CN1491706A - 血府逐瘀软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及的是一种血府逐瘀软胶囊及其制备方法，该血府逐瘀软胶囊囊液由桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝等中药材的提取物粉10％－30％与70％－90％的辅料所组成；囊壳由明胶或聚乙二醇30％－60％、甘油0.8％－2％、附加剂0.1％－0.5％和水28％－55％所组成。其辅料与主药的种类、配比和剂量选取合理、产品质量稳定、携带服用方便、有效溶出快，生物利用度高；该软胶囊的制备方法是在常规软胶囊制备方法的基础上对软胶囊和制备过程中的各种温度经过多次实验研究优选，具有工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留的特点。

Description

血府逐瘀软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属于中药复方制成的新剂型及其制备方法，具体是指一种以中药桃仁、当归、积壳、川芎、柴胡、红花、牛膝、赤芍、地黄、桔梗、甘草的提取物为原料制备的软胶囊剂及其制备方法。该软胶囊的商品名称为“血府逐瘀软胶囊”。

背景技术

目前所采用的血府逐瘀汤方剂处方为：桃仁200g、当归150g、枳壳100g、川芎75g、柴胡50g、红花150g、牛膝150g、赤勺100g、地黄150g、桔梗75g、甘草50g；其本方是王清任用于治疗“胸中血府血瘀”诸症之名方。由桃红四物汤(桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍)合四逆散(柴胡、枳壳、甘草、赤芍)加桔梗、牛膝而成。方中以桃红四物汤活血化瘀而养血，防纯化瘀之伤正；四逆散疏理肝气，使气行则血行；加桔梗引药上行达于胸中(血府)；牛膝引瘀血下行而通利血脉。诸药相合，构成理气活血之剂。本方以活血化瘀而不伤正、疏肝理气而不耗气为特点，达到运气活血、祛瘀止痛的功效。主要适应病症(1)神经系统病症：如头痛、偏头痛、三叉神经痛、神经衰弱综合征、脑外伤后遗症、脑水肿、脑血管病、癫痫、脑囊虫、脑积水、脑动脉硬化、眩晕、麻痹震颤、精神分裂症等。(2)心血管系统病症：如冠心病、心绞痛、肺源性心脏病、风湿性心脏病、无脉症、血栓性静脉炎等。(3)消化系统病症：如溃疡病、慢性肝炎、肝脾肿大、呕吐、呃逆等。(4)妇产科病症：如原发性痛经、流产后腰痛或出血、产后身痛、月经失调、不孕症、子宫肌瘤、慢性盆腔炎等。(5)其它：色素沉着、尿血、多汗症、低热、乳房纤维瘤、三叉神经痛、脑瘤、慢性荨麻疹、痒疹、慢性咽炎、盗汗、哮喘、胸壁挫伤、视网膜静脉血栓形成及急性弥漫性血管内凝血等等。

血府逐瘀制剂经多年临床应用，疗效较好，未见毒性报道。但目前仅有胶囊剂，相对来说胶囊剂崩解时间长、吸收缓慢、质量标准比较简单化。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用中草药桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝提取物为原料的血府逐瘀软胶囊。

本发明的另一目的是提供一种用中草药桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝提取物为原料的血府逐瘀软胶囊的制备方法

本发明通过以下方案予以实施。

本发明的一种血府逐瘀软胶囊，包括囊液、囊壳，囊液主药由(以重量计)桃仁200份、当归150份、枳壳100份、川芎75份、柴胡50份、红花150份、牛膝150份、赤勺100份、地黄150份、桔梗75份、甘草50份经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，碎成粉末而成的，而囊液和囊壳，是由下列组分和重量配比所构成的：

按重量百分比计

囊液由含桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝的提取物粉末10％-30％和药用辅料70％-90％所组成；

囊壳由明胶或聚乙二醇30％-60％、甘油0.8％-2％、附加剂0.1％-0.5％和水28％-55％所组成。

而各组份的重量配比可优选为：

按重量百分比计

囊液由含桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝的提取物干浸膏粉末15％-25％和辅料75％-85％所组成；

囊壳为明胶或聚乙二醇35％-50％、甘油1.0％-1.6％、附加剂0.2％-0.4％和水32％-48％。

各组份的重量配比最佳为：

按重量百分比计

囊液由含桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝的提取物粉末18％-22％和辅料78％-82％所组成；

囊壳为明胶或聚乙二醇40％-50％、甘油1.2％-1.4％、附加剂0.25％-0.35％和水38％-44％。

上述成份构成的血府逐瘀软胶囊，所述的辅料可以为稀释剂、助悬剂、抗氧剂、表面活性剂和防腐剂；所述的附加剂可以为防腐剂、抗氧剂。

而所述的稀释剂优选为植物油，助悬剂优选为油蜡混合物、蜂蜡，抗氧剂优选为二丁基羟基甲苯，防腐剂优选为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。

本发明的血府逐瘀软胶囊的制备方法，它主要包括下列工艺步骤：

(1)明胶、水水浴加热溶解与甘油相混，再加入防腐剂，搅拌均匀，真空脱气后保温静置待用；

(2)将助悬剂加入植物油中，称取含桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝的提取物粉末，与已加入助悬剂的植物油混合，混匀后再加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置；

(3)将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。

在步骤(1)中的水浴加热温度可以为85℃-95℃，最佳为90℃。

在步骤(1)中的保温温度可以为60℃-80℃，最佳为70℃。

本发明的血府逐瘀软胶囊在常规软胶囊制备方法的基础上对软胶囊辅料与主药的种类和配比剂量及制备过程中的各种温度经过多次实验研究优选，具有配比合理、质量稳定、携带、给药方便、有效溶出快、生物利用度高的优点；而软胶囊的制备方法则具有工艺简单，易于控制，产质量稳定，无有害残留的特点。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明，下述各实施例仅用于说明本发明，但对本发明并没有限制。

实施例一

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物粉末300g、大豆油1200g、油蜡混合物100g、明胶1000g、甘油350g、二丁基羟基甲苯50g、对羟基苯甲酸苄酯0.3g、水920g。取明胶边搅拌边加入水，85℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯，搅拌2小时，抽真空脱气后保持温度70℃静置待用。将油蜡混合物加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例二

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末300g、大豆油1600g、蜂蜡130g、聚乙二醇1900g、甘油650g、二丁基羟基甲苯7.5g、对羟基苯甲酸苄酯0.5g、水1750g。取明胶边搅拌边加入水，87℃水浴加热，待聚乙二醇完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯，搅拌2小时，抽真空脱气后保持温度60℃静置待用。将蜂蜡加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例三

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末400g、花生油1250g、蜂蜡140g、明胶1350g、甘油470g、二丁基羟基甲苯6.5g、丙二醇0.35g、水1200g。取明胶边搅拌边加入水，89℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入丙二醇和色素，搅拌1.5小时，抽真空脱气后保持温度65℃静置待用。将蜂蜡加入花生油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与花生油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入轧囊机药液斗中，用模具压制成软胶囊，即得。

实施例四

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末250g、大豆油1400g、蜂蜡150g、明胶1450g、甘油470g、二丁基羟基甲苯7g、对羟基苯甲酸苄酯0.35g、水1300g。取明胶边搅拌边加入水，90℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯，搅拌2.5小时，超声脱气后保持温度75℃静置待用。将蜂蜡加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后超声脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例五

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末450g、大豆油1800g、油蜡混合物140g、聚乙二醇1700g、甘油560g、二丁基羟基甲苯6g、对羟基苯甲酸苄酯0.4g、水1600g。取明胶边搅拌边加入水，93℃水浴加热，待聚乙二醇完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯，搅拌2小时，抽真空脱气后保持温度75℃静置待用。将油蜡混合物加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入轧囊机药液斗中，用模具压制成软胶囊，即得。

实施例六

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末600g、大豆油2000g、蜂蜡270g、明胶3000g、甘油1100g、二丁基羟基甲苯10g、对羟基苯甲酸苄酯0.5g、水2700g。取明胶边搅拌边加入水，95℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯和色素，搅拌1.5小时，抽真空脱气后保持温度70℃静置待用。将蜂蜡加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例七

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末400g、大豆油1500g、油蜡混合物130g、明胶1400g、甘油470g、二丁基羟基甲苯6g、丙二醇0.3g、水1250g。取明胶边搅拌边加入水，85℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入丙二醇，搅拌1.5小时，抽真空脱气后保持温度70℃静置待用。将油蜡混合物加入大豆油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例八

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末200g、大豆油950g、蜂蜡110g、明胶1200g、甘油360g、二丁基羟基甲苯5.5g、对羟基苯甲酸苄酯0.35g、水1000g。取明胶边搅拌边加入水，90℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，并加入对羟基苯甲酸苄酯，搅拌2小时，抽真空脱气后保持温度75℃静置待用。将蜂蜡加入大豆油中，加入粉碎后的提取物干浸膏，与大豆油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后抽真空脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入滴制机药液斗中，滴制成软胶囊，即得。

实施例九

称取处方量的桃仁、红花、当归、川芎、生地、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、赤芍、桔梗、牛膝经过水煎三次提取后合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15～1.25(在温度65℃～70℃)的稠膏，真空干燥，粉碎成粉末；取上述含处方药材提取物干浸膏粉末250g、花生油1000g、蜂蜡125g、明胶1500g、甘油550g、二丁基羟基甲苯7.5g、对羟基苯甲酸苄酯0.45g、水1300g。取明胶边搅拌边加入水，90℃水浴加热，待明胶完全溶解后加入甘油，，并加入对羟基苯甲酸苄酯和适量色素，搅拌2小时，超声脱气后保持温度70℃静置待用。将蜂蜡加入花生油中，取粉碎后的提取物干浸膏，与花生油混合，搅拌均匀，加入二丁基羟基甲苯，混合均匀后超声脱气，室温下静置备用。将配好的药液移入轧囊机药液斗中，用模具压制成软胶囊，即得。

Claims (7)

1.一种血府逐瘀软胶囊，包括囊液、囊壳，囊液主药由(以重量计)桃仁200份、当归150份、枳壳100份、川芎75份、柴胡50份、红花150份、牛膝150份、赤勺100份、地黄150份、桔梗75份、甘草50份经过水提，滤过，浓缩，干燥后，碎成粉末而成，其特征在于囊液和囊壳是由下列组分和重量配比所构成的：

囊液由主药含桃仁、当归、枳壳、川芎、柴胡、红花、牛膝、赤勺、地黄、桔梗、甘草提取物粉末10％-30％、辅料70％-90％所组成；

囊壳由明胶或聚乙二醇30％-60％、甘油0.8％-2％、附加剂0.1％-0.5％和水28％-55％所组成。

2.如权利要求1所述的血府逐瘀软胶囊，其特征在于各组份的重量配比优选为：

囊液由主药含桃仁、当归、枳壳、川芎、柴胡、红花、牛膝、赤勺、地黄、桔梗、甘草提取物粉末15％-25％、辅料75％-85％所组成；

囊壳为明胶或聚乙二醇35％-50％、甘油1.0％-1.6％、附加剂0.2％-0.4％和水32％-48％。

3.如权利要求1所述的血府逐瘀软胶囊，其特征在于各组份的重量配比最佳为：

囊液由主药含桃仁、当归、枳壳、川芎、柴胡、红花、牛膝、赤勺、地黄、桔梗、甘草提取物粉末18％-22％、辅料78％-82％所组成；

囊壳为明胶或聚乙二醇40％-50％、甘油1.2％-1.4％、附加剂0.25％-0.35％和水38％-44％。

4.如权利要求1或2或3所述的血府逐瘀软胶囊其特征在于：所述的辅料为稀释剂、助悬剂、抗氧剂、表面活性剂和防腐剂；所述的附加剂为防腐剂、抗氧剂。

5.如权利要求4所述的血府逐瘀软胶囊，其特征在于：所述的稀释剂为植物油，助悬剂为油蜡混合物、蜂蜡，抗氧剂为二丁基羟基甲苯，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。

6.如权利要求5所述的血府逐瘀软胶囊的制备方法，其特征在于它包括下列工艺步骤：

(1)明胶、水水浴加热溶解与甘油相混，加入防腐剂，搅拌均匀，抽真空脱气后保温静置待用；

(2)将助悬剂加入植物油中，称取含桃仁、当归、枳壳、川芎、柴胡、红花、牛膝、赤勺、地黄、桔梗、甘草提取物粉末，与已加入助悬剂的植物油混合，混匀后再加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置；

(3)将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。

7.如权利要求6所述的血府逐瘀软胶囊的制备方法，其特征在于：步骤(1)中的水浴加热温度为85℃-95℃，最佳为90℃；保温温度为60℃-80℃，最佳温度为70℃。