CN113181097B - 一种祛痘淡斑植物复方纯露及其制备方法与应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种祛痘淡斑植物复方纯露，祛痘淡斑植物复方纯露为假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮中的至少一种，经过超声波辅助蒸馏提取精油后的水溶液。本发明制备方法简单易操作，对原料有效部位进行了充分利用。对本发明的植物复方纯露进行体外活性实验，结果表明，该植物复方纯露具有优良的祛痘淡斑作用；且对人体皮肤无刺激性，可直接使用，也可应用于日化用品配方中。

Description

一种祛痘淡斑植物复方纯露及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及一种祛痘淡斑植物复方纯露及其制备方法与应用。

背景技术

痤疮，俗称“青春痘”或“粉刺”，是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症疾病，好发于15-25岁的青年群体，所以才称它为“青春痘”。其临床特征为出现粉刺、丘疹、脓疱等，常常伴有皮脂溢出；祛痘则是一种运用医学技术或方法，治疗消除青春痘的过程。

痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)，也称痤疮杆菌，是造成青春痘的主要细菌。痤疮丙酸杆菌是一种革兰氏阳性的厌氧短杆菌，细胞内寄生，属于皮肤的正常菌群，一般寄居在皮肤的毛囊及皮脂腺中。随着青少年的发育成熟，毛囊口出现角栓，皮脂腺分泌功能也明显增加，因皮脂含有较多脂肪酸等成分，适合痤疮丙酸杆菌的生长及繁殖，从而成为痤疮最主要的病因之一，因此对痤疮丙酸杆菌具有抑制作用的天然产物，即可发挥祛痘的作用。

痘疮愈合后，脸部皮肤有时还会留下痘印或者一些斑痕，痘印是机体对组织损伤产生的一种修复反应，是由真皮纤维细胞以及增生的血管所造成的，而斑痕则主要由黑色素沉淀造成的；痘印和斑痕虽然随着皮肤的新陈代谢也会慢慢变化变浅，但对于爱美的青年人群来说，他们需要一种可以有效快速祛痘且能淡斑的产品。

目前常用的眼部除螨剂中，外用的有茶树精油、硝唑霜、苯甲酸苄酯乳剂、二氯苯醚菊酯霜剂和硫磺软膏等；内服药物有甲硝唑和伊维菌素等，但是这些治疗药物存在多种问题，例如刺激性强、容易过敏(如茶树精油)，抗生素药物易产生耐药性(如伊维菌素)，价格昂贵，因此研制一种新的除螨剂具有重要的意义。

发明内容

本发明所要解决的问题是，针对上述现有技术中的缺点，提出创新方案，尤其是一种能够有效去除青春痘、淡化斑纹的方案。

为解决上述问题，本发明采用的方案如下：一种祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，祛痘淡斑植物复方纯露为假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮中的至少一种，经过超声波辅助蒸馏提取精油后的水溶液。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，取假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮按照质量比30～60：20～40：10～30：10～30进行配比；所述假荆芥为其茎、叶、花中的至少一种；竹子为竹青、竹黄、竹叶中的至少一种。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为40：30：15：15。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为60：20：10：10。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为30：30：20：20。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a.将各植物成分混合后，加入去离子水，料液质量比 1:10～30；b.超声波超声震荡，超声波功率200～300W，温度50～70℃，超声波振荡提取60～120min；c.然后转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至体系保持微沸状态，提取时间2～4h，蒸馏出的液体自然分层，上层即为挥发油部位，收取后另行备用；下层为水相部位，富含了饱和于水中的微量的植物挥发油，此部位的水溶液即为祛痘淡斑植物复方纯露。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露在日化用品中的应用。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露在日化用品中的应用，其特征在于，所述日化用品中祛痘淡斑植物复方纯露添加量以质量分数计为 0.5～99.5％。

进一步，根据上述设计方案所述祛痘淡斑植物复方纯露在日化用品中的应用，其特征在于，所述日化用品包括水剂、精华类、乳液类、膏霜类、凝胶类、粉类、面贴膜类、手工皂类、喷雾类、洗护类。

本发明的技术效果如下：本发明公开了一种具有祛痘淡斑功效的植物复方纯露及其制备方法与应用。该植物复方纯露是由以下重量份的植物组分制成：假荆芥(包括茎、叶、花)30～60份，竹子(包括竹青、竹黄、竹叶)20～40份，芹菜籽10～30份、橙皮10～30份；本发明以中国传统医药中“君臣佐使”理论为指导进行组方，通过多种天然植物的协同作用，达到祛痘淡斑的目的。其制备方法采用超声波辅助水蒸气蒸馏提取工艺，为制备植物挥发性精油后的副产物，具体如下：将各植物成分按比例混合后，加入去离子水，料液比1:10～30，超声波功率200～300W，温度50～70℃，超声波振荡提取60～120min；然后转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至体系保持微沸状态，提取时间2～4h，蒸馏出的液体自然分层，上层即为挥发油部位，收取后另行备用；下层为水相部位，富含了饱和于水中的微量的植物挥发油，此部位即为本发明所指的植物复方纯露。本发明制备方法简单易操作，对原料有效部位进行了充分利用。对本发明的植物复方纯露进行体外活性实验，结果表明，该植物复方纯露具有优良的祛痘淡斑作用；且对人体皮肤无刺激性，可直接使用，也可应用于日化用品配方中。

本发明提供的植物复方纯露提取原料中，假荆芥(Nepeta cataria)为一年生草本植物，又称为猫薄荷，也称作土荆芥，主要为药用，幼嫩时也可作为蔬菜食用，在我国分布较广。假荆芥的新鲜植株(茎、叶、花等部位)可提取到挥发性精油，得率约为1.5％左右；利用GC-MS技术鉴定精油中的化学组分，可分离鉴定出60余种化合物，含量最高的为假荆芥内酯，含量为55％左右，其他主要成分有吉马烯、石竹烯、蒎烯等。假荆芥精油已有报道具有较强的昆虫趋避作用，但未见其他活性报道；本发明团队前期实验发现假荆芥精油具有优良的体外杀螨与抗菌活性。

竹，又名竹子，学名Bambusoideae(Bambusaceae或Bamboo)；多年生禾本科竹亚科植物，品种繁多，有毛竹、麻竹、箭竹等。竹子向外的竹皮，由于新鲜的时候是绿色的，称为竹青，而竹腔内发黄的一面就叫作竹黄；本发明应用的竹子的部位即为新鲜的竹叶、竹青、竹黄部位。竹子提取物，包括新鲜竹沥，因其含有黄酮类、酚酸类、各种氨基酸、芳香成分，在化妆品中的应用已有报道，但未见祛痘类化妆品应用的报道。

芹菜，属伞形科植物，学名ApiumgrauensL.var.dulcedc.，品种繁多，是中国人常吃的蔬菜之一，同时还具有平肝清热、祛风利湿、除烦消肿等功效。芹菜籽，为芹菜的成熟种子，体形非常小，呈卵形，颜色多为棕褐色或深棕色，含桉油醇、伞花内酯、芹菜素、亚麻酸、挥发油以及多种矿物质。芹菜籽在中国传统医学上被认为具有散气、消肿、利尿、开通阻滞、降血压等功效。

橙皮，为芸香科植物甜橙(Citrus sinensis(L.)Osbeck)的果实外皮；橙皮具有理气、化痰、健胃、导滞的功效，并且果皮中富含挥发性精油，甜橙精油中主要成分为柠檬烯，对皮肤具有保湿效果，能平衡皮肤的酸碱值，对于皮肤的生长与修复有一定的功效。

本发明利用中国传统中药“君臣佐使”原理进行组方，其中假荆芥为君药，具有优良的除螨抗菌功效，竹子为臣药，具有良好的的抗炎、抗菌功效；芹菜籽为佐药，具有清热、散气、消滞的功效；橙皮为使药，调和诸药，具有保湿美白抗过敏等作用，能改善痘疮部位的皮肤酸碱度，促进皮肤修复。将这4种各具功效的植物原料组方复配后，使其发挥出增效协同作用；其共同蒸馏得到的挥发油具有除螨、抑菌、清热、抗炎、消肿止痒等特殊功效(此处获得的挥发油部位已另成文申请专利)，而作为副产物的水相部位即纯露，因其中饱和了天然溶于水中的微量挥发油成分(含量约0.1％)，因此也具有一定的生理活性与开发利用价值。对该植物复方纯露进行生理活性检测，发现其对祛痘淡斑具有显著功效。

具体实施方式

以下通过具体实施例对本发明的方法进行说明，但本发明并不局限于此。下述实施例中所述试验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所用试剂及材料，如无特殊说明，均为常规商业途径购得。

实施例1制备植物复方纯露

将假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮混合，混合物100g质量中假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮分别占40g、30g、15g、15g；加入2kg的去离子水；然后超声波超声震荡，超声波功率为250W，温度60℃，超声波超声振荡时间为90min；超声波超声振荡完成后，将全部物料转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至沸腾，并保持微沸状态3h连续提取，待提取结束后，蒸馏并收集蒸馏出的液体，上层为挥发油部位即为植物复方精油，收取后另行备用，下层水相即为植物复方纯露。复方纯露色泽澄清，带有特征性香气(与上层挥发油部位香气一致)。

实施例2制备植物复方纯露

将假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮混合，混合物100g质量中假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮分别占60g、20g、10g、10g；加入1kg的去离子水；然后超声波超声震荡，超声波功率为300W，温度70℃，超声波超声振荡时间为60min；超声波超声振荡完成后，将全部物料转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至沸腾，并保持微沸状态2h连续提取，待提取结束后，蒸馏并收集蒸馏出的液体，上层为挥发油部位即为植物复方精油，收取后另行备用，下层水相即为植物复方纯露。复方纯露色泽澄清，带有特征性香气(与上层挥发油部位香气一致)。

实施例3制备植物复方纯露

将假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮混合，混合物100g质量中假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮分别占30g、30g、20g、20g；加入3kg的去离子水；然后超声波超声震荡，超声波功率为200W，温度50℃，超声波超声振荡时间为120min；超声波超声振荡完成后，将全部物料转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至沸腾，并保持微沸状态4h连续提取，待提取结束后，蒸馏并收集蒸馏出的液体，上层为挥发油部位即为植物复方精油，收取后另行备用，下层水相即为植物复方纯露。复方纯露色泽澄清，带有特征性香气(与上层挥发油部位香气一致)。

实施例4植物复方纯露对痤疮丙酸杆菌的抑制实验

1材料与方法

1.1实验材料

仪器：恒温CO₂培养箱。

实验菌种：痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)，购自广东环凯微生物科技有限公司，型号GIM1.162。

待测样准备：将按实施例1-3制备的植物复方纯露按100％、50％、25％浓度配置待测液，稀释用水为去离子水。

1.2实验方法

分别移取样品水溶液ImL加入无菌玻璃试管中，分别倾倒8mL预先制备的改良GAM肉汤培养基(购买自江苏菲亚生物科技有限公司)。取出已分纯并在 35℃恒温CO₂培养箱培养48h的痤疮丙酸杆菌，分别取ImL菌悬液注入已加待测液液的肉体培养基试管中，以一个不含菌悬液的玻璃试管做阴性对照。每种待测液培养基均从低浓度开始，依次接种痤疮丙酸杆菌，接种后尽快置于35℃恒温CO₂培养箱培养。48h养后，抽取肉体培养基中的液体进行初步验证实验，再通过VITEK全自动微生物分析系统、ANI厌氧菌鉴定卡确定痤疮丙酸杆菌的抑制情况，结果如表1所示。

2结果

表1 植物复方纯露对痤疮丙酸杆菌的抑制率

编号	25％	50％	100％
				实施例1复方纯露	+	++	++
实施例2复方纯露	+	++	++
				实施例3复方纯露	+	++	++
阴性对照	—	—	—

注：+代表有抑菌效果，++代表有显著抑菌效果，—代表无抑菌效果。

由表1可知，植物复方纯露由于含有饱和的微量植物精油，因此具有微量而复杂的活性成分，对痤疮丙酸杆菌具有显著的抑制效果，且植物复方纯露为纯水相体系，在日化产品中应用范围极其广泛，因此具有极大开发利用价值。

实施例5植物复方纯露抑制酪氨酸酶活性实验

酪氨酸酶(Tyrosinase,TYR)又称多酚氧化酶，它参与黑色素合成的前两步反应，酪氨酸酶的活性与黑素合成量相关。在人体中，酪氨酸酶主要存在于皮肤表皮细胞的黑色素细胞中，与一些常见皮肤疾病如色素障碍性疾病及恶性黑色素瘤的发生具有重要关系。因此，酪氨酸酶抑制剂也被作为具有美白淡斑作用的添加剂添加到化妆品中，用来改善皮肤中色素细胞的酪氨酸酶的代谢，阻止色素沉着，因此亦可改善痘疮愈合后的痘斑问题，促进痘斑淡化。

1材料与方法

1.1实验材料

1.1.1 L-酪氨酸溶液(7.5mmol/L)的配置

精确称取L-酪氨酸0.2721g，先加入数滴浓盐酸，加去离子水约50mL，微热完全溶解后，用氢氧化钠溶液调pH至7.0，加去离子水定容至200mL。

1.1.2酪氨酸酶液的制备

以新鲜完好的马铃薯制取酪氨酸酶液，具体操作为：将马铃薯洗净，于4℃预冷4h左右。去皮，切成约1×1×1cm3丁状，于-20℃冷冻过夜。称重，按1∶1 (W:V)的比例加入4℃预冷的磷酸钠缓冲液，用组织捣碎机制成匀浆，3层纱布过滤，滤液于4000r/min离心10min，上清即为所得的酪氨酸酶粗酶液，4℃保存，2h内用完。

1.1.3受试液配置

受试液为实施例1-3制备的3份植物复方纯露原液，编号为样品1-3号。阳性对照为1％的熊果苷溶液。

1.2实验方法

总反应体系为5mL。具体设计见表2：

表2 5mL试验体系设计

注：用分光光度计测量吸光值时，“受试液”、“标准对照”、“阳性对照”分别以“阴性对照1”、“阴性对照2”、“阴性对照3”调零。

实验时，向试管中依次加入磷酸盐缓冲液、受试液(包括阳性对照)、酶液，于 30℃水浴10min。然后加入底物L-酪氨酸，立即开始计时。测定反应20min时475nm 波长下的吸光值。测定时以相应的阴性对照为参比，用下列公式计算受试液(包括阳性对照)对酪氨酸酶的抑制率。

其中，“A”为标准对照的吸光值，“B”为受试液(或阳性对照)的吸光值。

每个实验做3个平行。抑制率高表明其对酪氨酸酶活性的抑制强度高。

2结果

见表3 。

表3 植物复方纯露对酪氨酸酶抑制率

编号	抑制率(％)
		实施例1复方纯露	66.18±3.71
实施例2复方纯露	62.36±2.98
		实施例3复方纯露	65.33±3.84
熊果苷(0.5％)	46.33±3.26

由表3 结果可见，本发明制备的植物复方纯露，因其饱和了微量的植物复方精油，因此具备了显著的生物活性，对酪氨酸酶的抑制率显著高于阳性对照1％浓度熊果苷(在美白类日化产品中，熊果苷常见添加浓度即为1％)，因此该植物复方纯露添加到日化产品中，亦具有美白淡斑之效果。

实施例6制备一款以植物复方纯露为主要功效成分的祛痘淡斑爽肤水

制备一款含有祛痘淡斑植物复方纯露的祛痘淡斑爽肤水，配方见表4所示。

表4 祛痘淡斑爽肤水配方

成分	含量(％)
		植物复方纯露	50
甘油	3
		1,3-丁二醇	5
尿囊素	0.2
		EDTA-Na2	0.1
香精	0.05
		苯氧乙醇	0.3
去离子水	余量

配置工艺：将甘油、1,3-丁二醇、尿囊素、EDTA-Na2加适量去离子水，加热搅拌至75℃，保温20-30min；然后加入香精，在保温条件下搅拌溶解，溶解均匀后待其降温至45-50℃，加入植物复方纯露搅拌均匀，最后加入余量去离子水、苯氧乙醇，静置降温后即得祛痘淡斑爽肤水。

该祛痘淡斑爽肤水为本发明制备的植物复方纯露在祛痘淡斑日化用品中的一个实施例代表，亦可参照日化行业常用配方制备成具有祛痘淡斑效果的乳液类、膏霜类、精华类、凝胶类、粉类、面贴膜类、手工皂类、喷雾类、洗护类等日化产品。

实施例7祛痘淡斑爽肤水效果评价

评价对象：选择面部有痤疮、年龄为15-25岁的年轻人48例，其中男性24 例，女性24例。

评价方法：采用双盲法，每天从早到晚每隔3h即涂抹实施例6制备的祛痘淡斑爽肤水，28天为一个疗程。

评价标准：①效果显著：痤疮消褪且痘斑淡化70％以上；②有一定效果：痤疮消褪且痘斑淡化30％以上；③无效：痤疮消褪且痘斑淡化30％以下。

评价结果：显效26例，占54.2％；有效14例，占29.2％；无效8例，占16.6％。总有效率达到83.4％；无一例汇报有皮肤过敏红肿等不良反应。

此结果说明本发明的祛痘淡斑植物复方纯露具有良好的祛痘淡斑效果，且无不良反应。

上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，祛痘淡斑植物复方纯露由假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮组成的组合物制成，所述组合物经过超声波辅助蒸馏提取精油后的水溶液即为祛痘淡斑植物复方纯露；假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮按照质量比30~60：20~40：10~30：10~30进行配比；所述假荆芥为其茎、叶、花中的至少一种；竹子为竹青、竹黄、竹叶中的至少一种。

2.根据权利要求1所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为40：30：15：15。

3.根据权利要求1所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为60：20：10：10。

4.根据权利要求1所述祛痘淡斑植物复方纯露，其特征在于，所述假荆芥、竹子、芹菜籽、橙皮质量比为30：30：20：20。

5.一种如权利要求1所述祛痘淡斑植物复方纯露的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a.将各植物成分混合后，加入去离子水，料液质量比1:10~30；b.超声波超声震荡，超声波功率200~300W，温度50~70℃，超声波振荡提取60~120min；c.然后转移至水蒸气蒸馏装置中，继续加热至体系保持微沸状态，提取时间2~4h，蒸馏出的液体自然分层，上层即为挥发油部位，收取后另行备用；下层为水相部位，富含了饱和于水中的微量的植物挥发油，此部位的水溶液即为祛痘淡斑植物复方纯露。

6.一种如权利要求1所述祛痘淡斑植物复方纯露在制备日化用品中的应用。

7.根据权利要求6所述祛痘淡斑植物复方纯露在制备日化用品中的应用，其特征在于，所述日化用品中祛痘淡斑植物复方纯露添加量以质量分数计为0.5~99.5%。

8.根据权利要求6所述祛痘淡斑植物复方纯露在制备日化用品中的应用，其特征在于，所述日化用品包括水剂、精华类、乳液类、膏霜类、凝胶类、粉类、面贴膜类、手工皂类、喷雾类、洗护类。