CN1557413A - 夏天无缓、控释制剂及其制备方法 - Google Patents
夏天无缓、控释制剂及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1557413A CN1557413A CNA2004100160558A CN200410016055A CN1557413A CN 1557413 A CN1557413 A CN 1557413A CN A2004100160558 A CNA2004100160558 A CN A2004100160558A CN 200410016055 A CN200410016055 A CN 200410016055A CN 1557413 A CN1557413 A CN 1557413A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- slow
- rhizoma corydalis
- controlled release
- corydalis decumbentis
- preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及一种缓、控释制剂，本发明的夏天无缓、控释制剂主要包括如下有效成分：夏天无总碱1－20重量份,缓、控释辅料20－200重量份，还包括填充剂1－200重量份，崩解剂1－50重量份，粘合剂或润湿剂1－20重量份，润滑剂1－2重量份。其有效成分可以仅包括缓释部分，也可以包括速释和缓释两部分，由部分夏天无总碱组成速释部分，由其余部分夏天无总碱及缓、控释辅料组成缓释部分。本发明的夏天无缓、控释制剂通过调节缓、控释辅料的种类与用量，可获得理想的缓、控释效果，从而克服夏天无现有口服制剂产生的峰谷现象，形成平稳特久的有效血药浓度，减少药物剂量与给药频率，提高药效和安全性，有利于患者的治疗。
Description
技术领域
本发明涉及一种夏天无药物及其制备方法，尤其涉及一种夏天无缓、控释制剂及其制备方法。
背景技术
夏天无是江西地道药材，为罂粟科植物伏生紫堇Corydalis decumbens(Thunb.)Pers.干燥块茎，现收载于《中国药典》2000年版一部，功能活血通络，行气止痛。用于中风偏瘫，跌打损伤，风湿性关节炎，坐骨神经痛。国内对夏天无研究始于上世纪七十年代，经过三十多年的大量研究，表明其主要有效成份为生物碱，包括原阿片碱、脱氢紫堇碱、d-四氢巴马汀、毕扣扣灵、球堇碱、巴马汀、别隐多品、小檗碱、药根碱等。药理研究表明夏天无生物碱具有增加心肌营养性血流量、扩张外周血管、脑血管和下肢血管、对抗血小板聚集、松驰平滑肌、抑制实验性血栓形成、镇静、镇痛等作用，近来有研究报道夏天无总碱具有抗胆碱酯酶活性。
目前市场上有夏天无片和夏天无注射液、夏天无眼药水三种制剂，其中夏天无眼药水用于防治青少年近视眼，夏天无片用于中风偏瘫，跌打损伤；风湿性关节炎，坐骨神经骨。夏天无注射液用于高血压偏瘫，小儿麻痹后遗症，坐骨神经痛，风湿关节痛、跌打损伤。夏天无注射液起效迅速，但需要肌内注射给药，不便于患者；夏天无片为口服给药，但一次给药剂量及给药频率都较大(一次4-6片，一日3次)，不仅使用不便，而且血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象，易超出或低于治疗窗，产生毒副作用或降低疗效。
发明目的
本发明的目的在于：针对夏天无现有制剂存在的问题，提供一种夏天无缓释制剂，克服夏天无现有口服制剂的缺点，形成平稳持久的血药浓度，从而减少剂量与给药频率，提高药效和安全性。
本发明的目的还在于提供所述夏天无缓、控释制剂的制备方法。
本发明的夏天无缓、控释制剂主要包括如下有效成分：
夏天无总碱 1-20重量份
缓、控释辅料 20-200重量份
本发明所述的夏天无缓、控释制剂有效成分可以仅包括缓释部分，也可以包括速释和缓释两部分，由部分夏天无总碱组成速释部分，由其余部分夏天无总碱及缓、控释辅料组成缓释部分。
本发明的所述的缓、控释辅料为纤维素衍生物之一或两种以上。纤维素衍生物为羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维甲基素、羟丙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素。
本发明的所述的缓、控释辅料还可为丙烯酸类树脂、聚乙烯吡咯烷酮、酯类、脂肪醇类、脂肪酸类或蜡类之一或两种。
本发明所述的夏天无缓、控释制剂可以制成包括凝胶骨架片、蜡类骨架片、不溶性骨架片、缓、控释颗粒或微囊压制片，胃内滞留片，生物粘附片在内的片剂及胶囊、颗粒剂型。
本发明的所述的夏天无缓、控释制剂还包括填充剂1-200重量份，崩解剂1-50重量份，粘合剂或润湿剂1-20重量份，润滑剂1-2重量份。填充剂为淀粉、糊精、糖粉、乳糖之一或两种以上，崩解剂为淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素之一或两种以上，粘合剂为淀粉浆、明胶浆、PVP胶浆、羧甲基纤维钠之一，润湿剂为水、乙醇之一，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶之一。
本发明所述的夏天无缓、控释制剂仅包括缓释部分时的制备方法为：
将夏天无总碱、缓、控释辅料、填充剂混合均匀，加入润湿剂制粒，过14-22目筛，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀，制成片剂、胶囊或颗粒。
本发明所述的夏天无缓、控释制剂包括速释部分和缓释部分时的制备方法为：
(1)速释部分的制备：将夏天无总碱、填充剂分别过60-100目筛，混合均匀，加入粘合剂，过14-22目筛制颗粒，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀。
(2)缓释部分的制备：将夏天无总碱、缓、控释辅料、填充剂混合均匀，加入粘合剂或润湿剂制粒，过14-22目筛，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀。
(3)将速释部分和缓释部分按处方比例制成片剂、胶囊或颗粒。
本发明的夏天无缓、控释制剂通过调节缓、控释辅料的种类与用量，可获得理想的缓、控释效果，从而克服夏天无现有口服制剂产生的峰谷现象，形成平稳特久的有效血药浓度，减少药物剂量与给药频率，提高药效和安全性，有利于患者的治疗。
具体实施方式：
以下结合实施例对本发明进行详细说明。
实施例1：制备凝胶骨架片
处方：速释部分：夏天无总碱 2.5g
乳糖 50g
淀粉 50g
缓释部分：夏天无总碱 5g
羟丙基甲基纤维素 75g
淀粉 25g
制成 1000片
其制备工艺为：
(1)速释部分：称取处方量的夏天无总碱、乳糖分别过80目筛混合均匀，10％淀粉浆作为粘合剂，过18目筛制粒，80℃干燥，16目筛整粒，加入淀粉、硬脂酸镁适量混匀。
(2)缓释部分：将夏天无总碱、羟丙基甲基纤维素、乳糖混合均匀，95％的乙醇作润滑剂，过18目筛制粒，80℃干燥，16目筛整粒，加入淀粉、硬脂酸镁适量混匀。
(3)将速释部分和缓释部分按处方比例压制成双层片。
实施例2、制备不溶性骨架片
处方：夏天无总碱 7.5g
乙基纤维素 70g
羟丙基甲基纤维素 30g
淀粉 100g
微晶纤维素 20g
硬脂酸镁 1.5g
制成 1000片
其制备工艺为：(1)称取处方量羟丙基甲基纤维素、淀粉、微晶纤维素分别粉碎后过80目筛，混合均匀。(2)称取处方量的夏天无总碱与乙基纤维素溶解于10ml95％乙醇中，密封遮光静置数小时，加入(1)中的混合辅料中，制软材，过18目筛制粒，80℃干燥后过16目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片。
实施例3、制备胃内滞留片
处方：夏天无总碱 7.5g
羟丙基甲基纤维素 150g
十六烷醇 50g
丙烯酸树脂 20g
硬脂酸镁 1g
制成 1000片
其制备工艺为：精密称取夏天无总碱、十六烷醇和丙烯酸树脂充分混合后用2％羟丙基甲基纤维素水溶液制软材，过18目制粒，80℃干燥，过16目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀后压片。
实施例4、制备缓释胶囊
处方：速释部分：夏天无总碱 2.5g
乳糖 50g
硬脂酸镁 0.5g
缓释部分：夏天无总碱 5g
羟丙基甲基纤维素 100g
淀粉 50g
硬脂酸镁 1g
制成 1000粒
其制备工艺为：
(1)速释部分：称取处方量的夏天无总碱、乳糖分别过80目筛，混合均匀，10％淀粉浆作粘合剂，过18目制粒，80℃干燥，过16目筛整粒，加入淀粉、硬脂酸镁混合均匀。
(2)缓释部分：将夏天无总碱、羟丙基甲基纤维素、乳糖混合均匀，95％乙醇作润湿剂，过18目制粒，80℃干燥，过16目筛整粒，加入淀粉、硬脂酸镁混合均匀。
(3)将速释部分与缓释部分按处方比例混合均匀，装入硬胶囊。
Claims (10)
1、一种夏天无缓、控释制剂，其特征在于：有效成分包括：
夏天无总碱 1-10重量份
缓、控释辅料 20-200重量份
2、根据权利要求1所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：有效成分包括速释部分和缓释部分，由部分夏天无总碱组成速释部分，由其余部分夏天无总碱、及缓、控释辅料组成缓释部分。
3、根据权利要求1或2所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：缓、控释辅料为纤维素衍生物之一或两种以上。
4、根据权利要求1或2所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：纤维素衍生物为羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维甲基素、羟丙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素。
5、根据权利要求1或2所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：缓、控释辅料为丙烯酸类树脂、聚乙烯吡咯烷酮、酯类、脂肪醇类、脂肪酸类或蜡类之一或两种。
6、根据权利要求1或2所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：可以制成包括凝胶骨架片、蜡类骨架片、不溶性骨架片、缓、控释颗粒或微囊压制片、胃内滞留片，生物粘附片在内的片剂及胶囊、颗粒剂型。
7、根据权利要求1或2所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：还包括填充剂1-200重量份，崩解剂1-50重量份，粘合剂或润湿剂1-20重量份，润滑剂1-2重量份。
8、根据权利要求5所述的夏天无缓、控释制剂，其特征在于：填充剂为淀粉、糊精、糖粉、乳糖之一或两种以上，崩解剂为羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素之一或两种以上，粘合剂为淀粉浆、明胶浆、PVP胶浆、羧甲基纤维素钠之一，润湿剂为水、乙醇之一，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶之一。
9、一种夏天无缓、控释制剂的制备方法，其工序为：将夏天无总碱、缓、控释辅料、填充剂混合均匀，加入润湿剂制粒，过14-22目筛，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀，制成片剂、胶囊或颗粒。
10、一种夏天无缓、控释制剂的制备方法，其工序为：
速释部分的制备：将夏天无总碱、填充剂分别过60-100目筛，混合均匀，加入粘合剂，过14-22目筛制颗粒，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀；缓释部分的制备：将夏天无总碱、缓、控释辅料、填充剂混合均匀，加入粘合剂或润湿剂制粒，过14-22目筛，80-100℃干燥，12-18目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂混合均匀；将速释部分和缓释部分按处方比例制成片剂、胶囊或颗粒。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2004100160558A CN1557413A (zh) | 2004-01-18 | 2004-01-18 | 夏天无缓、控释制剂及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2004100160558A CN1557413A (zh) | 2004-01-18 | 2004-01-18 | 夏天无缓、控释制剂及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1557413A true CN1557413A (zh) | 2004-12-29 |
Family
ID=34351674
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNA2004100160558A Pending CN1557413A (zh) | 2004-01-18 | 2004-01-18 | 夏天无缓、控释制剂及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1557413A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101912447A (zh) * | 2010-07-30 | 2010-12-15 | 马宏达 | 夏天无总碱自乳化释药系统及制备方法和用途 |
| CN106821990A (zh) * | 2017-02-17 | 2017-06-13 | 广东美丽康保健品有限公司 | 一种中药材控释粉及其制备方法 |
-
2004
- 2004-01-18 CN CNA2004100160558A patent/CN1557413A/zh active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101912447A (zh) * | 2010-07-30 | 2010-12-15 | 马宏达 | 夏天无总碱自乳化释药系统及制备方法和用途 |
| CN101912447B (zh) * | 2010-07-30 | 2013-01-30 | 马宏达 | 夏天无总碱自乳化释药系统及制备方法和用途 |
| CN106821990A (zh) * | 2017-02-17 | 2017-06-13 | 广东美丽康保健品有限公司 | 一种中药材控释粉及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101045106A (zh) | 一种治疗肺热咳嗽、高热的中药组合物 | |
| CN1748747A (zh) | 一种痛络止痛的中药复方药物制剂及其制备方法 | |
| CN1857650A (zh) | 一种清热解毒,软坚散结,活血化瘀,行气止痛的中药复方制剂及其制备方法 | |
| CN1785391A (zh) | 一种中药组合物及其制备方法 | |
| CN1768772A (zh) | 治疗心脑血管疾病的复方灯盏制剂及其制备方法和应用 | |
| CN1943757A (zh) | 一种治疗偏头痛的中药组合物及其制备方法 | |
| CN1927279A (zh) | 一种用于皮肤病的中药组合物 | |
| CN1709451A (zh) | 一种用于治疗肝胆疾病的的叶下珠制剂及其制备方法 | |
| CN1927342A (zh) | 清热解毒分散片及其制备方法 | |
| CN1709288A (zh) | 一种药物组合物及其制备方法和用途 | |
| CN1557413A (zh) | 夏天无缓、控释制剂及其制备方法 | |
| CN1857684A (zh) | 一种解毒化瘀,扶正固本的中药复方制剂及其制备方法 | |
| CN1973853A (zh) | 一种止血镇痛的药物组合物及其制备方法 | |
| CN1299757C (zh) | 一种治疗肩周炎的中药组合物及其制备方法 | |
| CN1857482A (zh) | 一种清热燥湿,杀虫止痒的中药复方制剂及其制备方法 | |
| CN1562056A (zh) | 血塞通缓、控释制剂及其制备方法 | |
| CN1177603C (zh) | 银杏叶缓释片 | |
| CN101066355A (zh) | 一种治疗牙痛的中药制剂及其制备方法 | |
| CN1792366A (zh) | 银杏叶分散片制剂及其制备方法 | |
| CN1562285A (zh) | 一种防治心脑血管疾病的中药活性成分组合物及其制备方法 | |
| CN1827119A (zh) | 一种辛散解表,消食化痰的中药复方制剂及其制备方法 | |
| CN101773546A (zh) | 丹参有效成分同步定位释药微丸及其制备方法 | |
| CN1857370A (zh) | 一种三七止血药物及其制备方法 | |
| CN1586494A (zh) | 豆腐果苷口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1927372A (zh) | 抗病毒分散片及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: JIANGXI TIANSHIKANG TRADITIONAL CHINESE MEDICINE Free format text: FORMER OWNER: TIANSHIKANG SCIENCE + TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD., JIANGXI PROV. Effective date: 20050701 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20050701 Address after: 335200 No. 21 middle station road, Yujiang County, Jiangxi Applicant after: Tianshikang Chinese Medicines Co., Ltd., Jiangxi Address before: 335200 No. 21 middle station road, Yujiang County, Jiangxi Applicant before: Xiangxi Tianshikang Sci-Tech Development Co., Ltd. |
|
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |