CN102078417A - 一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗痔疮便血的槐角栓剂，是由炒槐角、地榆炭、黄芩、炒枳壳、当归、防风制成的醇提取物作为药物活性成分，与650～900份栓剂基质混合制成栓剂。本发明的槐角栓剂是依据传统制剂槐角丸的成分组方制备的中药现代化新制剂，具有清肠疏风，凉血止血的功效。不但具有局部作用，主要有润滑、抗菌、消炎、止痒等作用。使用方便，无刺激，患者乐于接受。还可以通过腔道黏膜吸收到达血液循环而起全身作用，如起镇痛、兴奋等作用，且不经肝肠循环，避免了药物的首过效应，同时也避免药物对肝脏的毒副作用。

Description

一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂及其制备方法

技术领域

本发明属于中成药制备技术领域，涉及一种治疗痔疮便血的中药槐角栓剂，以及该栓剂的制备方法。

背景技术

痔疮便血是临床上的常见病，多发病。中医理论认为，痔疮据痔的部位而分为外痔、内痔、混合痔等。病因为热迫血下行，郁结不散所至。年老体弱，饮酒吸烟，饮食过辛辣等都是其诱发因素。痔疮的临床表现为肛门瘙痒、肿痛、出血。据有关普查资料表明，肛门直肠疾病的发病率为59.1％，痔疮占所有肛肠疾病中的87.25％，而其中又以内痔最为常见，占所有肛肠疾病的52.19％。男女均可得病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％，以女性的发病率为高；任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，并可随着年龄的增加而逐渐加重，故有“十人九痔”之说。痔疮给患者带来难以忍受的痛苦，严重者坐立不安，影响正常的工作和生活。

当前治疗这些疾病的方法有手术、套扎、注射、激光及药物内服外用等疗法，其不足是患者痛苦大，术后感染等。西药治疗镇痛效果好，但成本高，副作用大，不易根除。保守治疗的药物外用疗法中有马应龙麝香痔疮膏(栓)、九华痔疮栓、化痔栓、荣昌肛泰，然而配方不同，功效各异，尚不能满足临床需要。

槐角丸为OTC乙类和医保甲类产品，属国家基本药物，因其疗效显著，无副作用，受到广大患者的欢迎。但丸剂存在起效缓慢，贮藏、服用不方便的缺点，而且原剂型为全粉入药，质量标准简单粗放，已不能适应中医药安全、稳定、质量可控的发展现状和趋势。

发明内容

本发明的目的是提供一种安全可靠、疗效确切、使用方便、毒副作用小，易于消费者接受的治疗痔疮便血的中药槐角栓剂及其制备方法，解决现有槐角丸传统制剂存在的问题。

本发明的技术方案是：

一种治疗痔疮便血的槐角栓剂，是由以下重量份数的中药制成的醇提取物作为药物活性成分，与650～900份栓剂基质混合制成：

炒槐角    190～300份    地榆炭    90～150份    黄芩    80～110份

炒枳壳    80～110份     当  归    80～110份    防风    70～110份。

其中，所述的栓剂基质是半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂中的一种或二种的混合物。

本发明治疗痔疮便血的槐角栓剂的制备方法是：

1)取上述重量份数的中药，加入药物6～10倍重量的65～80％乙醇溶液回流提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液在60℃减压浓缩成浸膏，加入6～10倍浸膏重量的80％乙醇溶液，搅拌，静置，过滤，滤液在60℃减压回收乙醇至无醇味，并在60℃减压浓缩干燥至干浸膏的含水量为5％，粉碎过100目筛，得到药物活性成分；

2)将栓剂基质料在75℃水浴中加热熔融，加入上述药物活性成分，混匀，待气泡消失后浇注在涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出，质检，包装即得。

本发明的槐角栓剂是依据传统制剂槐角丸的成分组方制备的中药现代化新制剂，具有清肠疏风，凉血止血的功效。不但具有局部作用，主要有润滑、抗菌、消炎、止痒等作用。使用方便，无刺激，患者乐于接受。还可以通过腔道黏膜吸收到达血液循环而起全身作用，如起镇痛、兴奋等作用，且不经肝肠循环，避免了药物的首过效应，同时也避免药物对肝脏的毒副作用。

本发明的有益效果：

1、本发明配方中所有药物皆为《中国药典》一部上所载品种，均为国家基本药物，通过制剂学研究制成栓剂型，局部用药、安全性大、毒副作用小，还减少了口服给药的副作用和肝脏的首过效应。使用方便，易于生产。

2、本发明的治疗痔疮便血的中药复方栓剂具有凉血止血、清肠镇痛作用，是一种很好的治疗痔疮便血栓剂，值得推广使用。

具体实施方式

实施例1

a、取炒槐角250g，地榆炭130g，黄芩100g，当归100g，炒枳壳100g，防风75g，加入8倍量的70％乙醇溶液中回流提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液在60℃减压浓缩成浸膏，加入10倍量的80％乙醇溶液，搅拌，静置，过滤，滤液在60℃减压回收乙醇至无醇味，并在60℃减压浓缩，70℃烘箱里干燥至干浸膏的含水量为5％，粉碎过100目筛，得到提取物。

b、取半合成脂肪酸甘油酯700g，75℃水浴中加热熔融，加入上述提取物干燥粉末充分混匀，即得待灌装的混悬液。

c、将混悬液置于均质机中，50℃均质分散均匀，待气泡消失后，浇注涂有润滑剂的栓模中，冷却取出，质检，包装后得到栓剂500枚。

实施例2

a、取炒槐角280g，地榆炭110g，黄芩90g，当归90g，炒枳壳90g，防风70g，加入10倍量的60％乙醇回流提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液在60℃减压浓缩成浸膏，加入8倍量的80％乙醇溶液，搅拌，静置，过滤，滤液在60℃减压回收乙醇至无醇味并在60℃减压浓缩，70℃烘箱里干燥，干浸膏的含水量为5％，粉碎过100目筛，得到提取物。

b、取半合成脂肪酸甘油酯850g，75℃水浴中加热熔融，加入上述提取物干燥粉末充分混匀，即得待灌装的混悬液。

c、将混悬液置于均质机中，50℃均质分散均匀，待气泡消失后，浇注涂有润滑剂的栓模中，冷却，取出，质检、包装得到栓剂500枚。

实施例3

a、取炒槐角220g，地榆炭130g，黄芩85g，当归85g，炒枳壳85g，防风85g，加入6倍量的70％乙醇回流提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液在60℃减压浓缩成浸膏，加入10倍量的80％乙醇溶液，搅拌，静置，过滤，滤液在60℃减压回收乙醇至无醇味并在60℃减压浓缩，70℃烘箱里干燥，干浸膏的含水量为5％，粉碎过100目筛，得到提取物。

b、取半合成脂肪酸甘油酯700g，75℃水浴中加热熔融，加入上述提取物干燥粉末充分混匀，即得待灌装的混悬液。

c、将混悬液置于均质机中，50℃均质分散均匀，待气泡消失后，浇注涂有润滑剂的栓模中，冷却，取出，质检、包装得栓剂500枚。

应用例1：

将上述实施例制得的栓剂按照中国药典一部(2010年版)附录中要求进行稳定性试验考察，结果见表1：

表1  稳定性考察结果

时间	实施例1	实施例2	实施例3
				0月	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出
3月	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出
				6月	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出
12月	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出
				24月	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出	无分层、无变色、无结晶析出

上述结果表明，本发明制备得到的药物在室温留样6个月后，没有出现分层、变色、晶体析出等异常现象。

Claims (3)

1.一种治疗痔疮便血的槐角栓剂，是由以下重量份数的中药制成的醇提取物作为药物活性成分，与650～900份栓剂基质混合制成：

炒槐角    190～300份    地榆炭    90～150份    黄芩    80～110份

炒枳壳    80～110份     当归      80～110份    防风    70～110份。

2.根据权利要求1所述的治疗痔疮便血的槐角栓剂，其特征是所述的栓剂基质是半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂中的一种或二种的混合物。

3.权利要求1所述治疗痔疮便血的槐角栓剂的制备方法，包括以下步骤：

1)取所述重量份数的中药，加入药物6～10倍重量的65～80％乙醇溶液回流提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液在60℃减压浓缩成浸膏，加入6～10倍浸膏重量的80％乙醇溶液，搅拌，静置，过滤，滤液在60℃减压回收乙醇至无醇味，并在60℃减压浓缩干燥至干浸膏的含水量为5％，粉碎过100目筛，得到药物活性成分；

2)将栓剂基质料在75℃水浴中加热熔融，加入上述药物活性成分，混匀，待气泡消失后浇注在涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出，质检，包装即得。