CN1709427A - 银杏叶胶囊制剂及制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明属于纯中药制剂，特别涉及一种能治疗心绞痛、冠心病、脑血管病后遗症的银杏叶胶囊制剂及制备工艺。该制剂是将银杏叶提取物采用常规方法制备的纯中药制剂。本发明的制剂配方由以下主辅料按合理重量配比制成：银杏叶提取物(含银杏黄酮醇苷18～35％，萜类内酯4～18％)18％～23％，36～46g；药用淀粉77～82％，154～164g；本发明制备工艺：取银杏叶提取物，以95％乙醇为湿润剂和药用淀粉充分混合，制粒，检验含量，装囊，即得成品。本发明旨在提供一种能够治疗心绞痛、冠心病及脑血管病后遗症制剂，该制剂具有疗效确切、服用方便、工艺简单，成本低、无毒副作用、稳定性好的特点。

Description

银杏叶胶囊制剂及制备工艺

技术领域

本发明属于纯中药制剂，特别涉及一种能治疗心绞痛、冠心病、脑血管病后遗症的银杏叶胶囊制剂及制备工艺。

技术背景

脑血管性疾病是危害人类健康的主要疾病之一，也是危害人类生命与健康的常见病和多发病，具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高的特点，是中年人致死和致残的主要疾病。由于老年人口的不断增加和生活水平的提高，脑血管病的发病率仍在不断上升。在脑血管性疾病当中又以缺血性血管疾病最为常见，根据脑缺血发生的原因不同可以分为脑血栓形成、脑栓塞及血液动力学障碍引起的脑缺血。

脑血栓形成使颅内或颅外动脉管腔狭窄或闭塞，导致其供血区脑局部缺血、缺氧、梗塞，引起局限性神经功能障碍，常留下后遗症。如果治疗方法及时、有效，不仅可挽救病人的生命，而且可以大大提高病人的生活质量。

脑栓塞发病急骤，症状多在数分钟或短时间内达到高峰，部分患者可有意识障碍。较大栓塞或多发性栓塞时患者可迅速进入昏迷和出现颅内压增高症状。局部神经缺失症状取决于栓塞的动脉，多为偏瘫或单瘫、偏身感觉缺失、偏盲及抽搐等。主侧半球病变时可出现失语、失聪等。多数可有原发病的症状。脑脊液除压力增高外多正常，但出血性梗塞或细菌性栓子引起脑部感染时脑脊液可含红血球或呈炎性改变，蛋白亦可增高。

总之，在人类各种疾病死因的排序中，脑血管病一直列于前三位之内，缺血性脑血管疾病已经成为人类死亡的主要原因之一。

发明内容

本发明的目的是研制一种银杏叶胶囊制剂及制备工艺，该制剂是将银杏叶提取物采用常规方法制备的纯中药制剂。旨在提供一种能够治疗心绞痛、冠心病及脑血管病后遗症制剂，该制剂具有疗效确切、服用方便、工艺简单，成本低、无毒副作用、稳定性好的特点。

本发明的制剂配方由以下主辅料按合理重量配比制成：

银杏叶胶囊制剂配方1000粒(每粒0.2g)，按重量百分比：

银杏叶提取物(含银杏黄酮醇苷18～35％，萜类内酯4～18％)18％～23％，36～46g；

药用淀粉77～82％，154～164g；

制备工艺

取银杏叶提取物，以95％乙醇为湿润剂和药用淀粉充分混合，制粒，检验含量，装囊，即得成品。

本处方阐明了银杏叶提取物为胶囊剂，因此选择了有较好效能的药用淀粉为填充剂，本品处方为中药提取物。本处方采用的辅料符合国家标准，并在用量上合理化。

本发明的药理作用是，主要成份是银杏黄酮醇苷，萜类内酯(银杏萜内酯、白果内酯)，银杏萜内酯是银杏叶提取物的主要成份，具有拮抗血小板活化因子，加快神经递质更新的作用，降低血粘度，减少红细胞聚集等作用，银杏黄酮醇苷是氧的自由基的捕捉剂和清除剂，参与清除超氧阴离子，抑制脂质过氧化反应，从而起到保护脑细胞的作用。

大量的药理实验结果显示，银杏叶中具有重要的药理活性作用的成份有两大类：银杏黄酮醇苷和银杏萜内酯，它们别具一格的作用机制与目前的临床上一些常用的心脑血管疾病治疗药物是不相同的。

其一、是银杏萜内酯可以选择性的抵抗的血小板活化因子，血小板活化因子是人体内一种很强的可引发血小板聚集和形成血栓的内原性活性物质，是诱发心脑血管病，特别是引起中风、心肌梗死的隐形杀手，危害性很高，而银杏萜内酯是血小板活化因子的克星。

其二、是银杏黄酮醇苷具有对付自由基的高强本领。银杏黄酮醇苷已被证实能有效的对抗和消除自由基，并起到延缓衰老的良好作用。特别是近年来国内外的信息，认为银杏叶可以预防和治疗早期老年性痴呆症患者，尤对恢复和改善记忆力作用明显。

作用机制：

银杏黄酮醇苷，萜类内酯(银杏萜内酯、白果内酯)等为主要组成的银杏叶胶囊，具有活血化瘀通络、用于淤血阻络引起的胸痹、心痛中风、半身不遂、舌强语塞、冠心病稳定性心绞痛、脑梗塞见上述征候者。用法用量：

口服，1次0.2～0.4g(1～2粒)，一日三次。

本发明达到的有益效果是，银杏叶胶囊适用于预防和治疗心绞痛、冠心病、脑血管病后遗症和血栓栓塞性疾病。由于其主要成分为银杏黄酮醇苷，萜类内酯(银杏萜内酯、白果内酯)等。萜类内酯是银杏提取物主要有效成分，具有拮抗血小板活化因子，加快神经递质更新，降低血粘度，减少红细胞聚集等作用。银杏黄酮甙是氧自由基的捕捉剂和清除剂，参与清除超氧阴离子，抑制脂质过氧化反应，从而起到保护脑细胞的作用。该药具有疗程短，见效快，无毒副作用及价格适中等诸多优点，值得在临床推广应用。开发本品，必将具有较大社会意义及经济效益。

具体实施方式

一.处方：1000粒(每粒0.2g)，

实施例1：

银杏叶提取物(总黄酮醇苷24％，萜类内酯6％)22％(44g)，

药用淀粉78％(156g)，

95％乙醇200ml。

实施例2：

银杏叶提取物(总黄酮醇苷24％，萜类内酯6％)18％(36g)，

药用淀粉82％(164g)，

95％乙醇160ml。

二、制备工艺：

取银杏叶提取物，以95％乙醇为湿润剂和药用淀粉充分混合，制粒，检验含量，装囊，即得成品。

采用的辅料(药用淀粉，乙醇)符合国家标准。

临床应用：

1.通过75例急性脑梗死患者应用银杏叶胶囊治疗前后对比观察，同时监测脑血流量、血流变、血脂系列水平、凝血常规及不良反应等观察银杏叶胶囊治疗急性脑梗死患者的疗效及不良反应。结果应用银杏叶胶囊有效率可达89.33％，患者的耐受性好，不良反应少。

2.为探索银杏叶胶囊对急性脑梗死的疗效，将62例急性脑梗死患者随机分成治疗组和对照组，每组31例，对照组予低分子右旋糖酐、阿司匹林作治疗，治疗组在此基础上加用银杏叶胶囊。采用脑卒中临床疗效评定标准进行疗效评定，并观察治疗前后血流动力学指标的改变。结果治疗组总有效率87.1％，明显高于对照组(p＜0.05)单位值。治疗组治疗后患者全血黏度、血浆黏度、还原黏度、红细胞聚集指数较治疗前明显降低。结论为银杏叶胶囊对急性脑梗死有较好的疗效。

3.为评价银杏叶胶囊治疗急性心肌梗塞(AMI)的预后及对血液流变学指标的影响。将AMI 30例予银杏叶胶囊0.4g，每日3次口服，15天为1疗程，进行疗效评价，并对比观察治疗前后血液流变学的指标变化。结果治疗后全血比粘度、血浆比粘度明显下降，血小板聚集率及红细胞压积下降明显。结论：银杏叶胶囊可显著改变血液流变学状态，而这种改变将有利于提高AMI的预后，有效预防再梗塞的发生。

4.将58例确诊2型糖尿病并发冠心病的患者随机分为治疗组30例和对照组28例，治疗组除常规治疗外，加用银杏叶胶囊1.2g口服，每日3次，15天1疗程，用药1个疗程。对照组常规用药。观察两组临床症状、心电图、内皮素、血脂、血糖等指标，观察银杏叶胶囊治疗2型糖尿病并冠心病的临床疗效。结果治疗组在临床症状、心电图等指标的改进方面均优于对照组。银杏叶胶囊治疗2型糖尿病并发冠心病安全可靠，疗效确切。

5.为研究银杏叶胶囊对糖尿病周围神经病变的治疗效果，将糖尿病病人随机分成两组，银杏叶胶囊治疗组(80例应用银杏叶胶囊1.2g口服，)，对照组(40例应用丹参片4-8片)。治疗期为21d。观察病人肢端末梢的感觉变化情况及体感诱发的变化情况。结果银杏叶胶囊治疗组病人总有效74例(92.5％)，有效31例(38.75％)，显效43例(53.7％)，无效6例(7.1％)对照组总有效16例(40％)，显效7例(11.7％)，有效9例(22.5％)，无效27例(67.5％)治疗组效果较好，两组有效率比较差异有显著意义(t＝6.25，P＜0.05)单位值。结论为银杏叶胶囊对糖尿病周围神经病变病人有恢复神经传导速度、减轻病人肢端末梢麻木、疼痛等治疗作用。

6.用于心血管系统疾病

(1)治疗缺血性脑血管病：缺血性脑血管病是威胁人类健康的常见多发病，它的病理机制是高血压、动脉硬化和血液粘度增高，能增加脑血流量，扩张血管、降低动脉压、抑制血小板凝集、降低血粘度，改善缺血半暗带的血循环。用银杏叶胶囊治疗缺血性脑血管病63例，其中脑血栓形成25例，腔隙性脑梗塞28例，短暂性脑缺血3例，脑动脉硬化症7例，每例患者均用银杏叶胶囊0.2～1.2g，2个疗程(30d)后，显效率为71.43％，有效率为25.40％，总有效率为96.83％，其血液流动力学有明显改善(P＜0.01)。

(2)治疗冠心病：银杏叶胶囊多用于脑血管病，临床实验表明，银杏叶胶囊治疗冠心病亦有显著疗效。用(银杏叶胶囊)治疗冠心病患者，疗效满意，治疗组30例，均用1.2g 15d为1个疗程，以后口服银杏叶胶囊维持，4～6粒/d，2周。对照组30例均用复方丹参片6～9片以后口服复方丹参片维持，结果治疗组显效19例(63.30％)，有效8例(26.70％)，无效3例(10.0％)，总有效率90.0％。对照组显效7例(23.30％)，有效11例(36.70％)，无效12例(40.02％)。两组有显著性差异(P＜0.01)。另有84例冠心病患者，用银杏叶胶囊1.2g/d。对照组62例用复方丹参片1.8g/d。两组均14d为1疗程。结果两组症状改善情况：治疗组总有效率92.86％，对照组总有效率62.91％。两组比较差异显著(P＜0.05)；心电图改善情况：治疗组56例显效，21例有效，总有效率91.67％。对照组15例显效，23例有效，总有效率61.29％，两者比较P＜0.05；在血液流变学方面，治疗组各项指标均明显降低，而对照组各项指标改善不明显。

Claims (3)

1.一种银杏叶胶囊制剂，该制剂是将银杏叶提取物采用常规方法制备的纯中药制剂，其特征在于，该制剂配方由以下主辅料按合理重量配比制成：

银杏叶胶囊制剂配方1000粒(每粒0.2g)，按重量百分比：

银杏叶提取物(含银杏黄酮醇苷18～35％，萜类内酯4～18％)18％～23％，36～46g；

药用淀粉77～82％，154～164g。

2.一种如权利要求1所述的银杏叶胶囊制剂的制备工艺，其特征在于，取所述的银杏叶提取物，以95％乙醇为湿润剂和所述的药用淀粉充分混合，制粒，检验含量，装囊，即得成品。

3.根据权利要求1、2所述的银杏叶胶囊制剂及制备工艺，其特征在于，所述的银杏叶胶囊制剂采用的辅料符合国家标准。