CN1285367C - 一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法，属于中成药技术领域。包括组分为：黄连、天花粉、山药等中药和乙酰水杨酸、格列本脲。先将黄连提取成黄连素，天花粉、山药和郁李仁粉碎，其他药物煎煮浓缩成膏，各所得物搅匀，烘干，粉碎，再加入乙酰水杨酸粉、格列本脲粉，搅匀，即得粉剂；再分装入胶囊即得胶囊剂。本发明治疗糖尿病的药物制剂具有降低血糖、消除尿糖、促进胰岛β细胞修复及再生、防止神经系统和微血管系统并发症发生的功效，并能改善和保护肝肾功能，降低胆固醇和甘油三脂。

Description

一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法

(一)技术领域

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法，属于中成药技术领域。

(二)背景技术

糖尿病是一种比较常见的慢性内分泌代谢障碍性疾病，严重影响人们的日常生活，我国人群发病率已经达到3-4％，在发达国家中其死亡率仅次于肿瘤及心脑血管病，成为第三大疾病，治疗非常棘手，对人类的身心健康构成了极大的威胁，且发病率逐年上升，其并发症可导致生命危险，且难以治愈。

有关治疗糖尿病的中西药种类繁多，临床常用的二甲双胍、格列吡嗪、消渴丸等，综合国内外的报告资料分析，虽作用见效快，但依赖性强，血糖易反弹，易产生耐药性。

根据中医“急则治其标，缓则治其本”的理论，应采用以中药方为主的治疗方法较为理想。概括起来讲，就是以“滋肾养阴、益气生津、清热除烦，消除自感症状，降低血糖，尿糖，防止并发症发生”，达到临床治愈为治疗原则。

(三)发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法。

本发明治疗糖尿病的药物制剂包括如下组分，均为重量份：

黄连8-12份，天花粉4-8份，山药2-6份，郁李仁4-8份，知母4-8份，葛根2-6份。

本发明治疗糖尿病的药物制剂还包括如下组分之一或组合，均为重量份：

柴胡1-3份，茯苓2-4份，何首乌2-6份。

本发明治疗糖尿病的药物制剂还包括如下组分，均为重量份：

乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.2-0.3份，格列本脲(优降糖)0.003-0.008份。

上述治疗糖尿病的药物制剂为粉剂或胶囊剂，均为口服制剂。

本发明治疗糖尿病的药物制剂制备方法，包括如下步骤：

1.将黄连用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡20-28小时，以渗滤法提取，酸水浸出液用石灰乳中和，调至PH＝7，静置40-50小时，纱布过滤，滤液加浓盐酸调至PH＝2-3，再加4-5％重量百分比的食盐盐析，将所得沉淀水浴蒸干，得黄连提取物，亦即黄连素。

2.将天花粉、山药和郁李仁分别净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘10-14小时，粉碎成细粉，过筛，按比例混合。所用筛为100-150目筛。

3.其他药物知母、葛根、柴胡、茯苓、何首乌净选，分别或混合后，加水浸泡2～3小时，煎煮两次，第一次2.5～3小时，第二次1.5～2小时，合并滤液，纱布滤过，滤液浓缩成浸膏。热测(70-90℃)密度1.30-1.35。

上述步骤1和3中所用纱布为400-450目。

上述步骤先后顺序不限。

4.将上述步骤1-3所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，再加入乙酰水杨酸(阿斯匹林)粉、格列本脲(优降糖)粉，搅拌均匀，即得粉剂，再分装入胶囊即得胶囊剂。

本发明的治疗糖尿病的药物制剂具有标本兼顾、消中求补、降糖作用稳定的优点。对临床“三多一少”，体倦乏力等症状具有颇为显著的效果，且本制剂可为胶囊剂，携带服用方便，有效率达到99％，部分病人通过常规治疗后停药观察已达3年以上，至今病情稳定，血糖正常，尿糖阴性。

本发明根据中西医关于治疗糖尿病的基本法则，在开展中西医结合治疗糖尿病的临床研究工作中，结合多年来的临床实践经验，精心筛选出具有最佳疗效的纯天然中药，又经加工、提炼，成功地研制出了治疗糖尿病的中西药组方制剂。

本发明治疗糖尿病的药物制剂具有①益气生津，滋肾养阴，清热除烦，降低血糖，消除尿糖；②促进胰岛β细胞修复及再生，刺激胰岛素分泌细胞运转恢复正常，使胰岛素分泌增加，增强组织对葡萄糖的摄取，糖利用增加。③防止神经系统和微血管系统并发症发生的功效；④改善和保护肝肾功能之功效，降低胆固醇和甘油三脂等作用。通过对440例2型糖尿病患者单用胰康宁胶囊口服治疗观察，服用该药物作用迅速，疗效确切，能使自觉症状在较短的时间内明显减轻或消除，使血糖降至正常值水平，尿糖阴性，总有效率达到95％以上，且疗效显著，在中西医结合治疗糖尿病药物领域取得了突破性进展。

(四)具体实施方式

实施例1：

黄连9份、天花粉6份、山药3份、郁李仁5份、知母6份、葛根3份、柴胡1份、茯苓3份、乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.2份、格列本脲(优降糖)0.006份，均为重量份。

制备方法如下，均为重量份：

(1)取黄连9份用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡24小时，以渗滤法提取，酸水浸出液以石灰乳中和，调至PH＝7，静置48小时，用400目纱布滤过，滤液加浓盐酸调至PH＝2，再加4％重量百分比食盐盐析，将沉淀水浴蒸干，得黄连提取物(即黄连素)。

(2)取天花粉6份、山药3份、郁李仁5份净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘12小时，粉碎成细粉，过100目筛的粉末状，混合。

(3)取知母6份、葛根3份、柴胡1份、茯苓3份净选，混合后加水浸泡2小时，煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，合并滤液，用400目纱布滤过，滤液浓缩成浸膏。浸膏热测(70-90℃)密度1.32。

(4)将上述三步所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，再加入乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.2份、格列本脲(优降糖)0.006份，搅拌均匀，分装为胶囊即可。

本发明的制剂临床试验结果如下。

本600例病例系安丘市人民医院糖尿病专科门诊病人，其中少数患者收入院治疗观察。将此600例病例随机分为2组，其中440例单用本发明实施例1胶囊治疗，另160例用格列比嗪加消渴丸治疗。观察期间要求适当控制饮食，主食每日不超过400g，适当锻炼，工作、生活相对稳定。治疗期间继续保持饮食及体力活动不变，禁止加服其他降血糖的中、西药物。治疗前及开始后每1～2周检查一次血糖、尿糖以观察其变化，要求患者必须坚持服药3个疗程以上(每30天为一个疗程)。

一组实施例1胶囊治疗组(440人)：实施例1胶囊1～2粒，口服，每日2～3次，临床症状减轻，血糖降至正常值7.0mmol/L以下，尿糖阴性，改为每日1～2次口服巩固治疗。

二组消渴丸+格列比嗪治疗组(160人)：消渴丸8粒，口服，每日2～3次，格列比嗪5mg，口服，每日2～3次，临床症状减轻，血糖降至≤7.0mmol/L以下，尿糖定性阴性，改为每日服1～2次3个月。

药物疗效对比分析见下表：

药物	显效	有效	无效	总例数	有效率％	无效率％
								血糖＜7.0mmol/L下降≥50％	血糖＜8.0mmol/L下降≥30％	血糖＞10mmol/L下降＜30％
实施例1胶囊组	200	236	4	440	99.0	1.0
							消渴丸+格列比嗪	25	104	31	160	80.6	19.3
合计	225	340	35	600

上表所示，实施例1胶囊组有效率为99％，消渴丸加格列比嗪组有效率为80.6％。经统计学处理，两组无显著差异(p＞0.05)。说明消渴丸合并应用降糖西药组其疗效不如用实施例1胶囊组为显著。

两组病例在接受治疗前首先检查血糖、尿糖，开始治疗后，每1～2周复查血糖和小便常规一次，以观察空腹血糖和餐后血糖的变化及低血糖发生的频率，病情变化及药物疗效情况，要求每个患者坚持服药1～3疗程以上。从统计观察的病例情况分析，1组病例治疗效果＞2组病例，1组病例药物作用见效快，胃肠道反应等副作用少。证明中药在治疗糖尿病方面确有显著疗效。而且中药有滋肾养阴，清热除烦生津止渴，调节机体阴阳平衡，增强机体免疫力等西药不能代替的独特功效。能在短时间内消除临床“三多一少”症状，中药治疗糖尿病具有标本兼治，从治本入手，有利于减少胃肠道不良反应的发生，血糖的稳定。

实施例2：

黄连11份、天花粉5份、山药3份、郁李仁6份、知母5份、葛根3份、柴胡2份、何首乌5份、乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.2份、格列本脲(优降糖)0.005份，均为重量份。

制备方法同实施例1，所不同的是步骤(3)不加茯苓，加何首乌。

实施例3：

黄连12份、天花粉8份、山药6份、郁李仁6份、知母6份、葛根5份、何首乌5份、乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.3份、格列本脲(优降糖)0.006份，均为重量份。

制备方法同实施例1，所不同的是步骤(3)不加茯苓和柴胡，加何首乌。

实施例4：

黄连10份、天花粉6份、山药4份、郁李仁4份、知母4份、葛根3份、乙酰水杨酸(阿斯匹林)0.25份，格列本脲(优降糖)0.004份，均为重量份。

制备方法同实施例1，所不同的是步骤(3)不加茯苓、柴胡和何首乌。

实施例5：

黄连12份、天花粉8份、山药6份、郁李仁6份、知母6份、葛根5份，均为重量份。

制备方法同实施例1，所不同的是步骤(3)不加茯苓、柴胡和何首乌，步骤(4)不加乙酰水杨酸(阿斯匹林)和格列本脲(优降糖)。

Claims (10)

1.治疗糖尿病的药物制剂，其特征在于是由下述重量份的原料药制成的：

黄连8-12份，天花粉4-8份，山药2-6份，郁李仁4-8份，知母4-8份，葛根2-6份。

2.如权利要求1所述的治疗糖尿病的药物制剂，其特征在于该药物还有下述重量份的原料药中的一种或多种：

柴胡1-3份，茯苓2-4份，何首乌2-6份。

3.如权利要求1所述的治疗糖尿病的药物制剂，其特征在于该药物还有下述重量份的原料药：乙酰水杨酸0.2-0.3份，格列本脲0.003-0.008份。

4.如权利要求2所述的治疗糖尿病的药物制剂，其特征在于该药物还有下述重量份的原料药：乙酰水杨酸0.2-0.3份，格列本脲0.003-0.008份。

5.如权利要求1或2或3或者所述的治疗糖尿病的药物制剂，其特征在于制剂为粉剂或胶囊剂。

6.权利要求1或5所述的治疗糖尿病的药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将黄连用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡20～28小时，以渗滤法提取，酸水浸出液用石灰乳中和，调至PH＝7，静置40～50小时，纱布过滤，滤液加浓盐酸调至PH＝2-3，再加4-5％重量百分比的食盐盐析，将所得沉淀水浴蒸干，得黄连提取物，

(2)将天花粉、山药和郁李仁分别净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘10～14小时，粉碎成细粉，过筛，按比例混合；

(3)将知母、葛根净选，分别或混合后，加水浸泡2～3小时，煎煮两次，第一次2.5～3小时，第二次1.5～2小时，合并滤液，纱布滤过，滤液浓缩成浸膏；

上述步骤先后顺序不限；

(4)将步骤(1)～(3)所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，即得粉剂；再分装入胶囊即得胶囊剂。

7.权利要求2或5所述的治疗糖尿病的药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将黄连用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡20～28小时，以渗滤法提取，酸水浸出液用石灰乳中和，调至PH＝7，静置40～50小时，纱布过滤，滤液加浓盐酸调至PH＝2-3，再加4-5％重量百分比的食盐盐析，将所得沉淀水浴蒸干，得黄连提取物，

(2)将天花粉、山药和郁李仁分别净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘10～14小时，粉碎成细粉，过筛，按比例混合；

(3)其他药物知母、葛根、柴胡、茯苓、何首乌净选，分别或混合后，加水浸泡2～3小时，煎煮两次，第一次2.5～3小时，第二次1.5～2小时，合并滤液，纱布滤过，滤液浓缩成浸膏；

上述步骤先后顺序不限；

(4)将步骤(1)～(3)所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，即得粉剂；再分装入胶囊即得胶囊剂。

8.权利要求3或5所述的治疗糖尿病的药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将黄连用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡20～28小时，以渗滤法提取，酸水浸出液用石灰乳中和，调至PH＝7，静置40～50小时，纱布过滤，滤液加浓盐酸调至PH＝2-3，再加4-5％重量百分比的食盐盐析，将所得沉淀水浴蒸干，得黄连提取物，

(2)将天花粉、山药和郁李仁分别净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘10～14小时，粉碎成细粉，过筛，按比例混合；

(3)将知母、葛根净选，分别或混合后，加水浸泡2～3小时，煎煮两次，第一次2.5～3小时，第二次1.5～2小时，合并滤液，纱布滤过，滤液浓缩成浸膏；

上述步骤先后顺序不限；

(4)将步骤(1)～(3)所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，再加入乙酰水杨酸粉、格列本脲粉，搅拌均匀，即得粉剂；再分装入胶囊即得胶囊剂。

9.权利要求4或5所述的治疗糖尿病的药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将黄连用重量百分比0.5％H₂SO₄水溶液浸泡20～28小时，以渗滤法提取，酸水浸出液用石灰乳中和，调至PH＝7，静置40～50小时，纱布过滤，滤液加浓盐酸调至PH＝2-3，再加4-5％重量百分比的食盐盐析，将所得沉淀水浴蒸干，得黄连提取物，

(2)将天花粉、山药和郁李仁分别净选、漂洗，用灭菌干燥箱烘10～14小时，粉碎成细粉，过筛，按比例混合；

(3)其他药物知母、葛根、柴胡、茯苓、何首乌净选，分别或混合后，加水浸泡2～3小时，煎煮两次，第一次2.5～3小时，第二次1.5～2小时，合并滤液，纱布滤过，滤液浓缩成浸膏；

上述步骤先后顺序不限；

(4)将步骤(1)～(3)所得物混合，充分搅拌均匀，烘干，粉碎，再加入乙酰水杨酸粉、格列本脲粉，搅拌均匀，即得粉剂；再分装入胶囊即得胶囊剂。

10.如权利要求9所述治疗糖尿病的药物制剂的制备方法，其特征在于步骤(1)和(3)中所用纱布为400-450目，步骤(2)所用筛为100-150目筛。