CN1216705A - 含樟脑和薄荷脑的外用药物及制法 - Google Patents

含樟脑和薄荷脑的外用药物及制法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种含樟脑和薄荷脑的外用药物及制法,该药物属于作用于人体皮肤系统的外用药,它克服了以往类似药物在使用上的种种不便,如需要用手抹药,药液四处流淌等。该药物主要由樟脑、薄荷脑、有机溶剂、赋形剂和附助成分组成。在室温下,它是固体状态,并且贮存于一类似唇膏外壳的容器之中,使用时将药棒旋出少许涂抹于患处即可,具有携带方便,卫生安全,使用简便等特点。

Description

含樟脑和薄荷脑的外用药物及制法
本发明所属技术领域:本发明涉及到作用于人体皮肤系统的药物,它包括含有樟脑和薄荷脑的药物本身以及对该药物使用产生积极效果的包装容器。
现有技术说明:人们日常生活中,轻微的伤风鼻塞,中暑晕车,筋骨疼痛,头昏日眩、肌肉酸疼,水火烫伤,头痛牙痛,皮肤瘙痒,以及蚊虫叮咬会经常发生,这些症状虽然不看医生也不会造成严重的后果,但毕竟给人们带来一些痛苦与不适。因此使用安全方便、价格便宜,不需医生指导自己便可以使用以缓解上述症状的药物势必会受到广大消费者的欢迎。
事实也证明了这一点,中国的清凉油、风油精、新加坡的万金油(TIGER BALM)、驱风油(AXE BRAND UNIVERSAL OIL)、美国的曼秀雷敦薄荷膏(Mentholatum Ointment),日本的无比膏(MOPIKOOINTMENT)等外用药,由于具备前述的功能而成为人们日常工作学习、居家旅行的必备品,并且长盛不衰。
这些药品虽然名称各异,但有效成分却是大同小异,主要是樟脑、薄荷脑,有的还加上水杨酸甲酯,以及一些药用植物油,如丁香油、桉叶油、桂皮油、玉树油、丁香罗勒油等,所以在药效方面区别不大,从剂型的角度来看,可以分为油膏剂、霜剂,以及液体剂。剂型的不同使用其在使用方法上产生了较大的区别,油膏剂型的如万金油(TIGER BALM),霜剂型的如无比膏(MOPIKO OINTMENT),均需用手指或棉签来涂抹药物于患处。用手指涂抹药物虽然比较简单,但是手指上沾染了药物,用后必需洗手,很不方便。否则会产生接触污染,甚至会对身体产生危害,如用沾有药物的手指去擦眼睛等,用棉签涂抹虽可以避免上述不便,但棉签不易携带且麻烦,因此极少有人用棉签来涂抹这类药物,尤其是在旅行、工作、学习等场合。另外,霜剂型的因贮存在可挤压的铝管或塑料软管中受压后药物会被挤出,还存在不易携带的缺点。液体剂型的如风油精、驱风油(AXE BRAND UNIVERSAL OIL)贮存在特殊的容器里、通常是瓶口很小的小瓶子。使用时,将瓶口置于患处,让液状药物流到患处,这样就避免了用手指和棉签涂药的不便。不幸的是,由此又引发了新的问题,液状药物用量不易掌握,且会四处流淌,往往使药物流到不该去的地方且浪费,如果患处在面部时,药物还可能流进眼睛或口腔,由此造成的痛苦与危害会大大超过疾病本身所带来的。
综合上述,以上各种药品虽各有特点,但每一种在使用中均会有令人不快之处产生。《全国医药产品大全》(国家医药管理局上海医药工业研究院编著,中国医药科技出版社1988年12月出版)一书中,公开了很多类似药品的处方,如该书中编号为1037、1374、1467、2044、2452、3288、4132、5944、5990、7184、7596的处方。本文引入作为说明。
本发明的目的在于克服以上种种不便,提供一种含有樟脑及薄荷脑的药品,它具备前述各类药品的药用功能,同时又克服了它们使用中的一些缺陷。具有携带方便,使用卫生、安全、简便的特点,同时本发明还提供了制备该药品的方法。
本发明的目的是这样实现的:如前所述,膏状和液状药物因其物理状态的不同,而在使用上产生了各自的难以避免的缺陷,这种现象在人们日常生活各个领域经常发生。尤其相似的是用于粘贴纸张的文具胶领域,呈膏状的浆糊需用手指或工具涂抹才能使用,而液体胶水虽不需借助外物即可使用,但胶水容易四处流淌,针对这些情况,一种新的文具胶--棒状胶应运而生了,这种胶常温下呈固态,具有一定的强度,安置于一种结构和唇膏外壳相同或相似的容器中,通过相对于容器主体部分旋转容器底座,容器中呈棒状的胶体可以伸出或收回,和口红或唇膏完全相似,伸出的棒状胶体在纸上涂抹,即可达到把粘合剂施加于指定区域的目的。因此使用时克服了浆糊和液体胶水的缺点,本发明的目的的实施方式和棒状胶类似,通过使用适当的赋形剂(赋形剂在本发明中特指能使原料药和其它辅料在室温下里固态的物质,以下各处赋形剂的涵义均同此处),使药物在室温下成为具有一定强度的固体,将该固体药物装入和唇膏外壳相同或相似的容器中,使用时,将药棒旋出一些,通过操纵容器将药棒在患处涂抹,和用唇膏涂抹嘴唇时一样,药棒在人体皮肤上涂擦时,药棒和人体皮肤接触的部分就因摩损而留在了人体皮肤之上,从而达到了把药用组分施加到患处之上的目的。
本发明具体实施内容分为三个部分,一是有关药物本身,二是对该药物的使用产生积极效果的包装容器,三是实施例及制造方法,以下分别详细公开。
药物本身部分:
本文中所有百分含量除另有说明外均为重量百分含量
本发明所涉及的药物包括下列组分
1、5%~90%的药用组分;
2、1%~15%的赋形剂;
3、5%~95%的赋形剂溶剂;
4、0.01~80%附助成分。
1、药用组分:
达到本发明所涉及的药物的药用功能的药用组分对于本领域的技术人员来说是显而易见的,在众多公开的出版物及多国药典中均有列出,本文开头引入了一些作为参考,这里不再重复。
通常包括樟脑、薄荷脑(可以是天然的,也可以是人工合成的,天然的较好)、水杨酸甲酯、桉油醇、麝香草酚、异丁香酚、丁香酚等,此外还可以加入止痒剂如达克罗宁(Dyclonine)等,抗菌剂如新霉素、红霉素、四环素、莫匹罗星(Mupirocin)等,甾体类抗炎剂如丙酸倍氯米松(Beclomethasone Propionate)氟轻松醋酸酯(Pluocinolone Acetonidc)等,非甾体类抗炎剂如双氯酚酸(diclofenac)、奈普生(Naprosyn)等。
樟脑在本发明中的含量为0.5%-90%,较合适的为2%-60%,更合适的为5%-30%,薄荷脑在本发明中的含量为0.5%-90%,较合适的为1%-50%,更合适的为5%-25%。
水杨酸甲酯在本发明中含量为0.5%-90%,较合适的为2%-70%,更合适的为4%-40%,丁香酚在本发明中的含量为0.05%-50%,较合适的为1%-30%,更为合适的是3%-20%,异丁香酚在本发明中含量为0.05%-50%,较合适的是1%-30%,更为合适的为3%-20%,桉油醇在本发明中含量为1%-80%,较合适的是2%-50%,更合适的为3%-25%,麝香草酚在本发明中含量为0.1%-40%,较合适的为0.3%-20%,更合适的为0.5%-10%。
2、赋形剂:
赋形剂在本发明中是关键性组分,本发明优点的实现很大程度上取决于赋形剂的选择。
本发明中的赋形剂选自取代的或未取代的二亚苄基山梨醇(dibenzylidene sorbitol),取代的或取代的二亚苄基木糖醇(dibenzylidenexylitol),取代的或未取代的二亚苄基核糖醇(dibenzylidene ribitol)。
下面给出本发明所涉及到的赋形剂的结构通式:
Figure A9711976800081
二亚苄基山梨醇
Figure A9711976800091
二亚苄基本糖醇
二亚苄基核糖醇与二亚苄基木糖醇区别在于以核糖醇替代木糖醇,分子式与分子量均相同。
所谓取代的二亚苄基山梨醇是泛指在二亚苄基山梨醇的苯环上邻、间、对三个位置上的一个或几个有取代基的一类化合物,未取代的二亚苄基山梨醇则是指二亚苄基山梨醇,取代的或未取代的二亚苄基木糖醇,取代的或未取代的二亚苄基核糖醇的涵义均同以上。
取代基在苯环上的位置可以位于间位或对位或邻位或间位与对位或间位与邻位或对位与邻位,比较合适的是位于间位,取代基一般在两个苯环上同时存在(两个苯环上取代基不一定相同)。通常包括下列基团:-CF3、-CHF2、-CHClF、-CCl2F、-CCl3、-CHCl2、-CF2Cl、-CH2F、CH2Cl、-Cl、-F、-Br、-I、-CHO、-CO2H、-COR、-CO2R、-C≡N、-CH=CHNO2、-SO3H、-SO3R、-SR2、-NO2、-NH3、-NR3、-PH3、-PR3,其中R为C1~C4的烷基。
比较合适的取代基是:-F、-Cl、-Br、-I、-CH2F、-CH2Cl、更为合适的是-F、-Cl,并且是同时在两个苯环上的间位取代。
而取代的或未取代的二亚苄基山梨醇则优于取代的或未取代的二亚苄基木糖醇以及取代的及未取代的二亚苄基核糖醇。
本发明中常见合适的赋形剂是二亚苄基山梨醇、以及同时在两个苯环的间位上有-F或-Cl取代基的取代的二亚苄基山梨醇。
赋形剂在本发明所涉及的药物中的含量为1~15%,比较合适的是15%~6%,通常是2%~4%。
美国专利4154816、4371645、4429140、4743444、4816261中公开了涉及本发明中所用赋形剂的一些信息,可以作为本文的参考文献。
3、赋形剂溶剂:
本发明所涉及的赋形剂必需溶解一定量于适当的溶剂中才能形成棒状基质,溶剂的不同对得到的棒状基质的各种性能如硬度、韧性、透光性等都会有很大的影响。
可以用于本发明的赋形剂溶剂,通常是一元醇、多元醇及其混合物,水也可以混于上述化合物作为溶剂的一部分。
比较好的溶剂列举如下:2-甲氧基乙醇、2-乙氧基乙醇、乙醇、乙二醇、二乙二醇-甲基醚、二乙二醇-乙基醚、二甘醇、三甘醇、正丙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、1.3-丙二醇、亚丙基二醇、丙三醇、正丁醇、叔丁醇、异丁醇、1.2-丁二醇、1.3-丁二醇、1.4-丁二醇、2.3-丁二醇、聚乙二醇、聚两二醇、聚丙聚乙二醇共聚物,N-甲基-2-吡咯烷酮,液体石蜡、己内酰胺、乙酰胺、碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯(propylenecarbonate)、四氢呋喃、丁内酯、吡啶、吡咯烷酮、吗啉、N、N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、聚乙二醇烷基醚衍生物,聚丙二醇烷基醚衍生物、聚丙聚乙二醇共聚物的烷基醚衍生物、己二醇、二丙二醇、三丙二醇。
上述物质,可以单独作为溶剂也可以是它们其中一些的混合物作用溶剂,水也可以混入其中。
更为合适的溶剂是液体聚乙二醇、液体聚丙聚乙二醇共聚物,1.2-丙二醇、1.3-丙二醇、1.3-丁二醇、己二醇、二甘醇、三甘醇、二丙二醇、三丙二醇以及它们的混合物。
赋形剂溶剂在本发明涉及到的药物中的含量为5%~95%,较好的是10%~85%,通常是20%~80%。
美国专利4518582、4719102以及欧洲专利申请107330可以作为参考。
4、附助成分:
本发明中的附助成分是指对本发明涉及到的药物的性能有积极贡献的物质,包括润湿剂、染料、香料、保湿剂、药物助溶剂、药物增溶剂、矫臭剂、防腐剂、灭菌剂、透皮促进剂、填充剂、抗氧剂、表面活性剂、乳化剂等,这些附助成分的选择对于本领域技术人员而言是公知的,可以根据所要得到的药物的性能参考各国药典以及众多公开出版物而选择,本文推荐《药剂辅料大全》(罗明生、高天惠主编四川科学技术出版社1995年1月版)一书。
需要详细说明的是,一些芳香性植物提取物,如留兰香油、松节油、丁香油,丁香罗勒油、麝香草油、桉叶油、桂皮油、熏衣草油、玉树油等按照中医理论属药物,但由于其具体药用成份不明,因此西医理论则认为是香料。本文把这些植物提取物归入附助成分之中,并不是否认中医的观点,只是为了分类的方便,同时需要强调的是这些植物提取物在本发明涉及的药物中是可以起到重要作用的。
桉叶油在本发明中含量为1%-70%,较合适的为2%-50%,更合适的为3%-20%,桂皮油在本发明中含量为1%-60%,较合适的为2%-40%,更合适的为3%-15%,松节油在本发明中含量为0.5%-80%,较合适的是2%-70%,更合适的为5%-65%,丁香油在本发明中含量0.1%-60%,较合适的为0.5%-40%,更合适的为1%-20%,熏衣草油在本发明中含量为0.5%-50%,较合适的为1%-30%,更合适的为1.5%-20%,玉树油在本发明中含量为1%-40%,较合适的为5%-20%,更合适的为10%-15%,留兰香油在本发明中含量为0.5%-90%,较合适的为2%-70%,更合适的为10%-50%,麝香草油在本发明中含量为0.5%-60%,较合适的是1%-30%,更合适的为1.5%-15%,丁香罗勒油在本发明中含量为1%-60%,较合适的为2%-40%,更合适的为5%-25%。
除以上提到的这些芳香植物提取物外,其它众多可用于外用制剂的芳香性植物油均可以用于本发明,具体用量可以参考上文。
另一需详细说明之处是,由于前文提到本发明涉及到的药物之中的药用组分可以含有诸如达克罗宁、莫匹罗星、丙酸倍氯米松、双氯酚酸等人工合成药物。所以需要有与之相对应的溶剂来溶解它们,溶剂的选择可以参考本节提到的《药剂辅料大全》以及《Remington′s PharmaceuticalSciences》和有关资料。
由于赋形剂溶于有些容剂中需要较高的温度,如二亚苄基山梨醇需要在200℃以上时才能够在液体石蜡中有适当的溶解度,所谓适当的溶解度是指考虑到药物中其它组分的加入,赋形剂与溶剂的重量比至少为1/50时,才能形成有意义的棒状基质。这么高的操作温度在实际生产中是不利的,同时,在这个温度下,药物中其它组分中的有效成分可能会分解,所以加入一些可以降低赋形剂溶解温度的物质是有实际意义的。
美国专利4719102公布了这类物质,本文引入作为参考。
这些物质通常是:2-噁唑烷酮的烷基衍生物及上述物质的混合物,2-噁唑烷酮通式为:
Figure A9711976800121
其中R为C1-C4的烷基。
较为合适的该类物质是3-(C1-C4烷基)-2-噁唑烷酮,更为合适的是3-(C1~C2烷基)-2-噁唑烷酮,一般选用3-甲基-2-噁唑烷酮这类物质在本发明所涉及的药物中含量为1%-50%,较合适的是2%-20%。
最后一点,本发明中涉及到的赋形剂在有强酸存在时会分解,因此保证本发明涉及的药物的PH值处于中性或是PH值虽呈酸性,但药物中并无强酸存在是必要的。
所以当加入本发明涉及的药物的组分是强酸时,需加入弱酸的碱金属盐作为稳定剂,稳定剂的含量以能有效抑制赋形剂分解为准,当然,最好避免是强酸的组分的加入。
包装容器:
本发明所涉及的药物如果没有合适的包装容器,则其优点是没法发挥的,设想一类似肥皂的外用药,使用起来甚至不如膏状的,所以合适的包装容器在本发明中是不可缺少的,下面就适用于本发明的容器结合附图作详细的公开。
本发明附图中所有剖视图除特别指明外均为沿纵向将部件剖为对称的两半的剖视图,图中所用剖面线并不代表所用材质是金属。
图1至图5是本发明所涉及的容器中的A类型的装配示意图及零件示意图,图1是容器装配在一起时的剖视图,图2是底座1及联结在一起的螺杆4的主视图,图3是活塞3的剖视图,图4是活塞3的俯视图,图5是外壳2的俯视图,活塞3的外面有槽5,外壳2的内壁有与活塞3对应的突出的筋6,这样活塞3在外壳2中只能沿纵向作往复运动而不能相对于外壳2转动,活塞3上有一螺孔7,其螺纹可以和螺杆4外表面的螺纹8相匹配,当螺杆4旋入活塞3的螺孔7中,螺杆4相对于活塞3转动时,活塞3会沿螺杆4轴向运动,底座1以卡夹方式或增加部件以粘结或焊结的方式和外壳2联结在一起(图1所示为卡夹方式),这种联结完成之后,底座1可以相对于外壳2转动,但两者不能分离。
通过以上说明,对照图1,可以知道,当底座1相对于外壳2转动时,活塞3能够在外壳内沿纵向往复移动,A类型中外壳2的形状从图5中可以看出是圆形,实际也可以是方形、三角形、椭圆形等,总之是一封闭图形即可,活塞3的外形则须与之相对应,如果外壳的俯视图形状不是一圆形,则外壳内壁的筋以及活塞上的槽均可以不要。
图6至图7是本发明所涉及的容器中的B类型的装配示意图和部分零件示意图,B类型和A类型的主要差别在于底座9和底座1的区别,底座9呈桶状把外壳11大部分包裹住。底座9和外壳11的装配方式与底座1与外壳2的装配完全相同,底座9可以相对于外壳11自由转动,但不能分离,图6是桶状底座的俯视图,图7为装配示意图,图中省略了活塞,B类型中活塞与A类型中活塞3完全相同,螺杆10、外壳11和A类型中螺杆4外壳2也完全类似。
B类型和A类型这种结构上差异的意义在于:当要求活塞在外壳中移动时,操作A类型时,必须一只手握住外壳一只手转动底座,而操作B类型时除可以按以上方式外,还可以用一只手的手掌握住桶状底座9,同一只手的大姆指与食指按住外壳11的突出部分12,两个指头同时往相反方向用力,则可以使外壳11相对于桶状底座9转动,从而一只手即可以完成操作。
图8至图12是本发明涉及的容器中的C类型的装配示意图及零件示意图,图8是装配示意图,图9是活塞13的俯视图,图10是活塞13的剖视图,图11是底座14及带槽的圆筒16的剖视图,图12是外壳15的剖视图,其内壁有两条螺旋槽17,图12中螺旋槽17的投影应为一些曲线,考虑到简化制图的目的,图中均简化为直线,图8与图11中底座14及带槽圆筒16的剖视图的剖切面是相互垂直的,所以图8中显示出有两个槽18,图11中显示出一个槽18。图9,图10显示出活塞13外部有对称的两个突出的耳19,突出的耳的厚度小于槽18的宽度,由于带槽的圆筒通常是由有一定弹性的塑料制成,所以可以把活塞13强行装入带槽的圆筒16中,如图8所示,活塞13两个突出的耳19分别卡在带槽的圆筒16的两个槽18中,活塞13可以在带槽的圆筒16中沿纵向往复运动而不能相对于带槽的圆筒16旋转。活塞13上突出的耳19的高度小于槽17的宽度,活塞13突出的耳19的宽度小于带槽的圆筒16的壁厚与槽17的深度之和,底座14和外壳15之间装配要求同A类型中要求,如图8所示,装配之后,当外壳15相对于底座14转动时,活塞13就会在外壳15中沿纵向运动。
图13至图16是本发明涉及的容器中的D类型的装配示意图及部分零件示意图,图14是活塞23的剖视图,图15是活塞23的俯视图,图16是外壳20的俯视图,图13是装配示意图,D类型中底座60、螺杆21与A类型中完全一样,装配要求也与A类型的完全一样,活塞23与活塞3的区别在于活塞23的外部有螺纹24,外壳20内壁有螺纹22、螺纹24与螺纹22是匹配的。因此,如图8所示,当底座60相对于外壳20转动时,活塞23可以在外壳20之中运动。
图17至图19是本发明涉及的容器中的E类型的装配示意图及部分零件示意图,图18是活塞28的俯视图,图19是外壳25中部的剖面图,图17是装配示意图,底座26与外壳25之间的装配要求同A类型装配要求,从图17及图19可看出,外壳25内壁有两条直槽29,从图17及图18,图19中可看出,活塞28外有两突出的耳30,活塞28装入外壳25之中后,突出的耳30的一部份卡入外壳25的直槽29中,所以活塞28可以在外壳25中沿纵向往复运动,而不能相对于外壳25旋转,从图17中可看出,底座26与一螺旋弹簧状物27联结在一起,该螺旋弹簧状物27外径小于外壳25内径,活塞28上突出的耳30卡在螺旋弹簧状物两圈之间,因此当底座26相对于外壳25转动时,活塞28便会在外壳25内沿纵向运动。
图20至图23是本发明所涉及的容器中的F类型的装配示意图及部分零件示意图,图20是装配示意图,图中活塞35、螺杆32与A类型中的完全一样,图22是外壳33的俯视图,从图20,图22中可知,螺杆32是和桶状外壳33联结在一起的,图21是联有两条杆34的环状部件31的剖视图,其剖切面与图20中剖切面相垂直,所以图20中显示出两条杆34,而图21中只有一条,图23是联有两条杆34的环状部件31的俯视图,从图20可知,装配之后,环状部件的两条杆34卡入活塞35外部的两槽中,当环状部件31相对于外壳33转动时活塞35亦会相对于外壳33转动,由于外壳33中联结螺杆32,所以活塞35会在外壳33中沿纵向运动。
图24和图25是本发明涉及的容器中的G种类型的装配示意图及部分零件示意图,图24中活塞39与C类型中活塞13完成相同,外壳36内壁有两条螺旋槽40,与C类型中外壳15内壁的螺旋槽17完全相同,图25中环状部件37与F类型中环状部件31大致相同,不同之处在环状部件31上联结有两条杆34,而环状部件37联结的是与C类型中带槽圆筒16相同的带槽圆筒38,至于为什么图24中显示出带槽圆筒38有两条槽,而图25中只显示出一条,理由同C类型。因此从图24中可知,当环状部件37相对于外壳36转动时,活塞39会在外壳36内沿纵向运动。
图29至图31是本发明所涉及的容器中的H类型的装配示意图与部分零件示意图,图30是活塞41的剖视图,图31是活塞41的俯视图,从图中可知活塞41中部有一方孔45,图29是装配示意图,图中外壳44与C类型中外壳15非常相似,只是和底座42联结的部分与外壳15不同,其余部分完全相同,底座42上联结的杆43是一方形杆,即与其轴向垂直的断面是一方形,其尺寸略小于活塞41中的方孔45,因此,对照图29,当底座42相对于外壳44转动时,活塞41亦会随底座42转动,由于外壳41内壁中螺旋槽46的限制,活塞41将会沿纵向在外壳中移动。
图26至图28是有关本发明涉及的容器中的活塞的一些细节的描述,从图中可知活塞47内壁有一条突出的筋50,活塞48内壁有条凹进的槽51,活塞49开口部位小于底部,上述这些构造的作用在于,当容器的内容物以熔化状态灌入活塞时,会充满活塞中的空余部份,冷却之后,上述构造可以起到使内容物不易脱离活塞作用,当然,活塞的内壁粗糙度很大,也可以起到相似的作用。
在本发明中,活塞所起的作用是作为载体托住内容物,当活塞沿外壳纵向作往复运动时,可以带住内容物作同样的运动,因此活塞的结构并不需拘泥于本发明附图中的碗形结构,可以是多种多样的,只需要具备本发明中所描述的活塞的功能即可,本发明附图中之所以显示的是碗形结构,原因在于该结构活塞从省料,加工难易,使用效果几个方面综合起来考虑是优选的。
图32和图33显示了本发明所涉及的所有容器中的盖的一些细节,本发明附图中各类型图中均省略了盖,这里一并说明,盖在容器中起到密封作用,图32中盖53是与底座52联结,从而把整个外壳54密封住,这种结构的特点是密封性能较好,但整个容器费料,图33中盖56与外壳55联结,这种结构把外壳出口一端封住,相对于图32中的结构比较省料,但是外壳与底座之间应注意封密。
盖与外壳之间的具体密封手段通常有三种,1是卡夹的方式,2是过盈的方式,即盖内径略小于而不是大外壳出口部份的外径,当盖盖上后被以适当的松紧度涨在外壳出口处,从而起到封密作用,3是螺旋方式,即日常生活中常见的瓶口、瓶盖的那种螺旋结构,如矿泉水的瓶口、瓶盖。图32、图33中只画出了卡夹方式,这是因为从制造难易及使用效果两个方面综合考虑,卡夹方式是优选的。
在本明附图中所有装配示意图里,外壳与底座或环状部件均是以卡夹或增加附件以粘结或焊结的方式装配在一起(本发明附图中均是卡夹的方式),装配完成之后,底座或环状部件可以相对于外壳自由转动,但两者不可分离。
在附图中,只举出了八种类型的适用于本发明的容器,这八种类型是本发明者认为有一定代表性的,通过这八种类型的容器中所描述的零件的组合,可以构造出几十种类型的可以适用于本发明的容器,如拥有类似于A类型容器中的底座的容器,其底座均可以衍化为B类型那种单手操作结构。
G类型中的环状部件37上联结的带槽圆筒38可以换成E类型中底座26上联结的螺旋弹簧状物27,外壳36内壁如E类型中外壳25的内壁,活塞同E类型中活塞28,则可以组合成一种Ⅰ类型。
F类型中的环状部件31上联结的杆34换成E类型中底座26上联结的螺旋弹簧状物27,外壳33上联结的螺杆32换成H类型中的方杆43,活塞28中部增加一方孔类似于活塞41中的方孔45,就可以组合成J类型。
C类型中底座14上联结的带槽圆筒16换成E类型中的螺旋弹簧状物27,活塞13换成活塞28,外壳15内壁两条螺旋槽17作些调整,就可以组合成K类型。
F类型中环状部件31上的两条杆34换成E类型中的螺旋弹簧状物27,螺杆32和活塞35上的螺孔、螺距与旋向调整到与螺旋弹簧状物27的摞距与旋向相适应,即可组成L类型。
G类型中的环状部件37上的带槽圆筒38换成E类型中的螺旋弹簧状物27,外壳36内壁的两条螺旋槽作些调整,活塞39换成活塞28,即组合成M类型。
通过以上描述可以总结出本发明所涉及的容器的共同点,它们都由以下零件组成:
1、一筒形外壳,不一定要求是圆形,至少一端有开口;
2、一转动部件,可以以其一部分位于筒形外壳的内部的方式于筒形外壳一端开口处和筒形外壳联结在一起组成外壳总成。联结之后,该转动部件与筒形外壳不可分离,但可以相对于筒形外壳自由转动;
3、一活塞,在筒形外壳和转动部件按上述联结之后,可以在筒形外壳内部以直线运动或螺旋运动的方式从筒形外壳的开口一端移动至与开口端呈直线对应的另一端;
4、外盖。
筒形外壳、转动部件、活塞三者之间的相互配合关系分为三种情况:
1、当筒形外壳和转动部件组成外壳总成后,活塞位于筒形外壳内,相对于筒形外壳转动时,活塞也必需随转动部件位于筒形外壳内部的部分转动时,活塞在外壳总成中从筒形外壳的开口一端移动至与开口端呈直线对应的另一端必需是以螺旋运动的方式,F、C、G、H类型就是这种情况;
2、当活塞必需以直线运动的方式才能从筒形外壳的开口一端移动至与开口端呈直线对应的另一端时,且活塞只能以螺旋运动的方式在外壳总成中从转动部件位于筒形外壳内部的部分的靠近筒形外壳与转动部件联结处的位置移动至远离筒形外壳与转动部件联结处的位置时,这种情况便是A、B、E、I类型;
3、当活塞只能以螺旋运动的方式在外壳总成中从筒形外壳的开口一端移动至与开口端呈直线对应的另一端时,且活塞只能以螺旋运动的方式在外壳总成中从转动部件位于筒形外壳内部的部分的靠近筒形外壳与转动部件联结处的位置移动至远离筒形外壳与转动部件联结处的位置时,D、J、K、L、M即是这种情况。
以上多种类型的容器中,本发明者认为A、B两种类型比较好,从生产加工、省料几个方面考虑,A类型较合适,若考虑到消费者使用方便,则B类型较合适。
实施例及制造方法:
通常的制备方法包括以下几个步骤:
a、将定量的赋形剂溶剂加入带搅拌、加热控温装置的密闭容器之中,之后加入定量的赋形剂。(如果需要加入降低赋形剂溶解温度的物质,则在此步骤中加入)
b、开动搅拌并升温至赋形剂完全溶解(一般要升温至70℃-200℃,视所用溶剂而定,在实施例中具体公开)。
c、降温至40℃-120℃(视用溶剂而定)时,逐次或一次加入其它组分,保温搅拌至混合均匀。(如果是一次加入的话,可以用另一个类似容器把其余组分先混合好)
d、降温至40-110℃并保温注入本发明所公开的容器中,(视所用溶剂及制造时的环境温度而定,最好做到注入容器之后很快就冷却固化,以避免有些组分挥发,同时可以提高灌装效率)。冷却固化后即完成制备。
下面对一些非限定性的实施例作出公开,需要说明的是这些实施例是本发明者在写本文时,以个人标准衡量,认为有助于本领域技术人员更好地理解本文的宗旨和要点,因此应理解只要在不超过本文所公开的范围和宗旨的情况下,可以对本发明作出修改。
成份                       实施例编号(重量%)
                         Ⅰ    Ⅱ     Ⅲ     Ⅳ
二亚苄基山梨醇           3.2   3.2    3.2    3.2
1.2-丙二醇               86    66     71     76
樟脑                     5     25     5      10
薄荷脑                   5     5      20     10
麝香草酚                 0.8   0.8    0.8    0.8
制备方法可参照上文,需要补充是,溶解赋形剂时温度控制在110℃-120℃之间比较合适,加入其它组分时温度控制在75℃-80℃之间较合适,灌装时,73℃时较合适(室温为30℃)。
实施例Ⅰ和实施例Ⅱ-Ⅳ比较起来,在药力作用强度及持久性方面要略差一点,实施例Ⅱ因樟脑含量过高,一些人的皮肤对此有过敏,实施例Ⅲ效果最好,但由于薄荷脑价格昂贵。并且提高药效的程度与含量提高并不成比例(即和实施例1比较,提高不是很显著),实施例Ⅳ比之实施例Ⅲ差别不大,相比之下成本降低很多,因此综合效果较好。
成份                 实施例(重量%)
                 Ⅴ     Ⅵ     Ⅶ     Ⅷ
二亚苄基山梨醇   3.5    3.2    3.2    3.2
1.2-丙二醇       --     22     30.5   44
聚乙二醇200      70.7   44     30.5   22
樟脑             10     10     10     10
薄荷脑           10     10     10     10
水杨酸甲酯       5      10     15     10
麝香草酚         0.8    0.8    0.8    0.8
实施例Ⅴ中赋形剂含量较之其它虽提高了近10%,但仍偏软(通常赋形剂含量提高,所得到的棒的硬度也提高,因此可以通过调节赋形剂含量来改变药物的硬度),且显得过于油腻,实施例Ⅵ也有类似不足,实施例Ⅶ和Ⅷ则好一些,由于加入了水杨酸甲酯,对于疼痛症状的缓解要明显一些,所得产品的透明性Ⅴ-Ⅶ要好于Ⅰ-Ⅳ,并且减少了Ⅰ-Ⅳ在用后一段时间后皮肤产生的干涩感。
成份            实施例编号(重量%)
                  Ⅸ    Ⅹ    Ⅺ
二亚苄基山梨醇    3     3     3
二丙二醇          56.2  --    26
三丙二醇          --    56.2  30.2
樟脑              10    10    10
薄荷脑            10    10    10
水杨酸甲酯        10    10    10
桉油醇            5     5     5
丁香酚            5     5     5
麝香草酚          0.8   0.8   0.8
实施例Ⅸ-Ⅺ较之以前儿种。综合性能更好。
成份              实施例编号(重量%)
                 Ⅻ   ⅩⅢ   ⅩⅣ   ⅩⅤ
二亚苄基山梨醇   3     3      3      3
二丙二醇         39    45.7   42     51.5
樟脑             25    14     5      1.5
薄荷油           6     14     --     --
水杨酸甲酯       --    --     15     10
桉叶油           --    9.5    15     7.5
丁香油           5     3.8    --     6.5
桂皮油           5     2      --     --
丁香罗勒油       --    --     --     4.5
玉树油           7     --     --     --
薄荷脑           10    8      20     15.5
实施例Ⅶ-ⅩⅤ属中西结合复方制剂,其特点是气味芬芳,富于天然气息,对于中国及东南亚广大消费者而言,较之实施例Ⅰ-Ⅺ可能会更受欢迎。
与背景技术相比所具有的有益的效果:
本发明所涉及的药物由于在室温下呈固体,并且装在类似唇膏外壳的容器中,因此携带方便,避免了糊状与液状类似药物在使用上的种种不便,涂药准确、不会流淌、使用简便、不会污染、节省用药,并且在外观上是一清彻透明,富于美感仿佛是冰的棒状物给人以纯净,清凉,无杂质的印象,因此可以认为是现有类似药物的理想升级换代产品。

Claims (12)

1、一种含有樟脑和薄荷脑的外用药物,其特征在于它含有:
<a>0.5%(重量)-90%(重量)的樟脑,
<b>0.5%(重量)-90%(重量)的薄荷脑,
<c>1.5%(重量)-5%(重量)的能使该药物在室温下呈固体状态并透明的赋形剂,
<d>5%(重量)-95%(重量)的溶剂,
并且该药物是置于一种由至少一端有开口的筒形外壳、转动部件、活塞和外盖组成的容器之中的。
2、一种含有樟脑和薄荷油的外用药物,其特征在于它含有:
<a>0.5%(重量)-90%(重量)的樟脑,
<b>1%(重量)-90%(重量)的薄荷油,
<c>1.5%(重量)-5%(重量)的能使该药物在室温下呈固体状态并透明的赋形剂,
<d>5%(重量)-95%(重量)的溶剂,
并且该药物是置于一种由至少一端有开口的筒形外壳、转动部件、活塞和外盖组成的容器之中的。
3、根据权利要求1或2所述的外用药物,其中所说的赋形剂选至:二亚苄基山梨醇(dibenzylidene sorbitol)、二亚苄基木糖醇(dibenzylidene xylitol)、二亚苄基核糖醇(dibenzylideneribitol)、在其分子上的一个或两个苯环上的间位或对位或邻位或间位与对位或间位与邻位或邻位与对位上有取代基团的二亚苄基山梨醇、在其分子上的一个或两个苯环上的间位或对位或邻位或间位与对位或间位与邻位或邻位与对位上有取代基团的二亚苄基木糖醇、在其分子上的一个或两个苯环上的间位或对位或邻位或间位与对位或间位与邻位或邻位与对位上有取代基团的二亚苄基核糖醇及其混合物。
4、根据权利要求3所述的外用药物,其中所说的取代基团选至:-CF3、CHF2、-CHClF、-CCl2F、-CCl3、-CHCl2、-CF2Cl、-CH2F、-CH2Cl、-Cl、-F、-Br、-I、-CHO、-CO2H、-COR、-CO2R、-C≡N、-CH=CHNO2、-SO3H、-SO3R、-SR2、-NO2、-NH3、-NR3、-PH3、-PR3,其中R为C1-C4烷基。
5、根据权利要求1或2所述的外用药物,其中所说的溶剂选至:2-甲氧基乙醇、2-乙氧基乙醇、乙醇、乙二醇、二乙二醇-甲基醚、二乙二醇-乙基醚、二甘醇、三甘醇、正丙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、1.3-丙二醇、亚丙基二醇、丙三醇、正丁醇、叔丁醇、异丁醇、1.2-丁二醇、1.3-丁二醇、1.4-丁二醇、2.3-丁二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、聚丙聚乙二醇共聚物、N-甲基-2-吡咯烷酮、液体石蜡、己内酰胺、乙酰胺、碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯(propylcne carbonate)、四氢呋喃、丁内酯、吡啶、吡咯烷酮、吗啉、N、N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、聚乙二醇烷基醚衍生物、聚丙二醇烷基醚衍生物、聚丙聚乙二醇共聚物的烷基醚衍生物、己二醇、二丙二醇、三丙二醇及其混合物。
6、根据权利要求1或2所述的外用药物,其中所说的容器的特征是转动部件以其一部分处于筒形外壳的内部的方式于筒形外壳的开口处或开口处直线相对的一端处和筒形外壳联结在一起,联结的方法是卡夹或增加部件焊结或增加部件粘结,联结之后,转动部件与筒形外壳不可分离,但可以相对于筒形外壳转动,活塞则能够以位于筒形外壳内部的方式在筒形外壳开口一端和开口端直线相对的另一端之间运动,转动部件位于筒形外壳内部的部分称之为内转动部件。
7、根据权利要求6所述的外用药物,其中所说的容器的筒形外壳内壁以及活塞与筒形外壳接触部分都有螺旋构造,两者的螺旋构造是匹配的,因此活塞只能以相对于筒形外壳转动的方式在筒形外壳开口一端和开口端直线相对的另一端之间运动。
8、根据权利要求7所述的外用药物,其中所说的容器的内转动部件以及活塞与内转动部件接触部分都有螺旋构造,两者的螺旋构造是匹配的,因此活塞只能以相对于转动部件转动的方式在内转动部件上靠近转动部件与筒形外壳联结处的位置和远离的位置之间运动。
9、根据权利要求7所述的外用药物,其中所说的容器的内转动部件与活塞是相接触的,转动部件相对于筒形外壳转动时,活塞必需随转动部件转动,同时活塞只能以直线运动的方式在内转动部件上靠近转动部件与筒形外壳联结处的位置和远离的位置之间运动。
10、根据权利要求6所述的外用药物,其中所说的容器的内转动部件以及活塞与内转动部件接触处都有螺旋构造,两者的螺旋构造是匹配的,因此活塞只能以相对于转动部件转动的方式在内转动部件上靠近转动部件与筒形外壳联结处的位置和远离的位置之间运动。
11、根据权利要求10所述的外用药物,其中所说的容器的筒形外壳与活塞是相接触的,活塞只能以直线运动方式在筒形外壳开口一端和开口端直线相对的另一端之间运动,同时筒形外壳相对于转动部件转动时,活塞也必需随同筒形外壳相对于转动部件转动。
12、一种制备含有樟脑和薄荷脑的外用药物的方法,其特征是该方法包括以下步骤:
(a)将定量的能使药物在室温下呈固态的赋形剂于加热状态下溶于一种或几种定量的溶剂之中形成赋形剂溶液;
(b)在保持赋形剂溶液温度高于室温的情况下加入该药物的其它组分,保温搅拌均匀;
(c)将高于室温时呈液体状态的该药物灌入包装容器中,冷却液状的该药物,固化成形。
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