏粉≤0.440、植物油0.300-0.750、蜂蜡0.003-0.015、卵磷脂0.01-0.05。

4、根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的药液构成为：

药物干膏粉0.44、植物油0.35、蜂蜡0.015和卵磷脂0.015。

5、根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的药液构成为：

药物干膏粉0.30、植物油0.35、蜂蜡0.015、羟丙基甲基纤维素0.015。

6、根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的囊壳制备液为：

明胶0.200、甘油0.070、食用色素0.0012、水0.200、防腐剂。

7、一种权利要求1-6所述软胶囊的制备方法，其特征是按如下步骤操作：

a、将当归、川芎、柴胡、赤芍、枳壳逐个予以碎断，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油以备用；药渣与其它各味原料药加水共同煎煮三次，依次为3小时、2小时和1小时，分次滤过，合并滤液，浓缩至60℃下的相对密度为1.10-1.14的清膏，取出放冷，加入乙醇使含醇量达70％，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏状，80℃下真空干燥成干膏，粉碎成细粉；

b、将明胶、甘油和水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃下保温备用；

c、将药用辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入药物干膏粉，搅拌，静置使其脱气后备用；

d、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。