CN108498412B - 一种脂溶性光甘草定复方美白剂及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种脂溶性光甘草定复方美白剂及其在化妆品中的应用，该复方美白剂包括以下重量百分比活性组分：30‑50％光果甘草提取物、10‑30％四羟基查耳酮、10‑30％泛醌和10‑30％内皮素拮抗剂。本发明制备的复方美白剂，其主要美白作用机理是抑制酪氨酸酶活性，对DOPA色素互变异构酶活性抑制和对lndole‑5,6‑quinone聚合的阻碍，从而阻断黑色素的生成，并减少黑色素细胞的分化，以达到美白淡斑、改善黯沉肤色的目的。本发明配方简单实用，美白淡斑效果好，且均采用天然产物，绿色安全，使用时温和无刺激，克服了现有美白剂的不足。

Description

一种脂溶性光甘草定复方美白剂及其应用

技术领域

本发明涉及化妆品配方，具体涉及脂溶性光甘草定复方美白剂及其应用。

背景技术

皮肤表层黑色素细胞分布不均及积聚会导致肤色黯淡和色斑。导致黑色素形成的主要途径是，酪氨酸酶将酪氨酸转化为多巴，进一步氧化成多巴醌，最终形成黑色素。多年以来，化妆品行业不断寻求技术突破，致力于研发安全高效的美白原料。

目前常见的美白机理及原料有：抑制酪氨酸酶活性，如谷胱甘肽、光甘草定；络合铜离子，阻止DHI聚合，如植酸、曲酸及其衍生物；还原黑色素，如VC及其衍生物；加速酪氨酸酶降解，如亚油酸、乙酯；抑制黑色素体转移到角质层，如烟酰胺；抑制黑色素基因表达，如美白肽，等等。

大多原料的机理较为单一，美白淡斑效果不尽人意，或自身存在各种缺点，如原料不稳定，易变色，对皮肤刺激性大，易致敏等等。

目前我国市场上还未有一种公认的安全高效的美白原料。几乎所有祛斑化妆品效果甚微，甚至某些无良商家为达祛斑目的，在化妆品中添加大剂量氢醌、激素或氨基氯化汞等有毒有害物质，致使部分消费者出现严重过敏或汞中毒现象。

发明内容

发明目的：针对现有市场上美白原料的不足，本发明目的在于提供一种配方简单实用、美白淡斑效果好、安全高效无刺激性的化妆品原料。

技术方案：本发明所述的一种脂溶性光甘草定复方美白剂，包括以下重量百分比活性组分：30-50％光果甘草提取物、10-30％四羟基查耳酮、10-30％泛醌和10-30％内皮素拮抗剂。

优选地，所述的脂溶性光甘草定复方美白剂，包括以下重量百分比活性组分：40％光果甘草提取物、20％四羟基查耳酮、20％泛醌和20％内皮素拮抗剂。

上述一种脂溶性光甘草定复方美白剂的制备方法如下：

S1、按质量份称取光果甘草提取物、四羟基查耳酮、泛醌和内皮素拮抗剂；S2、将步骤S1的各组分碾磨粉碎；S3、将步骤S2的混合物过100目筛，获得细化粉末。

上述脂溶性光甘草定复方美白剂在化妆品中的应用。该美白剂配方简单实用、美白淡斑效果好、安全高效无刺激性。

进一步地，所述化妆品为美白霜，主要包含以下质量百分比组分：

A相：3-5％甘油和0.01-0.05％透明质酸；

B相：0.5-1％橄榄乳化蜡、1-2％二甲基硅油、2-3％十六十八醇、1-2％GTCC、0.5-1％角鲨烷和1-1.2％PEG-100硬脂酸酯；

C相：0.5-1％脂溶性光甘草定复方美白剂、0.5-1％AVC和0.5-1％防腐剂。

进一步地，所述化妆品为美白乳液，主要包含以下质量百分比组分：

A相：2-3％甘油、2-3％1,3-丁二醇、0.2-0.5％海藻糖、0.1-0.2％透明汉生胶、0.2-0.3％卡波姆981和0.1-0.2％对羟基苯甲酸甲酯；

B相：0.5-1％橄榄乳化蜡、0.5-1％二甲基硅油、1-2％硬酯酸单甘油酯、2-3％十六十八醇、1-2％GTCC、0.2-0.5％甘油三硬脂酸酯、0.5-1％角鲨烷和0.02-0.05％对羟基苯甲酸丙酯；

C相：1-1.5％脂溶性光甘草定复方美白剂和0.1-0.2％苯氧乙醇。

进一步地，所述化妆品为美白面膜，主要包含以下质量百分比组分：

A相：2-4％甘油、2-3％1,3-丁二醇、0.2-0.5％1,2-戊二醇、0.02-0.05％透明质酸、0.1-0.2％透明汉生胶和0.1-0.2％对羟基苯甲酸甲酯；

B相：1-2％PEG-水溶性橄榄油、0.2-0.5％PEG-40氢化蓖麻油和0.2-0.5％丝绸酯；

C相：0.5-1％脂溶性光甘草定复方美白剂、0.5-1％D-泛醇和0.1-0.2％苯氧乙醇。

上述含有脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品的制备方法，包含以下制备步骤：(1-1)将A、B相分别加热80-90℃至完全溶解，将B相缓慢加入A相，在6000-8000rmp转速下均质5分钟，搅拌冷却；(1-2)将步骤(1-1)所得的混合物冷却至30-40℃左右时加入C相，搅拌均匀，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品。

上述含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品的制备方法，包含以下制备步骤：(2-1)将B相加热至80-90℃至完全溶解，将B相降温至40-50℃，在B相中加入C相，混合均匀；(2-2)将A相加热80-90℃至完全溶解，将步骤(2-1)中所得的B相与C相混合物缓慢加入A相中，在6000-8000rmp转速下均质5-10min分钟，搅拌冷却，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品。

本发明中，除非另有说明，“％”为重量百分比。

有益效果：(1)本发明脂溶性光甘草定复方美白剂的配方简单实用、美白淡斑效果好、安全高效无刺激性；(2)本发明的配方中含有光果甘草提取物，光果甘草提取物能提升SOD酶活性，清除体内细胞自由基，延缓皮肤氧化，抗衰老，并抑制酪氨酸酶活性，对DOPA色素互变异构酶活性和对lndole-5,6-quinone聚合有阻碍作用，有效抑制黑色素生成，而且光果甘草提取物为植物性原料，对人体肌肤更安全；(3)本发明配方中含有四羟基查耳酮，本发明的四羟基查耳酮来源于菠萝蜜，具有酪氨酸酶抑制活性、抗氧化性、抗肿瘤等多种生物活性；(4)本发明配方中含有泛醌，本发明的泛醌来源于活性酵母，具有超强的抗氧化作用，能够防止细胞膜老化和黑色素沉淀；(5)本发明配方中含有内皮素拮抗剂，本发明采用的内皮素拮抗剂是天然皮肤美白剂，从天然植物洋甘菊中提取，通过抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并能减少不均匀的色素分布。

具体实施方式

以下结合具体实施方式对本发明作进一步的说明

一、原料来源

光果甘草提取物购自陕西森弗天然制品有限公司；

四羟基查耳酮来源于菠萝蜜，购自湖北广奥生物科技有限公司；

泛醌为酵母还原型泛醌，购自西安晋恒化工有限公司；

内皮素拮抗剂为洋甘菊内皮拮抗剂，购自河南华悦化工产品有限公司。

二、脂溶性光甘草定复方美白剂样品制备

实施例1：按质量份称取40％光果甘草提取物、20％四羟基查耳酮、20％泛醌和20％内皮素拮抗剂，将各组分碾磨粉碎，粉碎后的混合物过100目筛，获得脂溶性光甘草定复方美白剂。

实施例2：按质量份称取45％光果甘草提取物、15％四羟基查耳酮、25％泛醌和15％内皮素拮抗剂，将各组分碾磨粉碎，粉碎后的混合物过100目筛，获得脂溶性光甘草定复方美白剂。

实施例3：按质量份称取35％光果甘草提取物、25％四羟基查耳酮、15％泛醌和25％内皮素拮抗剂，将各组分碾磨粉碎，粉碎后的混合物过100目筛，获得脂溶性光甘草定复方美白剂。

实施例4：按质量份称取42％光果甘草提取物、18％四羟基查耳酮、22％泛醌和18％内皮素拮抗剂，将各组分碾磨粉碎，粉碎后的混合物过100目筛，获得脂溶性光甘草定复方美白剂。

实施例5：按质量份称取41％光果甘草提取物、19％四羟基查耳酮、21％泛醌和19％内皮素拮抗剂，将各组分碾磨粉碎，粉碎后的混合物过100目筛，获得脂溶性光甘草定复方美白剂。

三、脂溶性光甘草定复方美白剂效果评价

3.1将实施例1制备的美白剂进行效果评价，受试者在使用添加了能让皮肤淡斑美白的美白剂后，28天时间内有明显的皮肤变白、斑点淡化效果，表明以该配方制得的能让皮肤淡斑美白的美白剂效果较佳。

3.2将实施例2制备的美白剂进行效果评价，受试者在使用添加了能让皮肤淡斑美白的化妆品原料的化妆品产品后，40-45天时间内有明显的皮肤变白、斑点淡化效果。

3.3将实施例3制备的美白剂进行效果评价，受试者在使用添加了能让皮肤淡斑美白的化妆品原料的化妆品产品后，45-50天时间内有明显的皮肤变白、斑点淡化效果。

3.4将实施例4制备的美白剂进行效果评价，受试者在使用添加了能让皮肤淡斑美白的化妆品原料的化妆品产品后，35-40天时间内有明显的皮肤变白、斑点淡化效果。

3.5将实施例5制备的美白剂进行效果评价，受试者在使用添加了能让皮肤淡斑美白的化妆品原料的化妆品产品后，35-40天时间内有明显的皮肤变白、斑点淡化效果。

从上述结果可以看出，本发明所述脂溶性光甘草定复方美白剂对改善人体皮肤肤色黯淡及色斑问题均有很好的使用效果，大约2周即显现效果，使用28天效果非常明显。

四、脂溶性光甘草定复方美白剂在化妆品中的应用

4.1将实施例1制备的脂溶性光甘草定复方美白剂制备美白霜

制备方法1：按照表1的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将A、B相分别加热80℃至完全溶解，将B相缓慢加入A相，均质5分钟，搅拌冷却；冷却至40℃左右时加入C相，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白霜一号。

制备方法2：按照表1的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将B相加热至80℃至完全溶解，将B相降温至40℃，在B相中加入C相，混合均匀；将A相加热80℃至完全溶解，B相与C相混合物缓慢加入A相中，在8000rmp转速下均质5分钟，搅拌冷却，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白霜二号。

表1脂溶性光甘草定复方美白剂制备美白霜的配方

4.2将实施例1制备的脂溶性光甘草定复方美白剂制备美白乳液

制备方法1：按照表2的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将A、B相分别加热80℃至完全溶解，将B相缓慢加入A相，均质5分钟，搅拌冷却；冷却至40℃左右时加入C相，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白乳液一号。

制备方法2：按照表2的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将B相加热至80℃至完全溶解，将B相降温至40℃，在B相中加入C相，混合均匀；将A相加热80℃至完全溶解，B相与C相混合物缓慢加入A相中，在8000rmp转速下均质5分钟，搅拌冷却，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白乳液二号。

表2脂溶性光甘草定复方美白剂制备美白乳液的配方

4.3将实施例1制备的脂溶性光甘草定复方美白剂制备美白面膜

制备方法1：按照表3的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将A、B相分别加热80℃至完全溶解，将B相缓慢加入A相，均质5分钟，搅拌冷却；冷却至40℃左右时加入C相，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白面膜一号。

制备方法2：按照表3的配方，分别称取A相、B相和C相的原料，将B相加热至80℃至完全溶解，将B相降温至40℃，在B相中加入C相，混合均匀；将A相加热80℃至完全溶解，B相与C相混合物缓慢加入A相中，在8000rmp转速下均质5分钟，搅拌冷却，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白面膜二号。

表3含脂溶性光甘草定复方美白剂的美白面膜的配方

除了制备方法1制备的化妆品，本发明还提供了另一种制备化妆品的方法，该方法改变了C相加入的顺序，使得含活性成分的C相包裹于化妆品的内核之中，可以进一步增加本发明的活性物质的稳定性。

五、含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品人体功效测评

将含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品和一款市售具有美白功效的化妆品或护肤品(对照组)进行试用检测效果。测试对象：每个实验组均为25名女性(25-50岁)；测试区域：面部；使用：每天两次，持续使用4周；测试项目：美白效果。试用结果如下表：

表4人体功效测评结果

由表4可见，美白霜一号、美白乳液一号及美白面膜一号的美白效果改善明显的人数明显多于对照组，说明本发明脂溶性光甘草定复方美白剂制得的美白面霜、乳液、面膜有显著的美白效果。

六、酪氨酸酶活性抑制试验

6.1实验方法和设备

6.1.1试验样品

本发明中利用具体实施例中实施例1制备的脂溶性光甘草定复方美白剂；

pH＝6.8磷酸缓冲溶液(PBS溶液)；

氢氧化钠(国药集团化学试剂有限公司)；

酪氨酸酶，Tyrosinase EC1.14.18.19(Sigma)；

L-DOPA(AcrosOrganics)。

6.1.2试验设备

AB204-E电子分析天平(METTLE TOLEDO)；

UV-1600紫外分光光度计(METTLE TOLEDO)。

6.1.3试验原理及方法

酪氨酸转化成黑色素的过程中，酪氨酸酶的催化作用主要发生在酪氨酸酶转化为多巴及多巴转化成多巴醌的过程，多巴醌为一种有色物质，在475nm处有吸收，可利用分光光度计测量含量。L-DOPA为底物，测定本发明脂溶性光甘草定复方美白剂的酪氨酸酶抑制活性。

表5酪氨酸酶活性抑制试验用量

配方	A组	B组	C组	D组
					脂溶性光甘草定复方美白剂	0	0	1	1
PBS溶液(pH＝6.8)	2	3	1	2
					0.15％多巴溶液	1	1	1	1
300μ/ML的酪氨酸酶溶液	1	0	1	0
					溶液总量	4	4	4	4

按照表5所示的试验用量，准确吸取本发明脂溶性光甘草定复方美白剂，0.15％的多巴溶液，充分混合均匀，在28℃水浴中孵育10分钟后加入300μ/ML的酪氨酸酶溶液，继续培育10分钟，立即在475nm测定其吸光值。

6.1.4实验结果评价方法

酪氨酸酶抑制率[I]的计算公式如下：

I＝[(A-B)-(C-D)]*100％

A：未加脂溶性光甘草定复方美白剂且添加酶的混合液所测的吸光度A(A)

B：未加脂溶性光甘草定复方美白剂且未加酶的混合液所测的吸光度A(B)

C：加脂溶性光甘草定复方美白剂且加酶的混合液所测得的吸光度A(C)

D：加脂溶性光甘草定复方美白剂且未加酶的混合液所测得的吸光度A(D)

将脂溶性光甘草定复方美白剂样品用PBS分别稀释到每组样品中脂溶性光甘草定复方美白剂的含量为0.02％、0.05％、0.1％、0.2％、0.5％、1.0％。

检测各个浓度抑制酪氨酸酶活性，检测结果见表6。

表6酪氨酸酶活性抑制试验结果

浓度(％)	抑制率(％)
		0.02	33.2
0.05	50.7
		0.1	62.2
0.2	74.8
		0.5	81.7
1.0	96.1

由表6可见，脂溶性光甘草定复方美白剂在浓度0.02％-1.0％的时候，抑制酪氨酸酶活性随着计量的增长而增长，当脂溶性光甘草定复方美白剂浓度达到1.0％时，酪氨酸酶抑制率可达到96.1％。

6.1.5不同组分对酪氨酸酶活性抑制试验结果

按照6.1.3部分及6.1.4部分的方法测定光果甘草提取物、四羟基查耳酮、泛醌及内皮素拮抗剂四者与本发明具体实施方式部分中的实施例1制备的脂溶性光甘草定复方美白剂对酪氨酸酶活性抑制的结果见表7。

表7酪氨酸酶活性抑制试验结果

从表7的结果可以看出，单一组分的美白效果均不如四种活性成分复配的结果，故将光果甘草提取物、四羟基查耳酮、泛醌及内皮素拮抗剂四种组分复配，协同作用，可以显著地增加其美白效果。

七、样品稳定性试验

将第四部分制备的美白霜、美白乳液、美白面膜取10g置于15ml安瓿瓶中，每个样品设置3个平行样，密封，分别置于4℃、25℃和54℃恒温箱中贮存，测定制备样品的稳定性，未出现分层表示为“-”，当出现分层，表示为“+”。结果见表8。

表8样品稳定性测定结果

由表8可以看出，本发明在常温下可储存的时间长达12个月，通过制备方法1制备的样品可以在54℃温度下储存9个月不出现分层，通过制备方法2制备的样品可以在54℃温度下储存12个月，比制备方法1制备的储存时间更长，主要原因是本发明的主要活性成分为脂溶性光甘草定复方美白剂，与油相的融合性更好，活性成分处于油相内核中，故制备的样品更加稳定。

Claims (7)

1.一种脂溶性光甘草定复方美白剂，其特征在于，由以下重量百分比活性组分组成：40%光果甘草提取物、20%四羟基查耳酮、20%泛醌和20%内皮素拮抗剂。

2.根据权利要求1所述的脂溶性光甘草定复方美白剂在化妆品中的应用。

3.一种含如权利要求1所述的脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品，其特征在于，所述化妆品为美白霜，主要包含以下质量百分比组分：

A相：3-5%甘油和0.01-0.05%透明质酸；

B相：0.5-1%橄榄乳化蜡、1-2%二甲基硅油、2-3%十六十八醇、1-2%GTCC、0.5-1%角鲨烷和1-1.2%PEG-100硬脂酸酯；

C相：0.5-1%脂溶性光甘草定复方美白剂、0.5-1%AVC和0.5-1%防腐剂。

4.一种含如权利要求1所述的脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品，其特征在于，所述化妆品为美白乳液，主要包含以下质量百分比组分：

A相：2-3%甘油、2-3%1,3-丁二醇、0.2-0.5%海藻糖、0.1-0.2%透明汉生胶、0.2-0.3%卡波姆981和0.1-0.2%对羟基苯甲酸甲酯；

B相：0.5-1%橄榄乳化蜡、0.5-1%二甲基硅油、1-2%硬酯酸单甘油酯、2-3%十六十八醇、1-2%GTCC、0.2-0.5%甘油三硬脂酸酯、0.5-1%角鲨烷和0.02-0.05%对羟基苯甲酸丙酯；

C相：1-1.5%脂溶性光甘草定复方美白剂和0.1-0.2%苯氧乙醇。

5.一种含如权利要求1所述的脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品，其特征在于，所述化妆品为美白面膜，主要包含以下质量百分比组分：

A相：2-4%甘油、2-3%1,3-丁二醇、0.2-0.5%1,2-戊二醇、0.02-0.05%透明质酸、0.1-0.2%透明汉生胶和0.1-0.2%对羟基苯甲酸甲酯；

B相：1-2% PEG-水溶性橄榄油、0.2-0.5% PEG-40氢化蓖麻油和0.2-0.5%丝绸酯；

C相：0.5-1%脂溶性光甘草定复方美白剂、0.5-1%D-泛醇和0.1-0.2%苯氧乙醇。

6.根据权利要求3-5任一所述的脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品的制备方法，其特征在于，包含以下制备步骤：

（1-1）将A、B相分别加热80-90℃至完全溶解，将B相缓慢加入A相，在6000-8000rmp转速下均质5分钟，搅拌冷却；

（1-2）将步骤（1-1）所得的混合物冷却至30-40℃左右时加入C相，搅拌均匀，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品。

7.根据权利要求3-5任一所述的脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品的制备方法，其特征在于，包含以下制备步骤：

（2-1）将B相加热至80-90℃至完全溶解，将B相降温至40-50℃，在B相中加入C相，混合均匀；

（2-2）将A相加热80-90℃至完全溶解，将步骤（2-1）中所得的B相与C相混合物缓慢加入A相中，在6000-8000rmp转速下均质5-10min分钟，搅拌冷却，得含脂溶性光甘草定复方美白剂的化妆品。