CN1543956A - 复方氨酚那敏缓释片和制备方法 - Google Patents

复方氨酚那敏缓释片和制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1543956A
CN1543956A CNA2003101070906A CN200310107090A CN1543956A CN 1543956 A CN1543956 A CN 1543956A CN A2003101070906 A CNA2003101070906 A CN A2003101070906A CN 200310107090 A CN200310107090 A CN 200310107090A CN 1543956 A CN1543956 A CN 1543956A
Authority
CN
China
Prior art keywords
chlorphenamine maleate
slow releasing
releasing tablet
compound paracetamol
caffeine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CNA2003101070906A
Other languages
English (en)
Other versions
CN1241568C (zh
Inventor
宋德成
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Tianjin Pacific Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Tianjin Pacific Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tianjin Pacific Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Tianjin Pacific Pharmaceutical Co Ltd
Priority to CN 200310107090 priority Critical patent/CN1241568C/zh
Publication of CN1543956A publication Critical patent/CN1543956A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1241568C publication Critical patent/CN1241568C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及一种复方氨酚那敏缓释片和制备方法，它包括对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄及缓释骨架材料、润滑剂、粘合剂和助流剂组成的片芯与防潮膜构成。其中，对乙酰氨基酚30％－80％，马来酸氯苯那敏0.5％－4％，咖啡因2％－10％，人工牛黄1％－10％。本发明可以有效地克服现有制剂的缺陷，选用新型的骨架材料制成缓释制剂，可恒定释药。体内有效血药浓度可维持12小时，可减少服药次数，每日服用二次，血药浓度平稳，副作用小。

Description

复方氨酚那敏缓释片和制备方法
技术领域
本发明涉及一种复方氨酚那敏缓释片和制备方法。
背景技术
采用对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄组合物制成的治疗感冒的冲剂与胶囊，已被国家列入非处方药管理范围。由于该组合物中的组分药物半衰期短，对乙酰氨基酚半衰期为75-180分钟，马来酸氯苯那敏半衰期为2-15小时，咖啡因半衰期为3-4小时。由于组分半衰期短，口服后吸收快，因此在体内消除也快，为了维持有效血药浓度，日服三次平衡给药，这样会使产生血药中的波峰波谷现象，显著影响治疗效果，并且服药不方便。为了满足临床发展的需要，急需研制和开发该组合物的缓释剂。
发明内容：
本发明的目的是提供一种复方氨酚那敏缓释片和制备方法。本发明可以有效地克服现有制剂的缺陷，选用新型的骨架材料制成缓释制剂，可恒定释药。体内有效血药浓度可维持12小时，可减少服药次数，每日服用二次，血药浓度平稳，副作用小。
本发明包括有效活性成份对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄的片芯与防潮膜构成。
所述的片芯质量组成：
            对乙酰氨基酚              30％-80％
            马来酸氯苯那敏            0.5％-4％
            咖啡因                    2％-10％
            人工牛黄                  1％-10％
            缓释骨架材料              10％-50％
            粘合剂                    1％-8％
            润滑剂                    0.5％-3％
            助流剂                    1％-5％
所述的防潮膜组成是欧巴代型号opadry II，微溶型包衣剂，按规定包衣增重2％-6％。
所述的缓释骨架材料是：羟丙甲基纤维素K4M，K15M，K100M，羟丙甲基纤维素E4M，羟丙甲基纤维素F4M，卡波姆934p、974P、940P、971P，乙基纤维素，海藻酸钠，脱乙酰壳聚糖或硬脂酸镁。
所述的粘合剂是：聚维酮K30、乙基纤维素或羟甲基纤维素。
所述的润滑剂是：硬脂酸镁，硬脂酸钙，或聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
所述的助流剂是：滑石粉或硅胶。
本发明的制备包括下述步骤：
1、一步制颗粒法压片
取计量的对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄，缓释骨架材料，粘合剂，混合均匀。置流化床内以无水乙醇为润滑剂在喷雾状态下一步制粒，将干颗粒加入润滑剂，助流剂后压片，包防潮膜，40℃干燥8小时，制成缓释制剂。
2、湿制颗粒法压片
取计量的对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄，缓释骨架材料，粘合剂聚维酮，混合均匀。置湿法制粒机内，加无水乙醇适量制成软材，1530μm筛网制颗粒。置60℃烤箱内干燥1～2小时。使用1400μm筛网整粒。加入润滑剂，助流剂后压片，包防潮膜，制成缓释制剂。
本发明的优点：利用先进的骨架型缓释材料，制成复方氨酚那敏缓释片，该产品可减少服药次数，每日两次，每次一片。其释药特性不受胃肠因素影响，经体外释放度测定1-8小时内恒定释放，符合Higuchi方程，血药浓度平稳，从而有效地降低了服药后的毒副作用，提高患者的顺应性，适合临床用药发展的需要。
附图说明：
图1：本发明复方氨酚那敏缓释片累积释药曲线图。
具体实施方式
实施例1
    片芯处方：
             对乙酰氨基酚              375g
             马来酸氯苯那敏            4.5g
             咖啡因                    22.5g
             人工牛黄                  15g
             卡波姆934P                159g
             聚维酮K30                 18g
             硬脂酸镁                  3g
             滑石粉                    3g
制备工艺(一)法：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于流化床内，充分混匀，以无水乙醇为润湿剂在喷雾状态下，一步制成颗粒，在流化床内干燥后，加硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜，增重3％，干燥后出料置40℃干燥室内干燥8小时即可。
用上述得到的复方氨酚那敏缓释片进行累积释放实验，结果见表1：
       表1：0～10小时累计释药(％)
  时间h   扑热息痛   咖啡因   扑尔敏
  0   0   0   0
  2   28.52   33.25   12.48
  4   55.85   57.35   37.37
  6   79.11   77.95   53.19
  8   88.36   89.31   78.32
  10   95.82   97.87   90.17
用上述得到的复方氨酚那敏缓释片进行累积释放实验，累积释放对时间作图，见图1，图1为本发明复方氨酚那敏缓释片累积湿药曲线图。
制备工艺(二)法：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于湿法制粒机内。加入无水乙醇适量制成软材。1530μm筛网制颗粒。置60℃干燥箱内干燥1小时。干燥后使用1400μm筛网整粒。加入硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜增至3％，干燥20分钟后出料。置40℃干燥室内固化8小时即可。
实施例2
    片芯处方
             对乙酰氨基酚                  3750g
             马来酸氯苯那敏                45g
             咖啡因                        225g
             人工牛黄                      150g
             卡波姆934P                    159g
             聚维酮K30                     18g
             硬脂酸镁                      3g
             滑石粉                    3g
制备工艺一法：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于流化床内，充分混匀，以无水乙醇为润湿剂在喷雾状态下，一步制成颗粒，在流化床内干燥后，加硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜，增重3％，干燥后20分钟后出料，40℃干燥室内干燥8小时即可。
制备工艺(二)法：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于湿法制粒机内。加入无水乙醇适量制成软材。1530μm筛网制颗粒。置60℃干燥箱内干燥2小时。干燥后使用1400m筛网整粒。加入硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜增至3％，包衣锅内干燥20分钟后出料。置40℃干燥室内固化8小时即可。
实施例3：
         片芯处方
             对乙酰氨基酚                  1125g
             马来酸氯苯那敏                13.5g
             咖啡因                        67.5g
             人工牛黄                      45g
             羟丙甲基纤维素4KM             477g
             聚维酮K30                     54g
             硬脂酸镁                      9g
             滑石粉                        9g
制备工艺(一)：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于流化床内，充分混匀，以无水乙醇∶水(1∶1)为润湿剂在喷雾状态下，一步制成颗粒，在流化床内干燥后，加硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜，增重3％，干燥后出料置40℃干燥室内干燥8小时即可。
制备工艺(二)：将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄粉碎过筛备用。聚维酮K30，硬脂酸镁，滑石粉分别过筛备用。将马来酸氯苯那敏，对乙酰氨基酚，咖啡因，人工牛黄，卡波姆934P，聚维酮K30置于湿法制粒机内。加入无水乙醇∶水(1∶1)适量制成软材。1530μm筛网制颗粒。置60℃干燥箱内干燥2小时。干燥后使用1400μm筛网整粒。加入硬脂酸镁，滑石粉混匀后压片，包防潮膜增至3％，包衣锅内干燥20分钟后出料。置40℃干燥室内固化8小时即可。

Claims (10)

1、一种复方氨酚那敏缓释片，其特征在于它包括有效活性成份对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄的片芯与防潮膜构成；
所述的片芯质量组成：
            对乙酰氨基酚        30％-80％
            马来酸氯苯那敏      0.5％-4％
            咖啡因              2％-10％
            人工牛黄            1％-10％
            缓释骨架材料        10％-50％
            粘合剂              1％-8％
            润滑剂              0.5％-3％
            助流剂              1％-5％
所述的防潮膜组成是欧巴代型号opadry II，微溶型包衣剂。
2、按照权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的缓释骨架材料是：羟丙甲基纤维素K4M，K15M，K100M，羟丙甲基纤维素E4M，羟丙甲基纤维素F4M，卡波姆934p、974P、940P、971P，乙基纤维素，海藻酸钠，脱乙酰壳聚糖或硬脂酸镁。
3、按照权利要求2所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的缓释骨架材料是羟丙甲基纤维素K4M或卡波姆934p。
4、按照权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的粘合剂是：聚维酮K30、乙基纤维素或羟甲基纤维素。
5、按照权利要求4所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的粘合剂是聚维酮K30。
6、按照权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的润滑剂是：硬脂酸镁，硬脂酸钙，聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
7、按照权利要求6所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁。
8、按照权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的助流剂是：滑石粉或硅胶。
9、按照权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片，其特征在于所述的欧巴代型号opadryII包衣剂包衣增重2％-6％。
10、权利要求1所述的复方氨酚那敏缓释片的制备方法，其特征在于它包括下述步骤：
取计量的对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄，缓释骨架材料，粘合剂，混合均匀；置流化床内以无水乙醇为润滑剂在喷雾状态下一步制粒，将干颗粒加入润滑剂，助流剂后压片，包防潮膜，干燥20分钟后出料，40℃干燥8小时，制成缓释制剂。或
取计量的对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，咖啡因，人工牛黄，缓释骨架材料，粘合剂聚维酮，混合均匀；置湿法制粒机内，加无水乙醇制成软材，1530μm筛网制颗粒；置60℃烤箱内干燥1～2小时；使用1400μm筛网整粒；加入润滑剂，助流剂后压片，包防潮膜，干燥20分钟后出料，40℃干燥8小时，制成缓释制剂。
CN 200310107090 2003-11-24 2003-11-24 复方氨酚那敏缓释片和制备方法 Expired - Fee Related CN1241568C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200310107090 CN1241568C (zh) 2003-11-24 2003-11-24 复方氨酚那敏缓释片和制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200310107090 CN1241568C (zh) 2003-11-24 2003-11-24 复方氨酚那敏缓释片和制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1543956A true CN1543956A (zh) 2004-11-10
CN1241568C CN1241568C (zh) 2006-02-15

Family

ID=34334329

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 200310107090 Expired - Fee Related CN1241568C (zh) 2003-11-24 2003-11-24 复方氨酚那敏缓释片和制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1241568C (zh)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101596158B (zh) * 2008-06-04 2011-03-30 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和右美沙芬的复方缓释制剂
CN102475719A (zh) * 2010-11-29 2012-05-30 神威药业有限公司 一种用于治疗儿童上呼吸道感染的药物组合物及其制备方法
CN101244064B (zh) * 2007-02-14 2012-10-10 中山大学 一种用于预防和治疗晕动症的药物组合物及其制剂
CN109464467A (zh) * 2019-01-07 2019-03-15 安徽东盛友邦制药有限公司 一种具有缓释作用的氨咖黄敏胶囊及其制备方法

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103110638B (zh) * 2013-02-19 2014-06-25 青岛正大海尔制药有限公司 酚咖缓释制剂及其制备方法

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101244064B (zh) * 2007-02-14 2012-10-10 中山大学 一种用于预防和治疗晕动症的药物组合物及其制剂
CN101596158B (zh) * 2008-06-04 2011-03-30 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和右美沙芬的复方缓释制剂
CN102475719A (zh) * 2010-11-29 2012-05-30 神威药业有限公司 一种用于治疗儿童上呼吸道感染的药物组合物及其制备方法
CN109464467A (zh) * 2019-01-07 2019-03-15 安徽东盛友邦制药有限公司 一种具有缓释作用的氨咖黄敏胶囊及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN1241568C (zh) 2006-02-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1180782C (zh) 磷酸结合性聚合物制剂
CN1147509C (zh) 磷酸结合性聚合物以及其制剂
US6607751B1 (en) Controlled release delivery device for pharmaceutical agents incorporating microbial polysaccharide gum
CN1048395C (zh) 药物颗粒及其片剂的制备方法
US7749536B2 (en) Pharmaceutical formulations of aliphatic amine polymers and methods for their manufacture
CN1635894A (zh) 糖尿病治疗剂型
CN1562024A (zh) 一种治疗心血管疾病含盐酸雷诺嗪的口服制剂
CN1300590A (zh) 膜衣用作口服剂型的味道掩蔽包衣的用途
JP2015129132A (ja) 制御放出の製剤処方または食品処方およびその製造方法
CN111840239B (zh) 一种普瑞巴林缓释制剂
CN1732952A (zh) 一种治疗高血压的复方分散片
CN1142766A (zh) 解热镇痛组合药剂
CN1819820A (zh) 包含左甲状腺素钠的药物制剂
CN1241568C (zh) 复方氨酚那敏缓释片和制备方法
CN1679592A (zh) 一种解热镇痛阿斯匹林复合肠溶制剂及其制备方法
CN1538837A (zh) 含有对乙酰氨基酚的吞咽片
CN1943561A (zh) 普卢利沙星口腔崩解片及其制备方法
CN1208345A (zh) 包含托芬那酸或其医药可接受盐的快速释出片剂及其制法
CN1803128A (zh) 含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的口崩片及其制备方法
CN1946379A (zh) 含有托拉塞米和基质成型聚合物的缓释组合物
CN1476898A (zh) 口服给药后能延长释放的治疗感冒复方骨架片
CN1921838A (zh) 双丙戊酸钠的缓释药物组合物
CN107320440B (zh) 含萝卜硫素胃滞留组合物及其制备方法
CN1314400C (zh) 复方甲氧那明口服固体制剂及其制备方法
CN1762354A (zh) 一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20060215

Termination date: 20151124

CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee