CN1188394A - 杀节肢动物和杀菌的环酰胺 - Google Patents

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CN1188394A
CN1188394A CN96194937A CN96194937A CN1188394A CN 1188394 A CN1188394 A CN 1188394A CN 96194937 A CN96194937 A CN 96194937A CN 96194937 A CN96194937 A CN 96194937A CN 1188394 A CN1188394 A CN 1188394A
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R·J·布朗
陈明德
小M·H·霍华德
D·J·达尼埃尔
D·A·克拉克
T·P·塞尔比
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EI Du Pont de Nemours and Co
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Abstract

本发明公开了应用式(Ⅰ)化合物,及其N－氧化物和适于农用的盐作为杀节肢动物剂,其中如本文中公开的E为可选择取代的1,2－亚苯基,可选择取代的萘环,和选自5至12－元单环和稠和二环的芳香杂环系统的环系统,A为O;S;N;NR5;或CR14;G为C或N;条件是当G为C时,则A为O,S或NR5和可移动的双键连于G;和当G为N时,则A为N或CR14和可移动的双键连于A;W为O;S;NH;N(C1－C6烷基);或NO(C1－C6烷基);X为H;OR1;S(Om)R1;卤素;C1－C6烷基;C1－C6卤代烷基;C3－C6环烷基;氰基;NH2;NHR1;N(C1－C6烷基)R1;NH(C1－C6烷氧基);或N(C1－C6烷氧基)R1;R2为H;C1－C6烷基;C1－C6卤代烷基;C2－C6链烯基;C2－C6卤代链烯基;C2－C6链炔基;C2－C6卤代链炔基;C3－C6环烷基;C2－C4烷基羰基;C2－C4烷氧基羰基;羟基;C1－C2烷氧基;或乙酰氧基;R1,R5,Y,Z和R14和m如本文中的定义。本文还公开如本文中定义的式(ⅠA)化合物和组合物,及其作为杀节肢动物剂和杀真菌剂的用途,以及如本文中定义的式(ⅠB)化合物和组合物,及其作为杀节肢动物剂和杀真菌剂的用途。还公开了如本文中定义的式(Ⅱ)化合物,它可用作中间体制备其中Y为氧和E为1,2－亚苯基的本发明杀真菌剂和杀节肢动物剂。

Description

杀节肢动物和杀菌的环酰胺
                     背景技术
本发明涉及一些环酰胺，其N-氧化物，适于农用的盐和组合物，及其用作杀菌剂和杀节肢动物剂的方法。
防治由植物致病真菌引起的植物病害，在取得农作物高产中非常重要。损害观赏作物、蔬菜、大田作物、和果树的植物病害可引起作物产量的明显降低，并因此增加消费者的花费。在获得作物高产中，防治节肢动物害虫也非常重要。节肢动物对生长过程中和储藏农作物的损害会引起产量的明显降低，并因此增加消费者的花费。在森林、温室作物、观赏作物、苗圃、储藏食品和纤维产品、家畜、室内、和公共场所和动物保健中防治节肢动物也是重要的。许多市售的产品可用于上述目的，但是需要进一步开发更有效、较低成本、低毒、对环境安全或具有不同作用方式的新化合物。
WO 95/14009公开了作为杀真菌剂的式i的环酰胺：
其中
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，A为O，S或NR5和移动的双键连接于G；和当G为N时，A为N或CR14和移动双键连接于A；
W为O或S；
X为OR1；S(O)mR1；或卤素；
R1，R2，和R5各自独立地分别为H或C1-C6烷基；
R3和R4各自独立地分别为H；卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6卤代烷氧基；
Y部分地为-O-；-CR6＝CR6-；-CC-；-CHR6O-；-OCHR6-；-CHR6O-N＝C(R7)-；
-(R7)C＝N＝OCH(R6)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；或一个直键；
R6独立的为H或C1-C3烷基；
R7部分地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C1-C6烷氧基；
Z部分地为可选择取代的苯基，3至14-元非芳族杂环系统或5-14元芳香杂环系统；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；
C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
m为0；1或2。
上述申请未公开使用上述化合物作为杀节肢动物剂。而且，上述申请未公开下述化合物，其中在Z上的可选择取代基本身可被C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6链炔基、C2-C6卤代链炔基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6链烯硫基、C3-C6卤代链烯硫基、或SF5取代。
                        本发明概述
本发明涉及的式I化合物包括其各种几何和立体异构体、N-氧化物、及其适于农用的盐：
其中
E选自：
i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；
ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的环原子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；和
iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环，其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分别选自C(＝O)和S(O)2环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y连于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可选择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和可移动的双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或N(C1-C6烷氧基)R1；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基，或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的原子，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；或C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；
Y为
  -O-；-S(O)n；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；CHR6-；-CHR6CHR6-；
  -CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-；-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15；
  -CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；
  -CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；
  -CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；
  -CHR15SC(＝O)N(R15)；CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；
  -CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；
  -CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；
  -CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；
  -CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；
  -CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；
  -CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1；
  -CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；
  -CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；
  -O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；
  -CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；
  -CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-；
  -OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；-CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；
  -CR6＝CR6-C(＝W1)-A1；-C≡C-C(＝W1)-A1-；-N＝CR6-C(＝W1)-A1-；或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右面的部分与Z键连；
Z1为H或-A3-Z；
W1为O或S；
A1为O；S；NR15；或直键；
A2为O；NR15；或直键；
A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；
每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3-C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基；NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；
每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；或吗啉基；
每个Z独立地选自：
i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基、C2-C10链烯基、和C2-C10链炔基；
ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C3-C8环烷基、C3-C8环链烯基和苯基；
iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统和5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，该非芳环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个环原子独立地选自C(＝O)和S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；和
v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；
每个Q各自独立地选自基团-CHR13-，-NR13，-O-，和-S(O)p-；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
R9为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接中的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子，Y为
-CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)，
-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-or
-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，
                                                   时
R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；
J为
    -CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R16)CH2-；or
    -CH2N(R16)-；
所述J中的CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；
R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
                                                           N(R26)2；SF5；
    Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；
    C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；
    C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；
    SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；
    OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；
    S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；
或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择取代；
每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择取代的苯基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
每个R15独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，每个苯环可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择地取代；或
当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可一起为-(CH2)s-；或
当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起为-CH2(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述键的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分键连于氮原子；
R16，R17，和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择取代的苯基；
R19，R20，R21，R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基取代；
m，n和p各自独立地为0，1或2；
r为0或1；
s为2或3。
本发明提供了防治节肢动物的一种方法，其中包括将杀节肢动物有效量的式I化合物，包括其所有的几何和立体异构体，N-氧化物，适于农用的盐与节肢动物或其环境接触，条件是：
(i)当E为被R3，R4之一，或R3和R4一同可选择取代的1，2-亚苯基，X为OR1，S(O)mR1或卤素；Y为
                                         -O-，-S(O)n-；-NR15-，
  -C(＝O)-，-CH(OR15)-，-CHR6-，-CHR6CHR6-，CR6＝CR6-，-C≡C-，
  -CHR15O-，-OCHR15-，-CHR15S(O)n-，-S(O)nCHR15，
  -CHR15O-N＝C(R7)-，-(R7)C＝N-OCH(R15)-，C(R7)＝N-O-，-O-N＝C(R7)-，
  -CHR15OC(＝O)N(R15)-
或直键；和R9为SiR22R23R24或GeR22R23R24时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基或5至14-元芳香杂环系统；
(ii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为
                                                     -O-，-S(O)n-，
        -C(＝O)-，-CHR6，-CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，-OCHR15-，
        -S(O)nCHR15-
或直键时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基；C2-C10链烯基或C2-C10链炔基；和
(iii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为-S(O)n-，-C(＝O)-，-C≡C-或直键时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基。
本发明还提供了选择的式I化合物，相对的，它们是特别有效的杀真菌剂和杀节肢动物剂。特别的，本发明提供了式IA化合物，包括其各种几何和立体异构体，N-氧化物，适于农用的盐，和含有其的农药组合物及其用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的用途：
Figure A9619493700321
其中
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O或N；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O和移动双键连于G；和当G为N时，则A为N和移动双键连于A；
W为O；
X为OR1；
R1为C1-C3烷基；
R2为H或C1-C2烷基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
Y为
      -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2；-CH2CH2-；-CH＝CH-；
      -C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；
或直键；和Y键的方向性定义如下：描述在键的左边的部分键连于E，键的右边部分键连于Z；
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；和吡嗪基；每个基团可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
R9为H，卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；条件是当Z为吡嗪基时，则R9不是H或C1-C6卤代烷基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或
R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
                                                         N(R26)2；SF5；
  Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；
  C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；
  C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；
  SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；
  OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；
  S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；
或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
R15为H，C1-C3烷基；或环丙基；
R17和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代基的苯基；
R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
n为0，1或2；
本发明还提供了用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的一些式I化合物。特别的，本发明提供了式IB化合物，包括其所有的几何和立体异构体，N-氧化物，适于农用的盐，含有它们的农药组合物及其作为杀真菌剂和杀节肢动物剂的用途：
Figure A9619493700351
其中
E选自：
i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；
ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的环原子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；和
iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环，其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分别选自C(＝O)和S(O)2的环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y连于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可选择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双键连于G；和当G为N时，A为N或CR14和可移动的双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或N(C1-C6烷氧基)R1；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基；或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的原子，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；或C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；
Y为
-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CHR6-；-CHR6CHR6-；
-CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-，-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15-；
-CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；
-CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；
-CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；
-CHR15SC(＝O)N(R15)-；-CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；
-CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；
-CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；
-CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；
-CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；
-CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；
-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-；
-CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；
-CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；
-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；
-CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；
-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；-CHR15N(COCH3)N＝C(R7)-；
-OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；
-CR6＝CR6-C(＝W1)-A1；-C≡C-C(＝W1)-A1-，-N＝CR6-C(＝W1)-A1-；或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右面的部分与Z键连；
Z1为H或-A3-Z；
W1为O或S；
A1为O；S；NR15；或直键；
A2为O；NR15；或直键；
A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；
每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3-C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基；NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；
每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；或吗啉基；
每个Z独立地选自：
i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代地C1-C10烷基、C2-C10链烯基、和C2-C10链炔基；
ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代地C3-C8环烷基、C3-C8环链烯基和苯基；
iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统，和5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，非芳环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个独立地选自C(＝O)和S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；和
v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；
每个Q各自独立地选自基团-CHR13，-NR13，-O-，和-S(O)p-；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
R9为各自可被R11取代和R12可选择取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子，Y为
   -CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-，
   -CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-or
   -CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，                          时
R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；
J为
   -CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R16)CH2-；or
   -CH2N(R16)-；
所述J中的各CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；
R11为C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；氰硫基；羟基；
                                                        N(R26)2；
SF5；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；C(＝S)R26；
C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；C(＝O)N(R26)2；
C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；SC(＝S)R26；
N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；OC(＝O)SR27；
OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；S(O)2N(R26)2；
OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；
或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
R12为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
N(R26)2；SF5；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；
C(＝O)R26；C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；
C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；
SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；
OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；
S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；
或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代基的苯基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
每个R15独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，每个苯环可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择地取代；或
当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可一起为-(CH2)s-；
或当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起为-CH2-(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述键的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分键连于氮原子；
R16为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代的苯基；
R19，R20，和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
m，n和p各自独立地为0，1或2；
r为0或1；
s为2或3。
本发明还提供了式II化合物及其各种几何和立体异构体，它可用作制备其中Y为氧的式I杀真菌剂和杀节肢动物剂的中间体：
Figure A9619493700411
其中
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和移动双键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和移动双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为OR1；S(O)mR1；或卤素；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基；
当R3和R4连于相邻的原子时，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基；C3-C5卤代亚烷基；C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H，；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
R19，R20和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
m为0，1或2；
                     本发明详述
在上述描述中，单独或在组合词中出现的术语“烷基”如“烷硫基”或“卤代烷基”包括直链或支链烷基，如甲基，乙基，正丙基，异丙基，或不同的丁基，戊基或己基异构体。术语“1-2CH3”表示的取代基可以是甲基或，当一个氢原子连于相同的原子时，取代基和所述的氢可以都是甲基。“链烯基”包括直链或支链的链烯基如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，和不同的丁烯基，戊烯基和己烯基异构体。“链烯基”还包括聚烯如1，2-丙二烯和2，4-己二烯。“链炔基”包括直链或支链链炔基如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基和不同的丁炔基，戊炔基和己炔基异构体。“链炔基”还包括含有多个三键的基团如2，5-己二炔基。“亚烷基”表示直链的链烷二基。“亚烷基”的实例包括CH2CH2CH2，CH2CH2CH2CH2，CH2CH2CH2CH2CH2。“亚链烯基”表示含有一个烯键的直链链烯二基。“亚链烯基”的实例包括CH2CH＝CH，CH2CH2CH＝CH，CH2CH＝CHCH2和CH2CH＝CHCH2CH2。“烷氧基”包括，例如，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基和不同的丁氧基，戊氧基和己氧基异构体。“烷氧基烷基”表示在烷基上的烷氧基取代基。“烷氧基烷基”的实例包括CH3OCH2，CH3OCH2CH2，CH3CH2OCH2，CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。“烷氧基烷氧基”表示在烷氧基上的烷氧基取代基。“链烯氧基”包括直链或支链链烯氧基部分。“链烯氧基”的实例包括H2C＝CHCH2O，(CH3)2C＝CHCH2O，(CH3)CH＝CHCH2O，(CH3)CH＝C(CH3)CH2O和CH2＝CHCH2CH2O。“链炔氧基”包括直链或支链的链炔氧基部分。“链炔氧基”的实例包括HC≡CCH2O，CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O。“烷硫基”包括直链或支链烷硫基如甲硫基，乙硫基，和不同的丙硫基，丁硫基，戊硫基和己硫基异构体。“烷硫基烷基”表示在烷基上的烷硫基取代基。包括CH2SCH2，CH3SCH2CH2，CH3CH2SCH2，CH3CH2CH2CH2SCH2和CH3CH2SCH2CH2。“烷硫基烷硫基”表示在烷硫基上的烷硫基取代基。类似的，“烷硫基烷氧基”表示在烷氧基上的烷硫基取代基。“烷基亚磺酰基”包括烷基亚磺酰基的两种对映体。“烷基亚磺酰基”的实例包括CH3S(O)，CH3CH2S(O)，CH3CH2CH2S(O)，(CH3)2CHS(O)和不同的丁基亚磺酰基，戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基异构体。“烷基磺酰基”的实例为CH3S(O)2，CH3CH2S(O)2，CH3CH2CH2S(O)2，(CH3)2CHS(O)2和不同的丁基磺酰基，戊基磺酰基和己基磺酰基异构体。“链烯硫基”的定义类似于实施例。“环烷基”包括，例如，环丙基，环丁基，环戊基，和环己基。“环链烯基”包括如环戊烯基和环己烯基的基团，以及多于一个双键的基团如1，3-和1，4-环己二烯基。“三烷基甲硅烷氧基烷氧基”表示在烷氧基上的三烷基甲硅烷氧基取代基。“三烷基甲硅烷氧基烷氧基”的实例例如包括(CH3)3SiCH2CH2OCH2O。术语“芳香碳环系统”包括完全的芳香碳环和多环中的至少一个碳环是芳香环的碳环(其中芳香的表示适合休克尔规则)。术语“非芳香碳环系统”表示完全的饱和碳环，以及其中休克尔规则不适合环系统中的任何一个环的部分或全部未饱和碳环。术语“芳香杂环系统”包括完全的芳香杂环和多环系统中的至少一个杂环是芳香的(其中芳香的表示适合休克尔规则)。术语“非芳香杂环系统”表示完全的饱和杂环，以及其中休克尔规则不适合环系统中的任何一个环的部分或全部未饱和杂环。通过在所述碳或氮上置换氢原子，杂环系统可通过任何获得的碳或氮连接。本领域的技术人员应清楚并不是杂环中含有的所有的氮都能形成N-氧化物，这是由于氮原子需要获得氧化作用的孤对电子以形成氧化物；本领域的技术人员也清楚那些含氮杂环能形成N-氧化物。
单独或在组合词如“卤代烷基”中存在的术语“卤素”包括氟，氯，溴或碘。术语“1-2卤素”表示一或两个取代基适合的部位可以被单独选择的卤素取代。而且，当用于组合词如“卤代烷基”中时，所述的烷基可被相同或不同的卤原子部分或全部取代。“卤代烷基”的实例包括F3C，ClCH2，CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代链烯基”，“卤代链炔基”，“卤代烷氧基”等的定义与术语“卤代烷基”类似。“卤代链烯基”的实例包括，(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代链炔基”的实例包括HC≡CCHCl，CF3C≡C，CCl3C≡C，和FCH2C≡CCH2。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O，CCl3CH2O，HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。“卤代烷硫基”的实例包括CCl3S，CF3S，CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。“卤代烷基亚磺酰基”的实例包括CF3S(O)，CCl3S(O)，CF3CH2S(O)和CF3CF2S(O)。“卤代烷基磺酰基”的实例包括CF3S(O)2，CCl3S(O)2，CF3CH2S(O)2和CF3CF2S(O)2。
在取代基中的碳原子的总数用“  Ci-Cj”表示，预定的数字i和j为1至10。例如，C1-C3烷基磺酰基表示甲基磺酰基至丙基磺酰基：烷基羰基”的实例包括C(O)CH3，CCO)CH2CH2CH3，和C(O)CH(CH3)2。“烷氧羰基”的实例包括CH3OC(＝O)，CH3CH2OC(＝O)，CH3CH2CH2OC(＝O)，(CH3)2CHOC(＝O)和不同的丁氧基-或戊氧基异构体。在上述描述中，当式I化合物包含一或多个杂环时，通过置换所述碳或氮上的氢，所有的取代基通过适当的碳或氮连于上述环上。
当一个基团含有的取代基是氢时，例如R9或R13，其取代基是氢，这时可以认为等同于所述取代基未被取代。
本发明化合物可存在一或多种异构体。多种异构体包括对映体，非对映异构体，和几何异构体。本领域技术人员应清楚的是当相对于其它异构体富集或当从其它异构体中分离后，一种异构体可能有较高活性和/或存在有益效果。另外，本领域的技术人员知道如何分离，富集，和/或选择性地制备所述异构体。因此，本发明包含选自式I，N-氧化物及其适于农用的盐的化合物。根据本发明的化合物可以立体异构体的混合物，单独的立体异构体，或旋光活性的形式存在。
本发明化合物的盐包括与无机酸或有机酸的加成盐，上述酸如氢溴酸，氢氯酸，硝酸，磷酸，硫酸，乙酸，丁酸，富马酸，乳酸，马来酸，丙二酸，草酸，丙酸，水杨酸，酒石酸，4-甲苯磺酸或戊酸。当化合物含有酸基如苯酚时，本发明化合物的盐还包括与有机碱(例如，吡啶，氨，或三乙胺)或无机碱(例如，氢化物，氢氧化物，或碳酸的钠，钾，锂，钙，镁或硼盐)。
为获得较好活性和/或便于合成的原因优选的方法如下述：
优选1.应用上述式I化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐防治节肢动物的方法，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，2，6-，2，7-，1，2-，和2，3-亚萘基，1H-吡咯-1，2-，2，3-，和3，4-二基，2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-，和2，4-噻吩二基，1H-吡唑-1，5-，3，4-，和4，5-二基，1H-咪唑-1，2-，4，5-，和1，5-二基；3，4-，和4，5-异噁唑二基；4，5-噁唑二基，3，4-和4，5-异噻唑二基；4，5-噻唑二基；1H-1，2，3-三唑-1，5-和4，5-二基；2H-1，2，3-三唑-4，5-二基；1H-1，2，4-三唑-1，5-二基；4H-1，2，4-三唑-3，4-二基；1，2，3-噁二唑-4，5-二基；1，2，5-噁二唑-3，4-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1，2，5-噻二唑-3，4-二基；1H-四唑-1，5-二基；2，3-和3，4-吡啶二基；3，4-和4，5-哒嗪二基；4，5-嘧啶二基；2，3-吡嗪二基；1，2，3-三嗪-4，5-二基；1，2，4-三嗪-5，6-二基；1H-吲哚-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，1，2-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-和6，7-苯并呋喃二基；苯并[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-吲唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-苯并咪唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，2-苯并异噁唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噁唑二基；1，2-苯并异噻唑-3，4-，3，5-3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噻唑二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-喹啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-异喹啉二基；3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-噌啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二氮杂萘二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-喹唑啉二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，2，3-，5，6-，6，7-，和7，8-喹喔啉二基；1，8-二氮杂萘-2，5-，2，6-，2，7-，3，5-，3，6-，4，5-，2，3-，和3，4-二基；2，6-，2，7-，4，6-，4，7-，6，7-蝶啶二基；吡唑[5，1-b]噻唑-2，6-，2，7-，3，6-，3，7-，2，3-，和6，7-二基；噻唑[2，3-c]-1，2，4-三唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；2-氧-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4，5-和5，6-二基，1，3-二氧-1H-异吲哚-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2-氧-2H-1-苯并吡喃-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；2，3-二氢-2-氧-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，4，6-，和6，7-苯并呋喃二基；噻吩并[3，2-d]噻唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；  5，6，7，8-四氢-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，和3，4-喹啉二基；  2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2，3-二氢-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；2，3-二氢-1，4-苯并二噁因-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，和6，7-二基；和5，6，7，8-四氢-4H-环庚[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，和2，3-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3和R4一同取代。
W为O；
R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4)烷基NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
Y为
    -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O )-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；
    -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；
    -CH2O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；
或一个直键；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C3-C6环烷基；卤素；或氰基；或
当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
Z选自下述基团C1-C10烷基；C3-C8环烷基；苯基；萘基；蒽基；菲基；1H-吡咯基；呋喃基；噻吩基；1H-吡唑基；1H-咪唑基；异噁唑基；噁唑基；异噻唑基；噻唑基；1H-1，2，3-三唑基；2H-1，2，3-三唑基；1H-1，2，4-三唑基；4H-1，2，4-三唑基；1，2，3-噁二唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，5-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，3-噻二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，2，5-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；1H-四唑基；2H-四唑基；吡啶基；哒嗪基；嘧啶基；吡嗪基；1，3，5-三嗪基，1，2，4-三嗪基；1，2，4，5-四嗪基；1H-吲哚基；苯并呋喃基；苯并[b]噻吩基；1H-吲唑基；1H-苯并咪唑基；苯并噁唑基；苯并噻唑基；喹啉基；异喹啉基；噌啉基；2，3-二氮杂萘；喹唑啉基；喹喔啉基；1，8-二氮杂萘基；蝶啶基；2，3-二氢-1H-茚基；1，2，3，4-四氢萘基；
6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基；
5，6，7，8，9，10-六氢苯并环辛烯基；
2，3-二氢-3-氧苯并呋喃基；1，3-二氢-1-氧异苯并呋喃基；
2，3-二氢-2-氧苯并呋喃基；
3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃基；
3，4-二氢-1-氧-1H-2-苯并吡喃基；
3，4-二氢-3-氧-1H-2-苯并吡喃基；
3，4-二氢-2-氧-2H-1-苯并吡喃基；4-氧-4H-1-苯并吡喃基；
2-氧-2H-1-苯并吡喃基；
2，3，4，5-四氢-5-氧-1-苯并吖庚因(benzoxepinyl)；
2，3，4，5-四氢-2-氧-1-苯并吖庚因(benzoxepinyl)；
2，3-二氢-1，3-二氧-1H-异吲哚基；
1，2，3，4-四氢-1，3-二氧异喹啉基；
3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪基；
2-氧-1，3-苯二氧基(benzodioxyl)；
2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑基；9H-芴基；甘菊环基；和噻唑并[2，3-c]-1，2，4-三唑基；每个基团被R9取代且可选择地被一或多个R10取代；和
R15为H；C1-C3烷基；或C3-C6环烷基；
优选2.优选1的方法，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，6-，1，7-，1，2-，和2，3-萘二基；2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-和3，4-噻吩二基；2，3-和3，4-吡啶二基；4，5-嘧啶二基；
2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；和
苯并[b]噻吩-2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3，R4一同取代；
Z选自下述基团；苯基；萘基；2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；吡啶基；和嘧啶基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；环丙基；卤素；或氰基；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
J为-CH2-或-CH2CH2-；和
r为1。
优选3：优选2的方法，其中：
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O或N；
X为OR1；
R1为C1-C3烷基；
R2为H或C1-C2烷基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；
   -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；或一个直键；
Z选自下述基团：2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；和1，3，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；和
R15为H；C1-C3烷基；或环丙基。
优选4：优选3的方法，其中：
R1为甲基；
R2为甲基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和
R9为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；CO2(C1-C6烷基)；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择取代的苯基，苄基，苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。
优选5：优选4的方法，其中：
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；和1，2，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被R10可选择地取代；和
Y为-O-；和
R9为被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择地取代的苯基；和
最优选的是优选5的方法，其中的化合物选自下述：
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
为获得较好活性的杀节肢动物或杀真菌活性和/或便于合成的因素优选式IA化合物：
优选1A.上述式IA化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐防治节肢动物的方法，其中：
R1为甲基；
R2为甲基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和
R9为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6-卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；CO2(C1-C6烷基)；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择取代的苯基，苄基，苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。
优选2A：优选1A的化合物，其中：
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基和吡嗪基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；和
Y为-O-；和
R9为被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择地取代的苯基；知
最优选的是选自下述的优选1A化合物：
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
4-[2-[[3-(3，4-二氯苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
4-[2-[[3-(4-溴苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[5-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡嗪基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
本发明还涉及含有杀真菌有效量的式IA化合物和至少一种表面活性剂；一种固体或一种液体稀释剂的杀真菌组合物。本发明优选的组合物是含有上述优选式IA化合物的组合物。
本发明还涉及防治由植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包含将杀真菌有效量的式IA化合物和上述组合物施用到植物或植物体，或植物的种子或幼苗。优选的使用方法包括使用上述优选的式IA化合物。
本发明还涉及含有杀节肢动物有效量的式IA化合物和至少一种表面活性剂；一种固体或一种液体稀释剂的杀节肢动物组合物。本发明优选的组合物是含有上述优选式IA化合物的组合物。
本发明还涉及防治节肢动物的方法，其中包含将杀节肢动物有效量的式IA化合物和上述组合物与节肢动物或其环境接触。优选的使用方法包括使用上述优选的式IA化合物。
为获得较好的杀真菌或杀节肢动物剂的活性和/或便于合成的因素，优选式IB化合物：
优选1B.上述式IB化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，2，6-，2，7-，1，2-，和2，3-亚萘基，1H-吡咯-1，2-，2，3-，和3，4-二基，2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-，和2，4-噻吩二基，1H-吡唑-1，5-，3，4-，和4，5-二基，1H-咪唑-1，2-，4，5-，和1，5-二基；3，4-，和4，5-异噁唑二基；4，5-噁唑二基，3，4-和4，5-异噻唑二基；4，5-噻唑二基；1H-1，2，3-三唑-1，5-和4，5-二基；2H-1，2，3-三唑-4，5-二基；1H-1，2，4-三唑-1，5-二基；4H-1，2，4-三唑-3，4-二基；1，2，3-噁二唑-4，5-二基；1，2，5-噁二唑-3，4-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1，2，5-噻二唑-3，4-二基；1H-四唑-1，5-二基；2，3-和3，4-吡啶二基；3，4-和4，5-哒嗪二基；4，5-嘧啶二基；2，3-吡嗪二基；1，2，3-三嗪-4，5-二基；1，2，4-三嗪-5，6-二基；1H-吲哚-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，1，2-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-和6，7-苯并呋喃二基；苯并[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-吲唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-苯并咪唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，2-苯并异噁唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噁唑二基；1，2-苯并异噻唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噻唑二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-喹啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-异喹啉二基；3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-噌啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二氮杂萘二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-喹唑啉二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，2，3-，5，6-，6，7-，和7，8-喹喔啉二基；1，8-二氮杂萘-2，5-，2，6-，2，7-，3，5-，3，6-，4，5-，2，3-，和3，4-二基；2，6-，2，7-，4，6-，4，7-，6，7-蝶啶二基；吡唑[5，1-b]噻唑-2，6-，2，7-，3，6-，3，7-，2，3-，和6，7-二基；噻唑[2，3-c]-1，2，4-三唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；2-氧-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4，5-和5，6-二基，1，3-二氧-1H-异吲哚-2，4-，2，5-，4，5-，5，6-二基；2-氧-2H-1-苯并吡喃-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；  2，3-二氢-2-氧-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，4，6-，和6，7-苯并呋喃二基；噻吩并[3，2-d]噻唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；5，6，7，8-四氢-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，和3，4-喹啉二基；  2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2，3-二氢-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；2，3-二氢-1，4-苯并二噁因-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，和6，7-二基；和5，6，7，8-四氢-4H-环庚[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，和2，3-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3和R4一同取代。
W为O；
R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4)烷基NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
Y为
    -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；
    -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；
    -CH2O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；
或一个直键；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C3-C6环烷基；卤素；或氰基；或
当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
Z选自下述基团C1-C10烷基；C3-C8环烷基；苯基；萘基；蒽基；菲基；1H-吡咯基；呋喃基；噻吩基；1H-吡唑基；1H-咪唑基；异噁唑基；噁唑基；异噻唑基；噻唑基；1H-1，2，3-三唑基；2H-1，2，3-三唑基；1H-1，2，4-三唑基；4H-1，2，4-三唑基；1，2，3-噁二唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，5-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，3-噻二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，2，5-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；1H-四唑基；2H-四唑基；吡啶基；哒嗪基；嘧啶基；吡嗪基；1，3，5-三嗪基，1，2，4-三嗪基；1，2，4，5-四嗪基；1H-吲哚基；苯并呋喃基；苯并[b]噻吩基；1H-吲唑基；1H-苯并咪唑基；苯并噁唑基；苯并噻唑基；喹啉基；异喹啉基；噌啉基；2，3-二氮杂萘；喹唑啉基；喹喔啉基；1，8-二氮杂萘基；蝶啶基；2，3-二氢-1H-茚基；1，2，3，4-四氢萘基；6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基；5，6，7，8，9，10-六氢苯并环辛烯基；2，3-二氢-3-氧苯并呋喃基；1，3-二氢-1-氧异苯并呋喃基；2，3-二氢-2-氧苯并呋喃基；3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃基；3，4-二氢-1-氧-1H-2-苯并吡喃基；3，4-二氢-3-氧-1H-2-苯并吡喃基；3，4-二氢-2-氧-2H-1-苯并吡喃基；4-氧-4H-1-苯并吡喃基；2-氧-2H-1-苯并吡喃基；2，3，4，5-四氢-5-氧-1-苯并吖庚因；2，3，4，5-四氢-4-氧-2H-1-苯并吖庚因；2，3-二氢-1，3-二氧-1H-异吲哚基；1，2，3，4-四氢-1，3-二氧异喹啉基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪基；2-氧-1，3-苯二氧基；2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑基；9H-芴基；甘菊环基；和噻唑并[2，3-c]-1，2，4-三唑基；每个基团被R9取代且可选择地被一或多个R10取代；和
R15为H；C1-C3烷基；或C3-C6环烷基。
优选2B.优选1B的化合物，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，6-，1，7-，1，2-，和2，3-萘二基；2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-和3，4-噻吩二基；2，3-和3，4-吡啶二基；4，5-嘧啶二基；2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；和苯并[b]噻吩-2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3，R4一同取代；
Z选自下述基团：苯基；萘基；2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；吡啶基；和嘧啶基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；环丙基；卤素；或氰基；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
J为-CH2-或-CH2CH2-；和
r＝1。
优选3B：优选2B的化合物，其中：
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O或N；
X为OR1；
R1为C1-C3烷基；
R2为H或C1-C2烷基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；-CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；或一个直键；
Z选自下述基团：2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；和1，3，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；和
R15为H；C1-C3烷基；或环丙基。
优选4B：优选3B的化合物，其中：
R1为甲基；
R2为甲基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和
R9为各自可被R11取代或被R12可选择取代的苯基，苄基，苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。
优选5B.优选4B的化合物，其中：
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；和1，2，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被R10可选择地取代；和
Y为-O-；和
R9为被R11取代或被R12可选择地取代的苯基。
优选5B的化合物中最优选的化合物选自下述：
4-[2-[[3-(3-乙炔苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基[氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]三氟甲磺酸酯盐。
本发明还涉及含有杀真菌有效量的式IB化合物和至少一种表面活性剂；一种固体载体或一种液体稀释剂的杀真菌组合物。本发明优选的组合物是含有上述优选式IB化合物的组合物。
本发明还涉及防治由植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包含将杀真菌有效量的式IB化合物和上述组合物施用到植物或植物体，或植物的种子或幼苗。优选的使用方法包括使用上述优选的式IB化合物。
本发明还涉及含有杀节肢动物有效量的式IB化合物和至少一种表面活性剂；一种固体载体或一种液体稀释剂的杀节肢动物组合物。本发明优选的组合物是含有上述优选式IB化合物的组合物。
本发明还涉及防治节肢动物的方法，其中包含将杀节肢动物有效量的式IB化合物和上述组合物与节肢动物或其环境接触。优选的使用方法包括使用上述优选的式IB化合物。
制备其中Y为氧的式I的杀真菌剂和杀节肢动物剂的优选中间体为：
优选1C.上述式II化合物，其中：
W为O；
R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；和
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基。
优选2C.优选1C化合物，其中：
A为O或N；
X为OR1或卤素；
R1为C1-C3烷基；
R2为H；C1-C2烷基；和
R3和R4各自独立地为卤素；C1-C3烷基；C1-C3烷氧基；或C1-C3烷硫基。
优选3C.优选2C化合物，其中：
A为N；
R1为甲基；
R2为甲基；和
R3和R4各自独立地为卤素或甲基。
最优选的是选自下述的优选3C化合物：
2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
应提及的是其中X不为氢的具体化合物；具体实例其中R2为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6环烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；具体实例其中Y为
                -O-，-S(O)n-，-NR15-，-C(＝O)-，-CH(OR15)-，-CHR6-，-CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，-CHR15O-，-OCHR15-，-CHR15S(O)n-，-S(O)nCHR15-，-CHR15O-N＝C(R7)-，-(R7)C＝N-OCH(R15)-，-C(R7)＝N-O-，-O-N＝C(R7)-，-CHR15OC(＝O)N(R15)-，-CHR15OC(＝S)N(R15)-，-CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-，CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-，-CHR15O-N＝C(R7)NR15，-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-，-CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-，-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-，-CHR15S-C(R7)＝N，-C(R7)＝N-NR15-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，-OC(＝S)NR15C(＝O)，-CHR6-C(＝W1)-A1，-CHR6CHR6C(＝W1)-A1-，-CR6＝CR6-C(＝W1)-A1，-C≡C-C(＝W1)-A1，-N＝CR6-C(＝W1)-A1-
或一个直键；具体实例其中R7为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6环烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，卤素，氰基，或吗啉基；具体实例其中Z不为各自被R9取代和可选择地被一或多个R10取代的C3-C8环链烯基和金刚烷基；具体实例其中当Y和一个R10连于Z相邻的原子，Y为-CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-或-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，时
R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；具体实例其中R11和R12各自独立地为卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C3-C6链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C3-C6链烯硫基，C3-C6卤代链烯硫基，硝基，氰基，SF5，Si(R25)3或Ge(R25)3；具体实例其中R19，R20R21R22R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基，C1-C4烷氧基或苯基；具体实例其中每个R25各自独立地为C1-C4烷基或苯基；具体实例其中R3和R4各自独立地为卤素，氰基，硝基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，(C1-C4烷基)NHC(O)，(C1-C4烷基)2NC(O)，苯甲酰基或苯基磺酰基；具体实例其中Z选自基团1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，4-噻二唑基和1，3，4-噻二唑基，其中的每个基团可被R9取代；具体实例其中R11为C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C3-C6链烯硫基，C3-C6卤代链烯硫基或SF5；具体实例其中R12为卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C3-C6链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C3-C6链烯硫基，C3-C6卤代链烯硫基，硝基，氰基，SF5，Si(R25)3或Ge(R25)3；具体实例其中Z选自各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，萘基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，4-噻二唑基和1，3，4-噻二唑基，吡啶基和嘧啶基；且具体实例其中Z选自被R9取代的1，2，4-噁二唑基和1，2，4-噻二唑基。
可通过一或多种下述方法和各种描述于反应式1-33的方法制备式I化合物的。本领域技术人员可知包括在式I中的式IA和IB也可通过上述方法制备。在下述的式1-58的化合物中，E，A，G，W，X，R1-R27，Y，Z1，W1，A1-A3，Z，Q，J，m，n，p，r和s的定义与上述总的定义相同。式Ia-Im化合物进一步限定了式I化合物，式Ia-Im中的所有取代基如式I中的定义。
本领域技术人员应清楚的是式I化合物可存在一或多种互变异构体。例如，其中R2为H的式I化合物可存在互变异构体Ia或Ib。本发明包含式I化合物的各种互变异构体形式。
Figure A9619493700581
可通过下述方法1)至5)制备式I化合物。方法1)至4)的描述涉及形成芳基部分(E-Y-Z)后酰胺环结构的合成。方法5)描述了芳基部分(E-Y-Z)与已存在的酰胺环的合成。
1)烷基化方法
式I化合物的制备是通过在加入或未加入另外的酸或碱试剂或其它试剂时、在惰性溶剂中，用适合的烷基转移剂处理式I化合物(反应式1)。适合的溶剂选自下述极性质子惰性溶剂如乙腈，二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；醚类如四氢呋喃，二甲氧基乙烷，或乙醚；酮类如丙酮或2-丁酮；烃类如甲苯或苯；和卤代烃如二氯甲烷或氯仿。
反应式1
Figure A9619493700591
例如，式I化合物的制备可通过式2的重氮烷试剂如重氮甲烷(U＝H)或三甲基甲硅烷基重氮甲烷(U＝(CH3)3Si)在式1的二羰基化合物上作用(方法1)。使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷需要质子惰性溶剂如甲醇。例如上述方法可参见Chem.Pharm.Bull，(1984)，32，3759。
如方法2中所示，式I化合物的制备，还可通过式1的羰基化合物与式3的三氯亚胺乙酸烷酯和路易斯酸催化剂接触。适合的路易斯酸包括三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(triflate)和四氟硼酸。三氯亚胺乙酸烷基酯可通过文献中描述的适合的醇和三氯乙腈制备(J.Danklmaier和H.Honig，Synth.Commun，(1990)，20，203)。
式I的化合物还可通过用式4的四氟硼酸三烷基氧鎓化合物(即，Meerwein’盐)处理制备(方法3)。应用三烷基氧鎓化合物盐作为有效的烷基化试剂是已知技术(见U.Schollkopf，U.Groth，C.Deng，Angew.Chem，Int.Ed.Engl.(1981)，20，798)。
可将式1的羰基化合物转化成式I化合物的其它烷基化试剂为硫酸二烷基酯如硫酸二甲基酯，磺酸卤代烷基酯如三氟甲烷磺酸甲基酯；和烷基卤化物如碘甲烷和丙炔基溴化物(方法4)。上述烷基化作用可在加入或不加入碱的情况下进行。适合的碱包括碱金属烷氧化物如叔丁醇钾，无机碱如氢化钠和碳酸钾，或叔胺如三乙胺，吡啶，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)，和三乙基二胺。参见R.E.Benson.T.L.Cairns.J.Am.Chem.Soc.，(1948)，70，2115使用这种类型的试剂进行烷基化的实例。
式1a化合物(式1化合物其中G＝C，W＝O和X＝OH)的制备可通过式5的丙二酸或丙二酸衍生物与式6的两可亲核试剂的缩合作用而制备(反应式2)。式6的亲核试剂是N-取代的羟胺(HO-NHR2)和取代肼(HN(R5)-NHR2)。上述亲核试剂的实例为N-甲基羟胺和甲基肼。式5的丙二酸酯可通过本文下述的方法制备。式5的酯的活化还可通过首先水解酯形成相应的羧酸，然后用亚硫酰氯或草酰氯将酸转化成酰氯(T＝Cl)，或通过1，1’-羰基二咪唑处理转化成酰咪唑(T＝1-咪唑基)。
                    反应式2
Figure A9619493700611
         T＝O(C1-C4烷基)，Cl，1-咪唑基
式5a的酯可通过式7的丙二酸酯与式8的取代芳基卤化物的铜(I)催化反应而制备，具体根根据A.Osuka，T.Kobayashi和H.Suzuki，Synthesis，(1983)，67和M.S.Malamas，T.C.Hohman，和J.Millen，J.Med.Chem.，1994，37，2034-2058，和反应式3列示的适合的方法。式8化合物的制备方法描述于下述(反应式32)。
式5a的丙二酸酯还可通过式5b的羧酸二酯在羧酸官能基改变成适合的Y和Z基后而制备。如反应式3中所示，在铜(I)-催化下的式7的丙二酸酯与式8a的原溴代羧酸的偶合作用(参见A.Bruggink，A.Mckillop.Tetrahedron，(1975)，31，2607)可用来制备式5b的化合物。式8a化合物的制备方法是现有技术中已知的(参见P.Beak，V.Snieckus，Acc.Chem.Res.，(1982)，15，306和Org.React，(1979)，26，1并参考其中引的文献)。
                      反应式3
Figure A9619493700621
另外，式5a的丙二酸酯还可通过在适合的碱如不限定的在金属钠或氢化钠存在下，用二烷基碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯处理式9的芳基乙酸酯而制备(反应式4)。例如，参见J.Am.Chem.Soc.，(1928)，50，2758。
                      反应式4R＝C1-C4烷基
如反应式5所示，式9的酯可通过式10的芳基乙腈的酸催化水解或式11的芳基乙酸的酯化作用而制备(参见Org.Synth.，Coll.Vol.I，(1994)，270)。
另外，式9的酯可通过钯(O)-催化的式8的芳基碘化物与Reformatsky重整试剂的交联偶合或烷氧基(三烷基甲锡烷基)乙炔反应、接着水合而制备(反应式5)。例如，参见T.Sakamoto，A.Yasuhara，Y.Kondo，H.Yamanaka，Synlett，(1992)，502和J.F.Fauvarque，A.Jutard，J.Organometal.Chem.，(1977)，132，C17。
                           反应式5
Figure A9619493700631
R＝C1-C4烷基
式9a的芳基乙酸酯还可通过铜(I)-催化的式12的芳基卤化物与式13的化合物的缩合作用而制备，具体如EP-A-307,103和列示于下述的反应式6所示。
                        反应式6
Figure A9619493700641
一些式9的酯(式9b)还可通过用常规的亲核取代化学形成Y2桥而制备(反应式7)。在式15或16中的适合的亲电子离去基(Lg)与式14的亲核酯的置换作用可获得式9b。一种碱，例如氢化钠，可用于引起相应的式14的烷氧化或硫代烷氧化物。
                        反应式7
Figure A9619493700642
一些式9的酯(式9e)还可通过从取代的羟胺9d和羰基化合物14a形成的Y3桥而制备。羟胺9d是通过9c而制备。这种方法曾描述于EP-A-600,835中并列示于反应式8。
                         反应式8
Figure A9619493700651
2)置换和共轭加成/消去方法
式I化合物还可通过式17化合物与碱金属醇盐(R1O-M+)，碱金属硫醇盐(R1S-M+)，或胺衍生物在适合的溶剂中反应而制备(反应式9)。在式17的酰胺中的离去基Lg1是现有技术中进行此类置换反应中已知的任何基团。适合的离去基的实例包括氯，溴，和磺酰基和磺酸盐基团。适合的惰性溶剂的实例为二甲基甲酰胺或二甲基亚砜，二甲氧基乙烷甲醇。
                         反应式9
Figure A9619493700652
式17a的化合物的制备可通过式1b化合物(其中X为OH的式1化合物)与卤化试剂如亚硫酰氯或三溴氧化磷反应形成相应的β-卤代-取代衍生物(反应式10)。可选择地式1b化合物可用烷基磺酰基卤化物或卤代烷基磺酸酐，如甲烷磺酰氯、对甲苯基磺酰氯，和三氟甲烷磺酸酐处理，形成相应的式17a的β-烷基磺酸酯。与磺酰卤的反应可在适合的碱存在下进行(例如：三乙胺)。
                        反应式10
Figure A9619493700661
如图11中所例示的，式17b的磺酰基化合物的制备可通过采用已知的使硫氧化的方法氧化相应的式18化合物(参见：Schrenk，K.In The Chemistryof Sulphones and Sulphoxides；Patai，S.et al.，Eds.；Wiley：New York，1988)。适合的氧化剂包括间氯过苯甲酸，过氧化氢和Oxone(KHSO5)。
                        反应式11
可选择地，如反应式12所示，式17c的卤代-化合物(式17a化合物其中A＝N，G＝N，和W＝Q)可从式19的酰肼而制备。当R27＝C(＝S)S(C1-C4烷基)时，将式19的二酰基化合物用过量的亚硫酰卤，例如过量的亚硫酰氯处理。最初形成的式20的闭环化合物，将其分离或在原位转化成式17c化合物；参见P.Molina，A.Tarraga，A.Espinosa，Synthesis，(1989)，923对此方法的描述。
可选择地，如上述当R27＝R2时，式19的酰肼被光气环化形，成式17c的环脲，其中卤素＝Cl。此方法详细描述于J.Org.Chem.，(1989)，54，1048。
                        反应式12
Figure A9619493700671
式19的酰肼的制备如反应式13中所列示。在惰性溶剂如四氢呋喃中，式21的异氰酸酯与式H2NNR2R27的肼缩合得到酰肼。
                   反应式133)共轭加成/环化方法
除了上述方法外，其中X＝SR1和G＝C的式I化合物(式Ic)可通过用式6的两可亲核试剂处理式22的乙烯酮二硫缩醛而制备(反应式14)。式6的亲核试剂如上述。
                   反应式14
Figure A9619493700682
式22a的乙烯酮二硫缩醛可通过在适合的碱存在下使式9的芳基乙酸酯与二硫化碳缩合，接着与二当量的R1-卤化物，如碘甲烷或炔丙基溴反应而制备(反应式15)。
                      反应式15
Figure A9619493700691
式1d化合物(其中A＝N，G＝N的式1化合物)可通过式23的N-氨基-脲与式24的羰基化试剂缩合而制备(反应式16)。式24的羰基化试剂是羰基或硫羰基转移试剂，如光气，硫光气，双光气(ClC(＝O)OCCl3)，三光气，(Cl3COC(＝O)OCCl3)，N，N’-羰基二咪唑，N，N’-硫羰基二咪唑，和1，1’-羰基二(1，2，4-三唑)。可选择的，式24化合物可以是氯甲酸烷基酯或碳酸二烷基酯。上述的一些羰基化反应需要加入碱促进反应。适合的碱包括碱金属烷氧化物如叔丁醇钾，无机碱如氢化钠和碳酸钾，叔胺如三乙胺和三亚乙基二胺，吡啶，或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。适合的溶剂包括极性质子惰性溶剂如乙腈，二甲基甲酰胺.或二甲基亚砜；醚类如四氢呋喃，二甲氧基乙烷，或乙醚；酮类如丙酮或2-丁酮；烃类如甲苯或苯；或卤代烃如二氯甲烷或氯仿。反应温度在0℃-150℃的范围内且根据所选择的碱，溶剂，温度，和底物，反应时间为1至72小时。
                      反应式16
式23的N-氨基-脲的制备如反应式17所示。用光气，硫光气，N，N’羰基二咪唑，或N，N’-硫羰基二咪唑处理式25的芳基胺生成式26的异氰酸酯或异硫氰酸酯。可将碱与光气或硫光气一起加入反应。接着用R2-取代的肼处理异(硫)氰酸酯生成式23的N-氨基-脲。
                      反应式17
式1e化合物(其中A＝CR5，G＝N，和X＝O)可通过列示于反应式18的任一种方法制备。式27的脲与活化的2-卤羧酸衍生物如2-卤羧酰氯，2-卤羧酸酯或2-卤酰基咪唑反应。在芳基氨基氮上的最初酰基化作用后，通过2-卤基的分子间置换形成环。可加入碱促进酰基化作用和/或随后的环化作用。适合的碱包括三乙胺和氢化钠。可选择的，式1e化合物可通过式26异氰酸酯与式28a酯的反应而制备。如上所述，加入碱可促进反应和随后的环化成式1e化合物。
                      反应式18
Figure A9619493700711
式27的脲可通过列示于反应式19的任一种方法制备。式25的芳基胺可与上述式R2N＝C＝W的异氰酸酯或异硫氰酸酯接触。可选择的，式26的异氰酸酯或异硫氰酸酯可与式R2-NH2缩合形成脲。式25和26的芳基胺和异(硫)氰酸酯分别是市售产品或可通过已知方法制备的。例如，异硫氰酸酯可通过J.Heterocycl.Chem.(1990)，27，407中所述的方法制备。异氰酸酯可通过March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)，944，1166页以及SyntheticCommunications，(1993)，23(3)，335和其中的参考文献所述的方法制备。在市场上不能购得的式25的芳基胺的制备方法描述于M.S.Gibson的The Chemistry of the Amino Group；Patai，S.，等；IntersciencePublishers，1968；37页和Tetrahedron lett.(1982)，23(7)，699和其中的参考文献。
                        反应式19
Figure A9619493700721
4)硫化作用
式Ie化合物，即其中W＝S的式I化合物可通过列示于反应式20的方法制备，通过用硫化试剂如P2S5或Lawesson’s试剂(2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3-二噻-2，4-二phosphetane-2，4-二硫化物)处理式Id化合物(I其中W＝O)(参见：Bull.Soc.Chim.Belg.，(1978)，87，229；和TetrahedronLett.，(1983)，24，3815)。
                        反应式20
5)芳基部分(E-Z-Y)的合成方法
式If化合物(其中Y为CHR15O，CHR15S，或CHR15O-N＝CR7的式I化合物)可通过式29的卤化物与各种亲核试剂接触而制备(反应式21)。用碱，例如氢化钠处理适合的醇或硫醇，可形成相应的用作亲核试剂的醇化物或硫醇化物。
                           反应式21
一些式29的芳基卤化物可通过使相应的烷基化合物(即，在式29中H代替卤素)的基团卤化作用，或通过相应的甲基醚(即，在式29中OMe代替卤素)酸化裂解而制备。其它的式29的芳基卤化物可从式30相应的醇通过现有技术中的已知卤化方法而制备(参见：Carey，F.A.；Sundberg，R.J.Advanced Organic Chemistry；第三版，B部，Plenum：New York，(1990)，122页)。
其中Y为CR6＝CR6或CHR6-CHR6的式I化合物(分别是式Ig和Ih)可通过列示于反应式22的方法制备。用三苯基膦或三烷基亚磷酸酯处理式29的卤化物，分别生成相应的磷鎓盐(式31)或膦酸酯(式32)。磷化合物与碱和式Z(R6)C＝O的羰基化合物缩合获得式Ig的链烯。
                   反应式22
如现有技术中已知的，通过在金属催化剂如钯/碳上的氢化作用，式Ig的链烯可转化成式Ih的饱和化合物(Rylander，CatalyticHydrogenation in Organic Synthesis；Academic：New York，1979)。
式Ii的链炔可通过采用现有技术中已知的方法将式Ig的链烯的卤化作用/脱卤化作用而制备(March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版.，John Wiley：New York，(1985)，924页)。而且，式Ii的链炔可通过在如镍或钯的催化剂存在下，芳基卤化物与链炔衍生物的已知反应而制备(参见：J.Organomet.Chem.，(1975)，93 253-257)。
式Ig的链烯还可通过使Wittig或Horner-Emmons缩合作用中试剂活性反转而制备。例如，如反应式23中所示，式33的2-烷基芳基衍生物可被转化成相应的式34的二溴化合物(参见：Synthesis，(1988)，330)。二溴化合物可被水解成式35的羰基化合物，它接着式36或37的含磷亲核试剂缩合得到式Ig的链烯。另外，式35的化合物可通过式30相应的醇的氧化作用而制备。
式Ij的乙烯卤化物可通过式37a或37b的磷试剂与式35的羰基化合物反应而制备(反应式23)。式37a的卤化物的制备是通过相应的二乙基膦乙酸盐，制备方法由McKenna和Khawli描述于J.Org.Chem.，(1986)，51，5467。式37b的硫羰基酯可从式37a的酯，通过将酯的羰基氧转化成硫羰基而制备(参见：Chem.Rev.，(1984)，84，17和Tetrahedron Lett.，(1984)，25，2639)。
                      反应式23
Figure A9619493700751
式Ik的肟(其中Y为C(R7)＝N-O的式I化合物)可从式38的羰基化合物通过与羟胺缩合，接着通过与式Z-(Cl，Br或I)的亲电子试剂的O-烷基化作用而制备(反应式24)。可选择的，O-取代羟基胺可与式38的羰基化合物缩合，直接得到式Ik的肟。
                     反应式24
Figure A9619493700761
式II的氨基甲酸酯可通过式30的芳基醇与式39的异氰酸酯反应而制备(反应式25)。如三乙胺的碱可加入催化反应。如反应式所示，式II的氨基甲酸酯可进一步烷基化提供出式Im的氨基甲酸酯。
                     反应式25
Figure A9619493700762
其中Y为-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-，-CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-或-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1-的式I化合物可通过现有技术中的已知方法或显而易见的改变方法(例如参见：WO95/18789，WO95/21153，及其中的参考文献)以及本文中公开的方法制备。
其中Y为
                                   -CHR15OC(＝O)O-，-CHR15OC(＝S)O-，-CHR15OC(＝O)S-，-CHR15OC(＝S)S-，-CHR15SC(＝O)N(R15)-，-CHR15SC(＝S)N(R15)-，-CHR15SC(＝O)O-，-CHR15SC(＝S)O-，-CHR15SC(＝O)S-，-CHR15SC(＝S)S-，-CHR15SC(＝NR15)S-或-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-的式I化合物可通过现有技术中的已知方法或显而易见的改变方法(例如参见：U.S.5,416,110，EP656,351及其中的参考文献)以及本文中公开的方法制备。
本发明的化合物可通过其中Z为上述概述的基团的列示于反应式1-25的组合反应而制备。含有概述中叙述的、有L取代基(在各反应式中叙述的Z基团定义中限定)的基团Z的化合物的制备可通过本领域已知的对特定Z-L适合的组合试剂和反应顺序而完成。上述反应顺序可根据在化学领域已知的反应而改进。例如，一般参考March，J.AdvancedOrganic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)和其中的文献。从下述段落中可知在每个反应式中L如何定义的一些实施例，以及Z-L实施例的代表制备例。
反应式26中式41的化合物可从式40的化合物通过与羟胺或羟胺盐反应而制备。参见Sandler和Karo，“Organic Functional GroupPreparations，”第三卷AcademicPress，New York，(1972)372-381中综述的方法。式41的化合物相应于反应式6中当Y1＝O-N＝C(R7)时的式13化合物和反应式21中，试剂HO-N＝CR7。
                           反应式26
Figure A9619493700771
式40的化合物可从式39a的化合物(反应式27)通过与式42化合物的弗瑞德-克来福特酰化反应而制备。(参见Olah，G.“Friedel-crafts andRelated Reaction，”Interscience，New York(1963-1964)的综述)。式40化合物还可通过式45的酰卤，酸酐，酯，或酰胺与式44的有机金属试剂反应而制备。(参见：March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)，433-435页及参考文献)。式44的有机金属试剂可通过还原性金属取代或式43的含卤素化合物的卤素-金属置换而制备，使用的金属例如镁或有机锂试剂，或通过使用强碱如氨基化锂或有机锂试剂使式39a化合物脱质子作用，接着通过金属转移反应而制备，化合物40相应于反应式8中的化合物14a，同时化合物40a相应于反应式22中的O＝C(R6)Z。
                         反应式27
式43化合物可通过式39a(反应式28)的化合物与，例如溴或氯，加或不加另外的催化剂，在游离基或芳香亲电子卤化条件下，根据Z的性质进行的反应而制备。可选择使用的卤素源，如N-卤代琥珀酰亚胺，叔丁基次卤酸盐或SO2Cl2。(参见March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)，476-479，620-626页，及参考文献)。对于游离基卤化的综述参见Huyser的Patai“The Chemistry ofthe Carbon-Halogen Bond，”第一部分，Wiley，New Tork(1973)549-607页。对于亲电子取代，参见Ia Mare，“Electrophilic Halogenation”剑桥大学出版社，伦敦(1976)。式43化合物相应于反应式7中其中Lg＝Br，Cl，或I的式15化合物和反应式24中试剂Z-卤素。采用相似方法，式47化合物可从式46化合物制备。式47化合物相应于反应式7中其中Lg＝Br，Cl，或I的式16化合物。反应式23中的式36或37化合物可通过式47化合物分别与三苯基膦或三烷基亚磷酸酯反应，接着用碱脱质子而制备。参见Cadogen，“Organophosphorus Reagent inOrganic Synthesis，”Academic Press，New york(1979)中对上述试剂的专题论文。
                         反应式28
式48化合物可从式40b化合物通过用如过苯甲酸或过乙酸的过酸，或用其它过氧化物在酸催化剂存在下处理，接着水解所得的酯而制备。参见Plesnicar，在Trahanovsky，“Oxidation in OrganicChemistry”pt.C，Academic Press，New York(1978)254-267页中的综述。式48相应于反应式6中其中Y1＝O的式13化合物和反应式21中的式HO-Z试剂。式52化合物可从式48化合物通过转化式50的二烷基硫代氨基甲酸酯，接着重排成式51化合物随后水解而制备。参见M.S.Newman和H.A.Karnes，J.Org.Chem.(1966)，31，3980-4。式52相应于反应式6中其中Y1＝S的式13化合物和反应式21中的试剂HS-Z。
                     反应式29
Figure A9619493700801
                   R＝C1-C4烷基
借助式54的重氮化物，通过用亚硝酸处理，接着连续反应可将式53化合物转化成式43，48或52化合物(反应式30)。参见Hegartypt.2，511-91和Schank pt.2，645-657页，在Patai，“The Chemistry ofDiazonium and Diazo Groups，”Wiley，New York(1978)中的综述。用卤化亚铜或碘离子处理式54化合物得到式43化合物。用氧化亚铜在过量硝酸铜存在下处理式54化合物得到式48化合物。(Cohen，Dietz，和Miser，J.Org.Chem.，(1977)，42，2053)。用(S2)-2处理式54化合物得到式52化合物。
                     反应式30
Figure A9619493700802
Figure A9619493700803
Figure A9619493700804
Figure A9619493700805
式53化合物可从式39a化合物通过硝化，接着还原而制备(反应式31)。可使用多种硝化试剂(参见：Schofield，“Aromatic Nitration”剑桥大学出版社，Cambridge(1980))。硝基化合物的还原可通过几种途径完成(参见March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)，1103-4页及参考文献)。式53相应于反应式6中其中y1＝NR15和R15＝H的式13化合物。
                      反应式31
Figure A9619493700811
式8的碘化物可从式58化合物通过上述反应式21-25中对多种Y-Z组合采用的方法制备。式58化合物可依次从式57化合物通过现有技术中已知的官能基内部转化作用而制备。式57化合物可通过用有机锂试剂如正丁基锂或LDA处理式56化合物，接着用碘离子中间捕获而制备(Beak，P.，Snieckus，V，Acc.Chem，Res.，(1982)，15，306)。另外，是通过式56化合物的卤素金属交换，其中H被Br置换，进行锂化作用将生成可用碘离子捕捉的中间体，以制备式57化合物(Parham，W.E.，Bradsher，C.K.Acc.Chem.Res.，(1982)，15，300)(反应式32)。
                      反应式32
式In化合物(其中Y为(式IA CH2)xO，其中x＝0或1)可通过式59羟基化合物与适合的杂环或活化的芳香烃Lg-Z(其中Lg为适合的离去基，例如，卤素或烷基磺酰基)在适合碱存在下(例如：K2CO3，KO-叔丁基或NaH)，在适合溶剂中接触而制备(参见反应式33)。
                      反应式33
式Lg-乙化合物可根据文献中的方法制备，例如ComprehensiveHeterocyclic Chemistry Pergamon Press，6卷，1984，463-511页或J.Org.Chem.(1973)，38，469或J.Het Chem.(1979)，961制备1，2，4-噻二唑，U.S.5,166,165或J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1(1983)，967制备1，3，4-噁二唑和1，3，4-噻二唑，EP446,010或J.Med.Chem.(1992)，35，3691制备1，2，4-噁二唑。
另外，对于反应式10，当Z被碘或Lg2取代，通过钯(O)-催化的与带有适合的含有R9的亲核试剂的偶合反应，R9可被引入，亲核试剂如芳基硼酸，芳基或烷基锌试剂，和取代的乙炔。
应该认识到上述制备式I化合物的一些试剂和反应条件，与在中间体中存在的一些官能团不一定相容。在这些情况下，结合保护/随后脱保护或将官能团的内部转化引入合成，将有助于获得所需产物。应用或选择保护基对化学领域的熟练者是显而易见的(例如参见：Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.Protective Groups in Organic Synthesis，第二版；Wiley：New York，1991)。本领域的技术人员应认识到，在一些情况下，在引入上述任何反应式中的一个给定试剂后，必须进行未详细描述的其它的途径的合成步骤才能完成式I化合物的合成。本领域技术人员还将认识到，以所示特定的顺序制备式I化合物时，除了内含的步骤外，还需要进行列示于上述反应式中的一系列组合步骤。
本领域技术人员还将认识到，本文所述的式I化合物和中间体可经受各种亲电子试剂，亲核试剂，基团，有机金属，氧化，和还原反应以加入取代基或改变存在的取代基。
不需要进一步的详述，就可预料到，本领域技术人员应用上述的描述就可应用本发明使其达到最完善的水平。因此，下述实施例仅仅列示了本发明，不在任何程度上构成对本发明公开的限制。除了色谱溶剂混合物或其它指明之处，百分比以重量计。除非另外指明，色谱溶剂混合物的份数和百分比以体积计。1H NMR谱在四甲基甲硅烷基的低磁场中以ppm计；s＝单峰，d＝双峰，t＝三峰，q＝四峰，m＝多峰，dd＝二重双峰，br＝宽峰，br s＝宽单峰。
                           实施例1
步骤A：制备N-(2-甲氧基苯基)-2，2-二甲基肼甲酰胺
在5℃氮气条件下，向15.0g的2-甲氧基苯基异氰酸酯的100mL甲苯中，缓慢加入在10mL甲苯中的7.65mL的1，1-二甲基肼。移去冷却浴，再搅拌反应10分钟，然后在减压下浓缩。所得产物溶于乙醚中，并再次浓缩。用己烷研制得到21g步骤A的标题化合物，为白色固体。
                        1H NMR(CDCl3)δ8.6(br s，1H)，8.24(m，1H)，6.95(m，2H)，
6.85(m，1H)，5.35(br s，1H)，3.89(s，3H)，2.60(s，6H).
步骤B：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在氮气条件下，向21g步骤A的标题化合物的800mL二氯甲烷的搅拌溶液中加入29.85g的三光气。将反应物加热回流过夜，冷却，然后在减压下浓缩。将所得残留物溶于乙酸乙酯，用蒸馏水冲洗，然后用饱和氯化钠水溶液冲洗。干燥有机层(MgSO4)，过滤，并减压浓缩。从二氯甲烷中重结晶固体，用乙醚研制所得固体得到10g的步骤B的标题化合物，为白色固体，熔点152-154℃-。1H NMR(CDCl3)δ7.45(t，1H)，7.25(d，1H)，7.05(m，2H)，3.84(s，3H)，3.53(s，3H)。
步骤C：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在氮气条件下，将步骤B的标题化合物(7.7g)溶于65mL的二氯乙烷中，冷却至-78℃，然后用0.5小时伴随搅拌加入34mL的1.0M三溴化硼的二氯甲烷溶液。加入后，保持冷却浴(干冰/丙酮)再0.5小时，然后使反应热至室温。将冰加入到反应混合物中，然后用乙醚稀释，产物用1N的氢氧化钠水溶液提取。用6N的盐酸水溶液酸化水层，并用二氯甲烷提取，然后用乙酸乙酯提取。合并有机层，干燥(MgSO4)，过滤并在减压下浓缩。所得的剩余物用乙醚研制，得到5.54g的步骤C标题化合物，为白色固体。1H NMR(CDCl3)δ8.18(s，1H)，7.11(t，2H)，6.91(t，1H)，6.76(d，1H)，3.56(s，3H)。
步骤D：制备2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在氮气条件下，对5.54g步骤C的标题化合物的50mL甲醇和25mL的1，2-二甲氧基乙烷溶液，加入18.6mL的30％甲醇化钠的甲醇溶液。加热回流反应混合物5.5小时，然后冷却至室温。用乙醚稀释混合物，产物用1N的氢氧化钠水溶液提取。用6N的盐酸水溶液酸化水层，并用二氯甲烷提取。干燥有机层(MgSO4)，过滤并在减压下浓缩。所得的剩余物用乙醚研制，得到3.85g的步骤D标题化合物，为白色固体，(纯度85％)。1H NMR(CDCl3)δ8.40(br s，1H)，7.20(m，2H)，7.03(d，1H)，6.94(t，1H)，4.00(s，3H)，3.48(s，3H)。
步骤E：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在室温下，对5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑(0.8g，2.4mmol，从Maybridge购得，目录号：RDR03892)的DMF溶液(8mL)加入标题化合物D(0.44g，2.4mmol)。将溶液冷却至5℃并加入碳酸钾(0.33g，2.4mmol)，接着加入催化量的氯化亚铜(大约3-5mg)。在室温下搅拌反应混合物4小时。用水(30ml)和乙醚(30ml)分离反应物，水层用乙醚(25ml)提取两次。合并的醚层用水冲洗(30ml)，用无水硫酸镁干燥，然后浓缩得到1.14g的粗产物。闪色谱分离(用30-50％的乙酸乙酯的己烷溶液梯度洗脱)得到步骤F的标题化合物，为白色固体的本发明化合物(0.62g)，熔点
         139.5-141.5℃.1H NMR(CDCl3)δ8.36(s，2H)，7.94(s，1H)，7.60(m，2H)，7.50(d，2H)，3.81(s，3H)，3.37(s，3H).
                         实施例2
步骤A：制备3-(三氟甲氧基)苯甲亚胺酰乙基酯盐酸盐
对3-(三氟甲氧基)苄腈(10g，53.4mmol)的乙醚溶液(55mL)加入无水乙醇(3.3mL)。将溶液冷却到0℃并用HCl气饱和。然后将反应混合物放至室温7天，然后在氮气流中过滤，得到步骤A的标题化合物(10.99g)，为白色固体。
步骤B：制备3-(三氟甲氧基)苯甲亚胺酰盐酸盐
对步骤A的标题化合物(10.99g，40.76mmol)的甲醇溶液(15mL)加入氨(8.2mL，7N的甲醇溶液)。浓缩前将混合物搅拌5天，得到步骤B的标题化合物(10.36g)1H NMR(Me2SO-d6)δ9.4-8.8(br，4H)，8.01(m，1H)，7.97(m，1H)，7.81
    (m，2H).
步骤C：制备5-氯-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二唑
对步骤B的标题化合物(10.36g，43.06mmol)d的水溶液(100mL)加入二氯甲烷(200mL)，氯化苄基三乙基铵(0.8g)和全氯甲基硫醇(4.7mL，32.6mmol)，并将混合物在冰浴中冷却。伴随有效的搅拌，滴加氢氧化钠(6.89g)的(100mL)水溶液使其内部温度不超过10℃。加完后，移去冷却浴，再搅拌反应混合物1.5小时。然后分离有机层，用硫酸镁干燥并浓缩。用沸腾的己烷提取黄/棕色的焦油并将热溶液通过硅胶垫过滤。用己烷冲洗硅胶，浓缩溶液得到步骤C的标题化合物，为黄色油状物，不需要进一步提纯可用于下一步骤。
                    1H NMR(CDCl3)δ8.18(d，1H)，8.11(s，1H)，7.49(t，1H)，7.34(m，1H).
步骤D：制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
对实施例1中的步骤D的标题化合物(71.44g，323.3mmol)的DMF溶液(680mL)加入刚研磨的碳酸钾(93.9g)和步骤C的标题化合物(95.5g，340mmol)。在用水稀释和用乙酸乙酯提取前，在室温下搅拌混合物3天。用乙酸乙酯再次提取水相并用水提取合并的有机层。用硫酸镁干燥有机层并浓缩。用柱色谱纯化产物(硅胶，40％，接着60％，和随后80％的乙醚的石油醚洗脱)，然后从浓提取物中结晶产物，获得65g步骤D的标题化合物，为灰白色固体的本发明化合物，熔点
112-113℃，1H NMR(CDCl3)δ8.10(d，1H)，8.05(s，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.27
(m，1H)，3.79(s，3H)，3.37(s，3H).
                            实施例3
步骤A：制备2-(4-氯苯基)-5-(甲硫基)-1，3，4-噁二唑
向4-氯苯甲酰肼(15.0g，87.92mmol)的乙醇溶液(133mL)和水(10mL)中滴加入氢氧化钾(5.18g，92.3mmol)和二硫化碳(5.82mL)。进一步用乙醇(88mL)提取混合物并将混合物加热回流过夜。然后加入甲基碘(6.02mL)并使混合物在冰浴中冷却然后再搅拌0.5小时。浓缩溶液并溶解在二氯甲烷中。通过硅胶垫过滤溶液并浓缩得到步骤A的标题化合物(17.69g)，为白色固体。
步骤B：制备2-(4-氯苯基)-5-(甲磺酰基)-1，3，4-噁二唑
向步骤A的标题化合物(17.69g，78.1mmol)的乙酸溶液(156ml)中滴加入高锰酸钾(25.92g，164.01mmol)的水溶液(547mL)。用冰浴控制轻微放热。加完后，加入亚硫酸氢钠(80mL，40％的水溶液)，过滤所得沉淀得到步骤B的标题化合物1H NMR(CDCl3)δ 8.70(m，2H)，7.57(m，2H)，3.53(s，3H)。
步骤C：制备4-[2-[[5-(4-氯苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(0.5g，2.26mmol)的丙酮溶液(5mL)加入碳酸钾(406mg)和步骤B的标题化合物(585mg)。在用二氯甲烷稀释和用水冲洗前，搅拌混合物过夜。用二氯甲烷再次提取水相并用硫酸镁充分干燥有机相，并在减压下浓缩溶液。所得固体用乙醚研制，得到步骤C的标题化合物(719mg，80％)，为固体状的本发明化合物，熔点
                                 130-132℃.1H NMR(CDCl3)δ7.92(d，2H)，7.85(d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，3.88(s，3H)，3.43(s，3H)，
                            实施例4
制备2，4-二氢-4-[2-[(3-碘-1，2，4-噻二唑-5-基)氧]苯基]-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(3.0g，13.6mmol)的丙酮溶液(27mL)加入碳酸钾(2.44g)和3-碘-5-(甲基磺酰基)-1，2，4-噻二唑(J.OrgChem.(1973)，38，469)(4.33g)。在用水稀释前，在室温下搅拌混合物36小时。所得混合物用二氯甲烷提取二次，用硫酸镁充分干燥合并的提取物。浓缩溶液所得固体用热乙醇研制，得到本发明实施例4的标题化合物(2.8g，48％)。1H NMR(CDCl3)δ 7.55(m，2H)，7.46(m，2H)，3.86(s，3H)，3.40(s，3H)。
                           实施例5
制备4-[2-[[3-(3，3-二甲基-1-丁炔基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例4中的标题化合物(307mg，0.71mmol)的DMF溶液(4mL)加入碘化铜(I)(14mg)，三乙胺(0.347mmol)，3，3-二甲基-1-丁炔(0.219mL)和氯化双(三苯基膦)钯(II)(25mg)。在用乙醚稀释前，在室温下搅拌混合物40小时，用1N的HCl冲洗，并用硫酸镁充分干燥。浓缩溶液并用柱色谱纯化(硅胶，80％乙醚的石油醚溶液)得到本发明实施例5的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.83(s，3H)，3.39(s，3H)，1.32(s，9H)。
                           实施例6
制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-[(三甲基甲硅烷基)乙炔基]苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向2，4-二氢-4-[2-[[3-(3-碘苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(根据实施例2所述方法从3-碘苄腈制备)(1.0g，1.97mmol)的DMF溶液(4mL)加入碘化铜(I)(38mg)碘苯基，三乙胺(0.96ml)，(三甲基甲硅烷基)乙炔(0.70mL)和氯化双(三苯基膦)钯(II)(35mg)。在用乙醚稀释前，在室温下搅拌混合物过夜。将所得混合物用饱和亚乙基二胺四乙酸水溶液，饱和NaHCO3水溶液.和饱和NaCl水溶液冲洗，然后用硫酸镁充分干燥。浓缩溶液，将产物从乙醇中结晶得到本发明实施例6的标题化合物，为白色固体，熔点
        133-134℃，1H NMR(CDCl3)δ8.27(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65-7.5(m，5H)，7 4(t，1H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H)，0.26(s，9H)；
                           实施例7
制备4-[2-[[3-(3-乙炔基苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例6中的标题化合物(300mg，0.629mmol)的甲醇溶液(3mL)加入碳酸钾(87mg)。在用水稀释和二氯甲烷提取三次前，在室温下搅拌10分钟。用硫酸镁充分干燥合并的有机层，并在减压下浓缩。用乙醇重结晶得到实施例7的标题化合物(153mg，80％)，为固体状的本发明化合物，熔点
                      177-178℃，1H NMR(CDCl3)δ 8.29(s，1H)，8.15(d，1H)，7.62
(m，1H)，7.57(m，2H)，7.49(m，2H)，7.4(t，1H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H).
                          实施例8
步骤A：制备3-(5-氯-1，2，4-噻二唑-3-基)苯酚
在冰浴冷却下，向3-氯-5-(3-甲氧基苯基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例2步骤C所述的方法从3-甲氧基苄腈制备)(11.4g，50.4mmol)的二氯甲烷(150mL)溶液中加入三溴化硼(5.25mL)。使反应混合物缓慢升至室温。20小时后，加入饱和NaHCO3水溶液并用乙醚提取，用硫酸镁充分干燥提取物。用柱色谱纯化(硅胶，20％和40％乙醚的石油醚洗脱)得到步骤A的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.85(d，1H)，7.73(s，1H)，7.36(t，1H)，6.95(d，1H)，5.42(s，1H)。
步骤B：制备[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]苯甲酸酯
伴随冰浴冷却，向步骤A的标题化合物(7.15g，33.6mmol)的二氯甲烷溶液(112mL)中加入三乙胺(6.1mL)，4-(二甲基氨基)吡啶(206mg)和苯甲酰氯(4.5mL)。移去冰浴，将混合物在室温下搅拌15分钟。然后加入HCl(1N水溶液)并用乙醚接着用二氯甲烷提取混合物。用硫酸镁充分干燥合并的有机层并浓缩得到固体。向此固体中加入实施例1的步骤D标题化合物(7.44g)，碳酸钾(6.04g)和丙酮(150mL)。在用水稀释前搅拌混合物5天。用二氯甲烷提取所得混合物，用硫酸镁充分干燥提取物。用柱色谱纯化(硅胶，1％接着2％甲醇的二氯甲烷溶液)得到本发明步骤D的标题化合物(10.1g)。1H NMR(CDCl3)δ 8.21(d，2H)，8.1(d，2H)，7.7-7.4(m，9H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H)。
                          实施例9
制备2，4-二氢-4-[2-[[3-(3-羟基苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例8步骤B的标题化合物(1.01g，20mmol)的甲醇溶液(50mL)加入甲醇钠(1.306g)。然后加入乙醇(50mL)和二氯甲烷(25mL)，搅拌混合物过夜。将所得混合物用HCl(1N水溶液)酸化，然后用二氯甲烷提取二次。将合并的有机层用硫酸镁充分干燥。用柱色谱纯化(硅胶，30％接着40％乙酸乙酯的苯溶液洗脱)得到本发明实施例9的标题化合物(4.8g)。1H NMR(CDCl3)δ7.7(d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.25(m，1H)，6.9(dd，1H)，6.75(s，1H)，3.80(s，3H)，3.34(s，3H)。
                          实施例10
制备[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]三氟甲磺酸酯
向实施例9标题化合物的溶液(0.2g，0.5mmol)的二氯甲烷(2.5mL)溶液中，加入吡啶(0.61mL)，三氟甲磺酸酐(0.102mL)和催化量的4-(二甲基氨基)吡啶。在用二氯甲烷稀释和HCl(1N水溶液)冲洗前，搅拌反应混合物3天。将有机层用硫酸镁充分干燥。浓缩得到本发明实施例10的标题化合物，为灰白色固体。
                  1H NMR(CDCl3)δ8.2(d，1H)，8.1(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7 35(dd，1H)，3.80(s，3H)，3.37(s，3H).
                          实施例11
步骤A：制备2-呋喃亚胺酰胺
(参见Tetr.Lett.(1990)，31，1969)。在0℃，向三甲基铝(18mL，2M的己烷溶液)的甲苯溶液(40mL)中以小份加入氯化铵(1.926g)。加完后，移去冷却浴，再搅拌混合物2小时。加入2-氟腈(3.15mL，36.0mmol)，在85℃加热混合物过夜。然后冷却混合物，并倒入硅胶(600g)在氯仿(300mL)的浆液中。搅拌混合物5分钟，过滤并用甲醇冲洗(800mL)。浓缩得到步骤A标题化合物(4.01g)。
                 1H NMR(Me2SO-d6)δ9.6(br s，2H)，9.3(br s，2H)，8.2(m，1H)，7.98(m，1H)，6.88(m，1H)；
步骤B：制备5-氯-3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑
向步骤A的标题化合物(4.01g，36mmol)的水(89mL)和二氯甲烷(177mL)溶液加入氯化苄基三乙铵(675mg)和全氯甲基硫醇(4.0mL)，并将混合物在冰浴上冷却。然后加入氢氧化钠(4.36g)的水(89mL)溶液并使混合物的内部温度不超过10℃。加完后，移去冷却浴，再搅拌混合物3小时。分离液层，有机层用硫酸镁充分干燥。用柱色谱纯化(石油醚，然后1-氯丁烷)得到步骤B标题化合物1H NMR(CDCl3)δ7.6(m，1H)，7.19(m，1H)，6.57(m，1H)。
步骤C：制备4-[2-[[3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(335mg，1.61mmol)的丙酮溶液(3mL)加入碳酸钾(289mg)和步骤B的标题化合物。在用水稀释前，在室温下搅拌混合物过夜。所得混合物用二氯甲烷提取三次，合并的提取物用硫酸镁充分干燥。浓缩溶液至固体。所得固体用乙醇重结晶，得到步骤C的标题化合物(213mg)，为固体状的本发明化合物，熔点107-108℃.1H NMR(CDCl3)δ7.55(m，3H)，7.49(m，2H)，7.07(m，1H)，6.5(m，1H)，3.79(s，3H)，3.38(s，3H)
                         实施例12
制备4-[2-[[3-(5-溴-2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向5-氯-3-(2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例2中步骤C所述的方法从2-噻吩腈制备)(1.0g，4.94mmol)的二氯甲烷溶液加入溴(0.253mL)。1小时后，浓缩混合物并溶于丙酮中(8mL)。将实施例1步骤D的标题化合物(850mg)和碳酸钾(1.33g)加入，在用水稀释和用二氯甲烷提取二次前，搅拌混合物过夜。合并有机相，用硫酸镁充分干燥并浓缩。剩余物用柱色谱纯化(硅胶，乙醚)得到本发明实施例12的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.65-7 55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.04(d，1H)，3.80(s，3H)，3.38(s，3H)，
                         实施例13
步骤A：制备5-氯-3-(2，5-二氯-3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑
将5-氯-3-(3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例2步骤C所述方法从3-噻吩腈制备)(2.0g，9.88mmol)磺酰氯(10mL)的溶液在室温下搅拌1.5小时，然后倒入水中，并用乙醚提取。用饱和NaHCO3水溶液冲洗醚层并用充分硫酸镁干燥。得到步骤A的标题化合物
                            (1.87g).1H NMR(CDCl3)δ7.45(s，1H).
步骤B：制备4-[2-[[3-(2，5-二氯-3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(1.83g，6.74mmol)的丙酮溶液(13mL)加入碳酸钾(1.21g)和步骤A的标题化合物。在室温下搅拌混合物30小时后加入过量的碳酸钾(0.6g)。当用TLC分析确定反应完成后，用乙酸乙酯稀释，用水冲洗二次，用饱和NaCl水溶液冲洗，用乙酸乙酯提取合并的水层。合并的有机相用硫酸镁充分干燥，浓缩，剩余物从乙醇中重结晶。浓缩母液，用柱色谱纯化(硅胶，60％，随后80％乙醚的石油醚溶液)得到步骤B的标题化合物(2.5g)，为固体状的本发明化合物，熔点
                            144-147℃.1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H)，7.6-7.5(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，7.37(s，1H)，3.81(s，3H)，3.39(s，3H).
                          实施例14
步骤A：制备2，2-二甲基丙烷亚胺酸盐酸盐
向三甲基乙腈(100g，1.203mol)的乙醚(600mL)溶液加入无水乙醇(74.1mL)。将溶液冷却至0℃，然后用干燥的HCl气饱和。然后将反应混合物放置在室温下6天，此后浓缩得到步骤A的标题化合物(54.37g)，为白色固体。
        1H NMR(Me2SO-d6)δ11.4(br s，2H)，4.4(q，2H)，1.22(s，9H)，1.05(t，3H).
步骤B：制备2，2-二甲基丙烷亚胺酰胺盐酸盐
向步骤A的标题化合物(54.37g，328.2mmol)的甲醇(20mL)溶液氨(65.7mL，7N的甲醇溶液)。在浓缩前搅拌混合物3天，得到步骤B的标题化合物(33.15g)为灰白色固体。1H NMR(Me2SO-d6)δ1.25(s，9H)。
步骤C：制备5-氯-3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑
向步骤B的标题化合物(5.0g，36.61mmol)的水(23mL)和二氯甲烷(45mL)溶液加入全氯甲基硫醇(4.0mL)，并将混合物在冰浴上冷却。伴随有效的搅拌，滴加入氢氧化钠(5.86g)的水(23mL)溶液并使混合物的内部温度不超过10℃。加完后，移去冷却浴，再搅拌混合物1.5小时。然后分离有机层，用硫酸镁充分于燥并浓缩。用沸腾的己烷提取黄/棕色的焦油，通过硅胶垫过滤热溶液。硅胶用己烷冲洗，浓缩溶液得到步骤C的标题化合物(5.88g)，为黄色油状物，不需要进一步提纯就可使用。1H NMR(CDCl3)δ1.42(s，9H)。
步骤D：制备4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(500mg，2.26mmol)的DMF溶液(4.5mL)加入新研磨的碳酸钾(406mg)和步骤C的标题化合物(339mg)。在用乙酸乙酯稀释和用水冲洗前，在室温下搅拌混合物2天。有机层用硫酸镁充分干燥并浓缩。用柱色谱纯化(硅胶，40％，60％，和80％乙醚的石油醚溶液)，得到步骤D的标题化合物(0.19g)，为灰白色固体状的本发明化合物，熔点
           110-111℃.1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H)，7.50(m，1H)，7.47(m，1H)，7.44(m，1H)，3.78(s，3H)，3.40(s，3H)，1.36(s，9H)
                          实施例15
制备4-[2-[(6-氯-2-吡嗪基)氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向实施例1中的步骤D的标题化合物(2.2g，10.0mmol)的DMF溶液(10mL)按小份加入氢化钠(0.47g，60％油悬浮液)。搅拌所得浆液5分钟，然后马上加入2，6-二氯吡嗪(1.5g，10.1mmol)。在70-75℃搅拌反应混合物16小时，然后在真空蒸馏除去DMF。剩余物在125mL乙酸乙酯和50mL水中分配。有机层用无水硫酸镁充分干燥，浓缩得到棕色固体，将其用乙醚研制得到1.65g实施例15的标题化合物，为白色固体状的本发明化合物，熔点
                                    135-137℃.1H NMR(CDCl3)δ8.30(m，2H)，7.50(m，1H)，7.40(m，3H)，3.81(s，3H).3.33(s，3H)
                          实施例16
制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡嗪基)氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
将实施例15的标题化合物(3.0g，9.12mmol)和乙酸钯(76mg)在二甲氧基乙烷(18.5mL)的浆液搅拌0.5小时。向此混合物中加入4-三氟甲基苯硼酸(2.5g，13.1mmol，从Lancaster Synthesis Inc.购得)和碳酸钠(3.1g)的46mL水溶液。在100℃搅拌反应混合物5小时。减压下移去二甲氧基乙烷剩余物，在150mL乙酸乙酯和50mL水中分配。水层用50mL乙酸乙酯提取，合并的有机层用硅藻土过滤，用无水碳酸钾充分干燥，在减压下浓缩得到粗产物。闪色谱分离(用60-75％乙酸乙酯的己烷溶液梯度洗脱)得到实施例16的标题化合物，为白色固体的本发明化合物(3.3g)，熔点
                                                          145-148℃.1H NMR(CDCl3)δ8.79(s，1H)，8.39(s，1H)，7.98(d，2H)，7.67(d，2H)，7.51(m，1H)，7.41(m，3H)，3.65(s，3H)，3.31(s，3H).
                           实施例17
制备4-[6-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧基]-2-吡嗪基]苄腈
向实施例15的标题化合物(333mg，1.0mmol)和四(三苯基膦)钯(60mg)的氮气清洗的四氢呋喃(2.8mL)溶液中加入溴(4-氰基苯基)锌(2.8mL，0.5M的四氢呋喃溶液，购自Rieke Metals，Inc.)。在室温下将所得黑色溶液搅拌22小时，然后加入1.5mL的有机锌直到反应完成。再搅拌6小时后，反应混合物在100mL乙酸乙酯和50mL稀盐酸水溶液中分配。水层用50mL乙酸乙酯提取，合并的有机层用无水硫酸镁充分干燥，减压下浓缩得到粗产物。闪色谱分离(用50-70％乙酸乙酯的己烷溶液梯度洗脱)得到实施例17的标题化合物，为白色固体状的本发明化合物(230mg)，熔点
                                                          195-199℃，1H NMR(CDCl3)δ 8.79(s，1H)，8.40(s，1H)，8.00(d，2H)，7.72(d，2H)，7.53(m，1H)，7.41(m，3H)，3.68(s，3H)，3.30(s，3H)
                           实施例18
步骤A：制备5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑-2-胺
根据
                                       Zubets，I.V.；Boikov，Yu.A；Viktorovskii，I.V.，V′yunov，K.A.；Chem Het. Comp.1148(1986)制备标题化合物。从4-氯苯甲醛硫半卡巴腙(8.6g，50.1mmol)开始制备，反应得到6.3g步骤A的标题化合物，为白色固体。
                                 1H NMR(Me2SO-d6)δ7.82-7.54(AA′BB′，4H)，7.48(s，2H)，元素分析：(计算值)C：44.97，H：3.77，N：19.66，S：15.00.(实测值)C：45.10，H：3.92，N：19.67，S：14.65.
步骤B：制备2-氯-5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑
根据
                          Zubets，I.V；Boikov，Yu.A.；Viktorovskii，I.V.；V′yunov，K.A；Chem.Het Comp.1148(1986).制备标题化合物。从步骤A的标题化合物(0.6g，3mmol)开始制备，反应得到0.4g黄色油状化合物，不需要进一步提纯就可使用。
                          1H NMR(Me2SO-d6)δ8.02-7.67(AA′BB′，4H)
步骤C制备4-[2-[[5-(4-氯-苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
步骤B标题化合物(0.46g，2mmol)，在实施例1中的步骤D的标题化合物(0.44g，2mmol)和碳酸钾(0.8g，5.8mmol)混合在30mL的4-甲基-戊-2-酮。在回流温度下加热混合物5小时，然后使之冷至室温。减压下除去溶剂，剩余物在50mL乙酸乙酯和50mL水中分配。用乙酸乙酯(2x30mL)提取水层。分别用，1N氢氧化钠(2×20mL)和饱和NaCl(2×20mL)提取合并的有机层。有机层用无水硫酸镁充分干燥，并在减压下浓缩。制备TLC(洗脱：乙酸乙酯/己烷＝2/1)得到步骤C的标题化合物，为白色固体状的本发明化合物。
             1H NMR(Me2SO-d6)δ7.92-7.45(m，8H)，3.79(s，3H)，3.25(s，3H)
                          实施例19
步骤A：制备4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑胺
向10g3’-(三氟甲基)乙酰苯的100mL二氯甲烷的搅拌溶液中加入8.5g的溴。在滴加溴水过程中颜色立印分散。然后在减压条件下浓缩反应混合物并将所得油溶于80mL乙醇中。向此油中加入4.0g的硫脲并将所得混合物加热回流8小时。冷却后，固体沉淀。加入大约100mL乙醚促进沉淀。收集固体并用乙醚冲洗，接着用过量的碳酸氢钠水溶液中和。用乙酸乙酯提取游离碱。用水和饱和NaCl水溶液冲洗乙酸乙酯溶液。用MgSO4充分干燥乙酸乙酯溶液并在减压下浓缩得到11.5g的步骤A的标题化合物，为白色(浅黄)固体，熔点
       87-88℃.1H NMR(CDCl3)δ8.05(s，1H)，7.95(d，1H)，7.5(m，2H)，6.8(s，1H)，5.15(br s，2H)
步骤B：制备5-溴-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑胺
向8.5g的步骤A标题化合物的100mL二氯甲烷的搅拌溶液中滴加入6g的溴。在滴加溴水过程中颜色立即分散。加入后搅拌反应混合物10分钟，然后在减压条件下浓缩反应混合物。所得剩余物在150mL乙酸乙酯和100mL饱和NaHCO3水溶液中分配，并将混合物搅拌0.5小时。分离有机层，用饱和NaCl水溶液冲洗，用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩得到10.5g的步骤B的标题化合物，为白色固体，熔点
                 96-98℃.1H NMR(CDCl3)δ8.15(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65
(d，1H)，7.55(t，1H)，5.75(br s，2H)
步骤C：制备5-溴-2-氯-4-[3-(三氟甲基)苯基]噻唑
将步骤B标题化合物(3g)溶于50mL乙腈，伴随搅拌向此溶液加入2.5g氯化铜(II)，接着加入2mL的叔丁基腈(滴加)。氮气明显逸出，外加热反应至30℃。将深色的反应混合物搅拌45分钟，然后用200mL乙酸乙酯和200mL蒸馏水分配。分离有机层，用1N HCl水溶液，水，然后用饱和NaCl水溶液冲洗。有机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩得到暗色油/固体剩余物。主要成分在闪色谱的硅胶上分离，用5-10％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到2.4g步骤C的标题化合物，为浅红色固体，熔点
         52-55℃，1H NMR(CDCl3)δ8.2(s，1H)，8.15(d，1H)，7.65(d，1H)，7.6
(t，1H)
步骤D制备4-[2-[[5-溴-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向2.2g的步骤C标题化合物在50mL乙腈中的搅拌溶液中加入1.4g在实施例1中的步骤D的标题化合物和1.8 g碳酸钾。将反应混合物加热回流14小时，然后使之冷却。将反应混合物在100mL乙酸乙酯和100mL蒸馏水中分配。分离有机层，用蒸馏水冲洗，MgSO4充分干燥，并在减压下浓缩得到黑色油。主要成分在闪色谱的硅胶上分离，用50％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到2.1g步骤D的标题化合物，为胶状物，熔点
                 1H NMR(CDCl3)δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.6(d，1H)，7.35-7.55(m，5H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H).
                          实施例20
制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
将0.8g实施例19步骤D标题化合物，2.0g甲酸铵和0.3g的10％钯/碳在20mL甲醇中的混合物在室温下搅拌2天。然后用硅藻土过滤反应混合物，用乙酸乙酯彻底清洗。滤液在100mL乙酸乙酯和50mL蒸馏水分配。分离有机层，用蒸馏水，然后用饱和NaCl水溶液冲洗。有机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩得到油。主要成分在闪色谱的硅胶上分离，用50％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到白色沫状物，将其结晶得到白色固体，在其中加入少量的乙醚。过滤固体得到0.52g本发明实施例20的标题化合物，为白色固体，熔点
116-118℃，1H NMR(CDCl3)δ8.05(s，1H)，7.95(d，1H)，7.35-7.6(m，6H)，7.1(s，1H)，3.81(s，3H)，3.37(s，3H).
                          实施例21
制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[5-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在-78℃，N2气条件下，向0.75g实施例19步骤D标题化合物的7mL四氢呋喃的搅拌溶液滴加0.70mL的正丁基锂(2.5M己烷溶液)。将反应混合物在-78℃下搅拌0.5小时，然后缓慢加入0.12mL的碘甲烷。在-78℃再搅拌2分钟后，移去冷却浴，将反应混合物在室温下再搅拌2小时。用乙醚稀释反应混合物，用蒸馏水和饱和NaCl水溶液冲洗。有机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩。在闪色谱的硅胶上纯化，用50％-60％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.40g本发明实施例21的标题化合物，为油状物。1H NMR(CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.8(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.85(s，3H)，3.40(s，3H)，2.49(s，3H).
                          实施例22
步骤A：制备N-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2，2-二甲基肼甲酰胺
在0℃，用20分钟向光气(108g，1.09mole)的乙酸乙酯溶液(750mL)滴加2-甲氧基-6-甲基苯胺(125.0g，911mmol)的乙酸乙酯溶液(250mL)。使反应混合物缓慢热至室温，然后加热回流1小时。使溶液冷至室温，然后在减压下浓缩得到暗黑色液体的粗异氰酸酯，将其溶解在乙酸乙酯(1L)中，并冷却到10℃。用30分钟滴加1，1-二甲基肼(55.0g，911mmol)，然后使混合物热至室温并搅拌过夜。冷却混合物，过滤，用乙酸乙酯冲洗固体，干燥得到200.0g步骤A的标题化合物，为白色固体，熔点
                                                             151-153℃.1H NMR(CDCl3)δ7.58(br s，1H)，7.10(t，1H)，6.84(d，1H)，6.74(d，1H)，5.22(br s，1H)，3.80(s，3H)，2.63(s，6H)，2.31(s，3H).
步骤B：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
将步骤A标题化合物(100.0g，447.9mmol)悬浮在乙酸乙酯中(1L)，用3.5小时通过机械泵滴加入光气(177g，1.79mole)的乙酸乙酯(1.5L)搅拌溶液，同时加热回流。加完后，将混合物加热回流3小时，冷却至室温并搅拌过夜。减压条件下浓缩溶液，剩余物溶于乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯提取四次。合并有机相，用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到111.4g步骤B的标题化合物，为浅黄色固体，熔点
                                                      132-134℃.1H NMR(CDCl3)
δ7.34(t，1H)，6.93(d，1H)，6.85(d，1H)，3.79(s，3H)，3.54(s，3H)，2.20(s，3H).
步骤C： 制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在0℃，向步骤B标题化合物(15.0g，59.3mmol)的苯(200mL)的搅拌溶液按小份加入氯化铝(23.7g，178mmol)。将混合物热至室温，搅拌2天。然后倒入冰水中用乙酸乙酯提取四次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到油状物，用闪色谱在硅胶上纯化得到13.6g步骤C的标题化合物，为浅橙色固体，熔点
           175-178℃.1H NMR(CDCl3)δ8.11(s，1H)，6.92(t，1H)，6.71(d，1H)，6.41(d，1H)，3.56(s，3H)，2.12(s，3H).
步骤D：制备2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
向将步骤C标题化合物(133.5g，557.0mmol)的四氢呋喃(1.5L)溶液滴加甲醇化钠(25％重量的甲醇，382mL，1.67mole)。将混合物加热回流3小时，冷至室温然后用氯化铵水溶液和乙酸乙酯稀释。用1N HCl酸化水层(pH4-5)，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到暗棕色固体，用乙醚研制得到75.0g步骤D的标题化合物，为白色固体，熔点
  194-196℃.1H NMR(Me2SO-d6)δ9.91(s，1H)，7.17(t，1H)，6.78(m，2H)，3.84(s，3H)，3.30(s，3H)，2.03(s，3H).
步骤E：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氧-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮在室温下，向5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑(15.0g，4.51mmol购自Maybridge，目录号：RDR03892)的DMF(10mL)溶液加入步骤D标题化合物(1.06g，4.51mmol)。加入碳酸钾(1.25g，9.02mmol)，搅拌混合物18小时。用水稀释混合物，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。剩余物用闪色谱在硅胶上纯化得到2.20g本发明步骤E的标题化合物，为灰白色固体，熔点
                                                            95-98℃.1H NMR(CDCl3)δ 8.64(s，2H)，7.95(s，1H)，7.50(t，1H)，7.42(d，1H)，7.37(d，1H)，3.80(s，3H)，3.39(s，3H)，2.33(s，3H).
                          实施例23
步骤A：制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[三(1-甲基乙基)甲硅烷基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在0℃，向实施例1步骤D的标题化合物(10.54g，47.65mmol)和咪唑(6.50g，95.3mmol)的DMF溶液(100mL)滴加三异丙基甲硅烷基氯化物(13.3mL，61.9mmol)。使反应混合物热至室温，然后搅拌3小时。然后用碳酸氢钠水溶液和水稀释混合物，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到油状物，用闪色谱在硅胶上纯化得到16.8g本发明步骤A的标题化合物，为棕黄色固体，熔点
             107-109℃.1H NMR(CDCl3)δ7.27(m，2H)，6.98(m，2H)，3.89
(s，3H)，3.42(s，3H)，1.25(m，3H)，1.04(m，18H)
步骤B：制备4-[2-乙基-6-[[三(1-甲基乙基)甲硅烷基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
将步骤A标题化合物(2.16g，5.72mmol)的无水四氢呋喃溶液冷却到-78℃，滴加叔丁基锂(4.0mL，1.7M的己烷溶液，6.8mmol)。在-78℃搅拌所得暗黄色溶液1小时，滴加乙基碘(4.6mL，57.2mmol)，使混合物缓慢热至0℃，搅拌20分钟。将混合物用氯化铵水溶液稀释，用乙酸乙酯提取三次。合并有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。粗产物在闪色谱上用硅胶纯化，得到1.64g步骤B的标题化合物，为白色固体，熔点
       90-92℃.1H NMR(CDCl3)δ7.23(t，1H)，6.90(d，1H)，6.77(d，1H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.53(q，2H)，1.24(m，3H)，1.15(t，3H)，1.04(m，18H)，
步骤C：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-乙基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
将步骤B标题化合物(0.244g，0.60mmol)和5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑(0.200g，0.60mmol)溶于无水四氢呋喃(10mL)。滴加入氟化四丁基铵(0.70mL，1.0M四氢呋喃溶液，0.70mmol)，在室温下搅拌溶液1小时。用水稀释混合物，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。剩余物用闪色谱在硅胶上纯化得到0.32g本发明步骤C的标题化合物，为灰白色固体，熔点136-138℃.1H NMR(CDCl3)δ8.64(s，2H)，7.94(s，1H)，7.56(t，1H)，7.42(m，2H)，3.80(s，3H)，3.40(s，3H)，2.63(m，2H)，1.23(t，3H)
采用上述方法以及现有技术的已知方法，可制备下述表1至14的化合物。下表中使用下述缩写：t＝叔，Me＝甲基，Et＝乙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基，MeO＝甲氧基，EtO＝乙氧基，CN＝氰基，和NO2＝硝基。
                              表1
式IA化合物定义如下：
Figure A9619493700991
   R9            R9             R9                    R9
2-Br-Ph         2-Me-Ph         2-Et-Ph           4-EtO-2-嘧啶基
2-CN-Ph         2-F-Ph          2-Cl-Ph           4，6-二MeO-2-嘧啶基
2，4-二Cl-Ph    2-Me-4-Cl-Ph    6-CF3-2-吡啶基   4，6-二Me-2-嘧啶基
2-CF3-Ph       3，5-二Cl-Ph    2-嘧啶基          6-CF3-4-嘧啶基2-I-Ph           3，5-二CF3-Ph   4-嘧啶基            4-CF3-2-吡啶基4-NO2-Ph        2-MeO-Ph         4-MeO-2-嘧啶基      4-CF3-2-嘧啶基4-CF3O-Ph       2，6-二MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基       5-CF3-3-吡啶基4-Me-Ph          3-CF3O-Ph       6-MeO-4-嘧啶基      3-MeO-2-吡啶基4-Cl-Ph          4-Br-Ph          5-Me-2-呋喃基       5-CN-2-吡啶基3-Me-Ph          3-Et-Ph          2，5-二Me-3-噻吩基  6-Me-2-吡啶基3-CF3-Ph        4-MeC-Ph         3-OCF2H-Ph         3，5-二Br-Ph3-Cl-2-Me-Ph     4-t-Bu-Ph        4-OCF2H-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基3-t-Bu-Ph        4-CN-Ph          3-Me3Si-Ph         4-Me3Si-2-吡啶基3-F-Ph           4-NO2-Ph        4-Me3Si-Ph         4-Me3Ge-2-吡啶基4-CF3-Ph        3，4-二Me-Ph     3-Me3Ge-Ph         4，6-二CF3-2-嘧啶基3，4-二Cl-Ph     3，5-二Me-Ph     4-Me3Ge-Ph         5-CF3-2-呋喃基3，4-二CF3-Ph   4-F-3-CF3-Ph    3-EtO-Ph            5-CF3-2-噻吩基4-F-Ph           5-F-3-CF3-Ph    Ph                  (2-CN-Ph)CH23-Cl-Ph          3-Br-Ph          3-I-Ph              4-I-Pht-Bu
                           表2式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701001
R9                R9                    R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                  4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                  2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph2，4-diCl-Ph             2-F-Ph               4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                   3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                3，5-二CF3-Ph       Ph4-CF3O-Ph               2-MeO-Ph             3-CN-Ph4-Me-Ph                  2，6-二MEO-Ph        4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                  3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                  4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph             4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                   4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph             3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph           3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                   4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph3-I-Ph                   5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基            3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基       2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基       2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基        3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基3，4，5-triCl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph             3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph             3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基     4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基                4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                  4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                  4，6-二Me-2-嘧啶基
                       表3式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701021
 R9                        R9                R93，4-二F-Ph                4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                    2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                    4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                  3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                     4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph          3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph          4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基              4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基              4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基              4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph     5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph     5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基       3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph         4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基         3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基    3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-Me-2-嘧啶基
                       表4式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701031
R9                R9               R9                   R92-Br-Ph           2-Me-Ph          2-Et-Ph           4-EtO-2-嘧啶基2-CN-Ph           2-F-Ph           2-Cl-Ph           4，6-二MeO-2-嘧啶基2，4-二Cl-Ph      2-Me-4-Cl-Ph     6-CF3-2-吡啶基   4，6-二Me-2-嘧啶基2-CF3-Ph         3，5-二Cl-Ph     2-嘧啶基          6-CF3-4-嘧啶基2-I-Ph            3，5-二CF3-Ph   4-嘧啶基          4-CF3-2-吡啶基4-NO2-Ph         2-MeO-Ph         4-MeO-2-嘧啶基    4-CF3-2-嘧啶基4-CF3O-Ph        2，6-二MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基     5-CF3-3-吡啶基4-Me-Ph           3-CF3O-Ph       6-MeO-4-嘧啶基    3-MeO-2-吡啶基4-Cl-Ph           4-Br-Ph          5-Me-2-呋喃基     5-CN-2-吡啶基3-Me-Ph           3-Et-Ph          2，5-二Me-3-噻吩基6-Me-2-吡啶基3-CF3-Ph         4-MeO-Ph         3-OCF2H-Ph       3，5-二Br-Ph3-Cl-2-Me-Ph      4-t-Bu-Ph        4-OCF2H-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph        3-Me3Si-Ph         4-Me3Si-2-吡啶基3-F-Ph          4-NO2-Ph      4-Me3Si-Ph         4-Me3Ge-2-吡啶基4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph   3-Me3Ge-Ph         4，6-二CF3-2-嘧啶基3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph   4-Me3Ge-Ph         5-CF3-2-呋喃基3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph  3-EtO-Ph            5-CF3-2-噻吩基4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph  Ph                  (2-CN-Ph)CH23-Cl-Ph         3-Br-Ph        3-I-Ph               4-I-Pht-Bu
                        表5式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701041
R9             R9             R9                   R92-Br-Ph         2-Me-Ph       2-Et-Ph            4-EtO-2-嘧啶基2-CN-Ph         2-F-Ph        2-Cl-Ph            4，6-二MeO-2-嘧啶基2，4-二Cl-Ph    2-Me-4-Cl-Ph  6-CF3-2-吡啶基    4，6-二Me-2-嘧啶基2-CF3-Ph       3，5-二Cl-Ph  2-嘧啶基           6-CF3-4-嘧啶基2-I-Ph          3，5-二CF3-Ph4-嘧啶基           4-CF3-2-吡啶基4-NO2-Ph       2-MeO-Ph      4-MeO-2-嘧啶基     4-CF3-2-嘧啶基4-CF3O-Ph      2，6-二MeO-Ph 4-Me-2-嘧啶基      5-CF3-3-吡啶基4-Me-Ph         3-CF3O-Ph    6-MeO-4-嘧啶基     3-MeO-2-吡啶基4-Cl-Ph         4-Br-Ph       5-Me-2-呋喃基      5-CN-2-吡啶基3-Me-Ph         3-Et-Ph       2，5-二Me-3-噻吩基 6-Me-2-吡啶基3-CF3-Ph        4-MeO-Ph      3-OCF2H-Ph        3，5-二Br-Ph3-Cl-2-Me-Ph    4-t-Bu-Ph     4-OCF2H-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph       3-Me3Si-Ph        4-Me3Si-2-吡啶基3-F-Ph          4-NO2-Ph     4-Me3Si-Ph        4-Me3Ge-2-吡啶基4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph  3-Me3Ge-Ph        4，6-二CF3-2-嘧啶基3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph  4-Me3Ge-Ph        5-CF3-2-呋喃基3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph 3-EtO-Ph           5-CF3-2-噻吩基4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph        Ph         (2-CN-Ph)CH23-Cl-Ph         3-Br-Ph              3-I-Ph     4-I-Pht-Bu
               表6式IA化合物定义如下：
R9                    R9                   R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph               4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph       Ph4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph             3-CN-Ph4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph               4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph             3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph         3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基   3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph     4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph     3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基     3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基
                         表7式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701061
R9              R9             R9                   R92-Br-Ph          2-Me-Ph        2-Et-Ph            4-EtO-2-嘧啶基2-CN-Ph          2-F-Ph         2-Cl-Ph            4，6-二MeO-2-嘧啶基2，4-二Cl-Ph     2-Me-4-Cl-Ph   6-CF3-2-吡啶基    4，6-二Me-2-嘧啶基2-CF3-Ph        3，5-二Cl-Ph   2-嘧啶基           6-CF3-4-嘧啶基2-I-Ph           3，5-二CF3-Ph 4-嘧啶基           4-CF3-2-吡啶基4-NO2-Ph        2-MeO-Ph       4-MeO-2-嘧啶基     4-CF3-2-嘧啶基4-CF3O-Ph       2，6-MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基      5-CF3-3-吡啶基4-Me-Ph            3-CF3O-Ph        6-MeO-4-嘧啶基        3-MeO-2-吡啶基4-Cl-Ph            4-Br-Ph           5-Me-2-呋喃基         5-CN-2-吡啶基3-Me-Ph            3-Et-Ph           2，5-二Me-3-噻吩基    6-Me-2-吡啶基3-CF3-Ph          4-MeO-Ph          3-OCF2H-Ph           3，5-二Br-Ph3-Cl-2-Me-Ph       4-t-Bu-Ph         4-OCF2H-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基3-t-Bu-Ph          4-CN-Ph           3-Me3Si-Ph           4-Me3Si-2-吡啶基3-F-Ph             4-NO2-Ph         4-Me3Si-Ph           4-Me3Ge-2-吡啶基4-CF3-Ph          3，4-二Me-Ph      3-Me3Ge-Ph           4，6-二CF3-2-嘧啶基3，4-二Cl-Ph       3，5-二Me-Ph      4-Me3Ge-Ph           5-CF3-2-呋喃基3，4-二CF3-Ph     4-F-3-CF3-Ph     3-EtO-Ph              5-CF3-2-噻吩基4-F-Ph             5-F-3-CF3-Ph     Ph                    (2-CN-Ph)CH23-Cl-Ph            3-Br-Ph           3-I-Ph                4-I-Pht-Bu
                                表8式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701071
R9                R9               R9                    R92-Br-Ph            2-Me-Ph            2-Et-Ph             4-EtO-2-嘧啶基2-CN-Ph            2-F-Ph             2-Cl-Ph             4，6-二MeO-2-嘧啶基2，4-二Cl-Ph       2-Me-4-Cl-Ph       6-CF3-2-吡啶基     4，6-二Me-2-嘧啶基2-CF3-Ph          3，5-二Cl-Ph       2-嘧啶基            6-CF3-4-嘧啶基2-I-Ph             3，5-二CF3-Ph     4-嘧啶基            4-CF3-2-吡啶基4-NO2-Ph          2-MeO-Ph           4-MeO-2-嘧啶基      4-CF3-2-嘧啶基4-CF3O-Ph         2，6-二MeO-Ph      4-Me-2-嘧啶基       5-CF3-3-吡啶基4-Me-Ph            3-CF3O-Ph         6-MeO-4-嘧啶基      3-MeO-2-吡啶基4-Cl-Ph            4-Br-Ph            5-Me-2-呋喃基       5-CN-2-吡啶基3-Me-Ph            3-Et-Ph            2，5-二Me-3-噻吩基  6-Me-2-吡啶基3-CF3-Ph          4-MeO-Ph           3-OCF2H-Ph         3，5-二Br-Ph3-Cl-2-Me-Ph       4-t-Bu-Ph          4-OCF2H-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph        3-Me3Si-Ph      4-Me3Si-2-吡啶基3-F-Ph          4-NO2-Ph      4-Me3Si-Ph      4-Me3Ge-2-吡啶基4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph   3-Me3Ge-Ph      4，6-二CF3-2-嘧啶基3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph   4-Me3Ge-Ph      5-CF3-2-呋喃基3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph  3-EtO-Ph         5-CF3-2-噻吩基4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph  Ph               (2-CN-Ph)CH23-Cl-Ph         3-Br-Ph        3-I-Ph            4-I-Pht-Bu
                      表9
Figure A9619493701081
  R9                 R9                  R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph            4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph               4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph               4-Br-Ph                  4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph             3-Et-Ph                  6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph                 4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph                4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                4-CN-Ph                  5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph             4-NO2-Ph                3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph             5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph             6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph            3，5-二Br-Ph3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph            4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基                4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基                4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基                4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基         3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph           4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3Ph           3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基           3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基      3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基
                   表10式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701101
R10a＝H和
 R9                     R9                     R93，4-二F-Ph               4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph              3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph               5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph               5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                  5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                   2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                 2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                   2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                   4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                   2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph              2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                 2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                    3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                 3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph                2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph                   2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                   3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                   4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                 3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph              4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                 4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                    4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基     3-EtC-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Me和
    R9                 R9                   R93，4-二F-Ph            4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph               4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph       Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph             3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph               4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph             3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph             4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Pb4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Br和
  R9                  R9                 R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph         2-F-Ph            4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph            2-Me-4-Cl-Ph      3-Me3Ge-Ph2-I-Ph               3，5-二Cl-Ph      4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph            3，5-二CF3-Ph    Ph4-CF3O-Ph           2-MeO-Ph          3-CN-Ph4-Me-Ph              2，6-二MeO-Ph     4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph              3-CF3O-Ph        4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph              4-Br-Ph           4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph            3-Et-Ph           6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph         4-MeO-Ph          4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph            4-t-Bu-Ph         4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph               4-CN-Ph           5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph            4-NO2-Ph         3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph         3，4-二Me-Ph      5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph       3，5-二Me-Ph      6-Me-2-吡啶基4-F-Ph               4-F-3-CF3-Ph     3，5-二Br-Ph3-I-Ph               5-F-3-CF3-Ph     4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基        3-Cl-苄基         4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基   2-Cl-苄基         4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基   2-CN-苄基         4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基    3-(Me3Si-C≡C)-Ph5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基4-(Me3Si-C≡C)-Ph5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph         3，5-二CF3-苄基  3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph         3-OSO2CF3-Ph    4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph   3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基            4-EtO-2-嘧啶基    3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph              4，6-MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph              4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Cl和
   R9                R9                  R93，4-二F-Ph          4-Ph-Ph           6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph   4-Br-3-Me-Ph      2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph         3-Br-4-MeO-Ph     4-嘧啶基3，5-二F-Ph          5-F-2-噻吩基      4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph          5-Br-2-噻吩基     4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph          Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph                3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph              3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝CN和
 R9                      R9                  R93，4-二F-Ph                4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                    2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                    4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                  3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                     4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                     4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph3-I-Ph                     5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基              3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基         2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基         2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基          3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基      4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph            3，5-CF3-苄基          3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph         4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝F和          R10a＝I和      R10a＝n-正丙基和     R10a＝异丙基和
R9                  R9                R9                  R93-CF3-Ph            3-CF3-Ph             3-CF3-Ph          3-CF3-Ph3-CF3O-Ph           3-CF3O-Ph            3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph          3-OCF2H-Ph           3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph            3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph           3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph       3，5-二CF3-Ph        3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-PhC(CH3)3             C(CH3)3              C(CH3)3           C(CH3)3R10a＝n-正丁基和   R10a＝叔丁基和      R10a＝CF3和      R10a＝MeO和R9                 R9                    R9                R93-CF3-Ph            3-CF3-Ph             3-CF3-Ph          3-CF3-Ph3-CF3O-Ph           3-CF3O-Ph            3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph          3-OCF2H-Ph           3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph            3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph           3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph       3，5-二CF3-Ph        3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-PhC(CH3)3             C(CH3)3              C(CH3)3           C(CH3)3
                       表11式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701171
 R9                      R9                       R93，4-二F-Ph                4-Ph-Ph                6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph           2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph          4-嘧啶基3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基           4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基          4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基          6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基      5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基     2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基     3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph            4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                    2-Me-Ph                3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph                 4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph           3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph           4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph         Ph4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph               3-CN-Ph4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph          4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph             4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                    4-Br-Ph                4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                  3-Et-Ph                6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph               4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph              4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                     4-CN-Ph                5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph             3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph           5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph           6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph            3，5-二Br-Ph3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph            4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基                4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基                4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基                4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基         3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph           4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基           3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基      3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基
                   表12式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701181
R9                  R9                       R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph                 6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph            2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph           4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基            4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二-3-噻吩基        5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph       Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph             3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph              3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基
                    表13式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701201
R10a＝H和
R9                       R9                    R93，4-二F-Ph                4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph         4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                    2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph              4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph      Ph4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph            3-CN-Ph4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph       4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph          4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                    4-Br-Ph             4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                  3-Et-Ph             6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph            4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph           4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                     4-CN-Ph             5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph          5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph          6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph         3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基             4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基             4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基             4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph    5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph    5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基      3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph        4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基        3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基   3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Me和
  R9                R9                       R93，4-二F-Ph            4-Ph-Ph                6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph           2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph          4-嘧啶基3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基           4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基          4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基          6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基      5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基     2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基     3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph            4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                2-Me-Ph                3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                 4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph           3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph           4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph         Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph               3-CN-Ph4-Me-Ph                 2，6-二MeO-Ph             4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                 3-CF3O-Ph                4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                 4-Br-Ph                   4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph               3-Et-Ph                   6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph            4-MeO-Ph                  4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph               4-t-Bu-Ph                 4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                  4-CN-Ph                   5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph               4-NO2-Ph                 3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph            3，4-二Me-Ph              5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph          3，5-二Me-Ph              6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                  4-F-3-CF3-Ph             3，5-二Br-Ph3-I-Ph                  5-F-3-CF3-Ph             4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基           3-Cl-苄基                 4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基      2-Cl-苄基                 4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基      2-CN-苄基                 4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基       3-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基          3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph            4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基    4-OSO2CF3-Ph           3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基            3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基       3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Br和
  R9                  R9                         R93，4-二F-Ph             4-Ph-Ph                   6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph              2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph            3-Br-4-MeO-Ph             4-嘧啶基3，5-二F-Ph             5-F-2-噻吩基              4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph             5-Br-2-噻吩基             4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                5-Cl-2-噻吩基             6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                 2，5-二F-3-噻吩基         5-Me-2-呋喃基C(CH3)3               2，5-二Cl-3-噻吩基        2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                 2，5-二Br-3-噻吩基        3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                 4-SCF2H-Ph               4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                 2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph            2-F-Ph               4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph               2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                  3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph               3，5-二CF3-Ph       Ph4-CF3O-Ph              2-MeO-Ph             3-CN-Ph4-Me-Ph                 2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                 3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph3-ME-Ph                 4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph               3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph            4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph               4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                  4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph               4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph            3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph          3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                  4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph3-I-Ph                  5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基           3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基      2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基      2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基       3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基      3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph2-CF3CH2C-5-吡啶基    4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Cl和
R9                     R9                     R93，4-二F-Ph             4-Ph-Ph               6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph          2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph            3-Br-4-MeO-Ph         4-嘧啶基3，5-二F-Ph             5-F-2-噻吩基          4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph          Ph4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph                3-CN-Ph4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph               4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph             3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph             4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基               4，6-CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝CN和
R9                        R9                   R93，4-二F-Ph                 4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph          4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph                3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph                 5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph                 5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                    5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                     2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                   2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                     2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                     4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                     2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph                2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                   2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                      3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                   3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph                  2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph                     2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                     3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                     4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                   3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph                4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                   4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                      4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                   4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph                3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph              3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                      4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph3-I-Ph                      5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基               3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基          2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基          2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基           3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基       4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph                3，5-二CF3-苄基   3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝F和       R10a＝I和       R10a＝n正丙基和   R10a＝异丙基和R9                 R9                 R9              R93-CF3-Ph          3-CF3-Ph           3-CF3-Ph        3-CF3-Ph3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph       3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph      3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph       3，5-二F-Ph3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph      3，5-二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph   3，5-二CF3-PhC(CH3)3          C(CH3)3          C(CH3)3        C(CH3)3R10a＝正丁基和    R10a＝叔丁基和    R10a＝CF3和      R10a＝MeO和R9                 R9                R9              R93-CF3-Ph          3-CF3-Ph           3-CF3-Ph        3-CF3-Ph3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph       3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph      3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph      3，5-二F-Ph3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph     3，5-二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph   3，5-二CF3-PhC(CH3)3          C(CH3)3           C(CH3)3        C(CH3)3
                 表14式IA化合物定义如下：
Figure A9619493701271
R10a＝H和
 R9                     R9                   R93，4-二F-Ph               4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph              3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基3，5-二F-Ph               5-F-2-噻吩基       4-MeO-2嘧啶基3-F-4-Cl-Ph               5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                  5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                   2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                 2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                   2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                   4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                   2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph              2-F-Ph             4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                 2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                    3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                 3，5-二CF3-Ph     Ph4-CF3O-Ph                2-MeO-Ph           3-CN-Ph4-Me-Ph                   2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                   3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                   4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                 3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph              4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                 4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                    4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph             4-NO2-Ph           3-MeO-2吡啶基3 4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph        5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph        6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph       3，5-二Br-Ph3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基           4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基           4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基           4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基    3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph      4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基      3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Me和
 R9                 R9                   R93，4-二F-Ph           4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph         4-OCF2H-Ph2-CN-Ph               2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph              4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph      Ph4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph            3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph             4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph                4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                4-Br-Ph                   4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph              3-Et-Ph                   6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                  4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph                 4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph                   5-CF3-3吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph                 3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph              5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph              6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph             3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph             4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基                 4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基                 4-Me3Ge-2吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基                 4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基          3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph            4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph            3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基            3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基       3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Br和
 R9                   R9                        R93，4-二F-Ph            4-Ph-Ph                   6-CF3-2-吡啶基3，5二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph              2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph             4-嘧啶基3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基              4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基             4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基             6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基         5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基        2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基        3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph               4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph              4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph      Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph            3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph       4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph          4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                4-Br-Ph             4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph              3-Et-Ph             6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph            4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph           4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph             5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph           3-MeO-2-吡啶基3，4-二-Cl-Ph          3，4-二Me-Ph        5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph        6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph       3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-噻吩基          3-Cl-苄基           4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基           4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基           4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基    3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph      4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph    3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基      3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝Cl和
 R9                  R9                    R93，4-二F-Ph            4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶在3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph          Ph4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph                3-CN-Ph4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph              3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                 4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph              4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2吡啶基2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基R10a＝CN和
 R9                    R9                        R93，4-二F-Ph              4-Ph-Ph                 6-CF3-2-吡啶基3-5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph            2-嘧啶基3-Cl-4-Me-Ph             3-Br-4-MeO-Ph           4-嘧啶基3，5-二F-Ph              5-F-2-噻吩基            4-MeO-2-嘧啶基3-F-4-Cl-Ph              5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基3-MeO-Ph                 5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基3-Cl-Ph                  2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基C(CH3)3                2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基3-Br-Ph                  2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph2-Br-Ph                  4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph2-CN-Ph                  2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph2，4-二Cl-Ph             2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph2-CF3-Ph                2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph2-I-Ph                   3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph4-NO2-Ph                3，5-二CF3-Ph          Ph4-CF3O-Ph               2-MeO-Ph                3-CN-Ph4-Me-Ph                  2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph4-Cl-Ph                  3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph3-Me-Ph                  4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph3-CF3-Ph                3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基3-Cl-2-Me-Ph             4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基3-t-Bu-Ph                4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基3-F-Ph                   4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph                4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基3，4-二Cl-Ph             3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基3，4-二CF3-Ph           3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基4-F-Ph                   4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph3-I-Ph                   5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基2-Br-5-吡啶基            3-Cl-苄基               4-Me3Si-2吡啶基4，5-二Br-2-噻吩基       2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基4，5-二Cl-2-噻吩基       2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基4，5-二F-2-噻吩基        3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基3，4，5-三Cl-2-噻吩基    4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基           3-EtO-Ph4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph             4-I-Ph2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph             3-CO2Me-Ph4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基              3-CO2-t-Bu-Ph2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基         3-CO2Et-Ph2-Cl-Ph                 4，6二Me-2嘧啶基R10a＝F和          R10a＝I和        R10a＝正丙基和    R10a＝异丙基和
R9                R9                  R9              R93-CF3-Ph           3-CF3-Ph           3-CF3-Ph          3-CF3-Ph3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-PhC(CH3)3           C(CH3)3           C(CH3)3          C(CH3)3R10a＝正丁基和   R10a＝叔丁基和      R10a＝CF3和      R10a＝MeO和R9                 R9                 R9              R93-CF3-Ph           3-CF3-Ph           3-CF3-Ph          3-CF3-Ph3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph3，5-二-Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5二Cl-Ph3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-PhC(CH3)3           C(CH3)3           C(CH3)3          C(CH3)3
制剂/应用
本发明化合物通常以含有适于农用的载体的制剂或组合物的形式使用，上述载体包含至少一种液体稀释剂，固体稀释剂或表面活性剂。制剂或组合物成分的选择一般是根据活性成分的物理性质，施用的目的和环境因素如土壤类型，湿度和温度。有用的制剂包括液体如溶液(包括乳油)，悬浮液，乳液(包括微乳液和/或悬浮乳液)等，其可选择的被增稠成为胶体。有用的制剂固体如细粉剂，粉剂，颗粒剂，丸剂，片剂，膜剂等，它们可被水分散(“可湿润”)或水溶。活性成分可被(微)胶囊化并进一步形成悬浮液或固体制剂；可选择的活性成分的制剂可被完全胶囊化(或“包衣”)。胶囊化可控制或延缓释放活性成分。喷雾的制剂可用适合的介质填充，喷雾的体积为大约每公顷一至几百升。高浓度的组合物可用作进一步制剂的基本中间体。
制剂典型的含有有效量的活性成分，稀释剂和表面活性剂，制剂中各成分的用量在下述范围内，制剂的总量按重量计为100％。
                              重量百分比
                   活性成分       稀释剂      表面活性剂水-分散和水溶颗粒剂，    5-90          0-94           1-15片剂和粉剂悬浮剂，乳剂，溶液       5-50          40-95          0-15(包括乳油)粉剂                     1-25          70-99          0-5颗粒剂和丸剂             0.01-99       5-99.99        0-15高浓度组合物             90-99         0-10           0-2典型的固体稀释剂描述于Watkins，et al.，Handbook of Insecticide DustDiluents and Carriers，2nd Ed.，Dorland Books，Caldwell，New Jersey。典型的液体稀释剂描述于Marsden，Solvents Guide，2nd Ed.，Interscience，New York，1950.McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual，Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jersey，以及Sisely和Wood，Encyclopedia Of Surface Active Agents，Chemical Publ.Co.，Inc.，NewYork，1964，其中列示了表面活性剂及其推荐的用途。所有的制剂中可含有少量的添加剂以降低泡沫，结块，腐蚀，微生物生长等，或含有增稠剂增加粘度。
表面活性剂例如包括：聚氧乙基醇，聚氧乙基烷基酚，聚氧乙基山梨醇脂肪酸酯，二烷基磺化琥珀酸酯，烷基硫酸盐，烷基苯基磺酸盐，有机聚硅氧烷，N，N-二烷基牛磺酸酯，木质素磺酸钠，萘磺酸甲醛缩合物，聚羧酸酯，和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固体稀释剂例如包括：粘土如膨润土，蒙脱土，硅镁土和高岭土，淀粉，蔗糖，二氧化硅，滑石，硅藻土，尿素，碳酸钙，碳酸氢钙，和硫酸钙。液体稀释剂例如包括：水，N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，N-烷基吡咯烷酮，乙二醇，聚丙二醇，石蜡，烷基苯，烷基萘，油如棕榈油，蓖麻油，菜籽油，桐油，芝麻油，玉米油，花生油，棉籽油，大豆油，油菜籽油和可可油，脂肪酸酯，酮类如环己酮，2-庚酮，异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮。和醇类如甲醇，环己醇，癸醇和四氢糠醇。
包括乳油的液剂可通过简单混合各成分而制备。细粉剂和粉剂可通过混合，且通常在锤磨或流体磨中研磨而制备。悬浮液通常通过湿磨而制备，例如参见：U.S.3,060,084。颗粒剂和丸剂可通过将活性成分喷雾到预制的颗粒载体上，或通过附聚技术而制备。参见Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，Cecember 4，1967，147-48页，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，4版.，McGraw-Hill，NewYork，1963，8-57页和下文，以及WO 91/13546。丸剂的制备可如U.S.4,172,714所述。水-分散和水-溶颗粒剂的制备如U.S.4,144,050，U.S.3,920,442和DE 3,246,493所述。片剂的制备如U.S.5,180,587，U.S.5,232,701和U.S.5,208,030所述。膜剂的制备如GB 2.095,558和U.S.3,299,566所述。
其它制剂可根据有关制剂的文献，参见U.S.3,235,361，6栏，16行至7栏，19行和实施例10-41；U.S.3,309,192，5栏，43行至7栏，62行和实施例8，12，15，39，41，52，58，132，138-140，162-164，166，167和169-182；U.S.2,891,855，3栏，66行至5栏，17行和实施例1-4；Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley和Sons，Inc.，New York，1961，81-96页；和Hance等人.，WeedControl Handbook，8th Ed.，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989。
在下述实施例中，所有的百分比都以重量计，所有的制剂都是以常规方法制备的。化合物号参考表A-M化合物索引。
                   实施例A
可湿性粉剂
    化合物345                       65.0％
    十二烷基苯酚聚乙二醇醚           2.0％
    木质素磺酸钠                     4.0％
    硅铝酸钠                         6.0％
    蒙脱土(煅烧)                    23.0％
                  实施例B
颗粒剂
    化合物515                       10.0％
    硅镁土颗粒(低挥发物，
    0.71/0.30mm；U.S.S.25-50筛      90.0％
                  实施例C
挤压丸剂
    化合物680                       25.0％
    无水硫酸钠                      10.0％
    粗木质素磺酸钙                   5.0％
    烷基萘磺酸钠                     1.0％
    钙/镁膨润土                     59.0％
                  实施例D
乳油
    化合物699                       20.0％
    油溶磺酸盐和聚氧乙基醚混合物    10.0％
    异佛尔酮                        70.0％
本发明化合物可用作植物病害防治剂。因此，本发明还包括防治由植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包含将有效量的本发明化合物或含有所述化合物的杀真菌组合物施用到要保护的植物或植物部分，或要保护的植物种子或秧苗。本发明化合物和组合物能够防治广谱的担子菌纲、子囊菌纲、卵菌纲和半知菌纲的植物致病真菌引起的病害。它们能有效防治广谱的植物病害，特别是观赏植物、蔬菜、大田作物、谷物，和果树作物的叶致病真菌。上述致病真菌包括：葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、霜霉病(Peronospora tabacina)、生姜腐败病、黄瓜猝倒病腐霉、甘蓝黑斑病、小麦颖枯病、大麦颖枯病、Cercosporidiumpersonatum、花生褐斑病、葡萄假尾孢霉、甜菜褐斑病尾孢霉、灰葡萄孢霉、结实念珠霉、稻瘟病、苹果白粉病、苹果黑星病、葫芦白粉病、葡萄白粉病、小麦叶锈病、麦类杆锈病、hemileia vastatrix、小麦条锈病、双孢锈菌属(Puccinia arachidis)、马铃薯丝核菌病、黄瓜白粉病、甘薯蔓枯病、轮枝孢霉属(Verticillium dabliae)、茄绵疫霉病、桑条菌核病核盘霉、小菌核属(Sclerotium rolfsii)、蚕豆白粉病、大麦网斑病、Gaeumannomyces graminis、嘴孢霉属(Rhynchosporium secalis)、粉红镰刀霉、莴苣霜霉病盘梗霉和有关上述病害的其它属或种的真菌。
本发明化合物对广谱取食叶、取食果实、取食茎或根、取食种子、水生和土生节肢动物存在活性(术语“节肢动物”包括昆虫、蜱和螨)，上述有害的节肢动物存在于生长或储藏的农作物、森林、室内、和公共场所或动物卫生领域。本领域技术人员应该清楚的是，并不是所有的化合物对各种生长阶段的各种有害动物具有相同的效果。可是，所有的本发明化合物对下述有害动物具有活性，其中包括：鳞翅目的卵，幼虫和成虫；鞘翅目的卵，取食叶、取食果实、取食根、取食种子的幼虫和成虫；半翅目和同翅目的卵，幼虫和成虫；蜱螨目的卵，幼虫，蛹和成虫；缨翅目，直翅目和革翅目卵，幼虫和成虫；双翅目的卵，幼虫和成虫；线虫门卵，若虫和成虫。本发明化合物还对膜翅目、等翅目、蚤目、蜚蠊目、缨尾目和啮虫目的有害动物具有活性，上述有害动物属于螨纲和蠕虫门。特别的，本化合物，对下述害虫有活性：十一星瓜叶甲、紫莞叶蝉、野棉象甲、棉红蜘蛛、草地粘虫、蚕豆蚜、桃蚜、棉蚜、麦蚜、麦长管蚜、烟草夜蛾、稻象甲、稻负泥虫、白背飞虱、黑尾叶蝉、稻褐飞虱、稻褐飞虱、蔗条螟、稻纵卷螟、稻黑蝽、美洲稻盾蝽、异稻缘蝽(Leptocorisa chinensis)、稻棘缘蝽、稻缘蝽。本化合物对螨、特别是卵，若虫，幼虫具有活性，并对叶螨科具有化学消毒活性叶螨包括：棉红蜘蛛、朱砂叶螨、麦克旦尼氏红叶螨、太平洋红叶螨、土格斯坦红叶螨、Byrobia rubrioculus、榆全爪螨、桔全爪螨、鹅耳枥东方叶螨、六电东方叶螨、尤马东方叶螨、Eotetranychus banksi和小爪螨(Oligonychuspratensis)；须螨科包括桔短须螨、须螨(Brevipalpus phoenicis，Brevipalpus californicus)和卵形短须螨；瘿螨科包括桔锈螨、瘿螨(Eriophyes sheldoni)，桃银色刺瘿螨、梨叶锈螨和Eriophyesmangiferae。参考WO 90/10623和WO 92/00673中有关有害昆虫的更详细的描述。
根据本发明的化合物还可与一或多种其它杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学消毒剂、半化学品、驱避剂、引诱剂、激素、刺激取食剂或其它生物活性化合物混合形成多成分的农药，得到更广泛的植物保护谱。上述与本发明化合物一起配制的农业保护剂的实例为：杀虫剂如齐墩螨素、乙酰甲胺磷、乙基谷硫磷、σββ氟氯菊酯、噻嗪酮、呋喃丹、毒死蜱、甲基毒死蜱、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、杀螨隆、二嗪农、氟脲杀、乐果、高氰戊菊酯、分扑菊酯、氰戊菊酯、fipronil、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、地虫磷、咪蚜胺、丙胺磷、马拉硫磷、甲醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多威、烯虫酯、甲氧滴滴涕、久效磷、甲叉丙威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、溴丙磷、鱼藤酮、乙丙硫磷、tebufenozide、七氟菊酯、特丁磷、杀虫威、硫双灭多威、四溴菊酯、敌白虫和杀虫隆；杀真菌剂如azoxystrobin(ICIA5504)、苯菌灵、灭瘟素、波尔多液(三碱基硫酸铜)、糠菌唑、敌菌丹、可菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、王铜、铜盐、霜脲氰、环唑醇、cyprodinil(CGA219417)、哒菌清、氯硝胺、噁醚唑、烯酰吗啉、烯唑醇、甲基烯唑醇、多果定、克瘟散、epoxyconazole、异嘧菌醇、fenbuconazole、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、fluquinconazole、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、乙磷铝、呋氨丙灵、己唑醇、ipconazole、异稻瘟净、异丙定、富士一号、春雷霉素、kresoxim-methyl(BAS 490F)、代森锰锌、代森锰、灭锈胺、瑞毒霉、metconazole、腈菌唑、甲砷酸铁、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、内环唑、啶斑肟、毛琨素、硫磺、戊唑醇、氟醚唑、涕必灵、甲基托布津、福美双、唑菌酮、唑菌醇、三环唑、triticonazole、烯效唑、有效霉素和烯菌酮；杀线虫剂如：砜灭威和克线磷；杀细菌剂如链霉素；杀螨剂如虫螨醚、灭螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、三氯杀螨醇、遍地克、喹螨醚、杀螨锡、分扑菊酯、唑螨酯、噻螨酮、炔丙醇、哒螨酮和tebufenpyrad；和生物制剂如苏云菌芽孢杆菌，苏云菌芽孢杆菌β外毒素，细菌病毒，和昆虫致病细菌，病毒和真菌。
在一些情况下，与具有类似的防治谱、但作用模式不同的其它杀真菌剂或杀节肢动物剂组合，这对抗性的控制特别有用。
优选的能够较好的防治由植物致病真菌引起植物病害(例如，较低的施用剂量或较宽的防治植物病害谱)或控制抗性的是本发明化合物与选自下组的杀真菌剂的混合物，杀真菌剂为环唑醇、cyprodinil(CGA219417)、epoxyconazole(BAS 480F)，苯锈啶、丁苯吗啉、氟硅唑和戊唑醇。特别优选的混合物(化合物号参见表A-M索引)选自下组：化合物290和环唑醇；化合物290和cyprodinil(CGA 219417)；化合物290和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物290和苯锈啶；化合物290和丁苯吗啉；化合物290和氟硅唑；化合物290和戊唑醇；化合物295和环唑醇；化合物295和cyprodinil(CGA 219417)；化合物295和epoxyconazole(BAS480F)；化合物295和苯锈啶；化合物295和丁苯吗啉；化合物295和氟硅唑；化合物295和戊唑醇；化合物343和环唑醇；化合物343和cyprodinil(CGA 219417)；化合物343和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物343和苯锈啶；化合物343和丁苯吗啉；化合物343和氟硅唑；化合物343和戊唑醇；化合物345和环唑醇；化合物345和cyprodinil(CGA219417)；化合物345和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物345和苯锈啶；化合物345和丁苯吗啉；化合物345和氟硅唑；化合物345和戊唑醇；化合物358和环唑醇；化合物358和cyprodinil(CGA 219417)；化合物358和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物358和苯锈啶；化合物358和丁苯吗啉；化合物358和氟硅唑；化合物358和戊唑醇；化合物507和环唑醇；化合物507和cyprodinil(CGA 219417)；化合物507和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物507和苯锈啶；化合物507和丁苯吗啉；化合物507和氟硅唑；化合物507和戊唑醇；化合物515和环唑醇；化合物515和cyprodinil(CGA 219417)；化合物515和epoxyconazole(BAS480F)；化合物515和苯锈啶；化合物515和丁苯吗啉；化合物515和氟硅唑；化合物515和戊唑醇；化合物538和环唑醇；化合物538和cyprodinil(CGA 219417)；化合物538和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物538和苯锈啶；化合物538和丁苯吗啉；化合物538和氟硅唑；化合物538和戊唑醇；化合物699和环唑醇；化合物699和cyprodinil(CGA219417)；化合物699和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物699和苯锈啶；化合物699和丁苯吗啉；化合物699和氟硅唑；化合物699和戊唑醇。
植物病害的防治一般通过在感染前或感染后向被保护的植物部分如根、茎、叶、果实、块茎或球茎，或向被保护植物生长的介质(土壤或砂)施用有效量的本发明化合物而完成。化合物还可施用到种子以保护种子和秧苗。
防治植物病害时，上述化合物的施用剂量受多种环境因素影响，并可根据实际的使用条件确定。当用不少于1g/ha至5,000g/ha活性成分的剂量处理时，一般可保护植物叶。当用每公斤种子0.1至10g的剂量处理种子时，一般可保护种子和秧苗。
防治节肢动物和保护农业，园艺和特殊作物，动物和人体健康是通过施用有效量的一或多种本发明化合物到有害动物的环境，包括农业和/或非农业侵染地，被保护的地区，或真菌防治有害动物而完成。因此，本发明还包含防治叶面和土生节肢动物和线虫和保护农业和/或非农作物的方法，其中包含施用有效量的一或多种本发明化合物，和含有至少一种上述化合物的组合物到有害动物的环境，包括农业和/或非农业侵染地，被保护的地区，或真菌防治有害动物。优选的施用方法是喷雾。可选择的，上述化合物的颗粒剂可施用到植物叶面或土壤。其它施用方法包括直接或后效喷雾，飞机喷雾，种子包衣，微胶囊化剂，系统吸收，毒饵，耳记，大丸剂，烟雾剂，熏蒸剂，气雾剂，粉剂和其它方式。本化合物可结合入毒饵中而被节肢动物取食或放入如夹子的设备中。
为了防治有害节肢动物，可施用纯的本发明化合物，但通常施用含有一或多种化合物与适合的载体，稀释剂，和表面活性剂的制剂，且根据所需要的目的，也可能和食物混合。优选的施用方法包括喷施化合物的水分散液或精制油溶液。通常与喷施油，喷施油浓缩物，展布粘着剂，助剂，其它溶剂，和增效剂如胡椒基丁醚混合能够提高化合物的效力。
有效防治所需的施用剂量将根据下述因素确定，如被防治的节肢动物的种类，有害动物的生活周期，发育期，大小，位置，一年中的季节，宿主作物，取食行为，交配行为，湿度，温度等。一般情况下，施用剂量为每公顷大约0.01至2Kg的活性成分可有效防治农业生态系统中的有害动物，但是，少至0.01Kg/公顷，或多至8Kg/公顷的用量也是需要的。对于非农用，有效施用剂量在1.0至50mg/平方米范围内，但是少至0.1mg/平方米或多至150mg/平方米的用量也是需要的。
下述的试验证实了本发明化合物对具体的致病真菌和有害节肢动物的防治效果。在有害节肢动物防治试验中，“防治效果”用节肢动物发育的抑制(包括死亡)引起取食明显降低表示。本化合物不仅仅能够防治上述种类的致病真菌和有害节肢动物。对化合物的说明参见表A-M。下述缩写用于下述表中：t＝叔，n＝正，i＝异，c＝环，Me＝甲基，Et＝乙基，Pr＝丙基，i-Pr＝异丙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基，MeO和OMe＝甲氧基EtO＝乙氧基，PhO＝苯氧基，MeS＝甲硫基，CHO＝甲酰基，CN＝氰基，CO2Me＝甲氧基羰基，CO2Et＝乙氧基羰基，NO2＝硝基，Me3Si＝三甲基甲硅烷基，Et3Si＝三乙基甲硅烷基，MeNH＝甲基氨基，Me2N＝二甲基氨基，MeS(O)＝甲基亚磺酰基，和MeSO2和SO2Me＝甲基磺酰基。缩写“Ex”代表实施例，下面的数字表示所制备化合物的实施例号。
                    表A化合物号               结构            m.p.(℃)
Figure A9619493701421
*1H NMR数据参考表M
                          表B化合物号    Y               Z                   m.p.(℃)2           O               2-MeO-Ph             油*3           O               CH2-Ph              油*4           -               Me                   油*5           CH2O           2-Me-Ph              油*122         CH2ON＝C(Me)   3-CF3-Ph           59-61123         CH2ON＝C(Me)   4-CF3-Ph            油*124         CH2ON＝C(Me)   Me                  71-73125         CH2ON＝C(Me)   3-Cl-Ph              油*126         CH2ON＝C(Me)   3-Br-Ph              油*127         CH2ON＝C(Me)   4-Cl-Ph              油*128         CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph              油*129         CH2ON＝C(Me)   4-F-Ph               油*130         CH2ON＝C(Me)   4-MeO-Ph             油*131         CH2ON＝C(Me)   3-CN-Ph              油*132         CH2ON＝C(Me)   4-CN-Ph              油*133         CH2ON＝C(Me)   4-Me-Ph              油*134         CH2ON＝C(Me)   4-Cl-3-Me-Ph         油*135         CH2ON＝C(Me)   3，4-(-OCH2O-)-Ph   油*136         CH2ON＝C(Me)   3，4-二Me-Ph         油*137         CH2ON＝C(Me)   3，4-二Cl-Ph         油*138         CH2ON＝C(Me)   4-Ph-Ph              油*139         CH2ON＝C(Me)   3-t-Bu-Ph            油*140         CH2ON＝C(Me)   3，5-二CF3-Ph       油*141         CH2ON＝C(Me)   3-MeO-Ph             油*142    CH2ON＝C(Me)    3-Ph-Ph                 油*143    CH2ON＝(Me)     4-PhO-Ph                油*144    CH2ON＝C(Me)    2-吡啶基                油*145    CH2ON＝C(Me)    3-Me2N-Ph              油*146    CH2ON＝C(Me)    3-CF3O-Ph              油*147    CH2ON＝C(Me)    4-(4-MeO-PhO)-Ph        油*148    CH2ON＝C(Me)    4-CF3-2-吡啶基        94-96149    CH2ON＝C(Me)    5-Cl-2-噻吩基         123-125150    CH2ON＝C(Me)    4-Me-2-噻吩基         130-132151    CH2ON＝C(Me)    2-噻吩基              124-126152    CH2ON＝C(Me)    3-噻吩基              129-131153    CH2ON＝C(Me)    3-PhO-Ph                油*154    CH2ON＝C(Me)    3-i-PrO-Ph              油*155    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Cl-Ph            油*156    CH2ON＝C(Et)    3-CF3-Ph               油*157    CH2ON＝C(Me)    c-己基                  油*158    CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-c-己基           油*159    CH2ON＝C(Me)    3-(3-CF3-Ph)-Ph        油*160    CH2ON＝C(Me)    3-(3-CF3-PhO)-Ph       油*161    CH2ON＝C(Me)    3-F-5-CF3-Ph           油*162    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Me-Ph            油*163    CH2ON＝C(Me)    2-苯并呋喃            101-104164    CH2ON＝C(Me)    5-Me-2-呋喃             油*165    CH2ON＝C(Me)    4，6-二Me-2-吡啶        油*166    CH2ON＝C(Me)    4-c-己基-Ph             油*167    CH2ON＝C(Me)    2-喹啉基              134-136168    CH2ON＝C(Me)    4-Me-2-Ph-5-嘧啶基      油*169    CH2ON＝C(Me)    苯并[b]噻吩-3-基        油*170    CH2ON＝C(Me)    5-(3-CF3-Ph)-2-噻吩基135-138171    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Br-Ph            油*172    CH2ON＝C(Me)    4-F-3-CF3-Ph           油*173    CH2ON＝C(Me)    2-Cl-6-MeO-4-吡啶基     油*174    CH2ON＝C(Me)    4，5-二Me-2-噻唑基     76-78175    CH2ON＝C(Me)    1-Me-3吲哚基          114-116176    CH2ON＝C(OMe)   3，5-二Cl-Ph            油*177    CH2ON＝C(Me)    3-Et-Ph                 油*178    CH2ON＝C(Me)    6-MeO-2-嘧啶基            油*179    CH2ON＝C(Me)    2-萘基                    油*180    CH2ON＝C(Me)    6-Me-2-萘基               油*181    CH2ON＝C(Me)    6-MeO-2-萘基              油*182    CH2ON＝C(Me)    6-Br-2-萘基               油*183    CH2ON＝C(Me)    5，6，7，8-四氢-2-萘基    油*239    O               3-[3，5-双(三氟甲基)-    94-97
                   苯基]-1，2，4-噻唑-5-基240    OCH2           4-MeO-Ph                 固体**1H NMP数据参考表M.
                               表C
Figure A9619493701451
化合物    W      X           Y                Z         m.p.(℃)6        O     MeS          O                Ph        129-1307        O     MeO          O                Me        123-1268        O     MeO          -                Me        95-979        O     MeS          -                Me        95-9710       O     Cl           -                Me        99-10011       O     MeO          O                Ph        88-9112       O     Cl           CH2O            2-Me-Ph   88-9613       O     MeO          CH2O            2-Me-Ph   110-11314       O     EtO          CH2O            2-Me-Ph   油*15       O     MeS          CH2O            2-Me-Ph   80-8816       O     OCH2C≡CH   CH2O            2-Me-Ph   122-13017       O     Cl           CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   油*18       O     MeO          CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   116-11819       O     MeS          CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   油*20    O     Cl                
Figure A9619493701461
                  油*21    S     MeS       O              Ph                             油*22    O     MeO              
Figure A9619493701462
                   126-13023    O     Cl        CH2ON＝C(H)   Ph                             油*24    O     MeS                                   油*25    O     Cl        CH2O           3-(PhO)-Ph                     油*26    O     MeO       CH2O           3-(PhO)-Ph                     油*27    O     MeO       CH2ON＝C(H)    Ph                             101-10428    O     MeS       CH2O           3-(PhO)-Ph                     95-10029    O     Cl        CH2S           2-Me-Ph                        106-10930    O     MeO       CH2S           2-Me-Ph                        115-11831    O     MeS       CH2S           2-Me-Ph                        82-8632    O     Cl        CH2S           2-苯基噻唑                     95-9733    O     MeO       C≡C            Ph                             164-16634    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        115-12035    O     Cl        CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        胶*36    O     Cl        CH2O           3-(苯甲酰基)-Ph                油*37    O     MeS       CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        117-12238    O     MeO       CH2O           3-(苯甲酰基)-Ph                油*39    O     Cl        CH＝NOCH2      4-Cl-Ph                        油*40    O     Cl        CH2ON＝C(Me)   1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基   油*41    O     MeO       CH＝NOCH2      4-Cl-Ph                        油*42    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基   油*43    O     Cl        O               6-PhO-4-嘧啶基                 油*44    O     MeO       CH2S           2-苯并噻唑基                   95-9745    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   2-Me-Ph                        油*46    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   4-CF3-Ph                      138-14447    O     MeO       CH2ON＝C(CF3) Ph                             油*48    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    Ph                           油*49    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-Me-Ph                      油*50    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-MeO-Ph                     油*51    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-Cl-Ph                      油*52    O    MeO    CH＝NOCH(Me)     Ph                           油*53    O    MeO    CH＝NOCH2       2-Me-Ph                      油*54    O    Cl     O                Ph                           固体*55    O    Cl     -                CH2Cl∶CH2Br(60∶40)       固体*56    O    MeO    -                CH2Br                       固体*57    O    Cl     O                Me                           152-15458    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                    111-11859    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                    103.5-105.560    O    MeS    CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                    油*61    O    MeO    CH2ON＝C(CF3)  3-CF3-Ph                    油*62    O    MeO    O                6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基        固体/胶*63    O    MeO    O                6-Cl-4-嘧啶基                133-13664    O    MeO    O                6-(2-Me-PhO)-4嘧啶基         固体/胶*65    O    MeO    O                6-PhO-4-嘧啶基               胶*66    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    2-吡啶                       122-12467    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    4-吡啶                       153-15568    O    MeO    CH2O            2，5-diMe-Ph                 130-13569    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-Ph                    胶*70    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Me-Ph                 胶*71    O    MeO    OCH2            2，5-二Me-Ph                 119-12272    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Cl-Ph                 128-12973    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-吡啶基                     90-109分解74    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-吡啶基                     140-14275    O    Cl     O                6-Cl-4-嘧啶基                固体*76    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-Ph-Ph                      大约55*77    O    Cl     CH2O            2，5-二Me-Ph                 固体*78    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    1-Me-3-吡咯基                124-13179    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    1-Me-3-吡咯基                135-137.580    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    2-吡嗪基                     108-11181    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    2-吡嗪基                     119-12182    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    3，5-二CF3 Ph               油*83    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，5-二CF3-Ph               147-14984     O    MeO   CH2ON＝C(c-Pr)  4-Cl-Ph                    油*85     O    MeSO2CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                  50-5586     O    MeS(O)CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                  油/胶*87     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    6-Me-3-吡啶基              134-13688     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-t-Bu-Ph                  油*89     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-Ph-Ph                    油*90     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-i-PrO-Ph                 油*91     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4，6-二Me-2-嘧啶基         119-12192     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-CF3O-Ph                 90-9293     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-Me2N-Ph                 106-11094     O    Cl    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Cl-Ph               固体*95     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-CF3-2-吡啶基            144-14596     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-n-C4F9-Ph               油*97     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-CN-2-吡啶基              120-12598     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-PhO-Ph                   油*99     O    MeO   CH2ON＝C(Et)    3-CF3-Ph                  油*100    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-NO2-Ph                  胶*101    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-Ph-2-吡啶基              115-117.5102    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-噻吩基                   100-105103    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-2-吡啶基            103-105.5104    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-苯并呋喃基               149-154105    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    5-Cl-3-Me-苯并[b]噻吩-2-   167-169
                              基106    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3，5-二Cl-Ph               149-153107    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2，4-二Me-5-噻唑基         123-124108    O    Cl    CH2ON＝C(Me)    2-喹喔啉基                 173-174109    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-喹喔啉基                 225-227110    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3，5-二Me-Ph               油*111    O    Cl    CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                  油*112    O    Cl    CH2ON＝C(c-Pr)  4-Cl-Ph                    胶*113    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-CN-Ph                    胶*114    O    Cl    CH2O            5-Me-2-(2-吡啶基)-4-       油*
                              噻唑基115    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-F-5-CF3-Ph              油*116    O    MeO   CH2ON＝C(CN)    3-CF3-Ph                  138-141117     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     6-Me-2-CF3-噻唑基[2，3-c]-   157-160
                                   1，2，4-三唑-5-基118     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3，5-二F-Ph                   103-106119     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3，5-二Br-Ph                  139-141120     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-喹啉基                      168-171121     O    Cl       CH2ON＝C(Me)     3-CF3O-Ph                    油*184     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-EtO-2-嘧啶基                75-78185     O    MeO      CH2ON＝C(c-Pr)   2-噻吩基                      137-139186     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-Ph-4-噻唑基                 112-113187     O    MeO      O                 3-[3，5-双(三氟甲基)-         139.5-141.5Ex.1                                   苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基188     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     6-Br-2-吡啶基                 151-153189     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    Ph                            油*190     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3-Br-Ph                       油*191     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CO2Et-2-吡啶基             133-134192     O    MeO      CH＝NOCH(Me)      3-CF3-Ph                     油*193     O    Cl       O                 3-PhO-Ph                      油*194     O    MeO      O                 3-PhO-Ph                      油*195     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CO2Me-2-吡啶基             150-151.5196     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5-Me-1-Ph-1H-吡唑-4-基        45-49197     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CF3-2嘧啶基                103-105198     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3-I-Ph                        油*199     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    2，6-二Cl-4-吡啶              油*200     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    3-CF3-Ph                     油*201     O    F2CHO   direct bond        Me                            固体*202     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-Cl-4-嘧啶基                 195-200203     O    Cl       CH2ON＝C(OMe)    2，6-二-4-吡啶                油*204a   O    F2CHO   CH2ON＝C(Me)     3-CF3-Ph                     油*205     O    Cl       CH2ON＝C(Me)     3，5-diCl-Ph                  胶*206     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-萘基                        91-94207     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5，6，7，8-四氟-5，5，8，8-   50*
                                    四甲基-2-萘208     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5，6，7，8-四氟-2-            106-109
                                    萘209     O    MeO      CH2SC(Et)＝N     4-Cl-Ph                       胶*210b   O    MeO      CH＝C(Cl)C(＝O)O  t-Bu                         半固体*211     O    MeO    CH2ON＝C(CN)C(＝O)     3-CF3-Ph                    胶*212     O    MeO    CH2ON＝C(SMe)          3，4-二Cl-Ph                 固体*213     O    MeO    C(＝O)                  Ph                           126-134214     O    MeO    CH2ON＝C(SO2Me)       3，4-二Cl-Ph                 半固体*215     O    MeO    CH2SC(Me)＝N           3-CF3-Ph                    油*216     O    MeNH   CH2O                   2，5-二Me-Ph                 131-136217     O    MeNH   CH2ON＝C(Me)           5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-  大约50*
                                       四甲基-2-萘基218     S    CF3    直键                   Me                           79-83219     O    CF3    直键                   Me                           73-77220     O    CF3    O                      3-PhO-Ph                     油*221     S    CF3    CH2O                  2，5-二Me-Ph                 胶*241     O    MeO     CH2O                  2-CN-2-(3-CF3-Ph)乙烯基     115-118242     O    MeO                           
Figure A9619493701501
           136-138243     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O   3-CF3-Ph                    油*244     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S   1-CH3-1H-四唑               油*245     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)        2，6-二Cl-4-吡啶基           144-146246     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S   2-苯并噁唑                   油*247     O    MeO    CH2O-N＝C(SCH3)       3，5-二Cl-Ph                 油*249     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O   3，5-二Cl-Ph                 油*250     O    MeO    CH2S-C(CH2CH3)＝N    3-CF3-Ph                    油*251     O    MeO    CH2O-N＝C(H)          3，5-二CF3-Ph               115-118252     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-吡啶基           油*253     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       4-(CO2-t-Bu)-2-吡啶基       174-175254     O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)      3，5-二Cl-Ph                 油*255     O    Cl     O                       3-MeO-Ph                     油*256     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-嘧啶基           139-140257     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       5，6-二Cl-3-吡啶基           130-132258c   O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       5，6-二Cl-3-吡啶基           112-130259     O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)       CH3                         油*260d   O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-嘧啶基           93-123261     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       3-CF3-4-MeO-Ph              112-121262    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  3-CF3-4-F-Ph                   油*263    O    MeO    O                  5-Ph-1，3，4-噁二唑-2-基        130-132264    O    MeO    O                  5-(4-Me-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   150-151
                                  基265    O    MeO    O                  5-(4-Br-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   固体*
                                  基266    O    MeO    O                  5-(4-Cl-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   130-132Ex.3                                  基267    O    MeO    O                  5-(3-MeO-Ph)-1，3，4-噁二唑-    108-111
                                  2-基268    O    MeO    O                  5-(3-Me-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   119-121
                                  基269    O    MeO    O                  5-(4-t-Bu-Ph)-1，3，4-噁二唑-   159-161
                                  2-基270    O    MeO    O                  5-(3-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基  105-108271    O    MeO    O                  5-(4-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基  124-125272    O    MeO    O                  5-(3-Cl-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   130-135
                                  基273    O    MeO    O                  5-(4-CF3-Ph)-1，3，4-噁二唑-   固体*
                                  2-基274    O    MeO                              101-105275    O    MeO    O                  3-(2-CN-PhO)-Ph                 油*276    O    MeO    O                  3-(2-NO2-PhO)-Ph               油*277    O    MeO    O                  3-(3-NO2-2-吡啶-O)-Ph          油*278    O    Cl    CH2O-N＝C(CH3)   4-CF3-2-吡啶                  85-86279    O    MeO    O                  5-(3-Br-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   147-157
                                  基280    O    MeO    O                  3-(3-NO2-Ph)-1，2，4-噁二唑-   169-170
                                  5-基281    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)  3，5-二CF3-Ph                  油*282    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S3，5-二CF3-Ph                油*283    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O3，5-二CF3-Ph                油*284e  O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)    2，8-二CF3-喹啉-4-基           149-151285f  O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    2，8-二CF3-喹啉-4-基                 150-155286    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    5-Br-3-吡啶基                         120-122287    O  MeO    O                   3-(3-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         121-122
                                 基288    O  MeO    O                   3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-         135-136
                                 5-基289    O  MeO    O                   3-(4-Me-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         139-142
                                 基290    O  MeO    O                   3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         137
                                 基291    O  MeO    O                   3-(3-Me-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         125-126
                                 基292    O  MeO    O                   3-(3，4-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-       140-141
                                 5-基293    O  MeO    O                   3-(3-Cl-4-Me-Ph)-1，2，4-             113-115
                                 噻二唑-5-基294    O  MeO    O                   3-(3，5-二Br-4-MeO-Ph)-1，2，4-       178-179
                                 噻二唑-5-基295    O  MeO    O                   3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-             156-158
                                 噻二唑-5-基296    O  MeO    O                   3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-       142-144
                                 5-基297    O  MeO    O                   3-(4-NO2-Ph)-1，2，4-噻二唑-         192-193
                                 5-基298g  O  MeO    CH2O-N＝C(SCH3)   3-CF3-Ph                            油*299    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S2-苯并噻唑基                        油*300    O  MeO    CH2O-N＝C(OCH3)   2-萘基                               油*301    O  MeO    O                   3-(4-CN-PhO)-Ph                       油*302    O  MeO    O                   3-(4-NO2-PhO)-Ph                     油*303    O  MeO    O                   3-F-2-NO2-Ph                         118-120304    O  MeO    O                   6-(3-CF3-Ph)-嘧啶-4-基               123-126305    O  MeO    O                   4-CF3O-Ph                            油*306    O  Cl     O                   3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-           48-51
                                 噻二唑-5-基307    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    6-MeO-吡啶-3-基                       油*308    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S3，5-二Cl-Ph                         油*309    O  MeO    O   3-(4-Cl-3-F-Ph)-1，2，4-        137-138
                 噻二唑-5-基310    O  MeO    O   3-(3-MeO-Ph)-1，2，4-噻二唑-    97-98
                 5-基311    O  MeO    O   3-(4-F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  *312    O  MeO    O   5-(3，4-二Cl-Ph)-1，3，4-       152-155
                 噁二唑-2-基313    O  MeO    O   6-(3，5-diCF3-Ph)-嘧啶-4-      168-170
                 基314    O  MeO    O   3-(2-吡啶基-O)-Ph               油*315    O  MeO    O   3-(2-嘧啶基-O)-Ph               油*316    O  MeO    O   6-(4-Me-PhO)-嘧啶-4-基          油*317    O  MeO    O   6-Cl-吡嗪-2-基                  135-137Ex.15318    O  Cl    CH2S5，7-二Me-6-Ph-                 121-124
                 [1，2，4]三唑[1，5-a]嘧啶-
                 2-基319    O  MeO   CH2S5，7-二Me-6-Ph-                 155-160
                 [1，2，4]三唑[1，5-a]噻二唑
                 2-基320    O  MeO   O    3-(4-Ph-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-   159-161
                 基321    O  MeO   O    3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-   122-123
                 5-基322    O  MeO   O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-   174-175
                 5-基323    O  MeO   O    3-(3-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-   137-139
                 基324    O  MeO   O    3-(3-Br-4-MeO-Ph)-1，2，4-      161-162
                 噻二唑-5-基325    O  MeO   O    3-(4-F-3-CF3-Ph)-1，2，4-      164-165
                 噻二唑-5-基326    O  MeO   O    3-(4-Br-3-Me-Ph)-1，2，4-       160-162
                 噻二唑-5-基327    O  MeO   O    5-(4-MeO-Ph)-1，3，4-噁二唑-    180-181
                 2-基328    O    MeO    O               5-(4-Ph-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-    179-180
                               基329    O    MeO    O               3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-        159-160
                               噻二唑-5-基330    O    MeO    O               5-(3，5-二CF3-Ph)-1，3，4-      175-176
                               噁二唑-2-基331    O    MeO    O               5-(2-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基   139-140332    O    MeO    O               5-(2-Cl-Ph)-1，3，4-             139-140
                               噁二唑-2-基333    O    MeO    O               5-(2，4-二Cl-Ph)-1，3，4-        181-182
                               噁二唑-2-基334    O    MeO    O               3-(4-MeS-Ph)-1，2，4-噻二唑-     固体*
                               5-基335    O    MeO    O               3-(3-F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   116-118336    O    MeO    O               3-CF3-Ph                        固体*337    O    MeO    O               5-(4-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-    固体*Ex.18                              基338    O    MeO    O               6-F-吡啶-2-基                    175-178339    O    MeO    O               6-(3-Me-PhO)-嘧啶-4-基           油*340    O    MeO    CH2            3-(4-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基         159-163341    O    MeO    O               3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-    126-127
                               基342    O    MeO    O               3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-          固体*
                               噻二唑-5-基343    O    MeO    O               3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-           112-113Ex.2                               噻二唑-5-基344    O    MeO    O               3-(4-HCF2O-Ph)-1，2，4-          固体*
                               噻二唑-5-基345    O    MeO    O               3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基       110-111Ex.14346    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3) 4-(CF3CH2O)-3-CF3-Ph          油*347    O    MeO   CH2O-N＝C(OCH3)3-Br-Ph                          油*348    O    MeO    O               6-(4-CF3-Ph)-嘧啶-4-基          163-165349    O    MeO    O               3-(2-CHO-PhO)-Ph                 106-108350    O    MeO    O               3(2-Me-PhO)-2-NO2-Ph            131-133351    O    MeO    O               5-NO2-6-PhO-吡啶-2-基           127-130352    O    MeO   O                 3-(2-Me-PhO)-Ph                  油*353    O    MeO   O                 3-c-Pr-1，2，4-噻二唑-5-基       *354    O    MeO   O                 3-c-戊基-1，2，4-噻二唑-5-基     *355    O    Cl    CH2              3-(4-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基         *356    O    MeO   O                 4-(4-Cl-Ph)-1，2，5-噻二唑-3-    *
                                基357    O    MeO   OCH2             2-Cl-5-噻唑基                    *358    O    MeO   O                 6-(4-CF3-Ph)-2-吡嗪             145-148Ex.16359    O    MeO   CH2O             5-CF3-2-吡啶基                  128-130360    O    MeO   CH2O-N＝(CH3)   3-[t-BuOC(＝O)]-Ph               胶*361    O    MeO   O                 6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡嗪基      173-174362    O    MeO   O                 6-(2，4-二Cl-Ph)-4-嘧啶基        170-175363    O    Cl    O                 3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-          *
                                噻二唑-5-基364    O    Cl    O                 3-(3，4-diCl-Ph)-1，2，4-        *
                                噻二唑-5-基365    O    Cl    O                 3-(3，5-diCl-Ph)-1，2，4-        149-150
                                噻二唑-5-基366    O    Cl    O                 3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-    158-159
                                基367    O    Cl    O                 3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-    *
                                5-基368    O    Cl    O                 3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-    *
                                5-基369    O    Cl    O                 3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基       *370    O    MeO   O                 6-PhO-2-吡啶基                   油*371    O    MeO   O                 3-(4-Me-PhO)-2-NO2-Ph           150-152372    O    MeO   O                 3-(2-CO2Me-6-NO2-PhO)-Ph        油*373    O    MeO   CH2O-N＝C(SCH3) 3，5-二CF3-Ph                   固体*374    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)  4-Me3Si-苄基                    油*375    O    Cl    CH2O-N＝C(CH3)  4-Me3Si-苄基                    油*376    O    MeO   O                 3-(3-CN-2-吡啶基-O)-Ph           132-134377    O    MeO   O                 6-Cl-3-NO2-2-吡啶基             146-151378    O    MeO   O                 3-(3，5-二CF3-Ph)-Ph            52-57379    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)  4-(CO2-n-Bu)-2-吡啶基           106-108380    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-(CO2-i-Bu)-2-吡啶基          147-149381    O    MeO    O                 5-(3-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   油*
                                 基382    O    MeO    O                 3-(6-Cl-5-NO2-4-嘧啶基-        70-74
                                 O)-Ph383    O    Cl     O                 2-萘基                          147-150384    O    MeO    O                 2-萘基                          油*385    O    MeO    O                 3-I-Ph                          126-128386    O    MeO    O                 3-(4-Me-Ph-O)-Ph                油*387    O    MeO    O                 3-(2-CO2Me-Ph-O)-Ph            油*388    O    MeO    O                 3-(2，6-二CN-Ph-O)-Ph           65-68389    O    MeO    O                 3-(3-Me-Ph-O)-Ph                油*390    O    MeO    O                 4-(3-Cl-Ph)-1，2，5-噻二唑-3-   *
                                 基391    O    MeO    CH2              3-(3-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基        *392    O    MeO    O                 6-Cl-2-苯并噻唑基               固体*393    O    MeO    O                 5-MeSO2-1，3，4-噁二唑基-2-基  *394    O    Cl     O                 5-MeSO2-1，3，4-噁二唑基-2-基  *395    O    Cl     O                 3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-         *
                                 噻二唑-5-基396    O    MeO    O                 5-(2-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *
                                 基397    O    MeO    O                 5-(2-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *
                                 基398    O    MeO    CH2S             5-Ph-2-苯并噁唑基               55399    O    MeO    OCH2             5，7-二Cl-2-苯并噁唑基          173-175400    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-Br-5-I-Ph                     油*401    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-F-5-CF3-Ph                   油*402    O    MeO    CH2S             5-Cl-2-苯并噻啶基               固体*403    O    MeO    O                 4-Cl-2-苯并噻啶基               178-181404    O    MeO    O                 4-(3-CF3-Ph)-2-嘧啶基          50405    O    MeO    OCH2             5-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-   148-150
                                 3-基406    O    MeO    OCH2             2-(4-Cl-Ph)-4-噻唑              *407    O    MeO    O                 6-Cl-2-吡啶基                   161-163408    O    MeO    O                 3-(4-CF3-Ph)-Ph                149-152409    O    MeO    O               6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡啶基     176-178410    O    MeO    O               5-(2-F-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-基  油*411    O    MeO    O               5-(4-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-基 固体*412    O    MeO    O               5-(4-t-Bu-Ph)-1，3，4-噻二唑-   固体*
                               2-基413    O    MeO    O               5-Br-4-(3，4-二F-Ph)-2-噻唑     155-157414    O    MeO    O               3-(3，5-二Cl-Ph)-Ph             145-147415    O    MeO    O               3-(4-F-PhO)-Ph                  油*416    O    MeO    O               3-(4-F-PhO)-2-NO2-Ph           105-108417    O    MeO    O               6-(2-Me-PhO)-2-吡啶基           油*418    O    MeO    O               3-(2-F-PhO)-Ph                  油*419    O    MeO    O               3-(4-NO2-2-CF3-PhO)-Ph        油*420    O    MeO    O               3-(2-MeO-PhO)-Ph                油*421    O    MeO    O               3-(2-MeO-PhO)-2-NO2-Ph         油*422    O    MeO    O               3-(3-NO2-2-噻吩基-O)-Ph        油*423    O    MeO    O               3-(2-CF3-PhO)-Ph               油*424    O    MeO    O               3-(2，6-二Me-PhO)-Ph            油*425    O    MeO    O               5-(3，5-二Cl-Ph)-1，3，4-       *
                               噻二唑-2-基426    O    MeO    O               2-Cl-4嘧啶基                    156-158427    O    Cl     O               3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-         *
                               噻二唑-5-基428    O    MeO    O               5-(3-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *
                               基429    O    MeO    O               2-(3，5-二CF3-Ph)-4-嘧啶基     107-113430    O    MeO    CH2O           3-Ph-Ph                         胶*431    O    MeO    O               5 Cl-2-嘧啶基                   171-173432    O    MeO    OCH2           5-Ph-2-噁唑基                   150-152433    O    MeO    CH＝N-N(CH3)   3-CF3-2-吡啶基                 185-187434    O    MeO    CH＝N-N(CH3)   4-CF3-2-吡啶基                 169-171435    O    Cl     CH2S           4，5-二氢-3-Ph-1，2，4-三嗪-    79-95
                               6-基436    O    MeO    CH2S           3-(3，5-二Cl-Ph)-4，5-二氢      174-179
                               1，2，4-三嗪-6-基437    O    MeO    CH2S             4，5-二氢-3-(3-CF3-Ph)-       63-72
                                 1，2，4-三嗪-6-基438    O    MeO    O                 6-(4-CF3-Ph)-2-吡啶基         75-85439    O    MeO    O                 3-(3-CF3-Ph)-Ph               43-45440    O    MeO    O                 3-(4-CN-Ph)-Ph                 170-171441    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-Br-2-吡啶基                  96-99442    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-CHCl2-Ph                    油*443    O    MeO    O                 4-(3，5-二CF3-Ph)-2-嘧啶基    157-159444    O    MeO    CH2O             2-Me-5-i-Pr-Ph                 84-86445    O    MeO    O                 5-Br-2-噻唑基                  153-156446    O    MeO    O                 5-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基         124-127447    O    MeO    O                 3-(2-Br-PhO)-Ph                油*448    O    MeO    O                 3-(2-Et-PhO)-Ph                油*449    O    MeO    O                 3-Br-1，2，4-噻唑-5-基         *450    O    MeO    CH2O             2-Cl-5-CF3-Ph                 143-149451    O    MeO    O                 5-(3-CF3-Ph)-2-嘧啶基         145-147452    O    MeO    O                 3-(3-噻吩基-1，2，4-噻二唑-5-  固体*
                                 基453    O    MeO    O                 3-(2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5- 固体*
                                 基454    O    MeO    O                 5-(2，4-二Cl-Ph)-1，3，4-      *
                                 噻唑-2-基455    O    MeO    O                 5-(3，5-二CF3-Ph)-1，3，4-    *
                                 噻唑-2-基456    O    MeO    O                 6-(4-CN-Ph)-4-嘧啶基           149-151457    O    MeO    O                 6-(3-CF3-Ph)-2-吡嗪基         118-121458    O    MeO    O                 6-(4-CN-Ph)-2-吡嗪基           195-199Ex.17459    O    MeO    O                 6-(3-Cl-4-F-Ph)-2-吡嗪基       147-149460    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-(C≡CH)-2吡啶基              99-102461    O    MeO    O                 5-Br-2-嘧啶基                  172-174462    O    MeO    O                 3-(5-Br-2-噻吩基)-1，2，4-     *Ex.12                                噻二唑-5-基463    O    MeO    CH2S             3-(3-Cl-Ph)-4，5-二氢-5-Me-    65-78
                                 1，2，4-三嗪-6-基464    O    Cl     CH2S                 3-(3-Cl-Ph)-4，5-二氢-5-Me-     171-172
                                     1，2，4-三嗪-6-基465    O    Cl     CH2S                 3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-       108-111
                                     噻二唑-5-基466    O    MeO    O                     5-(4-CF3-Ph)-1，3，4-噻二唑-   *
                                     2-基467    O    MeO    O                     5-Br-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基     胶*Ex.19468    O    MeO    O                     7-MeO-2-萘基                    油*469    O    MeO    O                     3-(2-CN-3-F-PhO)-Ph             油*470    O    MeO    O                     3-(2-CN-6-F-PhO)-Ph             油*471    O    MeO    O                     3-(2，6-二NO2-PhO)-Ph          油*472    O    MeO    O                     3-(2，5-二F-PhO)-Ph             油*473    O    MeO    O                     3-(2，5-二Me-PhO)-Ph            油*474    O    MeO    O                     3-(2，5-二Cl-3-噻吩基)-1，2，4- 144-147Ex.13                                    噻二唑-5-基475    O    MeO    O                     3-(4-I-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  167-168476    O    MeO    O                     3-(6-Cl-3-吡啶基)-1，2，4-      169-170
                                     噻二唑-5-基477    O    MeO    O                     3(3-I-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   171-172478    O    MeO    O                     4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基          116-118Ex.20479    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-4，4-二Me-2H-1-       油*
                                     苯并噻喃-6-基480    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-2H-1-                 油*
                                     苯并噻喃-7-基481    O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-4，4-diMe-2H-1-       油*
                                     苯并噻喃-6-基482    O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)      3 4-二氢-2H-1-                  油*
                                     苯并噻喃-7-基483    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3-(CF3CH2O)-Ph                胶*484    O    MeO    CH2O-N＝C(NH2)      3，5-二CH3-Ph                  177-178485    O    MeO    O                     3-(4，5-二Cl-2-噻吩基)-1，2，4- 固体*
                                     噻二唑-5-基486    O    MeO    CH2S                 3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-       193-195
                                     噻二唑-5-基487    O    MeO    CH2S   3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-       139-140
                       5-基488    O    MeO    O       3-(3，4，5-三Cl-2-噻吩基)-1，2，4-  175-177
                       噻二唑-5-基489    O    MeO    O       3-(5-Cl-2-噻吩基)-1，2，4-          130-131
                       噻二唑-5-基490    O    MeO    O       3-[3-(PhC≡C)-Ph]-1，2，4-          *
                       噻二唑-5-基491    O    MeO    O       3-[3-(Me3SiC≡C)-Ph]-1，2，4-      133-134Ex.6                       噻二唑-5-基492    O    MeO    O       3-[3-(EtOC≡C)-Ph]-1，2，4-         固体*
                       噻二唑-5-基493    O    MeO    O       3-[3-(4-F-PhC≡C)-Ph)-1，2，4-      固体*
                       噻二唑-5-基494    O    MeO    O       3-[3-(2-吡啶基-C≡C)-Ph]-           固体*
                       1，2，4-噻二唑-5-基495    O    MeO    O       3-[3-(四氢吡喃-2-基                 固体*
                       OCH2-C≡C)-Ph]-1，2，4-
                       噻二唑-5-基496    O    MeO    O       3-[3-(t-Bu-C≡C)-Ph]-1，2，4-       130-131
                       噻二唑-5-基497    O    MeO    O       3-(3-CHO-Ph)-1，2，4-噻二唑-        *
                       5-基498    O    MeO    O       3-(2，5-二Cl-PhO)-Ph                110-112499    O    MeO    O       3-(3，5-二Cl-PhO)-Ph                油*500    O    MeO    CH2O   3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-       107-111
                       5-基501    O    MeO    CH2O   3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-         132-136
                       噻二唑-5-基502    O    MeO    CH2O   2-(3-Cl-4-MeO-Ph)-5-Me-4-           172-175
                       噻唑基503    O    MeO    O       3-(3-CF3-PhO)-Ph                   油*504    O    MeO    O       3-(3-F-PhO)-Ph                      油*505    O    MeO    O       3-(2，3-二F-PhO)-Ph                 油*506    O    MeO    O       3-(2，4-二F-PhO)-Ph                 油*507    O  MeO    O               3-(3-HC≡C-Ph)-1，2，4-          177-178Ex.7                             噻二唑-5-基508    O  MeO    O               3-(6-CF3CH2O-3-吡啶基)-        固体*
                             1，2，4-噻二唑-5-基509    O  MeO    O               6-(4-Cl-Ph)-2-吡嗪基             156-158510    O  MeO    O               6-(4-F-Ph)-2-吡嗪基              151-153511    O  MeO    O               6-Ph-2-吡嗪基                    135-136512    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)3-Et-Ph                          81-85513    O  MeO    CH2S           3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-      157-159
                             噻二唑-5-基514    O  MeO    O               6-(4-Cl-Ph)-4-嘧啶基             115-120515    O  MeO    O               5-Me-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基      油*Ex.21516    O  MeO    O               6-(4-CO2Et-Ph)-2-吡嗪基         119-127517    O  MeO    O               3-(5-Br-3-吡啶基)-1，2，4-       188-189
                             噻二唑-5-基518    O  MeO    O               3-(2，6-diCl-4-吡啶基)-1，2，4-  148-149
                             噻二唑-5-基519    O  MeO    O               4-Cl-5-CN-2-噻唑基               119-122520    O  MeO    O               3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑-     107-108Ex.11                            5-基521    O  Cl          2-噻唑基                         95-100522    O  Cl
Figure A9619493701612
         3-CF3-Ph                        125-130523    O  MeO          2-噻唑基                         166-170524    O  MeO
Figure A9619493701621
 3-CF3-Ph                      130-135525    O  MeO    CH2O  1，6-二Br-2-萘基                  189-191526    O  MeO    O      3-(5-Br-2-呋喃基)-1，2，4-        固体*
                    噻二唑-5-基527    O  MeO    O      3-[3-PhC(＝O)O-Ph]-1，2，4-       *Ex.8                    噻二唑-5-基528    O  MeO    O      3-(3-HO-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   固体*Ex.9529    O  MeO    O      6-Ph-4-嘧啶基                     123-125530    O  MeO    O      3-(t-Bu-C≡C)-1，2，4-噻二唑-5-基 *Ex.5531    O  MeO    O      3-(3-Et3SiO-Ph)-1，2，4-         *
                    噻二唑-5-基532    O  MeO    O      3-[3-(t-BuMe2SiO)-Ph]-1，2，4-  *
                    噻二唑-5-基533    O  MeO    O      3-[3-Cl3CCH2OC(＝O)O-Ph]-       *
                    1，2，4-噻二唑-5-基534    O  MeO    O      3-[3-MeCHClOC(＝O)O-Ph]-          *
                    1，2，4-噻二唑-5-基535    O  MeO    O      3-[3-[CH2＝CHOC(＝O)O]-Ph]-      *
                    1，2，4-噻二唑-5-基536    O  MeO    O      3-[3-(t-BuC(＝O)O]-Ph]-1，2，4-   *
                    噻二唑-5-基537    O  MeO    O      3-[3-[Me3Si(CH2)2OCH2O]-      *
                    Ph]-1，2，4-噻二唑-5-基538    O  MeO    O      3-[3-CF3S(O)2O-Ph]-1，2，4-     固体*Ex.10                   噻二唑-5-基539    O  MeO    O      3-(2，5-二Br-3-噻吩基)-1，2，4-   固体*
                    噻二唑-5-基540    O  MeO    O      3-(3-Cl-苄基)-1，2，4-            固体*
                    噻二唑-5-基541    O  MeO    O      3-(4-Cl-苄基)-1，2，4-            固体*
                    噻二唑-5-基542    O    MeO    O                  6-(4-F-Ph)-4-嘧啶基                65-70543    O    MeO    CH2S              3-(3，5-二Cl-Ph)-5-Me-1，2，4-     196-198
                                  三嗪-6-基544    O    MeO    CH2S              4，5-二氢-5-Me-3-Ph-1，2，4-       66-68
                                  三嗪-6-基545    O    MeO    CH2S              5-Me-3-Ph-1，2，4-三嗪-6-基        168-171546    O    MeO    CH2S              5-Me-3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-        64-66
                                  三嗪-6-基547    O    MeO    O                  3-(3-Me3SiO-Ph)-1，2，4-          *
                                  噻二唑-5-基548    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CHCH2O)-Ph)-          *
                                  1，2，4-噻二唑-5-基549    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CBrCH2O)-Ph]-         *
                                  1，2，4-噻二唑-5-基550    O    MeO    O                  5-Br-4-(3，5-二Cl-Ph)-2-           153-155
                                  噻唑基551    O    MeO    CH2S              3-(3-Cl-Ph)-5-Me-1，2，4-三嗪-6-基 117-119552    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)   t-Bu                               96-98553    O    MeO    CH2O              CF3CH2                           油*554    O    MeO    O                  4-(3，5-二Cl-Ph)-2-噻唑基          固体*555    O    MeO    O                  4-(3，5-二Cl-Ph)-5-Me-2-           60
                                  噻唑基556    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CH)-Ph]-1，2，4-       *
                                  噻二唑-5-基557    O    MeO    O                  3-[4-(4-F-PhC≡C)-Ph)-1，2，4-     154-157
                                  噻二唑-5-基558    O    MeO    O                  5-CN-2-Ph-4-噻唑基                 144-147559    O    MeO    O                  3-Et-7-CF3-2-喹喔啉基             138-141560    O    MeO    CH2O              3-Et-7-CF3-2-喹喔啉基             155-157561    O    MeO    O                  6-(4-CO2Et-Ph)-4-嘧啶基           147-149562    O    MeO    O                  5-Cl-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基        胶*563    O    MeO    O                  5-CN-4-Et2N-2-噻唑基              固体*564    O    MeO    O                  5-Et-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基        胶*565h  O    MeO    CH2O-N＝(CH3)    3-CF3-Ph                          84-87566    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)  4-CF3-2-吡啶基                    固体*567    O    MeO    O                  3-[4-(HC≡C)-Ph]-1，2，4-        *
                                  噻二唑-5-基568    O    MeO    O                  3-[4-(Me3SiC≡C)-Ph]-1，2，4-   *
                                  噻二唑-5-基569    O    MeO    O                  3-1-1，2，4-噻二唑-5-基          固体*Ex.4570    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)   4-MeS-Ph                        油*571    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N  3-CF3-Ph                       油*572    O    MeO    O                  3-[3-(Br2C＝CH)-Ph]-1，2，4-    *
                                  噻二唑-5-基573    O    MeO    O                  3-[3，5-双-                      *
                                  [Me3Si(CH2)2OCH2O]-Ph]-
                                  1，2，4-噻二唑-5-基574    O    MeO    直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基114-115575    O    MeO    直键               5-t-Bu-1，3-苯并间二氧杂环戊烯   油*576    O    MeO    CH2O              1-(2，4-二Cl-Ph)-3-Me-1H-        玻璃状*
                                  吡唑-4-基577    O    MeO    O                  3-[3，5-双-[CF3CH2O]-Ph]-      *
                                  1，2，4-噻二唑-5-基578    O    MeO    CH2O              8-Br-3-Me-6-CF3-2-              180-184
                                  喹喔啉基579    O    MeO    O                  8-Br-3-Me-6-CF3-2-              157-159
                                  喹喔啉基580    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N 4-Br-Ph                          油*581    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N 3，5-二Cl-Ph                     油*582    O    Cl     CH2                3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-     94-103
                                  噁二唑-5-基645    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3-Me3Si-Ph                      胶*646    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3，5-二CF3-Ph                   140-143647    S    CF3   CH2ON＝C(CH3)   3-CF3-Ph                        128-131648    O    CF3   CH2O              2，5-二CH3-Ph                   162-165649    O    H      CH2ON＝C(CH3)    3，5-二Cl-Ph                     胶*650    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3，5-双(Me3Si)-Ph               胶*651    O    Et     CH2ON＝C(CH3)    3-CF3-Ph                        102-106652    O    Me2N   CH2ON＝C(CH3)   3-Me3Si-Ph                      油*653    O    Me    CH2ON＝C(CH3) 3-CF3-Ph    油*654    O    H     直键            CH3         固体*655    O    Et    直键            CH3         油*
a含有15％重量的4-[2-(溴甲基)苯基]-5-(二氟甲氧基)-2，4-二氢-1-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮
b化合物物分离为1∶1的Z和E异构体。
c化合物分离为2∶1的Z和E异构体。
d化合物分离为2∶3的Z和E异构体。
e化合物分离为Z异构体。
f化合物分离为E异构体。
g化合物分离为1∶2的几何异构体。
h化合物分离为Z异构体。
*1H NMR数据参见表M。
                    表D
Figure A9619493701661
化合物号   W     X       Y                Z                                 m.p.(℃)222        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      3-Me3Si-Ph                          油/胶*223        O    MeO   CH2O              2，5-二Me-Ph                         151-153224        O    MeO   直键               CH2Br                               117-118225        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      3-CF3-Ph                            91-93226a      O    MeO   CH＝C(Cl)C(＝O)O   t-Bu                                 105-115227b      O    MeO   CH＝C(Cl)C(＝O)O   t-Bu                                 104228        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      4-CF3-2-吡啶基                      101-103.5583        O    MeO   直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基    158584        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，4-二Cl-Ph                         132-134585        O    MeO   CH2O-N＝C(NH2)   3-CF3-Ph                            123-124586        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，5-二Br-Ph                         150.5-151587        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，5-二Cl-Ph                         159-160588    O   MeO    CH2O-N＝C(CH3)     2-萘基                               124-125589c  O   MeO    CH2O-N＝C(CH2CH3) 3-CF3-Ph                            油*590    O   MeO    CH2O                3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基      184-185591    O   MeO    CH2O                3-(3，5-diCl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基 185-186592    O   MeO    CH2O                3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    138-139
*1H NMR数据参见表M。
a化合物分别分离为7∶3的Z和E异构体。
b化合物分别分离为5∶1的Z和E异构体。
c含有28％重量的2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[5-甲基-2-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧]甲基]-3-噻吩基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的化合物，其也是本发明化合物。
                    表E
Figure A9619493701671
化合物  W     X       Y             Z               m.p.(℃)229     O    MeO    直键           CH2Br           132-133230     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3，4-Cl-Ph       143-144231     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3-Me3Si-Ph      油*232     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  4-CF3-2-吡啶基  123-125233     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3-CF3-Ph        87-89
*1H NMR数据参见表M。
                           表F
Figure A9619493701681
化合物号  W       X       Y               Z                                m.p.(℃)234       O      Cl      直键             Me                               99-101235       O      MeO     直键             Me                               123-125236       O      MeO     CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                         油*593       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 4-CF3-吡啶-2-基                  106-107594       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 3，4-二Cl-Ph                     102-104595       O      MeO     CH2O-N＝(CH3)  3-Me3Si-Ph                       135-137596       O      MeO     CH2O-N＝(CH3)  3，5-二Cl-Ph                     135-137597       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二Br-Ph                     145-147598       O      MeO     CH2O-N＝C(NH2) 3-CF3-Ph                         147-148599       O      MeO     CH2S            5-CF3-4H-1，2，4-三唑-3-基       178-179600       O      MeO     直键            3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基 165-166601       O      MeO     CH2             3-CF3-1H-吡唑-1-基               99-100602       O      MeO     CH2O            2-Cl-5-CF3-Ph                   106-108603       O      MeO     CH2O            2，5-二CH3-Ph                   91-93604       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 2-萘基                           半固体*605       O      MeO     O                3-PhO-Ph                         113-114606       O      Cl      O                3-PhO-Ph                         72-75
*1H NMR数据参见表M。
                        表G
Figure A9619493701691
化合物号   X          Y                    Z                                m.p.(℃)607        MeO      直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基    149-150608        MeO      直键               CH2Br                               147-149609        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    2-萘基                               134-136610        MeO      CH2O-N＝(CH3)     3，4-二Cl-Ph                         118-119611        MeO      CH2C-N＝C(CH3)    4-CF3-吡啶-2-基                     125-127612        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3，5-二Cl-Ph                         148.5-150.5613        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3-Me3Si-Ph                          油*614        MeO      CH2O-N＝C(NH2)    3-CF3-Ph                            半固体*615        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3-CF3-Ph                            81-83616        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3，5-二Br-Ph                         126.5-127.5*1H NMR数据参见表M。
                          表H
Figure A9619493701692
化合物号    X     Y    Z                                     m.p(℃)617        Cl     O    Me                                    142-143618        MeO    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     216-217619        MeO    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  222-223621        MeO    O    3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       226-227621         MeO    O                 Me          180-181
                  表I
Figure A9619493701701
化合物号    X          Y                Z        m.p.(℃)622         MeO    CH2O-N＝C(CH3)  3-CF3-Ph   153-155
                  表J化合物号    X      R9           R10a   Y       m.p.(℃)623         Cl     H             H      CH2O     159-162624         Cl     5-Me          7-Me   CH2O     204-209625         Cl     6-Cl          H      CH2O     175-181626         MeO    5-Me          7-Me   CH2O     187-197627         MeO    7-MeO         H      CH2O     207-210628         MeO    6-Br          7-Me   CH2O     205-209629         MeO    5-Me          H      CH2O     205-208630         MeO    5-Me          6-Me   CH2O     210-214631         MeO    5-Me          7-Me   O         210-216632         MeO    7-MeO         H      O         191-192633         MeO    7-Cl          H      CH2O     225-229634    MeO      6-Me     7-Me    O        218-219635    MeO      5-Me     H       O        195-199636    MeO      6-Br     7-Me    O        187-189637    MeO      7-F      H       O        221-226638    MeO      7-F      H       CH2O    181-184639    MeO      H        H       O        230-233640    MeO      H        H       CH2O    190-195
               表K
Figure A9619493701711
化合物号    X        R13   R9    R10a    Y       m.p.(℃)641         MeO      n-Bu   6-I    8-I      CH2O    166-169642         MeO      n-Pr   6-Br   8-Br     CH2O    160-163643         MeO      Me     6-I    H        CH2O    200-204644         MeO      n-Bu   6-I    8-I      O        165-167
               表L
Figure A9619493701712
化合物号    X        R3    R4a   Y        Z                                   m.p.(℃)656         MeO      5-Cl   H      O       3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    *657         MeO      5-Cl   H      O       3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基 154-155658    MeO  5-Cl      H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     *659    MeO  5-Cl      H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   *660    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基          166-168661    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        *662    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        159-160663    MeO  5-Cl      H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基               *664    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基          *665    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     *666    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        120-124667    MeO  3-Cl      H    O    3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       *668    MeO  3-Cl      H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基               *669    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     130-135670    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   *671    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        *672    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     152-158673    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     162-164674    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        119-120675    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基      124-126676    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        109-111677    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       91-93678    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        123-125679    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        109-111680    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   95-98Ex.22681    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-CH3-PhO)-Ph                        油*682    MeO  6-CH3    H    O    3-PhO-Ph                                 油*683    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-Cl-PhO)-Ph                          油*684    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-F-PhO)-Ph                           油*685    Cl   6-CH3    H    CH2O3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        130-132686    Cl   6-CH3    H    键   CH2Br                                   120-121687    MeO  6-CH3    H    O    6-(2-CH3-PhO)-4-嘧啶基                  135-136688    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-F-PhO)-Ph                           油*689    MeO  6-CH3    H    O    3-(2，6-二F-PhO)-Ph                      油*690    MeO  4-CH3O   H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        110-112691    MeO  4-CH3O   H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   107-110692    MeO  6-CH3     H    O    3-(2，6-二Cl-4-吡啶基)-1，2，4-         油/固体*
                             噻二唑-5-基693    MeO  6-CH3     H    O    3-(2，6-二Cl-苄基)-1，2，4-噻二唑-5-基  128-129694    MeO  4-CH3O    H    O    3-(2，6-二Cl-4-吡啶基)-1，2，4-         150-156
                             噻二唑-5-基695    MeO  4-CH3O    H    O    3-(2，6-二Cl-苄基)-1，2，4-噻二唑-5-基  113-119696    Cl   6-CH3     H    O    CH3                                    132-134697    Cl   4-CH3O    H    O    CH3                                    144-146698    MeO  6-CH3     H    O    6-Cl-4-嘧啶基                           108-110699    MeO  6-CH3     H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基              146-147700    MeO  4-CH3O    H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基              油*701    MeO  6-CH3     H    O    6-(3，5-二CF3-Ph)-4-嘧啶基             195-198702    MeO  4-CH3     H    CH2 3-CF3-1H-吡唑-1-基                     368**703    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CF3-Ph)-4-嘧啶基                  148-150704    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CF3-Ph)-2-吡嗪基                  128-131705    MeO  4-CH3O    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    173-176706    MeO  6-CH3     H    O    6-(3-CF3-Ph)-2-吡嗪基                  118-120707    MeO  6-CH3     H    O    3-F-2-NO2-Ph                           油*708    MeO  6-CH3     H    O    6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡嗪基             185-187709    MeO  6-CH3     H    O    6-Cl-2-吡嗪基                           122-124710    Cl   6-CO2Me   H    键   CH2Br                                  168-170711    Cl   6-CO2Me   H    键   CHBr2                                  129-131712    MeO  4-CH3O    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     149-153713    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CO2Et-Ph)-4-嘧啶基                97-103714    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CO2Et-Ph)-2-吡嗪基                158-161715    MeO  6-CH3     H    O    6-(3-CF3-Ph)-4-嘧啶基                  125-127716    MeO  6-CH3     H    O    6-Ph-2-吡嗪基                           137-139717    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-Cl-Ph)-2-吡嗪基                    166-171718    MeO  6-CH3     H    O    6-(2-Br-PhO)-4-嘧啶基                   127-129719    MeO  6-Et       H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  136-138Ex.23720    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  154-156721    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    204-208722    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     164-166723    MeO  6-Et     H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    139-142724    MeO  6-Et     H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     115-119725    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     125-128726    MeO  6-CH3   H    O    3-(2-Br-PhO)-Ph                         油*727    MeO  6-Et     H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       43-55728    MeO  6-CH3S  H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       138-140729    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    180-185730    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  144-146731    MeO  6-CHO    H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       118-123
*1H NMR数据参见表M。
**质子化母体分子的离子(m/e)通过使用阳离子方式的大气压化学离子化的质谱测定(APCI+)。离子相应于M+H+离子，是从每种元素的最丰富同位素的原子重量积分计算。
                  表M化合物号    ＿1H NMR(除非另外指明，CDCl3溶液)a
2        δ7.51(dd，1H)，7.27(dt，1H)，7.17(m，2H)，6.97(dd，1H)，6.6(m，3H)，
         3.92(s，3H)，3.74(s，3H)，3.33(s，3H).
3        δ7.32(m，7H)，6.99(m，2H)，5.08(s，2H)，3.84(s，3H)，3.42(s，3H).
4        δ7.25(m，4H)，3.98(s，3H)，3.45(s，3H)，2.30(s，3H).
5        δ7.61(d，1H)，7.35(m，3H)，7.35(m，2H)，6.84(t，2H)，5.12(s，2H)，
         3.96(s，3H)，3.415(s，3H)，2.24(s，3H).
14       δ7.65(d，1H)，7.45(m，2H)，7.23(m，1H)，7.10(m，2H)，6.82(t，1H)，
         6.78(d，1H)，5.08(s，2H)，4.29(m，2H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H)，1.31(t，3H).
17       δ7.6-7.45(m，5H)，7.20(m，1H)，7.14(d，2H)，5.27(d，1H)，5.16(d，1H)，
         3.46(s，3H)，2.34(s，3H)，2.16(s，3H).
19       δ7.6(d，1H)，7.5(m，3H)，7.4(1，1H)，7.25(m，1H)，7.15(d，2H)，5.26(d，1H)，
         5.20(d，1H)，3.48(s，3H)，2.41(s，3H)，2.43(s，3H)，2.18(s，3H).
20       δ7.62(m，2H)，7.5(m，2H)，7.35-7.2(m，4H)5.25(d，1H)，5.15(d，1H)，
         3.48(s，3H)，3.02(m，2H)，2.85(m，2H).
21       δ7.42(m，2H)，7.10(m，1H)，7.06(m，3H)，6.99(t，1H)，6.68(d，2H)，
         3.37(s，3H)，2.51(s，3H).
23       δ8.01(s，1H)，7.61(d，1H)，7.52(m，4H)，7.35(m，3H)，7.25(d，1H)，
         5.23(d，1H)，5.15(d，1H)，3.49(s，3H).
24       δ7.6(m，2H)，7.5-7.4(m，3H)，7.3-7.2(m，3H)，5.24(d，1H)，5.20(d，1H)
  3.48(s，3H)，2.40(s，3H).25    δ7.6-7.4(m，4H)，7.35(m，2H)，7.2(m，2H)，7.0(d，2H).6.6(m，3H)，
  5.04(d，1H)，5.00(d，1H)，3.45(s，3H).26    δ7.6(d，1H)，7.45(m，2H)，7.33(t，2H)，7.19(m，2H).7.10(t，1H)，7.01(d，2H)，
  6.6(m，3H)，5.03(m，2H)，3.87(s，3H)，3.39(s，3H).35    δ7.6-7.4(m，7H)，7.23(d，1H)，5.28(d，1H)，5.17(d，1H)，3.46(s，3H)，
  2.14(s，3H).36    δ7.80(d，2H)，7.65-7.45(m，6H)，7.36(d，2H)，7.30(m，1H)，7.25(m，1H)，
  7.10(t，H)，5.15(d，1H)，5.10(d，1H)，3.45(s，2H).38    δ7.77(d，2H)，7.6(m，2H)，7.47(m，4H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，7.10
  (m，1H)，5.13(d，1H)，5.12(d，1H)，3.89(s，3H)，3.38(s，3H).39    δ8.03(s，1H)，7.70(d，1H)，7.53(m，2H)，7.35-7.25(m，5H)，5.06(s，2H)，
  3.46(s，3H).40    δ7.6-7.5(m，3H)，7.24(m，1H)，7.13(s，1H)，7.02(d，1H)，6.78(d，1H)，
  5.96(s，2H)，5.26(d，1H)，5.14(d，1H)，3.48(s，3H)，2.13(s，3H).41    δ8.04(s，1H)，7.8(m，1H)，7.45(m，2H)7.35-7.25(m，5H)，5.10(s，2H)，
  3.86(s，3H)，3.41(s，3H).42    δ7.58(m，1H)，7.43(m，2H)，7.25(m，1H)，7.15(m，1H)，7.02(d，1H)，
  6.76(d，1H)，5.96(s，2H)，5.22(d，1H)，5.18(d，1H)3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，
  2.15(s，3H).43    δ8.40(s，1H)，7.6(m，1H)，7.5-7.4(m，5H)，7.3(d，1H)，7.18(m，2H)，
  6.38(s，1H)，3.45(s，3H).45    δ7.55(d，1H)，7.40(m，3H)，7.20(m，4H)，5.21(d，1H)，3.87(s，3H)，
  3.42(s，3H)，2.24(s，3H).47    δ7.6-7.2(m，9H)，5.4-5.2(m，2H)，3.87，3.83(s，3H)，3.41，3.40(s，3H).48    δ7.6(m，3H)，7.44(m，2H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，5.26(d，1H)，
  5.22(d，1H)，3.88(s，3H)，3.49(s，3H)，2.20(s，3H).49    δ7.5(d，1H)，7.40(m，4H)，7.23(m，2H)，7.18(d，1H)，5.26(d，1H)，
  5.21(d，1H)，3.88(s，3H)3.41(s，3H)，2.36(s，3H)，2.19(s，3H).50    δ7.56(m，3H)，7.45(m，2H)，7.25(m，1H)，6.86(d，2H)，5.24(d，1H)，
  5.19(d，1H)，3.88(s，3H)，3.81(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H).51    δ7.5(m，2H)，7.45(m，3H)，7.45(m，3H)，5.27(d，1H)，5.22(d，1H)，3.89(s，3H).52    δ8.02，8.01(s，1H)，7.8，7.7(m，1H)，7.45(m，2H)，7.35(m，4H)，7.25(m，2H)，
  5.25(m，1H)，3.88，3.74(s，3H)，3.45，3.39(s，3H)，1.62-1.56(m，3H).53    δ804(s，1H)，7.81(m，1H)，7.45(m，2H)，7.38-7.18(m，5H)，5.18(s，2H)，
  3.86(s，3H)，3.42(s，3H)，2.38(s，3H).54    δ7.35(m，4H)，7.20(m，2H)，7.05(d，2H)，6.95(d，1H)，3.46(s，3H).55    δ7.6-7.45(m，3H)，7.2(m，1H)，4.67(d，1H)，4.48(d，1H)，3.56(s，3H).56    δ7.5(m，1H)，7.44(m，2H)，7.22(m，1H)，4.60(d，1H)，4.36(d，1H)，
  3.96(s，3H)，3.47(s，3H).60    δ7.72(d，2H)，7.58(d，3H)，7.50(m，2H)，7.26(m，1H)，5.30(d，1H)，
  5.24(d，1H)，3.48(s，3H)，2.42(s，3H)，2.21(s，3H).61    δ7.70(m，2H)，7.60(m，2H)，7.43(m，3H)，7.23(m，1H)，5.30(d，1H)，
  5.25(d，1H)，3.85(s，3H)，3.41(s，3H).62    δ8.40(s，1H)，7.70(m，2H)，7.6-7.3(m，6H)，6.59(s，1H)，3.80(s，3H)，
  339(s，3H).64    δ8.40(s，1H)，7.5-7.2(m，7H)，7.02(，1H)，6.33(s，1H)3.78(s，3H)，3.36(s，3H)，
  2.18(s，3H).65    δ8.42(s，1H)，7.55-7.26(m，7H)，7.16(d，2H)，6.36(s，1H)，
  3.79(s，3H)3.36(s，3H).69    δ7.6-7.3(m，7H)，7.25(m，1H)，5.24(d，1H)，5.21(d，1H)3.89(s，3H)，
  3.41(s，3H)，2.18(s，3H)，1.31(s，9H).70    δ7.60(d，1H)，7.45-7.38(m，3H)，7.35-7.20(m，2H)，7.11(d，1H)，5.74(d，1H)，
  5.21(d，1H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.27(s，3H)，2.26(s，3H)，2.18(s，3H).75    δ8.56(s，1H)，7.58(m，1H)，7.40(m，3H)，6.99(s，1H)，3.43(s，3H).76    δ7.66(d，2H)，7.58(m，5H)，7.5-7.3(m，5H)，7.25(m，1H)，5.28(d，1H)，
  5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.47(s，3H)，2.23(s，3H).77    δ7.68(d，1H)，7.6-7.5(m，2H)，7.25(m，1H)，7.00(d，1H)，6 68(d，1H)，
  6.61(s，1H)，5.05(d，1H)，5.00(d，1H)，3.49(s，3H)，2.29(s，3H)，2.16(s，3H).82    δ8.02(s，2H)，7.82(s，1H)，7.6-7.45(m，3H)，7.25(m，1H)，5.33(d，1H)，
  5.21(d，1H)，3.50(s，3H)，2.23(s，3H).84    δ7.6(d，1H)，7.5-7.4(m，2H)，7.4-7.2(m，5H)，5.20(d，2H)，3.89(s，3H)，
  3.40(s，3H)，2.18(m，1H).0.90(m，2H)，0.60(m，2H).86    Two isomers：δ7.75-7.40(m，8H)，[5.29(s)and 5.22(m)](2H)，[3.58(s)
  and 3.55(s)](3H)，[2.88(s) and 2.83(s)](3H)，[2.23(s) and 2.17(s)](3H)88    δ7.60(m，2H)，7.40(m，4H)，7.26(m，2H)，5.25(d，1H)，5.22(d，1H)，
  3.88(s，3H)，3.40(s，3H)，2.20(s，3H)，1.33(s，9H).89    δ7.80(s，1H)，7.58(m，5H)，7.40(m，6H)，7.25(m，1H)，5.25(m，2H)，
  3.87(s，3H)，3.39(s，3H)，2.25(s，3H).90    δ7.58(d，1H)，7.42(m，2H)，7.24(m，2H)，7.17(m，2H)，6.85(d，1H)，
  5.22(m，2H)，4.58(m，1H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H)，1.33(d，6H).94    δ7.67(s，1H)，7.60-7.45(m，3H)，7.41(s，2H)，7.22(m，1H)，5.30(d，1H)，
  5.16(d，1H)，3.49(s，3H)，2.14(s，3H).96    δ7.80(m，2H)，7.58(m，2H)，7.50(m，3H)，7.25(m，1H)，5.28(d，1H)，
  5.25(d，1H)，3.89(s，3H)，3.40(s，3H)，2.22(s，3H).99    δ7.82(s，1H)，7.79(d，1H)，7.58(m，2H)，7.45(m，3H)，7.25(m，1H)，
  5.22(m，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.77(q，2H)，1.10(t，3H).100   δ8.45(s，1H)，8.20(m，1H)，7.95(d，1H)，7.6-7.4(m，4H)，7.25(m，1H)，
  5.30(d，1H)，5.26(d，1H)，3.90(s，3H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H).110   δ7.60(d，1H)，7.45(m，2H)，7.25(m，1H)，7.20(s，2H)，7.00(s，1H)，
  5.25(d，1H)，5.21(d，1H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.32(s，6H)，2.18(s，3H).111   δ7.8(m，1H)，7.75(m，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.2(m，1H)，5.33(d，1H)，
  5.17(d，1H)，3.45(s，3H)，2.18(s，3H).112   主异构体：δ7.6-7.4(m，3H)，7.34-7.20(m，5H)，5.24(d，1H)，
  5.14(d，1H)，3.46(s，3H)，2.10(m，1H)，0.90(m，2H)，0.55(m，2H).113   δ7.89(s，1H)，7.80(d，1H)，7.60(m，2H)，7.43(m，3H)，7.25(m，1H)，
  5.28(d，1H)，5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H)，2.19(s，3H).114   δ8.6(d.1H)，8.0(d，1H)，7.6(m，2H)，7.5(m，3H)，7.2(m，1H)，5.48(d，1H)，
  4.6(d，1H)，3.56(s，3H)，3.4(s，3H).115   δ7.64(s，1H)，7.58-7.42(m，4H)，7.30(m，1H)，7.25(m，1H)，5.29(d，1H)，
  5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.41(s，3H)，2.19(s，3H).121   δ7.6-7.4(m，5H)，7.36(t，1H)，7.20(m，2H)，5.30(d，1H)，5.18(d，1H)，
  3.47(s，3H)，2.17(s，3H).123   δ7.72(d，2H)，7.58(d，2H)，7.51(m，1H)，7.34(m，3H)，5.31(s，2H)，
  3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.24(s，3H).125   δ7.62(m，1H)，7.49(m，2H)，7.32(m，5H)，5.28(s，2H)，3.95(s，3H)，
  3.44(s，3H)，2.21(s，3H).126   δ7.77(t，1H)，7.49(m，3H)，7.34(m，3H)，7.22(m，1H)，5.28(s，2H)，
  3.94(s，3H)，3.44(s，3H)，2.2(s，3H).127   δ7.53(m，3H)，7.32(m，5H)，5.27(s，2H)，3.93(s，3H)，3.43(s，3H)，
  2.20(s，3H).128   δ7.48(m，5H)，7.33(m，3H)，5.27(s，2H)，3.93(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H).129   δ7.59(m，2H)，7.52(m，1H)，7.34(m，3H)，7.02(m，2H)，5.27(s，2H)，
  3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.22(s，3H).130   δ7.56(m，3H)，7.33(m，3H)，6.86(m，2H)，5.25(s，2H)，3.93(s，3H)，
  3.81(s，3H)，2.43(s，3H)，2.21(s，3H).131   δ7.92(m，1H)，7.84(d，1H)，7.6(m，1H)，7.47(m，2H)，7.33(m，3H)
  5.30(s，2H)，3.98(s，3H)，3.45(s，3H)，2.23(s，3H).132    δ7.73(d，2H)，7.62(d，2H)，7.50(m，1H)，7.35(m，3H)，5.31(s，2H)，
    3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.23(s，3H).133    δ7.5(m，3H)，7.33(m，3H)，7.14(d，2H)，5.26(s，2H)，3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，
   2.34(s，3H)，2.21(s，3H).134    δ7.51(m，2H)，7.34(m，5H)，5.27(s，2H)，3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，
   2.37(s，3H)，2.2(s，3H).135    δ7.51(m，1H)，7.33(m，3H)，7.18(d，1H)，7.06(m，1H)，6.76(d，1H)，
   5.95(s，2H)，5.24(s，2H)，3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.18(s，3H).136    δ7.53(m，1H)，7.40(s，1H)，7.34(m，4H)，7.1(d，1H)，5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，
   3.43(s，3H)，2.26(s，3H)，2.25(s，3H)，2.21(s，3H).137    δ7.72(d，1H)，7.44(m，3H)，7.33(m，3H)，5.28(s，2H)，3.96(s，3H)，
   3.44(s，3H)，2.19(s，3H).138    δ7.71(m，2H)，7.58(m，5H)，7.44(m，2H)，7.34(m，4H)，5.3(s，2H)，
   3.93(s，3H)，3.43(s，3H)，2.26(s，3H).139    7.63(m，1H)，7.54(m，1H)，7.37(m，3H)，7.3(m，3H)，5.28(s，2H)，3.92(s，3H)，
   3.43(s，3H)，2.24(s，3H)，1.33(s，9H).140    δ8.07(s，2H)，7.83(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，3H)，5.35(s，2H)，
   3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.27(s，3H).141    δ7.53(d，1H)，7.34(m，3H)，7.24(m，1H)，7.18(m，2H)，6.89(m，1H)，
   5.28(s，2H)，3.94(s，3H)，3.82(s，3H)，3.44(s，3H)，2.22(s，3H).142    δ7.83(t，1H)，7.58(m，5H)，7.43(m，3H)，7.34(m，4H)，5.3(s，2H)，3.91(s，3H)，
   3.42(s，3H)，2.28(s，3H).143    δ7.56(m，3H)，7.33(m，5H)，7.13(m，1H)，6.99(m，4H)，5.26(s，2H)，
   3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.22(s，3H).144    δ8.57(d，1H)，7.85(d，1H)，7.65(t，H)，7.53(d，1H)，7.3-7.4(m，3H)，
   7.22(t，1H)，5.32(s，2H)，3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.3(s，3H).145    δ7.54(m，1H)，7.32(m，3H)，7.2(t，1H)，6.95(m，2H)，6.73(m，1H)，
   5.27(s，2H)，3.91(s，3H)，3.43(s，3H)，2.95(s，6H)，2.22(s，3H).146    δ7.52(m，3H)，7.34(m，4H)，7.18(m，1H)，5.29(s，2H)，3.94(s，3H)，
   3.43(s，3H)，2.22(s，3H).147    δ7.54(m，3H)，7.33(m，3H)，6.96(m，2H)，6.88(m，4H)，5.25(s，2H)，
   3.93(s，3H)，3.8(s，3H)，3.43(s，3H)，2.21(s，3H).153    δ7.5(m，1H)，7.34(m，7H)，7.26(m，1H)，7.11(m，1H)，6.97(m，2H)，
   5.25(s，2H)，3.92(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H).154    δ7.53(m，1H)，7.33(m，3H)，7.24(m，1H)，7.15(m，2H)，6.86(m，1H)，
   5.27(s，2H)，4.57(m，1H)，3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，2.21(s，3H)，1.33(d，6H).155    δ7.49(m，3H)，7.34(m，4H)，5.29(s，2H)，3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，
   2.18(s，3H).156    δ7.87(d，1H)，7.78(d，1H)，7.6(m，1H)，7.5(m，2H)，7.33(m，3H)，5.3(s，2H)，
   3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.77(q，2H)，1.12(t，3H).157    δ7.47-7.45(m，1H)，7.39-7.27(m，3H)，5.09(s，2H)，3.95(s，3H)，3 43(s，3H)，
   1.79-1.68(m，9H)，1.31-1.20(m，5H).158    δ7.48-7.28(m，4H)，5.10 and 5.08(2s，2H total)，3.95 and
   3.81(2s，2H total)，3.44 and 3.35(2s，3H total)，1.85-1.79(m，8H)，
   1.26-0.84(m，14H).159    δ7.82(d，2H)，7.77(d，1H)，7.58(m，5H)，7.45(t，1H)，7.34(m，3H)，
   5.31(s，2H)，3.92(s，3H)，3.42(s，3H)2.29(s，3H).160    δ7.48(m，3H)，7.33(m，6H)，7.23(m，1H)，7.14(d，1H)，7.00(d，1H)，
   5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H).161    δ7.66(s，1H)，7.51(m，2H)，7.33(m，4H)，5.32(s，2H)，3.96(s，3H)，
   3.44(s，3H)，2.22(s，3H).162    δ7.53(d，1H)，7.35(m，3H)，7.24(m，2H)，6.98(s，1H)，5.27(s，2H)，
   3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，6H)，2.21(s，3H).164    δ7.45-7.55(d，1H)，7.30-7.35(m，3H)，6.45(d，1H)，6.05(d，1H)，5.26(s，2H)，
   3.96(s，3H)，3.43(s，3H)，2.33(s，3H)，2.13(s，3H).165    δ7.52(d，1H)，7.45(s，1H)，7.37-7.31(m，3H)，6.92(s，1H)，5.30(s，2H)，
   3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.50(s，3H)，2.32(s，3H)，2.30(s，3H).166    δ7.53(m，3H)，7.34(m，3H)，7.18(d，2H)，5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，
   3.43(s，3H)，2.5(br，1H)，2.22(s，3H)，1.78(m，6H)，1.41(m，4H).168    δ8.57(s，1H)，8.40-8.50(m，2H)，7.43-7.50(m，4H)，7.35-7.40(m，3H)，
   5.30(s，2H)，3.96(s，3H)，3.44(m，3H)，2.55(s，3H)，2.24(s，3H).169    δ8.45(t，1H)，7.80(t，1H)，7.57(s，1H)，7.33-7.50(m，6H)，5.35(s，2H)，
   3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.33(s，3H).171    δ7.69(d，2H)，7.62(m，1H)，7.49(m，1H)，7.34(m，3H)，5.29(s，2H)，
   3.96(s，3H)，3.45(s，3H)，2.17(s，3H).172    δ7.86(m，2H)，7.5(m，1H)，7.33(m，3H)，7.18(m，1H)，5.29(s，2H)，
   3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.23(s，3H).173    δ7.47(d，1H)，7.30-7.39(m，3H)，7.19(s，1H)，6.79(s，1H)，5.30(s，2H)，
   3.97(s，3H)，3.91(s，3H)，3.45(s，3H)，2.15(s，3H).176    主异构体：δ7.69(t1H)，7.57(d，2H)，7.35(m 4H)5.17(s，2H)，
   4.03(s，3H)，3.97(s，3H)，3.45(s，3H)，Minor isomer：δ7.7(t，1H)，
   7.6(d，2H)，7.50(m，4H)，5.11(s，2H)，3.88(s，3H)，3.73(s，3H)，3.43(s，3H).177    δ7.53(m，1H)，7.45(m1H)，7.42(m，1H)，7.34(m，3H)，7.24(m，1H)，
   7.17(m 1H)，5.28(s，2H)，3.91(s，3H)，3.42(s，3H)，2.65(q，2H)，2.23(s，3H)，
   1.23(t，3H).178    δ7.60-7.30(m，7H)，5.29(s，2H)，3.95(s，3H)，3.94(s，3H)，3.44(s，3H)，
   2.30(s，3H).179    δ2.34(s，3H)，3.43(s，3H)，3.93(s，3H)，5.33(s，2H)，7.35(m，3H)，
   7.47(m，2H)，7.56(t，1H)，7.83(m，4H)，7.97(d，1H).180    δ2.34(s，3H)，2.51(s，3H)，3.44(d，3H)，3.94(d，3H)，5.32(s，2H)，7.35(m，4H)，
   7.565(m，2H)，7.71(m，2H)，7.83(m，1H)，7.93(s，1H).181    δ2.33(s，3H)，3.43(s，3H)，3.91(s，3H)，3.93(s，3H)，5.32(s，2H)，7.13(m，2H)，
   7.35(m，3H)，7.56(m，1H)，7.70(m，1H)，7.75(m，1H)，7.83(m，1H)，
   7.905(s，1H).182    δ2.33(s，3H)，3.44(s，3H)，3.95(s，3H)，5.33(s，2H)，7.35(m，3H)，
   7.55(m，2H)，7.70(t，2H)，7.925(m，3H).183    δ1.78(m，4H)，2.21(s，3H)，2.75(d，4H)，3.43(s，3H)，3.92(s，3H)，5 26(s，2H)，
   7.01(m，1H)，7.20(m，1H)，7.32(m，5H)，7.52(m，1H).189    δ7.63(m，3H)，7.40(m，5H)，7.20(m，1H)，5.12(AB q，2H)，3.94(d，3H)，
   3.875(s，3H)，3.41(s，3H).190    δ7.75(m，1H)，7.48(m，5H)，7.22(m，2H)，5.24(q，2H)，3.89(s，3H)，
   3.41(s，3H)，2.16(s，3H).192    δ8.05(d，1H)，7.6-7.9(m，1H)，7.6(s，1H)，7.4-7.6(m，5H)，7.2-7.3(1H)，
   5.3(m，1H)，3.7-3.9(d，3H)，3.45(m，3H)，1.6(m，3H).193    δ3.47(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0(m，3H)，7.12(t，3H)，7.2-7.3(m，2H)，
   7.3-7.5(m，4H).194    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.1-7.2(m，3H)，
   7.3-7.4(m，4H).198    δ7.94(t，1H)，7.66(m，1H)，7.54(m，2H)，7.43(m，2H)，7.23(d，1H)，
   7.06(t，1H)，5.24(q，2H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.14(s，3H).199    δ7.55(m，1H)，7.51(m，2H)，7.46(m，2H)，7.25(m，1H)，5.14(q，2H)，
   4.08(s，3H)，3.915(s，3H)，3.435(s，3H).200    δ7.92(s，1H)，7.85(d，1H)，7.60(m，2H)，7.45(m，3H)，7.24(m，1H)，
   5.14(q，2H)，4.03(s，3H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H).201    δ7.2-7.5(m，4H)，6.9-7.3(t，1H).3.42(s，3H)，2.22(s，3H).203    δ7.55(m，5H)，7.25(d，1H)，5.12(q，2H)，4.07(s，3H)，3.53(s，3H).204    δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.4-7.7(m，5H)，7.3(d，1H)，7.05(t，1H)，
   5.23(m，2H)，3.34(s，3H)，2.19(s，3H).205    δ7.45-7.65(m，5H)，7.33(s，1H)，7.26(d，1H)，5.1-5.4(m，2H)，3.5(s，3H)，
   2.13(s，3H).207    δ7.60(d，1H)，7.50-7.30(m，4H)，7.25(m，2H)，5.23(d，1H)，5.20(d，1H)，
   3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.18(s，3H)，1.68(s，4H)，1.26(m，12H).209    δ7.58(m，1H)，7.37(m，2H)，7.23(m，3H)，6.60(d，2H)，4.23(s，2H)，
   3.86(s，3H)，3.41(s，3H).210    (for the E/Z mixture)δ7.66 and 7.21(2s，1H total)，7.25-7.54
   (m，4H total)，3.93 and 3.91(2s，3H total)，3.44(s，3H).1.54 and 1.25
   (2s，9H total).211    δ8.18(s，1H)，7.98(m，1H)，7.82(m，1H)，7.50(m，4H)，7.30(d，1H)，
   5.59(d，1H)，5.46(d，1H)，3.39(s，3H)，3.41(s，3H).212    δ7.56(m，2H)，7.44(m，3H)，7.25(m，2H)，5.26(AB q，2H)，3.9(s，3H)，
   3.41(s，3H)，2.1(s，3H).214    δ7.68(d，1H)，7.6(m，1H)，7.48(m，4H)，7.28(m，1H)，5.41(AB q，2H)，
   3.91(s，3H)，3.38(s，3H)，3.20(s，3H).215    δ7.6(d，1H)，7.3-7.5(m，4H)，7.2(d，1H)，6.95(s，1H)，6.9(d，1H)，4.27(s，2H)，
   3.86(s，3H)，3.41(s，3H)，1.95(s，3H).217    δ7.65(d，1H)，7.6-7.1(m，6H)，5.15(m，2H)，3.95(m，1H)，3.45(s，3H)，
   2.6(d，3H)，2.2(s，3H)，1.65(s，4H)，1.25(s，12H).220    δ3.6(s，3H)，6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.1-7.2(m，2H)，7.3(m，1H)，
   7.35(m，3H)，7.45(m，1H).221    [in Me2SO-d6]：δ1.95(s，3H)，2.0(s，3H)，3.75(d，2H)，3.85(s，3H)，
   6.55(m，2H)，7.05(m，1H)，7.4-7.5(m，3H)，9.05(s，1H).222    δ7.76(s，1H)，7.60(m，1H)，7.54(m，1H)，7.36(d，1H)，7.32(d，1H)，
   6.94(d，1H)，5.29(s，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.21(s，3H)，0.28(s，9H).231    δ7.67(m，1H)，7.52(m，3H)，7.36(m，4H)，5.35(s，2H)，3.77(s，3H)，
   3.44(s，3H)，2.20(s，3H)，0.27(s，9H).236    δ8.68(d，1H)，7.80(s，1H)，7.75(d，1H)，7.60(m，2H)，7.43(m，2H)，
   5.54(d，1H)，5.40(d，1H)，3.82(s，3H)，3.35(s，3H)，2.17(s，3H).237    δ7.84(s，1H)，7.77(d，J＝8Hz，1H)，7.58(m.2H)，7.45(m，3H)，7.26(m，1H)，
   5.31(d，J＝13Hz，1H)，5.22(d，J＝13Hz，1H)，3.89(s，3H)，3.81(m，2H)，2.21
   (s，3H)，1.33(t，J＝7Hz，3H).238    δ1.6-1.8(m，13H)，2.0-2.1(m，5H)，3.44(s，3H)，3.94(s，3H)，5.09(s，2H)，
   7.32(m，3H)，7.48(m，1H).240    δ7.39(m，1H)，7.33(d，2H)，7.26(m，1H)，6.99(m，2H)，6.88(m，2H)，5.01
   (s，2H)，3.84(s，3H)，3.81(s，3H)，3.41(s，3H).243    δ7.43(m，3H)，7.28(m，1H)，7.22(m，2H)，7.15(m，1H)，7.04(m，1H)，5.12
   (q，2H)4.51(s，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，1.91(s，3H).244    δ7.45(m，3H)，7.23(m，1H)，5.06(q，2H)，4.05(s，2H)，3.93(s，3H)，3.895
   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.94(s，3H).246    δ7.58(m，1H)，7.41(m，4H)，7.26(m，3H)，5.12(q，2H)，4.08(d，2H)，3.92
   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.96(s，3H).247    δ7.57(m，1H)，7.44(m，3H)，7.32(d，2H)，7.24(m，1H)，5.27(q，2H)，3.9
   (s，3H)，3.415(s，3H)，2.12(s，3H).249    δ7.44(m，3H)，7.23(m，1H)，6.96(m，1H)，6.81(m，2H)，5 12(q，2H)，4.44
   (s，2H)，3.9(s，3H)，3.43(s，3H)，1.89(s，3H).250    δ7.6(d，1H)，7.15-7.5(m，5H)，6.95(s，1H)，6.85(d，1H)，4.24(s，2H)，3.85
   (s，3H)，3.41(s，3H)，2.3(m，2H)，1.05(t，3H).252    δ7.45(m，4H)，7.25(m，2H)，5.30 and 5.10(2m，2H total)，3.91 and 3.88
   (2s，3H total)，3.42 and 3.41(2s，3H total)，2.14 and 2.11(2s，3H total).254    δ7.56(m，3H)，7.45(m，2H)，7.35(t，1H)，7.25(m，1H)，5.12(q，2H)，4.01
   (s，3H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H).255    δ3.47(s，3H)，3.77(s，3H)，6.61(m，2H)，6.70(m，1H)，7.01
   (dd，1H，J＝1.2，8.2)，7.2-7.3(m，2H)，7.34-7.42(m，2H).259    δ1.80(d，6H)，3.52(s，3H)，5.01(q，2H)，7.26(m，1H)，7.52(m，3H).262    δ7.85(d，1H)，7.8(m，1H)，7.55(d，1H)，7.45(m，2H)，7.25(1H)，7.2
   (t，1H)，5.25(m，2H)，3.9(s，3H)，3.4(s，3H)，2.19(s，3H).265    δ7.84(m，3H)，7.64(d，2H)，7.6-7.55(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，3.88(s，3H)，
   3.43(s，3H).273    δ8.11(d，2H)，7.85(d，1H)，7.77(d，2H)，7.6-7.5(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，
   3.89(s，3H)，3.43(s，3H).275    δ3.38(s，3H)，3.85(s，3H)，6.7-6.9(m，3H)，6.95(m，1H)，7.1(m，1H)，
   7.2-7.4(m，5H)，7.5(m，1H)，7.6(m，1H).276    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.71-6.78(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.4
   (m，5H)，7.54(m，1H)，7.95(dd，1H，J＝1.7，8.0).277    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.87(t，1H)，J＝2.2)，6.92-6.96(m，2H)，7.08
   (d，1H，J＝8.2)，7.17-7.26(m，2H)，7.3-7.4(m，3H)，8.3-8.4(m，2H).281    δ8.13(s，2H)，7.86(s，1H)，7.58(m，1H)，7.46(m，2H)，7.24(m，1H)，5.15
   (q，2H)，4.11(s，3H)，3.9(s，3H)，3.41(s，3H).282    δ7.78(s，2H)，7.625(s，1H)，7.42(m，3H)，7.23(m，1H)，5.03(q，2H)，3.92
   (d，3H)，3.67(s，2H)，3.42(s，3H)，1.905(s，3H).283    δ7.45(m，4H)，7.33(s，2H)，7.24(m，1H)，5.12(q，2H)，4.57(s，2H)，3.91
   (s，3H)，3.43(s，3H)，1.925(s，3H).298    δ8.0(m，1H)，7.88(m，1H)，7.625(m，1H)，7.48(m，4H)，7.25(m，1H)，5.09
   (m，2H)，4.046(s，3H)，3.75(s，3H)，3.49(s，3H)，2.41(s，3H)，2.32(s，3H)
   化合物为1∶2几何异构体的混合物。299    δ7.85(m，1H)，7.75(m，1H)，7.38(m，6H)，5.10(q，2H)，4.10(s，2H)，3.91
   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.95(s，3H).300    δ3.41(s，3H)，3.88(s，3H)，4.02(s，3H)，5.17(AB q，2H)，7.25(m，1H)，
   7.46(m，4H)，7.64(m，1H)，7.8(m，4H)，8.12(s，1H).301    δ3.37(s，3H)，3.86(s，3H)，6.7-6.9(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.2-7.5
   (m，4H)，7.61(d，2H，J＝9.0).302    3.37(s，3H)，3.86(s，3H)，6.8-6.9(m，3H)，7.03(dd，2H，J＝2.3，7.1)，7.1
   (m，1H)，7.25(m，1H)，7.3-7.5(m，3H)，8.21(dd，1H，J＝2.3，7.1).305    δ7.37(m，2H)，7.26(m，3H)，7.02(m，3H)，3.86(s，3H)，3.37(s，3H).307    δ8.30(d，1H)，7.85(dd，1H)，7.60-7.40(m，3H)，7.20(d，1H)，6.70(d，1H)，
   5.21(AB q，2H)，3.94(s，3H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H).308    δ7.41(m，3H)，7.21(m，3H)，7.14(m，1H)，5.06(q，2H)，3.9(s，3H)，3.58
   (s，2H)，3.43(s，3H)，1.89(s，3H).311    δ8.18(m，2H)，7.65(m，1H)，7.55(t，1H)，7.49(s，2H)，7.13(t，2H)，3.78
   (s，3H)，3.36(s，3H).314    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.8-7.0(m，4H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2(m，1H)，
   7.3-7.4(m，3H)，7.69(m，1H)，8.19(dd，1H，J＝1.8，5.0).315    δ3.40(s，3H)，3.84(s，3H)，6.9-7.0(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.3
   (m，1H)，7.35-7.40(m，3H)，8.55(d，2H，J＝4.7).316    δ2.38(s，3H)，3.36(s，3H)，3.79(s，3H)，6.35(d，1H，J＝0.7)，7.0(m，2H)，
   7.2-7.25(m，2H)，7.3-7.6(m，4H)，8.41(d，1H，J＝0.7).334    δ8.08(d，2H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，2H)，7.28(d，2H)，3.77
   (s，3H)，3.37(s，3H)，2.52(s，3H).336    δ7.41(m，4H)，7.26(m，2H)，7.21(m，1H)，7.02(d，1H).3.81(s，3H)，3.357
   (s，3H).337    [in Me2SO-d6]：δ7.92-7.45(m，8H).3.79(s，3H)，3.25(s，3H).339    δ2.88(s，3H)，3.37(s，3H)，3.79(s，3H)，6.35(d，1H，J＝0.7)，6.9(m，2H)，
   7.10(d，1H，J＝7.5)，7.3-7.5(m，5H)，8.43(d，1H，J＝0.7).342    δ8.22(d，2H)，7.61-7.48(m，4H)，7.28(m，2H)，3.78(s，3H)，3.36(s，3H).344    δ8.19(d，2H)，7.65-7.50(m，2H)，7.49(s，2H)，7.17(d，2H)，6.57(t，1H)，
   3.78(s，3H).3.36(s，3H).346    δ7.86(d，1H)，7.77(m，1H)，7.55(m，1H)，7.44(m，2H)，7.23(d，1H)，6.95
   (d，1H)，5.24(q，2H)，4.44(q，2H)，3.9(s，3H)，3.4(s，3H)，2.18(s，3H).347    δ7.79(t，1H)，7.57(d，2H)，7.5(m，3H)，7.23(m，2H)，5.12(AB q，2H)，3.98
   (s，3H)，3.88(s，3H)，3.42(s，3H).352    δ2.22(s，3H)，3.38(s，3H)，3.82(s，3H)，6.60-6.66(m，3H)，6.97(m，1H)，
   7.0-7.1(m，2H)，7.1-7.3(m，4H)，7.4-7.5(m，2H).353    δ7.53(m，2H)，7.45(m，2H)，3.81(s，3H)，3.40(s，3H)，2.15(m，1H)，1.0
   (m，4H).354    δ7.56(m，1H)，7.50(m，1H)，7.46(m，2H)，3.79(s，3H)，3.40(s，3H)，3.23
   (t，1H)，2.05(br m，2H)，1.90(br m，2H)，1.80(br m，2H).1.70(br m，2H).355    [inC6D6]：δ7.7(d，2H)，7.2(d，2H)，6.85(m，4H)，6.6(d，1H)，6.2(d，1H)，
   5.35(d，1H)，4.75(d，1H).3.10(s，3H).356    δ8.09(d，2H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.5-7.35(m，4H)，3.70(s，3H)，
   3.24(s，3H).357    δ7.49(s，1H)，7.4(m，1H)，7.3(d，1H)，7.1(m，2H)，5.19(dd，2H)，3.90
   (s，3H)，3.44(s，3H).360    δ8.2(s，1H)，7.95(d，1H)，7.8(d，1H)，7.6(d，1H)，7.45(m，3H)，7.25(1H)，
   5.25(m，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.22(s，3H)，1.6(s，9H).363    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.75-7.6(m，2H)，7.55-7.4(m，3H)，7.3(m，1H)，
   3.45(s，3H).364    δ8.24(s，1H)，8.0(d，1H)，7.65(m，2H)，7.5(m，3H)，3.45(s，3H).367    δ8.26(d，2H)，7.75-7.6(m，4H)，7.55-7.45(m，2H)，3.45(s，3H).368    δ8.06(d，2H)，7.75(d，1H)，7.7-7.6(m，1H)，7.5-7.4(m，4H)，3.46(s，3H)，
   1.34(s，9H).369    δ7.71(d，1H)，7.65-7.55(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，3.49(s，3H)，1.35(s，9H).370    δ3.34(s，3H)，3.76(s，3H)，6.49(d，1H，J＝7.9)，6.53(d，1H，J＝7.9)，7.1-7.2
   (m，3H)，7.2-7.4(m，6H)，7.64(t，1H，J＝8.0).372    δ3.40(s，3H)，3.74(s，3H)，3.84(s，3H)，6.5-6.6(m，2H)，6.7(m，1H)，6.95
   (m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，7.3-7.4(m，2H)，7.6-7.7(m，1H)，8.07
   (dd，1H，J＝1.8，8.1)，8.15(dd，1H，J＝1.7，7.8).373    δ7.93(m，3H)，7.56(m，1H)，7.43(m，2H)，7.25(m，1H)，5.3(q，2H)，3.89
   (s，3H)，3.4(s，3H)，2.15(s，3H).374    δ7.5(d，1H)，7.4(m，4H)，7.2(d，1H)，7.1(d，2H)，5.1(q，2H)，3.888(s，3H)，
   3.4(m，5H)，1.715(s，3H)，0.252(s，10H).375    δ7.4-7.6(m，5H)，7.2(d，2H)，7.1(d，2H)，5.0-5.2(q，2H)，3.5(s，4H)，
   3.382(s，2H)，1.695(s，3H)，0.250(s，10H).381    δ3.4(s，3H)，3.8(s，3H)，7.2-7.6(m，6H)，7.8(d，1H)，8.0(s，1H).384    δ3.34(s，3H)，3.82(s，3H)，7.05(m，1H)，7.21(m，2H)，7.36-7.50(m，5H)，
   7.71(d，1H)，7.81(d，2H).386    δ2.33(s，3H)，3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.65-6.75(m，3H)，6.95
   (d，2H，J＝8.5)，7.01(dd，1H，J＝1.3，8.3)，7.14(d，2H，J＝8.2)，7.2-7.3(m，2H)，
   7.3-7.4(m，2H).387    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.83(s，3H)，6.65-6.72(m，3H)，6.99-7.04
   (m，2H)，7.2-7.3(m，3H)，7.3-7.4(m，2H)，7.5(m，1H)，7.91
   (dd，1H，J＝1.8，7.8).389    δ2.05(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，6.8-6.9(m，2H)，
   6.95(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2-7.3(m，3H)，7.3-7.4(m，2H).390    δ8.15(s，1H)，8.05(m，1H)，7.65(d，1H)，7.55(t，1H)，7.46(m，4H)，3.70
   (s，3H)，3.24(s，3H).391    δ7.80(s，1H)，7.65(d，1H)，7.45(m，2H)，7.35(m，2H)，7.30-7.20(m，3H)，
   6.53(s，1H)，5.50(d，1H)，5.35(d，1H)，3.80(s，3H)，3.43(s，3H).392    δ7.67(d，2H)，7.62(d，1H)，7.60-7.35(m，4H)，3.77(s，3H)，3.35(s，3H).393    δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，3.40(s，3H).394    δ7.63(d，2H)，7.5(m，1H)，7.43(m，1H)，3.5(s，3H)，3.42(s，3H).395    δ8.18(d，2H)，7.75-7.6(m，2H)，7.55-7.45(m，2H)，7.25(m，2H)，3.45
   (s，3H).396    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.3-7.6(m，8H)，8.1(d，1H).397    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.38-7.5(m，7H)，8.2(1H)，7.61(d，1H).400    δ7.93(t，1H)，7.845(t，1H)，7.77(t，1H)，7.57(m，1H)，7.45(m，2H)，7.25
   (m，1H)，5.12(q，2H)，.40(s，3H)，3.9(s，3H)，3.43(s，3H).401    δ7.74(s，1H)，7.6(m，2H)，7.45(m，2H)，7.31(d，1H)，7.2(m，1H)，5.13
   (AB q，2H)，4.06(s，3H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H).402    δ7.85(1H)，7.65(m，2H)，7.4(m，2H)，7.25(m，2H)，4.6(m，2H)，3.94
   (s，3H)，3.39(s，3H).406    δ7.87(d，2H)，7.45-7.35(m，3H)，7.3(m，2H)，7.07(t，2H)，5.33(s，2H)，
   3.92(s，3H)，3.46(s，3H).410    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4-7.73(m，8H).411    δ3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.3-7.6(m，12H).412    δ2.3(s，9H)，3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.5(m，6H)，7.7(d，2H).415    δ3.40(s，3H)，3.80(s，3H)，6.6-6.8(m，3H)，6.9-7.1(m，4H)，7.2(m，2H)，
   7.4(m，3H).417    δ2.14(s，3H)，3.35(s，3H)，3.75(s，3H)，6.40(d，1H，J＝8.0)，6.48
   (d，1H，J＝8.0)，7.03(m，1H)，7.1-7.3(m，5H)，7.3-7.4(m，2H)，7.59(m，1H).418    δ3.38(s，3H)，3.82(s，3H)，6.65-6.75(m，3H)，7.0-7.3(m，7H)，7.3-7.4
   (m，2H).419    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.8-6.9(m，2H)，7.0-7.1(m，2H)，7.15(m，1H)，
   7.2-7.3(m，1H)，7.4-7.5(m，3H)，8.35(m，1H)，8.6(m，1H).420    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.9-7.0(m，1H)，
   7.0(m，3H)，7.1-7.2(m，3H)，7.3-7.4(m，2H).421    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.93(s，3H)，6.46(d，1H，J＝7.8)，6.66
   (d，1H，J＝7.7)，6.9-7.0(m，3H)，7.1-7.3(m，4H)，7.4(m，2H).422    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.68(d，1H，J＝6.5)，6.85-6.95(m，3H)，7.04
   (dd，1H，J＝1.2，8.3)，7.25(m，1H)，7.30-7.45(m，4H).423    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.3
   (m，3H)，7.4(m，2H)，7.5(m，1H)，7.66(m，1H).424    δ2.13(s，6H)，3.38(s，3H)，3.81(s，3H)，6.5(m，2H)，6.6(m，1H)，7.0-7.2
   (m，6H)，7.35(m，2H).425    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4(m，5H)，7.7(s，2H).427    δ8.18(s，1H)，8.05(d，1H)，7.75(m，2H)，7.55(m，2H)，7.4(m，2H)，3.45
   (s，3H).428    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.3-7.6(m，6H)，7.65(d，1H)，7.8(3，1H).430    δ7.65(d，1H)，7.05-7.6(m，11H)，6.9(d，1H)，5.15(m，2H)，3.89(s，3H)，
   3.38(s，3H).442    δ7.82(t，1H)，7.64(m，3H)，7.44(m，3H)，7.25(m，1H)，6.71(s，1H)，5.13
   (q，2H)，4.0(s，3H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H).447    δ3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.60-6.75(m，3H)，7.00-7.10(m，3H)，7.2-7.4
   (m，5H)，7.62(dd，1H，J＝1.6，7.8).448    δ1.19(t，3H)，2.62(q，2H，J＝7.5)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.60-6.70
   (m，3H)，6.95(m，1H)，7.05(m，1H)，7.1-7.3(m，5H)，7.38(m，2H).449    δ7.55(m，2H)，7.47(m，2H)，3.86(s，3H)，3.39(s，3H).452    δ8.05(s，1H)，7.65(d，1H).7.60(m，1H)，7.55(m，1H)，7.45(m，2H)，7.35
   (m，1H)，3.78(s，3H)，3.36(s，3H).453    δ7.75(s，1H)，7.60(d，1H)，7.55(m，1H)，7.45(m，2H)，7.40(d，1H)，7.10
   (m，1H)，3.79(s，3H)，3.38(s，3H).454    δ3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.3-7.6(m，13H).455    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.4-7.6(m，4H)，8.0(s，1H)，8.3(s，2H).462    δ7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.04(d，1H)，3.80(s，3H)，3.38
   (s，3H).466    δ3.408(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4-7.6(m，3H)，7.7(d，1H)，7.9(d，1H).467    δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.6(d，1H)，7.35-7.55(m，5H)，3.84(s，3H)，3.40
   (s，3H).468    δ3.35(s，3H)，3.84(s，3H)，3.88(s，3H)，7.0(m，4H)，7.2(m，2H)，7.4
   (m，2H)，7.71(dd，2H)，8.03(s，1H).469    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.68(d，1H，J＝8.5)，6.80(m，1H)，6.82-6.91
   (m，3H)，7.07(dd，1H，J＝1.0，8.2)，7.2(m，1H)，7.3-7.5(m，4H).470    δ3.40(s，3H)，3.83(s，3H)，6.66(m，2H)，6.76(m，1H)，7.04(d，1H，J＝8.2)，
   7.2-7.5(m，7H).471    δ3.40(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6(m，1H)，6.65(m，1H)，6.80(m，1H)，7.00
   (m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，7.35-7.40(m，2H)，7.55-7.60(m，1H)，8.19
   (d，2H，J＝8.2).472    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.9(m，5H)，7.0-7.5(m，6H).473    δ2.16(s，3H)，2.29(s，3H)，3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.76
   (m，1H)，6.89(d，1H，J＝7.8)，7.02(m，1H，7.1(m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，
   7.3-7.4(m，2H).479    δ7.57(m，2H)，7.44(m，2H)，7.24(m，2H)，7.05(d，1H)，5.21(q，2H)，3.89
   (s，3H)，3.4(s，3H)，3.02(m，2H)，2.15(s，3H)，1.95(m，2H)，1.33(s，6H).480    δ7.48(m，4H)，7.27(m，3H)，5.23(q，2H)，3.89(s，3H)，3.66(t，2H)，3.4
   (s，3H)，3.09(t，2H)，2.17(s，3H)，2.06(m，2H).481    δ7.5(m，4H)，7.2(m，2H)，7.03(d，1H)，5.26(AB q，2H)，3.46(s，3H)，3.01
   (m，2H)，2.14(s，3H)，1.9(m，2H)，1.32(s，6H).482    δ7.51(m，4H)，7.26(m，3H)，5.22(dd，2H)，3.65(t，2H)，3.46(s，3H)，3.08
   (t，2H)，2.15(s，3H)，2.08(m，2H).483    δ7.55(d，1H)，7.45(m，2H)，7.2-7.35(m，4H)，6.95(d，1H)，5.25(m，2H)，
   4.4(m，2H)，3.88(s，3H)，3.40(s，3H)，2.18(s，3H).485    δ7.6-7.45(m，5H)，3.82(s，3H)，3.38(s，3H).490    δ8.35(s，1H)，8.15(d，1H)，7.7-7.4(m，8H)，7.36(m，3H)，3.78(s，3H)，3.37
   (s，3H).492    δ8.15(s，1H)，8.00(d，1H)，7.65-7.30(m，6H)，4.24(q，2H)，3.76(s，3H)，
   3.37(s，3H)，1.48(t，3H).493    δ8.35(s，1H)，8.15(d，1H)，7.7-7.4(m，7H)，7.09(m，3H)，3.79(s，3H)，3.38
   (s，3H).494    δ8.65(d，1H)，8.40(s，1H)，8.20(d，1H)，7.75-7.4(m，9H)，3.78(s，3H)，
   3.38(s，3H).495    δ8.25(s，1H)，8.10(d，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.40(t，1H)，4.9(m，1H)，
   4.51(m，2H)，3.90(m，1H)，3.77(s，3H)，3.60(m，1H)，3.37(s，3H)，
   1.90-1.55(m，6H).497    δ10.09(s，1H)，8.66(s，1H)，8.45(d，1H)，8.0(d，1H)，7.7-7.55(m，3H)，7.5
   (m，2H)，3.80(s，3H)，3.36(s，3H).499    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.75(s，1H)，.6.75-6.83(m，2H)，6.88
   (d，2H，J＝1.7)，7.05(m，2H)，7.09(t，1H，J＝1.7)，7.2-7.4(m，3H).503    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.04(dd，1H，J＝1.1，8.2)，
   7.19-7.45(m，9H).504    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.70(m，2H)，6.75-6.83(m，4H)，7.04
   (dd，1H，J＝1.0，8.2)，7.2-7.3(m，3H)，7.35-7.40(m，2H).505    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，6.8-6.9(m，1H)，6.9-7.1
   (m，3H)，7.2-7.3(m，2H)，7.35-7.40(m，2H).506    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.80-7.00(m，4H)，7.20-7.25
   (m，2H)，7.30-7.40(m，2H).508    δ8.9(s，1H)，8.4(d，1H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，2H)，6.9
   (d，1H)，4.82(q，2H)，3.80(s，3H)，3.37(s，3H).515    δ7.85(s，1H)，7.8(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.85(s，3H)，3.40(s，3H)，2.49
   (s，3H).526    δ7.57(m，2H)，7.49(m，2H)，7.02(d，1H)，6.45(d，1H)，3.80(s，3H)，3.37
   (s，3H).527    δ8.21(d，2H)，8.1(d，2H)，7.7-7.4(m，9H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H).528    δ7.7(d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.25(m，1H)，6.9(dd，1H)，6.75(s，1H)，3.80
   (s，3H)，3.34(s，3H).530    δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.83(s，3H)，3.39(s，3H)，1.32(s，9H).531    δ7.75(d，1H)，7.7-7.4(m，5H)，7.3(m，1H)，6.95(dd，1H)，3.77(s，3H)，
   3.38(s，3H)，1.00(t，9H)，0.76(q，6H).532    δ7.75(d，1H)，7.65(m，2H)，7.6-7.45(m，3H)，7.3(m，1H)，6.9(m，1H)，
   3.77(s，3H)，3.38(s，3H)，1.00(s，9H)，0.22(s，6H).533    δ8.1(d，1H)，8.05(s，1H)，7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.3
   (dd，1H)，4.88(s，2H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H).534    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.3(m，1H)，6.5(q，1H)，3.78
   (s，3H)，3.37(s，3H)，1.92(d，3H).535    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.3(m，1H)，
   7.15(dd，1H)，5.05(dd，1H)，4.7(dd，1H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H).536    δ8.05(d，1H)，7.95(s，1H)，7.65-7.4(m，5h)，7.15(dd，1H)，3.77(s，3H)，
   3.37(s，3H)，1.37(s，9H).537    δ7.95(d，1H)，7.7-7.3(m，6H)，7.15(dd，1H)，5.28(s，2H)，3.8(s，2H)，3.77
   (s，3H)，3.38(s，3H)，0.95(m，2H)，0.0(s，9H).538    δ8.2(d，1H)，8.1(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.35(dd，1H)，3.80(s，3H)，
   3.37(s，3H).539    δ7.64(d，1H)，7.55(m，1H)，7.47(m，3H)，3.80(s，3H)，3.39(s，3H).540    δ7.54(m，2H)，7.46(m，2H)，7.33(s，1H)，7.24(m，3H)，4.09(s，2H)，3.73
   (s，3H)，3.39(s，3H).541    δ7.53(m，2H)，7.46(m，2H)，7.27(s，4H)，4.08(s，2H)，3.73(s，3H)，3.38
   (s，3H).547    [in C6D6]：δ8.15(s，1H)，8.1(d，1H)，7.15(m，1H)，7.1(t，1H)，7.05
   (m，1H)，6.9(dd，1H)，6.8(m，2H)，3.25(s，3H)，3.0(s，3H)，0.15(s，9H).548    δ7.75(d，1H)，7.7(s，1H)，7.65(s，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，2H)，7.35
   (t，1H)，7.0(d，1H)，6.15-6.0(m，1H)，5.45(d，1H)，5.3(d，1H)，4.6(d，2H)，
   3.77(s，3H)，3.37(s，3H).549    δ7.8(d，1H)，7.75(s，1H)，7.65(s，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，2H)，7.35
   (t，1H)，7.05(dd，1H)，6.05(s，1H)，5.7(s，1H)，4.7(s，2H)，3.78(s，3H)，3.37
   (s，3H).553    δ7.3-7.5(m，3H)，7.2(s，1H)，4.4-4.7(q，2H)，3.861(s，3H)，3.6(q，2H)，
   3.384(s，3H).554    δ7.65(s，2H)，7.35-7.6(m，4H)，7.3(1H)，7.1(1H)，3.8(s，3H)，3.4(s，3H).556    δ8.21(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，3H)，7.4
   (m，1H)，6.8(dd，1H)，5.85(d，1H)，5.3(d，1H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H).562    δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.35-7.65(m，6H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H).563    [in Me2SO-d6]：δ7.75(d，1H)，7.65(m，2H)，7.55(t，1H)，3.80(s，3H)，3.5
   (m，4H)，3.27(s，3H)，1.15(m，6H).564    δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H)，2.9
   (m，2H)，1.3(t，3H).566    δ8.82(d，J＝5Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.61(m，1H)，7.47(m，3H)，7.25
   (m，1H)，5.19(m，2H)，4.11(s，3H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H).567    δ8.14(d，2H)，7.6(d，2H)，7.56(m，2H)，7.49(m，2H)，3.78(s，3H)，3.36
   (s，3H)，3.19(s，1H).568    δ8.11(d，2H)，7.6(m，2H)，7.53(d，2H)，7.48(m，2H)，3.77(s，3H)，3.36
   (s，3H)，0.26(s，9H).569    δ7.55(m，2H)，7.46(m，2H)，3.86(s，3H)，3.40(s，3H).570    δ7.51(m，5H)，7.26(m，3H)，5.23(q，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.48
   (s，3H)，2.17(s，3H).571    δ7.55(d，1H)，7.39(m，4H)，7.2(m，1H)，7.08(1H)，6.99(d，1H)，4.34
   (m，2H)，3.84(s，3H)，3.42(s，3H)，2.46(s，3H).572    δ8.25(m，1H)，8.15(d，1H)，7.65-7.45(m，6H)，7.39(t，1H)，3.78(s，3H)，
   3.37(s，3H).573    δ7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，4H)，6.85(m，1H)，5.26(s，4H)，3.77
   (m，7H)，3.39(s，3H)，1.0(m，4H)，0.00(s，18H).575    δ7.78(disyorted d，1H)，7.57-7.50(m，2H)，7.45-7.40(m，2H)，7.30-7.28
   (m，1H)，7.04(s，1H)，6.83-6.80(m，1H)，3.95(apparent d，3H)，1.28
   (s，9H).576    δ7.6(d，1H)，7.45(m，4H)，7.4(s，1H)，7.25(m，2H)，5.0(m，2H)，3.91
   (s，3H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H).577    δ7.55(m，2H)，7.5(m，2H)，7.45(d，2H)，6.67(t，1H)，4.43(q，4H)，3.81
   (s，3H)，3.33(s，3H).580    δ7.55(s，1H)，7.4(m，4H)，7.2(m，1H)，6.7(m，2H)，4.33(m，2H)，3.86
   (s，3H)，3.43(s，3H)，2.44(s，3H).581    δ7.53(d，1H)，7.4(m，2H)，7.2(m，1H)，7.06(m，1H)，6.71(d，2H)，4.32
   (q，2H)，3.875(s，3H)，3.44(s，3H)，2.46(s，3H).589    主成分 ：δ7.33(d，1H)，6.95(d，1H)，5.31(d，2H)，3.904(s，3H)，
   3.42(s，3H)，2.74(q，2H)，1.11(t，3H)加与小成分重叠峰
   7.88(d)，7.79(m)，7.61(d)，7.49(t)：
   小量成分：δ6.62(s，1H)，5.22(d，2H)，3.899(s，3H)，3.41(s，3H)，
   2.45(s，3H)，2.22(d，3H)加与主成分重叠峰
   7.88(d)，7.79(m)，7.61(d)，7.49(t).604    δ8.69(m，1H)，7.94(s，1H)，7.85-7.73(m，4H)，7 61(d，1H)，7.59-7.45
   (m，2H)，7.38(dd，1H)，5.50(AB图，2H)，3.78(s，3H)，3.35(s，3H)，
   2.25(s，3H).613    δ7.70(s，1H)，7.54(m，4H)，7.34(t，1H)，5.11(s，2H)，3.86(s，3H)，
   3.32(s，3H)，2.14(s，3H)，0.28(s，9H).614    δ7.86(s，1H)，7.76(d，1H)，7.64(d，1H)，7.59(d，1H)，7.54(d，1H)，
   7.53-7.47(m，1H)，5.01(br s，2H)，4.96(s，2H)，3.89(s，3H).3.33(s，3H).645    δ7.65(d，1H)，7.6(s，1H)，7.4-7.55(m，4H)，7.35(t，1H)，7.25(d，1H)，5.2
   (m，2H)，4.0(m，1H)，3.43(s，3H)，2.6(d，3H)，2.23(s，3H)，0.24(s，9H)649    δ7.6(d，1H)，7.4-7.55(m，5H)，7.35(m，2H)，5.24(s，2H)，3.54(s，3H)，2.15
   (s，3H).650    δ7.65(m，2H)，7.55(s，2H)，7.5(m，2H)，7.25(1H)，5.2(m，2H)，4.1
   (m，1H)，3.43(s，3H)，2.55(d，3H)，2.24.(s，3H)，0.25(s，18H).652    δ7.2-7.7(m，8H)，5.3(d，2H)，3.4(s，3H)，2.6(s，6H)，2.2(s，3H)，0.3
  (s，9H).653   δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.6(m，2H)，7.45(m，3H)，7.2(d.1H)，5.2
  (m，2H)，3.5(s，3H)，2.2(s，3H)，2.0(s，3H).654   δ7.45(s，1H)，7.25-7.4(m，3H).7.2(d，1H)，3.55(s，3H)，2.28(s，3H).655   δ7.25-7.4(m，3H)，7.15(d，1H)，3.5(s，3H)，2.3(m，2H)，2.2(s，3H)，1.1
  (t，3H).656   δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.4(m，4H)，7.3(m，1H)，3.79(s，3H)，3.36
  (s，3H).658   δ8.03(s，2H)，7.55(s，2H)，7.5(s，1H)，7.45(s，1H)，3.81(s，3H).3.35
  (s，3H).659   δ8.61(s，2H)，7.95(s，1H)，7.56(m，2H)，7.5(m，1H)，3.82(s，3H)，3.35
  (s，3H).661   δ8.25(d，2H)，7.69(d，2H)，7.59(d，1H)，7.55-7.5(m，2H)，3.79(s，3H)，
  3.35(s，3H).663   δ7.55(d，1H)，7.5(m，2H)，3.79(s，3H)，3.40(s，3H)，1.35(s，9H).664   δ7.98(d，2H)，7.65(d，1H)，7.53(d，2H)，7.5-7.35(m，2H)，3.77(s，3H)，
  3.30(s，3H).665   δ8.2(s，1H)，7.95(d，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，3H)，3.79(s，3H)，3.31
  (s，3H).667   δ8.05(d，1H)，7.95(s，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，3H).7.3(d，1H)，3.77
  (s，3H)，3.45(s，3H).668   δ7.6(dd，1H)，7.5(m，2H)，3.81(s，3H)，3.36(s，3H)，1.30(s，9H).670   δ8.58(s，2H)，7.95(s，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，2H)，3.80(s，3H)，3.31
  (s，3H).671   δ8.04(d，2H)，7.6(dd，1H)，7.43(d，4H)，3.75(s，3H)，3.31(s，3H)，1.32
  (s，9H).681   δ2.22(s，3H)，2.25(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.80-6.90(m，3H)，
  6.82(d，1H，J＝8.2)，6.93(d，1H，J＝7.7)，7.05-7.10(m，2H).7.15-7.30
  (m，4H).682   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.65(m，1H)，6.70(m，2H)，6.84
  (d，1H，J＝7.5)，7.0-7.1(m，4H)，7.2-7.4(m，4H).683   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.84(d，1H，J＝7.4)，
  7.0-7.15(m，3H)，7.2-7.3(m，3H)，7.49(dd，1H，J＝1.7，7.9).684   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.84(d，1H，J＝7.7)，
  7.0-7.2(m，5H)，7.25(m，1H)，7.28(m，1H).688   δ2.26(s，3H)，3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.63(t，1H，J＝2.2)，6.68(m，2H)，
 6.83(d，1H，J＝8.0)，6.95-7.10(m，5H)，7.2(m，1H)，7.26(m，1H).689  δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.81(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.82(m，1H)，
 6.95-7.05(m，3H)，7.1-7.2(m，2H)，7.28(m，1H).692  δ7.99(s，2H)，7.50(m，1H)，7.38(m，2H)，3.82(s，3H)，3.38(s，3H)，2.32
 (s，3H).700  δ7.35(d，J＝9.0Hz，1H)，7.15(d，J＝2.7Hz，1H)，6.93(dd，J＝9.0，2.7Hz，1H)，
 3.85(s，3H)，3.78(s，3H)，3.39(s，3H)，1.37s，9H).707  δ2.28(s，3H)，3.36(s，3H)，3.91(s，3H)，6.85(m，1H)，6.9-7.0(m，2H)，7.25
 (m，1H)，7.3-7.4(m，2H).726  δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.80-6.85(m，1H)，
 7.0-7.1(m，3H)，7.2-7.4(m，3H)，7.61(dd，1H，J＝1.4，7.8).
a1H NMR数据以在四甲基硅烷低磁场中的ppm计。用下述表示偶联(s)-单峰，(d)-双峰，(t)-三峰，(q)-四峰，(m)-多峰，(dd)-双双峰，(dt)-双三峰，(br)-宽峰，(br s)-宽单峰，(br m)-宽多峰，(AB q)-AB型四峰。偶联常量(用J表示)以赫兹计。
                      本发明生物实施例
先将供试化合物溶于丙酮，化合物的量为最终体积的3％，然后悬浮于含有250ppm的表面活性剂TremR 014(多元醇酯)的浓度200ppm的纯水中。然后将所得的供试悬浮液用于试验A-F。将上述200ppm的供试悬浮液喷雾到供试植物，直到有液体滴下，施用剂量等于500g/ha。
                          试验A
将供试悬浮液喷雾到麦苗，直到有液体滴下。第二天用葫芦白粉病，小麦亚种的孢子的粉末接种麦苗(引起小麦白粉病的物质)，在20℃的生长小室内保持7天，然后评价病害的发生率。
                          试验B
将供试悬浮液喷雾到麦苗，直到有液体滴下。第二天用小麦叶锈病的孢子悬浮液接种麦苗(引起小麦白叶锈的物质)，并20℃保持在饱和大气下24小时，然后移至20℃的生长小室内，保持6天后评价病害的发生率。
                          试验C
将供试悬浮液喷雾到稻秧，直到有液体滴下。第二天用稻瘟病的孢子悬浮液接种稻秧(引起稻瘟病)，并27℃保持在饱和大气下24小时，然后移至30℃的生长小室内，5天后评价病害的发生率。
                          试验D
将供试悬浮液喷雾到番茄苗，直到有液体滴下。第二天用马铃薯晚疫病的孢子悬浮液接种番茄苗(引起马铃薯和番茄晚疫病的物质)，并20℃保持在饱和大气下24小时，然后移至20℃的生长小室内，5天后评价病害的发生率。
                          试验E
将供试悬浮液喷雾到葡萄苗，直到有液体滴下。第二天用葡萄霜霉病的孢子悬浮液接种葡萄苗(引起葡萄霜霉的物质)，并20℃保持在饱和大气下24小时，然后移至20℃的生长小室内，6天后评价病害的发生率。
                          试验F
将供试悬浮液喷雾到黄瓜苗，直到有液体滴下。第二天用黄瓜灰霉病的孢子悬浮液接种黄瓜苗(引起多种作物灰霉病的物质)，并20℃保持在饱和大气下48小时，然后移至20℃的生长小室内，5天后评价病害的发生率。
表A中的试验A-F给出了式IA和IB化合物作为杀真菌剂的效果。在表中，结果100表示100％的病害防治，结果0表示未控制病害(相对于对照)。破折号(-)表示没有试验结果。ND表示由于植物毒性无法测定病害的防治。
                     表A化合物号  试验A  试验B  试验C  试验D  试验E  试验F187      100    96      74     75   100a   88239      99     97      90     73   5a     0263      35     99      32     77   43a    44264    91    97     0    86    94a    44265    35    93     0    0     96a    3266    0     93     0    86    46a    3267    0     97     0    77    30a    44268    35    97     32   77    48a    3269    100   99     53   93    68a    44270    61    97     0    77    69a    0271    61    97     0    64    41a    3272    61    93     0    93    82a    3273    77    85     0    77    79a    3279    60    84     32   63    70a    92280    100a 99a   39a 31b  94a    -287    100   100    86   86    94a    44288    99    100    74   76    99a    32289    99    100    53   63    100a   0290    99    100    53   86    100a   0291    99    100    97   25    87a    0292    100   100    53   86    63a    5293    100   100    86   93    100a   68294    99    99     91   76    100a   45295    99    100    74   46    99a    82296    100   100    86   93    100a   5297    55    65     53   0     96a    45306    99    85     32   0     5a     0309    100   100    97   25    99a    0310    99    99     74   63b  96a    0311    -     -      -    -     -       -312    73    85     53   25    99a    45317    86    85     0    91    2a     0320    99    97     86   100   91a    0321    100   99     100  96    97a    0322    99    93     53   91    78a    0323    99    100    53   96    99a    42324    99    99     53   91    86a    42325    100   99     86   ND    100a   42326    99    100    86   72b  97a    0327    36    93    0     91    36a    0328    61    93    0     91    57c    0329    99    99    86    96    100a   66330    0     93    32    96    94a    0331    0     85    32    83    5a     0332    61    93    32    91    57a    0333    95    93    53    96    94a    66334    100   97    91    83    61a    94335    100   99    86    96    94a    3337    99    97    0     96    100a   68341    100   100   94    100   99a    94342    100   100   100   36    100a   98343    100   99    97    91    100a   68344    100   99    100   96    94a    94345    100   99    53    ND    100a   68349    58    93    0     44    61a    39353    98d  97d 0d  75d  36a    65d354    99    100   0     ND    90a    0358    99    100   94    92    100a   0361    100   97    53    22    48a    0363    100   100   74    70    30a    0364    99    97    74    53    23a    88365    98    97    53    53    43a    0366    99    97    53    82    15a    38367    99    97    53    85    5a     81368    99    93    53    3     10a    88369    97    100   53    ND    100b   0372    57    94    0     26    5a     0381    74    94    0     61    15a    69387    96    97    53    72    85a    0393    0     86    0     20    -       0394    0     86    0     20    -       0395    100   100   91    20    -       7396    99    99    0     97    67a    0397    99    100   0     77    58a    0405    89    86    0     57    26a    0410    50    94    0     57     21a    0411    50    99    0     91     11a    0412    93    94    53    0      19a    7413    100   100   94    72     100b   0425    61    94    0     60     11a    0427    95    97    53    74     45a    0428    36    94    74    74     2a     0445    99    86    0     96     100b   1446    100   100   53    84     45a    81449    0     68    74    15     -       0452    99    100   85    75     5a     31453    99    99    85    75     16a    31454    38    67    50    99     76a    0455    0     0     0     54     18a    92457    100   93    73    91     89a    0458    63    85    73    91     55a    0459    100   93    93    91     100a   0462    99    93    73    91     87a    0465    0     85    0     0      23a    0466    0     26    0     82     6a     0467    100   100   90    NDb   100a   0474    99    97    85    99     100a   0475    100   99    85    91     100a   0476    77    26    50    91     24a    77477    99    93    50a  91     100a   0478    98    100   97    92     82a    22485    99    97    60    95     94a    97486    73a 48a 14b 13b   67a    -487    73a 70c 81b 32b   74a    -488    98    99    74    62     63a    77489    99    99    74    95     56a    0490    99    99    74    28     72a    0491    98    99    93    62     2a     87492    91    99    74    99     28a    97493    95    99    74    0      -       77494    91    94    28    83     32a    92495    97    99    83    95    57a    32496    98    99    0     0     10a    99497    86    97    28    95    17a    87500    100   100   94    92    100a   0501    100   100   85    16    70a    0507    99    99    74    100   100a   92508    100   100   74    95    88a    92509    100   100   90    99    100a   0510    99    100   85    92    79a    55511    99    100   90    73    34a    22513    91    67    30    16    21a    85515    100   100   97    99    100a   0516    91    100   73    84    60a    85517    99    100   90    92    44a    22518    100   100   90    100   91a    85519    60    93    51    16    -       0520    100   100   90    92    7a     55526    84    97    32    65    62a    96527    84    93    0     22    70a    0528    56    99    53    89    -       81530    99    100   51    40    11a    22531    94d  97d  32d  65d  -      99d532    98    99    86    79    12a    99533    56    93    0     95    42a    98534    26    93    32    89    16a    99535    84    99    0     89    40a    98536    84    97    32    89    59a    99537    100   100   53    79    -       98538    100   100   91    95    100a   99539    100   99    53    79    97a    94540    96    99    53    ND    100a   0541    94    99    32    ND    95a    0547    86    86    31    94    5a     0548    91    94    94    100   58a    42549    98    99    90    87    47e    42550    100a 99a  59b  -    100a   -554    100a 99a   87b  -     98a    -555    100a 99a   88b  -     100a   -556    99    97     74    100   72a    42557    95    97     52    94    88a    81561    90    94     53    84    11a    98562    100   100    99    91    100e   0563    99    100    86    91    -       0564    100   100    86    58    -       0567    100   100    90    29    67a    0568    98    94     86    81    3a     47569    0     68     0     29    14a    0572    99    100    74    65    97a    0573    94    94     0     0     13a    0574    100   94     74    25    -       0577    97    97     0     0     16a    0582    57    -      0     0     -       -656    95    97     32    82    10a    79657    62    85     0     70    44a    38658    86    93     0     31    44a    38659    37    85     0     31    10a    38660    77    93     32    70    29a    79661    77    93     32    3     26a    38662    86    85     32    3     37a    79663    95    97     0     ND    66b    0664    94    97     53    61    35a    46665    98    94     53    43    -       7666    99    99     53    20    -       7667    99    100    53    20    99a    0668    -     -      -     -     -       -669    91    94     0     20    100a   82670    100   86     53    20    -       7671    86    94     53    60    39a    67672    100   100    96    85    94a    0673    99    99     90    ND    97a    0674    99    100    90    20    75a    60675    100   100    98    ND    100a   0676    100    100    94    -     100a    0677    91a   99     100   91    100a    0678    100    100    90    ND    100a    0679    100    100    93    91    100a    0680    100    99     97    62    86a     0685    95     86     74    0     19a     61690    99     99     74    0     10a     77691    99     94     60    95    59a     87692    99     99     74    100   96a     61693    91     99     83    100   100a    0694    86     94     83    83    63a     92695    86     94     74    100   41a     0699    100    100    93    ND    100a    0700    98     99     0     ND    100a    0704    100    100    100   -     100a    0705    99a   99a   71b  -     62a     -706    100    100    94    ND    100a    0708    91     93     52    16    79a     0709    98     97     0     63    -        0712    91     97     31    78    97a     48713    91     86     90    100   24a     94714    84     86     94    14    24a     0716    99     99     91    -     100a    0717    100    99     91    ND    100a    0719    100    100    90    1     39a     0720    99     94     53    25    0a      47721    99     94     32    25    94a     82722    100    99     74    76    73a     47723    100    100    91    76    84a     0724    100    100    94    -     100a    0725    100    99     91    76    100a    47727    99     99     90    23    86a     83728    99     100    90    23    91a     0729    99     100    90    86    100a    0730    100    99     90    0     50a     70731    100    100    90    63    100a    0
a化合物的试验浓度为10ppm(等于25g/ha)。
b化合物的试验浓度为40ppm(等于100g/ha)。
c化合物的试验浓度为2ppm(等于5g/ha)。
d化合物的试验浓度为100ppm(等于250g/ha)。
试验G-L给出了下述式I，IA和IB化合物作为杀节肢动物剂的效果。
                         试验G
草地粘虫
准备16个槽的H.I.S.(高密度苯乙烯)的盘作为试验单元。将湿滤纸和大约8cm2的利马豆叶放置在12个槽中。0.5cm厚的一层麦芽食物放在剩下的四个槽中。十五至二十只三龄草地粘虫幼虫放在230mL(8-盎司)的塑料杯中。将各种供试化合物的75∶25丙酮-蒸馏水的溶液喷雾到盘和杯中。把盘和杯子放在运输带上直接放在平扇状液压喷嘴下喷雾，207kPa(30 p.s.i.)，控制喷雾剂量为每公顷0.138g活性成分(大约每公顷0.13磅)。将昆虫从230-mL杯移至高密度苯乙烯盘中(每槽一只昆虫)。盖上盘，放在27℃和50％相对湿度下48小时，此后用12个槽中的利马豆叶进行评价。剩下的4个槽6-8天后评价延迟毒性。下述供试化合物防治的效力为80％或更大：313，329，404，493，538，543，546，672，674，677，678，679，680，688，699，701和703。
                         试验H
十一星瓜叶甲
准备装有麦芽食物的带有6.5-cm2(1-平方英寸)塞子的230-mL(8-盎司)的塑料杯作为试验单元。如试验G所述用单个的试验化合物的溶液喷雾。在杯子上的喷雾液干燥后，将十一星瓜叶甲的五龄幼虫放入每个杯中。将杯子保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。同样的单元6-8天后再次评价延迟毒性。下述供试化合物防治的效力为80％或更大：11*，207，304，313，341，345，403，404，413，442，443，445，451，479，500，506，514，515，537，542，546，550，675，677，679，680，682，683，684，687，688，689，699，700，701，703，704，705，706，715，和717。
*施用剂量为0.55kg/ha。
                         试验I
紫莞叶蝉
准备一系列的350-mL(12盎司)的杯子作为试验单元，每个单元中含有在2.5-cm(1英寸)厚的消毒土层上的燕麦苗。如试验G所述用单个的试验化合物的溶液喷雾。在燕麦上的喷雾液干燥后，将10至15只紫莞叶蝉成虫吸入每个杯中。将杯口盖住，杯子保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。下述供试化合物防治的效力为80％或更大：345，672，679，和715。
                          试验J
对豆蚜的触杀试验
将旱金莲属植物用10至15只蚜虫侵染(各种形态和生长期的蚜虫)，如试验G所述将它们放在下面。然后将叶子切成0.94-cm(3/8-英寸)放入含有14mL的糖溶液(大约每升1.4g)直径的小瓶中，用29-mL(1-盎司)的干净塑料杯盖住，防止从叶子上掉下的蚜虫逃跑。将试验单元保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。下述供试化合物防治的效力为80％或更大：187，272，288，304，321，325，329，342，343，348，400，413，515，538，550，554，674，679和688。
                          试验K
棉红蜘蛛
将已在背面被25至30只成叶螨侵染的每个大约6.5cm2(1平方英寸)面积的菜豆叶的背面面对液压喷雾器，用供试化合物的75∶25的丙酮-蒸馏水的溶液喷雾。把叶片放在运输带上直接放在平扇状液压喷嘴下喷雾，控制喷雾剂量为207kPa(30p.s.i.)，每公顷0.138g活性成分(大约每公顷0.13磅)。然后将叶片背面朝上放在培替氏培养皿的湿棉花上，用镊子将事先测定面积的叶片用棉花围住，使叶螨不能逃到未处理的表面。将试验单元保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。下述供试化合物得到的死亡率水平为80％或更大：146，162，187，239，247，296，306，321，325，329，343，345，373，378，467，490，493，500，515，531，532，537，538，550，670，672，673，674，675，676，677，679，680，681，683，690，693，699，701，715和717。
同样的试验再保持5天，评价杀幼虫/杀卵死亡率和/或迟效。下述化合物得到的活性水平为80％或更大：15*，187，343，420，466，520.534，535，536，540，541，548，550，554，682，689，和693。
*试验剂量为0.55Kg/ha。
                          试验L
棉红蜘蛛
供试化合物溶液的准备是通过将化合物溶解在少量丙酮中，然后加入含有湿润剂的水，直到化合物的浓度为50ppm。用棉红蜘蛛的卵侵染两周大小的红菜豆，用旋转喷雾器喷雾供试溶液，直到液滴滴下(等于28g/ha)。将植物保持在25℃和相对湿度50％的条件下。喷雾7天后，下述化合物杀幼虫/杀卵活性为80％或更大：187，466，670，674，675，和677。
用于制备其中Y为氧的式I杀真菌剂和杀节肢动物剂的中间体的具体的式H化合物描述于表N和O中。缩写“Ex.”表示实施例，下面的数字和步骤表示所制备中间体的实施例步骤。
                  表N
Figure A9619493702041
化合物号          X      R3a       m.p.(℃)733  Ex.1步骤C    Cl     H            固体*734  Ex.1步骤D    CH3O  H            固体*735  Ex.22步骤D   CH3O  6-CH3      194-196736  Ex.22步骤C   Cl     6-CH3      175-178737               CH3O  4-CH3O     163-165738               Cl     4-CH3O     192-194*1H NMR数据参见表O。
                       表O化合物号           1H NMR数据(除非另外指明，CDCl3溶液)a733    δ8.18(s，1H)，7.11(t，2H)，6.91(t，1H)，6.76(d，1H)，3.56(s，3H).734    δ8.40(br s，1H)，7.20(m，2H)，7.03(d，1H)，6.94(t，1H)，4.00(s，3H)，3.48
      (s，3H).
a1H NMR数据以在四甲基硅烷低磁场中的ppm计。用下述表示偶联(s)-单峰，(d)-双峰，(t)-三峰，(q)-四峰，(m)-多峰，(br s)-宽单峰。

Claims (14)

1.一种防治节肢动物的方法，其中包含将杀节肢动物剂有效量的选自式I的化合物，及其N-氧化物和适合农用的盐与节肢动物或其环境接触，
Figure A9619493700021
其中
E选自：
i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；
ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的环原子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；和
iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环，其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分别选自C(＝O)和S(O)2环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y连于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可选择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和可移动的双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或N(C1-C6烷氧基)R1；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基；或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的原子，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；
Y为
   -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CHR6-；-CHR6CHR6-；
   -CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-；-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；
   -CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；
   -CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；
   -CHR15SC(＝O)N(R15)-；-CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；
   -CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；
   -CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；
   -CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；
   -O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；
   -CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；
   -CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-；
   -OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；-CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；
   -CR6＝CR6-C(＝W1)-A1-；-C≡C-C(＝W1)-A1-；-N＝CR6-C(＝W1)-A1-；
或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右面的部分与Z键连；
Z1为H或-A3-Z；
W1为O或S；
A1为O；S；NR15；或直键；
A2为O；NR15；或直键；
A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；
每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3-C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基；NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；
每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；或吗啉基；
每个Z独立地选自：
i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基、C2-C10链烯基、和C2-C10链炔基；
ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C3-C8环烷基、C3-C8环链烯基和苯基；
iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统和5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，该非芳环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个环原子独立地选自C(＝O)和S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；和
v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；
每个Q各自独立地选自基团-CHR13-，-NR13-，-O-，和-S(O)p-；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
R9为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接中的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或
当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子，Y为
   -CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-，
   -CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-或
   -CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，                              时
R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；
J为-CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R10)CH2-；或-CH2N(R16)-；所述J中的CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；
R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
                                                         N(R26)2；SF5；
  Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；
  C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；
  C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；
  SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；
  OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；
  S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代的苯基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
每个R15独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，每个苯环可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择地取代；或
当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可一起为-(CH2)s-；或
当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起为-CH2-(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述键的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分键连于氮原子；
R16，R17，和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代基的苯基；
R19，R20，R21，R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
m，n和p各自独立地为0，1或2；
r为0或1；
s为2或3；
条件是：
(i)当E为被R3，R4之一，或R3和R4一同可选择取代的1，2-亚苯基，X为OR1，S(O)mR1或卤素；Y为
                                          -O-，-S(O)n-，-NR15-，
  -C(＝O)-，-CH(OR15)-，-CHR6-，-CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，
  -CHR15O-，-OCHR15-，-CHR15S(O)n-，-S(O)nCHR15-，
  -CHR15O-N＝C(R7)-，-(R7)C＝N-OCH(R15)-，-C(R7)＝N-O-，-O-N＝C(R7)-
  -CHR15OC(＝O)N(R15)-或直键；和R9为SiR22R23R24或GeR22R23R24时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基或5至14-元芳香杂环系统；
(ii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为
                                                -O-，-S(O)n-，
  -C(＝O)-，-CHR6-，-CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，-OCHR15-，
  -S(O)nCHR15-或直键时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基；C2-C10链烯基或C2-C10链炔基；和
(iii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为-S(O)n-，-C(＝O)-，-C≡C-或直键时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基。
2.选自式IA化合物，及其N-氧化物和适于农用的盐的化合物：
其中
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O或N；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O和移动双键连于G；和当G为N时，则A为N和移动双键连于A；
W为O；
X为OR1；
R1为C1-C3烷基；
R2为H或C1-C2烷基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
Y为
   -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；-CH＝CH-；
   -C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；或直键；和Y键的方向性定义如下：描述在键的左边的部分键连于E键，键的右边部分键连于Z；
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；和吡嗪基；每个基团可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
R9为H，卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；条件是当Z为吡嗪基时，则R9不是H或C1-C6卤代烷基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接中的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；
R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
                                                    N(R26)2；SF5；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
R15为H，C1-C3烷基；或环丙基；
R17和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代的苯基；
R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
n为0，1或2。
3.根据权利要求2的化合物，其中：
R1为甲基；
R2为甲基；
Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或直键；和
R9为H，卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；CO2(C1-C6烷基)；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基，苄基，苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。
4.根据权利要求3的化合物其中：
Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；和吡嗪基；上述基团各自可被R9取代或被R10可选择的取代；和
Y为-O-；和
R9为被R11，R12之一，或R11和R12一同取代的苯基。
5.根据权利要求3选自下组的化合物：
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-(3，4-二氯苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
4-[2-[[3-(4-溴苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[5-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡嗪基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
6.选自式IB化合物，及其N-氧化物和适于农用的盐，
Figure A9619493700111
其中
E选自：
i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；
ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的环原子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；和
iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环，其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分别选自C(＝O)和S(O)2环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y连于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可选择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；
A为O；S；N；NR5；或CR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和可移动的双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或N(C1-C6烷氧基)R1；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基；或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的原子时，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；
Y为
   -O-；-S(O)n-；-NR15；-C(＝O)-；-CH(OR15)-，-CHR6-；-CHR6CHR6-；
   -CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-；-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；
   -CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；
   -CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；
   -CHR15SC(＝O)N(R15)-；-CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；
   -CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；
   -CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；
   -CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；
   -CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；
   -O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；
   -CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；
   -CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-；
   -OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；-CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；
   -CR6＝CR6-C(＝W1)-A1；-C≡C-C(＝W1)-A1-；-N＝CR6-C(＝W1)-A1-；或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右面的部分与Z键连；
Z1为H或-A3-Z；
W1为O或S；
A1为O；S；NR15；或直键；
A2为O；NR15；或直键；
A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；
每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3-C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基；NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；
每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；或吗啉基；
每个Z独立地选自：
i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基、C2-C10链烯基、或C2-C10链炔基；
ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C3-C8环烷基、C3-C8环链烯基或苯基；
iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统和5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；
iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，非芳环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个独立地选自C(＝O)和S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；和
v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；
每个Q各自独立地选自基团-CHR13-，-NR13，-O-，和-S(O)p-；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
R9为各自可被R11取代和R12可选择取代的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；或
当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接中的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子且，Y为
-CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-，
-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-or
-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，                          时
则R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；
J为
   -CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R16)CH2-；or
   -CH2N(R16)-；
所述J中的CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；
R11为C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；氰硫基；羟基；
                                                       N(R26)2；
  SF5；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；C(＝S)R26；
  C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；C(＝O)N(R26)2；
  C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；SC(＝S)R26；
  N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；OC(＝O)SR27；
  OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；S(O)2N(R26)2；
  OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；
或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代基；
R12为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；
  N(R26)2；SF5；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；
  C(＝O)R26；C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；
  C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；
  SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；
  OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；
  S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；
每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代的苯基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
每个R15独立地为H；C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，每个苯环可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择地取代；或
当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可一起为-(CH2)s-；
或当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起为-CH2-(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述键的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分键连于氮原子；
R16为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代的苯基；
R19，R20，和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；
m，n和p各自独立地为0，1或2；
r为0或1；
s为2或3。
7.根据权利要求6的化合物，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，2，6-，2，7-，1，2-，和2，3-亚萘二基，1H-吡咯-1，2-，2，3-，和3，4-二基，2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-，和2，4-噻吩二基，1H-吡唑-1，5-，3，4-，和4，5-二基，1H-咪唑-1，2-，4，5-，和1，5-二基；3，4-，和4，5-异噁唑二基；4，5-噁唑二基，3，4-和4，5-异噻唑二基；4，5-噻唑二基；1H-1，2，3-三唑-1，5-和4，5-二基；2H-1，2，3-三唑-4，5-二基；1H-1，2，4-三唑-1，5-二基；4H-1，2，4-三唑-3，4-二基；1，2，3-噁二唑-4，5-二基；1，2，5-噁二唑-3，4-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1，2，5-噻二唑-3，4-二基；1H-四唑-1，5-二基；2，3-和3，4-吡啶二基；3，4-和4，5-哒嗪二基；4，5-嘧啶二基；2，3-吡嗪二基；1，2，3-三嗪-4，5-二基；1，2，4-三嗪-5，6-二基；1H-吲哚-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，1，2-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-和6，7-苯并呋喃二基；苯并[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-吲唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-苯并咪唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，2-苯并异噁唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噁唑二基；1，2-苯并异噻唑-3，4-，3，5-3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噻唑二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-喹啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-异喹啉二基；3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-噌啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二氮杂萘二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-喹唑啉二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，2，3-，5，6-，6，7-，和7，8-喹喔啉二基；1，8-二氮杂萘-2，5-，2，6-，2，7-，3，5-，3，6-，4，5-，2，3-，和3，4-二基；2，6-，2，7-，4，6-，4，7-，6，7-蝶啶二基；吡唑[5，1-b]噻唑-2，6-，2，7-，3，6-，3，7-，2，3-，和6，7-二基；噻唑[2，3-c]-1，2，4-三唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；2-氧-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4，5-和5，6-二基，1，3-二氧-1H-异吲哚-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2-氧-2H-1-苯并吡喃-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；2，3-二氢-2-氧-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；噻吩并[3，2-d]噻唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；5，6，7，8-四氢-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，和3，4-喹啉二基；2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2，3-二氢-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；2，3-二氢-1，4-苯并二噁因-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，和6，7-二基；和5，6，7，8-四氢-4H-环庚[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，和2，3-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3和R4一同取代。
W为O；
R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基，(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
Y为
   -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；-CH＝CH-；
   -C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；-CH2O-N＝C(R7)-；
   -(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；
或一个直键；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C3-C6环烷基；卤素；或氰基；或
当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
Z选自下述基团C1-C10烷基；C3-C8环烷基；苯基；萘基；蒽基；菲基；1H-吡咯基；呋喃基；噻吩基；1H-吡唑基；1H-咪唑基；异噁唑基；噁唑基；异噻唑基；噻唑基；1H-1，2，3-三唑基；2H-1，2，3-三唑基；1H-1，2，4-三唑基；4H-1，2，4-三唑基；1，2，3-噁二唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，5-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，3-噻二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，2，5-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；1H-四唑基；2H-四唑基；吡啶基；哒嗪基；嘧啶基；吡嗪基；1，3，5-三嗪基，1，2，4-三嗪基；1，2，4，5-四嗪基；1H-吲哚基；苯并呋喃基；苯并[b]噻吩基；1H-吲唑基；1H-苯并咪唑基；苯并噁唑基；苯并噻唑基；喹啉基；异喹啉基；噌啉基；2，3-二氮杂萘；喹唑啉基；喹喔啉基；1，8-二氮杂萘基；蝶啶基；2，3-二氢-1H-茚基；1，2，3，4-四氢萘基；
6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基；
5，6，7，8，9，10-六氢苯并环辛烯基；
2，3-二氢-3-氧苯并呋喃基；1，3-二氢-1-氧异苯并呋喃基；
2，3-二氢-2-氧苯并呋喃基；
3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃基；
3，4-二氢-1-氧-1H-2-苯并吡喃基；
3，4-二氢-3-氧-1H-2-苯并吡喃基；
3，4-二氢-2-氧-2H-1-苯并吡喃基；4-氧-4H-1-苯并吡喃基；
2-氧-2H-1-苯并吡喃基；
2，3，4，5-四氢-5-氧-1-苯并吖庚因；
2，3，4，5-四氢-2-氧-2H-苯并吖庚因；
2，3-二氢-1，3-二氧-1H-异吲哚基；
1，2，3，4-四氢-1，3-二氧异喹啉基；
3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪基；
2-氧-1，3-苯并二氧基；
2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑基；9H-芴基；甘菊环基；和噻唑并[2，3-c]-1，2，4-三唑基；每个基团被R9取代且可选择地被一或多个R10取代；和
R15为H；C1-C3烷基；或C3-C6环烷基。
8.根据权利要求7的化合物，其中：
E选自基团1，2-亚苯基；1，6-，1，7-，1，2-，和2，3-萘二基；2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-和3，4-噻吩二基；2，3-和3，4-吡啶二基；4，5-嘧啶二基；2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；和苯并[b]噻吩-2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；每个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3，R4一同取代；
Z选自下述基团：苯基；萘基；2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；吡啶基；和嘧啶基；每个取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；
R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；环丙基；卤素；或氰基；或
当Y和R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；
J为-CH2-或-CH2CH2-；和
r为1。
9.根据权利要求8选自下述的化合物：
4-[2-[[3-(乙炔基苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和
[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]三氟甲磺酸酯。
10.一种杀真菌组合物，其中包含杀真菌有效量的权利要求2-9任一的化合物和至少一种表面活性剂，固体稀释剂或液体稀释剂。
11.一种杀节肢动物组合物，其中包含杀节肢动物有效量的权利要求2-9任一的化合物和至少一种表面活性剂，固体稀释剂或液体稀释剂。
12.一种防治由植物致病真菌引起的植物真菌病害的方法，其中包含向植物或植物部分，或植物的种子或幼苗施用杀真菌有效量的权利要求2-9任一的化合物。
13.一种选自式II化合物：
Figure A9619493700211
其中
E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；
A为O；S；N；NR5；或NR14；
G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和移动双键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和移动双键连于A；
W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；
X为OR1；S(O)mR1；或卤素；
R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；
R2为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；
R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基；C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基；苯基乙炔基；苯甲酰基；或苯基磺酰基；
当R3和R4连于相邻的原子时，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基；C3-C5卤代亚烷基；C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；
R5为H，；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰基；
R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；  C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；
每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；硝基；或氰基；
R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；
R19，R20和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基；C1-C4烷氧基；或苯基；
m为0，1或2。
14.根据权利要求13的化合物选自：
2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)--2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
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