CN117503741A - 一种缓释型氟伏沙明及其制备方法 - Google Patents

一种缓释型氟伏沙明及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明属于马来酸氟伏沙明技术领域，具体涉及一种缓释型氟伏沙明及其制备方法。该缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体；载体为纳米粒。制备方法为：将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合均匀，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中完成包衣，得到释型马来酸氟伏沙明。本发明能提高较好的控制药物释放速率，提高药物的稳定性。

Description

一种缓释型氟伏沙明及其制备方法
技术领域
本发明属于马来酸氟伏沙明技术领域，具体涉及一种缓释型氟伏沙明及其制备方法。
背景技术
马来酸氟伏沙明是临床治疗药物，主要用于治疗焦虑症、抑郁症和其他心理健康疾病。然而，传统的马来酸氟伏沙明型药物通常需要每天多次服用，以维持药物在体内的有效浓度。这导致了患者用药的依从性问题，尤其是在长期治疗的情况下。
为了解决这个问题，已经研究并开发了缓释型马来酸氟伏沙明制剂，旨在降低服药频率，同时提供稳定的药物释放速率，从而改善患者的依从性并提高治疗效果。
缓释型马来酸氟伏沙明的制备难点包括：
1、释放速率控制：制备缓释型制剂的主要挑战是确保马来酸氟伏沙明以所需的速率释放。这需要仔细调控载体材料和包衣技术，以实现缓慢释放而不是爆发性释放。
2、药物稳定性：马来酸氟伏沙明可能会在制备过程中或储存期间发生降解，需要确保药物的稳定性，以防止药物失效。
发明内容
本发明的目的是提供一种缓释型氟伏沙明。本发明能提高较好的控制药物释放速率，提高药物的稳定性。
一种缓释型氟伏沙明，该缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体；所述载体为纳米粒。
优选的，所述纳米粒包括二氧化硅、壳聚糖纳米粒、聚乳酸纳米粒中的至少一种。
采用上述技术方案，本申请在原料中加入载体，使得马来酸氟伏沙明和载体产生“应答”，马来酸氟伏沙明能够吸附在载体上，这有利于控制药物的释放速度。本申请还在原料中加入缓释包衣材料，使得成品缓释型氟伏沙明具备包衣，相当于将成品缓释型氟伏沙明分层，层级的溶解速度也能利于控制药物的释放速度。本申请在原料中加入生物降解聚合物材料，马来酸氟伏沙明和载体能被生物降解聚合物材料截留，确保成品缓释型氟伏沙明在生物内部逐渐降解，从而缓慢释放药物。
优选的，所述缓释包衣材料包括羟丙甲纤维素、聚己内酯、明胶、明胶酸中的至少一种。
优选的，所述生物降解聚合物材料包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸中的至少一种。
优选的，该缓释型氟伏沙明包括以下重量份成分的原料：所述马来酸氟伏沙明为100份、所述缓释包衣材料为马来酸氟伏沙明重量份的10～50％、所述生物降解聚合物材料为马来酸氟伏沙明重量份的100～300％、所述载体为马来酸氟伏沙明重量份的8～50％。
优选的，该缓释型氟伏沙明包括以下重量份成分的原料：所述马来酸氟伏沙明为100份、所述缓释包衣材料为25份、所述生物降解聚合物材料为199份、所述载体36份。
优选的，该缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体；所述载体为纳米粒；所述缓释包衣材料为羟丙甲纤维素，所述生物降解聚合物材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物，所述载体为二氧化硅。
本发明还提供一种根据所述的缓释型氟伏沙明的制备方法，将所述马来酸氟伏沙明和所述载体放入制粒机先混合均匀，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和所述中间颗粒放入包衣机中完成包衣，得到释型马来酸氟伏沙明。
优选的，包衣温度为30～40℃。
优选的，混合时间为20～60min。
本发明的有益效果是：
第一，本发明的配方合理，配伍相容性佳，具体为：本申请缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体。本申请在原料中加入载体，使得马来酸氟伏沙明和载体产生“应答”，马来酸氟伏沙明能够吸附在载体上，这有利于控制药物的释放速度。本申请在原料中加入缓释包衣材料，使得成品缓释型氟伏沙明具备包衣，相当于将成品缓释型氟伏沙明分层，层级的溶解速度也能利于控制药物的释放速度。本申请在原料中加入生物降解聚合物材料，马来酸氟伏沙明和载体能被生物降解聚合物材料截留，确保成品缓释型氟伏沙明在生物内部逐渐降解，从而缓慢释放药物。
第二，本申请的配方专属性较高，且对组分和重量份进一步优化，通过控制因素实验，发现：(1)和本申请组分之外比较，和本申请的其他缓释包衣材料相比，碳酸乙烯酯不是非常适合本申请的配方体系，(2)在本申请组分之内比较，本申请的缓释包衣材料适合选择羟丙甲纤维素、聚己内酯、明胶、明胶酸，优选聚己内酯；载体优选二氧化硅；生物降解聚合物材料优选聚乳酸-羟基乙酸共聚物；(3)在本申请重量份范围内比较，缓释包衣材料优选25份，生物降解聚合物材料优选199份，载体优选36份；(4)和现有技术的市售品相比，本申请的成品的缓释性能更佳，市售品的含量变化和本申请同期相比相差能达到12％，市售品的药物含量变化速度较快，市售品的释放速度较快；而且市售品的稳定性逊色于本申请的。
综上，本发明能提高较好的控制药物释放速率，提高药物的稳定性。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。
若如无特别说明，实施例中所使用的试剂均可容易地从商业公司或自制获取。
注明：本发明配方中的份为重量份的份数。
表1
实施例1
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表1的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为33℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例2
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表1的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合35min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为35℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例3
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表1的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合40min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为38℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
将实施例1～3的缓释型马来酸氟伏沙明进行检测，结果如下述表2和表3。
检测：
选取市售产品(马来酸氟伏沙明，珠海保税区丽珠合成制药有限公司)作为对比例1。
加速试验：在温度30℃±2℃、相对湿度65％±5％的条件下将样品放置30天，观察变色情况和药物(马来酸氟伏沙明)含量变化，药物含量设定原始为100％，用减少比例进行表述。
表2
表3
结果分析：
(1)实施例1～3：在仅改变聚己内酯的重量份数，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例2的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，聚己内酯的重量份优选25份。
(2)实施例1～3和对比例1：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到12％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。
表4
实施例4
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表4的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为32℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例5
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表4的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合35min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为35℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例6
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表4的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合40min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为38℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
检测：检测方法参照实施例1～3的方法。
表5
表6
结果分析：
(1)实施例4～6：在仅改变聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量份数，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例5的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量份优选199份。
(2)实施例4～6和对比例1：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到12.4％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。
表7
实施例7
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表7的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为32℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例8
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表7的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合35min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为35℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
实施例9
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表7的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合40min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为38℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到缓释型氟伏沙明。
检测：检测方法参照实施例1～3的方法。
表8
表9
结果分析：
(1)实施例7～9：在仅改变二氧化硅的重量份数，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例8的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，二氧化硅的重量份优选36份。
(2)实施例7～9和对比例1：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到12.2％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。
表10
实施例10
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表10的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为32℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到释型马来酸氟伏沙明。
实施例11～13以及对比例2的制备方法和实施例10相同，配方不同，参照表。
检测：检测方法参照实施例1～3的方法。
表11
表12
结果分析：
(1)实施例10～13：在仅改变缓释包衣材料的组分，重量份选择最优的25份，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例11的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，本申请的缓释包衣材料优选聚己内酯。
(2)实施例10～13和对比例1以及对比例2：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到12％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。对比例2变化最快，虽然仍在-20％以内，但和本申请的其他缓释包衣材料相比，碳酸乙烯酯不是非常适合本申请的配方体系，本申请的缓释包衣材料适合选择羟丙甲纤维素、聚己内酯、明胶、明胶酸，优选聚己内酯。
表13
实施例14
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表13的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为32℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到释型马来酸氟伏沙明。
实施例15的制备方法和实施例14相同，配方不同，参照表13。
检测：检测方法参照实施例1～3的方法。
表14
表15
结果分析：
(1)实施例14～15：在仅改变生物降解聚合物材料的组分，重量份选择最优的199份，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例14的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，本申请的生物降解聚合物材料优选聚乳酸-羟基乙酸共聚物。
(2)实施例14～15和对比例1：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到12.4％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。
表16
实施例16
一种缓释型氟伏沙明及其制备方法，制备步骤如下：
参照表16的质量份，将马来酸氟伏沙明和载体放入制粒机先混合30min，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂(纯化水)，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和中间颗粒放入包衣机中包衣，温度为32℃，使得缓释包衣材料均匀的包裹中间颗粒，得到释型马来酸氟伏沙明。
实施例17～18制备方法和实施例16相同，配方不同，参照表16。
检测：检测方法参照实施例1～3的方法。
表17
表18
结果分析：
(1)实施例16～18：在仅改变载体的组分，重量份选择最优的36份，且其他配料都选择最低重量份，将影响降至最低的情况下，实施例16的含量变化最缓慢，药物释放速度最慢，本申请的载体优选二氧化硅。
(2)实施例16～18和对比例1：对比例1在30d开始变色，稳定性逊色于本申请的，对比例1的含量变化和本申请同期相比相差能达到11.6％，药物含量变化速度较快，释放速度较快。
综合上述，本申请的成品的缓释性能和稳定性优于现有技术的市售品，对制备条件进一步优化，得到：
(1)重量份最佳值，缓释包衣材料优选25份，生物降解聚合物材料优选199份，载体优选36份。
(2)组分最佳，和本申请的其他缓释包衣材料相比，碳酸乙烯酯不是非常适合本申请的配方体系，本申请的缓释包衣材料适合选择羟丙甲纤维素、聚己内酯、明胶、明胶酸，优选聚己内酯；载体优选二氧化硅；生物降解聚合物材料优选聚乳酸-羟基乙酸共聚物。
以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，对于本领域的技术人员来说，其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种缓释型氟伏沙明，其特征在于，该缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体；所述载体为纳米粒。
2.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，所述纳米粒包括二氧化硅、壳聚糖纳米粒、聚乳酸纳米粒中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，所述缓释包衣材料包括羟丙甲纤维素、聚己内酯、明胶、明胶酸中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，所述生物降解聚合物材料包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，该缓释型氟伏沙明包括以下重量份成分的原料：所述马来酸氟伏沙明为100份、所述缓释包衣材料为马来酸氟伏沙明重量份的10～50％、所述生物降解聚合物材料为马来酸氟伏沙明重量份的100～300％、所述载体为马来酸氟伏沙明重量份的8～50％。
6.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，该缓释型氟伏沙明包括以下重量份成分的原料：所述马来酸氟伏沙明为100份、所述缓释包衣材料为25份、所述生物降解聚合物材料为199份、所述载体36份。
7.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明，其特征在于，该缓释型氟伏沙明包括以下成分的原料：马来酸氟伏沙明、缓释包衣材料、生物降解聚合物材料、载体；所述载体为纳米粒；所述缓释包衣材料为羟丙甲纤维素，所述生物降解聚合物材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物，所述载体为二氧化硅。
8.一种根据权利要求1～7中任一项所述的缓释型氟伏沙明的制备方法，其特征在于，将所述马来酸氟伏沙明和所述载体放入制粒机先混合均匀，再加入生物降解聚合物材料和粘合剂，制粒，得到中间颗粒，将缓释包衣材料和所述中间颗粒放入包衣机中完成包衣，得到释型马来酸氟伏沙明。
9.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明的制备方法，其特征在于，包衣温度为30～40℃。
10.根据权利要求1所述的缓释型氟伏沙明的制备方法，其特征在于，混合时间为20～60min。
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