CN1562047A - 甘油转化糖注射液 - Google Patents

Abstract

一种甘油转化糖注射液，由甘油、等量的葡萄糖和果糖、水组成，还可以含有氯化钠和适当的药用附加剂。本发明甘油转化糖注射液，与甘油果糖注射液相比较，其成分是用转化糖代替了果糖，不仅具有较好的渗透性脱水作用，相比甘油果糖注射液而言，避免了由于大量输入果糖而引起的糖运转机制的紊乱和乳酸性酸中毒、高尿酸血症的发生；提供更高更持久的能量，更利于支持患者康复；还可大大降低产品成的成本。

Description

甘油转化糖注射液

技术领域  本发明属于医药技术领域，涉及一种用于改善颅内压升高、眼内压升高和脑水肿的药物----甘油转化糖注射液药品。

背景技术  颅压升高和脑水肿等症状是神经科患者治疗中常见的症状，在临床治疗中常采用渗透性利尿药提高血浆渗透压来进行脱水治疗，常用的药物有甘露醇、甘油、高渗葡萄糖和甘油果糖等脱水类药物，尤其以甘油果糖注射液疗效确切、降颅压维持时间长、无反跳现象和副反应轻微等优点，在临床上得到广泛使用。甘油果糖注射液是混合物的水溶液针剂，每100ml注射液中含有10g甘油，5g果糖和0.9g氯化钠。

然而，甘油果糖注射液在临床使用中，每日注射用量通常在500ml以上，甚至用量达1000ml，每日的果糖摄入量高达25g甚至50g，由于摄入的果糖过高，容易引起机体糖运转机制的紊乱，甚至引起乳酸性酸中毒和高尿酸血症。

本发明的目的是提供一种与甘油果糖注射液治疗作用相似的注射剂药品，而且在某些方面比甘油果糖注射液具有一定优点。

发明内容  为了达到上述目的，本发明采用将甘油制成以转化糖溶液为载体的注射液。

本发明甘油转化糖注射液，是注射使用的液体剂型的药物，是以转化糖溶液为载体的注射液药品，其组成至少包括甘油、果糖、葡萄糖和水四种成份。甘油是其主药成份；葡萄糖和果糖以相等的含量在注射液中存在，是用来调节注射液的渗透压并具有提供热量和营养等辅助性药理作用；水作为溶剂，具有溶解甘油、果糖和葡萄糖等成份，保持液体剂型的作用。

应当进一步说明的是，本发明甘油果糖注射液中，甘油是其主药成份，是常用的高效脱水剂，进入体内可迅速提高血浆渗透压而产生脱水作用，从而降低颅压和眼内压且不发生“反跳”现象。

转化糖是一种混合物，是葡萄糖和果糖按1∶1的比例等量混合而成。果糖为葡萄糖的异构体，具有光学左旋性，又称作左旋糖，其药理作用与葡萄糖基本相同，果糖代谢不依赖胰岛素的调控，其代谢速度较葡萄糖快，可在无胰岛素的情况下代谢为糖原，有效降低血糖波动，葡萄糖代谢速度较果糖慢，可持续供能。果糖和葡萄糖的等量混合物----转化糖较少依赖胰岛素参与代谢，能量利用率显著大于单糖，在快速充分提供能量的同时对血糖水平波动的影响明显小于葡萄糖。在本发明甘油转化糖注射液中，转化糖在注射液中不仅具有调节渗透压辅助脱水的作用，而且能提供比单独使用果糖和葡萄糖更多的能量营养支持，这对于患者是一种很有必要的康复支持；另外，葡萄糖和果糖这两种单糖就像体内蔗糖水解的产物，可被与二糖有关的转运系统吸收代谢。

另外，本发明甘油果糖注射液还可以包含氯化钠，用以补充钠离子，调整由于大量脱水而造成的机体电解质紊乱，再者，加入氯化钠还能提高注射液的渗透压，更有利于脱水作用。

本领域内的技术人员可以理解到的是，本发明甘油转化糖注射中，为了确保注射剂的安全、有效和各组份的稳定，还可以加入其它适宜的物质，这些物质统称为“附加剂”，附加剂包括：

PH值调节剂，例如常选用盐酸、枸橼酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氢氧化钾(钠)等；

抗氧剂，例如常用的有亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维生素C、焦亚硫酸钠、硫脲等；

止痛剂，添加的目的是为了减轻患者尤其是过敏性体质的患者使用注射液时由于药物本身对机体产生的刺激或其它原因引起的疼痛，例如常选用盐酸利多卡因、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇等。

以上这些附加剂并不是必须使用的成份，而是选择性使用，其选用和使用方法都是本领域技术人员熟知和了解的。

特别的，本发明甘油转化糖注射液每100ml的主要成份含量为：甘油10g，葡萄糖5g，果糖5g。

特别的，本发明甘油转化糖注射液每100ml的主要成份含量为：甘油10g，葡萄糖2.5g，果糖2.5g。氯化钠0.9g。

本发明甘油转化糖注射液的制备工艺流程与现有技术中的葡萄糖注射液相似，基本的操作步骤是先将甘油、等量的葡萄糖和果糖、附加剂分别溶解于注射用水中，调节PH值并加入附加剂后用活性炭吸附热源、脱色，滤除活性炭后，精滤、灌装封口，灭菌即可。对于本发明甘油转化糖注射液，其制备工艺流程可以有所不同，但不论以任何工艺流程制备，只要其成品中含有甘油、葡萄糖、果糖和水，或者还含有氯化钠和适当的药用附加剂，均属于本发明技术的保护范围。

本发明甘油转化糖注射液，与临床上使用的甘油果糖注射液相比较，其成份是用转化糖代替了果糖，不仅具有较好的药物疗效外，相比甘油果糖注射液而言，还具有以下优点：(1)减少了果糖摄入量，避免了由于大量输入果糖而引起的糖运转机制的紊乱和乳酸性酸中毒、高尿酸血症的发生；(2)既能满足患者对能量的迅速要求，又可避免血中葡萄糖水平的大幅度波动，极适用于糖尿病、术后、外伤等糖耐量低的病人；(3)转化糖提供的能量较单独使用的葡萄糖和果糖提供的能量高，供能持续时间长，更利于支持患者康复；(4)由于果糖的原料价格大大高于葡萄糖，减少了果糖的使用量，可大大降低产品的成本。

具体实施方式  以下面的几个实施例，进一步通过其制备过程来说明本发明甘油转化糖注射液的组成，但并不表示实施例对本发明的限制。

实施例1.

取甘油100克加入注射用水约800ml溶解后，加入50克葡萄糖与50克果糖，搅拌至全溶解后，加入1克亚硫酸氢钠(用30ml注射水溶解后加入)，加入0.1％针用活性炭，90℃左右保温30分钟，趁热过滤脱炭，用稀盐酸调PH值至4.5左右，加注射用水至1000ml，测定溶液的含量和PH值合格后，用微孔滤膜精滤，灌封于200ml输液瓶中，经115℃热压灭菌30分钟，即得每100ml注射液含10克甘油，5克葡萄糖与5克果糖的注射液。

该甘油转化糖注射液的成份为：甘油，葡萄糖与果糖，亚硫酸氢钠，盐酸和水，其中亚硫酸氢钠和盐酸是附加剂。

实施例2.

取甘油100克加入注射用水约800ml溶解后，分别加入25克葡萄糖、25克果糖和9克氯化钠，搅拌至全溶解，用稀盐酸调PH值至4.5左右，加入0.1％针用活性炭，50℃左右保温30分钟，趁热过滤脱炭，加注射用水至1000ml，测定溶液的含量和PH值合格后，再用微孔滤膜精滤，灌封于250ml输液瓶中，经115℃热压灭菌30分钟，即得每100ml含10克甘油，2.5克葡萄糖，2.5克果糖和0.9克氯化钠的注射液。

该甘油转化糖注射液的成份为：甘油，葡萄糖，果糖，氯化钠，盐酸和水，其中盐酸是附加剂。

实施例3.

类似的，按照实施例1或2的制备方法，可以制得每100ml注射液中含有10克甘油，5克葡萄糖，5克果糖和0.9克氯化钠的注射液。

实施例4.

同样，按照实施例1或2的制备方法，可以制得每100ml注射液中含有8克甘油，8克葡萄糖，8克果糖和0.9克氯化钠的注射液。

实施例5.

同样，按照实施例1或2的制备方法，可以制得每100ml注射液中含有10克甘油，4克葡萄糖，4克果糖和0.9克氯化钠的注射液。

Claims (4)

1.甘油转化糖注射液，其特征在于它由甘油、葡萄糖、果糖和水组成，还可以含有氯化钠和药用附加剂。

2.根据权利要求1所述的甘油转化糖注射液，其特征在于注射液中的葡萄糖和果糖的含量相等。

3.根据权利要求1所述的甘油转化糖注射液，特别的，其每100ml的主要成份含量为：甘油10g，葡萄糖5g，果糖5g。

4.根据权利要求1所述的甘油转化糖注射液，特别的，其每100ml的主要成份含量为：甘油10g，葡萄糖2.5g，果糖2.5g。氯化钠0.9g。