CN1178890C - 一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法，该方法可以明显提高产物的含量，具体步骤包括：将植物贯叶连翘加入特定浓度的KOH和NaHCO3溶液中，浸泡，煮沸，过滤，干燥，得到提取物，将其溶于丙醇，过滤溶解物，再用水醇法精制提取物，以此为主成份，添加其它配伍组分，可制成金丝桃素药物组合物或其不同剂型。
Description
技术领域：
本发明涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法及以金丝桃素作为主成分配伍制成的治疗抑郁症的系列药品。
背景技术：
抑郁症是一种情感障碍性疾病，随着现代生活节奏的加快，现代人更易患抑郁症，表现为情绪极度低落，忧郁不乐的状态，甚至有自杀的危险，严重影响患者的身心健康及与家人和朋友的关系，不能正常工作。因此，对于抑郁症的治疗已引起各个国家和全社会的重视。
贯叶连翘(HypericumperforatumL)为藤黄科金丝桃属植物，贯叶连翘的提取物--金丝桃素(hypericin)，是贯叶连翘中最具生物活性的物质，具有抗抑郁、抗病毒和光动活性。目前，国际市场对贯叶连翘提取物的需求日益增加，但却没有一种简易的方法提取高含量的金丝桃素。在有的专利(公开日2000年3月15日，公开号CN 1247071A)中，其方法简易，提取金丝桃素的含量不高；在有的专利(公开日2001年7月18日，公开号CN 1304397A)中，提取的含量较高，但所需的设备较复杂。与此同时，金丝桃素仍有一些副作用，包括5-羟色胺综合征、光敏作用、肠胃刺激、疲乏、失眠和变态反应等，目前，尚无很好的解决方法。
发明目的：
本发明的目的是要提供一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法。
本发明的另一目的是要提供一种利用金丝桃素为主分，通过添加其它配伍组份，如，但不限于牛磺酸、维生素、微量元素等，制成抗抑郁的药品系列，如，但不限于片剂、胶囊、软膏等以及呈各种形状，但不限于，颗粒样、球形、块状、膜状等。
发明内容：
本发明采用了以下提取金丝桃素的方法：
将植物贯叶连翘加入浓度为0.2～2％KOH和5～10％的NaHCO3溶液中，浸泡30～60分钟，煮沸5～10分钟后过滤并干燥得到提取物。将提取物溶解于丙醇中，将溶解物过滤，然后利用水醇法精制提取物，提取物呈颗粒状，无色。高压液相色谱仪检测所得成品中金丝桃素的含量可达10％以上。
实施例1
金丝桃素的制备：
(1)根据上面所述的方法，取贯叶连翘1000g，加入浓度为1％的KOH和8％的NaHCO3溶液1000ml中，浸泡并煮沸8分钟，经纱布过滤，所得滤液(a)；
(2)所得残渣用1.5％的NaHCO3溶液500ml，煮沸8分钟过滤得滤液(b)；
(3)将滤液(a)、(b)合并后干燥得提取物；
(4)将提取物溶解于500ml的丙醇中，使二者混匀并浓缩过滤；
(5)在滤液中加入高浓度乙醇使含醇量达65％冷藏、过滤得醇液，回收乙醇，再浓缩、冷藏、滤过得滤液；在滤液中调整乙醇浓度至80％，再经冷藏、过滤得滤液后回收乙醇得浓缩液；
(6)将浓缩液干燥后，得颗粒状的贯叶连翘提取物30g，呈颗粒状，无色。
(7)运用高压液相色谱仪测定提取物，约含12％的金丝桃素。
色谱仪：Waters Millennium高压液相色谱仪
色谱柱：Spherisorb S10ODS1(25cm×4.6mm)
温度：30℃
流动相：甲醇/乙烷-醋酸/0.1摩尔碳酸氢钠(pH2.2)＝62/18/22
紫外线：580nm
流速：1.1ml/min
实施例2
含有实施例1提取物的片剂：
(1)将实施例1中从贯叶连翘中所得的提取物150g粉碎。
(2)按照国家标准，将粉碎物与牛磺酸50g、锌2g、维生素C10g、维生素E2.5g、甜味剂等成分相混合。
(3)在混合物中加入药学上可接受的载体如润湿剂将其制成软材，然后在真空条件下使其干燥。
(4)再将干燥后的物质制成粗细和松紧适宜的颗粒并干燥。
(5)在颗粒中加入润湿剂后混匀，通过专用压片机压片，每片重量为250mg。
实施例3
药效研究：
应用实施例2中的片剂，采用前瞻性随机双盲对照试验观察患者61例。
(1)、试验对象选择：对象为住院及门诊单相或双相情感性精神障碍的抑郁发作患者，性别不限，年龄18～65岁。并排除其他原因所致的抑郁障碍，严重躯体疾病，严重自杀倾向，有癫痫、闭角型青光眼和前列腺肥大，1个月内接受其它抗抑郁药治疗，妊娠或哺乳期妇女。对睡眠困难者小剂量使用水合氯醛、忆梦返或思诺思等非苯二氮类药物。按上述条件共入组65例，脱落4例(本发明片剂组1例，阿米替林组3例)，实际完成61例。
(2)、试验方法：61例患者按随机数字进入本发明片剂组或阿米替林组，安慰剂清洗5～7天。
本发明片剂组：33例，男性13例，女性20例；年龄18～65岁，平均(40±13)岁。抑郁首次发作14例，单相抑郁24例，双相抑郁9例，抑郁伴躯体症状19例。剂量：本发明片剂250mg/次，3次/d(750mg/d)，口服给药；
阿米替林组：28例，男女各14例；年龄22～65岁，平均(43±12)岁。抑郁首次发作11例，单相抑郁20例，双相抑郁8例，抑郁伴躯体症状11例。阿米替林50mg/次，3次/d(150mg/d)，口服给药。
(3)、试验结果：服用本发明片剂的患者，抑郁症状明显改善，焦虑、烦躁的心情得以缓解，睡眠质量提高，食欲改善，提高了病人的日常生活自理能力，使患者的生活质量及健康状况得到改善。长期使用可预防复发。本发明片剂与阿米替林在治疗抑郁症患者有效性的结果比较见表1。
表1 本发明片剂组与阿米替林组治疗前后抑郁、焦虑量表及减分率比较(X±s)
| 项目 | 治疗前 | 治疗后 | |||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | ||
| 总分 | HAMD | ||||
| 本发明组 | 27.60±5.47 | 23.03±8.43 | 18.90±8.05 | 14.78±8.76 | 10.32±7.83 |
| 阿米替林组 | 29.17±7.37 | 24.85±7.38 | 19.07±6.48 | 12.89±7.00 | 11.25±6.98 |
| 减分率(％) | |||||
| 本发明组 | - | 17.6±20.7 | 32.2±24.3 | 46.6±28.8 | 61.8±29.7 |
| 阿米替林组 | - | 15.1±13.7 | 33.7±18.4 | 54.2±24.8 | 59.7±26.4 |
| 总分 | HAMA | ||||
| 本发明组 | 18.76±6.94 | 14.97±6.23 | 12.24±6.48 | 9.64±5.64 | 7.09±5.31 |
| 阿米替林组 | 19.39±8.46 | 16.04±7.04 | 12.93±5.69 | 9.00±5.88 | 8.89±6.99 |
| 减分率(％) | |||||
| 本发明组 | - | 18.2±22.8 | 31.1±31.7 | 43.6±31.2 | 57.4±27.9 |
| 阿米替林组 | - | 15.4±18.8 | 30.3±18.7 | 48.2±33.4 | 51.9±36.6 |
注：本发明片剂组33例，阿米替林组28例；“-”表示未评；两组间各项经t检验比较，P均＞0.05；两组治疗前后HAMD减分率经t检验比较，P均＜0.01
结论：本发明金丝桃素片剂组在治疗抑郁症、焦虑症方面取得了较好的效果。本发明片剂不仅有良好的抗抑郁作用，且不良反应明显少于传统的三环类抗抑郁药，几乎无心血管系统的不良反应，对血液、肝、肾功能均无损害。本发明片剂和阿米替林在治疗抑郁症患者不良反应的结果见表2。
表2 本发明片剂与阿米替林组不良反应发生率的比较(％)
| 项目 | 本发明组(33例) | 阿米替林组(28例) |
| 肝功能损伤 | 0(0) | 0(0) |
| 肾功能损伤 | 0(0) | 0(0) |
| 血液系统反应 | 0(0) | 4(1) |
| 心血管系统反应 | 0(0) | 14(4) |
| 口干 | 21(7) | 25(16) |
| 肌肉震颤 | 6(2) | 7(2) |
| 便秘 | 9(3) | 23(14) |
| 头痛 | 6(2) | 7(2) |
| 震颤 | 3(1) | 10(3) |
| 呕吐 | 3(1) | 3(1) |
| 嗜睡 | 3(1) | 3(1) |
| 排尿困难 | 0(0) | 16(5) |
| 眼球震颤 | 0(0) | 7(2) |
| 静坐不能 | 0(0) | 10(3) |
| 全身皮疹 | 0(0) | 7(2) |
注：脱落例数统计在内；括号内为发生例次；与阿米替林组经x2检验比较，P＜0.05
由上述结果显示本发明片剂抗抑郁疗效肯定，不良反应少、程度轻。患者服药耐受性好、依从性高，适合临床应用。
以上实施例仅为对发明作进一步的说明，而发明的范围不受所举实施例的局限。
Claims (1)
1、一种金丝桃素的提取方法，其特征是用所说的方法能够明显提高产物的含量，具体包括以下步骤：
1)、将植物贯叶连翘加入0.2～2％浓度的KOH和5～10％浓度的NaHCO3溶液中；
2)、浸泡并煮沸，过滤，得滤液(a)；残渣用NaHCO3溶液煮沸，过滤，得滤液(b)；将滤液(a)、(b)合并后干燥得提取物；
3)、将提取物溶于丙醇中；
4)、过滤溶解物，再用水醇法精制提取物；
5)、高压液相色譜仪检测成品金丝桃素含量。
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