CN1247232C - 注射用两面针粉针剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种注射用中药制剂，特别是以中药两面针为原料制成的供注射用的治疗癌症的注射剂。
Description
技术领域：
本发明涉及一种注射用中药制剂，特别是以中药两面针为原料制成的供注射用的治疗癌症的注射剂。
背景技术：
两面针是2000版《中国药典》一部收载的常用中药，又名入地金牛，为芸香科植物两面针Zanthoxylum nitidum(Roxb)DC的干燥根。主产于广西、广东、云南、福建、湖南及台湾等地。具有祛风通络，活血化瘀，消肿止痛的功效。有关的两面针化学成分和药理作用的研究报道较多。两面针根和根皮中含两面针碱(nitidine)，异崖椒定碱(isofagaridine)，氯化两面针碱(nitidinechloride)，二氢两面针碱(dihydronitidine)，氧化两面针碱(nitidine)，氧化白屈菜红碱(oxychelerythrine)，6-乙氧基白屈菜红碱(6-ethoxychelerythrine)，6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱(6-methoxy-5，6-dihydrochelerythrine)，α-别隐品碱(，α-allocryptopine)，茵芋碱(skimmianine)，7-去甲-6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱(7-demethyl-6-methoxy-5，6-dihydrochelerythrine)，6-乙氧基-5，6-二氢白屈菜红碱(6-ethoxy-5，6-dihydrochelerythrine)等生物碱，以及1-芝麻脂素等木脂素类成份。现代药理研究表明，两面针具有镇痛、镇静、解痉、抗菌及抗癌等药理作用。有关两面针的主要成分两面针碱(nitidine)抗癌作用的报道很多，有报道认为两面针碱(nitidine)为拓扑异构酶I(topoisomerase I)的功能抑制剂，与喜树碱相同，可稳定小牛胸腺拓扑异构酶I和DNA形成的共价二元配合物，在0.15μml/L-0.3μml/L浓度时既有效；两面针碱可抑制拓朴异构酶I介导的使PSP64质体DNA超螺旋松开的作用，且比喜树碱更有效，但与喜树碱不同，两面针碱也能介导B型DNA的展开并与之直接结合[Sheng-DingFang，et al.Jorg Chem，1993，6(6)：5025-5027]。两面针中所含的其它生物碱亦抗癌作用。
由于肿瘤对人类健康的危害，且在中国已从上世纪70年代的低发性疾病上升为高发性疾病，近几年来中国每年新增肿瘤病人200万人，死亡130多万人左右，目前全国肿瘤患者总数估计在450万人左右。由于治疗肿瘤的费用非常昂贵，且死亡率较高，故开发新型抗肿瘤药物已成为国际国内科研单位和医药企业的重点课题。
目前国内外尚无两面针的单味成方抗癌制剂上市。
发明内容：
本发明提供-种由中药两面针制成的抗癌药物制剂，该制剂采用CO2超临界提取、膜分离、冷冻干燥等现代科技手段，提取精制两面针中的生物碱类抗癌有效成分再以该有效成分为原料制成供注射用的药物制剂。
本发明的药物制剂具有技术先进、工艺简便易行、抗癌疗效好、无毒副作用、成本低廉等优点。
本发明的注射用制剂可以是溶液剂，也可以是粉针剂，优选的是粉针剂。
本发明的注射用制剂可以加入药用辅料如助溶剂、表面活性剂、防腐剂、稳定剂等。
本发明的注射用制剂，每剂中含有两面针的量折合成生药为0.1-30g，如为溶液剂则为0.1-30g/ml。优选的量为0.5-15g，更优选的量为5-10g。
本发明的注射用制剂，可按以下制备方法制备：
取两面针药材，粉碎成粗粉，加适量氨水搅拌混匀，置超临界提取釜I压力11--13Mpar，温度30-35℃；分离釜II压力5-8Mpar，温度30-35℃；连续式泵入0.8-1.2倍药材量的95％乙醇，提取1-1.5小时，从分离釜收集提取物，得乙醇提取液，回收乙醇得清膏.加入适量注射用水，HCI调PH至4.5-6.0，加热煮沸15-30分钟，滤过，用注射用水调节至含生药1g/ml的药液，药液超滤(膜分子量1万)，分装，若制成冻干粉针剂，则经过冻干过程即得。
本发明的注射用制剂，具有抑制肿瘤、活血通络、消肿止痛的作用。
具体实施方式：
以下通过实施例进一步说明本发明
实施例1
注射用粉针剂的制备
取两面针药材1000g，粉碎成粗粉，加100ml氨水搅拌混匀，置超临界提取釜中，CO2超临界提取，压力30Mpar，温度40℃；分离釜1压力11MLPar，，温度30℃；分离釜II压力6Mpar，温度30℃；连续式泵入0.8倍药材量的95％乙醇，提取1小时，从分离釜收集提取物，得乙醇提取液，回收乙醇得清膏150g。加入适量注射用水，HCI调PH4.5，加热煮沸15分钟，滤过，用注射用水调节至含生药1g/ml的药液，药液超滤(膜分子量1万)，分装成1000瓶，冻干，标签，即得。
实施例2
注射用溶液剂的制备
取两面针药材1000g，粉碎成粗粉，加100ml氨水搅拌混匀，置超临界提取釜中，CO2超临界提取，压力30Mpar，温度40℃；分离釜1压力11MLPar，，温度30℃；分离釜II压力6Mpar，温度30℃；连续式泵入0.8倍药材量的95％乙醇，提取1小时，从分离釜收集提取物，得乙醇提取液，回收乙醇得清膏150g。加入适量注射用水，苯甲酸钠1g，用HCI调PH至4.5，加热煮沸15分钟，滤过，用注射用水调节至含生药1g/ml的药液，药液超滤(膜分子量1万)，分装成1000瓶，标签，即得。
实施例3
MTT(溴化噻唑蓝四唑)试验检测两面针粉针剂对肿瘤细胞的抑制率将人红白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)制成5×105/ml悬液，分别接种96孔板中，100μl/孔，培养24小时后加入100μl/孔不同浓度的按实施例1的方法制备的注射用粉针水溶液，4.6875，9.375，18.75，37.5，75，150μg/ml或培养液，每组设3～5个平行孔，37℃，5％CO2培养3～5d后，弃上清液，每孔加新鲜配制的含0.2μg*ml-1MTT的无血清培养基100μl，继续培养4h，小心弃上清液，并加入DMSO 100μl溶解MTT甲(formazan)沉淀，用微型超声振荡器混匀，在MODEL 450型酶标仪上570nm测定吸收度。按下式计算细胞生长的抑制率并计算IC50：
细胞生长抑制率％＝(对照组吸收度-实验组吸收度)/(对照组吸收度)×100结果：两面针粉针对人红白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)均显示较强的体外抑制活性，IC50值分别为10.5和18.2ug/ml。
Claims (4)
1.一种治疗癌症的注射用中药制剂，其特征在于，它是以两面针为原料制成的，两面针采用CO2超临界提取、膜分离、冷冻干燥提取精制两面针中的生物碱类抗癌有效成分，再以该有效成分为原料制成供注射用的药物制剂，具体包括以下步骤，取两面针药材，粉碎成粗粉，加氨水搅拌，置超临界提取釜提取，超临界提取时，分离釜I压力11--13Mpar，温度30-35℃；分离釜II压力5-8Mpar，温度30-35℃；连续式泵入0.8-1.2倍药材量的95％乙醇，提取1-1.5小时，从分离釜收集提取物，得乙醇提取液，回收乙醇得清膏，加入适量注射用水，调PH至4.5-6.0，加热煮沸，滤过，加水，过滤，分装，冻干。
2.根据权利要求1所述的制剂，是溶液注射剂或冻干粉针剂。
3.根据权利要求2所述的制剂，是冻干粉针剂。
4.权利要求2的制剂，其中两面针的量为每剂折合成生药为0.1-30g。
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