CN1742854A - 槐角制剂及新的制备方法 - Google Patents
槐角制剂及新的制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1742854A CN1742854A CNA2005101053346A CN200510105334A CN1742854A CN 1742854 A CN1742854 A CN 1742854A CN A2005101053346 A CNA2005101053346 A CN A2005101053346A CN 200510105334 A CN200510105334 A CN 200510105334A CN 1742854 A CN1742854 A CN 1742854A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- preparation
- radix
- fructus
- chinese medicine
- active component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 59
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 11
- 235000003417 Plumeria rubra f acutifolia Nutrition 0.000 title 1
- 244000040691 Plumeria rubra f. acutifolia Species 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 37
- 235000008282 Sanguisorba officinalis Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 241000207929 Scutellaria Species 0.000 claims abstract description 7
- 229940023488 pill Drugs 0.000 claims description 24
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 24
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 21
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 claims description 19
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 17
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 13
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 claims description 12
- JLFNLZLINWHATN-UHFFFAOYSA-N pentaethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCOCCO JLFNLZLINWHATN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 claims description 10
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 9
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 9
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 claims description 8
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 claims description 8
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 7
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 7
- 241000581682 Sanguisorba Species 0.000 claims description 6
- 241001180876 Saposhnikovia Species 0.000 claims description 6
- 239000003610 charcoal Substances 0.000 claims description 6
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims description 6
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 5
- 239000002826 coolant Substances 0.000 claims description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 5
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 4
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 4
- 238000012545 processing Methods 0.000 claims description 4
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 3
- 239000010692 aromatic oil Substances 0.000 claims description 3
- 238000006356 dehydrogenation reaction Methods 0.000 claims description 3
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 claims description 3
- TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2SC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=CC2=C1 TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940093429 polyethylene glycol 6000 Drugs 0.000 claims description 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims description 3
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 3
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 2
- 244000144730 Amygdalus persica Species 0.000 claims description 2
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 claims description 2
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims description 2
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 claims description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 2
- UEDUENGHJMELGK-HYDKPPNVSA-N Stevioside Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@]12C(=C)C[C@@]3(C1)CC[C@@H]1[C@@](C)(CCC[C@]1([C@@H]3CC2)C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O UEDUENGHJMELGK-HYDKPPNVSA-N 0.000 claims description 2
- 235000009392 Vitis Nutrition 0.000 claims description 2
- 241000219095 Vitis Species 0.000 claims description 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 claims description 2
- FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;oxomagnesium;hydrate Chemical compound O.[Mg]=O.[Mg]=O.[Mg]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000012907 honey Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims description 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims description 2
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 claims description 2
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940013618 stevioside Drugs 0.000 claims description 2
- OHHNJQXIOPOJSC-UHFFFAOYSA-N stevioside Natural products CC1(CCCC2(C)C3(C)CCC4(CC3(CCC12C)CC4=C)OC5OC(CO)C(O)C(O)C5OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)C(=O)OC7OC(CO)C(O)C(O)C7O OHHNJQXIOPOJSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019202 steviosides Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 4
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims 2
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 claims 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 abstract description 8
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract description 5
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 abstract description 5
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 abstract description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 3
- 241000213006 Angelica dahurica Species 0.000 abstract 1
- 244000183685 Citrus aurantium Species 0.000 abstract 1
- 235000007716 Citrus aurantium Nutrition 0.000 abstract 1
- 241000229179 Ledebouriella Species 0.000 abstract 1
- 244000173853 Sanguisorba officinalis Species 0.000 abstract 1
- 241000219784 Sophora Species 0.000 abstract 1
- 239000002131 composite material Substances 0.000 abstract 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 12
- CTQNGGLPUBDAKN-UHFFFAOYSA-N O-Xylene Chemical compound CC1=CC=CC=C1C CTQNGGLPUBDAKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 7
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 6
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 6
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 6
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 6
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 6
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 5
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 208000035861 hematochezia Diseases 0.000 description 4
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 3
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 238000007599 discharging Methods 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 2
- 239000001785 acacia senegal l. willd gum Substances 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 2
- 208000010643 digestive system disease Diseases 0.000 description 2
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 208000018685 gastrointestinal system disease Diseases 0.000 description 2
- 230000023597 hemostasis Effects 0.000 description 2
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 1
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 241000581650 Ivesia Species 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 206010029155 Nephropathy toxic Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000053227 Themus Species 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 231100000215 acute (single dose) toxicity testing Toxicity 0.000 description 1
- 238000011047 acute toxicity test Methods 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 description 1
- 229940097766 aspirin 200 mg Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000002949 hemolytic effect Effects 0.000 description 1
- 235000008216 herbs Nutrition 0.000 description 1
- 239000005414 inactive ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000002262 irrigation Effects 0.000 description 1
- 238000003973 irrigation Methods 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000003907 kidney function Effects 0.000 description 1
- 238000011031 large-scale manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000003908 liver function Effects 0.000 description 1
- 231100001252 long-term toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000007694 nephrotoxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000417 nephrotoxicity Toxicity 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- XRRONFCBYFZWTM-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O XRRONFCBYFZWTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003305 oral gavage Methods 0.000 description 1
- 238000012856 packing Methods 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 231100000041 toxicology testing Toxicity 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
- 239000008096 xylene Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及一种中药组合物及其制备工艺，特别涉及一种治疗肠风便血，痔疮肿痛的组方及其制备工艺。其特征在于每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：槐角100～1053份、地榆(炭)50～526份、黄芩50～526份、枳壳(炒)50～526份、当归50～526份、防风50～526份；优选：槐角200份、地榆(炭)100份、黄芩100份、枳壳(炒)100份、当归100份、防风100份；该制剂的原料为国家标准槐角丸处方上的药材；本发明通过制备工艺①将药材制成包括滴丸和软胶囊制剂在内的各种剂型。
Description
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物及其制备工艺，特别涉及一种治疗肠风便血，痔疮肿痛的组方及其制备工艺。
背景技术：
便血，痔疮，便秘，肛门肿痛等胃肠道疾病是常见病、多发病，目前治疗主要采用有效的抗生素静滴和外用栓剂，但是由于抗生素均具有肾毒性，疗程不能太长，通常会影响其实际应用。
但实践中，槐角丸的不足之处在于制备工艺陈旧，剂型为水丸，使用不便，给老、幼和吞咽困难的病人带来不少麻烦。本发明采用高效提取技术，对槐角丸制剂进行了改造，改造过程克服了中药制剂在剂型改造过程中面临的困难，如吸湿，不稳定，工艺繁琐等缺陷，经过筛选和工艺摸索，在中药配方不变的情况下，制备出了一种具有快速治疗作用的中药槐角新制剂。
而本发明所涉及的中药组方中含有槐角、地榆、黄芩、枳壳、当归、防风等中药成分，具有清肠疏风，凉血止血之功效。其提取后的制剂较之普通丸剂更能够集药物之精华和厚放，易于溶解和吸收，疗效快，用药时间短，因此，疗效更理想。
本发明的目的是提供一种治疗范围广、易接受、易吸收、高效、低剂量、无副作用的中药制剂及其制备工艺，其制得的药丸可用于治疗肠风便血，痔疮肿痛等胃肠道疾病。
发明内容：
本发明涉及一种中药制剂的组方及其制备工艺，其特征在于每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：
槐角100～1053份 地榆(炭)50～526份 黄芩50～526份
枳壳(炒)50～526份 当归50～526份 防风50～526份
优选：
槐角200份 地榆(炭)100份 黄芩100份
枳壳(炒)100份 当归100份 防风100份
以上组成中，药的重量是以生药计算的，每1份可以是1克，也可以是公斤或吨，如果用克为单位，该配方组成可制成药物制剂1000剂。所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成软胶囊制剂1000粒，颗粒剂1000g等，作为颗粒剂也可以制成大包装，如100-500袋，具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等，每袋可作为1次服用剂量。
以上组成，可制成50-1000次服用剂量的制剂，如作为颗粒剂，制成125袋，每次服用1-2袋，共可服用62.5-125次。
以上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。
上述配比的中药原料经过本发明的新工艺进行提取加工，得到本发明的制剂的药物活性成分，根据需要加入适宜的赋形剂制成适合药用的任何一种制剂形式，该制剂可以是滴丸、软胶囊、颗粒剂、咀嚼片、片剂、胶囊剂或丸剂。
以上所述本发明的新工艺包括以下步骤：
a：提取物的制备：
(1)取槐角、地榆、黄芩，用75％乙醇回流提取2次，每次回流1.5小时，合并两次回流液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；
(2)取当归、枳壳、防风，加水煎煮2次，每次1小时，第一次10倍量水，第二次8倍量水，收集水煎液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；
b：用以上步骤得到的提取物作为中药制剂用的活性原料，经过制剂学常规技术制得各类剂型，尤指尤指滴丸、软胶囊、颗粒剂、片剂、胶囊剂、咀嚼片、丸剂等。
以上方法得到的本发明的制剂的药物活性成分经过进一步加工，即可制备成本发明的制剂。
本发明的制剂，不同剂型方法不同，以下为几种优选剂型的制备方法。
(1)滴丸的制备
本发明的滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，优选的比例为1∶2～4，最优选的比例为1∶3。以上所述辅料具体为聚乙二醇分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物、如聚乙二醇400(PEG400)，聚乙二醇2000，聚乙二醇4000，聚乙二醇6000，或者它们的混合物、或其它适宜制成滴丸的其他辅助成分如甘油、明胶、或者硬质酸钠等。
本发明的滴丸的制备采取以下步骤：
①准备好下述原料：活性成分、辅料和/或其它非活性组分；
②将上述原料混合均匀；
③加热化料，移入滴丸机的滴灌，药液通过滴头滴入液体低温液体石蜡中，除去液体石蜡，选丸，即得。
(2)软胶囊的制备
本发明的软胶囊制剂为活性成分和可药用的有机溶剂以及制造软胶囊壳的材料组成。其中的有机溶剂选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油，其中制造软胶囊壳的材料是明胶或阿拉伯胶，水，增塑剂和防腐剂，软胶囊壳中明胶或阿拉伯胶与增塑剂的重量比为1.0∶0.4～1.0，明胶与水的重量比为1.0∶0.8～1.2。其中活性成分和可药用的有机溶剂之间的重量配比为：每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg-500mg。
本发明的制剂的制备方法，经过以下步骤：
A.取明胶，甘油，纯水，加热溶胶，加适量防腐剂，制备胶皮；
B.取活性成分溶于有机溶剂，加适量水，经软胶囊机制备成软胶囊。
颗粒剂、咀嚼片等制备中所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、木糖醇等中的一种或几种的混合物；所述的矫味剂选自香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中几种的混合物；适宜的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等其中的一种或多种。
以下通过实验数据说明本发明的有益效果：
为了证明改变工艺后的临床可行性，我们对该药物进行了其主要药效学、毒理学研究，观察其治疗作用，为临床提供实验依据。
一、止血作用的研究
取体重18～22g小鼠18只，随机分成3组，标号，称重。灌胃给药。A组灌生理盐水，B组灌本发明提取物(2.3g/kg)，C组灌地榆炭煎液(15ml/kg)。0.5h后剪去小鼠尾部0.3cm，每隔30s用滤纸轻吸取血滴，不能挤尾部，直至血流自然停止，用秒表记录时间。结果见表1
表1三组出血时间的比较
| 组别 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 平均出血时间(min) |
| ABC | 6.212.671.25 | 6.082.051.33 | 6.253.001.50 | 5.733.151.11 | 5.632.111.13 | 6.022.871.15 | 6.022.641.26 |
结果表明，本发明提取物有明显的止血作用。
二、小鼠耳廓二甲苯致炎实验
将体重20～22g小鼠30只随机均分为对照组、阳性药(阿斯匹林200mg/kg)组及本发明提取物组(2.3g/kg)，每组10只。槐角丸组每日灌胃给药1次，连续3d，阳性药组灌胃阿斯匹林，对照组灌胃等量羧甲基纤维素钠。末次给药后1h，各组小鼠右耳涂以二甲苯0.05ml/只，左耳作对照，15min后处死动物，用直径6mm的打孔器将双耳同部位等面积切下，用电子秤称重，以左右耳片重量之差为肿胀度，计算各组肿胀度，求出肿胀抑制率(％)。
结果见表2。
表2对小鼠耳廓二甲苯炎症的影响
| 组别 | 鼠数 | 剂量(g/kg) | 耳廓肿胀度(mg) | 肿胀抑制率(％) |
| 对照组阳性对照组实验组 | 101010 | --0.23.7 | 16.9±4.29.7±2.6**10.8±4.2** | -42.636.1 |
两组与对照组比较，**P＜0.01
试验结果表明，本发明提取物能明显抑制小鼠耳肿胀。
三、毒理研究
急性毒性试验表明，大鼠灌胃本发明提取物未能测出LD50；
长期毒性试验：大鼠分组，本发明提取物灌胃，每日三次，连注90d，结果，给药组大鼠与对照组大鼠在活动、采食、饮水、体重及实质脏器病理检查和病理组织学等多项观测指标进行检测，试验结果均未发现任何毒副反应；血象及肝肾功能指标与对照组均无明显差异。
本药物的血管刺激性、过敏和溶血试验均呈阴性。
综上所述，本发明制剂，特别是本发明的滴丸制剂和软胶囊制剂是一种优良的治疗肠风便血，痔疮肿痛的药物，且改变制备工艺，能够明显增强其清肠疏风，凉血止血等临床疗效，加之无明显的毒性，长期应用安全，因此，值得临床进一步推广应用。
具体实施方式：
以下通过实施例进一步说明本发明，包括但不限于下列实施例。
实施例1：
本发明滴丸的制备方法：
处方：
槐角100份 地榆(炭)50份 黄芩50份
枳壳(炒)50份 当归50份 防风50份
PEG400 400g
制成 1000丸
制备方法：
取槐角、地榆、黄芩，用75％乙醇回流提取2次，每次回流1.5小时，合并两次回流液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；取当归、枳壳、防风，加水煎煮2次，每次1小时，第一次10倍量水，第二次8倍量水，收集水煎液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；将上述所得提取物，加入处方量的PEG400放入容器中加热溶解，振摇，使溶化成均匀的溶液，置入储液罐内。保持80℃的滴制温度，并控制滴速，冷凝液为液体石蜡，滴制即得1000丸。
实施例2：
本发明软胶囊的制备方法：
处方：
槐角500份 地榆(炭)250份 黄芩250份
枳壳(炒)250份 当归250份 防风250份
PEG400 480g
制成 1000粒
制备方法：
取槐角、地榆、黄芩，用75％乙醇回流提取2次，每次回流1.5小时，合并两次回流液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；取当归、枳壳、防风，加水煎煮2次，每次1小时，第一次10倍量水，第二次8倍量水，收集水煎液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；将上述所得提取物，加入适量的PEG400混合并粉碎，然后加入余量的PEG400，即得药液。另按一定处方配明胶液备用。控制适宜的条件，滴入冷却剂(液体石蜡)中，即得1000粒。
Claims (10)
1、一种中药组合物，其特征在于每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：
槐角100～1053份 地榆(炭)50～526份 黄芩50～526份
枳壳(炒)50～526份 当归50～526份 防风50～526份
2、权利要求1～2的复方制剂，其特征在于每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：
槐角200份 地榆(炭)100份 黄芩100份
枳壳(炒)100份 当归100份 防风100份
3、权利要求1或2的任何一项中药制剂，是滴丸、软胶囊、颗粒剂、咀嚼片、片剂、胶囊剂或丸剂。
4、权利要求3的中药制剂，经过对所述原料进行提取加工，得到活性成分，根据需要加入适宜的辅料制成。
5、权利要求4的中药制剂，其特征在于，所述活性成分经过以下步骤制备：
a：提取物的制备：
(1)取槐角、地榆、黄芩，用75％乙醇回流提取2次，每次回流1.5小时，合并两次回流液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；
(2)取当归、枳壳、防风，加水煎煮2次，每次1小时，第一次10倍量水，第二次8倍量水，收集水煎液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；
b：用以上步骤得到的提取物作为中药制剂用的活性成分，经过制剂学常规技术制得各类剂型，尤指滴丸、软胶囊、颗粒剂、片剂、胶囊剂、咀嚼片、丸剂等。
6、权利要求5的中药制剂，其特征在于：所述滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，所述辅料为分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物，选自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它们的混合物。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料于60-115℃混合均匀后，调节滴头大小以控制滴丸重量，以二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂滴制而成，冷却剂温度为-10-5℃。
7、权利要求5的中药制剂，其特征在于：所述软胶囊，其内容物由活性成分和适当的基质组成，其中每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg-500mg，；其中的基质选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油、动物油等其中的一种或几种。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料混合均匀，得到均匀的混悬液和/或溶液，调节内容物重量，压制，干燥即可。
8、权利要求5的中药制剂，其特征在于：
颗粒剂的制备步骤如下：将上述所得提取物，加入一定量的矫味剂、填充剂、润滑剂，制粒，即得颗粒。
咀嚼片的制备方法如下：将上述所得提取物，加入一定量的矫味剂、填充剂、润滑剂，制粒，干燥，压片，即得咀嚼片。
9、权利要求8的中药制剂，其特征在于：所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、木糖醇等中的一种或几种的混合物；所述的矫味剂选自香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中几种的混合物；适宜的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等其中的一种或多种。
10、权利要求1-9任何一项中药制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：
对所述中药原料进行提取加工，得到活性成分，加入适宜的辅料制成；其中所述活性成分经过以下步骤制备：
(1)取槐角、地榆、黄芩，用75％乙醇回流提取2次，每次回流1.5小时，合并两次回流液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用；
(2)取当归、枳壳、防风，加水煎煮2次，每次1小时，第一次10倍量水，第二次8倍量水，收集水煎液，滤过，收集滤液，减压回收成稠膏，备用。
用以上步骤得到的提取物作为中药制剂用的活性成分，经过制剂学常规技术制得各类剂型，尤指滴丸、软胶囊、颗粒剂、片剂、胶囊剂、咀嚼片、丸剂等。
所述滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，所述辅料为分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物，选自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它们的混合物。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料于60-115℃混合均匀后，调节滴头大小以控制滴丸重量，以二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂滴制而成，冷却剂温度为-10-5℃。
所述软胶囊，其内容物由活性成分和适当的基质组成，其中每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg-500mg，；其中的基质选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油、动物油等其中的一种或几种。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料混合均匀，得到均匀的混悬液和/或溶液，调节内容物重量，压制，干燥即可。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2005101053346A CN1742854A (zh) | 2005-09-23 | 2005-09-23 | 槐角制剂及新的制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2005101053346A CN1742854A (zh) | 2005-09-23 | 2005-09-23 | 槐角制剂及新的制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1742854A true CN1742854A (zh) | 2006-03-08 |
Family
ID=36138479
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNA2005101053346A Pending CN1742854A (zh) | 2005-09-23 | 2005-09-23 | 槐角制剂及新的制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1742854A (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102078417A (zh) * | 2010-12-30 | 2011-06-01 | 山西振东制药股份有限公司 | 一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂及其制备方法 |
| CN108403884A (zh) * | 2018-06-07 | 2018-08-17 | 李克俭 | 一种治疗痔疮的中药组合物及其药剂制备方法 |
| CN115154514A (zh) * | 2022-07-27 | 2022-10-11 | 广西迪泰制药股份有限公司 | 一种治疗痔疮的中药组合物的工业级制备方法及其产品 |
-
2005
- 2005-09-23 CN CNA2005101053346A patent/CN1742854A/zh active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102078417A (zh) * | 2010-12-30 | 2011-06-01 | 山西振东制药股份有限公司 | 一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂及其制备方法 |
| CN108403884A (zh) * | 2018-06-07 | 2018-08-17 | 李克俭 | 一种治疗痔疮的中药组合物及其药剂制备方法 |
| CN115154514A (zh) * | 2022-07-27 | 2022-10-11 | 广西迪泰制药股份有限公司 | 一种治疗痔疮的中药组合物的工业级制备方法及其产品 |
| CN115154514B (zh) * | 2022-07-27 | 2023-04-28 | 广西迪泰制药股份有限公司 | 一种治疗痔疮的中药组合物的工业级制备方法及其产品 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1857681A (zh) | 胃病制剂及新的制备方法 | |
| CN1943610A (zh) | 一种用于跌打损伤、瘀血肿痛等疾病的中药制剂 | |
| CN1824160A (zh) | 养阴清肺制剂及新的制备方法 | |
| CN1742788A (zh) | 消炎解毒制剂及新的制备方法 | |
| CN1742854A (zh) | 槐角制剂及新的制备方法 | |
| CN1879799A (zh) | 参桂调经制剂及新的制备方法 | |
| CN1857574A (zh) | 耳聋通窍制剂及新的制备方法 | |
| CN1827159A (zh) | 调经制剂及新的制备方法 | |
| CN1857492A (zh) | 清泻制剂及新的制备方法 | |
| CN1824079A (zh) | 阑尾消炎制剂及新的制备方法 | |
| CN1823937A (zh) | 香连制剂及新的制备方法 | |
| CN1775246A (zh) | 乳疮制剂及新的制备方法 | |
| CN1742926A (zh) | 耳聋左慈制剂及新的制备方法 | |
| CN1748748A (zh) | 孕妇金花制剂及新的制备方法 | |
| CN101032572A (zh) | 地榆槐角制剂及新的制备方法 | |
| CN1742838A (zh) | 润肠制剂及新的制备方法 | |
| CN1823978A (zh) | 痔疮止血制剂及新的制备方法 | |
| CN1850207A (zh) | 槐角地榆制剂及新的制备方法 | |
| CN1775238A (zh) | 消炎止痢制剂及新的制备方法 | |
| CN1775263A (zh) | 杞菊地黄制剂及新的制备方法 | |
| CN1742773A (zh) | 西黄制剂及新的制备方法 | |
| CN1824099A (zh) | 通宣理肺制剂及新的制备方法 | |
| CN1775231A (zh) | 当归苦参制剂及新的制备方法 | |
| CN1824208A (zh) | 荨麻疹制剂及新的制备方法 | |
| CN1748741A (zh) | 金花消痤制剂及新的制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C57 | Notification of unclear or unknown address | ||
| DD01 | Delivery of document by public notice |
Addressee: Liu Lu Document name: Notification before expiration of term |
|
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |