CN1611255A - 消渴丸新制剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及消渴丸新的口服制剂方式。这些制剂方式是含有消渴丸的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。这些制剂适用于糖尿病的治疗。

Description

消渴丸新制剂

●发明领域

糖尿病是一种病因尚未完全阐明，以胰岛素分泌和、或作用的障碍，导致高血糖为共同特点的内分泌-代谢性疾病，是一种慢性、并发症多、引起持续病态，甚至致残、致死，严重危害人类健康的终身性疾病。

糖尿病是一种全身性慢性进行性疾病，除少数继发性糖尿病外，原发性糖尿病是终身性疾病。关于糖尿病的治疗，目前采用包括饮食、运动和药物治疗的综合疗法进行终身性治疗。糖尿病可分为胰岛素依赖型(1型，即IDDM)和非胰岛素依赖型(2型，即NIDDM)，其中2型患者占糖尿病病例的80％以上。胰岛素注射剂是1型糖尿病的治疗药物。而对于2型糖尿病的治疗药物常用口服降糖药，通常包括：纯中药、纯西药、中西药复方。纯西药降糖药物包括胰岛素分泌促进剂，如磺酰脲类的格列美脲、瑞格列奈、那格列奈，胰高血糖样肽-1；胰岛素增敏剂，如噻唑烷二酮类的曲格列酮、罗格列酮、环格列酮、吡格列酮等，双胍类口服降糖药如二甲双胍，以及β₃-肾上腺素受体激动剂，胰高血糖素受体拮抗剂，脂肪酸代谢干扰剂等，还有从减少碳水化合物吸收角度开发的药物，包括α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等，以及醛糖还原酶抑制剂托瑞司他、依帕司他。纯中药降糖药物产品比较多，但是由于组方多种多样，更多考虑的是养生为主，在临床使用中常配合西药使用，使得其实际降糖效果并不能完全显现。采用中西药结合的药物中，采用葛根、地黄、黄芪、天花粉、玉米须、五味子、淮山并添加格列本脲的消渴丸是成功的一例。消渴丸是根据传统中药“玉泉散”、“消渴方”的基础上化解，并采用中西药结合的方法研制成，方中以生地黄、天花粉、葛根养阴生津、降低血糖，辅以黄芪补中化津，淮山益气养阴、健脾补肾，五味子补肾养阴，收敛固涩。以中药滋阴补肾、生津止渴以治本，配合西药降糖使血糖下降以治标。中西药结合，标本兼治，具有扶正祛邪，标本兼顾之效，且可以减少西药对肝脏的毒副作用。

但该产品为传统中药丸剂，每次服用须5-10粒，使用不方便，临床使用中有多报道出现低血糖现象。本发明是在消渴丸丸剂的基础上，进行制剂改革开发新的制剂形式，以适合临床使用。这些制剂方式是含有消渴丸成分的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。

●发明内容

本发明是消渴丸新的口服制剂方式。这些制剂方式是含有消渴丸成分的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。这些制剂适用于糖尿病的治疗。新的制剂方式，为临床提供了更多的选择。

●实施实例

实例一：消渴丸原料的制备

按如下比例制备消渴丸原料：葛根100份，地黄150份，黄芪120份，天花粉200份，玉米须150份，五味子150份，淮山120份，将上述中药饮片，置于提取罐中提取，浓缩，干燥成粉，然后加格列本脲2份，制备成消渴丸原料。

实例二：消渴丸片剂的制备

采用消渴丸原料按常规片剂方式制备片剂。下例为其中之一的实例。

采用实例一制备的消渴丸原料混合均匀，分成小块，低温干燥，再粉碎成80-100目细粉，用50％乙醇为湿润剂，制成软材，过16-18目筛制粒，干后整粒混搅均匀，加0.5％硬脂酸镁混匀，压片。

实例三：消渴丸胶囊剂的制备

采用消渴丸原料按常规胶囊剂剂方式制备胶囊剂。下例为其中之一的实例。

采用实例一制备的消渴丸原料混合均匀，低温干燥，再粉碎成80-100目细粉，用50％乙醇为湿润剂，制成软材，过16-18目筛制粒，干后整粒，装胶囊。

实例四：消渴丸泡腾片制备

采用消渴丸原料按常规泡腾片制备方式制备泡腾片。下例为其中之一的实例。

采用实例一制备的消渴丸原料按如下配方制备泡腾片：消渴丸原料6克，酒石酸4.2克，碳酸氢钠17.5克，吐温-80 1.2克，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)3.2克，低取代羟丙基纤维素(LHPC)1.6克，硬脂酸镁0.64克，将上述试剂充分混合，压片，共制成30片。将消渴丸泡腾片放入小杯水中，待融化后口服。

实例五、消渴丸颗粒剂的制备

采用实例一制备的消渴丸原料干燥，制粒，按颗粒剂制备方法，生产消渴丸颗粒剂。

实例六、消渴丸口服液的制备

采用实例一制备的消渴丸原料，添加柠檬酸、薄荷调节口味，按栓剂制备方法，生产消渴丸口服液。

实例七、消渴丸分散片的制备和试验

采用消渴丸原料按常规分散片制备方式制备分散片。下例为其中之一的实例。

采用实例一制备的消渴丸原料制粒压片。将消渴丸原料100克，微晶纤维素50克，羟甲基淀粉钠15，交联PVP3克，阿斯帕坦5克，硬脂酸镁10克，充分混合，均匀过筛制粒，鼓风干燥，压片。

崩解时间检查：按中国药典2000年版附录XA崩解时限检查法测定：在水温19-21℃，记录颗粒全部通过筛网的时间为78秒。

分散均匀检查：取消渴丸分散片2片，分别置于100毫升蒸馏水中，充分搅拌使分散均匀，过800微米的筛网，颗粒能全部通过。

实例八：消渴丸原料的其他制备方式

除按实例一所描述的方式制备消渴丸原料外，还可以如下比例制备消渴丸原料：葛根30-300份，地黄50-500份，黄芪50-300份，天花粉50-500份，玉米须50-500份，五味子50-500份，淮山30-300份，将上述中药饮片，置于提取罐中提取，浓缩，干燥成粉，然后加格列本脲1-10份，混匀，制备成消渴丸原料。

Claims (3)

1、消渴丸新的制剂方式，该制剂临床上适用于糖尿病的治疗。

2、根据权利要求1的制剂，其特征在于该制剂是含有消渴丸的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等。

3、根据权利要求2的制剂，其特征在于该制剂是以及上述制剂的缓/控释制剂形式。