CN1293868C - α－环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及α-环丙氨酸(1-aminocyclopropanecarboxylicacid，ACPC)在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，尤其是在制备治疗高血压症、心脑血管血栓症、脑卒中症药物中的应用。本发明所述的α-环丙氨酸(ACPC)可有效防治高血压症、心脑血管血栓症、脑卒中症等心脑血管疾病，对脑血管、心脏、肾脏进行有效保护，无毒副作用，药理作用明确，为新药筛选提供了基础。
Description
(一)技术领域
本发明涉及α-环丙氨酸(ACPC)在制备治疗心脑血管疾病药物中的新用途，尤其是在制备预防治疗高血压症、心脑血管血栓症、脑卒中症药物及保护脑血管、心脏、肾脏药物中的应用。
(二)背景技术
α-环丙氨酸(1-aminocyclopropanecarboxylic acid，ACPC)为天然非蛋白特种氨基酸，目前主要用于制备禽类饲料添加剂，已有报道α-环丙氨酸(ACPC)可用于制备治疗精神类疾病药物，如焦虑症、抑郁症等，还未有α-环丙氨酸应用于治疗制备心脑血管疾病药物的相关报道。
(三)发明内容
本发明即是为了提供α-环丙氨酸(ACPC)在制药领域的新用途，即α-环丙氨酸(ACPC)在制备心脑血管疾病药物中的应用，尤其是在制备治疗高血压症、心脑血管血栓症、脑卒中症药物中的应用。
本发明采用的技术方案是：
α-环丙氨酸(ACPC)应用于制备治疗心脑血管疾病药物。
尤其是，所述的α-环丙氨酸应用于制备治疗高血压症药物、治疗心脑血管血栓症药物或防治脑卒中症药物。实验证明，α-环丙氨酸(ACPC)可抑制血压上升，改善增加脑血流量，防止脑出血，防止血管梗塞，预防脑卒中发生、降低脑卒中死亡率，并可有效保护保护脑神经细胞，保护心脏和肾脏，避免心脏肥大和肾脏硬化萎缩。
所述的药物还可含有药物赋型剂或载体。
α-环丙氨酸也与其他药物共同使用。
本发明所述的α-环丙氨酸在制备心脑血管疾病药物中的应用的有益效果主要体现在：(1)α-环丙氨酸可有效治疗高血压症、心脑血管血栓症、脑卒中症等心脑血管疾病，对脑血管、心脏、肾脏进行有效保护，无毒副作用；(2)药理作用明确，为新药筛选提供了基础。
(四)附图说明
图1为给药1个月后SHR-SP大鼠Laser-Doppler血流图像，左为α-环丙氨酸(ACPC)治疗群，右为对照群；
图2为脑卒中死亡大鼠和ACPC治疗存活大鼠脑像，A为脑出血，B为脑软化(脑梗塞)，C为脑软化(出血合并)，D为轻度脑血栓，E为给ACPC、治疗基本正常大鼠；
图3为SHR-SP大鼠心脏比较，右为对照，左为给ACPC大鼠；
图4为SHR-SP大鼠肾脏比较，左为对照，右为给ACPC大鼠。
(五)具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述：
实施例1：SHR-SP大鼠药理实验
(1)模型与方法：
SHR-SP大鼠20只分成ACPC治疗组和对照组、每组10只。α-环丙氨酸(ACPC)治疗组按50mg/kg(50mgACPC/ml蒸馏水)剂量腹腔注射(iP)，对照组注射同比量的蒸馏水。每日一次、每周五日注射。对自然发生高血压、脑卒中大鼠的降血压、预防脑卒中的效果进行观察。
(2)测定指标：
实验前、开始后每周一次测定收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)。
给药第四周收集24小时尿、进行NO等排泄量的测定。
给药四周后，レ一ザ一·ドツプラ一(Laser-Doppler)血流图像化测定血流量，见图1。
观察脑卒中的发症率、脑卒中的死亡率。
大鼠解剖，摘出心、脑、肾脏进行病理学分析。
(3)结果：
①收缩压(SBP)，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组给药后二周比对照组下降24mg汞柱(P＜0.001)；舒张压(DBP)，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组比对照组下降16mg汞柱(P＜0.01)；心率(HR)没有显著差异。
②给药第四周收集24小时尿、进行NO等排泄量的测定，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组0.76μmol，对照组1.36μmol，下降约50％(P＜0.05)。
③脑血流测定值，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组1.5，对照组1.2，增加25％(P＜0.05)。
④脑卒中的发症率，根据大鼠的神经行动症状(痛觉敏感、肢体麻痹等)判定大鼠是否发症，观察实验开始后100天内大鼠的脑卒中发症状况：对照组10只全部发症(100％)，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组2只发症(20％)。
⑤脑卒中的死亡率，对照组10只70-82天内全部发症死亡(100％)，α-环丙氨酸(ACPC)治疗组1只于80天发症死亡(10％)，其余9只100天后仍存活。
⑥心、脑、肾脏进行病理学分析，见图2、图3、图4：图2显示α-环丙氨酸(ACPC)有效防治脑卒中；图3显示α-环丙氨酸(ACPC)有效保护心脏，心脏正常，对照心脏肥大；图4显示α-环丙氨酸(ACPC)有效保护肾脏，肾脏正常，对照肾脏硬化萎缩。
Claims (5)
1.α-环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。
2.如权利要求1所述的α-环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，其特征在于所述的α-环丙氨酸应用于制备治疗高血压症药物。
3.如权利要求1所述的α-环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，其特征在于所述的α-环丙氨酸应用于制备治疗心脑血管血栓症药物。
4.如权利要求1所述的α-环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，其特征在于所述的α-环丙氨酸应用于制备防治脑卒中症药物。
5.如权利要求1～4之一所述的α-环丙氨酸在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，其特征在于所述的药物还含有药物赋型剂或载体。
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