CN1698626A - 美肤剂及保健美容食品 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种包含作为活性成分的氨基葡糖或其盐的美肤剂。其中氨基葡糖盐包括硫酸氨基葡糖、盐酸氨基葡糖和氯化氨基葡糖。该美肤剂可用于制备成任何剂型的口服制剂，可呈片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、液剂、乳剂、糊剂及凝胶剂的形式。本发明的美肤剂可掺入到乳制品、面制品、软饮料、酒类和糖果等食品中。本发明的美肤剂经口服后，作为活性成分的氨基葡糖及其盐被机体快速吸收，并能分布到皮肤组织中，通过将其一部分作为酸性黏多糖的前体物质，在体内合成透明质酸，改善皮肤的保水性能，维持皮肤的弹性，预防皮肤的粗糙和细小皱纹的形成，具有美肤养颜效果。

Description

美肤剂及保健美容食品

技术领域：

本发明属于美容食品和保健食品技术领域，提供经口服而能改善皮肤的保水性能、维持皮肤的弹性、预防皮肤的粗糙和细小皱纹形成的美肤剂和含该美肤剂的保健美容食品。

背景技术：

水为美肤之根源，美容护肤离不开水，皮肤含水量多时显得饱满、柔滑，反之则显得干瘪苍老、弹性差。然而，皮肤又由于种种原因最容易缺水，从而影响皮肤的正常代谢和人体的健康。生物体内，糖蛋白和胶原分别形成两个高持水性的网状结构，维持着组织内水的平衡和细胞的功能与形态。在皮肤组织中，酸性黏多糖包括透明质酸以及胶原等主要存在于真皮层，在保持皮肤的水分和弹性方面发挥重要作用。透明质酸是由葡糖醛酸和N-乙酰氨基葡糖双糖单位交替连接而成的黏多糖，广泛存在于人体的各组织中，尤其在皮肤、软骨和关节滑液中含量大。透明质酸在体内具有保水，清除活性氧自由基，调节渗透压等生理功能。保水作用是透明质酸最主要的生理功能之一，其长的分子链交织成网状，加之通过氢键结合大量水，使其理论保水值可高达1000ml/g。换言之，透明质酸可以牢牢锁住相当于自身体积约1000倍的水分。而且，透明质酸还能根据周围环境的相对湿度，智能地调节自身的吸湿量，即在干燥的环境中，透明质酸可以吸收大量水分，保持皮肤的湿润；而在潮湿的环境中，它又自动的少吸收水分，使皮肤保持清爽。

透明质酸在机体中起着重要的生理作用，但是在哺乳动物中透明质酸的周转率却突出地高。随着年龄增长或受其它生理和环境因素的影响，如透明质酸在清除皮肤中由阳光的紫外线照射所产生的活性氧自由基时，自身会被降解，导致皮肤中透明质酸明显减少时，持水量也会相应减少。如此可使皮肤出现细小皱纹。纤维网状结构中透明质酸明显减少时，皮肤的保水性能降低，使皮肤的弹性变差。因此，维持或补充内源性透明质酸的量，对美容保健和预防皮肤衰老具有重要意义。

为了保养皮肤，预防皮肤粗糙和皱纹产生，改善皮肤营养状况，多种有保持皮肤水分和弹性的成分，如黏多糖和胶原被用于化妆品和口服美容制剂中。由于化妆品只是在表皮发挥局部的护理作用，而对在皮肤美容中起关键作用真皮的滋润、保湿及营养作用很有限，另外，大分子物质口服后一般不易消化、吸收，使用效果也不理想。本发明提供了一种新型的、具有口服美容作用的美肤剂，可弥补上述不足。活性成分氨基葡糖或其盐口服后可以快速被机体吸收，在体内可以合成透明质酸，改善皮肤的保水性能，预防皮肤的粗糙和细小皱纹的形成，维持皮肤的弹性。本发明的氨基葡糖或其盐的生物相容性好，能够由真皮至表皮增加内源性透明质酸的含量，表现为由内至外的全身美容和保健，延缓皮肤衰老，令肌肤滋润、柔滑、富有弹性，有理想的美容效果。氨基葡糖的结构、性质和主要作用：

氨基葡糖是生物体的构成成分之一，几乎存在于所有的组织中，是关节软骨生物合成和刺激合成聚氨基葡糖及透明质酸的前体物质。氨基葡糖多以其硫酸盐、盐酸盐或氯化物的形式用于药物及一些保健食品中。氨基葡糖或其盐可通过酸水解壳多糖得到。

在生物体内，葡萄糖和谷氨酰胺在葡萄糖胺合成酶的作用下合成氨基葡糖，氨基葡糖被进一步乙酰化生成N-乙酰氨基葡糖，后者是组成透明质酸的单糖之一。在体内透明质酸的合成过程中，由葡萄糖生成氨基葡糖是一个限速步骤，理论上认为直接给予氨基葡糖可以越过此限速步骤的能量障碍，提高透明质酸的合成量，满足机体维持正常生理功能对透明质酸的需求。本发明发现，当外源性³H-盐酸氨基葡糖口服后，可以被机体吸收，并能分布到皮肤组织中；未标记的外源性盐酸氨基葡糖口服后，血清中透明质酸的浓度出现明显的合成峰。这提示外源性氨基葡糖可以快速被机体吸收，作为酸性黏多糖的前体物质，在体内可以合成透明质酸。通过连续70天的口服实验证明，皮肤的保水性能得到改善，表现出较好的美容和保健效果。

氨基葡糖或其盐的优势：

由上述可以看出，本发明的这种美肤剂的活性成分氨基葡糖或其盐具有以下优势：①氨基葡糖或其盐的相对分子质量小，吸收快，效果好于大分子物质。②经吸收进入机体后，氨基葡糖或其盐可以分布到皮肤中，在酶的作用下合成透明质酸。③合成的透明质酸可作用于细胞间隙和结缔组织，起到补水、保湿、润滑等作用，改善细胞的生存环境，改善皮肤营养，使皮肤始终保持适宜湿度和良好的弹性。④氨基葡糖是生物体的构成成分之一，生物相容性好，对人体是安全的。⑤氨基葡糖或其盐是工业化产品，价格低廉，容易获得。⑥氨基葡糖或其盐作为必需的有效成分，经口服吸收后，在体内下合成透明质酸，实现了智能保湿，将补水与减少水分的蒸发融于一体，起到以内养外的作用

发明内容：

本发明的目的是提供一种包含作为活性成分的氨基葡糖或其盐的美肤剂和保健美容食品。本发明最大的特点是活性成分氨基葡糖或其盐口服后可迅速被机体吸收，在体内合成透明质酸，改善皮肤的保水性能，达到很好的美容效果。

其特征在于所述美肤剂中氨基葡糖或其盐的含量至少为0.08重量％，其量以0.08-100重量％为佳，0.8-50重量％更佳。

所述美肤剂还包含选自氨基酸类、蛋白质类、核酸类、多糖类、纤维素类、酶类、微量元素、常量元素、维生素、性激素、植物激素、磷脂、多不饱和脂肪酸、益生菌和中药中的至少一种。其中氨基酸类成分可以为色氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸，牛磺酸等；蛋白质类成分可以为胶原蛋白、弹性蛋白、水解大豆蛋白、水解牛奶蛋白等；核酸类成分可以为腺苷三磷酸；多糖类成分可以为硫酸软骨素、甲壳素及其衍生物、肝素及其盐、低分子肝素及其盐等；纤维素类成分可以为羧甲基纤维、乙基纤维素等；酶类成分可以为超氧化物歧化酶、溶菌酶、辅酶Q₁₀等；微量元素可以为铁、锌、硒、碘、氟、铜、钴、铬等；常量元素可以为钙、镁、钾、钠等；维生素可以为维生素E、维生素C、维生素B、维生素D、维生素H等；性激素可以为雄性激素、雌性激素等；植物激素可以为大豆异黄酮等；磷脂可以为卵磷脂、脑磷脂、鞘磷脂等；多不饱和脂肪酸可以为二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、亚麻酸、亚油酸等；益生菌可以为乳酸链球菌、双歧杆菌、芽孢杆菌、乳杆菌；中药可以为茯苓粉、芦荟汁等。

本发明所涉及的氨基葡糖或其盐是指任何存在形式、任何来源的氨基葡糖或其盐类。其中，氨基葡糖盐为硫酸氨基葡糖、盐酸氨基葡糖和氯化氨基葡糖。

根据需要，本发明可用于制成各种剂型的口服制剂，呈片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、液剂、乳剂、糊剂及凝胶剂的形式。

将在本发明中的美肤剂掺入到食品中时，其量以0.01-100重量％为佳，0.8-50重量％更佳。此外，每餐份中所述氨基葡糖或其盐的含量为0.08-13g为佳，0.25-4.5g更佳。

附图说明：

图1是氨基葡糖的分子结构

图2是图示大鼠单剂量口服单糖的血清中透明质酸浓度。

图3是图示大鼠单剂量口服放射性标记单糖在体内的组织分布。

具体实施方式：

实施例1：

将各材料按表1所示比例混合，按常规的生产工艺制成颗粒，将颗粒压成片重为0.8g或0.5g或0.25g的片子。压片后，为避免吸潮，外包无色或彩色薄膜衣。

           表1

组方	克
		盐酸氨基葡糖	50.0
磷酸钙	3.0
		维生素C	2.0
维生素E	1.0
		微晶纤维素	1.5
抑菌剂	适量
		淀粉等片制辅料	至100.0克

实施例2：

将各材料按表2所示比例混合，按常规的生产工艺制成一定粒度的颗粒，将颗粒分装成袋装的颗粒剂。

         表2

组方	克
		盐酸氨基葡糖	70.0
乳糖	20.0
		微晶纤维素	10.0

实施例3：

按常规生产方法将表3所示比例制成口服液。

            表3

组方	克
		氨基葡糖	0.08
明胶	1.0
		维生素混合物	1.1
吐温	2.5
		糖浆	1.5
苯甲酸钠	0.1
		蒸馏水	至100ml

实施例4：

用常规生产方法将表4所示比例制成汤粉。

          表4

组方	克
		氨基葡糖	5.0
水解蛋白提取物	1.0
		食盐	2.0
脱水蔬菜	0.1
		芝麻油	0.1
食用时加热水	至150ml

实施例5：

以固体形式将氨基葡糖加入到牛奶中，用常规生产方法将表4所示比例制成氨基葡糖含量为0.1g/100ml的液态奶。

                      表5

组方	克
		氨基葡糖	0.1
牛奶	100ml

实施例6：

按常规生产方法将表6所示比例制成糖果。

         表6

组方	克
		硫酸氨基葡糖	23.0
糖	35.0
		淀粉糖浆	38.0
果汁	3.0
		酸味剂	0.5
香料、色素	0.5

本发明试验研究数据

口服单糖在大鼠体内合成透明质酸的实验：

盐酸氨基葡糖(中国医药集团上海化学试剂公司)。健康Wistar大鼠，260～300g，雌性，购于山东大学实验动物中心。血清筛选合格的大鼠16只，随机分为2组：生理盐水对照组、氨基葡糖组。大鼠实验前禁食(不禁水)12h，腹腔注射戊巴比妥钠麻醉，灌胃剂量为28mg·kg^-1体重。给药后，分别在0，0.5，1，2，4，7，10，13h于锁骨下静脉窦处取血，制备血清后于-80℃冰箱保存。按照透明质酸放射免疫分析(RIA)试剂盒(上海海研医学生物技术中心)的说明测量血清中透明质酸，用RIA数据测量与处理程序处理数据。结果见图2。

从实验结果来看，单独口服盐酸氨基葡糖可以在大鼠体内合成透明质酸，这一合成过程大约从口服后4h左右开始，持续到13h，直到口服的盐酸氨基葡糖消耗完。

连续喂养单糖对大鼠皮肤透明质酸的影响：

盐酸氨基葡糖(中国医药集团上海化学试剂公司)。健康Wistar大鼠24只，体重260～300g，雌性，购于山东大学实验动物中心，随机分为3组。将盐酸氨基葡糖用生理盐水配成溶液，每日按剂量0，28和168mg/kg体重灌胃，常规饲养。连续给药70天后，用放射免疫试剂盒测大鼠皮肤中HA的含量，结果见表7。

表7不同剂量连续饲喂70天后皮肤中透明质酸的含量(n＝24， x±s)(ng/ml)

氨基葡糖的摄入量(mg/kg体重/日)	皮肤中透明质酸的含量(ng/mg皮肤)
		0	517.42±59.70
28	562.14±93.13
		168	616.55±112.51

从表7中可以看到，皮肤中透明质酸含量的提高与摄入氨基葡糖的量成正比。

³H标记单糖在皮肤中的分布：

³H-标记盐酸氨基葡糖(PerkinElmer Life Science公司)。健康昆明种小鼠6只，体重18.2～21.1g，雌性，购于山东大学实验动物中心，给药的化学剂量为28mg/kg、放射剂量为4.4kBq/g，于灌胃后7h处死小鼠，测量小鼠皮肤、肝、脾、肾、肺、心、肌肉、脑等器官单位重量中的放射性活度，以Bq/g组织表示。结果见图3。

由图3可见，³H-标记盐酸氨基葡糖单剂量口服后，可以分布到皮肤中。虽然在皮肤中的放射性活度没有在肝脏中的高，但考虑到皮肤与肝脏占体重的百分率，标记物分布在两器官的总量是很接近的。

发明实施例与含透明质酸的口服制剂的对比：

我们以实施例为例，以市售口服美容制剂(含透明质酸)为对照，考察了健康女性服用1个月后，对皮肤水份含量的影响。结果见表8。

表8实施例与市售口服美容制剂(含透明质酸)试食前后皮肤含水量的比较( x

                           ±s)

组别	n	试食前	试食后
				市售口服美容制剂	36	11.75±1.81	14.18±2.17*
实施例	36	11.68±1.66	14.95±3.01*#

^*：与同组服用前比较，P＜0.01；^#：与市售口服美容制剂组比较，P＞0.05由表8可见，本发明实施例组与市售口服美容制剂(含透明质酸)组在试食后，皮肤的含水量均有所提高，与试食前相比差别有显著性(P＜0.01)；实施例组与市售口服美容制剂组相比，实施例组的改善作用要好一些，但没有统计学意义(P＞0.05)。这主要在于本发明的有效成分分子质量小，吸收的效果好于大分子物质，在体内可以合成透明质酸，能够由真皮至表皮增加内源性透明质酸的含量，改善皮肤的保水性能，表现出理想的美容效果。

Claims (7)

1、经口摄取用的美肤剂，它包含作为活性成分的氨基葡糖或其盐。

2、权利要求1所指的氨基葡糖盐为硫酸氨基葡糖、盐酸氨基葡糖和氯化氨基葡糖。

3、如权利要求1所述的美肤剂，其中，所述氨基葡糖或其盐的含量至少为0.08重量％。

4、如权利要求1所述的美肤剂，它还包含选自氨基酸类、蛋白质类、核酸类、多糖类、纤维素类、酶类、微量元素、常量元素、维生素、性激素、植物激素、磷脂、多不饱和脂肪酸、益生菌和中药中的至少一种。

5、如权利要求1-4中任一项所述的美肤剂，其中，所述美肤剂为任何口服制剂，呈片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、液剂、乳剂、糊剂及凝胶剂的形式。

6、保健美容食品，它包含权利要求1-5中任一项所述的美肤剂。

7、如权利要求6所述的保健美容食品，其中，每餐份中所述氨基葡糖或其盐的含量为0.08-13g。

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