CN1712032A - 复方金荞麦制剂 - Google Patents

Abstract

复方金荞麦制剂，关键是复方金荞麦制剂是由中草药金荞麦、岩白菜和绞股蓝的提取物组成。金荞麦粉的提取方法是：取金荞麦根茎、洗净切片晒干，在丙酮－水溶剂中，室温浸泡2－7天，对提取液减压回收丙酮，浓缩过滤除去沉淀物，用乙醚∶醋酸乙酯∶正丁醇萃取，以D₁₀₀大孔吸附树脂为填料，用浓度不同的乙醇作为洗脱剂，分别将醋酸乙酯、正丁醇萃取液分离，收集洗脱液、静置24小时、105℃烘干即可。本制剂有益气养阴、清热解毒、活血化瘀、祛痰止咳的功效；具有癌化学预防作用及抗癌活性，更重要的是它能有效的治疗肺癌。

Description

复方金荞麦制剂

技术领域

本发明涉及一种复方金荞麦制剂的中药技术。

背景技术

金荞麦是我国南方常用的中草药，尤其以云南曲靖产的金荞麦疗效最佳，主要有清肺排痰、清热解毒、排脓消肿、祛风化湿、收敛、止血、抗菌等功效。但服用单一的金荞麦制剂，常致服用者产生便秘，从而引发由便秘带来的其它症状，同时对呼吸系统疾病，如止咳的功效较差，导致金荞麦对肿瘤疗效不能正常发挥。岩白菜是中药中最常用的止咳平喘用药；绞股蓝是以清热解毒、增强免疫力的中药品种。目前，以三味药中的任一种与其它药配制成的复方制剂均有，如申请号为“91107258，名称为一种止咳药急支糖浆的制备方法”就是一种以金荞麦、鱼腥草、四季青、……等共十一味药配制而成的复方制剂；著名的止咳药岩白菜素片也是一种以岩白菜素为主药的复方制剂；而此三味药中单一成药的技术有“治疗气管炎、肺脓疡的金荞麦片”、“一种金荞麦制剂的制备方法”及“一种绞股蓝浓缩液的制备方法”等专利申请技术；绞股蓝又是常用于泡水喝的清凉饮料；而以此三味药组成的复方制剂目前还没有。

发明内容

本发明要解决的技术问题是把金荞麦、岩白菜、绞股蓝经纯化提取制成精粉，按中药的组成要求配制成复方金荞麦制剂，克服单一金荞麦对呼吸系统疾病、肿瘤等疗效的不足，如止咳疗效的不足，产生便秘的问题。

解决上述技术问题的具体方案如下：

复方金荞麦制剂是由中草药金荞麦、岩白菜和绞股蓝的提取物组成。

更具体的方案是复方金荞麦制剂的组成是按提取物重量百分比计：金荞麦35-65％，岩白菜16-35％、绞股蓝16-35％。

三种药的提取工艺均按通常的丙酮或乙醇为溶剂提取或水煎提取，具体操作下面分别给出。

金荞麦提取物的制备方法是把洗净切片晒干的金荞麦根茎，置入45-60％的丙酮-水溶剂中，室温浸泡2-7天，提取液在50℃下减压回收丙酮，浓缩静止24小时，待叶绿素、蜡质物等沉淀析出，过滤除去沉淀物，用乙醚∶醋酸乙酯∶正丁醇为2∶1∶1萃取，分离萃取液，以D₁₀₀大孔吸附树脂为填料，用20％-95％间的至少四个浓度不同的乙醇作为洗脱剂，分别将醋酸乙酯、正丁醇萃取液分离，收集洗脱液、静置24小时、105℃烘干，即得到提取率不少于8.3％的褐红色无定形金荞麦提取粉末。

岩白菜素有效成分的提取：取湖南产矮地茶粗粉为原料药材，加不少于药材重6倍量水煎煮1小时，重复3次，趁热过滤，水煎液合并，常压浓缩，得粘稠状流浸膏。将此浸膏倒入足以溶解所得浸膏量的乙醇，开始时沉淀物呈粘稠块状，搅拌成疏松的类似颗粒状沉淀，如此反复溶浸3次，过滤，合并浸出液，加浓氨水调节PH9-10，有棕色沉淀，(糅质等杂质)析出，过滤，沉淀物用乙醇洗涤。洗液与滤液合并，减压浓缩，得棕色浸膏，加水稀释至流体状，溶解、过滤，置容器中，搅拌加速混合；室温放置24小时，有类白色结晶析出，滤取，滤液放置，续有结晶析出，反复4-5次，。将粗结晶合并，溶于乙醇中，用1％活性炭脱色，放置得白色结晶即是岩白菜素提取物。

绞股蓝有效成分的提取方法：把干燥好的药材粉碎，以60％乙醇渗透，渗漉液除去乙醇后经D₁₀₀大孔吸附树脂，以25-70％乙醇水溶液洗脱，得粗皂苷，经硅胶柱层析(氯仿-甲醇梯度洗脱，收集15-60％甲醇部分)，得5个部位，前3个中性极性部位分别以反向硅胶柱(ODS)进一步分离(甲醇水溶液10％-85％梯度洗脱)及羟丙基葡聚糖凝胶(SephadxLH-20)(洗脱剂为甲醇)纯化，即可。

将按上述方法分别提取的本制剂的各组成部分，按方案中给定的配方比例取量，混合均匀，即得到复方金荞麦制剂。具有益气养阴、清热解毒、活血化瘀、祛痰止咳的功效，具有癌化学预防作用及抗癌活性，能有效的治疗肺癌，具有抗脂质过氧化作用、增强免疫功能及抗肿瘤作用，用于治疗呼吸道感染、支气管炎、肺脓肿疡、肺癌及各种肿瘤，并能缓解放疗、化疗的副作用。

本发明的优点是组方简单，配方以金荞麦为主药，配以岩白菜素、绞股兰等中药，从药物动力学得出，比同类的单方制剂更容易吸收、分布、代谢，疗效增强，毒副作用小。充分发挥了金荞麦的活性成分在药物中的抗脂质过氧化作用；抗炎抗过敏作用；抑菌杀虫作用；对毒素、重金属中毒的解毒作用；对致癌的、诱癌的、促癌剂的抑制作用；提高免疫功能，增强抗癌活性；抗生殖器疱疹病毒作用；抗人类免疫缺陷病毒(HIV)作用。组方中的岩白菜增加了对呼吸系统疾病的疗效，如止咳效果明显提高，对主药金荞麦起到了支持药效的作用。组方中的绞股兰特有的清热解毒作用，避免了因服用单一金荞麦产生的便秘，促进了对肿瘤的治疗作用，起到了补充前二药不足之处。这样，金荞麦复方制剂有益气养阴、清热解毒、活血化瘀、祛痰止咳、防止服药引起的便秘的功效；具有癌化学预防作用及抗癌活性，更重要的是它能有效的治疗肺癌，具有抗脂质过氧化作用，增强免疫功能及抗肿瘤作用。在提取取中，用本发明提供的百分比例范围配制的丙酮-水为提取溶剂，金荞麦有效成分的得率高达8.3％。且丙酮沸点低，易于回收，特别是与鞣质无溶剂化作用，使提取物的纯度高，质量好。

具体实施方式

实施例1，按重量秤取49分金荞麦提取物，26分岩白菜提取物，25分绞股兰提取物，各种提取物均为干粉，混合均匀。再装成胶囊或加粘合物制成片剂等剂型均可。服用时成人每天三次，每次120mg，一般以60天为一个疗程。

实施例2，按重量秤取60分金荞麦提取物，18分岩白菜提取物，22分绞股兰提取物，各种提取物均为干粉，混合均匀。剂型和服用方式与实施例1同。

实施例3，按重量秤取40分金荞麦提取物，23分岩白菜提取物，27分绞股兰提取物，各种提取物均为干粉，混合均匀。剂型和服用方法与实施例1同。

实施例4，取金荞麦根茎、洗净切片晒干，以20Kg为例，将切片入45-60％的丙酮-水溶剂中浸没，室温浸泡2-7天，提取液在50℃下减压回收丙酮，浓缩静止24小时，待叶绿素、蜡质物等沉淀析出，过滤除去沉淀物，用乙醚∶醋酸乙酯∶正丁醇为2∶1∶1萃取，分离萃取液，因其有效成分存在于醋酸乙酯、正丁醇部分。故以D100大孔吸附树脂为填料，用20％、40％、60％、75％、95％等不同浓度的水-乙醇作为洗脱剂，依次从低浓度到高浓度的顺序，分别将醋酸乙酯、正丁醇萃取液分离，收集洗脱液、静置24小时、105℃烘干，即得到褐红色无定形的金荞麦提取粉末。

取湖南产矮地茶粗粉20Kg，加不少于60Kg重量水，煎煮1小时，重复3次，趁热过滤，水煎液合并，常压浓缩，得粘稠状流浸膏(？)Kg。将此浸膏倒入2L乙醇，开始时沉淀物呈粘稠块状，用手稍捏搓，则呈疏松的类似颗粒状沉淀，如此反复溶浸3次，过滤，合并浸出液，加浓氨水调节PH9-10，有棕色沉淀，(糅质等杂质)析出，过滤，沉淀用少量乙醇洗涤。洗液与滤液合并，减压浓缩，得棕色浸膏，加水稀释至约1L，溶解、过滤，置锥形瓶中，用玻璃棒摩擦瓶内壁，室温放置24小时，有类白色结晶析出，滤取，滤液放置，续有结晶析出，反复4-5次，。将粗结晶合并，溶于乙醇中，用1％活性炭脱色，放置得白色结晶。

取干燥绞股蓝药材2Kg粉碎，以60％乙醇10Kg渗透，渗漉液除去乙醇后经D₁₀₀大孔吸附树脂，以25-70％乙醇水溶液10Kg洗脱，得粗皂苷80克，经硅胶柱层析(氯仿-甲醇梯度洗脱，收集15-60％甲醇部分)，得5个部位，前3个中性极性部位分别以反向硅胶柱(ODS)进一步分离(甲醇水溶液10％-85％梯度洗脱)及羟丙基葡聚糖凝胶(SephadxLH-20)(洗脱剂为甲醇)纯化，即得提取的粉末。

Claims (3)

1、复方金荞麦制剂，其特征在于是由中草药金荞麦、岩白菜和绞股蓝的提取物组成。

2、根据权利要求1所述的复方金荞麦制剂，其特征在于复方金荞麦制剂的组成是按提取物重量百分比计：金荞麦35-65％，岩白菜16-35％、绞股蓝16-35％。

3、根据权利要求1所述的复方金荞麦制剂，其特征在于金荞麦粉的提取方法是把洗净切片晒干的金荞麦根茎，置入45-60％的丙酮-水溶剂中，室温浸泡2-7天，提取液在50℃下减压回收丙酮，浓缩静止24小时，待叶绿素、蜡质物等沉淀析出，过滤除去沉淀物，用乙醚∶醋酸乙酯∶正丁醇为2∶1∶1萃取，分离萃取液，以D₁₀₀大孔吸附树脂为填料，用20％--95％间的至少四个浓度不同的乙醇作为洗脱剂，分别将醋酸乙酯、正丁醇萃取液分离，收集洗脱液、静置24小时、105℃烘干，即可。