CN1199951C - 扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐及其制备工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种将具有杀精子和灭滴虫的扁桃酸与第三代喹诺酮类广谱抗菌消炎药物结合在一起的扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐及其制备工艺，扁桃酸为芳香族α-OH基强酸，pH为2，环丙沙星和氧氟沙星结构中的三级氮原子同理可以和扁桃酸结合成盐。在pH4.6-pH4.8的情况下可分解为二个原成分，发挥各自单一成分的药理作用的扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐药物。本发明的扁桃酸盐环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐经临床试验证明，效果是理想的。
Description
一、技术领域
本发明属于药学领域，涉及药物及其制备工艺，特别涉及将具有杀精子和灭滴虫的扁桃酸与第三代喹诺酮类广谱抗菌消炎药物结合在一起的扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐及其制备工艺。
二、背景技术
环丙沙星、氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌消炎药物，广泛应用于临床上，主要用于呼吸系统和泌尿系统的感染，特别对于淋病的治疗效果较好。但是，由于此类药物的水溶性较差，目前，生产厂家均把其制备成盐酸或乳酸盐以便增大其水溶性和药物吸收度，提高制剂的生物利用度，供临床应用。而盐酸和乳酸均未有任何药效。
环丙沙星盐酸盐的结构式如下：
环丙沙星乳酸盐的结构式如下：
扁桃酸是从桃树叶中提取出的一种有效活性成分，具有杀精子和灭滴虫的双重作用，因此，曾被列入国家计划生育委员会“七五”和卫生部“八五”攻关课题，并于95年获两个新药证书，由于种种原因，目前此药尚未上市。现已合成出了扁桃酸与氧氟沙星，扁桃酸与环丙沙星结合的两种盐并证实了在阴道PH条件下均能分解为两个独立的成分。
计划生育是我国的基本国策，而遵守履行国家的基本国策是每个公民的义务。因此，寻找毒性小，药效迅速的计划生育用药则显得非常之重要。
鉴于目前人们对性观念的认识偏差，致使性病和婚外孕在我国呈上升趋势。如我国海南省2000年比1999年上升6.61％；四川省1997年-1999年度按20％幅度增长；黑龙江省性病发生率仍在按59.02人次/10万速度增长。而且，未婚男女首次性行为年龄提前，如对上海某三个区的调查显示男性首次性行为平均年龄分别为23.7岁，女性为21.8岁。然而，目前我国即能实现避孕又能避免性病发生、并能对阴道局部炎症有治疗作用的双重作用药物是没有的。
三、发明内容
本发明的目的在于，提供一种扁桃酸盐环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐及其制备工艺。将具有杀精子和灭滴虫的扁桃酸与第三代喹诺酮类广谱抗菌消炎药物结合在一起，引入体内，在PH4.6-PH4.8的情况下可分解为二个原成分，发挥各自单一成分的药理作用，即实现双重作用。
为了实现上述目的，本发明所采取的技术方案是：一种扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐，分别具有以下结构：
实现上述的扁桃酸盐环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐药物的制备工艺，按以下方式进行：
a、投料比(mol比)
扁桃酸∶环丙沙星或氧氟沙星＝1.5-2.0∶1
b、操作工艺
按上述投料比加入了两种化合物按其总重量的20倍加入乙醇溶液中，加热回流搅拌4h，待反应液澄清后停止加热和搅拌，此时，反应液PH值应在6-7之间，趁热过滤，滤液应放置于一密封的容器中，室温静置12h，然后，在0-5℃静置12h，抽滤，结晶，室温干燥6h后，在120℃烘干2h，得成品，并进行熔点、薄层色谱、紫外检测；扁桃酸环丙沙星盐m.p.216-218℃，扁桃酸氧氟沙星盐m.p.224-226℃。
四、具体实施方式
1、工艺过程
①理论根据
环丙沙星和氧氟沙星均为两性化合物。其结构中有显弱减性的三级氮原子和显弱酸性的脂肪酸的羧基，可以以内盐的形式存在，水溶性较小，为增大其水溶性，可以和无机强酸或有机强酸结合盐。
扁桃酸为芳香族α-OH基强酸，PH为2，环丙沙星和氧氟沙星结构中的三级氮原子同理可以和扁桃酸结合成盐。
扁桃酸环丙沙星盐反应式如下：
扁桃酸氧氟沙星盐反应式如下：
②工艺过程
a、投料mol比
扁桃酸∶环丙沙星或氧氟沙星＝1.5-2.0∶1
b、操作工艺
按上述投料比加入了两种化合物按其总重量的20倍加入乙醇溶液中，加热回流搅拌4h，待反应液澄清后停止加热和搅拌，此时，反应液PH值应在6-7之间，趁热过滤，滤液应放置于一密封的容器中，室温静置12h，然后，在0-5℃静置12h，抽滤，结晶，室温干燥6h后，在120℃烘干2h，得成品，并进行熔点、薄层色谱、紫外检测。
2、结构式
①扁桃酸环丙沙星盐
m.p.216-218℃
②扁桃酸氧氟沙星盐
m.p.224-226℃
3、分解方式
①扁桃酸环丙沙星盐在PH4.6-PH4.8的情况下可分解为扁桃酸和环丙沙星，因此可发挥各自的药效作用。
②扁桃酸氧氟沙星盐在PH4.6-PH4.8的情况下可分解为扁桃酸和氧氟沙星，因此可发挥各自的药效作用。
本发明的扁桃酸盐环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐经临床试验证明，效果是理想的，本发明最终将申报国家二类新药。
Claims (2)
1.一种扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐，分别具有以下结构：
2.权利要求1所述的扁桃酸盐环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐的制备工艺，其特征在于按以下方式进行：
a、投料mol比
扁桃酸∶环丙沙星或氧氟沙星＝1.5-2.0∶1
b、操作工艺
按上述投料比加入了两种化合物按其总重量的20倍加入乙醇溶液中，加热回流搅拌4h，待反应液澄清后停止加热和搅拌，此时，反应液PH值应在6-7之间，趁热过滤，滤液应放置于一密封的容器中，室温静置12h，然后，在0-5℃静置12h，抽滤，结晶，室温干燥6h后，在120℃烘干2h，得成品，并进行熔点、薄层色谱、紫外检测；扁桃酸环丙沙星盐m.p.216-218℃，扁桃酸氧氟沙星盐m.p.224-226℃。
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