CN1562006A - 利血生口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents
利血生口腔崩解片及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1562006A CN1562006A CN 200410022337 CN200410022337A CN1562006A CN 1562006 A CN1562006 A CN 1562006A CN 200410022337 CN200410022337 CN 200410022337 CN 200410022337 A CN200410022337 A CN 200410022337A CN 1562006 A CN1562006 A CN 1562006A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- leucogen
- oral cavity
- weighing
- disintegration tablet
- cavity disintegration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明公开了一种能够迅速崩解、释放和掩盖不良味道的利血生口腔崩解片及制备方法，它包含治疗有效剂量的主药利血生和辅料，其中治疗有效剂量的主药利血生为处方总重量的5％～20％，余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂，所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，它是经原辅料的粉碎、称量、混合后直接压片或经原辅料粉碎、称量混合、制粒、压片工序制得成品，本发明具有增强造血系统功能的作用，其吸收快，生物利用度高，服用方便，给一些吞服药物有障碍的老年人、晚期肿瘤病人，或取水不便的患者提供了便利。
Description
技术领域：
本发明涉及一种可在口腔中迅速崩解释放药物的具有增强造血系统的功能，用于治疗白细胞减少症，再生障碍性贫血的利血生口腔崩解片，本发明同时涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
利血生的化学名是2-(α-苯基-α-乙氧羰基-甲基)噻唑烷-4-羧酸，是一种典型的噻唑羧酸类抗癌升白药物，对白血球有促进增生作用，可广泛用于预防和治疗由于放射线照射，化学药物所引起的白血球减少症；治疗血小板减少症；再生障碍性贫血等。特别是与放射疗法或抗癌药物并用有优越的临床效果，受到了广大患者和医务人员的欢迎。
目前，以利血生主药的口服药物剂型只有普通片剂。由于利血生在水中难溶，服用后需在十二指肠中处于碱性条件下与蛋白结合形成可溶性物质才能被肠所吸收。因此利血生普通片剂存在溶出缓慢，生物利用度低的问题，进而而影响到药物的吸收和利用。
另外，由于利血生主要用于肿瘤病人在放化疗前后的配合使用，因此现有的口服剂型对吞咽有一定困难的老人和晚期肿瘤病人来说，使用也就不是十分方便。例如就常用作口服制剂的普通片剂和胶囊剂而言，许多吞咽能力较弱的老年人和晚期肿瘤病人，在服用这些固体剂型时就常常抱怨药物难以吞咽或食道阻塞。即使将片剂研碎成颗粒来服用，它们还是易滞留于口腔，从而在口内产生不快的感觉，同时在服用上述口服制剂时还需饮水，尤其是老人和晚期肿瘤病人又需服用大量的水才得以克服吞咽困难的问题，但是，过多饮水又会影响老年人和晚期肿瘤病人的夜间休息。因此，到目前为止，上述这些常规的口服剂型还并不能被认为是最易让患者接受的理想剂型。
发明内容：
本发明的目的旨在解决上述口服剂型溶出缓慢，生物利用度低，不易吞咽的问题，提供一种能够迅速崩解、释放和掩盖不良味道的利血生口腔崩解片及制备方法，从而达到提高利血生口服制剂的易用性和方便性的目的。
本发明的技术方案如下：
一种利血生口腔崩解片，它包含治疗有效剂量的主药利血生和辅料，其中：治疗有效剂量的主药利血生用量为处方总重量的5％～20％；余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂。
其中主药利血生为2-(α-苯基-α-乙氧羰基-甲基)噻唑烷-4-羧酸。其结构式为：
C14H17NO4S
所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，其中填充剂选自微晶纤维素和甘露醇或乳糖、木糖醇、山梨醇，其用量为处方总重量的50～80％；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素，其用量为处方总重量的5％～25％；泡腾剂选自碳酸氢钠或碳酸钠和枸橼酸或酒石酸，其用量为处方总重量的0.1～5％；润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶，其用量为处方总重量的0.5～2％；矫味剂为甜味剂和香精，用量为处方总重量的0.1～2％
其中填充剂微晶纤维素还兼具崩解剂和粘合剂的作用。
所述的甜味剂选自阿斯巴甜、蔗糖素、AK糖、糖精钠。
所述的香精选自薄荷香精、樱桃香精、橘子香精、甜橙香精。
本发明所述的利血生口腔崩解片的制备方法，具体工艺步骤包含原辅料粉碎、称量混合、制粒、压片或者经原辅料粉碎、称量、混合后直接压片两种途径：
其中：第1种经原辅料粉碎、称量混合、制粒、压片制得成品的制备具体步骤如下：
步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生，按辅料配方称取填充剂和部分量的崩解剂，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述均匀混合的组分，制粒，然后在60℃以下烘干，整粒；
步骤4：在上述颗粒中加入剩余量的崩解剂以及辅料配方中的其他辅料，充分混合均匀；
步骤5：将上述混合均匀的颗粒送入压片机，进行压片。
所述的崩解剂的内加和外加的比例为20％～80％。
第2种经原辅料粉碎、称量、混合后直接压片制得成品的制备具体步骤如下：
步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生，按辅料配方中的配方称取各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分送入压片机，进行压片制得成品。
本发明所述的利血生口腔崩解片成品的硬度为15～40N。
本发明的优点在于：
1、本发明克服了崩解剂和泡腾剂单一作用的缺点，充分发挥了二者的联合作用，从而得到崩解性能良好的口腔崩解片。
2、本发明服用时可不需用水辅助吞咽，就能在口腔内快速崩解成细颗粒，仅几个吞咽动作即可完成服药过程，给一些吞服药物有障碍的老年人、晚期肿瘤病人，或取水不便的患者提供了便利。
3、本发明崩解后进入胃肠道迅速分散、广泛覆盖胃肠粘膜，吸收快，口感好，生物利用度高，且服用方便。
4、本发明配方合理、崩解性能好、入口无沙砾感和不适味道、制备工艺简便，并且利用制药工业中的常规片剂生产设备即可经济方便地大批量生产高质量的口腔崩解片。
本发明能增强造血系统的功能，用于预防和治疗由于放射线照射，化学药物所引起的白血球减少症；治疗血小板减少症；再生障碍性贫血等。
具体实施方式
实施例1：处方试验
利血生 10.0g
乳糖 34.0g
甘露醇 20.0g
微晶纤维素 26.0g
低取代羟丙基纤维素 2.5g
交联聚乙烯吡咯烷酮 2.5g
硬脂酸镁 1.0g
碳酸氢钠 1.0g
枸橼酸 1.0g
阿斯巴甜 1.0g
薄荷香精 1.0g
共制得 1000片
制备方法：取上述各组分，粉碎，过100目筛，按上述处方量称取各组分，然后混合均匀，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为100mg的利血生口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：20～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
实施例2：处方试验
利血生 20.0g
甘露醇 60.0g
山梨醇 33.0g
微晶纤维素 47.0g
低取代羟丙基纤维素 10.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 20.0g
硬脂酸镁 2.0g
碳酸氢钠 2.0g
枸橼酸 2.0g
蔗糖素 2.0g
薄荷香精 2.0g
共制得 1000片
制备方法：
步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生、甘露醇和75％处方量微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分中加入适量的无水乙醇，并搅拌均匀，制成合适的软材，制粒，然后在50℃的温度下烘干，整粒；
步骤4：在上述颗粒中加入剩余量的崩解剂以及处方中的其他辅料，充分混合均匀；
步骤5：将上述混合均匀的颗粒送入压片机，进行压片。得片重为200mg的利血生口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：15～40秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
实施例3：处方试验
利血生 10.0g
甘露醇 70.0g
山梨醇 33.0g
微晶纤维素 47.0g
低取代羟丙基纤维素 10.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 20.0g
硬脂酸镁 2.0g
碳酸氢钠 2.0g
枸橼酸 2.0g
蔗糖素 2.0g
薄荷香精 2.0g
共制得 1000片
制备方法：按上述处方量称取各组分，混合均匀，然后过100目筛，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为200mg的利血生口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：20～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
实施例4：处方试验
利血生 20.0g
乳糖 30.0g
甘露醇 10.0g
微晶纤维素 15.0g
低取代羟丙基纤维素 5.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 15.0g
硬脂酸镁 1.0g
碳酸氢钠 1.0g
枸橼酸 1.0g
阿斯巴甜 1.0g
薄荷香精 1.0g
共制得 1000片
制备方法：步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生、甘露醇和75％处方量微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分中加入适量的无水乙醇，并搅拌均匀，制成合适的软材，制粒，然后在50℃的温度下烘干，整粒；
步骤4：在上述颗粒中加入剩余量的崩解剂以及处方中的其他辅料，充分混合均匀；
步骤5：将上述混合均匀的颗粒送入压片机，进行压片。得片重为100mg的利血生口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～50N
崩解时限：10～40秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
实施例5：处方试验
利血生 20.0g
山梨醇 38.0g
木糖醇 9.0g
微晶纤维素 18.0g
低取代羟丙基纤维素 2.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 7.0g
硬脂酸镁 1.0g
碳酸氢钠 1.5.0g
枸橼酸 1.5.0g
蔗糖素 1.0g
薄荷香精 1.0g
共制得 1000片
制备方法：按上述处方量称取各组分，混合均匀，然后过100目筛，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为100mg的利血生口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：15～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
Claims (7)
1、一种利血生口腔崩解片，它包含治疗有效剂量的主药利血生和辅料，其中：治疗有效剂量的主药利血生用量为处方总重量的5％～20％；余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂。
2、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，其中填充剂选自微晶纤维素和甘露醇或乳糖、木糖醇、山梨醇，其用量为处方总重量的50～80％；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素，其用量为处方总重量的3％～25％；泡腾剂选自碳酸氢钠或碳酸钠和枸橼酸或酒石酸，其用量为处方总重量的0.1～5％；润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶，其用量为处方总重量的0.5～2％；矫味剂为甜味剂和香精，用量为处方总重量的0.1～2％。
3、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的甜味剂选自阿斯巴甜、蔗糖素、AK糖、糖精钠。
4、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的香精选自薄荷香精、樱桃香精、橘子香精、甜橙香精。
5、如权利要求1所述的口腔崩解片，它是经主药、辅料的粉碎、称量、混合后直接压片制得成品，具体工艺步骤如下：
步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生，按辅料配方中的配方称取各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分送入压片机，进行压片制得成品。
6、如权利要求1所述的口腔崩解片，包括原料粉碎、称量混合、制粒、压片工序，其特征在于：具体工艺步骤如下：
步骤1：将利血生以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取利血生，按辅料配方称取填充剂和部分量的崩解剂，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述均匀混合的组分，制粒，然后在60℃以下烘干，整粒；
步骤4：在上述颗粒中加入剩余量的崩解剂以及辅料配方中的其他辅料，充分混合均匀；
步骤5：将上述混合均匀的颗粒送入压片机，进行压片。
7、根据权利要求6所述的利血生口腔崩解片的制备方法，其特征在于：所述的崩解剂的内加和外加的比例为20％～80％。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410022337 CN1562006A (zh) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | 利血生口腔崩解片及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410022337 CN1562006A (zh) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | 利血生口腔崩解片及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1562006A true CN1562006A (zh) | 2005-01-12 |
Family
ID=34480053
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200410022337 Pending CN1562006A (zh) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | 利血生口腔崩解片及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1562006A (zh) |
-
2004
- 2004-04-19 CN CN 200410022337 patent/CN1562006A/zh active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1658838A (zh) | 口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1225017A (zh) | 可迅速崩解的压模物质及其生产方法 | |
| CN1853631A (zh) | 含有帕罗西汀的快速崩解剂 | |
| CN1233323C (zh) | 美洛昔康口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1630523A (zh) | 组合物内在或相关的改进 | |
| CN1271997C (zh) | 对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1302772C (zh) | 阿魏酸钠口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1883480A (zh) | 一种含卢帕他定的药物组合物 | |
| CN1943561A (zh) | 普卢利沙星口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1915216A (zh) | 坦度螺酮及其衍生物的新用途、及含有坦度螺酮的组合物 | |
| CN1237965C (zh) | 盐酸班布特罗口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN101032472A (zh) | 治疗疼痛的布洛芬口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1562006A (zh) | 利血生口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1297263C (zh) | 葡萄糖酸钙口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN1197556C (zh) | 一种防治放疗、化疗呕吐的口腔快速崩解片剂及制备方法 | |
| CN1562210A (zh) | 地榆口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1634014A (zh) | 阿魏酸钠口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN1546024A (zh) | 苯磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1634096A (zh) | 三七总皂甙口腔崩解片 | |
| CN1618428A (zh) | 头孢羟氨苄口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1562060A (zh) | 山楂叶总黄酮口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1296045C (zh) | 二氢麦角碱及其衍生物的口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN1634083A (zh) | 阿司匹林口腔崩解片 | |
| CN1562209A (zh) | 独一味口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1695617A (zh) | 甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |