CN112022776B - 一种美白精华液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种美白精华液及其制备方法，属于化妆品领域。所述的精华液包括黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、甘油、黄原胶、泛醇、生物糖胶‑1和去离子水；在实施过程中使用黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸作为有效成分，通过控制黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1‑2.25:1‑2:0.4‑0.8，可以在满足精华液稳定性的基础上提高精华液的美白效果，能够保证在低浓度具有更好的抑制络氨酸酶的效果；通过控制泛醇与生物糖胶‑1的重量份数之比为1:1‑6能够改善皮肤耐受性，进而能够更大程度的吸收精华液中的有效成分。

Description

一种美白精华液及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种美白精华液及其制备方法。

背景技术

人的肤色主要与黑素细胞合成黑色素的类型、数量和分布有关。在黑色素细胞中，受到络氨酸酶的催化作用，络氨酸先后被氧化成多巴和多巴醌，多巴醌进一步又转化成多巴色素；在DHI酶以及多巴色素互变酶和DHICA氧化酶的分别催化作用下，多巴色素经过5,6-二羟基吲哚和5,6-二羟基吲哚-2-羧酸进一步转化为5,6-吲哚醌和5,6-吲哚醌-2-羧酸；5,6-吲哚醌和5,6-吲哚醌-2-羧酸最后聚合形成黑色素。络氨酸酶是黑色素合成的第一步限速酶和关键酶，因此大多数美白剂中含有络氨酸酶抑制剂。

人体表皮的基底层细胞中含有4-5％的色素细胞。人类皮肤的颜色不是取决于黑色素细胞的数量，而是取决于黑色素体的数量、大小、分布及黑素化程度。因此，有些美白成分通过影响黑色素体的形成、成熟及转移来达到美白的效果。

在紫外灯照射下，角质形成细胞会释放内皮素，当内皮素和黑色素细胞膜上的受体结合后，会刺激黑色素细胞的增值，激活络氨酸酶的活性，加快黑色素细胞树枝状突起的增长，从而加快黑色素的合成和黑色素体向角质形成细胞的迁移。因此，要有效地抑制紫外线对肌肤的黑化作用就要阻断角质形成细胞向黑色素细胞传递信息，因此，内皮素拮抗剂也逐渐成为一类重要的美白剂。

植物提取物是指以物理、化学和生物学等手段分离、纯化植物原料中的某一种或多种有效成分为目的，而形成的以生物小分子和高分子为主体的植物产品。目前，它广泛应用于天然药物制剂、保健食品、化妆品等领域。近年来，随着生活质量的提高和保健意识的不断增强，以及人们崇尚和回归自然需求的增加，越来越多的化妆品被研发出来，尤其是副作用小、毒害少的植物提取物化妆品越来越受到人们的青睐。现在研究报道较多的天然植物提取物主要有皂甙、生物碱、多糖、茶多酚、黄酮类、挥发油等，其功效成分及相关作用机理已逐渐被人们发现并证实，在防晒、美白、抗衰老、杀菌等方面疗效显著，因此将植物提取物的有效成分充分应用于化妆品行业中，已成为目前研究的热点话题。

如中国专利申请201910997726.X公开了一种植物精华美白祛痘精华液，采用祛痘成分萃取液与精华液原料混合获得，祛痘成分萃取液原料包括柑橘属皮提取物、白菊花提取物、白果果实提取物以及萹蓄茎叶提取物，祛痘成分萃取液原料包括黄芪根茎提取物、茵陈蒿茎叶提取物、金陵草提取物、马齿笕根茎叶提取物、银耳提取物、芦荟茎叶提取物以及荆芥提取物，该发明的植物精华美白祛痘精华液可以较好的祛除痘痘和痘印，并且具有较好的美白作用，但是该美白精华中含有多种植物提取物，各组分之间容易相互作用造成过敏情况的发生。

再如，中国专利申请201710850641.X中公开了一种含牛樟芝美白祛皱组合物及其精华液的制备方法。该发明目的在于，基于人皮肤衰老机理，筛选天然植物活性成分，组成具有防晒、美白、祛皱等功效的组合物，并将其应用于精华液的制备。该组合物的成分为牛樟芝提取物、光果甘草根提取物、当归根提取物、麒麟竭提取物、姜黄根提取物、柚皮苷，具有防晒、美白、祛皱等功效。该组合物与乳酸杆菌/豆浆发酵产物滤液、透明质酸钠等组成精华液，具有抗紫外线伤害、抑制络氨酸酶、促进成纤维细胞增殖等功效，可美白肌肤，减少皮肤皱纹、增加皮肤弹性，但是根据其检测结果发现，所制备的精华液对酪氨酶活性的抑制率并不是特别理想。

因此，亟需开发一种用量少，美白效果好，能够通过降低络氨酸酶活性，抑制多巴色素互变酶(TRP-2)活性，达到抑制黑素小体转移，减少黑色素细胞的树突数量，阻止黑色素向表皮转移和沉积的的美白精华液。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中存在的上述不足，提供了一种具有良好的美白效果，且能够改善皮肤耐受性的一种美白精华液及其制备方法。

本发明解决上述问题所采用的技术方案是：一种美白精华液，所述的精华液包括黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸。

所述的精华液，按重量份数计，包括黄细心根提取物8-15份、光果甘草根提取物8-18份、烟酰胺10-16份和凝血酸6-14份。

优选地，所述的精华液，按重量份数计，包括黄细心根提取物10-12份、光果甘草根提取物10-15份、烟酰胺12-15份和凝血酸6-10份。

其中，所述的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1-2.25:1-2:0.4-0.8；

优选地，所述的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1-2:1-1.5:0.5-0.6；

再优选地，所述的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1:1.2:0.6。

所述的精华液还包括甘油4-20份、黄原胶0.2-2份、泛醇2-6份、生物糖胶-1 4-12份和去离子水150-200份；

优选地，所述的精华液还包括甘油8-15份、黄原胶0.5-1.5份、泛醇3-5份和生物糖胶-1 6-10份和去离子水160-200份；

再优选地，所述的精华液还包括甘油10-12份、黄原胶0.8-1.2份、泛醇4-5份和生物糖胶-1 8-10份和去离子水180-200份。

其中所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1:1-6；

优选地，所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1：2-5；

再优选地，所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1：3-4；

进一步优选地，所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1：3。

本发明还提供了上述美白精华液的制备方法，包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至85±5℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

本发明所述的精华液中主要组分的功效：

黄细心根提取物：具有很好的抗炎效果和抗氧化效果；

光果甘草根提取物：能深入皮肤内部并保持高活性，有效抑制黑色素生成过程中多种酶(如抑制酪氨酸酶)的活性，是一种快速、高效、安全、绿色的防晒、美白祛斑化妆品添加剂；

烟酰胺：减少黑色素向细胞运输；加速黑色素的运输与剥落，抑制黑色素；

凝血酸：能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用，从而阻止如发炎性蛋白酶等酶的活性，进而抑制黑斑部位的表皮细胞机能的混乱，并且抑制黑色素增强因子群，再彻底断绝因为紫外线照射而形成的黑色素发生的途径。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

(1)本发明在实施过程中使用黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸作为有效成分，意外地发现将黄细心根提取物和光果甘草根提取物混合使用可以代替防腐剂的添加，本发明在实施过程中意外地发现控制黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1-2.25:1-2:0.4-0.8，可以在满足精华液稳定性的基础上提高精华液的美白效果，能够保证在低浓度具有更好的抑制络氨酸酶的效果；

(2)本发明在组分中还添加了甘油、黄原胶、泛醇和生物糖胶-1等成分。通过控制泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1:1-6能够改善皮肤耐受性，进而能够更大程度的吸收精华液中的有效成分。

具体实施方式

所述的黄细心根提取物购自Provital Group公司，所述的光果甘草根提取物购自上海奥利实业有限公司。

实施例1一种美白精华液

按重量份数计，包括黄细心根提取物8份、光果甘草根提取物8份、烟酰胺10份、凝血酸6份、甘油4份、黄原胶0.2份、泛醇2份、生物糖胶-1 12份和去离子水150份。

制备方法：

包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至80℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

实施例2一种美白精华液

按重量份数计，包括黄细心根提取物15份、光果甘草根提取物18份、烟酰胺16份、凝血酸12份、甘油20份、黄原胶2份、泛醇6份、生物糖胶-1 12份和去离子水200份。

制备方法：

包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至85℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

实施例3一种美白精华液

按重量份数计，包括黄细心根提取物10份、光果甘草根提取物10份、烟酰胺15份、凝血酸8份、甘油10份、黄原胶0.8份、泛醇4份和生物糖胶-1 10份和去离子水180份。

制备方法：

包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至90℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

实施例4一种美白精华液

按重量份数计，包括黄细心根提取物12份、光果甘草根提取物15份、烟酰胺15份、凝血酸6份、甘油12份、黄原胶1.2份、泛醇5份和生物糖胶-1 12份和去离子水200份。

制备方法：

包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至90℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

实施例5一种美白精华液

按重量份数计，包括黄细心根提取物10份、光果甘草根提取物10份、烟酰胺12份、凝血酸6份、甘油12份、黄原胶1.2份、泛醇4份和生物糖胶-1 12份和去离子水200份。

制备方法：

包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至85℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，将至室温即为美白精华液。

对比例1

与实施例5的区别在于：黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:2.5:0.5:1，即黄细心根提取物7.6份、光果甘草根提取物19份、烟酰胺3.8份、凝血酸7.6份，其他操作和方法与实施例5相同。

对比例2

与实施例5的区别在于：将烟酰胺替换为维生素C，其他操作和方法与实施例5相同。

对比例3

与实施例5的区别在于：组分中不含黄细心根提取物，其他操作和方法与实施例5相同。

对比例4

与实施例5的区别在于：泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为3:1，即泛醇12份、生物糖胶-1 4份，其他操作和方法与实施例5相同。

对比例5

与实施例5的区别在于：泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1:7，即泛醇2份、生物糖胶-1 14份，其他操作和方法与实施例5相同。

效果试验

1、多次/急性皮肤刺激试验

检测方法：参照(化妆品卫生规范)2007卫生部卫生法制与监督司规定检测；

实验动物：豚鼠(雄/雌)，体重250-300g，实施例5的产品进行试验；

温度：20-24℃，湿度：60-70％

实验结果：表1

根据上表1的检测数据可知，本发明提供的产品安全有效，无任何刺激。

2、急性经口毒性试验

试验方法：昆明小鼠50只，体重18-22g，雌雄各半，实施例1-5组每组10只，试验温度20-24℃，湿度60-70％，禁食时间，小鼠给药前禁食16小时，动物一次经口服5000mg/kg(0.5ml/20g体重)原水溶液后，小鼠活动及饮食基本正常，连续观察7天，体重正常，未出现明显毒性反应及动物死亡，说明本发明制备的产品安全，无毒性。

3、美白效果研究

3.1细胞增值率测定(MTT法)

培养小鼠黑色素瘤K111细胞，待细胞生长到对数期，用0.25％胰酶消化，调整细胞浓度为2×10⁵个/mL，接种于96孔板中，每孔100μL。置于培养箱中培养24h后，弃上清液，添加含药培养基，样品终浓度分别为10％、5％、2.5％、1.25％、0.63％、0.31％、0.16％，每一浓度设3个复孔，对照组不加药物，代之以相应的溶酶。孵育48小时后，每孔加入5g/L的MTT溶液20μL，4h后弃上清液，每孔加入细胞裂解液100μL，继续培养过夜，在酶标仪上检测各孔吸光度值，波长为570nm。细胞增殖抑制率％＝(1-药物组平均吸光度值/对照组平均吸光度值)×100％，根据实验结果，按照上述方法调整给药浓度，样品终浓度分别为0.2％、0.1％；重复试验，计算细胞增殖抑制率％。

3.2细胞内络氨酸酶活力测定

细胞培养方法同上，样品作用终浓度样品浓度为0.2％、0.1％；药物作用3天，弃去上清液，用pH7.0的PBS冲洗两遍，每孔加90μL含1％Triton X-100的PBS。冰浴中超声破碎振荡5min溶解细胞，经37℃预温后每孔加入1％的L-DOPA 10μL，37℃孵育60min,测量490nm各孔吸光度值。络氨酸合成抑制率％＝(1-药物组平均吸光度、对照组平均吸光度)×100％。

3.3细胞内黑色素含量检测

将K111黑色素细胞以10×10⁴个/mL的密度接种于6板。每孔3mL,孵育24h后，弃上清液，添加待测药品作用终浓度，样品终浓度分别为0.2％、0.1％；药物作用后3d后，弃上清液，PBS洗涤，每孔加入0.25％胰酶0.5mL消化细胞，加2mL培养液终止消化，分别计数每组细胞，细胞悬液离心弃上清液，沉淀中加入含10％DMSO的1mol/LNaOH溶液，震荡5min。测量490nm各孔吸光度值。

黑色素合成抑制率％＝[1-(药物孔吸光度值/药物孔细胞数)/(对照孔吸光度值/对照孔细胞数)]×100

检测结果：表2

根据上表2的检测数据可以看出，本发明实施例1-5制备的精华液对酪氨酸酶有较好的抑制效果，浓度为0.2％时，抑制率均可以达到68％以上，实施例5制备的精华液的抑制率最高，细胞增殖抑制率为70.5％，黑色素合成抑制率为74.2％，络氨酸酶活性抑制率为70.6％；对比例1改变黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比不在本发命要求保护的范围内时，得到的精华的各项抑制率较实施例5降低，对比例2将烟酰胺替换为维生素C，得到的精华液的各项抑制率较实施例5也会有一定程度的降低，对比例3删除组分中的黄细心根提取物得到的精华液的各项抑制率较实施例5明显降低，由此可知改变组分中各组分的质量比，或改变组分的种类，或省略其中一种组分均会对精华液的美白效果产生影响。

4、皮肤耐受性试验

测试方法：随机选取50为女性志愿者，年龄22-35岁，分为5组每组10人，分别对实施例1和实施例5以及对比例3-5制备的精华液进行试用，并且对相关指标进行打分，最高10份。

表3

实例	颜色	粘稠度	使用舒适度	吸收度
					实施例1	8.5	8.8	8.5	8.8
实施例2	9.0	9.2	9.1	9.5
					对比例3	8.2	8.0	8.3	8.0
对比例4	8.4	8.2	8.4	8.2
					对比例5	8.5	8.4	8.3	8.1

根据上表3的评分数据可以看出，本发明实施例5制备的精华液，各项评分均比较高，属于满意度比较高的精华液，而对比例3省略组分中的黄细心根提取物会对精华液的粘稠度和吸收度产生明显影响，对比例4-5改变泛醇与生物糖胶-1的质量比不在本发明要求保护的范围内，得到的精华液的吸收度也会产生一定的影响，由此可知改变组分中各组分的质量比，或省略其中一种组分均会对精华液的皮肤耐受性产生影响。

上述说明示出并描述了本发明的优选实施例，如前所述，应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式，不应看作是对其他实施例的排除，而可用于各种其他合、修改和环境，并能够在本文所述发明构想范围内，通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围，则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。

Claims (6)

1.一种美白精华液，其特征在于：所述的精华液，由以下重量份数计的组分组成，黄细心根提取物8-15份、光果甘草根提取物8-18份、烟酰胺10-16份、凝血酸6-14份、甘油4-20份、黄原胶0.2-2份、泛醇2-6份、生物糖胶-14-12份和去离子水150-200份；

所述的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1-2.25:1-2:0.4-0.8；

所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1:1-6。

2.根据权利要求1所述的精华液，其特征在于：所述的精华液，按重量份数计，包括黄细心根提取物10-12份、光果甘草根提取物10-15份、烟酰胺12-15份和凝血酸6-10份。

3.根据权利要求1所述的精华液，其特征在于：所述的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺和凝血酸的重量份数之比为1:1:1.2:0.6。

4.根据权利要求1所述的精华液，其特征在于：所述的精华液包括甘油10-12份、黄原胶0.8-1.2份、泛醇4-5份和生物糖胶-1 8-10份和去离子水180-200份。

5.根据权利要求1所述的精华液，其特征在于：所述的泛醇与生物糖胶-1的重量份数之比为1：3。

6.一种权利要求1-5任一项所述的美白精华液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)首先将配方用量的去离子水、甘油和黄原胶加入乳化锅中，在搅拌状态下升温至85±5℃，搅拌至完全溶解，保温30分钟后搅拌降温，得混合物A；

(2)待混合物A降温至50℃时，加入配方用量的黄细心根提取物、光果甘草根提取物、烟酰胺、凝血酸、泛醇和生物糖胶-1，搅拌均匀后得到的透明料体，降至 室温即为美白精华液。