CN114867464A

CN114867464A - 局部化妆品组合物、所述组合物和用于面部施用滋补剂的用途

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Publication number: CN114867464A
Application number: CN201980101077.9A
Authority: CN
Inventors: M·H·马蒂亚斯; C·佩雷拉桑托斯; L·德米兰达沙维斯瓦斯克斯平托; S·阿兰达斯蒙泰罗伊席尔瓦; J·萨维托; E·利马古斯芒; N·格雷戈里奥平托
Original assignee: Nature Cosmetics Co ltd
Current assignee: Nature Cosmetics Co ltd
Priority date: 2019-08-06
Filing date: 2019-08-06
Publication date: 2022-08-05
Also published as: EP4011361A1; AR122295A1; MX2022001707A; EP4011361A4; US20220287953A1; CL2022000315A1; WO2021022345A1; CO2022002583A2; AU2019460197A1; BR112022002069A2

Abstract

本发明涉及一种局部化妆品组合物，其提供减少和控制油性，以及减小毛孔尺寸、保持pH和皮肤的天然和健康的微生物群。本发明属于化妆品科学领域，更具体地，其涉及护肤制剂。

Description

局部化妆品组合物、所述组合物和用于面部施用滋补剂的用途

技术领域

本发明涉及一种局部化妆品组合物，其提供减少和控制油性，以及减小毛孔尺寸、保持pH和皮肤的天然和健康的微生物群。本发明属于化妆品科学领域，更具体地，本发明涉及护肤制剂。

背景技术

皮肤或外皮是一种双层膜，其覆盖整个体表并与覆盖人体孔道的粘膜相邻。其在整个长度上表现出很大的厚度变化，根据其所需的生物学功能，厚度为1-4mm不等。这些功能通过以下方式维持身体完整性：保护身体免受伤害、吸收和排泄液体、调节体温、吸收紫外线、代谢维生素D、提供感官刺激和美容功能。

皮肤可分为两部分，最外层为表皮，最内层为真皮，真皮位于皮下细胞组织上，也是皮肤结构的一部分。

表皮由角化的复层鳞状上皮形成，其包含4层：基底层、棘状层、颗粒状层以及角膜(角质)层。

表皮细胞依次可分为4组：干细胞、增殖细胞、分化细胞和功能细胞。表皮也具有树突细胞(黑素细胞以及朗格汉斯细胞(Langerhans))以及神经内分泌(梅尔克(Merkel))细胞。如每个上皮细胞一样，由于持续的有丝分裂活动，表皮细胞会无限期地更新。

皮肤pH有助于维持皮肤的保护层。一些作者已将pH视为重要的功能性皮肤指标，是乳酸产生、皮脂腺分泌物和汗液的结果，赋予皮肤表面通常称为“皮肤酸罩”的感觉。

皮肤具有微酸性的pH(4.6-5.8)，这有助于其表面上的杀菌和杀真菌保护。此外，皮肤分泌物也有可观的缓冲能力。皮肤的pH经常由于施用不适当的局部产品而改变。

皮肤pH的改变可引起刺激，并有利于细菌定植。因此，化妆品不得改变其施用区域的生理特征。

此外，皮肤被皮脂和表皮脂质的脂质层所覆盖。由于其可以根据分泌的皮脂量进行分类，皮脂是一个重要的皮肤因素。在化妆品领域，面部皮肤通常分为干性皮肤、正常皮肤、混合性皮肤或油性皮肤。

油性皮肤(即产生大量皮脂的皮肤)具有有关的美容问题。这是由于这样的情况会调节皮肤以下方面，例如：强烈的光泽、粘腻感、痤疮倾向、丘疹和黑头以及扩张的和不规则的毛孔。

皮脂是一种脂质混合物，其包括甘油三酯、脂肪酸酯、酯化的蜡、角鲨烯以及胆固醇酯。其主要功能是通过控制经皮水分流失来保护皮肤，形成防水屏障。

面部平均每平方厘米有三到九百个毛囊皮脂腺，然而，皮脂沉积在皮肤表面的量的调节涉及多种因素，因此皮脂腺中产生的问题不应被视为皮肤油性的唯一原因。

在具有油性皮肤的人群中，皮脂腺过度活跃，这会导致过度光泽和毛孔粗大。毛孔粗大的结果是皮肤更加油腻，外观油腻而有光泽。

毛孔孔径的减小导致释放的油量减少，并进一步为皮肤提供更健康以及无瑕疵的外观。

油性仍然与皮肤微生物群的紊乱有关。这是由于微生物群具有多种微生物，其依赖于皮肤状况。其中内部或外部因素导致油性增加，这样的皮肤状况有利于这样的细菌，其不需要氧气，而使用脂质代替以进行生长。这样的种群增加减少了在较少油性环境中生长更好的其他细菌种群。因此，导致痤疮出现的炎症反应保持过度油脂和消耗脂质的细菌的恶性循环，使皮肤不平衡。

革兰氏阳性菌通常在皮肤中占优势，例如葡萄球菌(Staphylococcus)、棒状杆菌(Corynebacterium)和丙酸杆菌(Propionobacterium)。其通过不同的介导疾病风险的途径与其他微生物、人体细胞和免疫系统相互作用。这种微生物群的紊乱可能会影响疾病的发生。

现有技术描述了多种化妆品组合物。例如，US2008069784公开了含有皮肤和/或头发护理产品的个人护理组合物。这种组合物可用于调节需要这种治疗的哺乳动物角质组织的状况，特别是皮肤美白。

WO9503779和WO2006014237描述了可能含有α-红没药醇和水杨酸化妆品组合物。

文件PI0807326-0要求保护一种用于改善皮肤状况的包含α-红没药醇的组合物。

文件PI1010479将α-红没药醇与其他植物成分组合使用。

因此，可以理解的是，鉴于现有技术的相关状态，与提供化妆品组合物以减少和控制皮肤油性以及减小毛孔尺寸、保持皮肤pH值以及天然和健康的皮肤微生物群的需求有关的问题仍然存在。

发明内容

因此，本发明旨在通过制备一种局部化妆品组合物以解决现有技术的技术问题。

在第一方面，本发明涉及一种溶液形式的局部化妆品组合物，其中组合物包含水杨酸、吡咯烷酮羧酸锌盐(Zinc PCA)和假丝酵母(Candida saitoana)提取物。

在第二方面，本发明涉及所述组合物减少和控制皮肤油性的用途。

在第三方面，本发明涉及所述组合物减小皮肤毛孔的平均尺寸的用途。

第四方面，本发明涉及所述组合物用于保持皮肤pH在4.1-5.8之间的用途。

第五方面，本发明涉及组合物在施用第一方面的组合物28天后减少面部皮肤卟啉的数量的用途。

此外，本发明的所有方面共同的发明构思是其涉及第一方面的组合物。

在本发明的有益效果中，以非穷举的方式，其能够：

-消除细胞中杂质的堆积；

-保持生理pH，有助于重新平衡微生物群；

-长达4小时的长效油质控制；

-即时减少油光和油性，即时去除达12.5％的油质；

-家庭使用28天后，显著减少平均的面部皮肤油性；

-减小毛孔尺寸；

本发明的这些和其他目的将即时被本领域技术人员和对所述领域感兴趣的公司重视，并且将被足够详细地描述以在以下描述中再现。

附图说明

为了更好地定义和阐明本发明，提供以下附图：

图1以图形方式表示在本发明面部滋补剂的施用部位和在对照部位获得的皮脂腺分泌的平均值。

图2描述了施用本发明面部滋补剂28天后获得的皮脂腺分泌值。

图3以图形方式表示研究参与者在施用本发明的面部滋补剂15分钟、2、4和8小时后的平均毛孔尺寸的平均值。

图4表示在研究开始时，在施用本发明的面部滋补剂15分钟、2、4和8小时后，从研究参与者之一获得的图像的示例。

图5表示与对照组相比，施用本发明面部滋补剂的随时间变化的平均pH值。

图6以图形方式说明在基线和施用本发明的面部滋补剂28天后获得的平均卟啉计数值。

具体实施方式

本发明描述一种局部化妆品组合物及其减少和控制油性、减少毛孔，保持pH和皮肤的生理微生物群的用途。

在本发明中，术语“皮肤微生物群的维持”也可以理解为“皮肤微生物群的保护”或“微生物群平衡”，定义为能够使天然和健康的皮肤微生物群存在的能力。此外，术语“皮肤微生物群”也可以理解为“皮肤菌群”。

第一方面，本发明涉及一种溶液形式的局部化妆品组合物，其中组合物包含水杨酸、吡咯烷酮羧酸锌盐和假丝酵母提取物。

溶液意味着美容以半透明形式存在。优选地，第一方面的化妆品溶液为以滋补剂形式施用在皮肤上的水醇。

面部滋补剂的作用所需要的成分为：水杨酸、吡咯烷酮羧酸锌盐和假丝酵母提取物。优选地，组合物包含约0.1-3％水杨酸、约0.2-2％吡咯烷酮羧酸锌盐和约0.1-3％假丝酵母提取物。

包含活性成分的水醇溶液通过防止氧化和残留物堆积的机制来提供疏通毛孔、减少油性以及为细胞解毒。

水杨酸是一种β羟基酸(2-羟基苯甲酸)。水杨酸充当角质层分离剂，清洁堵塞的毛孔并防止其再次堵塞。此外，其作用于减少死细胞和皮肤油脂。因此，所述化合物可促进毛孔畅通和减少皮肤油性。

PCA锌盐或吡咯烷酮羧酸锌盐是具有抗微生物作用的成分(抑制引起痤疮细菌的脂肪酶)。此外，所述成分具有对皮脂分泌的调节作用(通过使酶5-α-还原酶失活减少睾酮向二羟基睾酮的转化)。PCA锌盐减少油性和粉刺中痤疮的数量。

假丝酵母提取物是通过假丝酵母的生物技术发酵提取的活性物质，其富含α-葡聚糖。所述提取物通过自噬刺激细胞解毒机制–角质细胞中的LC3-II标记。其还对细胞和组织起到保护作用，防止氧化残留物的堆积，并防止细胞氧化作用。其促进了皮肤均匀性的改善，使其看起来更有光泽且更健康。

第一方面的成分的组合使其可以保持皮肤生理pH，有助于重新平衡皮肤微生物群。其还促进油性的即时减少和控制。此外，提供通过持续施用来减少皮脂的渐进作用。

在第一方面的一个实施方案中，本发明进一步包括化妆品可接受的赋形剂。化妆品上可接受的赋形剂是指无刺激性和无毒的物质，用于制备和/或提供化妆品形式的结构，并且可能或可能不赋予组合物感官特性，例如颜色和气味，并且可能会或可能不会提供化妆品所需的生物效果，例如水合作用。本发明的化妆品上可接受的赋形剂可以以不同的量配制，这取决于最终化妆品中所设想的特征类型。

本发明的化妆品可接受的赋形剂可以是本领域技术人员已知的那些，例如在“国际化妆品成分词典和手册”(第16版)中引用的那些。

在一个特别的实施方案中，本发明的化妆品可接受的赋形剂可以以非穷尽的方式属于以下类别的赋形剂：溶剂、保湿剂、乳化剂、润肤剂、防腐剂、皮肤调节剂、皮肤保护剂、变性剂、香料、抗氧化剂、螯合剂、染料和缓冲剂。

优选地，溶剂包含：水、醇(álcool)、二丙二醇、丙二醇或其混合物；保湿剂包含磷酸甘油酸酯(Glycerate-26)、山梨醇或其混合物；乳化剂包含：PPG-5-Ceteth-20、PEG-7甘油椰油酸酯、聚山梨醇酯20或其混合物；润肤剂包含甘油；皮肤调节剂包含泛醇、红没药醇或其混合物；螯合剂包含葡萄糖酸钠；缓冲剂包含氢氧化钠。

本发明的滋补剂可以通过本领域技术人员已知的任何方法制备。

第一方面的组合物适用于具有混合性至油性皮肤并且希望同时在清洁和控制油质方面补充美容护理的消费者，因为所述产品为皮肤美容护理做准备，调理皮肤，保持皮肤的正常pH值，消除细胞毒素并减少油性。

使用所述组合物的方法是在早上和晚上清洁皮肤后施用。此外，所述产品可以用化妆棉施用在面部和颈部。无需冲洗。

本发明的包含水杨酸、PCA锌盐和假丝酵母提取物的水醇溶液及技术效果与本领域现有技术不同。

评估减少和控制油性的技术是皮脂测定法，其优点是作为一种非侵入性方法，可以根据短或长的动力学，评估皮肤表面上的皮脂脂质分泌情况。

结果发现，第一方面的组合物以即时和长效的方式减少皮肤油性。在施用28天后，其还减少平均的面部皮肤油性。

因此，在第二方面，本发明涉及第一方面的组合物用于减少和控制皮肤油性的用途。

本发明的第二方面的一个实施方案涉及长效减少和控制皮肤油性。

在另一个实施方案中，第二方面是指在产品施用28天后油性的减少和控制。

减小毛孔尺寸/数量的效果通过称为图像分析的非侵入性方法实现，所述方法评估皮肤表面的形态和地形特征。

通过引用的方法，注意到高达7.2％毛孔尺寸即时减小并且高达90％的毛孔明显较不显眼了。

因此，在第三方面，本发明涉及所述组合物用于减小皮肤毛孔的平均尺寸的用途。

保持皮肤pH的效果是用客观的非侵入性方法进行评估的，称为pH测量法，评估皮肤表面以H+形式存在的质子化实体的量。

通过引用的方法，注意到施用第一方面的产品后生理的皮肤pH被保持。

因此，第四方面，本发明涉及所述组合物用于保持皮肤pH在4.1-5.8之间的用途。

本发明面部滋补剂借助于用所述滋补剂润湿的化妆棉施用到皮肤。

实施例-实施方案

此处所示的实施例仅意在举例说明实施本发明的多种方式之一，而不限制其范围。

为了说明而不是限制本发明的技术效果，当实施例涉及“研究产品”时，将认为是面部滋补剂形式的局部化妆品组合物，这是第一个方面的组合物的优选的实施方案。“研究产品”的组成见表1。

表1-研究产品(滋补剂)的组成

成分	浓度(％w/w)
		水	65.08
乙醇	15.00
		丙二醇	5.00
甘油酸酯	3.00
		PPG-5-Ceteth-20	2.50
PEG-7甘油椰油酸酯	2.00
		甘油	2.00
聚山梨醇酯20	1.00
		水杨酸	0.50
苄醇	1.00
		PCA锌盐	0.75
假丝酵母提取物	0.75
		泛醇	0.50
红没药醇	0.50
		香料	0.2

实施例1–施用化妆品后，研究产品对减少和控制面部皮肤油性的效果。

目标

本实施例旨在证明在施用研究产品后2、4和8小时对减少和控制皮肤油性的效果。

方法

选择平均年龄45±7岁的20名参与者。在参与者中，光型(Fitzpatrick)分布如下：70％光型III和30％光型IV。在研究开始前72小时，指示参与者停止在脸上施用任何化妆品。

在参与者的额叶区域(前额)，标记了两个部位(面积为2.5cm x 4.0cm)。参与者在空调环境中停留30分钟后，在标记部位获得了油性的初始数据。

然后，进行用水和中性肥皂清洁所述部位的程序。清洁2小时后，进行新的皮肤油性测量，以收集基线油性值。在这2小时后，施用研究产品，并在施用所述产品2、4和8小时后获得新的皮肤油性测量值。

借助于化妆棉将研究产品施用至参与者。化妆棉用1mL研究产品润湿，并保持压力和速度恒定，沿相同的方向通过所述部位3次。

放置探针，通过光度法(使用Cassette Sebumeter SM810)进行测量，以测量油含量，保持压力恒定30秒。皮脂分泌量的减少证明皮肤油性的减少，所述值越低，油性的减少得越多，并且这种减少持续的时间越长，就越能够控制油性。

结果

结果发现，相对于基线条件(用水和中性肥皂清洁部位2小时后)，研究产品在施用2小时后，易油性皮肤明显减少。这表明研究产品减少面部皮肤油性长达2小时。

相比于对照(未施用其他产品的皮肤)，研究产品显示，施用后4小时，易油性皮肤明显减少。这表明研究产品减少面部皮肤油性长达4小时。

研究表明，在施用2小时后，相对于基线条件，所述研究产品可显著平均降低面部皮肤油性12.5％。

图1中的图表说明了实施例1中的值。

实施例2–在家庭使用研究产品28天后，面部皮肤油性减少的效果。

目标

本实施例旨在证明在家庭使用研究产品28天后，面部皮肤油性的减少。

方法

选择平均年龄44±7岁的23名参与者。在参与者中，光型(Fitzpatrick)分布如下：4％光型II、70％光型III和26％光型IV。在研究开始前72小时，指示参与者停止在脸上施用任何化妆品产品。

在研究开始时以及家庭使用研究产品28天后，在研究参与者的前额区域中进行面部皮肤油性测量。参与者在受控环境中保持休息30分钟后获得测量值。

指示参与者在早上和晚上借助于化妆棉将产品施用在面部和脖子上。

结果

在家庭使用研究产品28天后，面部皮肤油性显著减少。在家庭使用28天后，面部皮肤油性显著平均减少33.7％。

图2表示在所述实施例中取得的结果。

实施例3–通过图像分析研究产品对减少面部皮肤毛孔尺寸的评估。

本实施例旨在证明在施用所述产品15分钟、2、4和8小时后，研究产品对毛孔尺寸减小问题的效果。

方法

选择平均年龄45±7岁的20名参与者。在参与者中，光型(Fitzpatrick)分布如下：70％光型III和30％光型IV。在研究开始前72小时，指示参与者停止在脸上施用任何化妆品。研究期间没有不良反应的报告或证据。

所述方法包括通过图像分析评估研究参与者面部皮肤毛孔平均尺寸的减小。

获得的结果为(在对照的以及标准化的条件下的)高分辨率照片图像之间的比较。在初始时间(施用产品之前)和施用面膜后15分钟、2、4和8小时获得数据。

根据每个志愿者的面部形态，确定选择区域用于分析表观平均毛孔尺寸。在评估条件之间的大小和位置方面，每个参与者的分析保持不变，从而可以在图像之间进行比较。

使用粒子形态分析工具对选定区域进行评估，所述工具通过颜色对比信息识别、隔离和分析检测到的可见毛孔的几何参数，如图4所示。

结果

研究产品施用15分钟后，平均毛孔尺寸显著减小5.2，达到7.2％。研究产品施用2小时后，平均毛孔尺寸显著减小4.2％，达到5.5％。研究产品施用4小时后，平均毛孔尺寸显著减小2.0％，达到3.6％。研究产品施用8小时后，平均毛孔尺寸相对于基线条件没有显著差异。

图3表示在所述研究中取得的结果。

实施例4–施用研究产品后皮肤pH的仪器评估。

选择平均年龄19-59岁的21名参与者用于研究。指示参与者停用任何局部产品。

在参与者的前臂前部区域划定两个对称的10cm²的区域。随机地，一个区域用于施用产品，另一个区域作为对照(未处理的区域)。在施用产品前和施用后30、60和90分钟，使用Seven2Go Mettler Toledo S8便携式pH计设备进行评估。

结果

结果发现，研究产品在分析时间保持平均pH值在4.1到5.8之间。

图5表示实施例3中相比于对照组获得的值。

实施例5–保持皮肤微生物群的仪器评估。

研究旨在通过计数在面部皮肤上的卟啉来评估施用研究产品提供的皮肤菌群维持。

所述研究包括23名平均年龄为44±7岁的参与者。光型(Fitzpatrick)分布如下：4％光型II、70％光型III和26％光型IV。参与者被指示在研究开始前72小时停止在脸上施用任何化妆品产品。研究期间没有不良反应的报告或证据。

所述方法包括在研究开始时和施用28天后获取研究参与者的面部照片图像。通过评估获得的图像，可计算出参数，这些参数显示卟啉的数量变化。

指示参与者在早上和晚上，在清洁皮肤后施用产品，用化妆棉将产品施用到面部和颈部上。

结果，家庭使用研究产品28天后，在面部皮肤上卟啉的数量显著减少。这表明研究产品有助于平衡油性皮肤的微生物群。

本领域技术人员将重视本文呈现的知识并且如所附权利要求所覆盖的范围可以在所公开的实施例和其他变体中再现本发明。

Claims

1.一种局部化妆品组合物，其特征在于，

其包含：水杨酸、吡咯烷酮羧酸锌盐和假丝酵母(Candida saitoana)提取物。

2.权利要求1所述的组合物，其特征在于，

其包含0.1-3％水杨酸、0.2-2％吡咯烷酮羧酸锌盐和0.1-3％假丝酵母提取物。

3.权利要求1-2中任一项所述的组合物，其特征在于，

其为水醇组合物。

4.权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，

其包含选自以下类别的化妆品可接受的赋形剂：溶剂、保湿剂、乳化剂、润肤剂、防腐剂、皮肤调节剂、皮肤保护剂、变性剂、香料、抗氧化剂、螯合剂、染料和缓冲剂。

5.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，

其包含：水、醇、二丙二醇、丙二醇或其混合物；

所述保湿剂包含磷酸甘油酸酯、山梨醇或其混合物；

所述乳化剂包含PPG-5-Ceteth-20、PEG-7甘油椰油酸酯、聚山梨醇酯20或其混合物；

所述润肤剂包含甘油；

所述皮肤调节剂包含泛醇、红没药醇或其混合物；

所述螯合剂包含葡萄糖酸钠；

所述缓冲剂包含氢氧化钠。

6.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，

其为滋补剂。

7.权利要求1-5中任一项所定义的组合物的用途，其特征在于，

其用于减少和控制皮肤油性。

8.权利要求6所述的用途，其特征在于，

其用于以长效的方式减少和控制皮肤油性。

9.权利要求6所述的用途，其特征在于，

其用于28天后减少和控制皮肤油性。

10.权利要求1-5中任一项所定义的组合物的用途，其特征在于，

其用于减小平均皮肤毛孔尺寸。

11.权利要求1-5中任一项所定义的组合物的用途，其特征在于，

其用于保持皮肤pH在4.1-5.8之间。

12.权利要求1-5中任一项所述的组合物的用途，其特征在于，

在施用权利要求1-5中任一项所定义的组合物28天后，其用于减少面部皮肤上的卟啉的数量。

13.权利要求1-5中任一项所定义的组合物的用途，其特征在于，

其用于控制和维持皮肤微生物群。

14.一种面部用滋补剂，其特征在于，

其包含权利要求1-5中任一项所述的组合物。