CN102406714B - 一种有助于通便的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种有助于通便的药物组合物及其制备方法，属于医药、食品、火麻仁90~110份，木香25~35份，熟大黄12~18份；将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20-60目筛，采用超临界提取的方法提取有效成分，条件为20～24MPa,温度为45℃～55℃，时间为2～3小时，得活性成分提取物。本发明具有提取工艺简单，质量可控，提取物有效成分含量高，绿色无污染，适用于工业化生产；而且服用方便，具有通便的作用。

Description

一种有助于通便的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于医药、食品、保健品领域，具体涉及有助于通便的药物组合物。

背景技术

2010版药典收载的火麻仁是桑科植物大麻Cannabis sativa L的干燥成熟种子，性甘、平，归脾、胃、大肠经。润肠通便，用于血虚金亏，肠燥便秘。

2010版药典收载的大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄Rheumofficinale Baill.的干燥根和根茎。熟大黄，为取净大黄块，照酒炖或酒蒸法炖或蒸至内外均呈黑色。性苦、寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经。泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。用于实热积滞便秘等。

2010版药典收载的木香为菊科植物Aucklandia lappa Decne.的干燥根。性辛、苦、温，归脾、胃、大肠、三焦、胆经。行气止痛，健脾消食，用于泄泻腹痛。

便秘(constipation)是消化系统疾病的常见症状，是指多种原因造成的大便次数减少和粪便干燥难解。是由于胃内或肠中食物未完全消化或消化道蠕动力减弱形成食滞，致使胃肠内积存过多的气体、液体而膨胀，亦致于气不下降，出现便秘。此病宜行气导滞。经检索文献，有关专利如下：

一种治疗便秘的中药组合物(CN200910062228.2)所选处方由党参、麦冬、生地黄、白芍药、玉竹、火麻仁、石斛、柏子仁组成，依据药典的传统炮制法制成常规制剂，具有调理机能、润肠通便的功效。

一种预防和治疗中老年便秘的药物(CN201010131640.8)由原料药物生地黄、决明子、黄芪、枳壳、郁李仁、肉苁蓉、当归、火麻仁组成，采用过滤粉末灭菌灌装，带包装，具有润肠通便、清热排毒的功能。

一种具有调节胃肠道功能的保健品(CN200910015750.5)，由枳壳、柴胡、当归、茯苓、生姜、党参、陈皮、山药、紫苏、青皮、香附、火麻仁、甘草、山楂、红枣、鸡内金、黄精、低聚木糖组成。采用普通提取方法制成常规口服制剂，能全面调节胃肠道功能。

专利健脾益气、养血润肠的通便中药组合(CN201010150385.1)，组方由首乌、当归、白芍、白术、火麻仁、太子参、肉苁蓉组成。火麻仁单独榨取火麻仁油，再遇其他组方成分的两次醇提浸膏混合，制成常规制剂。具有补肝肾益精血、益气健脾、养血润肠通便的功能。

一种具有健胃消积作用的药物滴丸(CN200910252705.1)，以肉豆蔻、木香、六神曲、麦芽、胡黄连、槟榔、使君子仁为原料药，按常规水煎煮方式制备提取物，滴制滴丸。具有健胃消积作用。

专利一种用于健胃消食的药物组合(CN201110024214.9)，以蜘蛛香、木香、草果、糯米为原料，将重量份的糯米粉碎的细粉，与其它混合原料药的4/5粗粉混合，再进行乙醇加热回流，得稠膏与原料药细粉混合后即得。具有良好的健胃消食疗效。

综上所述，专利报道的组方成分复杂，提取工繁琐，不宜于应用。迄今为止，国内外尚未见任何关于直接采用超临界方法提取组方成分中有效成分的文献和专利报道。

发明内容

本发明提供一种有助于通便的药物组合物及其制备方法，以解决现有组方中成分复杂，制备时提取工艺繁琐，成本高，不宜于应用的问题。

便秘是由于胃内或肠中食物未完全消化或消化道蠕动力减弱形成食滞，致使胃肠内积存过多的气体、液体而膨胀，亦致于气不下降而产生。预防及治疗便秘宜行气导滞，本发明由火麻仁、熟大黄、木香组成，三种药材均具有泻下攻积，行气消食，润肠通便的功效。熟大黄，经实验验证及相关文献记载，生大黄苦寒沉降，泻下作用峻烈；熟大黄泻下作用缓和，减轻腹痛、恶心、呕吐等不良反应，并能增强活血祛瘀的功效；大黄炭泻下作用极微。综合各种因素，选择熟大黄作为该组方的一种成分；火麻仁中具有泻下作用的成分主要为脂肪油，其能刺激肠粘膜，使分泌增多，蠕动加快，减少大肠吸收水分，致泻下。木香中的倍半萜内酯类特别是木香烃内酯和去氢木香内酯具有松弛平滑肌、解痉和利胆作用，具有行气止痛、健脾消食的功能。

本发明药物各组分用量也是经发明人进行大量摸索总结得出，各组分用量在下述重量范围内都具较好疗效：

火麻仁90～110份，木香25～35份，熟大黄12～18份。

优选的：

火麻仁100份，木香30份，熟大黄15份。

本发明药物可以采用中药制剂的常规方法制备成任何常规制剂。优选的本发明药物活性组分的制备方法如下：

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20-60目筛，采用超临界提取的方法提取有效成分，条件为20～24MPa，温度为45℃～55℃，时间为2～3小时，得活性成分提取物。

优选地，本发明药物活性组分的制备方法如下：

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20-60目筛，在压力22MPa，温度为50℃，时间2.5小时的条件下进行超临界提取，得活性成分提取物。

将上述经超临界提取得到的活性成分提取物溶于食用油中，上软胶囊机制得通便软胶囊。

本发明中所述的溶解所用食物油是橄榄油、大豆油、芝麻油、玉米油、麻油、棉籽油、蓖麻油、茶油、红花油、中长链脂肪酸酯中的一种或两种或两种以上的混合物，其中优先选择橄榄油、芝麻油。

大黄中的主要泻下成分为二蒽酮类化合物-番泻苷，蒽醌类化合物会因受热时间过长而降解，因此不宜采用高温加热方法提取，本发明采用超临界提取的方法，避免了温度过高导致有效成分降解，从而使提取率相应升高。

本发明利用超临界提取药材的有效成分，该技术所用的萃取剂二氧化碳在生理上是安全的，并且不燃，价钱低易获得；低温处理保证了有效成分不被破坏；得到的提取物不用浓缩和回收溶媒，可直接作为软胶囊的内容物；该工艺可保证连续化生产，很容易实现工业放大。本发明工艺设计合理、简便，易于操作和质量控制，提取物有效成分含量高，成本低，适用于改善便秘的症状，而且服用方便，符合便秘患者的需求，每日服用3～9粒。

具体实施方式

实施例1

火麻仁900g，木香250g，熟大黄120g。

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20目筛，采用超临界提取的方法提取有效成分，条件为20MPa，温度为45℃，时间为2小时，得活性成分提取物。

实施例2本发明软胶囊剂的制备

火麻仁1000g，木香300g，熟大黄150g。

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过40目筛，在压力22MPa，温度为50℃，时间2.5小时的条件下进行超临界提取，得活性成分提取物；将活性成分提取物溶解于食用油中，混合均匀，将均匀溶解有活性成分的食用油定容至相应的体积，再加入药学上常用的防腐剂、抗氧剂混合均匀；将上述混合均匀的药物上软胶囊机制得通便软胶囊，即将明胶、甘油和水溶解后制成胶带，并将上述混合均匀的药物置于两块胶板之间，用钢模压制而成，经检验合格后，得通便软胶囊。

食物油是橄榄油、大豆油、芝麻油、玉米油、麻油、棉籽油、蓖麻油、茶油、红花油、中长链脂肪酸酯中的一种或两种或两种以上的混合物。

实施例3

火麻仁1100g，木香350g，熟大黄180g。

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过60目筛，采用超临界提取的方法提取有效成分，条件为24MPa，温度为55℃，时间为3小时，得活性成分提取物。

下面通过药效学实验进一步说明本发明。本发明药物以下简称通便软胶囊，是采用实施例2的方法制得。

实验例：通便软胶囊对小鼠实验型便秘的影响

取清洁级实验小鼠60，雌雄各半，体重18～22g，将小鼠随机分为5组(均为便秘模型小鼠)，即第一组正常便秘模型对照组，5ml/kg灌胃给予麻油；第二组为阳性药组，按2mg/kg灌胃酚酞片；第三组观察药低剂量组，按0.33g/kg生药灌胃给予通便软胶囊内容物；第四组观察药中剂量组，按0.66g/kg生药灌胃给予通便软胶囊内容物；第五组观察药高剂量组，按1.32g/kg生药灌胃给予通便软胶囊内容物。1h给药一次，连续两次给药。观察小鼠首次排便时间，6h内排便数量。

表1不同剂量观察药对小鼠排便的影响

注：与对照组比较*表示P＜0.05，**表示P＜0.01，***表示P＜0.001.下同

结果表明：0.66、1.32g/kg剂量组可以显著增强小鼠的排便功能，与对照组比较差异显著，0.33g/kg剂量组增强小鼠的排便能力，但与对照组比较差异无显著性。

结论：观察通便软胶囊内容物对便秘小鼠具有通便的作用，以1.32g/kg剂量组药理作用最为显著。

Claims (2)

1.一种有助于通便的药物组合物的制备方法：其特征在于包括下列步骤：

配方是由下列重量份的原料药组成的：

火麻仁90~110份，木香25~35份，熟大黄12~18份；

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20-60目筛，采用超临界提取的方法提取有效成分，条件为20～24MPa,温度为45℃～55℃，时间为2～3小时，得活性成分提取物。

2.根据权利要求1所述的有助于通便的药物组合物的制备方法：其特征在于包括下列步骤：

配方是由下列重量份的原料药组成的：

火麻仁100份，木香30份，熟大黄15份；

将火麻仁，木香，熟大黄按配比混合，粉碎、过20-60目筛，在压力22MPa,温度为50℃，时间2.5小时的条件下进行超临界提取，得活性成分提取物。