CN1264508C - 治疗妇科疾病的青蒿素制剂 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,它由药用辅料以及药物有效成分制成医药上可接受的制剂,其特征在于药物有效成分为青蒿素或其衍生物,且每个最小制剂单元含有青蒿素或其衍生物0.02g-1.0g。对妇科霉菌性阴道炎、滴虫等病原菌有良好的抑制或杀灭作用。加之使用了柠檬酸等有机酸来调整药物的pH值,使之在病灶所处的酸性环境中也能充分发挥其药效,由于还可配入适宜的芳香剂,使药物更具芳香化浊的效果,同时药物散发出来的宜人清香,适应了人体生理的人性化设计。另本发明还具有内在质量优秀、外在质量宜人等特点,从而可大大提高患者使用的依从性,进而为提高疗效乃至根治疾病打下基础。

Description

治疗妇科疾病的青蒿素制剂
技术领域
本发明涉及一种治疗妇科疾病的青蒿素药物制剂,属医药的技术领域。
背景技术
妇科疾病是严重危害妇女身心健康的疾病,在妇科疾病中最为常见的是滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎等,这主要与女性外生殖道的特殊环境有关。青蒿为一种常用中药,其入药最早见于马王堆三号汉墓出土的《五十二病方》。青蒿(Artemisia annua L),性寒味苦,常用来清热、解暑。据李时珍的《本草纲目》记载:青蒿主治皮肤病、鼻出血、痔疮便血、疟疾、虚热等。自二十世纪七十年代,中国科学家首次从青蒿中分离提取出抗疟新药—青蒿素以来,青蒿素引起了医药界的广泛关注。目前已上市的青蒿素及其衍生物有:青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素、蒿乙醚、蒿醚林酸等,并且国内外都还在不断地研究青蒿素的新的衍生物。青蒿素及其衍生物在医药领域中的应用及研究已有过报道,但在妇科疾病如滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎等的研究与应用则未见报道。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种质量稳定、安全性好、疗效优越的治疗妇科疾病的青蒿素药物制剂。
本发明根据妇科疾病的特点,结合本发明对青蒿素类药学药效毒理的研究,将药物开发为直接作用在病灶的制剂。
本发明通过下列技术方案实现:它由药用辅料以及药物有效成分制成医药上可接受的制剂,其特征在于药物有效成分为青蒿素或其衍生物,且每个最小制剂单元含有青蒿素或其衍生物0.02g-1.0g。
所述药用辅料是羟丙环糊精、聚异丁烯酸甘油酯、乙醇、丙二醇、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、PEG-10000、羟甲基纤维素、可溶性淀粉、明胶、甘油、月见草油、花生油、维生素E、聚乙二醇、羟乙烯聚合物、三乙醇胺中的一种或几种。
上述药用辅料中可加入能调节pH值至4~6的柠檬酸、马来酸、琥珀酸、苹果酸等有机酸中的一种或几种,以便于适应阴道内环境,同时有效发挥药物作用。
上述药用辅料中还可加入肉桂油、青蒿油、艾蒿油、山苍子油等天然芳香植物挥发油或其有效单体中的一种或几种,以便用它们化浊。
本发明提供的青蒿素制剂用常规的制备方法制得。
本发明提供的青蒿素制剂对妇科霉菌性阴道炎、滴虫等病原菌有良好的抑制或杀灭作用。
本发明所述青蒿素制剂中的主要活性成分青蒿素或其衍生物,经研究证实,对滴虫和深部霉菌(如白色念珠菌等)具有抑制或杀灭作用,加之使用了柠檬酸等有机酸来调整药物的pH值,使之在病灶所处的酸性环境中也能充分发挥其药效,由于还可配入适宜的芳香剂,使药物更具芳香化浊的效果,同时药物散发出来的宜人清香,适应了人体生理的人性化设计。另本发明还具有内在质量优秀、外在质量宜人等特点,从而可大大提高患者使用的依从性,进而为提高疗效乃至根治疾病打下基础。
实施例1
青蒿素羟丙环糊精软膏(40支),处方:
青蒿素                0.8g                丙环糊精            40g
聚异丁烯酸甘油酯      10g                 乙醇                40g
丙二醇                60g                 柠檬酸              2g
肉桂油                2ml                 蒸馏水加至          1000g
制备:先将青蒿素和羟丙环糊精混匀后,进行气流粉碎超细化(粒径<10μm),同时完成包结工作。然后与柠檬酸加入500ml蒸馏水中制得水相。余物用乙醇丙二醇溶解得油相,合并,补加蒸馏水至1000g,进行乳化,分装,即得青蒿素软膏每支25g:20mg的成品。
实施例2
蒿甲醚微囊片(1000粒),处方:
蒿甲醚                80g                乙基纤维素           150g
羟丙甲纤维素        50g             PEG-10000               2g
柠檬酸              6g
制备:将上述处方量的各物质溶于2200ml异丙醇溶剂中,选择进口温度60~70℃,出口温度50~55℃,经喷雾干燥即得蒿甲醚的微囊,以片重0.29压片,可得1000片含量为80mg蒿甲醚微囊片
实施例3
青蒿琥酯异型片(1000片),处方:
青蒿琥酯            160g            羧甲基纤维素            10g
羟丙甲纤维素        20g             可溶性淀粉              200g
PEG-10000           2g              苹果酸                  4g
肉桂油              2ml             青蒿油                  1ml
制备:将处方量的各物质混合、打粉、制粒、干燥,以片重0.399压异型片,可得1000片含量为160mg青蒿琥酯异型片
实施例4  双氢青蒿素栓剂(1000支),处方:
双氢青蒿素          200g            明胶                    600g
甘油                2100g           PEG-10000               2g
马来酸              6g              山苍子油                1ml
水                  300g
制备:将处方量的双氢青蒿素、马来酸和山苍子油溶于甘油,将明胶和PEG-10000溶于水,于50~55℃水浴中加热溶解,混合两个溶液,加入每栓3.2g栓剂模型中成型,得每个栓剂含双氢青蒿素200mg得阴道用栓剂。
实施例5
蒿乙醚阴道用软胶囊(1000粒),处方:
蒿乙醚              100g            月见草油                400g
红花油              200g            维生素E                 50g
艾蒿油              1ml
制备:将月见草油和红花油混合,依次加入维生素E、艾蒿油、马来酸、蒿乙醚,搅拌溶解,按每粒771mg内容物用阴道用软胶囊模来加工处理,即得蒿乙醚阴道用软胶囊1000粒、规格为100mg。
实施例6
蒿甲醚软膏(100支),处方:
蒿甲醚            100.0g            丙二醇             150.0g
聚乙二醇          450.0g            羧乙烯聚合物       50.0g
甘油              100.0g            三乙醇胺           10.0g
肉桂油            5.0ml             精制水             285.0g
制备:先将蒿甲醚和肉桂油溶于丙二醇和聚乙二醇的混合物中,加入羧乙烯聚合物的水膨胀液及甘油后,再加入三乙醇胺,搅拌制成软膏,得1150g,分装成每支11.5g的软管包装,可得100支蒿甲醚软膏,规格为1g蒿甲醚/支。
药效学研究:
1、对滴虫病的作用和止痒效果的观察
药物:实施例6蒿甲醚软膏甲硝唑片
病人:医院确诊的门诊病人8人,分两组。
试验:一组病人(试验组)4名用实施例6制备的蒿甲醚软膏;另一组病人(对照组)4名用甲硝唑片。用药方法为早晚各一次,常规清洗外阴后,阴道内给药,7天为一疗程。一个疗程后用[悬滴法]化验检查。并询问病人止痒效果。
结果:试验组4名病人检查均为阴性,病人主观感觉止痒效果明显;对照组3名人为阴性,病人主观感觉有一定的止痒效果。表明蒿甲醚软膏对阴道滴虫病具有治疗作用,且对直接的表现症状——瘙痒效果明显。
2、对真菌的作用
药物:实施例3青蒿琥酯异型片制霉菌素
菌种:白色念球菌,试验用第二代新鲜培养物,由中国科学院微生物研究所提供。
培养基:自制备用。
液体试管法:
取灭菌小试管若干支,用培养基稀释被试药使其浓度为0.5、0.25、0.125、0.06g/ml,每管加入1毫升,再加入200倍稀释的18小时真菌培养物0.1ml,于37℃培养18小时后观察有无真菌生长。真菌不生长的最高药物稀释度为该药的最低抑菌浓度。结果如下:
  样品   浓度(g/ml)
  0.5   0.25   0.125   0.06   0
  空白青蒿制霉 -- -- +- +++   +++
注:表中“-”表示细菌没有生长,即有抑菌作用;“+”表示细菌已有生长,即表示没有抑菌作用。
结果表明:该制剂对白色念珠菌有较好的抑制或杀灭作用,作用机理有待进一步研究。
3、皮肤黏膜刺激性试验
药物:实施例5制得的蒿乙醚阴道用软胶囊
动物:大白兔雌性4只,体重2.1±0.5kg。
方法:动物分为对照组和给药组,每组两只,将药液0.2ml注入兔子阴道内,观察小时局部及全身反应,随后处死动物,取出阴道黏膜进行病理学检查。
结果:观察结果表明用药后阴道组织无充血、红肿等黏膜受到刺激的现象。

Claims (6)

1、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
青蒿素            0.8g   丙环糊精        40g
聚异丁烯酸甘油酯  10g    乙醇            40g
丙二醇            60g    柠檬酸          2g
肉桂油            2ml    蒸馏水加至      1000g
制成每支含青蒿素20mg的青蒿素软膏40支。
2、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
蒿甲醚            80g    基纤维素        150g
羟丙甲纤维素      50g    PEG-10000       2g
柠檬酸            6g
制成每片含青蒿素80mg的蒿甲醚微囊1000片。
3、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
青蒿琥酯          160g   羧甲基纤维素    10g
羟丙甲纤维素      20g    可溶性淀粉      200g
PEG-10000         2g     苹果酸          4g
肉桂油            2ml    青蒿油          1ml
制成每片含青蒿素160mg的青蒿琥酯异型片1000片。
4、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
双氢青蒿素        200g    明胶           600g
甘油              2100g   PEG-10000      2g
马来酸            6g      山苍子油       1ml
水                300g
制成每支含青蒿素200mg的双氢青蒿素栓1000支。
5、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
蒿乙醚            100g    月见草油       400g
红花油            200g    维生素E        50g
艾蒿油            1ml
制成1000粒蒿乙醚阴道用软胶囊。
6、一种治疗妇科疾病的青蒿素制剂,其特征在于由下列组分:
蒿甲醚       100.0g    丙二醇         150.0g
聚乙二醇     450.0g    羧乙烯聚合物   50.0g
甘油         100.0g    三乙醇胺       10.0g
肉桂油       5.0ml     精制水         285.0g
制成100支蒿甲醚软膏。
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