CN1537539A - 具有包衣的罗红霉素微囊以及采用流化床的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种具有包衣的罗红霉素微囊以及采用流化床的制备方法。本发明以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液为囊材，在流化床制粒机内对罗红霉素进行悬浮包衣，并在热气流中干燥，使药物表面覆盖无不良味嗅的囊材膜层，从而实现苦味掩盖。本发明的罗红霉素微囊口感优于现有产品，易被广大患者特别是幼儿、老人和吞咽障碍者接受；本发明的囊材为胃溶材料，对囊心覆盖包囊均匀，因此对药物在胃内吸收完全没有障碍。用该微囊制成的罗红霉素分散片，体外溶出度检查合格；本发明中采用的技术参数稳定可靠，操作重现性好，适合工业规模生产；本发明采用密闭设备操作，不用有毒害性溶剂，不污染环境。
Description
技术领域
本发明涉及工业药剂、口服固体制剂。
背景技术
罗红霉素为大环内酯类广谱抗生素，经口服吸收，对胃酸稳定，但口感极苦，医疗临床需要分散性好的罗红霉素颗粒剂和口服分散片，因此掩盖苦味成为其制剂的关键技术。
工业药剂学现有多种改良药物苦味的方法。目前常用的是改变药物晶形，减小其表面积的方法。技术简单，经济可行，但苦味掩盖效果差。
微型包囊是对固液体分散物包裹薄膜的新工艺。空气悬浮法包制微囊适用于固体物质。该法由美国Dale E.Wuster研究成功，应用的专用设备称为Wurster包衣机，并申请有关专利。但是没有一个单一的包囊技术适用于所有的囊心物质。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是公开一种具有包衣的罗红霉素微囊，以克服现有技术存在的苦味掩盖效果差的缺陷；
本发明需要解决的另一个技术问题是公开所述罗红霉素微囊的制备方法。
本发明的技术构思是这样的：
本发明以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液为囊材，在流化床制粒机内对罗红霉素进行悬浮包衣，并在热气流中干燥，使药物表面覆盖无不良味嗅的囊材膜层，从而实现苦味掩盖。
本发明的具有包衣的罗红霉素微囊为以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物为包衣，以罗红霉素为包裹物的微囊。
该微囊的粒径为0.125～0.5mm。
甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物可采用市售产品；
包衣的重量百分比以总量计为30～40wt％，优选的为32～34％。
本发明的具有包衣的罗红霉素微囊的制备方法包括如下步骤：
将细度为60～120目的罗红霉素置于流化床中，通入热空气，使之悬浮流化，然后将甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液通过流化床的喷嘴雾化连续地加入流化床，持续进行热风干燥，溶液喷完后停止加热，冷却出料，即获得本发明的具有包衣的罗红霉素微囊。
甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液的浓度为10～20wt％；优选的为12～14wt％；
热空气的温度为50～65℃；
按照本发明优选的技术方案，喷速为300克～350克/分钟。
所获得的罗红霉素微囊可采用本领域公知的方法进一步制成分散片或颗粒剂。
本发明的罗红霉素微囊具有十分显著的优点，普通人对于混有1％罗红霉素的淀粉即感知苦味，采用本发明的罗红霉素微囊制成的分散片，其口感优于上述对照品，易被广大患者特别是幼儿、老人和吞咽障碍者接受；本发明的囊材为胃溶材料，对囊心覆盖包囊均匀，因此对药物在胃内吸收完全没有障碍。用该微囊制成的罗红霉素分散片，体外溶出度检查合格；本发明中采用的技术参数稳定可靠，操作重现性好，适合工业规模生产；本发明采用密闭设备操作，不用有毒害性溶剂，不污染环境。
具体实施方式
实施例1
配制70％的药用乙醇溶液87千克，加入甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物13.0千克，搅拌使之完全溶解。
称取细度为60～120目的罗红霉素25.0千克，加入流化床制粒机，以65℃热风使之悬浮流化。
用蠕动泵为工作动力，使囊材溶液连续地通过喷嘴雾化，对流化床内罗红霉素进行包衣，喷速为320克/分钟。
持续进行热风干燥，溶液喷完后停止加热，冷却出料即获得本发明的具有包衣的罗红霉素微囊。
Claims (8)
1.一种具有包衣的罗红霉素微囊，其特征在于为以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物为包衣，以罗红霉素为包裹物的微囊。
2.根据权利要求1所述的微囊，其特征在于，微囊的平均粒径为0.125～0.5mm。
3.根据权利要求1或2所述的微囊，其特征在于，包衣的重量百分比以总量计为30～40wt％。
4.根据权利要求1～3任一项所述的微囊的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
将罗红霉素置于流化床中，通入热空气，使之悬浮流化，然后将甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液通过流化床顶部的喷嘴雾化连续地加入流化床，持续进行热风干燥，溶液喷完后停止加热，冷却出料，即获得本发明的具有包衣的罗红霉素微囊。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，罗红霉素细度为60～120目。
6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与甲基丙烯酸酯共聚物的乙醇溶液的浓度为10～20wt％。
7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于热空气的温度为50～65℃。
8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，喷速为300克～350克/分钟。
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2003
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