CN1199393A - 氧氨基肟醚、用于制备它的方法和中间产物及用于防治动物害虫和有害真菌的包含它的组合物 - Google Patents

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Abstract

式Ⅰ的氧氨基肟醚及其盐,其中X是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;Y是O或NZ,这里Z表示氢或烷基;R1是氢或烷基;R2是氰基、硝基、三氟甲基、卤素、烷基、烷氧基;m是0、1或2,这里当m表示2时,基团R2可以是不同的;R3是氢、烷基、卤代烷基或环烷基;R4是氢或未取代或取代的烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5是氢、烷基磺酰基或未取代或取代的烷基、链烯基、链炔基或环烷基。同时还公开了它们的制备方法和制备它的中间产物和它们用于防治动物害虫或有害真菌的用途。

Description

氧氨基肟醚、用于制备它的方法和中间产物及 用于防治动物害虫和有害真菌的包含它的组合物
本发明涉及式I的氧氨基肟醚及其盐
Figure A9619757800081
其中变量具有下列含意:X   是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;Y   是O或NZ,这里Z表示氢或C1-C4-烷基;R1  是氢或C1-C4-烷基;R2  是氰基、硝基、卤素、C1-C4-烷基、三氟甲基或C1-C4-烷氧基;m   是0、1或2,这里当m表示2时,基团R2可以是不同的;R3  是氢、烷基、卤代烷基或环烷基;R4  是氢或未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5  是氢、烷基磺酰基或未取代或取代的烷基、链烯基、炔基或环烷基。
再者,本发明涉及制备这些化合物的方法和中间产物以及用于防治动物害虫和有害真菌的包含这些化合物的组合物。
下列文献中公开了具有杀真菌和杀虫作用的苯乙酸衍生物:WO-A93/16986、WO-A 94/14761和WO-A 94/14322)。关于其作用,这里公开的活性物质仍然是不能令人满意的。
相应地,本发明的目的是找到具有改进的防治动物害虫和有害真菌作用的新化合物。
我们发现,此目的通过本文开头所定义的氧氨基肟醚I实现。而且,我们已发现其制备方法和中间产物以及用于防治动物害虫和有害真菌的包含它的组合物。
化合物I可以通过各种途径,用本身由文献已知的方法得到。
原则上,合成化合物I时,是先构建基团-C(X)-CO-YR1或是基团-CH2ON=C(R3)-N(R4)-OR5,这点无关紧要。
例如,构建基团-C(X)-CO-YR1的各种方法描述于下列文献中:EP-A422 597、EP-A 463 488、EP-A 370 629、EP-A 460 575、EP-A 472300、WO-A 90/07,493、WO-A 92/13,830、WO-A 92/18,487、DE-A 4420 416。1.1构建基团-CH2ON=C(R3)-N(R4)-OR5时,通常进行这样一程序,其中使式II的苄基衍生物与式III的肟反应。
Figure A9619757800091
在式II中,L1是可亲核交换的离去基团,例如卤素或磺酸根基团,优选氯、溴、碘、甲磺酸根、甲苯磺酸根和三氟甲磺酸根(Triflat)。
此反应是按照描述于Houben-Weyl第4版,第E14b卷,第370页等和Houben-Weyl第10/1卷,第1189页等中的方法,用本身已知的方式,在惰性有机溶剂中,在碱(例如氢化钠、氢氧化钾、碳酸钾或三乙胺)存在下进行的。1.2需要的肟III例如是通过使硫代酰胺VII与羟胺或其盐(优选卤化羟铵)反应而获得。
此反应是按照本身已知的方式(参见杂环化学杂志(J.Heterocycl.Chem.),17,819(1980);Houben-Weyl第4版,第VIII卷,第694页等),在惰性有机溶剂中进行的。
一些硫代酰胺VII是已知的(参见Acta Cienc.Indica Chem.11,124(1985);有机化学杂志(J.Org.Chem.)51,5198(1986);有机化学杂志52,2927(1987);Tetrahedron Lett.24,1851(1983))。硫代酰胺VIIa是新的。它可以类似于已知的方法制备。
Figure A9619757800102
1.3制备肟III的其他可能性是,按照本身已知的方式,在惰性有机溶剂中,必要时在碱的存在下使式VIII的羟胺衍生物与式IX的羟肟酸衍生物反应(参见Chem.Ztg.100,236(1976);Chem.Ber.108,2764(1975);有机化学杂志41,2985(1976))。
Figure A9619757800103
L2表示可置换的基团,例如氨基、卤素、烷基磺酰基或C1-C4-烷氧基,优选氨基、氯、溴、甲基磺酰基、甲氧基或乙氧基。
化合物VIII和IX是已知的或可按照本身已知的方法制备的(参见有机化学杂志47,1171(1982);Tetrahedron 48,6335(1992);杂环化学杂志12,1063(1975);美国化学杂志38,257(1907);Tetrahedron 40,2985(1984);Helv.Chim.Acta 69,1137(1986))。2.另外,化合物I也可以这样得到,即首先用羟基氨基肟基衍生物IV将苄基衍生物II转化为相应的式V的苄基肟,这里V接着与化合物VI反应以生成I。
Figure A9619757800121
(L3是可亲核交换的离去基团,例如卤素如氯、溴,磺酸根如甲磺酸根、三氟甲磺酸根或甲苯磺酸根(Tesylat))
该反应是按照描述于Houben-Weyl第4版,第10/1卷,第1189页等;Houben-Weyl第E14b卷,第307页等、第370页等和第385页等;Houben-Weyl第10/4卷,第55页等、第180页等和第217页等;Houben-Weyl第E5卷,第780页等和Farmaco.Ed.Sci.39,1060(1984)中描述的方法,用本身已知的方式,在惰性有机溶剂中,在碱(例如碳酸钾、氢氧化钾、氢化钠、吡啶或三乙胺)存在下进行的。3、制备化合物I的另一可能性是使苄基衍生物II与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应,接着肼解得到苄基羟基胺IIa,且将IIa再与硫代酰胺VII反应。
Figure A9619757800122
此反应用本身已知的方式,在惰性有机溶剂中,通过描述于EP-A 463488和DE-A 42 28 867中的方法或通过VII→III的转化(见上)来进行。4、相应地,也可以这样得到化合物I,即先用羟基硫代酰胺VIIa转化苄基羟胺IIa,得到相应的式V的苄氧基亚氨基衍生物,之后如上面所描述的一样,使V与化合物VI反应而获得I。
Figure A9619757800132
5、另外也可以这样制备化合物I,即按照本身已知的方式,在惰性有机溶剂中使式VIII的羟胺衍生物与式X的羟肟酸衍生物反应而制得(参见Collect.Czech.Chem.Commun.48,596(1983))。
Figure A9619757800141
L4表示可置换的基团,例如氨基、卤素、磺酰基或C1-C4-烷氧基,优选氨基、氯、溴、甲基磺酰基、甲氧基或乙氧基。
化合物X是已知的(参见WO-A 94/14761、EP-A463 488、WO-A92/18487)或者可以按照本身已知的方法制备。6、再者,化合物I也可以如下获得:根据EP-A 493 711中描述的方法使内酯XI与式III化合物反应首先得到相应的苯甲酸XII,XII经相应的卤化物XIII转化成氰基羧酸XIV,并随后用Pinner反应,将氰基羧酸XIV转化成α-酮酯XV[Angew.Chem.94,1(1982)]且(如果需要)将后一种化合物再反应,得到α-酮酰胺XVI[参见,EP-A 348 766、DE-A 3705 389、EP-A 178 826、DE-A 36 23 921、Houben-Weyl第4版第E5卷,第941页等]。
Figure A9619757800161
(Z=氢或C1-C4-烷基)
α-酮酯XV和α-酮酰胺XVI可以通过常规的方法转化成化合物I[参见,EP-A 178 826、EP-A 348 766、DE-A 36 23 921、DE-A 37 05 389以及开头提及的文献]。
其中R1表示氢的化合物I可以根据酯XV的皂化和接着反应生成I的方法来制备。
其中Y表示NZ的化合物I可以由酯(Y=O),通过其与相应的胺HN(Z)R1反应来制备。
化合物II是已知的[EP-A 513 580、EP-A 477 631、EP-A 463 488、EP-A 251 082、EP-A 400 417和/或EP-A 585 751]或可以通过这里描述的方法合成。
化合物I可以以其盐的形式存在,对此,在通常情况下盐的种类并不重要。式I化合物的盐的制备按照本身已知的方式和方法进行。
制备时,因为其C=C和C=N双键,化合物I可以以E/Z异构体混合物形式获得,且这些混合物可以用常规的方式,例如通过重结晶或色谱,分离成单独的化合物。
如果在合成期间形成了异构体混合物,由于在应用制备时或使用时(例如当暴露于光、酸或碱作用下时),单独的异构体在某些情况下可以转化成另一异构体,因此通常异构体的分离并非是绝对需要的。相应的转化也可出现在施用后,例如在处理植物时,在已被处理的植物中或在欲防治的有害真菌或动物害虫中。
关于C=X双键,考虑其活性,化合物I的E异构体是优选的(构形以-CH3或-OCH3基团相对于-COYR1基团的位置为基础)。
关于-C(R3)=NOCH2-双键,鉴于其活性,化合物I的顺式异构体是优选的(构形以基团R3相对于-OCH2-基团的位置为基础)。
在开头所给出的化合物I的定义中,使用集合名词,这些集合名词通常代表下列基团:卤素:氟、氯、溴和碘;烷基:具有1至4个、1至6个或1至10个碳原子的直链或支链烷基,例如C1-C6烷基如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基;烷基氨基:氨基基团,其带有如上所述的具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团;二烷基氨基:氨基基团,它具有二个如上所述的相互独立的、各具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团;烷基羰基:具有1至10个碳原子的直链或支链烷基基团,它经羰基基团(-CO-)键合于主结构;烷基磺酰基:具有1至6个或1至10个碳原子的直链或支链烷基基团,它经磺酰基基团(-SO2-)键合于主结构;烷基亚磺酰基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,它经亚磺酰基基团(-S(=O)-)键合于主结构;烷基氨基羰基:如上所述的具有1至6个碳原子的烷基氨基基团,它经羰基基团(-CO-)键合于主结构;二烷基氨基羰基:如上所述每个烷基基团各具有1至6个碳原子的二烷基氨基基团,它经羰基基团(-CO-)键合于主结构;烷基氨基硫代羰基:如上所述的具有1至6个碳原子的烷基氨基基团,它经硫代羰基基团(-CS-)键合于主结构;二烷基氨基硫代羰基:如上所述每个烷基基团各具有1至6个碳原子的二烷基氨基基团,它经硫代羰基基团(-CS-)键合于主结构;卤代烷基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,这些基团上的氢原子部分或全部被如上所述的卤原子替代,例如C1-C2-卤代烷基,如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和五氟乙基;烷氧基:如上所述的具有1至4个或1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,其经氧原子(-O-)键合于主结构,例如C1-C6-烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基;烷氧基羰基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,其经氧羰基基团(-OC(=O)-)键合于主结构;卤代烷氧基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,在该基团中由如上所述的卤素部分或全部取代氢原子,并且这些基团经氧原子键合于主结构;烷硫基:如上所述的具有1至4个或1至6个碳原子的直链或支链烷基基团,其经硫原子(-S-)键合于主结构,例如C1-C6-烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基;环烷基:具有3至6个碳环成员的单环状烷基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;链烯基:具有2至6个或2至10个碳原子和在任何所需位置有一双键的直链或支链链烯基,例如,C2-C6-链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基或1-乙基-2-甲基-2-丙烯基;链烯氧基:具有2至6个碳原子和在任何所需位置有一双键的直链或支链链烯基基团,其经氧原子(-O-)键合于主结构;链烯硫基或链烯基氨基:具有2至6个碳原子和在任何所需位置有一双键的直链或支链链烯基基团,其(链烯硫基)经硫原子或(链烯基氨基)经氮原子键合于主结构;链烯基羰基:具有2至10个碳原子和在任何所需位置有一双键的直链或支链链烯基基团,其经羰基基团(-CO-)键合于主结构;炔基:具有2至10个碳原子和在任何所需位置有一叁键的直链或支链炔基,例如C2-C6-炔基如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基;炔氧基或炔硫基和炔基氨基:具有2至6个碳原子和在任何所需位置有一叁键的直链或支链炔基,其(炔氧基)经氧原子或(炔硫基)经硫原子或(炔基氨基)经氮原子键合于主结构上。炔基羰基:具有3至10个碳原子和在任何所需位置有一叁键的直链或支链炔基,其经羰基基团(-CO-)键合于主结构上。环烯基或环烯基氧基、环烯硫基和环烯基氨基:具有4~6个碳环成员的单环状烯基基团,其直接或(环烯基氧基)经过氧原子或(环烯硫基)经硫原子或(环烯基氨基)经氮原子键合于主结构上,例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基。环烷基氧基或环烷硫基和环烷基氨基:具有3至6个碳环成员的单环烷基基团,其(环烷基氧基)经氧原子或(环烷硫基)经硫原子或(环烷基氨基)经氮原子键合在主结构上,如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;杂环基或杂环氧基、杂环硫基和杂环氨基:3至6元的、饱和或部分未饱和的单环状或多环状杂环基,其包含1至3个选自由氧、氮和硫组成的该组中的杂原子,并且其直接或(杂环氧基)经氧原子或(杂环硫基)经硫原子或(杂环氨基)经氮原子键合在主结构上,如2-四氢呋喃基、环氧乙烷基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-噁二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢呋喃-4-基、2,3-二氢呋喃-5-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢噻吩-4-基、2,3-二氢噻吩-5-基、2,5-二氢噻吩-2-基、2,5-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢吡咯-2-基、2,3-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢吡咯-4-基、2,3-二氢吡咯-5-基、2,5-二氢吡咯-2-基、2,5-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢异噁唑-3-基、2,3-二氢异噁唑-4-基、2,3-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-基、4,5-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异噁唑-3-基、2,5-二氢异噁唑-4-基、2,5-二氢噁唑-5-基、2,3-二氢异噻唑-3-基、2,3-二氢异噻唑-4-基、2,3-二氢异噻唑-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-基、4,5-二氢异噻唑-4-基、4,5-二氢异噻唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,5-二氢吡唑-3-基、2,5-二氢吡唑-4-基、2,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢噁唑-2-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、4,5-二氢噁唑-2-基、4,5-二氢噁唑-4-基、4,5-二氢噁唑-5-基、2,5-二氢噁唑-2-基、2,5-二氢噁唑-4-基、2,5-二氢噁唑-5-基、2,3-二氢噻唑-2-基、2,3-二氢噻唑-4-基、2,3-二氢噻唑-5-基、4,5-二氢噻唑-2-基、4,5-二氢噻唑-4-基、4,5-二氢噻唑-5-基、2,5-二氢噻唑-2-基、2,5-二氢噻唑-4-基、2,5-二氢噻唑-5-基、2,3-二氢咪唑-2-基、2,3-二氢咪唑-4-基、2,3-二氢咪唑-5-基、4,5-二氢咪唑-2-基、4,5-二氢咪唑-4-基、4,5-二氢咪唑-5-基、2,5-二氢咪唑-2-基、2,5-二氢咪唑-4-基、2,5-二氢咪唑-5-基、2-吗啉基、3-吗啉基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-四氢哒嗪基、4-四氢哒嗪基、2-四氢嘧啶基、4-四氢嘧啶基、5-四氢嘧啶基、2-四氢吡嗪基、1,3,5-四氢三嗪-2-基、1,2,4-四氢三嗪-3-基、1,3-二氢噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基、2-四氢吡喃基、1,3-二氧戊环-2-基、3,4,5,6-四氢吡啶-2-基、4H-1,3-噻嗪-2-基、4H-3,1-苯并噻嗪-2-基、1,1-二氧代-2,3,4,5-四氢噻吩-2-基、2H-1,4-苯并噻嗪-3-基、2H-1,4-苯并噁嗪-3-基和1,3-二氢噁嗪-2-基;芳基或芳氧基、芳硫基、芳基羰基和芳基磺酰基:芳族单环状或多环状烃基团,其直接或(芳氧基)经氧原子(-O-)或(芳硫基)经硫原子(-S-)、(芳羰基)经羰基(-CO-)或(芳基磺酰基)经磺酰基(-SO2-)键合在主结构上,例如苯基、萘基和菲基或苯氧基、萘氧基和菲氧基和相应的羰基和磺酰基基团;芳氨基:如上所述的芳族单环状或多环状烃基团,其经氮原子键合在主结构上。杂芳基或杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基羰基和杂芳基磺酰基:芳族单环状或多环状基团,它除了碳环成员外,还可以包含一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个氧或一个硫原子或一个氧或一个硫原子,并且其直接或(杂芳基氧基)经氧原子(-O-)或(杂芳硫基)经硫原子(-S-)、(杂芳基羰基)经羰基(-CO-)或(杂芳基磺酰基)经磺酰基团(-SO2-)键合在主结构上,例如—  包含一至三个氮原子的5-元杂芳基:5-元杂芳基基团,它除了碳原子外,可以包含一至三个氮原子作为环成员,例如2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基和1,3,4-三唑-2-基—  包含一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子或一个氧原子或一个硫原子的5-元杂芳基:5-元杂芳基基团,它除了碳原子外,可以包含一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子或一个氧原子或一个硫原子作为环成员,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基;—  包含—至三个氮原子或一个氮原子和/或一个氧原子或硫原子的苯并稠合的5元杂芳基:5元杂芳基基团,它除了碳原子外,可以包含一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或一个氧原子或一个氧原子或一个硫原子作为环成员,并且其中二个相邻碳环成员或一个氮环成员和一个相邻的碳环成员可以通过一个丁-1,3-二烯-1,4-二基桥接;—  包含一至四个氮原子的经氮原子键合的5-元杂芳基或包含一至三个氧原子的经氮原子键合的苯并稠合5元杂芳基:5-元杂芳基基团,它除了碳原子外,可以包含一至四个氮原子或一至三个氮原子作为环成员,并且其中二个相邻碳环成员或一个氮环成员和一个相邻的碳环成员可以通过一个丁-1,3-二烯-1,4-二基基团桥接,这里这些环经氮环成员之一键合在主结构上;—  包含一至三个氮原子或一至四个氮原子的六元杂芳基:6元杂芳基团,它除了碳原子外,可以包含一至三个或一至四个氮原子作为环成员,例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4,5-四嗪-3-基。—  包含一至四个氮原子的苯并稠合六元杂芳基:6元杂芳基基团,其中二个相邻的碳环成员可以通过—个丁-1,3-二烯-1,4-二基基团桥接,例如喹啉、异喹啉、喹唑啉和喹喔啉。-吡啶并[3,2-d]-噻唑-2-基;或相应的氧基、硫基、羰基或磺酰基基团。杂芳基氨基:芳族单环状或多环状的基团,其除碳环成员外,还可以包含一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个氧原子或一个硫原子,并且其经氮原子键合在主结构上。
术语“部分或全部卤代”应理解为在具有此特征的基团中部分或全部氢原子可以由如上所述的相同或不同的卤原子替代。
术语“未取代或取代”应理解为在具有此特征的基团中部分或全部氢原子例如可以由相同或不同的在前面详细解释的集合名词中列举的那些基团替代。
鉴于其生物活性,特别优选的化合物I是其中变量具有如下意义的化合物:
X   是NOCH3、CHOCH3或CHCH3
Y   是O或NZ,这里Z表示氢或C1-C4-烷基;
R1  是氢或C1-C4-烷基;
R2  是氰基、硝基、卤素、C1-C4-烷基、三氟甲基或C1-C4-烷氧基;
m   是0、1或2,这里当m表示2时,R2基团可以是不同的;
R3  是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或环丙基;
R4  是氢
C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基,其中最后提及的三个基团可以部分或完全卤代和/或带有一至三个选自下列基团的取代基:
氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基(C1-C6-Alkylsulfoxyl)、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C2-C6-链烯氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、芳硫基、芳基-C1-C4-烷硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基-C1-C4-烷氧基、杂芳硫基或杂芳基-C1-C4-烷硫基,其中最后提及的14个环状基团本身可以部分或全部卤代和/或各带有一至三个选自下列基团取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链烯氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-亚烷基二氧基,其可以被卤代,或者C(=NOR6)-An-R7,其中A表示氧、硫或氮和氮带有氢或C1-C6-烷基,n是0或1,R6表示氢或C1-C6-烷基和R7表示氢或C1-C6-烷基;
C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、杂环基,其中最后提及的三个基团可以部分或全部卤代和/或带有一至三个选自下列基团的取代基:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-链烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;芳基或杂芳基:这二个基团可以部分或全部卤代和/或带有一至三个选自下列基团的取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链烯氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-亚烷基二氧基,其可以被卤代,苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中最后提及的8个环状基团本身可以部分或全部卤代和/或带有一至三个选自下列基团的取代基:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链烯氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-亚烷基二氧基,其可以是卤代的;和C(=NOR6)-An-R7,其中A表示氧、硫或氮和氮带有氢或C1-C6-烷基,n是0或1,R6表示氢或C1-C6-烷基和R7表示氢或C1-C6-烷基;R5是氢、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基、C3-C6-链烯基、C3-C6-炔基,这些基团可以部分或全部卤代和/或带有一至三个选自下列基团的取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C2-C6-链烯氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、杂环基、杂环基氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基和杂芳硫基,其中最后提及的10个环状基团本身可以部分或全部卤代和/或带有一至三个下列取代基,各选自基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链烯氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳硫基和C3-C6-炔氧基;C3-C6-环烷基,其可部分或完全卤代和/或带有一至三个取代基,这些取代基分别选自基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-链烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;以及它们的盐。
另外还优选的化合物I是那些其中m是O的化合物。
同样优选的化合物I是那些其中R1是甲基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R3是氢、环丙基、甲基、乙基、1-甲基乙基或三氟甲基的化合物。
特别优选的化合物I是那些其中R3是甲基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R3是三氟甲基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基的化合物。
此外还优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的杂环基或未取代或取代的C4-C6-环烯基的化合物。
还优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的C3-C6-环烷基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的芳基或杂芳基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的呋喃基、噻吩基或吡咯基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡唑基或咪唑基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R4是未取代或取代的噁二唑基、噻二唑基或三唑基的化合物。
此外,优选的化合物I是这样的化合物,其中R4是苯基,该苯基是未取代的或可以带有一或二个下列基团:硝基、氰基、羟基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4-烷基羰基、二-C1-C4-烷基氨基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基、二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷硫基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链烯氧基、C3-C6-炔氧基和C1-C4-亚烷基二氧基,它是可以卤代的。
其它优选的化合物I是那些其中R5是C1-C6-烷基的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中R5是甲基或乙基的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中R5是氢的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中R5是C3-C6-链烯基的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中R5是C3-C6-炔基的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中X是NOCH3的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中X是CHOCH3的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中X是CHCH3的化合物。
其它优选的化合物I是那些其中Y是O的化合物。
此外优选的化合物I是那些其中Y是NH的化合物。
对于其应用而言,收集于下列的这些表中的化合物I是特别优选的。
下列表(1~596)是以式I.1、I.2、I.3和I.4为基础的,其中用“E”标出的双键表示E-构型:
Figure A9619757800291
表1式I.1化合物,其中R3=氢;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表2式I.2化合物,其中R3=氢;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表3式I.3化合物,其中R3=氢;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表4式I.4化合物,其中R3=氢;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表5式I.1化合物,其中R3=氢;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表6式I.2化合物,其中R3=氢;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表7式I.3化合物,其中R3=氢;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表8式I.4化合物,其中R3=氢;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表9式I.1化合物,其中R3=氢;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表10式I.2化合物,其中R3=氢;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表11式I.3化合物,其中R3=氢;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表12式I.4化合物,其中R3=氢;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表13式I.1化合物,其中R3=氢;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表14式I.2化合物,其中R3=氢;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表15式I.3化合物,其中R3=氢;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表16式I.4化合物,其中R3=氢;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表17式I.1化合物,其中R3=氢;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表18式I.2化合物,其中R3=氢;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表19式I.3化合物,其中R3=氢;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表20式I.4化合物,其中R3=氢;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表21式I.1化合物,其中R3=氢;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表22式I.2化合物,其中R3=氢;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表23式I.3化合物,其中R3=氢;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表24式I.4化合物,其中R3=氢;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表25式I.1化合物,其中R3=氢;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表26式I.2化合物,其中R3=氢;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表27式I.3化合物,其中R3=氢;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表28式I.4化合物,其中R3=氢;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表29式I.1化合物,其中R3=氢;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表30式I.2化合物,其中R3=氢;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表31式I.3化合物,其中R3=氢;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表32式I.4化合物,其中R3=氢;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表33式I.1化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表34式I.2化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表35式I.3化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表36式I.4化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表37式I.1化合物,其中R3=氢;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表38式I.2化合物,其中R3=氢;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表39式I.3化合物,其中R3=氢;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表40式I.4化合物,其中R3=氢;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表41式I.1化合物,其中R3=氢;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表42式I.2化合物,其中R3=氢;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表43式I.3化合物,其中R3=氢;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表44式I.4化合物,其中R3=氢;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表45式I.1化合物,其中R3=氢;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表46式I.2化合物,其中R3=氢;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表47式I.3化合物,其中R3=氢;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表48式I.4化合物,其中R3=氢;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表49式I.1化合物,其中R3=氢;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表50式I.2化合物,其中R3=氢;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表51式I.3化合物,其中R3=氢;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表52式I.4化合物,其中R3=氢;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表53式I.1化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表54式I.2化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表55式I.3化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表56式I.4化合物,其中R3=氢;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表57式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表58式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表59式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表60式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表61式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表62式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表63式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表64式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表65式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表66式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表67式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表68式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表69式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表70式I.2化合物,其中R3=环丙基;R3=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表71式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表72式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表73式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表74式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表75式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表76式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表77式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表78式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表79式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表80式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表81式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表82式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表83式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表84式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表85式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表86式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表87式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表88式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表89式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表90式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表91式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表92式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表93式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表94式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表95式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表96式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表97式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表98式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表99式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表100式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表101式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表102式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表103式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表104式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表105式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表106式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表107式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表108式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表109式I.1化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表110式I.2化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表111式I.3化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表112式I.4化合物,其中R3=环丙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表113式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表114式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表115式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表116式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表117式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表118式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表119式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表120式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表121式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表122式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表123式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表124式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表125式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表126式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表127式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表128式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表129式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表130式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表131式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表132式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表133式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表134式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表135式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表136式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表137式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表138式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表139式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表140式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表141式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表142式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表143式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表144式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表145式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表146式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表147式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表148式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表149式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表150式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表151式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表152式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表153式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表154式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表155式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表156式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表157式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表158式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表159式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表160式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表161式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表162式I.2化合物,其中R3=乙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表163式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表164式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表165式I.1化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表166式1.2化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表167式I.3化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表168式I.4化合物,其中R3=乙基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表169式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表170式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表171式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表172式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表173式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表174式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表175式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表176式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表177式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表178式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表179式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表180式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表181式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表182式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表183式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表184式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表185式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表186式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表187式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表188式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表189式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表190式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表191式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表192式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表193式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表194式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表195式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表196式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表197式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表198式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表199式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表200式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表201式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表202式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表203式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表204式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表205式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表206式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表207式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表208式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表209式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表210式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表211式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表212式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表213式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表214式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表215式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表216式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表217式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表218式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表219式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表220式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表221式I.1化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表222式I.2化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表223式I.3化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表224式I.4化合物,其中R3=三氟甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表225式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表226式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表227式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表228式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=氢;R4=在每一情况下表A中的一行。表229式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表230式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表231式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表232式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表233式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表234式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表235式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表236式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=乙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表237式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表238式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表239式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表240式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=正丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表241式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表242式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表243式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表244式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=异丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表245式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表246式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表247式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表248式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基;R4=在每一情况下表A中的一行。表249式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表250式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表251式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表252式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=正丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表253式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表254式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表255式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表256式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表257式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表258式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表259式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表260式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表261式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表262式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表263式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表264式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表265式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表266式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表267式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表268式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表269式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表270式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表271式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表272式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表273式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表274式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表275式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表276式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表277式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表278式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表279式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表280式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表281式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表282式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表283式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表284式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-丁基;R4=在每一情况下表A中的一行。表285式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表286式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表287式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表288式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表289式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=1,1-二甲基-乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表290式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=1,1-二甲基-乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表291式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=1,1-二甲基-乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表292式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=1,1-二甲基-乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表293式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=1-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表294式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=1-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表295式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=1-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表296式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=1-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表297式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表298式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表299式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表300式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表301式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表302式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表303式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表304式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二甲基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表305式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表306式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表307式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表308式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表309式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=1-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表310式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=1-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表311式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=1-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表312式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=1-甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表313式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表314式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表315式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表316式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-戊基;R4=在每一情况下表A中的一行。表317式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表318式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表319式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表320式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表321式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表322式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表323式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表324式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丁-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表325式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=1-己基;R4=在每一情况下表A中的一行。表326式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=1-己基;R4=在每一情况下表A中的一行。表327式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=1-己基;R4=在每一情况下表A中的一行。表328式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=1-己基;R4=在每一情况下表A中的一行。表329式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表330式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表331式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表332式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二甲基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表333式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表334式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表335式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表336式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表337式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=1-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表338式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=1-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表339式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=1-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表340式1.4化合物,其中R3=甲基;R5=1-乙基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表341式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲基戊-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表342式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲基戊-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表343式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲基戊-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表344式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲基戊-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表345式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表346式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表347式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表348式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=环丙基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表349式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=环戊基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表350式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=环戊基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表351式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=环戊基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表352式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=环戊基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表353式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-环丙基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表354式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-环丙基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表355式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-环丙基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表356式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-环丙基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表357式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-环戊基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表358式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-环戊基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表359式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-环戊基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表360式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-环戊基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表361式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-环己基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表362式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-环己基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表363式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-环己基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表364式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-环己基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表365式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表366式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表367式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表368式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表369式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=二氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表370式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=二氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表371式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=二氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表372式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=二氟甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表373式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表374式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表375式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表376式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表377式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-氟丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表378式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-氟丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表379式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-氟丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表380式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-氟丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表381式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表382式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表383式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表384式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2,2-二氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表385式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2,2,2-三氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表386式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2,2,2-三氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表387式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2,2,2-三氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表388式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2,2,2-三氟乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表389式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴甲-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表390式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴甲-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表391式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴甲-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表392式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴甲-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表393式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表394式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表395式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表396式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表397式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-溴丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表398式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-溴丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表399式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-溴丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表400式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-溴丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表401式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-碘乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表402式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-碘乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表403式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-碘乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表404式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-碘乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表405式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表406式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表407式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表408式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表409式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表410式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表411式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表412式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表413式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-氯丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表414式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-氯丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表415式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-氯丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表416式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-氯丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表417式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=氰基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表418式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=氰基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表419式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=氰基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表420式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=氰基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表421式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-氰基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表422式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-氰基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表423式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-氰基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表424式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-氰基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表425式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-氰基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表426式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-氰基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表427式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-氰基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表428式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-氰基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表429式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-氰基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表430式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-氰基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表431式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-氰基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表432式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-氰基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表433式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表434式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表435式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表436式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-乙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表437式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-异丙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表438式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-异丙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表439式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-异丙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表440式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-异丙氧基乙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表441式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表442式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表443式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表444式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表445式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-乙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表446式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-乙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表447式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-乙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表448式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-乙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表449式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-异丙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表450式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-异丙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表451式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-异丙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表452式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-异丙氧基丙-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表453式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表454式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表455式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表456式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-甲氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表457式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-乙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表458式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-乙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表459式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-乙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表460式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-乙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表461式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=4-异丙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表462式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=4-异丙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表463式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=4-异丙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表464式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=4-异丙氧基丁-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表465式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表466式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表467式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表468式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-甲基-丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表469式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表470式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表471式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表472式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-甲基丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表473式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表474式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表475式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表476式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表477式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表478式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表479式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表480式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表481式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表482式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表483式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表484式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表485式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表486式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表487式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表488式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表489式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表490式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表491式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表492式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表493式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表494式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表495式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表496式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表497式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表498式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表499式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表500式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表501式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表502式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表503式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表504式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表505式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表506式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表507式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表508式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2-溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表509式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表510式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表511式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表512式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表513式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表514式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表515式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表516式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表517式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表518式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表519式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表520式1.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表521式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表522式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表523式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表524式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表525式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表526式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表527式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表528式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表529式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表530式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表531式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表532式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表533式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表534式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表535式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表536式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表537式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表538式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表539式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表540式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-氯丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表541式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表542式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表543式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表544式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表545式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表546式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表547式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表548式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-2-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表549式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表550式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表551式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表552式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=E-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表553式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表554式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表555式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表556式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=Z-3-溴丁-2-烯-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表557式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表558式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表559式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表560式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-氯丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表561式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表562式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表563式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表564式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-溴丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表565式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=3-碘丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表566式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=3-碘丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表567式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=3-碘丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表568式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=3-碘丙-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表569式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丁-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表570式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丁-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表571式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=丁-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表572式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丁-2-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表573式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表574式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表575式I.3化合物,其中R5=丁-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表576式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表577式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表578式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表579式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表580式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=丁-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表581式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表582式I.2化合物,其中R3=甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表583式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表584式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表585式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=戊-4-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表586式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=戊-4-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表587式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=戊-4-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表588式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=戊-4-炔-1-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表589式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表590式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表591式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表592式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=戊-3-炔-2-基;R4=在每一情况下表A中的一行。表593式I.1化合物,其中R3=甲基;R5=环己基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表594式I.2化合物,其中R3=甲基;R5=环己基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表595式I.3化合物,其中R3=甲基;R5=环己基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。表596式I.4化合物,其中R3=甲基;R5=环己基甲基;R4=在每一情况下表A中的一行。
         表A
序号  R4
 1  H
 2  CH3
 3  C2H5
 4  n-C3H7
 5  i-C3H7
 6  环丙基
 7  n-C4H9
 8  s-C4H9
 9  i-C4H9
 10  t-C4H9
 11  n-C5H11
 12  i-C5H11
 13  新-C5H11
 14  环戊基
 15  n-C6H13
 16  环己基
 17  环丁基
 18  CH2CH2Cl
 19  (CH2)4Cl
 20  CH2CN
 21  CH2CH2CN
 22  (CH2)3CN
 23  (CH2)4CN
 24  (CH2)6CN
 25  环己基甲基
 26  2-环己基乙-1-基
 27  环丙基甲基
 28  2-环丙基乙-1-基
 29  2-甲氧基乙-1-基
 30  2-乙氧基乙-1-基
 31  2-异丙氧基乙-1-基
 32  3-甲氧基丙-1-基
 33  3-乙氧基丙-1-基
 34  3-异丙氧基丙-1-基
 35  4-甲氧基丁-1-基
 36  4-异丙氧基丁-1-基
序号 R4
37 丙-2-烯-1-基
38 丁-2-烯-1-基
39 3-甲基丁-2-烯-1-基
40 2-乙烯基氧基乙-1-基
41 烯丙氧基乙-1-基
42 2-三氟甲氧基乙-1-基
43 3-三氟甲氧基丙-1-基
44 4-二氟甲氧基丁-1-基
45 羟基羰基甲基
46 甲氧基羰基甲基
47 氨基羰基甲基
48 N-甲基氨基羰基甲基
49 N,N-二甲基氨基羰基-甲基
50 2-羟基羰基乙-1-基
51 2-甲氧基羰基乙-1-基
52 2-氨基羰基乙-1-基
53 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基
54 2-二甲基氨基羰基乙-1-基
55 2-氨基乙-1-基
56 2-氨基丙-1-基
57 4-氨基丁-1-基
58 3-二甲基氨基丙-1-基
59 4-氨基硫代羰基丁-1-基
60 E-3-氯丙-2-烯-1-基
61 Z-3-氯丙-2-烯-1-基
62 丙-2-炔-1-基
63 丁-2-炔-1-基
64 丁-3-炔-1-基
65 3-氯丙-2-炔-1-基
66 6-氨基羰基己-1-基
67 3-氨基硫代羰基丙-1-基
68 2-氨基硫代羰基乙-1-基
69 氨基硫代羰基甲基
70 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基
71 2-(甲硫基)乙-1-基
72 2-(甲基磺酰基)乙-1-基
73 4-(甲硫基)丙-1-基
74 4-(甲基磺酰基)丙-1-基
序号  R4
 75  苄基
 76  2-F-C6H4-CH2
 77  3-F-C6H4-CH2
 78  4-F-C6H4-CH2
 79  2,3-F2-C6H3-CH2
 80  2,4-F2-C6H3-CH2
 81  2,5-F2-C6H3-CH2
 82  2,6-F2-C6H3-CH2
 83  3,4-F2-C6H3-CH2
 84  3,5-F2-C6H3-CH2
 85  2-Cl-C6H4-CH2
 86  3-Cl-C6H4-CH2
 87  4-Cl-C6H4-CH2
 88  2,3-Cl2-C6H3-CH2
 89  2,4-Cl2-C6H3-CH2
 90  2,5-Cl2-C6H3-CH2
 91  2,6-Cl2-C6H3-CH2
 92  3,4-Cl2-C6H3-CH2
 93  3,5-Cl2-C6H3-CH2
 94  2,3,4-Cl3-C6H2-CH2
 95  2,3,5-Cl3-C6H2-CH2
 96  2,3,6-Cl3-C6H2-CH2
 97  2,4,5-Cl3-C6H2-CH2
 98  2,4,6-Cl3-C6H2-CH2
 99  3,4,5-Cl3-C6H2-CH2
 100  2-Br-C6H4-CH2
 101  3-Br-C6H4-CH2
 102  4-Br-C6H4-CH2
 103  2,3-Br2-C6H3-CH2
 104  2,4-Br2-C6H3-CH2
 105  2,5-Br2-C6H3-CH2
 106  2,6-Br2-C6H3-CH2
 107  3,4-Br2-C6H3-CH2
 108  3,5-Br2-C6H3-CH2
 109  2-F,3-Cl-C6H3-CH2
 110  2-F,4-Cl-C6H3-CH2
 111  2-F,5-Cl-C6H3-CH2
 112  2-F,3-Br-C6H3-CH2
序号  R4
 113  2-F,4-Br-C6H3-CH2
 114  2-F,5-Br-C6H3-CH2
 115  2-Cl,3-Br-C6H3-CH2
 116  2-Cl,4-Br-C6H3-CH2
 117  2-Cl,5-Br-C6H3-CH2
 118  3-F,4-Cl-C6H3-CH2
 119  3-F,5-Cl-C6H3-CH2
 120  3-F,6-Cl-C6H3-CH2
 121  3-F,4-Br-C6H3-CH2
 122  3-F,5-Br-C6H3-CH2
 123  3-F,6-Br-C6H3-CH2
 124  3-Cl,4-Br-C6H3-CH2
 125  3-Cl,5-Br-C6H3-CH2
 126  3-Cl,6-Br-C6H3-CH2
 127  4-F,5-Cl-C6H3-CH2
 128  4-F,6-Cl-C6H3-CH2
 129  4-F,5-Br-C6H3-CH2
 130  4-F,6-Br-C6H3-CH2
 131  4-Cl,5-Br-C6H3-CH2
 132  5-F,6-Cl-C6H3-CH2
 133  5-F,6-Br-C6H3-CH2
 134  5-Cl,6-Br-C6H3-CH2
 135  3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2-CH2
 136  2-CN-C6H4-CH2
 137  3-CN-C6H4-CH2
 138  4-CN-C6H4-CH2
 139  2-NO2-C6H4-CH2
 140  3-NO2-C6H4-CH2
 141  4-NO2-C6H4-CH2
 142  2-CH3-C6H4-CH2
 143  3-CH3-C6H4-CH2
 144  4-CH3-C6H4-CH2
 145  2,3-(CH3)2-C6H3-CH2
 146  2,4-(CH3)2-C6H3-CH2
 147  2,5-(CH3)2-C6H3-CH2
 148  2,6-(CH3)2-C6H3-CH2
 149  3,4-(CH3)2-C6H3-CH2
 150  3,5-(CH3)2-C6H3-CH2
序号  R4
151  2-C2H5-C6H4-CH2
152  3-C2H5-C6H4-CH2
153  4-C2H5-C6H4-CH2
154  2-i-C3H7-C6H4-CH2
155  3-i-C3H7-C6H4-CH2
156  4-i-C3H7-C6H4-CH2
157  2-环己基-C6H4-CH2
158  3-环己基-C6H4-CH2
159  4-环己基-C6H4-CH2
160  2-乙烯基-C6H4-CH2
161  3-乙烯基-C6H4-CH2
162  4-乙烯基-C6H4-CH2
163  2-烯丙基-C6H4-CH2
164  3-烯丙基-C6H4-CH2
165  4-烯丙基-C6H4-CH2
166  2-C6H5-C6H4-CH2
167  3-C6H5-C6H4-CH2
168  4-C6H5-C6H4-CH2
169  3-CH3,5-t-C4H9-C6H3-CH2
170  2-OH-C6H4-CH2
171  3-OH-C6H4-CH2
172  4-OH-C6H4-CH2
173  2-OCH3-C6H4-CH2
174  3-OCH3-C6H4-CH2
175  4-OCH3-C6H4-CH2
176  2,3-(OCH3)2-C6H3-CH2
177  2,4-(OCH3)2-C6H3-CH2
178  2,5-(OCH3)2-C6H3-CH2
179  3,4-(OCH3)2-C6H3-CH2
180  3,5-(OCH3)2-C6H3-CH2
181  3,4,5-(OCH3)3-C6H2-CH2
182  2-OC2H5-C6H4-CH2
183  3-OC2H5-C6H4-CH2
184  4-OC2H5-C6H4-CH2
185  2-O-(n-C3H7)-C6H4-CH2
186  3-O-(n-C3H7)-C6H4-CH2
187  4-O-(n-C3H7)-C6H4-CH2
188  2-O-(i-C3H7)-C6H4-CH2
序号  R4
 189  3-O-(i-C3H7)-C6H4-CH2
 190  4-O-(i-C3H7)-C6H4-CH2
 191  4-O-(n-C4H9)-C6H4-CH2
 192  3-O-(t-C4H9)-C6H4-CH2
 193  4-O-(n-C6H13)-C6H4-CH2
 194  2-O-烯丙基-C6H4-CH2
 195  3-O-烯丙基-C6H4-CH2
 196  4-O-烯丙基-C6H4-CH2
 197  2-CF3-C6H4-CH2
 198  3-CF3-C6H4-CH2
 199  4-CF3-C6H4-CH2
 200  2-乙酰基-C6H4-CH2
 201  3-乙酰基-C6H4-CH2
 202  4-乙酰基-C6H4-CH2
 203  2-甲氧基羰基-C6H4-CH2
 204  3-甲氧基羰基-C6H4-CH2
 205  4-甲氧基羰基-C6H4-CH2
 206  2-氨基羰基-C6H4-CH2
 207  3-氨基羰基-C6H4-CH2
 208  4-氨基羰基-C6H4-CH2
 209  2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2
 210  3-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2
 211  4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2
 212  2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2
 213  3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2
 214  4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2
 215  2-H2N-C6H4-CH2
 216  3-H2N-C6H4-CH2
 217  4-H2N-C6H4-CH2
 218  2-氨基硫代羰基-C6H4-CH2
 219  3-氨基硫代羰基-C6H4-CH2
 220  4-氨基硫代羰基-C6H4-CH2
 221  2-甲氧基亚氨基甲基-C6H4-CH2
 222  3-甲氧基亚氨基甲基-C6H4-CH2
 223  4-甲氧基亚氨基甲基-C6H4-CH2
 224  3,4-亚甲基二氧基-C6H3-CH2
 225  3,4-二氟亚甲基二氧基-C6H3-CH2
 226  2,3-亚甲基二氧基-C6H3-CH2
序号  R4
 227  2-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4-CH2
 228  3-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4-CH2
 229  4-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4-CH2
 230  2-SCH3-C6H4-CH2
 231  3-SCH3-C6H4-CH2
 232  4-SCH3-C6H4-CH2
 233  2-SO2CH3-C6H4-CH2
 234  3-SO2CH3-C6H4-CH2
 235  4-SO2CH3-C6H4-CH2
 236  2-OCF3-C6H4-CH2
 237  3-OCF3-C6H4-CH2
 238  4-OCF3-C6H4-CH2
 239  2-OCHF2-C6H4-CH2
 240  3-OCHF2-C6H4-CH2
 241  4-OCHF2-C6H4-CH2
 242  3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH2
 243  1-萘基-CH2
 244  2-萘基-CH2
 245  2-苯氧基乙-1-基
 246  2-(2’-氯苯氧基)乙-1-基
 247  2-(3’-氯苯氧基)乙-1-基
 248  2-(4’-氯苯氧基)乙-1-基
 249  2-(3’,5’-二氯苯氧基)乙-1-基
 250  2-(2’-氰基苯氧基)乙-1-基
 251  2-(3’-氰基苯氧基)乙-1-基
 252  2-(4’-氰基苯氧基)乙-1-基
 253  2-(2’-甲基苯氧基)乙-1-基
 254  2-(3’-甲基苯氧基)乙-1-基
 255  2-(4’-甲基苯氧基)乙-1-基
 256  2-(3’-叔丁基苯氧基)乙-1-基
 257  2-(4’-叔丁基苯氧基)乙-1-基
 258  2-(2’-硝基苯氧基)乙-1-基
 259  2-(3’-硝基苯氧基)乙-1-基
 260  2-(4’-硝基苯氧基)乙-1-基
 261  2-(2’-甲氧基苯氧基)乙-1-基
 262  2-(3’-甲氧基苯氧基)乙-1-基
 263  2-(4’-甲氧基苯氧基)乙-1-基
 264  2-(2’-三氟甲基苯氧基)乙-1-基
序号 R4
265 2-(3’-三氟甲基苯氧基)乙-1-基
266 2-(4’-三氟甲基苯氧基)乙-1-基
267 2-(2’-乙酰基苯氧基)乙-1-基
268 2-(3’-乙酰基苯氧基)乙-1-基
269 2-(4’-乙酰基苯氧基)乙-1-基
270 2-(2’-甲氧基羰基)乙-1-基
271 2-(3’-甲氧基羰基)乙-1-基
272 2-(4’-甲氧基羰基)乙-1-基
273 2-(2’-二甲基氨基羰基)乙-1-基
274 2-(3’-二甲基氨基羰基)乙-1-基
275 2-(4’-二甲基氨基羰基)乙-1-基
276 2-(2’-氨基硫代羰基)乙-1-基
277 2-(3’-氨基硫代羰基)乙-1-基
278 2-(4’-氨基硫代羰基)乙-1-基
279 2-(2’-甲基磺酰基)乙-1-基
280 2-(3’-甲基磺酰基)乙-1-基
281 2-(4’-甲基磺酰基)乙-1-基
282 3-苯氧基丙-1-基
283 3-(2’-氯苯氧基)丙-1-基
284 3-(3’-氯苯氧基)丙-1-基
285 3-(4’-氯苯氧基)丙-1-基
286 3-(3’,5’-二氯苯氧基)丙-1-基
287 3-(2’-氰基苯氧基)丙-1-基
288 3-(3’-氰基苯氧基)丙-1-基
289 3-(4’-氰基苯氧基)丙-1-基
290 3-(2’-甲基苯氧基)丙-1-基
291 3-(3’-甲基苯氧基)丙-1-基
292 3-(4’-甲基苯氧基)丙-1-基
293 3-(2’-甲氧基苯氧基)丙-1-基
294 3-(3’-甲氧基苯氧基)丙-1-基
295 3-(4’-甲氧基苯氧基)丙-1-基
296 3-(2’-三氟甲基苯氧基)丙-1-基
297 3-(3’-三氟甲基苯氧基)丙-1-基
298 3-(4’-三氟甲基苯氧基)丙-1-基
299 4-苯氧基丁-1-基
300 2-苯基乙-1-基
301 2-(2’-氯苯基)乙-1-基
302 2-(3’-氯苯基)乙-1-基
序号 R4
303 2-(4’-氯苯基)乙-1-基
304 2-(3’,5’-二氯苯基)乙-1-基
305 2-(2’-氰基苯基)乙-1-基
306 2-(3’-氰基苯基)乙-1-基
307 2-(4’-氰基苯基)乙-1-基
308 2-(2’-甲基苯基)乙-1-基
309 2-(3’-甲基苯基)乙-1-基
310 2-(4’-甲基苯基)乙-1-基
311 2-(2’-甲氧基苯基)乙-1-基
312 2-(3’-甲氧基苯基)乙-1-基
313 2-(4’-甲氧基苯基)乙-1-基
314 2-(2’-三氟甲基苯基)乙-1-基
315 2-(3’-三氟甲基苯基)乙-1-基
316 2-(4’-三氟甲基苯基)乙-1-基
317 3-苯基丙-1-基
318 3-(2’-氯苯基)丙-1-基
319 3-(3’-氯苯基)丙-1-基
320 3-(4’-氯苯基)丙-1-基
321 3-(2’-氰基苯基)丙-1-基
322 3-(3’-氰基苯基)丙-1-基
323 3-(4’-氰基苯基)丙-1-基
324 3-(2’-三氟甲基苯基)丙-1-基
325 4-苯基丁-1-基
326 4-(4’-氯苯基)丁-1-基
327 6-(4’-氯苯基)己-1-基
328 2-吡啶基甲基
329 3-吡啶基甲基
330 4-吡啶基甲基
331 4-氯吡啶-2-基甲基
332 5-氯吡啶-2-基甲基
333 6-氯吡啶-2-基甲基
334 5-氯吡啶-3-基甲基
335 6-氯吡啶-3-基甲基
336 2-氯吡啶-4-基甲基
337 2-嘧啶基甲基
338 4-氯嘧啶-2-基甲基
339 5-氯嘧啶-2-基甲基
340 2-氯嘧啶-4-基甲基
序号 R4
341 6-氯嘧啶-4-基甲基
342 2-氯嘧啶-5-基甲基
343 4-哒嗪基甲基
344 2-吡嗪基甲基
345 5-氯吡嗪-2-基甲基
346 6-氯吡嗪-2-基甲基
347 3-哒嗪基甲基
348 6-氯哒嗪-3-基甲基
349 1,3,5-三嗪基甲基
350 2-呋喃基甲基
351 3-呋喃基甲基
352 4-溴呋喃-2-基甲基
353 5-氯呋喃-2-基甲基
354 2-噻吩基甲基
355 3-噻吩基甲基
356 5-甲基噻吩-3-基甲基
357 5-氯噻吩-2-基甲基
358 2-氯噻吩-4-基甲基
359 2-吡咯基甲基
360 3-吡咯基甲基
361 2-噁唑基甲基
362 4-甲基噁唑-2-基甲基
363 5-甲基噁唑-2-基甲基
364 4-氯噁唑-2-基甲基
365 5-氯噁唑-2-基甲基
366 4-噁唑基甲基
367 2-甲基噁唑-4-基甲基
368 5-甲基噁唑-4-基甲基
369 2-氯噁唑-4-基甲基
370 5-氯噁唑-4-基甲基
371 5-噁唑基甲基
372 2-甲基噁唑-5-基甲基
373 4-甲基噁唑-5-基甲基
374 2-氯噁唑-5-基甲基
375 4-氯噁唑-5-基甲基
376 2-噻唑基甲基
377 4-甲基噻唑-2-基甲基
378 5-甲基噻唑-2-基甲基
序号 R4
379 4-氯噻唑-2-基甲基
380 5-氯噻唑-2-基甲基
381 4-噻唑基甲基
382 2-甲基噻唑-4-基甲基
383 5-甲基噻唑-4-基甲基
384 2-氯噻唑-4-基甲基
385 5-氯噻唑-4-基甲基
386 5-噻唑基甲基
387 2-甲基噻唑-5-基甲基
388 4-甲基噻唑-5-基甲基
389 2-氯噻唑-5-基甲基
390 4-氯噻唑-5-基甲基
391 3-异噁唑基甲基
392 4-甲基异噁唑-3-基甲基
393 5-甲基异噁唑-3-基甲基
394 4-氯异噁唑-3-基甲基
395 5-氯异噁唑-3-基甲基
396 4-异噁唑基甲基
397 3-甲基异噁唑-4-基甲基
398 5-甲基异噁唑-4-基甲基
399 3-氯异噁唑-4-基甲基
400 5-氯异噁唑-4-基甲基
401 5-异噁唑基甲基
402 3-甲基异噁唑-5-基甲基
403 4-甲基异噁唑-5-基甲基
404 3-氯异噁唑-5-基甲基
405 4-氯异噁唑-5-基甲基
406 3-异噻唑基甲基
407 4-甲基异噻唑-3-基甲基
408 5-甲基异噻唑-3-基甲基
409 4-氯异噻唑-3-基甲基
410 5-氯异噻唑-3-基甲基
411 4-异噻唑基甲基
412 3-甲基异噻唑-4-基甲基
413 5-甲基异噻唑-4-基甲基
414 3-氯异噻唑-4-基甲基
415 5-氯异噻唑-4-基甲基
416 5-异噻唑基甲基
序号 R4
417 3-甲基异噻唑-5-基甲基
418 4-甲基异噻唑-5-基甲基
419 3-氯异噻唑-5-基甲基
420 4-氯异噻唑-5-基甲基
421 4-咪唑基甲基
422 1-苯基吡唑-3-基甲基
423 1-甲基咪唑-4-基甲基
424 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基
425 1,2,4-噁二唑-3-基甲基
426 5-氯-1,2,4-噁二唑-3-基甲基
427 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基
428 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基
429 1,3,4-噁二唑-2-基甲基
430 5-氯-1,3,4-噁二唑-2-基甲基
431 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基
432 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基
433 1,2,4-噻二唑-3-基甲基
434 5-氯-1,2,4-噻二唑-3-基甲基
435 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基
436 1,3,4-噻二唑-2-基甲基
437 5-氯-1,3,4-噻二唑-2-基甲基
438 5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基
439 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基
440 2-(2’-吡啶基氧基)乙-1-基
441 2-(3’-吡啶基氧基)乙-1-基
442 2-(4’-吡啶基氧基)乙-1-基
443 2-(2’-嘧啶基氧基)乙-1-基
444 2-(4’-嘧啶基氧基)乙-1-基
445 2-(5’-嘧啶基氧基)乙-1-基
446 2-(2’-吡嗪基氧基)乙-1-基
447 2-(2’-哒嗪基氧基)乙-1-基
448 2-(3’-哒嗪基氧基)乙-1-基
449 2-(1’,3’,5’-三嗪基氧基)乙-1-基
450 2-(5’-甲基异噁唑-3’-基氧基)乙-1-基
451 2-(5’-氯异噁唑-3’-基氧基)乙-1-基
452 2-(2’-甲氧基噻唑-4’-基氧基)乙-1-基
453 2-(4’-氯噁唑-2’-基氧基)乙-1-基
454 2-(1’-苯基-1’H-1’,2’,4’-三唑-3’-基氧基)乙-1-基
 序号  R4
 455  2-(1’-苯基吡唑-3’-基氧基)乙-1-基
 456  C6H5
 457  2-F-C6H4
 458  3-F-C6H4
 459  4-F-C6H4
 460  2,3-F2-C6H3
 461  2,4-F2-C6H3
 462  2,5-F2-C6H3
 463  2,6-F2-C6H3
 464  3,4-F2-C6H3
 465  3,5-F2-C6H3
 466  2-Cl-C6H4
 467  3-Cl-C6H4
 468  4-Cl-C6H4
 469  2,3-Cl2-C6H3
 470  2,4-Cl2-C6H3
 471  2,5-Cl2-C6H3
 472  2,6-Cl2-C6H3
 473  3,4-Cl2-C6H3
 474  3,5-Cl2-C6H3
 475  2,3,4-Cl3-C6H2
 476  2,3,5-Cl3-C6H2
 477  2,3,6-Cl3-C6H2
 478  2,4,5-Cl3-C6H2
 479  2,4,6-Cl3-C6H2
 480  3,4,5-Cl3-C6H2
 481  2-Br-C6H4
 482  3-Br-C6H4
 483  4-Br-C6H4
 484  2,3-Br2-C6H3
 485  2,4-Br2-C6H3
 486  2,5-Br2-C6H3
 487  2,6-Br2-C6H3
 488  3,4-Br2-C6H3
 489  3,5-Br2-C6H3
 490  2-F,3-Cl-C6H3
 491  2-F,4-Cl-C6H3
 492  2-F,5-Cl-C6H3
序号  R4
 493  2-F,3-Br-C6H3
 494  2-F,4-Br-C6H3
 495  2-F,5-Br-C6H3
 496  2-Cl,3-Br-C6H3
 497  2-Cl,4-Br-C6H3
 498  2-Cl,5-Br-C6H3
 499  3-F,4-Cl-C6H3
 500  3-F,5-Cl-C6H3
 501  3-F,6-Cl-C6H3
 502  3-F,4-Br-C6H3
 503  3-F,5-Br-C6H3
 504  3-F,6-Br-C6H3
 505  3-Cl,4-Br-C6H3
 506  3-Cl,5-Br-C6H3
 507  3-Cl,6-Br-C6H3
 508  4-F,5-Cl-C6H3
 509  4-F,6-Cl-C6H3
 510  4-F,5-Br-C6H3
 511  4-F,6-Br-C6H3
 512  4-Cl,5-Br-C6H3
 513  5-F,6-Cl-C6H3
 514  5-F,6-Br-C6H3
 515  5-Cl,6-Br-C6H3
 516  3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2
 517  2-CN-C6H4
 518  3-CN-C6H4
 519  4-CN-C6H4
 520  2-NO2-C6H4
 521  3-NO2-C6H4
 522  4-NO2-C6H4
 523  2-CH3-C6H4
 524  3-CH3-C6H4
 525  4-CH3-C6H4
 526  2,3-(CH3)2-C6H3
 527  2,4-(CH3)2-C6H3
 528  2,5-(CH3)2-C6H3
 529  2,6-(CH3)2-C6H3
 530  3,4-(CH3)2-C6H3
序号  R4
 531  3,5-(CH3)2-C6H3
 532  2-C2H5-C6H4
 533  3-C2H5-C6H4
 534  4-C2H5-C6H4
 535  2-i-C3H7-C6H4
 536  3-i-C3H7-C6H4
 537  4-i-C3H7-C6H4
 538  3-叔-C4H9-C6H4
 539  4-叔-C4H9-C6H4
 540  2-乙烯基-C6H4
 541  3-乙烯基-C6H4
 542  4-乙烯基-C6H4
 543  2-烯丙基-C6H4
 544  3-烯丙基-C6H4
 545  4-烯丙基-C6H4
 546  2-C6H5-C6H4
 547  3-C6H5-C6H4
 548  4-C6H5-C6H4
 549  3-CH3,5-叔-C4H9-C6H3
 550  2-OH-C6H4
 551  3-OH-C6H4
 552  4-OH-C6H4
 553  2-OCH3-C6H4
 554  3-OCH3-C6H4
 555  4-OCH3-C6H4
 556  2,3-(OCH3)2-C6H3
 557  2,4-(OCH3)2-C6H3
 558  2,5-(OCH3)2-C6H3
 559  3,4-(OCH3)2-C6H3
 560  3,5-(OCH3)2-C6H3
 561  3,4,5-(OCH3)3-C6H2
 562  2-OC2H5-C6H4
 563  3-OC2H5-C6H4
 564  4-OC2H5-C6H4
 565  2-O-(n-C3H7)-C6H4
 566  3-O-(n-C3H7)-C6H4
 567  4-O-(n-C3H7)-C6H4
 568  2-O-(i-C3H7)-C6H4
序号     R4
 569  3-O-(i-C3H7)-C6H4
 570  4-O-(i-C3H7)-C6H4
 571  4-O-(n-C4H9)-C6H4
 572  3-O-(t-C4H9)-C6H4
 573  4-O-(t-C4H9)-C6H4
 574  2-O-烯丙基-C6H4
 575  3-O-烯丙基-C6H4
 576  4-O-烯丙基-C6H4
 577  2-CF3-C6H4
 578  3-CF3-C6H4
 579  4-CF3-C6H4
 580  2-乙酰基-C6H4
 581  3-乙酰基-C6H4
 582  4-乙酰基-C6H4
 583  2-甲氧基羰基-C6H4
 584  3-甲氧基羰基-C6H4
 585  4-甲氧基羰基-C6H4
 586  2-氨基羰基-C6H4
 587  3-氨基羰基-C6H4
 588  4-氨基羰基-C6H4
 589  2-二甲基氨基羰基-C6H4
 590  3-二甲基氨基羰基-C6H4
 591  4-二甲基氨基羰基-C6H4
 592  2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4
 593  3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4
 594  4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4
 595  2-H2N-C6H4
 596  3-H2N-C6H4
 597  4-H2N-C6H4
 598  2-氨基硫代羰基-C6H4
 599  3-氨基硫代羰基-C6H4
 600  4-氨基硫代羰基-C6H4
 601  2-甲氧基亚氨基甲基-C6H4
 602  3-甲氧基亚氨基甲基-C6H4
 603  4-甲氧基亚氨基甲基-C6H4
 604  3,4-亚甲基二氧基-C6H3
 605  3,4-二氟亚甲基二氧基-C6H3
 606  2,3-亚甲基二氧基-C6H3
序号  R4
 607  2-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4
 608  3-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4
 609  4-(1’-甲氧基亚氨基乙-1’-基)-C6H4
 610  2-SCH3-C6H4
 611  3-SCH3-C6H4
 612  4-SCH3-C6H4
 613  2-SO2CH3-C6H4
 614  3-SO2CH3-C6H4
 615  4-SO2CH3-C6H4
 616  2-OCF3-C6H4
 617  3-OCF3-C6H4
 618  4-OCF3-C6H4
 619  2-OCHF2-C6H4
 620  3-OCHF2-C6H4
 621  4-OCHF2-C6H4
 622  3-CF3,4-OCF3-C6H3
 623  2-NHCH3-C6H4
 624  3-NHCH3-C6H4
 625  4-NHCH3-C6H4
 626  2-N(CH3)2-C6H4
 627  3-N(CH3)2-C6H4
 628  4-N(CH3)2-C6H4
 629  2-乙氧基羰基-C6H4
 630  3-乙氧基羰基-C6H4
 631  4-乙氧基羰基-C6H4
 632  2-CH2CH2F-C6H4
 633  3-CH2CH2F-C6H4
 634  4-CH2CH2F-C6H4
 635  2-CH2CF3-C6H4
 636  3-CH2CF3-C6H4
 637  4-CH2CF3-C6H4
 638  2-CF2CHF2-C6H4
 639  3-CF2CHF2-C6H4
 640  4-CF2CHF2-C6H4
 641  2-CHF2-C6H4
 642  3-CHF2-C6H4
 643  4-CHF2-C6H4
 644  2-(1’-氧代-正丙-1-基)-C6H4
序号 R4
645 3-(1’-氧代-正丙-1-基)-C6H4
646 4-(1’-氧代-正丙-1-基)-C6H4
647 2-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4
648 3-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4
649 4-(1’-氧代-异丙-1-基)-C6H4
650 3-环丙基-C6H4
651 4-环丙基-C6H4
652 4-环己基-C6H4
653 1-萘基
654 2-萘基
655 2-吡啶基
656 3-吡啶基
657 4-吡啶基
658 5-CH3-吡啶-2-基
659 5-Cl-吡啶-2-基
660 6-Cl-吡啶-2-基
661 3,5-Cl2-吡啶-2-基
662 6-OCH3-吡啶-2-基
663 6-CH3-吡啶-2-基
664 6-Cl-吡啶-3-基
665 6-CH3-吡啶-3-基
666 6-OCH3-吡啶-3-基
667 2-嘧啶基
668 4-OCH3-嘧啶-2-基
669 4-OC2H5-嘧啶-2-基
670 4-Cl-嘧啶-2-基
671 4-CH3-嘧啶-2-基
672 5-CH3-嘧啶-2-基
673 5-Cl-嘧啶-2-基
674 5-OCH3-嘧啶-2-基
675 5-OC2H5-嘧啶-2-基
676 4-嘧啶基
677 2-Cl-嘧啶-4-基
678 2-OCH3-嘧啶-4-基
679 2-CH3-嘧啶-4-基
680 6-Cl-嘧啶-4-基
681 6-CH3-嘧啶-4-基
682 6-OCH3-嘧啶-4-基
序号 R4
683 5-嘧啶基
684 2-CH3-嘧啶-5-基
685 2-Cl-嘧啶-5-基
686 2-OCH3-嘧啶-5-基
687 2-OC2H5-嘧啶-5-基
688 2-呋喃基
689 4-C2H5-呋喃-2-基
690 4-CH3-呋喃-2-基
691 4-Cl-呋喃-2-基
692 4-CN-呋喃-2-基
693 5-CH3-呋喃-2-基
694 5-Cl-呋喃-2-基
695 5-CN-呋喃-2-基
696 3-呋喃基
697 5-CH3-呋喃-3-基
698 5-Cl-呋喃-3-基
699 5-CN-呋喃-3-基
700 2-噻吩基
701 4-CH3-噻吩-2-基
702 4-Cl-噻吩-2-基
703 4-CN-噻吩-2-基
704 5-CH3-噻吩-2-基
705 5-Cl-噻吩-2-基
706 5-CN-噻吩-2-基
707 3-噻吩基
708 5-CH3-噻吩-3-基
709 5-Cl-噻吩-3-基
710 5-CN-噻吩-3-基
711 4-CH3-噻吩-3-基
712 5-F-噻吩-3-基
713 2-噁唑基
714 4-CH3-噁唑-2-基
715 4-Cl-噁唑-2-基
716 4-CN-噁唑-2-基
717 5-CH3-噁唑-2-基
718 5-Cl-噁唑-2-基
719 5-CN-噁唑-2-基
720 4-噁唑基
序号  R4
721  2-CH3-噁唑-4-基
722  2-Cl-噁唑-4-基
723  2-CN-噁唑-4-基
724  5-噁唑基
725  2-CH3-噁唑-5-基
726  2-Cl-噁唑-5-基
727  2-CN-噁唑-5-基
728  3-异噁唑基
729  5-CH3-异噁唑-3-基
730  5-Cl-异噁唑-3-基
731  5-CN-异噁唑-3-基
732  5-异噁唑基
733  3-CH3-异噁唑-5-基
734  3-Cl-异噁唑-5-基
735  3-CN-异噁唑-5-基
736  2-噻唑基
737  4-CH3-噻唑-2-基
738  4-Cl-噻唑-2-基
739  4-CN-噻唑-2-基
740  5-CH3-噻唑-2-基
741  5-Cl-噻唑-2-基
742  5-CN-噻唑-2-基
743  4-噻唑基
744  2-CH3-噻唑-4-基
745  2-Cl-噻唑-4-基
746  2-CN-噻唑-4-基
747  2-SCH3-噻唑-4-基
748  5-噻唑基
749  2-CH3-噻唑-5-基
750  2-Cl-噻唑-5-基
751  2-CN-噻唑-5-基
752  3-异噻唑基
753  5-CH3-异噻唑-3-基
754  5-Cl-异噻唑-3-基
755  5-CN-异噻唑-3-基
756  5-异噻唑基
757  3-CH3-异噻唑-5-基
758  3-Cl-异噻唑-5-基
序号  R4
759  3-CN-异噻唑-5-基
760  2-咪唑基
761  4-CH3-咪唑-2-基
762  4-Cl-咪唑-2-基
763  4-CN-咪唑-2-基
764  1-CH3-咪唑-2-基
765  1-CH3,4-Cl-咪唑-2-基
766  1,4-(CH3)2-咪唑-2-基
767  1-CH3,5-Cl-咪唑-2-基
768  1,5-(CH3)2-咪唑-2-基
769  4-咪唑基
770  2-CH3-咪唑-4-基
771  2-Cl-咪唑-4-基
772  1-CH3-咪唑-4-基
773  1,2-(CH3)2-咪唑-4-基
774  1-CH3,2-Cl-咪唑-4-基
775  1-CH3-咪唑-5-基
776  1-CH3,3-Cl-咪唑-5-基
777  1,2-(CH3)2-咪唑-5-基
778  3-吡唑基
779  5-CH3-吡唑-3-基
780  5-Cl-吡唑-3-基
781  5-CN-吡唑-3-基
782  1-CH3-吡唑-3-基
783  1-CH3,4-Cl-吡唑-3-基
784  1-CH3,5-Cl-吡唑-3-基
785  1,5-(CH3)2-吡唑-3-基
786  1-CH3-吡唑-5-基
787  1-CH3,3-Cl-吡唑-5-基
788  1,3-(CH3)2-吡唑-5-基
789  4-吡唑基
790  3-Cl-吡唑-4-基
791  3-CH3-吡唑-4-基
792  1-CH3-吡唑-4-基
793  1-CH3,3-Cl-吡唑-4-基
794  1,3-(CH3)2-吡唑-4-基
795  1,3,4-噁二唑-5-基
796  2-CH3-1,3,4-噁二唑-5-基
序号  R4
797  2-Cl-1,3,4-噁二唑-5-基
798  2-CF3-1,3,4-噁二唑-5-基
799  2-异C3H7-1,3,4-噁二唑-5-基
800  2-OCH3-1,3,4-噁二唑-5-基
801  1,2,4-噁二唑-3-基
802  5-CH3-1,2,4-噁二唑-3-基
803  5-异C3H7-1,2,4-噁二唑-3-基
804  5-Cl-1,2,4-噁二唑-3-基
805  5-CF3-1,2,4-噁二唑-3-基
806  1,2,4-三唑-3-基
807  1-CH3-1,2,4-三唑-3-基
808  3-氟吡啶-2-基
809  3-氯吡啶-2-基
810  3-溴吡啶-2-基
811  3-甲基吡啶-2-基
812  3-三氟甲基吡啶-2-基
813  3-甲氧基吡啶-2-基
814  4-氟吡啶-2-基
815  4-氯吡啶-2-基
816  4-溴吡啶-2-基
817  4-甲基吡啶-2-基
818  4-三氟甲基吡啶-2-基
819  4-甲氧基吡啶-2-基
820  5-氟吡啶-2-基
821  5-溴吡啶-2-基
822  6-三氟甲基吡啶-2-基
823  2-氟吡啶-3-基
824  2-氯吡啶-3-基
825  2-溴吡啶-3-基
826  2-甲基吡啶-3-基
827  2-三氟甲基吡啶-3-基
828  3-甲氧基吡啶-3-基
829  4-氟吡啶-3-基
830  4-氯吡啶-3-基
831  4-溴吡啶-3-基
832  4-甲基吡啶-3-基
833  4-三氟甲基吡啶-3-基
834  4-甲氧基吡啶-3-基
序号  R4
835  5-氟吡啶-3-基
836  5-氯吡啶-3-基
837  5-溴吡啶-3-基
838  5-甲基吡啶-3-基
839  5-三氟甲基吡啶-3-基
840  5-甲氧基吡啶-3-基
841  6-氟吡啶-3-基
842  6-溴吡啶-3-基
843  6-三氟甲基吡啶-3-基
844  2-氟吡啶-4-基
845  2-氯吡啶-4-基
846  2-溴吡啶-4-基
847  2-甲基吡啶-4-基
848  2-三氟甲基吡啶-4-基
849  2-甲氧基吡啶-4-基
850  3-氟吡啶-4-基
851  3-氯吡啶-4-基
852  3-溴吡啶-4-基
853  3-甲基吡啶-4-基
854  3-三氟甲基吡啶-4-基
855  3-甲氧基吡啶-4-基
856  4-氟嘧啶-2-基
857  4-溴嘧啶-2-基
858  4-三氟甲基嘧啶-2-基
859  5-氟嘧啶-2-基
860  5-溴嘧啶-2-基
861  5-三氟甲基嘧啶-2-基
862  2-氟嘧啶-4-基
863  2-溴嘧啶-4-基
864  2-三氟甲基嘧啶-4-基
865  2-三氟甲氧基嘧啶-4-基
866  5-氟嘧啶-4-基
867  5-氯嘧啶-4-基
868  5-溴嘧啶-4-基
869  5-甲氧基嘧啶-4-基
870  5-三氟甲基嘧啶-4-基
871  5-甲氧基嘧啶-4-基
872  6-氟嘧啶-4-基
序号  R4
873  6-溴嘧啶-4-基
874  6-三氟甲基嘧啶-4-基
875  2-氟嘧啶-5-基
876  2-溴嘧啶-5-基
877  2-三氟甲基嘧啶-5-基
878  4-氟嘧啶-5-基
879  4-氯嘧啶-5-基
880  4-溴嘧啶-5-基
881  4-甲基嘧啶-5-基
882  4-三氟甲基嘧啶-5-基
883  3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基
884  3,6-二氯-5-三氟甲基吡啶-2-基
885  5,6-二氯-3-三氟甲基吡啶-2-基
886  5-氯-3-三氟甲基吡啶-2-基
887  3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基
888  6-氯-4-氰基吡啶-2-基
889  3-氰基-5-硝基吡啶-2-基
890  2-氯-6-氟吡啶-4-基
891  6-氯-4-氟吡啶-2-基
892  4,6-二氟吡啶-2-基
893  3,5-二氯-6-氟吡啶-2-基
894  6-甲氧基-3-硝基吡啶-2-基
895  4-氰基-6-氟吡啶-2-基
896  6-氯-5-氰基吡啶-2-基
897  6-氯-3-氰基吡啶-2-基
898  4-氰基-3,5,6-三氟吡啶-2-基
899  6-氯-5-硝基吡啶-2-基
900  6-氯-3-硝基吡啶-2-基
901  5-氰基-6-氟吡啶-2-基
902  3-氰基-6-氟吡啶-2-基
903  4,6-二氰基吡啶-2-基
904  5-三氯甲基吡啶-2-基
905  5-氰基吡啶-2-基
906  5-溴-4-三氟甲基吡啶-2-基
907  3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-基
908  5-氨基吡啶-2-基
909  2,3,5,6-四氟吡啶-4-基
910  5-硝基吡啶-2-基
序号  R4
911  4-甲基-5-硝基吡啶-2-基
912  5-二氟甲基吡啶-2-基
913  5-氟甲基吡啶-2-基
914  4,6-二氟嘧啶-2-基
915  2,6-二氟嘧啶-4-基
916  2-氯-6-三氯甲基嘧啶-4-基
917  2,6-二氯嘧啶-4-基
918  5-甲氧基羰基吡啶-2-基
919  5-氯-6-氟吡啶-2-基
920  5-氯-6-羟基吡啶-2-基
921  5-氯-6-甲氧基吡啶-2-基
922  5-氯-6-氰基吡啶-2-基
923  5,6-二氯吡啶-2-基
924  6-溴-5-氯吡啶-2-基
925  5-溴-6-氟吡啶-2-基
926  5-溴-6-氯吡啶-2-基
927  5-溴-6-氰基吡啶-2-基
928  5-溴-6-羟基吡啶-2-基
929  5-溴-6-甲氧基吡啶-2-基
930  5,6-二溴吡啶-2-基
931  4-氰基吡啶-2-基
932  6-氰基吡啶-2-基
933  4-氯-6-甲基嘧啶-2-基
934  2-氯-6-氟吡啶-4-基
935  5-溴-4-三氟甲基吡啶-2-基
936  4,5-二氯吡啶-2-基
937  4,5-二溴吡啶-2-基
938  5,6-二氯吡啶-2-基
939  4,6-二氯吡啶-2-基
940  4,6-二溴吡啶-2-基
941  5,6-二溴吡啶-2-基
942  4-溴-5-氯吡啶-2-基
943  6-溴-5-氯吡啶-2-基
944  5-溴-4-氯吡啶-2-基
945  5-溴-4-氯吡啶-2-基
946  6-溴-4-氯吡啶-2-基
947  4-溴-6-氯吡啶-2-基
948  6-氯-4-甲氧基吡啶-2-基
序号  R4
949  6-溴-4-甲氧基吡啶-2-基
950  6-氯喹唑啉-2-基
951  喹唑啉-2-基
952  4-氰基吡啶-2-基
953  6-氰基吡啶-2-基
954  5-羟基甲基吡啶-2-基
955  6-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基
956  6-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基
957  6-氯-4-甲基吡啶-2-基
958  2,5-二氯-6-氰基吡啶-2-基
959  2,5-二氯-6-羧基吡啶-2-基
960  2,5-二氯-6-甲氧基羰基-吡啶-2-基
961  6-三氟甲基吡啶-2-基
962  6-甲氧基羰基吡啶-2-基
963  6-羧基吡啶-2-基
964  4-苯氧基吡啶-2-基
965  5-苯氧基吡啶-2-基
966  6-苯氧基吡啶-2-基
967  4-苯氧基嘧啶-4-基
968  4-(4-甲基苯氧基)嘧啶-4-基
969  4-苯氧基嘧啶-2-基
970  4-(2-氟苯氧基)嘧啶-2-基
971  4-苯氧基嘧啶-6-基
972  4-(4-氯苯氧基)嘧啶-6-基
973  4-(2-吡啶基氧基)嘧啶-6-基
974  4-(6-氯-2-吡啶基氧基)嘧啶-6-基
975  4-(3-吡啶基氧基)嘧啶-6-基
976  4-(2-甲基-3-吡啶基氧基)嘧啶-6-基
977  4-(4-吡啶基氧基)嘧啶-6-基
978  5-溴-2-噻吩基
979  5-硝基-2-噻吩基
980  2-氯-3-噻吩基
981  2-溴-3-噻吩基
982  1-甲基-3-吡咯基
983  1-甲基-2-吡咯基
984  1-苯并呋喃-2-基
985  1-苯并呋喃-3-基
986  1-苯并噻吩-2-基
序号 R4
987 1-苯并噻吩-3-基
988 3-吡咯基
989 2-吡咯基
990 3-吲哚基
991 2-吲哚基
992 1-甲基-3-吲哚基
993 1-甲基-2-吲哚基
994 异噁唑-4-基
995 异噻唑-4-基
996 1,2-苯并异噁唑-3-基
997 1,2-苯并异噻唑-3-基
998 1-甲基吲唑-3-基
999 苯并噁唑-2-基
1000 5-氯苯并噁唑-2-基
1001 6-氟苯并噁唑-2-基
1002 苯并噻唑-2-基
1003 5-氟苯并噻唑-2-基
1004 6-氟苯并噻唑-2-基
1005 吡啶并〔3,2-d]噻唑-2-基
1006 (6-氯-吡啶并)〔3,2-d〕噻唑-2-基
1007 1-甲基-1,2,3-三唑-5-基
1008 1-甲基-1,2,3-三唑-4-基
1009 1-甲基-1,2,4-三唑-5-基
1010 1-甲基-1,2,3,4-四唑-5-基
1011 2-甲基-1,2,3,4-四唑-5-基
1012 5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基
1013 6-氯苯并噁唑-2-基
1014 5-氟苯并噁唑-2-基
1015 5-硝基噻唑-2-基
1016 1-CH(CH3)2-吡咯-3-基
1017 1-C(CH3)3-吡咯-3-基
1018 1-环丙基-吡咯-3-基
1019 1-C6H5-吡咯-3-基
1020 1-(2-CH3-C6H4)-吡咯-3-基
1021 1-(3-CH3-C6H4)-吡咯-3-基
1022 1-(4-CH3-C6H4)-吡咯-3-基
1023 1-(3-OCH3-C6H4)-吡咯-3-基
1024 1-(4-OCH3-C6H4)-吡咯-3-基
1025 1-(4-NO2-C6H4)-吡咯-3-基
序号  R4
1026 1-(3-NO2-C6H4)-吡咯-3-基
1027 1-(4-CN-C6H4)-吡咯-3-基
1028 1-(3-CN-C6H4)-吡咯-3-基
1029 1-(3-CF3-C6H4)-吡咯-3-基
1030 1-(4-CF3-C6H4)-吡咯-3-基
1031 1-(4-C(CH3)3-C6H4)-吡咯-3-基
1032 1-(2-Cl-C6H4)-吡咯-3-基
1033 1-(3-Cl-C6H4)-吡咯-3-基
1034 1-(4-Cl-C6H4)-吡咯-3-基
1035 1-(2-Br-C6H4)-吡咯-3-基
1036 1-(3-Br-C6H4)-吡咯-3-基
1037 1-(4-Br-C6H4)-吡咯-3-基
1038 1-(2-F-C6H4)-吡咯-3-基
1039 1-(3-F-C6H4)-吡咯-3-基
1040 1-(4-F-C6H4)-吡咯-3-基
1041 1-(2,4-Cl2-C6H3)-吡咯-3-基
1042 1-(2,5-Cl2-C6H3)-吡咯-3-基
1043 1-(2,6-Cl2-C6H3)-吡咯-3-基
1044 1-(3,4-Cl2-C6H3)-吡咯-3-基
1045 1-(2,4-F2-C6H3)-吡咯-3-基
1046 1-(2,5-F2-C6H3)-吡咯-3-基
1047 1-(2,6-F2-C6H3)-吡咯-3-基
1048 1-(3,4-F2-C6H3)-吡咯-3-基
1049 1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-吡咯-3-基
1050 1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-吡咯-3-基
1051 1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-吡咯-3-基
1052 1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-吡咯-3-基
1053 1-[2,5-(CH3)2-C6H3]-吡咯-3-基
1054 1-CH(CH3)-吡咯-2-基
1055 1-C(CH3)3-吡咯-2-基
1056 1-环丙基-吡咯-2-基
1057 1-C6H5-吡咯-2-基
1058 1-(2-CH3-C6H4)-吡咯-2-基
1059 1-(3-CH3-C6H4)-吡咯-2-基
1060 1-(4-CH3-C6H4)-吡咯-2-基
1061 1-(3-OCH3-C6H4)-吡咯-2-基
1062 1-(4-OCH3-C6H4)-吡咯-2-基
1063 1-(4-NO2-C6H4)-吡咯-2-基
1064 1-(3-NO2-C6H4)-吡咯-2-基
1065 1-(4-CN-C6H4)-吡咯-2-基
序号  R4
1066  1-(3-CN-C6H4)-吡咯-2-基
1067  1-(3-CF3-C6H4)-吡咯-2-基
1068  1-(4-CF3-C6H4)-吡咯-2-基
1069  1-(4-C(CH3)3-C6H4)-吡咯-2-基
1070  1-(2-Cl-C6H4)-吡咯-2-基
1071  1-(3-Cl-C6H4)-吡咯-2-基
1072  1-(4-Cl-C6H4)-吡咯-2-基
1073  1-(2-Br-C6H4)-吡咯-2-基
1074  1-(3-Br-C6H4)-吡咯-2-基
1075  1-(4-Br-C6H4)-吡咯-2-基
1076  1-(2-F-C6H4)-吡咯-2-基
1077  1-(3-F-C6H4)-吡咯-2-基
1078  1-(4-F-C6H4)-吡咯-2-基
1079  1-(2,4-Cl2-C6H3)-吡咯-2-基
1080  1-(2,5-Cl2-C6H3)-吡咯-2-基
1081  1-(2,6-Cl2-C6H3)-吡咯-2-基
1082  1-(3,4-Cl2-C6H3)-吡咯-2-基
1083  1-(2,4-F2-C6H3)-吡咯-2-基
1084  1-(2,5-F2-C6H3)-吡咯-2-基
1085  1-(2,6-F2-C6H3)-吡咯-2-基
1086  1-(3,4-F2-C6H3)-吡咯-2-基
1087  1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-吡咯-2-基
1088  1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-吡咯-2-基
1089  1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-吡咯-2-基
1090  1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-吡咯-2-基
1091  1-[2,5-(CH3)2-C6H3]-吡咯-2-基
1092  5-CH(CH3)2-呋喃-2-基
1093  5-C(CH3)3-呋喃-2-基
1094  5-环丙基-呋喃-2-基
1095  5-C6H5-呋喃-2-基
1096  5-(2-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1097  5-(3-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1098  5-(4-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1099  5-(3-OCH3-C6H4)-呋喃-2-基
1100  5-(4-OCH3-C6H4)-呋喃-2-基
1101  5-(4-NO2-C6H4)-呋喃-2-基
1102  5-(3-NO2-C6H4)-呋喃-2-基
1103  5-(4-CN-C6H4)-呋喃-2-基
1104  5-(3-CN-C6H4)-呋喃-2-基
1105  5-(3-CF3-C6H4)-呋喃-2-基
序号  R4
1106  5-(4-CF3-C6H4)-呋喃-2-基
1107  5-(4-C(CH3)3-C6H4)-呋喃-2-基
1108  5-(4-C6H5-C6H4)-呋喃-2-基
1109  5-(2-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1110  5-(3-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1111  5-(4-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1112  5-(2-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1113  5-(3-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1114  5-(4-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1115  5-(2-F-C6H4)-呋喃-2-基
1116  5-(3-F-C6H4)-呋喃-2-基
1117  5-(4-F-C6H4)-呋喃-2-基
1118  5-(2,4-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1119  5-(2,5-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1120  5-(2,6-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1121  5-(3,4-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1122  5-(2,4-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1123  5-(2,5-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1124  5-(2,6-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1125  5-(3,4-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1126  5-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-呋喃-2-基
1127  5-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-呋喃-2-基
1128  5-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-呋喃-2-基
1129  5-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-呋喃-2-基
1130  5-[2,5-(CH3)2-C6H3]-呋喃-2-基
1131  4-CH(CH3)2-呋喃-2-基
1132  4-C(CH3)3-呋喃-2-基
1133  4-环丙基-呋喃-2-基
1134  4-C6H5-呋喃-2-基
1135  4-(2-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1136  4-(3-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1137  4-(4-CH3-C6H4)-呋喃-2-基
1138  4-(3-OCH3-C6H4)-呋喃-2-基
1139  4-(4-OCH3-C6H4)-呋喃-2-基
1140  4-(4-NO2-C6H4)-呋喃-2-基
1141  4-(3-NO2-C6H4)-呋喃-2-基
1142  4-(4-CN-C6H4)-呋喃-2-基
1143  4-(3-CN-C6H4)-呋喃-2-基
1144  4-(3-CF3-C6H4)-呋喃-2-基
1145  4-(4-CF3-C6H4)-呋喃-2-基
序号  R4
1146  4-(4-C(CH3)3-C6H4)-呋喃-2-基
1147  4-(2-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1148  4-(3-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1149  4-(4-Cl-C6H4)-呋喃-2-基
1150  4-(2-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1151  4-(3-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1152  4-(4-Br-C6H4)-呋喃-2-基
1153  4-(2-F-C6H4)-呋喃-2-基
1154  4-(3-F-C6H4)-呋喃-2-基
1155  4-(4-F-C6H4)-呋喃-2-基
1156  4-(2,4-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1157  4-(2,5-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1158  4-(2,6-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1159  4-(3,4-Cl2-C6H3)-呋喃-2-基
1160  4-(2,4-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1161  4-(2,5-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1162  4-(2,6-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1163  4-(3,4-F2-C6H3)-呋喃-2-基
1164  4-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-呋喃-2-基
1165  4-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-呋喃-2-基
1166  4-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-呋喃-2-基
1167  4-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-呋喃-2-基
1168  4-[2,5-(CH3)2-C6H3]-呋喃-2-基
1169  5-CH(CH3)2-噻吩-2-基
1170  5-C(CH3)3-噻吩-2-基
1171  5-环丙基-噻吩-2-基
1172  5-C6H5-噻吩-2-基
1173  5-(2-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1174  5-(3-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1175  5-(4-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1176  5-(3-OCH3-C6H4)-噻吩-2-基
1177  5-(4-OCH3-C6H4)-噻吩-2-基
1178  5-(4-NO2-C6H4)-噻吩-2-基
1179  5-(3-NO2-C6H4)-噻吩-2-基
1180  5-(4-CN-C6H4)-噻吩-2-基
1181  5-(3-CN-C6H4)-噻吩-2-基
1182  5-(3-CF3-C6H4)-噻吩-2-基
1183  5-(4-CF3-C6H4)-噻吩-2-基
1184  5-(4-C(CH3)3-C6H4)-噻吩-2-基
1185  5-(2-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
序号   R4
1186  5-(3-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
1187  5-(4-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
1188  5-(2-Br-C6H4)-噻吩-2-基
1189  5-(3-Br-C6H4)-噻吩-2-基
1190  5-(4-Br-C6H4)-噻吩-2-基
1191  5-(2-F-C6H4)-噻吩-2-基
1192  5-(3-F-C6H4)-噻吩-2-基
1193  5-(4-F-C6H4)-噻吩-2-基
1194  5-(2,4-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1195  5-(2,5-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1196  5-(2,6-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1197  5-(3,4-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1198  5-(2,4-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1199  5-(2,5-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1200  5-(2,6-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1201  5-(3,4-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1202  5-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-噻吩-2-基
1203  5-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-噻吩-2-基
1204  5-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-噻吩-2-基
1205  5-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-噻吩-2-基
1206  5-[2,5-(CH3)2-C6H3]-噻吩-2-基
1207  4-CH(CH3)2-噻吩-2-基
1208  4-C(CH3)3-噻吩-2-基
1209  4-环丙基-噻吩-2-基
1210  4-C6H5-噻吩-2-基
1211  4-(2-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1212  4-(3-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1213  4-(4-CH3-C6H4)-噻吩-2-基
1214  4-(3-OCH3-C6H4)-噻吩-2-基
1215  4-(4-OCH3-C6H4)-噻吩-2-基
1216  4-(4-NO2-C6H4)-噻吩-2-基
1217  4-(3-NO2-C6H4)-噻吩-2-基
1218  4-(4-CN-C6H4)-噻吩-2-基
1219  4-(3-CN-C6H4)-噻吩-2-基
1220  4-(3-CF3-C6H4)-噻吩-2-基
1221  4-(4-CF3-C6H4)-噻吩-2-基
1222  4-(4-C(CH3)3-C6H4)-噻吩-2-基
1223  4-(2-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
1224  4-(3-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
1225  4-(4-Cl-C6H4)-噻吩-2-基
序号  R4
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1227  4-(3-Br-C6H4)-噻吩-2-基
1228  4-(4-Br-C6H4)-噻吩-2-基
1229  4-(2-F-C6H4)-噻吩-2-基
1230  4-(3-F-C6H4)-噻吩-2-基
1231  4-(4-F-C6H4)-噻吩-2-基
1232  4-(2,4-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1233  4-(2,5-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1234  4-(2,6-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1235  4-(3,4-Cl2-C6H3)-噻吩-2-基
1236  4-(2,4-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1237  4-(2,5-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1238  4-(2,6-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1239  4-(3,4-F2-C6H3)-噻吩-2-基
1240  4-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-噻吩-2-基
1241  4-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-噻吩-2-基
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1243  4-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-噻吩-2-基
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1254  2-(4-OCH3-C6H4)-噻吩-4-基
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1263  2-(3-Cl-C6H4)-噻吩-4-基
1264  2-(4-Cl-C6H4)-噻吩-4-基
1265  2-(2-Br-C6H4)-噻吩-4-基
序号 R4
1266 2-(3-Br-C6H4)-噻吩-4-基
1267 2-(4-Br-C6H4)-噻吩-4-基
1268 2-(2-F-C6H4)-噻吩-4-基
1269 2-(3-F-C6H4)-噻吩-4-基
1270 2-(4-F-C6H4)-噻吩-4-基
1271 2-(2,4-Cl2-C6H3)-噻吩-4-基
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1276 2-(2,5-F2-C6H3)-噻吩-4-基
1277 2-(2,6-F2-C6H3)-噻吩-4-基
1278 2-(3,4-F2-C6H3)-噻吩-4-基
1279 2-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-噻吩-4-基
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1292 1-(4-OCH3-C6H4)-吡唑-4-基
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1294 1-(3-NO2-C6H4)-吡唑-4-基
1295 1-(4-CN-C6H4)-吡唑-4-基
1296 1-(3-CN-C6H4)-吡唑-4-基
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1298 1-(4-CF3-C6H4)-吡唑-4-基
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1300 1-(2-Cl-C6H4)-吡唑-4-基
1301 1-(3-Cl-C6H4)-吡唑-4-基
1302 1-(4-Cl-C6H4)-吡唑-4-基
1303 1-(2-Br-C6H4)-吡唑-4-基
1304 1-(3-Br-C6H4)-吡唑-4-基
1305 1-(4-Br-C6H4)-吡唑-4-基
序号  R4
1306  1-(2-F-C6H4)-吡唑-4-基
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1311  1-(2,6-Cl2-C6H3)-吡唑-4-基
1312  1-(3,4-Cl2-C6H3)-吡唑-4-基
1313  1-(2,4-F2-C6H3)-吡唑-4-基
1314  1-(2,5-F2-C6H3)-吡唑-4-基
1315  1-(2,6-F2-C6H3)-吡唑-4-基
1316  1-(3,4-F2-C6H3)-吡唑-4-基
1317  1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-吡唑-4-基
1318  1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-吡唑-4-基
1319  1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-吡唑-4-基
1320  1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-吡唑-4-基
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1322  1-CH(CH3)2-吡唑-3-基
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1327  1-(3-CH3-C6H4)-吡唑-3-基
1328  1-(4-CH3-C6H4)-吡唑-3-基
1329  1-(3-OCH3-C6H4)-吡唑-3-基
1330  1-(4-OCH3-C6H4)-吡唑-3-基
1331  1-(4-NO2-C6H4)-吡唑-3-基
1332  1-(3-NO2-C6H4)-吡唑-3-基
1333  1-(4-CN-C6H4)-吡唑-3-基
1334  1-(3-CN-C6H4)-吡唑-3-基
1335  1-(3-CF3-C6H4)-吡唑-3-基
1336  1-(4-CF3-C6H4)-吡唑-3-基
1337  1-(4-C(CH3)3-C6H4)-吡唑-3-基
1338  1-(2-Cl-C6H4)-吡唑-3-基
1339  1-(3-Cl-C6H4)-吡唑-3-基
1340  1-(4-Cl-C6H4)-吡唑-3-基
1341  1-(2-Br-C6H4)-吡唑-3-基
1342  1-(3-Br-C6H4)-吡唑-3-基
1343  1-(4-Br-C6H4)-吡唑-3-基
1344  1-(2-F-C6H4)-吡唑-3-基
1345  1-(3-F-C6H4)-吡唑-3-基
序号  R4
1346  1-(4-F-C6H4)-吡唑-3-基
1347  1-(2,4-Cl2-C6H3)-吡唑-3-基
1348  1-(2,5-Cl2-C6H3)-吡唑-3-基
1349  1-(2,6-Cl2-C6H3)-吡唑-3-基
1350  1-(3,4-Cl2-C6H3)-吡唑-3-基
1351  1-(2,4-F2-C6H3)-吡唑-3-基
1352  1-(2,5-F2-C6H3)-吡唑-3-基
1353  1-(2,6-F2-C5H3)-吡唑-3-基
1354  1-(3,4-F2-C6H3)-吡唑-3-基
1355  1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-吡唑-3-基
1356  1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-吡唑-3-基
1357  1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-吡唑-3-基
1358  1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-吡唑-3-基
1359  1-[2,5-(CH3)2-C6H3]-吡唑-3-基
1360  3-CH(CH3)2-异噁唑-5-基
1361  3-C(CH3)3-异噁唑-5-基
1362  3-环丙基-异噁唑-5-基
1363  3-C6H5-异噁唑-5-基
1364  3-(2-CH3-C6H4)-异噁唑-5-基
1365  3-(3-CH3-C6H4)-异噁唑-5-基
1366  3-(4-CH3-C6H4)-异噁唑-5-基
1367  3-(3-OCH3-C6H4)-异噁唑-5-基
1368  3-(4-OCH3-C6H4)-异噁唑-5-基
1369  3-(4-NO2-C6H4)-异噁唑-5-基
1370  3-(3-NO2-C6H4)-异噁唑-5-基
1371  3-(4-CN-C6H4)-异噁唑-5-基
1372  3-(3-CN-C6H4)-异噁唑-5-基
1373  3-(3-CF3-C6H4)-异噁唑-5-基
1374  3-(4-CF3-C6H4)-异噁唑-5-基
1375  3-(4-C(CH3)3-C6H4)-异噁唑-5-基
1376  3-(2-Cl-C6H4)-异噁唑-5-基
1377  3-(3-Cl-C6H4)-异噁唑-5-基
1378  3-(4-Cl-C6H4)-异噁唑-5-基
1379  3-(2-Br-C6H4)-异噁唑-5-基
1380  3-(3-Br-C6H4)-异噁唑-5-基
1381  3-(4-Br-C6H4)-异噁唑-5-基
1382  3-(2-F-C6H4)-异噁唑-5-基
1383  3-(3-F-C6H4)-异噁唑-5-基
1384  3-(4-F-C6H4)-异噁唑-5-基
1385  3-(2,4-Cl2-C6H3)-异噁唑-5-基
序号  R4
1386  3-(2,5-Cl2-C6H3)-异噁唑-5-基
1387  3-(2,6-Cl2-C6H3)-异噁唑-5-基
1388  3-(3,4-Cl2-C6H3)-异噁唑-5-基
1389  3-(2,4-F2-C6H3)-异噁唑-5-基
1390  3-(2,5-F2-C6H3)-异噁唑-5-基
1391  3-(2,6-F2-C6H3)-异噁唑-5-基
1392  3-(3,4-F2-C6H3)-异噁唑-5-基
1393  3-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-异噁唑-5-基
1394  3-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-异噁唑-5-基
1395  3-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-异噁唑-5-基
1396  3-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-异噁唑-5-基
1397  3-[2,5-(CH3)2-C6H3)-异噁唑-5-基
1398  5-CH(CH3)2-异噁唑-3-基
1399  5-C(CH3)3-异噁唑-3-基
1400  5-环丙基-异噁唑-3-基
1401  5-C6H5-异噁唑-3-基
1402  5-(2-CH3-C6H4)-异噁唑-3-基
1403  5-(3-CH3-C6H4)-异噁唑-3-基
1404  5-(4-CH3-C6H4)-异噁唑-3-基
1405  5-(3-OCH3-C6H4)-异噁唑-3-基
1406  5-(4-OCH3-C6H4)-异噁唑-3-基
1407  5-(4-NO2-C6H4)-异噁唑-3-基
1408  5-(3-NO2-C6H4)-异噁唑-3-基
1409  5-(4-CN-C6H4)-异噁唑-3-基
1410  5-(3-CN-C6H4)-异噁唑-3-基
1411  5-(3-CF3-C6H4)-异噁唑-3-基
1412  5-(4-CF3-C6H4)-异噁唑-3-基
1413  5-(4-C(CH3)3-C6H4)-异噁唑-3-基
1414  5-(2-Cl-C6H4)-异噁唑-3-基
1415  5-(3-Cl-C6H4)-异噁唑-3-基
1416  5-(4-Cl-C6H4)-异噁唑-3-基
1417  5-(2-Br-C6H4)-异噁唑-3-基
1418  5-(3-Br-C6H4)-异噁唑-3-基
1419  5-(4-Br-C6H4)-异噁唑-3-基
1420  5-(2-F-C6H4)-异噁唑-3-基
1421  5-(3-F-C6H4)-异噁唑-3-基
1422  5-(4-F-C6H4)-异噁唑-3-基
1423  5-(2,4-Cl2-C6H3)-异噁唑-3-基
1424  5-(2,5-Cl2-C6H3)-异噁唑-3-基
1425  5-(2,6-Cl2-C6H3)-异噁唑-3-基
序号  R4
1426  5-(3,4-Cl2-C6H3)-异噁唑-3-基
1427  5-(2,4-F2-C6H3)-异噁唑-3-基
1428  5-(2,5-F2-C6H3)-异噁唑-3-基
1429  5-(2,6-F2-C6H3)-异噁唑-3-基
1430  5-(3,4-F2-C6H3)-异噁唑-3-基
1431  5-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-异噁唑-3-基
1432  5-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-异噁唑-3-基
1433  5-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-异噁唑-3-基
1434  5-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-异噁唑-3-基
1435  5-[2,5-(CH3)2-C6H3)-异噁唑-3-基
1436  3-CH(CH3)2-异噻唑-5-基
1437  3-C(CH3)3-异噻唑-5-基
1438  3-环丙基-异噻唑-5-基
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1440  3-(2-CH3-C6H4)-异噻唑-5-基
1441  3-(3-CH3-C6H4)-异噻唑-5-基
1442  3-(4-CH3-C6H4)-异噻唑-5-基
1443  3-(3-OCH3-C6H4)-异噻唑-5-基
1444  3-(4-OCH3-C6H4)-异噻唑-5-基
1445  3-(4-NO2-C6H4)-异噻唑-5-基
1446  3-(3-NO2-C6H4)-异噻唑-5-基
1447  3-(4-CN-C6H4)-异噻唑-5-基
1448  3-(3-CN-C6H4)-异噻唑-5-基
1449  3-(3-CF3-C6H4)-异噻唑-5-基
1450  3-(4-CF3-C6H4)-异噻唑-5-基
1451  3-(4-C(CH3)3-C6H4)-异噻唑-5-基
1452  3-(2-Cl-C6H4)-异噻唑-5-基
1453  3-(3-Cl-C6H4)-异噻唑-5-基
1454  3-(4-Cl-C6H4)-异噻唑-5-基
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1456  3-(3-Br-C6H4)-异噻唑-5-基
1457  3-(4-Br-C6H4)-异噻唑-5-基
1458  3-(2-F-C6H4)-异噻唑-5-基
1459  3-(3-F-C6H4)-异噻唑-5-基
1460  3-(4-F-C6H4)-异噻唑-5-基
1461  3-(2,4-Cl2-C6H3)-异噻唑-5-基
1462  3-(2,5-Cl2-C6H3)-异噻唑-5-基
1463  3-(2,6-Cl2-C6H3)-异噻唑-5-基
1464  3-(3,4-Cl2-C6H3)-异噻唑-5-基
1465  3-(2,4-F2-C6H3)-异噻唑-5-基
序号  R4
1466  3-(2,5-F2-C6H3)-异噻唑-5-基
1467  3-(2,6-F2-C6H3)-异噻唑-5-基
1468  3-(3,4-F2-C6H3)-异噻唑-5-基
1469  3-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-异噻唑-5-基
1470  3-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-异噻唑-5-基
1471  3-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-异噻唑-5-基
1472  3-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-异噻唑-5-基
1473  3-[2,5-(CH3)2-C6H3)-异噻唑-5-基
1474  2-CH(CH3)2-噁唑-4-基
1475  2-C(CH3)3-噁唑-4-基
1476  2-环丙基-噁唑-4-基
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1484  2-(3-NO2-C6H4)-噁唑-4-基
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1487  2-(3-CF3-C6H4)-噁唑-4-基
1488  2-(4-CF3-C6H4)-噁唑-4-基
1489  2-(4-C(CH3)3-C6H4)-噁唑-4-基
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1494  2-(3-Br-C6H4)-噁唑-4-基
1495  2-(4-Br-C6H4)-噁唑-4-基
1496  2-(2-F-C6H4)-噁唑-4-基
1497  2-(3-F-C6H4)-噁唑-4-基
1498  2-(4-F-C6H4)-噁唑-4-基
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1504  2-(2,5-F2-C6H3)-噁唑-4-基
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序号  R4
1506  2-(3,4-F2-C6H3)-噁唑-4-基
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1508  2-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-噁唑-4-基
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1512  2-CH(CH3)2-噻唑-4-基
1513  2-C(CH3)3-噻唑-4-基
1514  2-环丙基-噻唑-4-基
1515  2-C6H5-噻唑-4-基
1516  2-(2-CH3-C6H4)-噻唑-4-基
1517  2-(3-CH3-C6H4)-噻唑-4-基
1518  2-(4-CH3-C6H4)-噻唑-4-基
1519  2-(3-OCH3-C6H4)-噻唑-4-基
1520  2-(4-OCH3-C6H4)-噻唑-4-基
1521  2-(4-NO2-C6H4)-噻唑-4-基
1522  2-(3-NO2-C6H4)-噻唑-4-基
1523  2-(4-CN-C6H4)-噻唑-4-基
1524  2-(3-CN-C6H4)-噻唑-4-基
1525  2-(3-CF3-C6H4)-噻唑-4-基
1526  2-(4-CF3-C6H4)-噻唑-4-基
1527  2-(4-C(CH3)3-C6H4)-噻唑-4-基
1528  2-(2-Cl-C6H4)-噻唑-4-基
1529  2-(3-Cl-C6H4)-噻唑-4-基
1530  2-(4-Cl-C6H4)-噻唑-4-基
1531  2-(2-Br-C6H4)-噻唑-4-基
1532  2-(3-Br-C6H4)-噻唑-4-基
1533  2-(4-Br-C6H4)-噻唑-4-基
1534  2-(2-F-C6H4)-噻唑-4-基
1535  2-(3-F-C6H4)-噻唑-4-基
1536  2-(4-F-C6H4)-噻唑-4-基
1537  2-(2,4-Cl2-C6H3)-噻唑-4-基
1538  2-(2,5-Cl2-C6H3)-噻唑-4-基
1539  2-(2,6-Cl2-C6H3)-噻唑-4-基
1540  2-(3,4-Cl2-C6H3)-噻唑-4-基
1541  2-(2,4-F2-C6H3)-噻唑-4-基
1542  2-(2,5-F2-C6H3)-噻唑-4-基
1543  2-(2,6-F2-C6H3)-噻唑-4-基
1544  2-(3,4-F2-C6H3)-噻唑-4-基
1545  2-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-噻唑-4-基
序号  R4
1546  2-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-噻唑-4-基
1547  2-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-噻唑-4-基
1548  2-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-噻唑-4-基
1549  2-[2,5-(CH3)2-C6H3]-噻唑-4-基
1550  1,3-(CH3)2-1,2,4-三唑-5-基
1551  1-CH(CH3)2-1,2,4-三唑-3-基
1552  1-C(CH3)3-1,2,4-三唑-3-基
1553  1-环丙基-1,2,4-三唑-3-基
1554  1-C6H5-1,2,4-三唑-3-基
1555  1-(2-CH3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1556  1-(3-CH3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1557  1-(4-CH3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1558  1-(3-OCH3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1559  1-(4-OCH3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1560  1-(4-NO2-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1561  1-(3-NO2-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1562  1-(4-CN-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1563  1-(3-CN-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1564  1-(3-CF3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1565  1-(4-CF3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1566  1-(4-C(CH3)3-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1567  1-(4-C6H5-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1568  1-(2-Cl-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1569  1-(3-Cl-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1570  1-(4-Cl-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1571  1-(2-Br-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1572  1-(3-Br-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1573  1-(4-Br-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1574  1-(2-F-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1575  1-(3-F-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1576  1-(4-F-C6H4)-1,2,4-三唑-3-基
1577  1-(2,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1578  1-(2,5-Cl2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1579  1-(2,6-Cl2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1580  1-(3,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1581  1-(2,4-F2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1582  1-(2,5-F2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1583  1-(2,6-F2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1584  1-(3,4-F2-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1585  1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
序号  R4
1586  1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1587  1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1588  1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-1,2,4-三唑-3-基
1589  1-[2,5-(CH3)2-C6H3]-1,2,4-三唑-3-基
1590  5-C(CH3)3-1,3,4-噁二唑-2-基
1591  5-环丙基-1,3,4-噁二唑-2-基
1592  5-C6H5-1,3,4-噁二唑-2-基
1593  5-(2-CH3-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1594  5-(3-CH3-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1595  5-(4-CH3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1596  5-(3-OCH3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1597  5-(4-OCH3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1598  5-(4-NO2-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1599  5-(3-NO2-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1600  5-(4-CN-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1601  5-(3-CN-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1602  5-(3-CF3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1603  5-(4-CF3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1604  5-(4-C(CH3)3C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1605  5-(2-Cl-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1606  5-(3-Cl-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1607  5-(4-Cl-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1608  5-(2-Br-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1609  5-(3-Br-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1610  5-(4-Br-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1611  5-(2-F-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1612  5-(3-F-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1613  5-(4-F-C6H4)-1,3,4-噁二唑-2-基
1614  5-(2,4-Cl2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1615  5-(2,5-Cl2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1616  5-(2,6-Cl2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1617  5-(3,4-Cl2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1618  5-(2,4-F2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1619  5-(2,5-F2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1620  5-(2,6-F2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1621  5-(3,4-F2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1622  5-(2-Cl,5-OCH3C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1623  5-(2-Cl,5-CH3C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1624  5-(5-Cl,2-OCH3C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1625  5-(5-Cl,2-CH3C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
序号  R4
1626  5-[2,5-(CH3)2-C6H3)-1,3,4-噁二唑-2-基
1627  5-C(CH3)3-1,2,4-噁二唑-3-基
1628  5-环丙基-1,2,4-噁二唑-3-基
1629  5-C6H5-1,2,4-噁二唑-3-基
1630  5-(2-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1631  5-(3-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1632  5-(4-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1633  5-(3-OCH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1634  5-(4-OCH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1635  5-(4-NO2-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1636  5-(3-NO2-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1637  5-(4-CN-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1638  5-(3-CN-C5H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1639  5-(3-CF3-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1640  5-(4-CF3-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1641  5-(4-C(CH3)3C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1642  5-(2-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1643  5-(3-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1644  5-(4-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1645  5-(2-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1646  5-(3-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1647  5-(4-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1648  5-(2-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1649  5-(3-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1650  5-(4-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-3-基
1651  5-(2,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1652  5-(2,5-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1653  5-(2,6-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1654  5-(3,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1655  5-(2,4-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1656  5-(2,5-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1657  5-(2,6-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1658  5-(3,4-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1659  5-(2-Cl,5-OCH3C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1660  5-(2-Cl,5-CH3C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1661  5-(5-Cl,2-OCH3C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1662  5-(5-Cl,2-CH3C6H3)-1,2,4-噁二唑-3-基
1663  5-[2,5-(CH3)2-C6H3]-1,2,4-噁二唑-3-基
1664  3-CH3-1,2,4-噁二唑-5-基
1665  3-CH(CH3)2-1,2,4-噁二唑-5-基
序号  R4
1666  3-C(CH3)3-1,2,4-噁二唑-5-基
1667  3-环丙基-1,2,4-噁二唑-5-基
1668  3-C6H5-1,2,4-噁二唑-5-基
1669  3-(2-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1670  3-(3-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1671  3-(4-CH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1672  3-(3-OCH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1673  3-(4-OCH3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1674  3-(4-NO2-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1675  3-(3-NO2-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1676  3-(4-CN-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1677  3-(3-CN-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1678  3-(3-CF3-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1679  3-(4-CF3-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1680  3-(4-C(CH3)3C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1681  3-(2-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1682  3-(3-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1683  3-(4-Cl-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1664  3-(2-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1685  3-(3-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1686  3-(4-Br-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1687  3-(2-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1688  3-(3-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1689  3-(4-F-C6H4)-1,2,4-噁二唑-5-基
1690  3-(2,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1691  3-(2,5-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1692  3-(2,6-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1693  3-(3,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1694  3-(2,4-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1695  3-(2,5-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1696  3-(2,6-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1697  3-(3,4-F2-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1698  3-(2-Cl,5-OCH3C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1699  3-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1700  3-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1701  3-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-1,2,4-噁二唑-5-基
1702  3-[2,5-(CH3)2-C6H3]-1,2,4-噁二唑-5-基
1703  5-CH3-1,2,4-噻二唑-3-基
1704  5-CH(CH3)2-1,2,4-噻二唑-3-基
1705  5-C(CH3)31,2,4-噻二唑-3-基
序号  R4
1706  5-环丙基-1,2,4-噻二唑-3-基
1707  5-C6H5-1,2,4-噻二唑-3-基
1708  5-(2-CH3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1709  5-(3-CH3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1710  5-(4-CH3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1711  5-(3-OCH3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1712  5-(4-OCH3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1713  5-(4-NO2-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1714  5-(3-NO2-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1715  5-(4-CN-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1716  5-(3-CN-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1717  5-(3-CF3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1718  5-(4-CF3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1719  5-(4-C(CH3)3-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1720  5-(2-Cl-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1721  5-(3-Cl-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1722  5-(4-Cl-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1723  5-(2-Br-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1724  5-(3-Br-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1725  5-(4-Br-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1726  5-(2-F-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1727  5-(3-F-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1728  5-(4-F-C6H4)-1,2,4-噻二唑-3-基
1729  5-(2,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1730  5-(2,5-Cl2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1731  5-(2,6-Cl2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1732  5-(3,4-Cl2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1733  5-(2,4-F2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1734  5-(2,5-F2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1735  5-(2,6-F2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1736  5-(3,4-F2-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1737  5-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1738  5-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1739  5-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1740  5-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-1,2,4-噻二唑-3-基
1741  5-[2,5-(CH3)2-C6H3]-1,2,4-噻二唑-3-基
1742  5-CH3-1,3,4-噻二唑-2-基
1743  5-CH(CH3)2-1,3,4-噻二唑-2-基
1744  5-C(CH3)3-1,3,4-噻二唑-2-基
1745  5-环丙基-1,3,4-噻二唑-2-基
序号  R4
1786  1-(3-CH3-C6H4)-咪唑-4-基
1787  1-(4-CH3-C6H4)-咪唑-4-基
1788  1-(3-OCH3-C6H4)-咪唑-4-基
1789  1-(4-OCH3-C6H4)-咪唑-4-基
1790  1-(4-NO2-C6H4)-咪唑-4-基
1791  1-(3-NO2-C6H4)-咪唑-4-基
1792  1-(4-CN-C6H4)-咪唑-4-基
1793  1-(3-CN-C6H4)-咪唑-4-基
1794  1-(3-CF3-C6H4)-咪唑-4-基
1795  1-(4-CF3-C6H4)-咪唑-4-基
1796  1-(4-C(CH3)3C6H4)-咪唑-4-基
1797  1-(2-Cl-C6H4)-咪唑-4-基
1798  1-(3-Cl-C6H4)-咪唑-4-基
1799  1-(4-Cl-C6H4)-咪唑-4-基
1800  1-(2-Br-C6H4)-咪唑-4-基
1801  1-(3-Br-C6H4)-咪唑-4-基
1802  1-(4-Br-C6H4)-咪唑-4-基
1803  1-(2-F-C6H4)-咪唑-4-基
1804  1-(3-F-C6H4)-咪唑-4-基
1805  1-(4-F-C6H4)-咪唑-4-基
1806  1-(2,4-Cl2-C6H3)-咪唑-4-基
1807  1-(2,5-Cl2-C6H3)-咪唑-4-基
1808  1-(2,6-Cl2-C6H3)-咪唑-4-基
1809  1-(3,4-Cl2-C6H3)-咪唑-4-基
1810  1-(2,4-F2-C6H3)-咪唑-4-基
1811  1-(2,5-F2-C6H3)-咪唑-4-基
1812  1-(2,6-F2-C6H3)-咪唑-4-基
1813  1-(3,4-F2-C6H3)-咪唑-4-基
1814  1-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-咪唑-4-基
1815  1-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-咪唑-4-基
1816  1-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-咪唑-4-基
1817  1-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-咪唑-4-基
1818  1-[2,5-(CH3)2-C6H3]-咪唑-4-基
序号  R4
1746  5-C6H5-1,3,4-噻二唑-2-基
1747  5-(2-CH3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1748  5-(3-CH3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1749  5-(4-CH3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1750  5-(3-OCH3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1751  5-(4-OCH3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1752  5-(4-NO2-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1753  5-(3-NO2-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1754  5-(4-CN-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1755  5-(3-CN-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1756  5-(3-CF3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1757  5-(4-CF3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1758  5-(4-C(CH3)3-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1759  5-(2-Cl-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1760  5-(3-Cl-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1761  5-(4-Cl-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1762  5-(2-Br-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1763  5-(3-Br-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1764  5-(4-Br-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1765  5-(2-F-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1766  5-(3-F-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1767  5-(4-F-C6H4)-1,3,4-噻二唑-2-基
1768  5-(2,4-Cl2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1769  5-(2,5-Cl2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1770  5-(2,6-Cl2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1771  5-(3,4-Cl2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1772  5-(2,4-F2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1773  5-(2,5-F2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1774  5-(2,6-F2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1775  5-(3,4-F2-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1776  5-(2-Cl,5-OCH3-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1777  5-(2-Cl,5-CH3-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1778  5-(5-Cl,2-OCH3-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1779  5-(5-Cl,2-CH3-C6H3)-1,3,4-噻二唑-2-基
1780  5-[2,5-(CH3)2-C6H3]-1,3,4-噻二唑-2-基
1781  1-CH(CH3)2-咪唑-4-基
1782  1-C(CH3)3-咪唑-4-基
1783  1-环丙基-咪唑-4-基
1784  1-C6H5-咪唑-4-基
1785  1-(2-CH3-C6H4)-咪唑-4-基
化合物IIIa是新的
Figure A9619757801891
其中变量具有下述意义:R3’是氢、烷基、卤代烷基或环烷基R4’是氢或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5’是烷基磺酰基或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基或环烷基;
其合成按照在3/4页中描述的方法进行,或可以类似于本身已知的方法制备。
化合物VIIa
Figure A9619757801892
同样是新的,其中变量具有下述意义:R3”是烷基、卤代烷基或环烷基R4”是未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5”是烷基磺酰基或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基或环烷基;并且其中不允许R3”、R4”和R5”同时是甲基。
其合成类似于已知的方法(参见Acta Cienc.Indica.Chem 11,124(1985);有机化学杂志51,5198(1986);有机化学杂志52,2927(1987);Tetrahedron Lett.24,1851(1983))进行。
同样化合物XII、XIII、XIV、XI、XVI和XVII也是新的(Hal=Halogen)
Figure A9619757801902
(Z=H或C1-C4烷基)
Figure A9619757801912
其中变量各具有与式I化合物相应基团相同的意义。这些化合物的合成描述在该申请的第2-6页。化合物I可以用作杀真菌剂。
化合物I的突出之处在于,它对广谱的植物病原真菌均有优异活性,特别是对属于子囊菌纲和担子菌纲的真菌。这些化合物中某些具有内吸作用,且可以用于叶面和土壤作用杀真菌剂。
它们在防治各种作物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、草、棉花、大豆类、咖啡、甘蔗、葡萄、水果、观赏植物和蔬菜(例如,黄瓜、菜豆和胡瓜)以及这些作物的种子上的许多真菌方面特别重要。
化合物I特别适合于防治下列植物病害:禾谷类白粉病(Erysiphe graminis),胡瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum)和Sphaerotheca fuliginea,苹果白粉病(Podosphaera leucotricha),葡萄白粉病(Uncinula necator),禾谷类柄锈病(Puccinia),棉花、稻和草坪上的丝核病(Rhizoctonia),禾谷类和甘蔗黑粉病(Ustilago),苹果黑星病(Venturia inaequalis),禾谷类网斑病(Helminthosporium),小麦颖枯病(Septoria nodorum),草莓、葡萄、蔬菜和观赏植物上的灰霉病(Botrytiscinerea),花生褐斑病(Cercospora arachidicola),小麦和大麦眼斑病(Pseudocercosporella herpotrichoides),稻瘟病(Pyricularia oryzae),马铃薯和蕃茄晚疫病(Phytophthora infestans),各种作物上的镰刀菌病害(Fusarium)和轮枝孢菌病害(Verticillium),葡萄霜霉病(Plasmoparaviticola),啤酒花和黄瓜类霜霉病(Pseudoperonospora),蔬菜和水果上的链格孢菌病害(Alternaria)。
式I化合物可以通过用杀真菌活性量的活性成分处理真菌或意欲保护使之免受真菌感染的植物、种子、材料或土壤而使用。施用是在材料、植物或种子受真菌感染前或后进行。
可以用本身已知的配制助剂将它们转换成常规制剂(组合物)如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、粗粉剂、膏剂和颗粒剂。施用形式取决于各自的使用目的;在任一种情况下,须保证化合物I的分散尽可能的细微和均匀。这些制剂可以用已知的方式制备,例如通过将活性化合物用溶剂和/或载体来增充,如果需要,采用乳化剂和分散剂,如果用水作稀释剂,也可以用其它的有机溶剂作助溶剂。适合的辅助剂主要是溶剂,如芳族化合物(例如二甲苯)、氯代芳族化合物(例如氯苯)、石蜡(例如石油馏份)、醇类(例如甲醇、丁醇)、酮类(例如环己酮)、胺类(例如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;载体如研碎的天然矿物质(例如高岭土、矾土、滑石、白垩)和研碎的合成矿物质(例如高分散的硅酸、硅酸盐);乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)和分散剂如木质素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
通常,杀真菌组合物含有按重量计0.1至95%,优选0.5至90%的活性化合物。
根据所需的效果类型,施用量是0.01至2千克活性化合物/公顷。
在处理种子时,活性化合物的一般需要量是0.001至0.1克,优选0.01克至0.05克/千克种子。
在作为杀真菌剂使用时,本发明组合物也可以与其它活性成分一同存在,例如与除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或化肥一同存在。
与杀真菌剂相混合时,通常产生更宽的杀真菌作用谱。
下列杀真菌剂可与本发明化合物一起施用,列出它们旨在说明可能的组合,而非旨在限定之:
硫磺,二硫代氨基甲酸盐类及其衍生物,如二甲基二硫代氨基甲酸铁,二甲基二硫代氨基甲酸锌,亚乙基双二硫代氨基甲酸锌,亚乙基双二硫代氨基甲酸锰,乙二胺双二硫代氨基甲酸锰锌,二硫化四甲基秋兰姆,N,N-亚乙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物,N,N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物,N,N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌,N,N′-聚丙烯双(硫代氨基甲酰基)二硫化物;
硝基衍生物,如二硝基-(1-甲基庚基)苯基巴豆酸酯,2-仲丁基-4,6-二硝基苯基-3,3-二甲基丙烯酸酯,碳酸2-仲丁基-4,6-二硝基苯基-异丙酯,5-硝基间苯二酸二异丙酯;
杂环类物质,如2-十七烷基-2-咪唑啉乙酸酯,2,4-二氯-6-(邻-氯苯胺基)-均三嗪,O,O-二乙基苯二酰亚氨基硫代膦酸酯,5-氨基-1-[双(二甲基氨基)氧膦基]-3-苯基-1,2,4-三唑,2,3-二氰基-1,4-二硫代蒽醌,2-硫代-1,3-二硫杂环戊二烯并[4,5-b]喹喔啉,1-(丁基氨基甲酰基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯,2-甲氧基羰基氨基苯并咪唑,2-(呋喃基-(2))-苯并咪唑,2-(噻唑基-(4))-苯并咪唑,N-(1,1,2,2-四氯乙硫基)四氢邻苯二甲酰亚胺,N-三氯甲硫基四氢邻苯二甲酰亚胺,N-三氯甲硫基邻苯二甲酰亚胺;
N-二氯氟甲硫基-N′,N′-二甲基-N-苯基硫酸二酰胺,5-乙氧基-3-三氯甲基-1,2,3-噻二唑,2-硫代氰氧基(Rhodan)甲硫基苯并噻唑,1,4-二氯-2,5-二甲氧基苯,4-(2-氯苯基亚肼基)-3-甲基-5-异噁唑酮,吡啶-2-硫代-1-氧化物,8-羟基喹啉和其铜盐,2,3-二氢-5-甲酰苯氨基-6-甲基-1,4-氧硫杂环己二烯,2,3-二氢-5-甲酰苯氨基-6-甲基-1,4-氧硫杂环己二烯-4,4-二氧化物,2-甲基-5,6-二氢-4H-吡喃-3-甲酰苯胺,2-甲基呋喃-3-甲酰苯胺,2,5-二甲基呋喃-3-甲酰苯胺,2,4,5-三甲基呋喃-3-甲酰苯胺,2,5-二甲基呋喃-3-羧酸环己基酰胺,N-环己基-N-甲氧基-2,5-二甲基呋喃-3-甲酰胺,2-甲基苯甲酰苯胺,2-碘苯甲酰苯胺,2,2,2-三氯-1-(4-吗啉基)乙基甲酰胺,哌嗪-1,4-亚基双(1-(2,2,2-三氯乙基))甲酰胺,1-(3,4-二氯苯胺基)-1-甲酰氨基-2,2,2-三氯乙烷,2,6-二甲基-N-十三烷基吗啉及其盐,2,6-二甲基-N-环十二烷基吗啉及其盐,N-[3-(对-叔丁基苯基)-2-甲基丙基]-顺-2,6-二甲基-吗啉,N-[3-(对-叔丁基苯基)-2-甲基丙基]哌啶,1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-乙基-1,3-二氧戊环-2-基-乙基]-1H-1,2,4-三唑,1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-正丙基-1,3-二氧戊环-2-基乙基]-1H-1,2,4-三唑,N-(正丙基)-N-(2,4,6-三氯苯氧基乙基)-N′-咪唑基脲,1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮,1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,α-(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-5-嘧啶甲醇,5-丁基-2-二甲氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,双(对-氯苯基)-3-吡啶甲醇,1,2-双-(3-乙氧基羰基-2-硫脲基)苯,1,2-双-(3-甲氧基羰基-2-硫脲基)苯;
以及各种杀真菌剂,如十二烷基乙酸胍,3-[3-(3,5-二甲基-2-氧基环己基)-2-羟基乙基]戊二酰亚胺,六氯苯,DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-糠酰(2)-丙氨酸甲酯,DL-甲基-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2′-甲氧基乙酰基)丙氨酸甲酯,N-(2,6-二甲基苯基)-N-氯乙酰基-D,L-2-氨基丁内酯,DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(苯基乙酰基)丙氨酸甲酯,5-甲基-5-乙烯基-3-(3,5-二氯苯基)-2,4-二氧代-1,3-噁唑烷,3-[3,5-二氯苯基(5-甲基-5-甲氧基甲基]-1,3-噁唑烷-2,4-二酮,3-(3,5-二氯苯基)-1-异丙基氨基甲酰基海因,N-(3,5-二氯苯基)-1,2-二甲基环丙烷-1,2-二甲酰亚胺,2-氰基-[N-(乙基氨基羰基)-2-甲氧基亚氨基]乙酰胺,1-[2-(2,4-二氯苯基)戊基]-1H-1,2,4-三唑,2,4-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑基-1-甲基)二苯甲醇,N-(3-氯-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶,1-((双-(4-氟苯基)甲基甲硅烷基)-甲基)-1H-1,2,4-三唑。
Strobilurine如E-甲氧基亚氨基[α-(邻甲苯氧基)-邻-甲苯基]乙酸甲酯,E-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯,甲基-E-甲氧基亚氨基-[α-(2-苯氧基苯基)]乙酰胺,甲基-E-甲氧基亚氨基[α-(2,5-二甲基苯氧基)-邻-甲苯基]乙酰胺。
苯胺基嘧啶类如N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺,N-[4-甲基-6-(1-丙炔基)嘧啶-2-基]苯胺,N-(4-甲基-6-环丙基嘧啶-2-基)苯胺。
苯基吡咯类如4-(2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)吡咯-3-腈。
肉桂酰胺类如3-(4-氯苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰吗啉,(2RS,3SR)-1-[3-(2-氯苯基)-2-[4-氟苯基]环氧乙烷-2-基-甲基]-1H-1,2,4-三唑。
根据本发明的式I化合物还适合于防治昆虫纲、蛛形纲和线虫纲的害虫。它们可以用作作物保护和卫生、贮藏材料保护和兽医方面的杀虫剂。
有害昆虫包括:鳞翅目,例如,小地老虎(Agrotis ypsilon)、芜菁夜蛾(Agrotis segetum)、棉叶波纹夜蛾(Alabama  argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、苹果银蛾(Argyresthia conjugella)、汉马夜蛾(Autographagamma)、松天蛾(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capuareticulana、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、枞色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、西方云杉卷蛾(Choristoneura occidentalis)、一点粘虫(Cirphis unipuncta)、苹蠹蛾(Cydia pomonella)、欧洲松毛虫(Dendrolimus pini)、瓜野螟(Diaphania nitidalis)、巨座玉米螟(Diatraeagrandiosella)、棉斑实蛾(Earias insulana)、非洲蔗螟(Elasmopalpuslignosellus)、Eupoecilia ambiguella、欧洲松梢小卷蛾(Evetriabouliana)、粒肤地虎(Feltia subterranea)、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholithamolesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、棉铃虫(Heliothis zea)、菜心野螟(Hellula undalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、Hyponomeuta malinellus、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、铁杉尺蛾(Lambdina fiscellaria)、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡一点潜蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹夜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、Lobesiabotrana、草地螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、花旗舞毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)、豆杂色夜蛾(Peridromasaucia)、园掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯毒蛾(Phthorimaeaoperculella)、桔叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)、大菜粉蝶(Pierisbrassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、美松梢小卷蛾(Rhyacioniafrustrana)、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)、埃及棉卷虫(Spodoptera littoralis)、斜纹叶蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoea pityocampa、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)加拿大小卷螟(Zeiraphera canadensis)。鞘翅目,例如,梨长吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩甲(Agrioteslineatus)、晦暗叩甲(Agriotes obscurus)、六月金龟(Amphimallussolstitialis)、李梨小木蠹(Anisandrus dispar)、野棉象(Anthonomusgrandis)、梨花象(Anthonomus pomorum)、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、大松小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、Bruchuslentis、桦卷叶象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、甘蓝荚象甲(Ceuthorrhynchusassimilis)、Ceuthorrhynchus napi、甜菜胫跳甲(Chaetocnematibialis)、烟金针虫(Conoderus vespertinus)、天门冬叶甲(Criocerisasparagi)、长角叶甲(Diabrotica longicornis)、十二斑叶甲(Diabrotica12-punctata)、玉米芽根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆甲(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hiripennis)、棉籽灰象甲(Eutinobothrus brasiliensis)、松大象甲(Hylobius abietis)、埃及苜蓿象甲(Hypera brunneipennis)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、烟负泥虫(Lema bilineata)、橙足负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、加州金针虫(Limonius californicus)、美洲稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、玉米叩甲(Melanotus communis)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、犀金龟(Melolontha hippocastani)、西方五月鳃角金龟(Melolonthamelolontha)、稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchussulcatus)、草莓耳喙象(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶虫(Phaedoncochleariae)、Phyllotreta chrysocephala、鳃角金龟(Phyllophaga sp.)、庭园丽金龟(Phyllopertha horticola)、芜菁淡足跳甲(Phyllotretanemorum)、曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、日本丽金龟(Popilliajaponica)、豌豆叶象甲(Sitona lineatus)、谷象(Sitophilus granaria)。双翅目,例如,埃及伊蚊(Aedes aegypti)、骚扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥桔实蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、倍氏金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、腐败金蝇(Chrysomya macellaria)、高梁瘿蚊(Contarinia sorghicola)、嗜人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、尖音库蚊(Culex pipiens)、瓜实蝇(Dacus cucurbitae)、油榄实蝇(Dacusoleae)、甘蓝瘿蚊(Dasineura brassicae)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、Glossina morsitans、扰血蝇(Haematobia irritans)、Haplodiplosis equestris、Hylemyiaplatura、Hypoderma lineata、Liriomyza sativae、美洲斑潜蝇(Liriomyza trifolii)、铜绿蝇(Lucilia caprina)、Lucilia cuprina、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、小麦瘿蝇(Mayetioladestructor)、家蝇(Musca domestica)、Muscina stabulans、羊狂蝇(Oestrus ovis)、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、菠菜叶花蝇(Pegomyahysocyami)、Phorbia antiqua、甘蓝花蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、菜实蝇(Rhagoletispomonella)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tipula oleracea、沼泽大蚊(Tipula paludosa);缨翅目,例如,烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、西方蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、小麦蓟马(Frankliniella tritici)、桔实蓟马(Scirtothripscitri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕黄蓟马(Thrips palmi)、棉蓟马(Thripstabaci);膜翅目,例如,菜叶蜂(Athalia rosae)、热带切叶蚁(Atta cephalotes)、切叶蚁(Atta sexdens)、得州切叶蚁(Atta texana)、叶蜂(Hoplocampaminuta)、苹果叶蜂(Hoplocampa testudinea)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)、火蚁(Solenopsis geminata)、红外来火蚁(Solenopsisinvicta);半翅目,例如,喜绿蝽(Acrosternum hilare)、多毛长蝽(Blissusleucoperus)、烟草黑斑盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽(Dysdercuscingulatus)、中红蝽(Dysdercus intermedius)、Eurygasterintegriceps、棉褐蝽(Euschistus imipictiventris)、叶喙缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、黄肩绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubeainsularis、Thyanta perditor;同翅目,例如,Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelgeslaricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、苹果蚜(Aphispomi)、Aphis sambuci、蓟短尾蚜(Brachycaudus cardui)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Cerosipha gossypii、Dreyfusianordmannianae、Dreyfusia piceae、Dysaphis radicola、Dysaulacorthum pseudosolani、蛋豆微叶蝉(Empoasca fabae)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、马铃著长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇长管蚜(Macrosiphon rosae)、蚕豆修尾蚜(Megoura viciae)、蔷薇麦蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、樱桃瘤蚜(Myzuscerasi)、稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)、柄瘿棉蚜(Pemphigusbursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣额蚜(Phorodonhumuli)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、Rhopalomyzusascalonicus、玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)、Sappaphis mala、苹圆尾蚜(Sappaphis mali)、草间裂蚜(Schizaphis graminum)、苹果绵蚜(Schizoneura lanuginosa)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii);等翅目,例如,Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、Reticulitermes lucifugus、Termes natalensis;直翅目,例如,家蟋蟀(Acheta domestica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、欧洲球螋(Forficula auricularia)、欧洲蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locusta migratoria)、双带蚱蜢(Melanoplus bivittatus)、赤腿蚱蜢(Melanoplus femurrubrum)、墨西哥蚱蜢(Melanoplus mexicanus)、迁徙蚱蜢(Melanoplus sanguinipes)、落矶山蚱蜢(Melanoplus spretus)、红翅蝗(Nomadacris septemfasciata)、Periplaneta americana、美洲蝗(Schistocerca americana)、Schistocercaperegrina、Stauronotus maroccanus、Tachycines asynamorus;蛛形纲,例如蛛形纲动物,如美国花蜱(Amblyomma americanum)、Amblyomma variegatum、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、环形牛蜱(Boophilus annulatus)、褪色牛蜱(Boophilus decoloratus)、微小牛蜱(Boophilus microplus)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、森林革蜱(Dermacentor silvarum)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、桔瘿螨(Eriophyes sheldoni)、平头璃眼蜱(Hyalomma truncatum)、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodesrubicundus、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、耳刺残喙啤(Otobiusmegnini)、苹果全爪螨(Paratetranychus pilosus)、鸡刺皮螨(Dermanyssusgallinae)、柑桔锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、绵羊疮螨(Psoroptes ovis)、非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、Rhipicephalus evertsi、疥螨(Sarcoptes scabiei)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)、二点叶螨(Tetranychus urticae);线虫,例如,根结线虫,例如Meloidogyne hapla、黄麻根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica),囊线虫,例如Globodera rostochiensis、Heterodera avenae、Heteroderaglycines、史氏异皮线虫(Heterodera schachtii)、三叶异皮螨(Heteroderatrifolii),茎线虫和叶线虫例如Belonolaimus longicaudatus、Ditylenchusdestructor、Ditylenchus dipsaci、Heliocotylenchus multicinctus、Longidorus elongatus、毕肖穿孔线虫(Radopholus similis)、Rotylenchus robustus、Trichodorus primitivus、Tylenchorhynchusclaytoni、Tylenchorhynchus dubius、Pratylenchus neglectus、Pratylenchus penetrans、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchusgoodeyi。
化合物I可以以其本身的形式,或以其在使用本身已知的赋形剂获得的制剂(组合物)形式或由之制备的使用形式,例如以可直接喷雾溶液、粉剂、悬浮剂或分散液、乳剂、油分散液、膏剂、喷粉剂、撒施材料或颗粒剂的形式,通过喷雾、弥雾、喷粉、撒施或浇泼使用。施用形式取决于使用的目的;在每一种情况下,应确保本发明的活性化合物的分散尽可能的细微和均匀。
在直接可用制剂中的活性成分浓度可以在相当宽的范围内变化。
上述浓度通常是0.0001至10%,优选0.01至1%。
活性成分也可成功地用超低容量方法(ULV)使用,也有可能使用包含大于按重量计95%的活性化合物的制剂,甚至可能使用活性化合物本身而无须添加剂。
防治害虫时,在露天条件下,活性成分的施用量是0.1至2.0,优选0.2至1.0千克/公顷。
适合于制备直接可喷洒用溶液、乳剂、膏剂或油分散剂的物质是中至高沸点的矿物油馏份如煤油或柴油,还有煤焦油和植物或动物油,脂族、环状和芳族烃例如苯、甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、四氯化碳、环己醇、环己酮、氯苯、异佛尔酮,强极性溶剂例如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
含水的施用形式可以通过加水,由乳油、膏剂或可湿性粉剂(可喷雾粉剂、油分散剂)制备。制备乳剂、膏剂或油分散液时,通过加入润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂,将物质本身或溶于油或溶剂的物质在水中均质化。而且,也可以制备由活性物质、润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂和可能的溶剂或油组成的浓缩物,该浓缩物适合于用水稀释。
适合的表面活性物质是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐、铵盐、烷基芳基磺酸盐、烷基硫酸盐、烷基磺酸盐、脂肪醇硫酸盐和脂肪酸及其碱金属、碱土金属盐,硫酸化脂肪醇乙二醇醚的盐,磺化萘和萘衍生物与甲醛的的缩合产物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合产物,聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基烷化的异辛基苯酚、辛基苯酚或壬基苯酚,烷基苯酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,异十三烷醇、脂肪醇/环氧乙烷缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚乙缩醛、山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
粉剂、撒施材料和喷粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨而生产。
通常,制剂包含按重量计0.01至95%、优选按重量计0.1至90%的至少一种活性成分。活性成分的纯度一般是90至100%,优选95至100%(根据NMR谱)。
这些制剂的实例是:I.将5重量份的本发明化合物I与95重量份的细粉碎的高岭土均匀混合,由此给出喷粉剂,它包含按重量计5%的活性成分。II.将30重量份的本发明化合物I与如下的混合物均匀混合:92重量份的粉状的硅胶和8重量份的石蜡油,该石蜡油预先喷涂到硅胶表面上。得到具有良好粘性的活性成分的制剂(包含按重量计23%的活性成分)。III.将10重量份的本发明化合物I溶于如下混合物:90重量份的二甲苯、6重量份的8至10摩尔环氧乙烷与1摩尔油酸N-单乙醇酰胺的加成物、2重量份的十二烷基苯磺酸钙盐和2重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物(包含按重量计9%的活性成分)。IV.将20重量份的本发明化合物I溶于如下混合物:60重量份的环己酮、30重量份的异丁醇、5重量份的7摩尔环氧乙烷与1摩尔异辛基苯酚的加成物和5重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物(包含按重量计16%的活性成分)。V.将80重量份的本发明化合物I与3重量份的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、10重量份的来源于亚硫酸盐废液的木素磺酸钠盐和7重量份的粉状硅胶彻底混合,且在锤磨中磨碎混合物(包含按重量计80%的活性成分)。VI.90重量份的本发明化合物I与10重量份的N-甲基-α-吡咯烷酮混合,得到一溶液,该溶液适合以微小雾滴的形式使用(包含按重量计90%的活性成分)。VII.将20重量份的本发明化合物I溶于如下混合物:40重量份环己酮、30重量份的异丁醇、20重量份的7摩尔环氧乙烷与1摩尔异辛基苯酚的加成物和10重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此溶液倒入并细分散于100,000重量份的水中,得到含有按重量计0.02%活性成分的水分散液。VIII.将20重量份的本发明化合物I、3重量份的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、17重量份的来源于亚硫酸盐废液的木素磺酸钠盐、60重量份的粉状硅胶彻底混合,并将混合物在锤磨中磨碎。将此混合物细分散于20,000重量份的水中,获得含按重量计0.1%的活性成分的喷雾混合物。
颗粒剂(例如,涂敷、浸渍或均质颗粒剂)可以通过将活性成分粘合到固体载体上而制备。固体载体例如是矿石土如硅胶、硅酸、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、陶土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁,研碎的合成塑料、化肥,如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和植物产物如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉、纤维素粉和其它固体载体。
各种类型的油,除草剂、杀真菌剂、其它杀虫剂、杀细菌剂,可以加入活性成分中,如果需要,在即将使用之前混入(桶混)。这些药剂可以与本发明组合物混合,重量比为1∶10至10∶1。合成实施例
对照四甲基硅烷测量1H-NMR谱的化学位移(ppm):br=宽;s=单峰;m=多重峰(E,E)-2-甲氧基亚氨基-2-[2′-[(1″-甲基,1″-N-甲氧基-N-甲基氨基)亚氨基氧基甲基]苯基]乙酸-N-甲基酰胺的合成
将6.3(61毫摩尔)N-甲氧基-N-甲基乙酰胺加入到100毫升二甲苯中,并加入24.7克(61毫摩尔)的2,4-双-(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫杂-2,4-diphosphetan-2,4-二硫化物(Lawesson试剂),在100℃下搅拌1小时。柱色谱纯化反应产物。得到5.9克N-甲氧基-N-甲基硫代乙酰胺,为桔黄色油状物。1H-NMR(CDCl3):2.63(s,3H);3.7(s,3H);3.8(s,3H)。在2.7克(23毫摩尔)N-甲氧基-N-甲基硫代乙酰胺的50毫升的乙醇溶液中加入1.9克(23毫摩尔)乙酸钠和5.4克(23毫摩尔)E-2-甲氧基亚氨基-2-[(2’-氨基氧基甲基)苯基]乙酸一甲基酰胺(同样参见EP-A 585 751)并在70℃下搅拌16小时。浓缩反应混合物并在硅胶上柱色谱(甲基叔丁基醚/正己烷)纯化产物。得到1.9克无色油状标题化合物。1H-NMR(CDCl3):1.94(s,3H);2.81(s,3H);2.87(d,3H);3.57(s,3H);3.92(s,3H);4.85(s,2H);6.69(s,br,1H);7.14-7.43(m,4H)。应用实施例:
1、对有害真菌作用的实施例
通过下列试验可以显示式I化合物杀真菌的作用:
将活性成分制备成在如下混合物中的浓度为20%的乳剂:70%(重量)的环己酮、20%(重量)的NekanilLN(LutensolAP6,基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)和10%(重量)的EmulphorEL(EmulanEL,基于乙氧基化脂肪醇的乳化剂),并根据所需浓度用水稀释。进行目测评价。
对小麦白粉病(Weizenmehltau)的作用
用含水喷液喷洒盆栽小麦秧苗(品种:“Fruehgold”)的叶片并在喷射液层干燥之后24小时撒上小麦白粉病菌(Erysiphe graminis var.tritici)的孢子。接着将试验用植物放入温度为20~22℃和相对湿度为75~80%的温室中。7天之后测定白粉病的发生程度。
按照上述方法使用本发明的化合物、由WO-A 93/16986公开的对比化合物A(表1,第H-2号)和由WO-A 94/14761公开的对比化合物B(表8,第1号)
Figure A9619757802061
在使用含63ppm活性成分的含水活性成分制剂之后的叶片的侵害程度%
按照合成实施例的活性成分 0
对比化合物A   60
对比化合物B   40
未处理的 70
上述试验的结果明显地表明本发明化合物的优点。2、对动物害虫的作用的实施例通过下列试验可以显示通式I化合物对动物害虫的作用:如下制备成:a)活性成分在丙酮中的浓度为0.1%的溶液,或b)活性成分在如下混合物中的浓度为10%乳剂:70%(重量)的环己酮、20%(重量)的Nekanil  LN(LutensolAP6,基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)和10%(重量)的Emulphor  EL(EmulanEL,基于乙氧基化脂肪醇的乳化剂)并在a)的情况下用丙酮,在b)的情况下用水适当地稀释至所需浓度。
在实验结束时,确定在每一种情况下的最低浓度(作用阀值或最小浓度),在所述的最低浓度下,与未处理对照实验相比,化合物仍产生80-100%的抑制率或死亡率。

Claims (19)

1.式I的氧氨基肟醚及其盐其中变量具有下列含意:X    是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;Y    是O或NZ,这里Z表示氢或C1-C4-烷基;R1   是氢或C1-C4-烷基;R2   是氰基、硝基、卤素、C1-C4-烷基、三氟甲基或C1-C4-烷氧基;m    是0、1或2,这里当m表示2时,基团R2可以是不同的;R3   是氢、烷基、卤代烷基或环烷基;R4   是氢或未取代或取代的:烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5   是氢、烷基磺酰基或未取代或取代的:烷基、链烯基、链炔基或环烷基。
2、制备权利要求1的式I化合物的方法,其特征在于,使式II的苄基衍生物
Figure A9619757800022
与式III的肟反应,在式II中,L1是可亲核交换的离去基团。
3、制备权利要求1的式I化合物的方法,其特征在于,使权利要求2中的苄基衍生物II与羟基氨基肟衍生物IV
Figure A9619757800032
反应以生成式V的化合物
Figure A9619757800033
,并且V接着与化合物VI反应以生成I,
           R5-L3            (VI)式VI中L3是可亲核交换的离去基团。
4、制备权利要求1的式I化合物的方法,其特征在于,使苄基羟基胺IIa与硫代酰胺VII
Figure A9619757800042
反应。
5、制备权利要求1的式I化合物的方法,其特征在于,使式X的羟肟酸衍生物与式VIII的羟胺反应,式X中L4表示可置换基团。
6、适用于防治动物害虫或有害真菌的组合物,其包含权利要求1的式I化合物或其盐和至少一种配制助剂。
7、权利要求6的用于防治昆虫纲、蛛形纲或线虫纲类的动物害虫的组合物。
8、防治动物害虫或有害真菌的方法,其特征在于,使用有效量的权利要求1的式I化合物或其盐处理害虫或有害真菌、其生存空间或欲使其免受害虫或有害真菌侵害的植物、区域、材料或空间。
9、制备防治动物害虫或有害真菌的组合物的方法,其特征在于,将防治动物害虫或有害真菌有效量的至少一种权利要求1的式I化合物或其盐与至少一种惰性液体和/或固体载体以及需要的话至少一种表面活性物质混合。
10、权利要求1的式I化合物的用途,其用于防治动物害虫或有害真菌。
11、式IIIa化合物其中变量具有下述意义:R3’是氢、烷基、卤代烷基或环烷基R4’是氢或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5’是烷基磺酰基或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基或环烷基;
12、式VIIa化合物
Figure A9619757800052
其中变量具有下述意义:R3”是烷基、卤代烷基或环烷基R4”是未取代或取代的
烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基;R5”是烷基磺酰基或未取代或取代的:
烷基、链烯基、炔基或环烷基;并且其中不允许R3”、R4”和R5”同时是甲基。
13、式XII化合物
Figure A9619757800061
其中变量具有权利要求1中给出的含义。
14、式XIII化合物Hal=卤素,其余变量具有权利要求1中给出的含义。
15、式XIV化合物其中变量具有权利要求1中给出的含义。
16、式XV化合物其中变量具有权利要求1中给出的含义。
17、式XVI化合物
Figure A9619757800071
其中Z=H或C1-C4烷基,其余变量具有权利要求1中给出的含义。
18、式XVII化合物
Figure A9619757800072
其中变量具有权利要求1中给出的含义。
19、权利要求11~18的化合物的作为中间产物的用途。
CN96197578A 1995-10-10 1996-09-30 氧氨基肟醚、用于制备它的方法和中间产物及用于防治动物害虫和有害真菌的包含它的组合物 Pending CN1199393A (zh)

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