CN1189173C - 盐酸苯环壬酯的新用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及盐酸苯环壬酯在医药领域中的新用途，尤其是该化合物治疗或缓解癫痫的作用。

Description

盐酸苯环壬酯的新用途
发明领域
本发明涉及盐酸苯环壬酯在制备用于治疗或缓解抗癫痫药物中的用途。
背景技术
盐酸苯环壬酯，系统名2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙酸-3-甲基-3-氮杂双环(3，3，1)壬-9α-酯盐酸盐，结构式为
Figure C0214893300031
中国专利申请97125424.9和中国专利申请93119491.1公开了它的制备方法和作为抗运动病(晕车、船、机等)药物的用途。
癫痫是最常见的神经系统疾病之一，其特征是由于脑细胞的突然过度放电所引起的反复性发作，伴随不同的临床和脑电图表现。目前全世界约有5000万人患有癫痫症，其中至少有20-30％在癫痫发作时对现有药物有抗药性。尽管已有大量的抗癫痫药物上市，但面对各种类型的癫痫往往疗效较差或有较大的副作用，因此，开发新作用类型的抗癫痫药物具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。
发明目的
本发明的目的是提供治疗或缓解癫痫的药物。
发明简述
本发明人现已发现盐酸苯环壬酯可有效控制癫痫的发生。因此，本发明涉及盐酸苯环壬酯在制备用于治疗或缓解癫痫药物中的用途。
本发明还涉及治疗或缓解癫痫的方法，包括将有效量的盐酸苯环壬酯给予所需的患者。
本发明还涉及用于治疗或缓解癫痫的药物组合物，其包括盐酸苯环壬酯及药用载体或赋形剂。
发明详述
下面的实施例用来详细说明本发明，但不限于本发明。
实施例1.小鼠最大电休克发作模型是公认的癫痫大发作的实验模型。具体方法如下：
昆明小鼠，体重20±2mg，♂，♀各半，随机分组，每组10只动物。首先将齿状夹电极浸生理盐水，分别夹于小鼠二耳，然后通以不同强度电流(mA)，以小鼠产生后肢强直性伸展及屈曲继而阵孪者为MES，从而确定97％以上小鼠产生MES的电流强度为8.02mA。
在上述实验的基础上，在实验前0.5h ip注射不同剂量(2，5，10，20，40)mg·kg-1的盐酸苯环壬酯。结果表明，盐酸苯环壬酯的抗MES作用随着给药剂量的增大明显增强，ED50值为6.80。同时见作为对照的生理盐水组，10只动物均出现明显MES，说明采用8.02mA作为观察药物抗MES作用的电流强度是可靠的。
表1.盐酸苯环壬酯在小鼠MES上的对抗作用
剂量      动物数(只)    未发生惊厥动物数(只)      百分率(％)    ED50
40        10            10                        100
20        10            7                         70
10        10            6                         60            6.80
5         10            4                         40
2         10            2                         20
从表1可见，盐酸苯环壬酯可以很好对抗MES。
实施例2.在小鼠戊四氮所致惊厥模型(MET)上，盐酸苯环壬酯的对抗作用。
小鼠MET是观察抗癫痫小发作药物疗效公认的实验动物模型，具体方法如下：
昆明小鼠，体重20±2mg，♂，♀各半，随机分组，每组10只动物。sc注射戊四唑，以30min内动物出现阵孪性惊厥，持续3秒以上为终指标，确定97％以上动物产生惊厥的戊四氮剂量值为92.1mg·kg-1。
在上述实验的基础上，在实验前0.5h ip注射不同剂量(4，8，10，16，20)mg·kg-1的盐酸苯环壬酯。结果表明，盐酸苯环壬酯的抗MET作用随着给药剂量的增大明显增强，ED50值为9.07。同时见作为对照的生理盐水组，10只动物均出现明显惊厥，说明采用92.1mg·kg-1戊四氮(sc注射)作为观察药物抗MET作用的剂量是可靠的。
表2.盐酸苯环壬酯在MET模型上的对抗作用
剂量          动物数        未发生惊厥动物数     百分率(％)    ED50
(mg/kg)       (只)          (只)
20            10            9                    90
16            10            6                    60
10            10            5                    50            9.07
8             10            5                    50
4             10            2                    4
从表2可见，盐酸苯环壬酯可以很好对抗MET。
上述两个动物模型证明，盐酸苯环壬酯在公认的癫痫大发作、小发作的实验动物模型上均具有明显的抗惊厥作用，因此表明本发明具有明显的抗癫痫作用。

Claims (1)

1.下式所示的盐酸苯环壬酯在制备治疗或缓解癫痫
Figure C021489330002C1
的药物中的应用。
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