CN1568995A - 盐酸美克洛嗪滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸美克洛嗪滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
Description
技术领域
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸美克洛嗪滴丸及其制备方法。
背景技术
盐酸美克洛嗪为组胺受体拮抗剂，可对抗组胺引起的降压效应，并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用，有中枢抑制和局麻作用，其抗晕动症和眩晕效应与其抗胆碱作用有关。
盐酸美克洛嗪口服后1小时起效，t1/2为6小时，用药一次可维持8～24小时。目前上市销售的仅有盐酸美克洛嗪片，临床用于晕动症引起的恶心、呕吐、头晕的治疗和预防。对前庭疾病引起的眩晕也有效。
盐酸美克洛嗪无味，微臭，在水中极微溶解，其片剂崩解时间较长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸美克洛嗪治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸美克洛嗪滴丸剂，从而克服盐酸美克洛嗪片的以上缺陷，使盐酸美克洛嗪的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸美克洛嗪滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐酸美克洛嗪细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸美克洛嗪的化学名称为1-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]-哌嗪二盐酸盐，分子式为C25H27ClN2·2HCl，分子量为463.88结构式为
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸美克洛嗪片崩解时间检测结果：49分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：8分钟
具体实施方式
一、实例1
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
聚乙二醇6000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸美克洛嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
聚乙二醇4000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸美克洛嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
聚乙二醇6000 10g
聚乙 二醇4000 5g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸美克洛嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸美克洛嗪细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
聚乙二醇6000 10g
泊洛沙姆 5g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸美克洛嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6
处方：
盐酸美克洛嗪 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 1g
制成 1000粒
制法：取盐酸美克洛嗪和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
Claims (4)
1.盐酸美克洛嗪滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的盐酸美克洛嗪细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸美克洛嗪的化学名称为1-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]-哌嗪二盐酸盐，分子式为C25H27ClN2·2HCl，分子量为463.88，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CNA2004100444441A CN1568995A (zh) | 2004-05-13 | 2004-05-13 | 盐酸美克洛嗪滴丸及其制备方法 |
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Publications (1)
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| CN (1) | CN1568995A (zh) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103543231A (zh) * | 2012-07-11 | 2014-01-29 | 北大方正集团有限公司 | 一种盐酸美克洛嗪中氯仿残留量的分离分析方法 |
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2004
- 2004-05-13 CN CNA2004100444441A patent/CN1568995A/zh active Pending
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| CN103543231B (zh) * | 2012-07-11 | 2015-09-16 | 北大方正集团有限公司 | 一种盐酸美克洛嗪中氯仿残留量的分离分析方法 |
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