CN1546031A - 阿呋唑嗪滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的阿呋唑嗪滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

Description

阿呋唑嗪滴丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是阿呋唑嗪滴丸及其制备方法。

背景技术

阿呋唑嗪(Alfuzosin)是喹那唑林的衍生物，它能竞争性的、高选择性地拮抗存在于前列腺、前列腺包膜、近端尿道和膀胱底部平滑肌的α₁肾上腺素能受体，继而降低生殖泌尿道的张力，使与前列腺肥大相关的尿道张力、阻力和压力降低、膀胱出口梗阻和膀胱不稳定性有关的症状得以改善。对血压的影响较小，适用于轻、中度前列腺肥大症，尤其适用于梗阻症状明显的病人。

阿呋唑嗪片崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了阿呋唑嗪治疗作用的发挥。

本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成阿呋唑嗪滴丸剂，从而克服阿呋唑嗪片的以上缺陷，使阿呋唑嗪的治疗作用得以充分发挥。

发明内容

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的阿呋唑嗪滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的阿呋唑嗪细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果

一、检测指标及方法

崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

二、市售阿呋唑嗪片崩解时间检测结果：65分钟

三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟

六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：8分钟

七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟

八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：9分钟

具体实施方式

一、实例1

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         聚乙二醇6000         18g

         制成                 1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的阿呋唑嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

二、实例2

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         聚乙二醇4000         18g

         制成                 1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的阿呋唑嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

三、实例3

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         聚乙二醇6000         6g

         聚乙二醇4000         12g

         制成                 1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的阿呋唑嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

四、实例4

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         单硬脂酸甘油酯       18g

         制成                 1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的阿呋唑嗪细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

五、实例5

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         聚乙二醇6000         12g

         泊洛沙姆             6g

         制成                 1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的阿呋唑嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

六、实例6

处方：

         阿呋唑嗪             2.5g

         单硬脂酸甘油酯       17g

         泊洛沙姆             1g

         制成                 1000粒

制法：取阿呋唑嗪和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

Claims (3)

1.阿呋唑嗪滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的阿呋唑嗪细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

2.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

3.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。