CN117064817A - 一种用于敏感肌的高效美白组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本申请涉及化妆品技术邻域，具体公开了一种用于敏感肌的高效美白组合物及其应用。该美白组合物由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.5‑1%、烟酰胺5‑20%、壬二酰二甘氨酸钾10‑30%、3‑邻‑乙基抗坏血酸10‑30%、凝血酸10‑30%、去离子水余量。本申请提供的美白组合物应用于酪氨酸酶抑制剂中时，添加量可达到100%；应用于美白化妆品中，添加量为0‑10%。本申请提供的美白组合物用于美白产品中时，不仅美白效果出众，且刺激性极低，适用于敏感肌人群。

Description

一种用于敏感肌的高效美白组合物及其应用

技术邻域

本申请涉及化妆品技术邻域，更具体地说，它涉及一种用于敏感肌的高效美白组合物及其应用。

背景技术

随着社会经济的快速发展，物质生活水平的不断提高，人们对美的追求更加迫切，很多人，尤其是女性，都希望拥有紧致白皙嫩滑的肌肤。但皮肤随着年龄的增长，人体自身产生的胶原蛋白含量减少，同时许多人由于工作原因经常加班、熬夜、出差或长时间使用电子产品，进一步加速皮肤松弛、粗糙和暗斑的产生。

皮肤是人体最大的器官，分布在人体的各个部位。影响皮肤外表和吸引力的因素有很多，如水嫩度、细腻度等，其中，最受人关注或者说影响最大的因素是皮肤色素沉着，即人们常说的肤色。

人们肤色的差异主要受黑色素的影响，皮肤中黑色素的含量和分布情况，决定了人体皮肤的颜色。酪氨酸酶是黑色素合成的限速酶，抑制酪氨酸酶活性是抑制黑色素形成的主要靶点之一。当身体产生过多黑色素时，就可能会导致皮肤出现斑点或者肤色的改变，这种疾病被称为色素沉着过度。目前，色素沉着过度影响着世界各地数以百万计的人，它是护肤品和化妆品的第三大关注点，因为它是衰老的明显标志之一。

公开号为CN108158875A的中国专利申请公开了一种美白组合物及其制备方法，所述美白组合物的成分包括水、丙二醇、甘油、1,2-戊二醇、烟酰胺、3-o-乙基抗坏血酸、凝血酸、野大豆籽提取物、1,2-己二醇、黄原胶、柠檬酸钠、柠檬酸、苯乙基间苯二酚、辛甘醇、PEG-40氢化蓖麻油、甘草酸二钾、尿囊素、羟乙基纤维素、水解欧洲李、EDTA二钠、透明质酸钠、香精。

上述专利申请主要通过以上各组分进行复配，使得多靶点抑制皮肤黑色素合成，达到美白的效果。但该专利申请中的主要成分中加入有烟酰胺、苯乙基间苯二酚。烟酰胺的美白效果跟其使用浓度息息相关，早期应用于化妆品中时，添加量一般只有2％-4％，即便如此仍然有较多的人会出现不耐受或刺激长痘的情况。苯乙基间苯二酚主要通过抑制酪氨酸酶的活性来达到美白目的，现有研究显示，苯乙基间苯二酚的使用量在5％以上时能有效美白，而高浓度的苯乙基间苯二酚在化妆品中使用时会引起皮肤过敏现象，因此其在化妆品中的添加量一般不高于0.5％，易过敏问题导致了苯乙基间苯二酚难以大剂量使用，无法达到更为优异的美白效果。

发明内容

为了克服部分美白成分在高浓度使用易带来刺激性的问题，本申请提供一种用于敏感肌的高效美白组合物及其应用，该美白组合物用于美白产品中时，不仅美白效果出众，且刺激性极低，适用于敏感肌人群。

为实现上述技术目的，本申请提供的一种用于敏感肌的高效美白组合物，采用如下的技术方案：

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.5-1％、烟酰胺5-10％、壬二酰二甘氨酸钾10-30％、3-邻-乙基抗坏血酸10-30％、凝血酸10-20％、去离子水余量。

优选的，所述组合物由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.6-0.8％、烟酰胺6-8％、壬二酰二甘氨酸钾15-25％、3-邻-乙基抗坏血酸15-25％、凝血酸12-16％、去离子水余量。

优选的，所述组合物由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.7％、烟酰胺7％、壬二酰二甘氨酸钾20％、3-邻-乙基抗坏血酸20％、凝血酸14％、水38.3％。

通过采用上述技术方案，烟酰胺与苯乙基间苯二酚对酪氨酸酶具有较高抑制率，但是高浓度使用具有刺激性，易产生过敏、致痘现象，降低使用浓度，又会导致酪氨酸酶抑制率降低。本申请通过复配壬二酰二甘氨酸钾和3-邻-乙基抗坏血酸，能够提高烟酰胺与苯乙基间苯二酚的使用限度，降低其刺激性的同时，提高酪氨酸酶抑制率，本申请提供的组合物配方能够适用于敏感肌，且美白祛斑效果优异。

凝血酸又名传明酸，是一种水溶性维生素C衍生物，凝血酸分子尺寸较小，能够迅速渗入肌肤深层，调节酸碱度，改善皮肤的状态。凝血酸在美白方面的功效主要是通过抑制皮肤内的PA(纤维蛋白溶媒原激活物)而实现，PA是皮肤中产生黑色素的重要因素之一，可以刺激色素细胞形成黑色素，如果皮肤中的PA得不到有效地控制就会导致黑色素过多，肌肤暗沉、黯淡。而凝血酸的添加可以从抑制PA方面，降低黑色素的形成，达到淡化色斑、美白肌肤的效果。

凝血酸与组合物中其他组分相配合，能够多靶点抑制皮肤黑色素合成，达到美白效果。

本申请还提供了一种用于敏感肌的高效美白组合物在酪氨酸酶抑制剂或美白化妆品中的应用。

优选的，所述用于敏感肌的高效美白组合物在酪氨酸酶抑制剂中的质量百分含量为100％。

优选的，所述用于敏感肌的高效美白组合物在美白化妆品中的质量百分含量为0-10％，且不为0。

优选的，所述美白化妆品为护肤霜、防晒霜、乳液、精华液、面膜液或化妆水。

本申请还提供了一种美白化妆品的组方，具体采用如下的技术方案：

一种美白化妆品，由包含如下质量百分数的组分组成：上述用于敏感肌的高效美白组合物8-10％、鲸蜡硬脂基葡糖苷1-4％、辛酸/葵酸甘油三酯2-6％、异壬酸异壬酯2-6％、棕榈酸乙基己酯2-6％、鲸蜡硬脂醇2-6％、甘油2-6％、生育酚乙酸酯0.2-0.5％、透明质酸钠0.02-0.06％、黄原胶0.1-0.3％、EDTA二钠0.02-0.05％、防腐剂0.1-0.5％、去离子水余量通过采用上述技术方案，本申请提供的高效美白组合物，在美白化妆品产品中的最大掺量可达到8-10％，所提供的美白霜不仅具有优异的美白效果，且可适用于敏感肌人群。

进一步优选为，所述防腐剂为天然植物提取物，所述天然植物由桂皮、甘草、菊花、风信子组成。

通过采用上述技术方案，本申请所加入的防腐剂采用天然植物类提取物，替代易产生过敏的工业类化合物，降低美白产品的刺激性、过敏性。

本申请还提供了一种美白化妆品的制备方法，具体采用如下的技术方案：

将去离子水、甘油、透明质酸钠、黄原胶混合，加热溶解，得到水相；

将鲸蜡硬脂基葡糖苷、辛酸/癸酸甘油三酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸乙基己酯、鲸蜡硬脂醇、生育酚乙酸酯混合，加热溶解，得到油相；

将水相、油相混合，并加入防腐剂、用于敏感肌的高效美白组合物，搅拌均匀，即得。

通过采用上述技术方案，本申请提供的美白霜类产品制备方法，操作简单、制备效率高，且不涉及高温、高压等要求较高的生产条件，适合工业规模化生产，所制备的产品乳化稳定性高，储存和使用效果较佳。

综上所述，本申请具有以下有益效果：

(1)本申请通过将烟酰胺、苯乙基间苯二酚与壬二酰二甘氨酸钾、1-邻-乙基抗坏血酸进行复配使用，能够提高烟酰胺与苯乙基间苯二酚的使用限度，降低其刺激性的同时，提高酪氨酸酶抑制率，本申请提供的组合物配方能够适用于敏感肌，且美白祛斑效果优异；

(2)本申请加入的凝血酸，其能够抑制PA，从而降低黑色素的形成，本申请通过复配凝血酸，能够多靶点抑制皮肤黑色素合成，达到淡化色斑、美白肌肤的效果；

(3)本申请还提供一种应用美白组合物的化妆品，组方中成分均为低刺激成分，不仅赋予化妆品优异的美白效果，且可适用于敏感肌人群。

具体实施方式

下面结合实施例对本申请作进一步详细说明。

本申请所用防腐剂为自制防腐剂，具体由桂皮、甘草、菊花、风信子混合后，经过水提得到的提取物组合得到，水提温度为88℃、水提3次。

本申请采用如下方法测试美白组合物的美白性和刺激性。

测试一、酪氨酸酶抑制率测试：(1)在0.3mg/mol的酪氨酸溶液中加入500μL的0.1M的磷酸钾溶液，加入450μL的待测组合物，在测试试管中混合均匀，恒温37℃；(2)加入50μL酪氨酸酶溶液(浓度为1540unit/mL)，在37℃环境下培养10min；(3)用UV-VIS分光光度计测试480nm的吸收度。

按照公式计算酪氨酸酶抑制率：抑制率＝[(A-B)/A]×100％。其中，A为标准对照的吸光值，B为受试液的吸光值。

测试二、刺激性测试：

依据OECD测试指南439，利用人体3D皮肤模型，对样品的急性皮肤刺激性进行测试。

先将25μL蒸馏水加至皮肤模型(型号LabCyte EPI-MODEL24并附培养基)表面，然后将25mg待测组合物加至皮肤模型表面，直接将25μL阴性对照(蒸馏水)和阳性对照(5％SDS，购自sigma公司)加至皮肤模型表面，均作用15min并平行重复3次。用PBS缓冲液冲洗待测组合物终止暴露，然后将皮肤模型转至新鲜培养基中，在37℃孵育42h。结束后，将皮肤模型置于MTT培养基中培养3h，然后将表皮取出加入异丙醇充分提取甲臜formazan，离心，取上清液分别在570nm和650nm测OD值，以异丙醇为空白，计算测试的OD值，根据OD值计算相对活性(％)。

OD值＝(570nmOD样品-570nmOD空白)-(650nmOD样品-650nmOD空白)。

相对活性(％)＝样品测得的平均OD值/阴性对照测得的平均OD值×100％。

结果判定：相对活性≤50％，有刺激性；相对活性＞50％，无刺激性。

本申请采用斑贴测试测试化妆品的刺激性。

测试三、斑贴测试：

对照：纯进水。

受试者：共30人，男5人，女25人，年龄23-55岁。

试验方法：以封闭型斑贴试验方法，将待测物置于斑贴试验器内，外用低致敏胶带贴敷于受试者背部，24h后去除待测物，分别于去除后0.5、24、48h观察皮肤反应，按照《化妆品安全技术规范》(2015版)中皮肤反应分级标准记录结果。

判定依据：

0级-皮肤阴性反应；

1级-可疑反应，仅有微弱红斑；

2级-弱阳性反应(红斑反应)；红斑、浸润、水肿、可有丘疹；

3级-强阳性反应(疱疹反应)；红斑、浸润、水肿、疱疹；反应可超出受试区；

4级-极强阳性反应(融合性疱疹反应)；明显红斑、严重浸润、水肿、融合性疱疹；反应超过受试区。

实施例

实施例1

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散(加热温度为55℃，搅拌速度为260r/min)制得：

苯乙基间苯二酚0.5kg、烟酰胺5kg、壬二酰二甘氨酸钾10kg、3-邻-乙基抗坏血酸10kg、凝血酸10kg、去离子水64.5kg。

实施例2

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.6kg、烟酰胺6kg、壬二酰二甘氨酸钾15kg、3-邻-乙基抗坏血酸15kg、凝血酸12kg、去离子水51.4kg。

实施例3

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.7kg、烟酰胺7kg、壬二酰二甘氨酸钾20kg、3-邻-乙基抗坏血酸20kg、凝血酸14kg、去离子水38.3kg。

实施例4

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.8kg、烟酰胺8kg、壬二酰二甘氨酸钾25kg、3-邻-乙基抗坏血酸25kg、凝血酸16kg、去离子水25.2kg。

实施例5

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚1kg、烟酰胺10kg、壬二酰二甘氨酸钾30kg、3-邻-乙基抗坏血酸30kg、凝血酸20kg、去离子水9kg。

将实施例1-5中各组分、用量，以及测试结果计入下表1中。

表1实施例1-5组分、用量(kg)、测试结果

由表1的测试结果可以看出，本申请制备的组合物具有良好的酪氨酸酶抑制率，且无刺激性。其中实施例3为最优实施例，即实施例3记载的比例为美白组合物的最佳配方比例。

实施例6

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.5kg、烟酰胺9kg、壬二酰二甘氨酸钾20kg、3-邻-乙基抗坏血酸20kg、凝血酸14kg、去离子水38.3kg。

实施例7

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.9kg、烟酰胺5kg、壬二酰二甘氨酸钾20kg、3-邻-乙基抗坏血酸20kg、凝血酸14kg、去离子水40.1kg。

实施例8

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.7kg、烟酰胺7kg、壬二酰二甘氨酸钾15kg、3-邻-乙基抗坏血酸15kg、凝血酸14kg、去离子水48.3kg。

实施例9

一种用于敏感肌的高效美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.7kg、烟酰胺7kg、壬二酰二甘氨酸钾25kg、3-邻-乙基抗坏血酸25kg、凝血酸14kg、去离子水28.3kg。

将实施例3、6-9中各组分、用量，以及测试结果计入下表2中。

表2实施例3、6-9组分、用量(kg)、测试结果

将实施例3、6、7的测试结果进行比较，在保持其他组分用量不变的情况下，仅改变苯乙基间苯二酚与烟酰胺的添加量，可以看出组合物对酪氨酸酶的抑制率主要由苯乙基间苯二酚添加量影响，受到烟酰胺的添加量影响不大，但是组合物对酪氨酸酶抑制率与苯乙基间苯二酚的添加量并不是线性关系，当其添加量为0.7％时，组合物的酪氨酸酶抑制率最高，美白效果最优。

将实施例3、8、9的测试结果进行比较，在保持其他组分用量不变的情况下，仅改变壬二酰二甘氨酸钾与3-邻-乙基抗坏血酸的添加量，可以看出组合物对酪氨酸酶抑制率与两者的添加量亦具有关联性，对比三组配方的测试结果，可以看出两者的添加量均为20％时，美白组合物具有最好的美白效果。

对比例

对比例1

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.5kg、凝血酸10kg、去离子水89.5kg。

对比例2

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.7kg、凝血酸14kg、去离子水85.3kg。

对比例3

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

烟酰胺5kg、凝血酸10kg、去离子水85kg。

对比例4

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

烟酰胺10kg、凝血酸20kg、去离子水70kg。

对比例5

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚0.4kg、烟酰胺4kg、壬二酰二甘氨酸钾10.1kg、3-邻-乙基抗坏血酸11kg、凝血酸10kg、去离子水64.5kg。

对比例6

一种美白组合物，由如下质量的组分乳化分散制得：

苯乙基间苯二酚1.1kg、烟酰胺11kg、壬二酰二甘氨酸钾30kg、3-邻-乙基抗坏血酸30kg、凝血酸20kg、去离子水7.9kg。

将对比例1-6中各组分、用量，以及测试结果计入下表3中。

表3对比例1-6组分、用量(kg)、测试结果

由对比例1-4的测试结果可以看出，苯乙基间苯二酚随着含量的升高，酪氨酸酶抑制率明显提升，但随着含量升高，同时产生刺激性；烟酰胺则随着添加量的增加，对酪氨酸酶的抑制率提升不是很明显，并且高含量添加会产生刺激性，这也与烟酰胺的美白作用机理有关，烟酰胺除了具有一定的酪氨酸酶抑制性外，主要还通过抑制黑素从黑素细胞转移到角质层细胞中，来达到减少色斑实现美白功效。

由对比例5-6的测试结果可以看出，对比例5相较于实施例1，减少苯乙基间苯二酚与烟酰胺的用量后，即使增加壬二酰二甘氨酸钾与3-邻-乙基抗坏血酸的用量，虽然可以消除组合物的刺激性，但是酪氨酸酶抑制率也明显降低。对比例6在增加苯乙基间苯二酚与烟酰胺的用量后，组合物对酪氨酸酶的抑制率不仅没有明显提升，且使得组合物具有刺激性，说明苯乙基间苯二酚在组合物中的添加量不宜超过1％，烟酰胺则不宜超过10％。

应用实施例

应用实施例1

一种化妆品，由如下步骤制备获得：

将80.58kg去离子水、2kg甘油、0.02kg透明质酸钠、0.1kg黄原胶混合，加热80℃溶解，得到水相；

将1kg鲸蜡硬脂基葡糖苷、2kg辛酸/癸酸甘油三酯、2kg异壬酸异壬酯、2kg棕榈酸乙基己酯、2kg鲸蜡硬脂醇、0.2kg生育酚乙酸酯混合，加热82℃溶解，得到油相；

将水相、油相降至45℃并进行混合，加入0.1kg防腐剂、8kg用于敏感肌的高效美白组合物，搅拌均匀，冷却、灭菌，即得。

用于敏感肌的高效美白组合物由实施例3中的方法获得。

应用实施例2

一种化妆品，由如下步骤制备获得：

将67.61kg去离子水、4kg甘油、0.04kg透明质酸钠、0.2kg黄原胶混合，加热80℃溶解，得到水相；

将2.5kg鲸蜡硬脂基葡糖苷、4kg辛酸/癸酸甘油三酯、4kg异壬酸异壬酯、4kg棕榈酸乙基己酯、4kg鲸蜡硬脂醇、0.35kg生育酚乙酸酯混合，加热82℃溶解，得到油相；

将水相、油相降至45℃并进行混合，加入0.3kg防腐剂、9kg用于敏感肌的高效美白组合物，搅拌均匀，冷却、灭菌，即得。

用于敏感肌的高效美白组合物由实施例3中的方法获得。

应用实施例3

一种化妆品，由如下步骤制备获得：

将54.64kg去离子水、6kg甘油、0.06kg透明质酸钠、0.3kg黄原胶混合，加热80℃溶解，得到水相；

将4kg鲸蜡硬脂基葡糖苷、6kg辛酸/癸酸甘油三酯、6kg异壬酸异壬酯、6kg棕榈酸乙基己酯、6kg鲸蜡硬脂醇、0.5kg生育酚乙酸酯混合，加热82℃溶解，得到油相；

将水相、油相降至45℃并进行混合，加入0.5kg防腐剂、10kg用于敏感肌的高效美白组合物，搅拌均匀，冷却、灭菌，即得。

用于敏感肌的高效美白组合物由实施例3中的方法获得。

性能检测

将上述应用实施例制备的化妆品进行人体斑贴测试，测试结果计入下表4中。

表4应用实施例1-3测试结果

由表4测试结果可以看出，三种化妆品配方，在斑贴测试过程中，30位受试者的测试结果均呈阴性反应，评分等级达到0级，且随着观察时间没有发生变化，说明本申请提供的美白化妆品可以用于敏感肌人群；结合上述美白组合物的测试结果，说明本申请添加有上述美白组合物的化妆品不仅具有高效的美白效果，且无刺激性，适用于敏感肌人群。

以上所述仅是本申请的优选实施方式，本申请的保护范围并不仅局限于上述实施例，凡属于本申请思路下的技术方案均属于本申请的保护范围。应当指出，对于本技术邻域的普通技术人员来说，在不脱离本申请原理前提下的若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本申请的保护范围。

Claims (10)

1.一种用于敏感肌的高效美白组合物，其特征在于，由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.5-1%、烟酰胺5-10%、壬二酰二甘氨酸钾10-30%、3-邻-乙基抗坏血酸10-30%、凝血酸10-20%、去离子水余量。

2.根据权利要求1所述的用于敏感肌的高效美白组合物，其特征在于，所述由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.6-0.8%、烟酰胺6-8%、壬二酰二甘氨酸钾15-25%、3-邻-乙基抗坏血酸15-25%、凝血酸12-16%、去离子水余量。

3.根据权利要求1所述的用于敏感肌的高效美白组合物，其特征在于，所述由包含如下质量百分数的组分组成：苯乙基间苯二酚0.7%、烟酰胺7%、壬二酰二甘氨酸钾20%、3-邻-乙基抗坏血酸20%、凝血酸14%、水38.3%。

4.一种酪氨酸酶抑制剂或美白化妆品，其特征在于，其有效成分为权利要求1-3任一所述用于敏感肌的高效美白组合物。

5.根据权利要求4所述的酪氨酸酶抑制剂或美白化妆品，其特征在于，所述用于敏感肌的高效美白组合物在酪氨酸酶抑制剂中的质量百分含量为100%。

6.根据权利要求4所述的酪氨酸酶抑制剂或美白化妆品，其特征在于，所述敏感肌的高效美白组合物在美白化妆品中的质量百分含量为0-10%，且不为0。

7.根据权利要求4所述的酪氨酸酶抑制剂或美白化妆品，其特征在于，所述美白化妆品为护肤霜、防晒霜、乳液、精华液、面膜液或化妆水。

8.一种美白化妆品，其特征在于，由包含如下质量百分数的组分组成：权利要求1-3任一所述的用于敏感肌的高效美白组合物8-10%、鲸蜡硬脂基葡糖苷1-4%、辛酸/葵酸甘油三酯2-6%、异壬酸异壬酯2-6%、棕榈酸乙基己酯2-6%、鲸蜡硬脂醇2-6%、甘油2-6%、生育酚乙酸酯0.2-0.5%、透明质酸钠0.02-0.06%、黄原胶0.1-0.3%、EDTA二钠0.02-0.05%、防腐剂0.1-0.5%、去离子水余量。

9.根据权利要求8所述的美白化妆品，其特征在于，所述防腐剂为天然植物提取物，所述天然植物由桂皮、甘草、菊花、风信子组成。

10.权利要求8所述的美白化妆品的制备方法，其特征在于，包括如下制备步骤：

将去离子水、甘油、透明质酸钠、黄原胶混合，加热溶解，得到水相；

将鲸蜡硬脂基葡糖苷、辛酸/癸酸甘油三酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸乙基己酯、鲸蜡硬脂醇、生育酚乙酸酯混合，加热溶解，得到油相；

将水相、油相混合，并加入防腐剂、用于敏感肌的高效美白组合物，搅拌均匀，即得。