CN1301650C - 包含爪哇香茅油的组合物及其在驱除昆虫中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种包含特定精油的组合物，该组合物可以用作驱虫剂。
Description
本发明涉及一种对抗飞(flying)虫、叮(stinging)虫、咬(biting)虫和吸(sucking)虫以及螨属(螨和蜱)害虫的驱虫剂。
驱虫剂是对昆虫和螨属害虫具有驱除活性的化学物质。具有实践意义的是在人类和兽类卫生领域应用这些驱虫剂以保护人类和动物免受吸血虫、叮虫和咬虫活动的烦扰，这些昆虫不仅令人讨厌而且具有传播疾病(疟疾、FSME、莱姆疏螺旋体病和其它疾病)的可能性。直接在皮肤上使用和涂敷的驱虫剂必须与皮肤相容、无毒、耐光和耐汗并且它们还必须从化妆品观点看可以接受，即不引起皮肤问题(干燥、产生皱纹)以及从药理学观点来看没有问题(刺激、渗入皮肤更深层及渗入血液循环或淋巴循环)。此外，通过使用处理产品对处理区域的皮肤的保护或对人类和动物的保护应保持尽可能长并且驱虫剂的活性应尽可能宽，即驱虫剂应有效对抗很多不同的害虫。
在过去和现在(程度更小)将挥发性油如香茅油和柠檬草油以及丁子香油、熏衣草油、桉树油以及樟脑用作驱虫剂。然而这些产物呈现下列缺点：
-它们可能包含有问题的组分，例如在丁子香油中含有丁子香酚，其已经在试验中表现出致突变、致癌和皮肤刺激活性，或者在由蓝桉树得到的油中含有桉树脑，其可立即引起麻刺疹，
-它们仅可呈现短期活性，因为由于体温的缘故所述挥发性油从皮肤气化，因此需要再涂敷以获得需要的保护，
-不充足的耐光性可以在应用前引起产物的光敏化以及变化。
最近，上述驱虫剂已经被合成驱虫剂代替。本领域已知的合成驱虫剂例如是邻苯二甲酸二甲酯、1，2-乙基-1，3-己二醇，3，4-二氢-2，2-二甲基-4-氧代-2H-吡喃-6-甲酸正丁酯，琥珀酸二丙酯，N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(DEET，也称为N，N-二乙基间甲苯甲酰胺)和吡啶-2，5-二甲酸二正丙酯(Ullmanns工业化学百科全书，第4版，第13卷，第237页及之前各页，1977)。最近，主要使用哌啶甲酸羟乙基丁酯(1-哌啶甲酸2-(2-羟乙基)-1-甲基丙酯)。然而，这些合成驱虫剂经常不具有需要的耐汗性，刺激粘膜且此外还能通过皮肤最表层渗入，因此可能在体内出现累积，在此情况下必须注意到尽管一般认为有预料的负面效果但导致的副作用尚未充分确定。
因此，本发明的目的是提供一种基于天然产物或与天然产物具有同样非常低的毒性危险的产物的活性驱虫剂，该驱虫剂可以直接向皮肤和/或衣服和/或寻求保护以避免被令人讨厌、有害或可能传播疾病的昆虫和螨(特别是蜱)叮咬的使用者周围的其它产品(床上用品、桌布、帐篷和其他材料)涂敷，此外该驱虫剂应提供长时期的高活性。
该目的按照本发明由如权利要求1所述的驱虫剂来实现。优选的实施方案在从属权利要求中详细说明。按照本发明的组合物的活性基于本身长期已知作为驱虫剂但由于其持续时间短及因此活性不足而从未被使用或目前没有被使用的物质的特定组合物。
按照本发明的组合物的待用单独组分如下所述。
香茅油(也使用德文名称Bartgrasl)是通常可通过水蒸汽蒸馏合适原料得到的天然产物。该天然产物包含香茅醛、香叶醇、冰片和香茅醇以及萜衍生物作为主要组分。然而，按照权利要求的描述，按照本发明所需要的活性仅通过香茅油(由爪哇香茅(cymbopogon winterianus jowitt)得到的爪哇香茅油)呈现。可以在Bali岛及其邻近区域的一些岛上发现该植物，可以由该植物得到按照本发明有活性的挥发性油。该产物例如可以从DüllbergKonzentra(Hamburg)公司购买。令人吃惊的是，由亚香茅(cymbopogonnardus)得到的印度尼西亚香茅油没有呈现需要的活性。
按照本发明使用的植物甘油三酯可以是任何植物甘油三酯。然而，所述植物甘油三酯优选是可以单独或以混合物使用的椰子油和/或豆油。这两种优选的油在按照本发明的组合物中的活性是相当的。除分别含有天然椰子油和天然豆油外，本发明还包括使用与由合成或天然甘油三酯得到的天然产物相同的混合物，其混合物形式与天然产物相当。
椰子油是软的、白至淡黄色的脂肪油，熔点为20-23℃。椰子油可以通过压榨和萃取椰子树的种子而得到。椰子油是不同甘油三酯的混合物，准确的组成随产地和生长期间的条件而变化。典型的组成如下所示：
| 脂肪酸 | 含量(重量％) |
| 己酸 | 0.2-1.0 |
| 辛酸 | 5.4-8.0 |
| 癸酸 | 6.5-8.5 |
| 十二烷酸 | 45.0-51.0 |
| 十四烷酸 | 16.5-18.5 |
| 十六烷酸 | 9.0-10.5 |
| 十八烷酸 | 2.0-2.3 |
| 二十二烷酸 | 0.2-0.4 |
| 油酸 | 8.0-10.0 |
| 亚油酸 | 0.7-1.0 |
按照本发明使用的豆油是主要以微黄色或棕黄色脂肪和半干性油形式存在的天然产物，其可以通过压榨和/或用烃萃取大豆或熟大豆而得到。豆油也是不同甘油三酯的混合物，其组成也随原料而变化。典型的组成(然而仅表示主要组分)如下所示。
| 脂肪酸(碳原子数∶双键数) | 含量(重量％(最普遍的值)) |
| C16∶0 | 7.0-14(10) |
| C18∶0 | 1.4-4.5(4.0) |
| C18∶1 | 19-30(21) |
| C18∶2 | 44-62(56) |
| C18∶3 | 4-11(8) |
除上述脂肪酸外，豆油还分别包含更小量的具有14个或更少碳原子的脂肪酸(小于0.6重量％)，少量具有一个双键的C16脂肪酸(小于0.5重量％)以及少量具有20或22个碳原子和0或1个双键的脂肪酸(均小于1.0重量％)。
按照本发明待用的有机酸可以是任何天然存在或合成制备的酸。按照本发明优选的是有机酸，选自柠檬酸、苯甲酸、乳酸、山梨酸、苹果酸、酒石酸、D-葡萄糖酸、富马酸和琥珀酸，其中特别由于毒理学和皮肤病学的原因，优选柠檬酸、苯甲酸、乳酸、山梨酸、苹果酸和酒石酸，其中特别优选柠檬酸、苹果酸和乳酸。
除上述基本组分外，按照本发明的组合物还可以包含其他添加剂，这取决于需要的组合物类型。优选的额外组分是碳酸氢钠(其量优选为0.5-2.0重量％，特别是0.8-1.2重量％)和蓖麻油产物(特别是含聚乙二醇(40)的氢化蓖麻油)(其量优选为1.5-4.0重量％，更优选2.0-2.5重量％)。碳酸氢钠用作调节pH值至5.5-6的试剂，这在化妆品制剂领域中是常用的。另一方面，蓖麻油衍生物是有效的乳化剂，其已经被批准用于食品、化妆品和药物制剂领域。由于以液滴的形式有效分散(可在使用该乳化剂时得到)的缘故，按照本发明的组合物的乳液(如果以乳液形式存在)的稳定性得到改进，这同时确保所述活性组分均匀分布，使得例如当组合物装于瓶中时，确保从瓶中取出的每部分具有与瓶的全部内容物一样的组成。
此外，本发明提供了按照本发明的组合物作为驱虫剂的用途。就按照本发明的组合物被定义为优选的所有实施方案对按照本发明的用途是优选的。
随后给出的系列试验(见实施例部分)说明了按照本发明的特定组合物之外的纯净形式或混合物形式的物质甚至在加入可按照本发明使用的其他添加剂时也没有呈现足够的活性。
因此在此方面必须认为惊人的是，如系列试验所示(甚至在加入本身没有任何驱虫活性的额外添加剂时)的按照本发明的组合物呈现不仅优于上述天然产物而且优于合成驱虫剂的活性。
按照本发明的组合物的单独组分以如权利要求1所述的量包含于所述组合物。挥发性爪哇香茅油的量优选为7.5-30重量％，优选10-20重量％。植物甘油三酯优选以4.5-15重量％的量，更优选以4.5-10.5重量％的量存在。按照本发明待用的有机酸优选以0.5-4.4重量％，更优选以1-2重量％的量存在。
按照本发明使用的溶剂和按照本发明待用的载体物质分别优选为水或有机溶剂的水溶液。水优选作为溶剂。按照本发明待用的载体物质可以是已知的固体载体，所述载体对按照本发明的组合物不造成任何损害。合适的载体物质可以选自无机氧化物和其它在药物制剂领域已知的固体载体物质。
按照本发明的优选组合物包含：
4.5-50重量％香茅油
3-30重量％椰子油和/或豆油
10-92.4重量％水和
0.1-10重量％柠檬酸
按照本发明的组合物优选包含：
7.5-30重量％香茅油
4.5-15重量％椰子油/豆油
50-87重量％水和
0.5-4.5重量％柠檬酸
按照本发明的组合物更优选包含：
10-20重量％爪哇香茅油
4.5-10.5重量％椰子油/豆油
68-84重量％水和
1-2重量％柠檬酸
此外，本发明还提供了一种制备按照本发明的组合物的方法。为了得到合适的稳定产物，该制备方法按照下列步骤适当地进行：
a)将植物甘油三酯，优选椰子油和/或豆油在可以紧密关闭的容器内在80℃下搅拌并熔化，
b)将有机酸溶解在冷水中并在搅拌下将其引入脂肪的熔体中，随后
c)将香茅油在搅拌下引入并在80℃下继续搅拌5小时以得到稳定的乳液，随后
d)在搅拌下冷却至25℃。
制备所述组合物的方法可以在任何已知用于化妆品或药物制剂领域的装置中进行。
该制备可以按照熟练技术人员的知识使用常规工艺步骤而改变以便于以乳液、分散体、洗剂、膏、凝胶或溶液形式得到按照本发明的组合物。对需要的应用类型来说，每种形式的优点是显而易见的。
为了制备这些形式的组合物，可以使用所有常用制备方法。此外，可以使用所有已知和常用的原料和添加剂。
这些材料包括用于化学和工业制剂以及化妆品和药物制剂的常用和普通添加剂，选自溶剂、增溶剂、溶解助剂、乳化剂、湿润剂、消泡剂、成盐剂、缓冲剂、胶凝剂、成膜剂、增稠剂、粘合剂、润滑剂、覆盖性改进剂、抗粘剂、节流剂、干燥剂和增湿剂，酸性和碱性pH调节剂如有机酸和水果酸或碱土金属的氢氧化物、胺和酰胺，填料和助剂如抗氧化剂、保存剂、气味调节剂和着色剂。
术语“乳液”在本发明情况下包含所有两种或更多种不混溶的液体的分散体系，其中该乳液组分在室温下还可以作为固体或作为无定形或晶体蜡存在。该乳液可以是粗乳液或微乳液。通常使用油包水型和/或水包油型乳液。为了降低界面能(乳化需要的能量)，使用乳化剂。
乳化剂通常为表面活性化合物，通常包含亲水性端基。典型的实例包括：
两性或两性离子乳化剂，即具有两性离子或内铵端基的乳化剂，以及
非离子型乳化剂，即在端基具有醇、聚醚、甘油、山梨醇、季戊四醇、蔗糖、乙酸和/或乳酸残基的乳化剂。
所有乳化剂进一步包含亲油性端基，如可为直链、支链或环状的烷基或亚烷基以及芳基和烷芳基。
此外，可以包含亲水性侧链基团如羟基、酯基、硫酰胺基团、酰胺基团、胺基、聚酰胺聚胺基团、醚基、聚醚、甘油基团、山梨醇基团、季戊四醇基团或蔗糖基团。
本发明涉及的术语“凝胶”定义了包含至少两种组分的尺寸不变体系，该体系容易变形且富含液体。通常，这两种组分是：a)液体和b)固体(胶态分散的化合物)，如明胶、硅酸、蒙脱土、膨润土、多糖、聚丙烯酸酯、果胶等。液体a)在本发明情况下可以是按照本发明的组合物。
下列实施例对本发明进行了说明。为此，制备了下列组合物。
1)所有以代号PC(1-16)表示的实施例涉及单一物质或位于根据本发明的组合物范围之外的其混合物，尽管这些混合物是根据按照本发明公开的方法制备的。这些对比例毫无疑问地表明只有按照本发明的组合物呈现需要的活性：
PC 1＝100.00重量％由爪哇香茅制备的爪哇香茅油
PC 2＝100.00重量％提纯和氢化的椰子油，饲料品级
PC 3＝100.00重量％豆油，饲料品级
PC 4＝100.00重量％柠檬酸，60％水溶液
PC 5＝51.00重量％爪哇香茅油+49.00重量％椰子油
PC 6＝51.00重量％爪哇香茅油+49.00重量％豆油
PC 7＝51.00重量％爪哇香茅油+31.00重量％椰子油+18.00重量％水
PC 8＝51.00重量％爪哇香茅油+31.00重量％豆油+18.00重量％水
PC 9＝4.00重量％爪哇香茅油+31.00重量％椰子油+64.50重量％柠檬酸的60％水溶液(36.00％柠檬酸+24.00％水)
PC 10＝4.00重量％爪哇香茅油+31.00重量％椰子油+64.50重量％柠檬酸的0.10％水溶液(0.065％柠檬酸+64.935％水)
PC 11＝51.00重量％爪哇香茅油+2.00重量％豆油+47.00重量％柠檬酸的40％水溶液(18.80％柠檬酸+28.20％水)
PC 12＝51.00重量％爪哇香茅油+2.00重量％豆油+47.00重量％柠檬酸的0.15％水溶液(0.094％柠檬酸+49.906％水)
PC 13＝51.00重量％爪哇香茅油+2.50重量％椰子油+2.50重量％碳酸氢钠+10.50重量％柠檬酸+33.50重量％水
PC 14＝4.00重量％爪哇香茅油+15.50重量％椰子油+15.50重量％豆油+2.50重量％碳酸氢钠+0.09％柠檬酸+62.41重量％水
PC 15＝51.00重量％爪哇香茅油+1.25重量％椰子油+1.25重量％豆油+2.50重量％碳酸氢钠+10.50％柠檬酸+4.50重量％PEG-40氢化蓖麻油(USP)+28.50重量％水
PC 16＝4.00重量％爪哇香茅油+15.50重量％椰子油+15.50重量％豆油+2.50重量％碳酸氢钠+0.09％柠檬酸+4.50重量％PEG-40氢化蓖麻油(USP)+57.41重量％水
2)以代号REF测试的产物是商品ANTI BRUMM，该商品已知为市场上最有效/有活性的产物之一。它包含30.00重量％DEET(二乙基甲苯甲酰胺)作为活性剂且与根据本发明的组合物相比呈现相同或明显较差的活性。
3)所有以代号WS表示的实施例是按照本发明的组合物：
WS 1＝4.50重量％爪哇香茅油+3.50重量％椰子油+0.10重量％柠檬酸+91.90重量％水
WS 2＝4.50重量％爪哇香茅油+3.50重量％豆油+0.10重量％柠檬酸+91.90重量％水
WS 3＝4.50重量％爪哇香茅油+30.00重量％椰子油+0.10重量％柠檬酸+65.40重量％水
WS 4＝4.50重量％爪哇香茅油+30.00重量％豆油+0.10重量％柠檬酸+65.40重量％水
WS 5＝50.00重量％爪哇香茅油+3.00重量％椰子油+10.00重量％柠檬酸+37.00重量％水
WS 6＝50.00重量％爪哇香茅油+3.00重量％豆油+10.00重量％柠檬酸+37.00重量％水
WS 7＝50.00重量％爪哇香茅油+30.00重量％椰子油+10.00重量％柠檬酸+10.00重量％水
WS 8＝50.00重量％爪哇香茅油+30.00重量％豆油+10.00重量％柠檬酸+10.00重量％水
WS 9＝7.50重量％爪哇香茅油+4.50重量％椰子油+0.50重量％柠檬酸+87.00重量％水
WS 10＝7.50重量％爪哇香茅油+14.50重量％椰子油+4.50重量％柠檬酸+72.50重量％水
WS 11＝30.00重量％爪哇香茅油+4.50重量％豆油+4.50重量％柠檬酸+60.00重量％水
WS 12＝30.00重量％爪哇香茅油+14.50重量％豆油+4.50重量％柠檬酸+50.00重量％水
WS 13＝10.00重量％爪哇香茅油+4.50重量％椰子油+1.00重量％柠檬酸+84.00重量％水
WS 14＝10.00重量％爪哇香茅油+10.00重量％椰子油+2.00重量％柠檬酸+68.00重量％水
WS 15＝20.00重量％爪哇香茅油+4.50重量％豆油+1.00重量％柠檬酸+84.00重量％水
WS 16＝20.00重量％爪哇香茅油+10.00重量％豆油+2.00重量％柠檬酸+68.00重量％水
WS 17＝12.50重量％爪哇香茅油+10.00重量％椰子油+1.25重量％柠檬酸+0.90重量％碳酸氢钠+75.35重量％水
WS 18＝12.50重量％爪哇香茅油+10.00重量％豆油+1.25重量％柠檬酸+0.90重量％碳酸氢钠+2.50重量％PEG-40氢化蓖麻油(USP)+72.85重量％水
WS 19＝10.00重量％爪哇香茅油+7.50重量％椰子油+1.00重量％柠檬酸+0.70重量％碳酸氢钠+2.00重量％PEG-40氢化蓖麻油(USP)+78.80重量％水
WS 20＝15.00重量％爪哇香茅油+10.00重量％豆油+1.50重量％柠檬酸+1.00重量％碳酸氢钠+3.00重量％PEG-40氢化蓖麻油(USP)+69.50重量％水
评价对蚊的驱除活性的系列试验
1.试验安排：
所有试验按照Swiss Tropic Institute的试验指导进行，使用标准化方法以得到可比较和可重现的结果。仅将雌性成虫(即性成熟)作为测试动物并因此将在实验室中饲养的嗜血类埃及伊蚊(Aedes aegypti，黄热病蚊)和足够的冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)样本用于被评价为有活性的产物，因为这两类由于传播疟疾和黄热病而对人类健康具有最高的潜在危险。
将400只蚊子置于一个尺寸为40×40×40cm的饲养笼内，这些蚊子一天内没有喂食通常使用的含糖水，这样可以增加其进攻行为。这对应于非常高的种群密度，使得测试组合物的活性可以可靠地区分，该密度通常不会在自然界出现。
主修生物学和动物学的学生作为测试人，他们自愿参加且由于他们的经验他们可以需要的科学准确性进行该系列试验。
在各试验日，用选定的测试产物在每个测试人的每只前臂的250cm2的区域上进行处理并因此覆盖和标记臂的剩余部分。将量为2ml的各测试组合物均匀涂敷在测试区域上。使用粘合剂和短塑料管沿手的方向和剩余臂的方向将前臂的处理区包住，这样使蚊子不能叮咬未处理区域。未处理的手用厚手套覆盖并在这方面用作蚊子叮咬活动的对照组，因为蚊子设法站在手套上并试图通过手套叮入下面的皮肤。
对于每个试验，将手和处理过的前臂在涂敷组合物并等待1小时之后放入笼内10分钟(首先左前臂然后右前臂)，在此期间，记录如下蚊子的数量：
(a)设法通过手套叮咬(正面对照)
(b)飞向处理过的区域但在小于3cm的距离内飞离(驱除活性)
(c)降落在处理过的区域上多于2秒钟但没有叮咬和
(d)降落在处理过的区域上，试图叮咬和吸血。
该程序进行到一只或多只蚊子满足标准(d)为止。
每个测试人每天只进行一个试验以降低产物累积的危险和由皮肤的不足够清洁引起的产物交叉反应的危险。
具有非常差的活性的产物和非常好的活性的产物在另一天再进行测试以避免由于涂敷错误、产物损失等造成的错误结果。使用不同的测试人进行这些证明试验。对呈现差得惊人的结果的产物PC1、PC2、PC3和PC4和呈惊人和意外地高的活性潜力的产物WS17、WS18、WS19和WS20进行证明试验。
所有试验结果的评价清楚地表明，不仅对不在如权利要求所述组合物的范围内的相似组合物PC，而且对现有商品REF来说，按照本发明的组合物WS对驱除具有健康危险的吸血蚊子呈非显而易见的活性。
2.试验结果：结果总结于下列表中。代号：
1：涂敷各测试产物后的时间，以小时计
2：每小时在10分钟测试时间内的暴露时间；如果发现叮咬，该过程结束且缩短的暴露时间如表所示
a：蚊子降落在手套上
b：蚊子飞向处理过的区域但在3cm的距离内飞离而没有降落或蚊子降落少于2秒钟
c：蚊子降落在处理过的区域超过2秒钟，但是没有叮咬并因此与满足标准b的蚊子一起被归为滋扰因素
d：试验中止前叮咬蚊子的数量
#：由于时间短，直到首次出现叮咬还没有得到结果
*：由于叮咬而中止
单一物质和不在按照本发明的组合物之内的混合物和包含30％N，N-二乙基间甲苯
甲酰胺作为活性组分的参比产品ANTI BRUMM对抗埃及伊蚊的活性结果：
| 1 | 2 | a | b | c | d | a | B | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | PC1 | PC2 | PC3 | PC4 | PC5 | PC6 | PC7 | PC8 | |||||||||||||||||||||||||
| 1 | 1 | # | # | 5 | 3* | # | # | 3 | 2* | # | # | 11 | 4* | # | # | 16 | 9* | # | # | 5 | 2* | # | # | 6 | 3* | # | # | 7 | 3* | # | # | 5 | 2* |
| 1 | 2 | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | PC9 | PC10 | PC11 | PC12 | PC13 | PC14 | PC15 | PC16 | |||||||||||||||||||||||||
| 1 | 1 | # | # | 12 | 4* | # | # | 10 | 4* | # | # | 6 | 2* | # | # | 7 | 3* | # | # | 4 | 1* | # | # | 8 | 3* | # | # | 5 | 2* | # | # | 12 | 4* |
使用PC1、PC2、PC3、PC4，在不同时间和使用不同的埃及伊蚊样本下，
使用不同的测试人的证明试验：
| 1 | 2 | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | PC1 | PC2 | PC3 | PC4 | |||||||||||||
| 1 | 1 | # | # | 8 | 4* | # | # | 5 | 2* | # | # | 6 | 2* | # | # | 13 | 7* |
参比产物：
| 1 | 2 | a | b | c | d |
| 1 | 10 | 130 | 4 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 150 | 32 | 2 | 0 |
| 3 | 10 | 150 | 45 | 9 | 0 |
| 4 | 6 | 180 | 30 | 8 | 2* |
根据本发明的组合物对抗埃及伊蚊的活性结果：
标记：参数d上的(x)＝10分钟的测试过程中首次叮咬的分钟
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | A | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS1 | WS2 | WS3 | WS4 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 120 | 5 | 1 | 0 | 130 | 8 | 2 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 120 | 3 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 130 | 14 | 4 | 1(8)* | 130 | 16 | 6 | 2(5)* | 130 | 8 | 2 | 0 | 120 | 11 | 4 | 0 |
| 3 | 10 | 100 | 21 | 6 | 2(6)* | 110 | 23 | 7 | 3(4)* | ||||||||
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | A | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS9 | WS10 | WS13 | WS14 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 150 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 140 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 120 | 3 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 140 | 2 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 100 | 12 | 3 | 0 | 120 | 6 | 0 | 0 | 100 | 4 | 0 | 0 | 120 | 4 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 90 | 23 | 7 | 3(3* | 110 | 12 | 3 | 1(5)* | 130 | 10 | 1 | 0 | 140 | 7 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 80 | 18 | 5 | 3(4)* | 100 | 8 | 3 | 1(9)* | ||||||||
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | A | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS17 | WS18 | WS19 | WS20 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 150 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 120 | 3 | 0 | 0 | 120 | 5 | 1 | 0 | 110 | 4 | 1 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 110 | 11 | 5 | 0 | 100 | 12 | 4 | 0 | 100 | 21 | 5 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 |
| 6 | 10 | 70 | 14 | 8 | 0 | 100 | 23 | 6 | 0 | 100 | 23 | 7 | 0 | 80 | 16 | 2 | 0 |
| 7 | 10 | 70 | 3 | 3 | 3(2)* | 90 | 3 | 3 | 3(3)* | 100 | 10 | 4 | 0 | 80 | 14 | 2 | 0 |
| 8 | 10 | 50 | 10 | 2 | 2(2)* | 80 | 35 | 15 | 3(8)* | ||||||||
使用WS17、WS18、WS19、WS20，在不同的时间和使用不同的埃及伊蚊样本下，使用不同的测试人的证明试验：
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS17 | WS18 | WS19 | WS20 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 90 | 0 | 0 | 0 | 90 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 100 | 5 | 1 | 0 | 110 | 8 | 2 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 100 | 9 | 3 | 0 | 110 | 15 | 6 | 0 | 120 | 17 | 3 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 6 | 10 | 80 | 17 | 7 | 0 | 80 | 28 | 12 | 2(10)* | 80 | 25 | 10 | 0 | 100 | 11 | 0 | 0 |
| 7 | 10 | 60 | 4 | 4 | 1(1)* | 70 | 25 | 15 | 3(9)* | 90 | 18 | 4 | 0 | ||||
| 8 | 10 | 30 | 15 | 8 | 2(4)* | ||||||||||||
证明试验也证实了根据本发明的组合物WS17-WS20的惊人的高活性，尽管它们仅具有较低含量的活性剂。
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS11 | WS12 | WS15 | WS16 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 70 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 140 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 100 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 120 | 2 | 0 | 0 | 120 | 3 | 2 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 80 | 10 | 2 | 0 | 120 | 8 | 3 | 0 | 100 | 11 | 8 | 0 | 90 | 3 | 0 | 0 |
| 6 | 10 | 80 | 13 | 4 | 0 | 100 | 12 | 6 | 0 | 100 | 28 | 17 | 3(3)* | 90 | 10 | 3 | 0 |
| 7 | 10 | 60 | 2 | 2 | 2(2)* | 40 | 2 | 2 | 2(1)* | 70 | 14 | 7 | 2(6)* | ||||
| 1 | 2 | A | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d |
| 产物 | WS5 | WS6 | WS7 | WS8 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 130 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 |
| 6 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 130 | 2 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 2 | 0 | 0 |
| 7 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 120 | 8 | 2 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 120 | 4 | 0 | 0 |
| 8 | 10 | 120 | 2 | 0 | 0 | 130 | 25 | 0 | 0 | 100 | 10 | 0 | 0 | 110 | 22 | 1 | 0 |
| 9 | 10 | 120 | 2 | 0 | 0 | 140 | 35 | 3 | 0 | 100 | 10 | 0 | 0 | 110 | 35 | 3 | 0 |
| 10 | 10 | 120 | 8 | 4 | 0 | 100 | 30 | 16 | 0 | 80 | 5 | 0 | 0 | 110 | 38 | 14 | 0 |
| 11 | 10 | 90 | 26 | 12 | 0 | 30 | 5 | 2 | 2(2)* | 80 | 7 | 1 | 0 | 20 | 12 | 8 | 3(2)* |
| 12 | 10 | 10 | 3 | 3 | 3(1)* | 40 | 7 | 4 | 2(4)* | ||||||||
根据本发明的组合物驱除冈比亚按蚊的活性结果：
使用实验室试验和几内亚猪对按照本发明的组合物的活性与未处理对照和参比产物的驱除蜱活性进行比较的系列测试
| 1 | 2 | a | b | c | d | a | b | c | d | a | b | c | d | A | b | c | d |
| 产物 | WS5 | WS12 | WS17 | WS20 | |||||||||||||
| 1 | 10 | 70 | 0 | 0 | 0 | 60 | 0 | 0 | 0 | 90 | 0 | 0 | 0 | 40 | 0 | 0 | 0 |
| 2 | 10 | 90 | 0 | 0 | 0 | 60 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 40 | 0 | 0 | 0 |
| 3 | 10 | 100 | 0 | 0 | 0 | 80 | 0 | 0 | 0 | 120 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 |
| 4 | 10 | 100 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 80 | 0 | 0 | 0 |
| 5 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 100 | 0 | 0 | 0 | 110 | 0 | 0 | 0 | 70 | 0 | 0 | 0 |
| 6 | 10 | 120 | 0 | 0 | 0 | 100 | 8 | 0 | 0 | 90 | 0 | 0 | 0 | 100 | 2 | 0 | 0 |
| 7 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 90 | 17 | 0 | 0 | 90 | 4 | 0 | 0 | 100 | 4 | 0 | 0 |
| 8 | 10 | 110 | 0 | 0 | 0 | 900 | 12 | 3 | 0 | 90 | 12 | 0 | 0 | 100 | 4 | 0 | 0 |
| 9 | 10 | 90 | 0 | 0 | 0 | 100 | 17 | 3 | 0 | 80 | 15 | 4 | 0 | 90 | 10 | 0 | 0 |
| 10 | 10 | 80 | 3 | 0 | 0 | 70 | 32 | 11 | 0 | 70 | 15 | 10 | 0 | 90 | 18 | 1 | 0 |
| 11 | 10 | 60 | 6 | 4 | 0 | 10 | 17 | 10 | 2(1)* | 50 | 40 | 9 | 1(4)* | 80 | 22 | 6 | 0 |
| 12 | 10 | 60 | 24 | 18 | 4(10)* | 60 | 45 | 21 | 4(7)* | ||||||||
一共对12只成熟雌性几内亚猪进行处理以除去右肢上4×4cm区域上的毛。将2ml各测试产物人工涂敷在该皮肤和仍有毛的周围区域上。随后，每隔一小时使用镊子将一只在实验室饲养且两周没有吃到任何食物的成熟蜱置于无毛区域中间。该蜱是蓖子硬蜱亚目(Ixodes ricinus)类的蜱。观察该蜱的行为。与其它实验室研究相反，为了模拟自然情况而没有给几内亚猪服镇静剂。在测试过程中，给几内亚猪喂食沙拉并且由于它们习惯了人类而一直保持比较平静。
在施用蜱后，显而易见的是该蜱没有照例立即开始盘旋以寻找合适的位置(通常为腿下的位置)来叮咬，即没有如使用作为对照(KT)的未处理几内亚猪时所观察到的那样。相反，在几分钟的时间内，该蜱确实在处理区域中间进行环形运动。几分钟之后，即使是几内亚猪的微小活动也导致该蜱从几内亚猪上跌落，尽管蜱可以用它们的爪甚至在光滑表面站住。将从几内亚猪上跌落的蜱放入玻璃中并观察72小时。所有蜱在观察后都死亡。测试产物和测试动物的代号：
-未处理对照代号为KT
-用参比产物ANTI BRUMM处理的动物代号为REF且
-用按照本发明的组合物处理的动物代号为WS3、WS7、WS9、WS12、WS14、WS16、WS17、WS19和WS20。
活性测试结果：
KT：在持续8小时的测试中施加的每只蜱在短暂的定位阶段后开始叮咬和吸血，随之立即将它们从动物上取下以避免动物的任何弱化。
REF：如用WS系列产物时观察到的那样，开始2小时的蜱跌落，并且这些蜱在72小时的观察期内死亡。第3小时开始叮咬的蜱导致试验中止。保护时间因此是2小时。
根据本发明的组合物对抗几内亚猪上的蜱的保护时间
X＝保护时间
Y＝新放入的蜱首次叮咬的时间
| 产物 | WS3 | WS7 | WS9 | WS12 | WS14 | WS16 | WS17 | WS18 | WS19 | WS20 |
| 1h | ||||||||||
| 2h | ||||||||||
| 3h | x | |||||||||
| 4h | y | X | x | |||||||
| 5h | Y | y | x | x | x | |||||
| 6h | x | Y | y | x | y | |||||
| 7h | x | y | y | x | ||||||
| 8h | y | y |
发现所有跌落而没有试图叮咬的蜱在72小时的观察期后死亡。
Claims (8)
1.一种组合物，该组合物包含4.5-50重量％由爪哇香茅制备的挥发性爪哇香茅油、3-30重量％植物甘油三酯和0.1-10重量％至少一种有机酸和溶剂和/或载体物质，所述植物甘油三酯选自椰子油和豆油，并且所述有机酸选自柠檬酸、苯甲酸、乳酸、山梨酸、苹果酸、酒石酸、D-葡萄糖酸、富马酸和琥珀酸。
2.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述植物甘油三酯是椰子油。
3.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述植物甘油三酯是豆油。
4.根据权利要求1-3中任一项的组合物，其特征在于该组合物以水溶液的形式存在。
5.根据权利要求1-3中任一项的组合物，以乳液、分散体、洗剂、膏、溶液或凝胶形式存在。
6.根据权利要求1-3中任一项的组合物在防治飞虫、爬虫、叮虫、咬虫和吸虫中的用途。
7.根据权利要求4的组合物在防治飞虫、爬虫、叮虫、咬虫和吸虫中的用途。
8.根据权利要求5的组合物在防治飞虫、爬虫、叮虫、咬虫和吸虫中的用途。
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