CN106265264A - 一种祛痘组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种祛痘组合物及其制备方法，其特征在于：包含1%~20%质量比的祛痘活性物，所述祛痘活性物由以下成分组成：吡咯烷酮羧酸锌10~15份、槐糖脂4~6份、菠萝蛋白酶5~8份、黄檗树皮提取物8~12份、紫松果菊提取物8~16份、紫草提取物12~18份、腐植酸类3~8份，异麦芽40~50份。本发明具有祛痘效果优异，安全、稳定，方便制造的有益效果。

Description

一种祛痘组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品技术领域，特别涉及一种祛痘组合物及其制备方法。

技术背景

痤疮，俗称青春痘、粉刺、暗疮，是一种与皮脂代谢有关的毛囊、皮脂腺的慢性炎症病变，多发于头面部、颈部、前胸、后背等皮脂腺丰富的部位。痤疮可以持续多年，其产生的疤痕不仅会影响患者的容貌，还会进一步对其心理产生严重的负面影响。祛痘类化妆品作为外用预防及治疗痤疮最普遍及安全的手段，深受消费者的青睐。作为祛痘类化妆品的核心组成，祛痘活性成分的选择至关重要，但受配方应用以及我国法规对相关成分与用量的限制，市售祛痘护肤品普遍存在功效成分单一、见效慢、祛痘效果不理想等不足。如何针对痤疮皮肤的生理病理特征，寻找高效、安全的祛痘类活性组合物，是化妆品从业人员有待努力的方向。

要筛选出高效的祛痘功效添加剂，首先必须了解痤疮形成的机理。痤疮的形成与皮脂分泌过多、毛孔堵塞、细菌过度生长、内分泌失调、遗传、饮食生活习惯等因素有关。具体来说，进入青春期后，雄性激素特别是睾酮的水平快速升高，睾酮在皮肤中经5-α还原酶的作用转化为二氢睾酮，后者与皮脂腺细胞的雄激素受体结合，促进皮脂腺发育并产生大量皮脂。由于痤疮患者的皮脂中亚油酸含量降低，毛囊周围的必需脂肪酸减少，促使毛囊孔角质化，进而使管口阻塞。皮脂排出的受阻又正好为毛囊中的痤疮丙酸杆菌创造了良好的局部厌氧环境，使这类厌氧菌大量繁殖，分解皮脂并产生游离脂肪酸，这些游离脂肪酸会刺激毛囊引起炎症。在闭塞的毛囊皮脂腺内部，由于炎症的发生，毛囊皮脂腺结构遭到破坏，形成结节、囊肿和粉瘤，最后破坏皮肤，形成疤痕，影响面部容貌。需要注意的是，疤痕又分为凹陷性疤痕和增生性疤痕两种。其中，凹陷性疤痕是由于发炎导致真皮胶原蛋白受损，从而塌陷留下凹洞；而增生性疤痕的成因正好相反，它是的形成是因为皮肤真皮层的纤维母细胞在皮肤组织受损后太过活跃，即在伤口愈合的过程中过度反应，导致皮肤组织增生而形成的突起状的疤痕。

目前具有祛痘功效宣称的化妆品大多采用水杨酸、乙醇、薄荷等抑菌类物质，作用途径较为单一，无法解决因不同因素所导致的青春痘情况，导致祛痘效果不明显，且还会存在皮肤刺激等不良反应。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种祛痘效果优异的祛痘组合物及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提供以下技术方案：一种祛痘组合物，其特征在于：包含1%~20%质量比的祛痘活性物，所述祛痘活性物由以下成分组成：吡咯烷酮羧酸锌10~15份、槐糖脂4~6份、菠萝蛋白酶5~8份、黄檗树皮提取物8~12份、紫松果菊提取物8~16份、紫草提取物12~18份、腐植酸类3~8份，异麦芽40~50份。

本发明还提供一种祛痘组合物的制备方法，其特征在于采用以下步骤：

A、按质量比称取吡咯烷酮羧酸锌10~15份、槐糖脂4~6份、菠萝蛋白酶5~8份、黄檗树皮提取物8~12份、紫松果菊提取物8~16份、紫草提取物12~18份、腐植酸类3~8份，异麦芽40~50份；

B、将步骤A中称取的吡咯烷酮羧酸锌、槐糖脂、菠萝蛋白酶、黄檗树皮提取物、紫松果菊提取物、紫草提取物、腐植酸类充分溶解至体积分数为30%~35%的甘油水溶液中，然后加入步骤A所称取的异麦芽，于400rpm转速下搅拌30 min，喷雾干燥后得祛痘活性物；

C、将步骤B所得祛痘活性物按照质量分数1%~20%直接添加到普通护肤类化妆品配方中既得祛痘化妆品。本发明方法制备的祛痘活性物呈颗粒状，可以方便地直接添加到基础化妆品配方中，安全、有效、操作便捷，利于提高生产效率。

作为本发明的优选方案，本发明所述槐糖脂中内酯型槐糖脂含量大于60%；可以使用Soliance公司生产，商品名为Sopholiance S的槐糖脂。

本发明所述菠萝蛋白酶的活性范围为1200~2400GDU/g。

本发明所述黄檗树皮提取物中总生物碱的含量大于8%。

本发明所述紫松果菊提取物中菊苣酸的含量大于2%。

本发明所述紫草提取物中紫草萘醌类化合物的含量大于2.2%。

本发明所述腐植酸类中生物原刺激质的含量大于3 mg/kg。

本发明所述吡咯烷酮羧酸锌（PCA 锌）是一种水溶性的皮脂调理剂，在为肌肤提供保湿作用的同时，锌离子的存在还使其具备有减少皮脂过度分泌的作用。大量研究表明，锌可以通过抑制5-α还原酶的活性，以减少皮脂的过度分泌。

本发明所述槐糖脂（即假丝酵母/葡萄糖/油菜籽油酸甲酯发酵产物）是一类发酵来源的生物表面活性剂，主要有两种类型，内酯型和酸型。槐糖脂具有调节皮脂分泌和抑制痤疮丙酸杆菌增殖的有益效果，从而实现对痤疮的有效控制。

本发明所述菠萝蛋白酶主要存在于菠萝果茎、叶、皮中，是一种稳定性好，蛋白水解能力强的生物去角质成分，可温和消除皮脂腺的堵塞，防止细菌的过度增殖。与磨砂颗粒或AHA和BHA等化学去角质成分相比，菠萝蛋白酶具有温和无刺激、不会使皮肤干燥等优点，不会给患有痤疮的肌肤带来额外的负担。

本发明所述黄檗（PHELLODENDRON AMURENSE）树皮提取物中含有小檗碱、木兰花碱、黄柏碱等生物碱以及黄柏酮、黄柏内酯等活性成分，对痤疮丙酸杆菌有高度抑制作用，能有效避免痤疮丙酸杆菌大量增殖所导致的皮肤炎症，同时还具有一定抗炎功效。

本发明所述紫松果菊（ECHINACEA PURPUREA）提取物含有菊苣酸，菊苣酸是紫松果菊中含量最丰富的酚类化合物之一，能起到杀菌消炎，增强皮肤免疫抗炎功能的作用。此外，菊苣酸还能抑制透明质酸酶，并能保护胶原蛋白，使其免受因炎症产生的自由基所导致的胶原蛋白降解，有助于恢复皮肤的弹性，降低疤痕形成的几率。

本发明所述紫草（LITHOSPERMUM ERYTHRORHIZON）提取物中含有紫草素、乙酰紫草素、β-羟基异戊酰紫草素等萘醌类活性成分，在抑菌、消炎、抗过敏的同时，还具有祛除肌肤角质、紧致毛孔、促进创伤愈合、淡化色斑的作用。

本发明所述腐植酸类是一种由动物、植物残体在微生物以及地球化学作用下分解和合成的一类含酸性基的大分子有机物质。腐植酸中含有生物原刺激质，不仅可促进巨噬细胞的免疫反应，提高机体免疫功能，还能刺激线粒体呼吸，从而加速组织细胞修复。外用于皮肤上时，极少的含量就能抗菌、抗炎，抑制炎症引发的自由基大量生成，并增强皮肤功能活性，起到促进伤口愈合的作用。

本发明通过特定活性物的组合，在以下四个方面起到作用，共同促成本发明优异的祛痘功效， 1）平衡皮脂分泌——抑制皮脂的过度分泌，恢复油性、粉刺倾向性皮肤的平衡；2）溶解粉刺角栓——分解堵塞皮脂腺和毛孔的角蛋白、死皮，并使其从毛囊孔排出；3）抑菌消炎——抑制痤疮丙酸杆菌的过度增殖以及炎症反应；4）修护疤痕——促进痤疮快速收口，修复痤疮皮损。本发明从平衡皮脂分泌、溶解粉刺角栓、抑菌消炎、修护疤痕等四个方面解决肌肤痤疮，相对于现有技术仅从消炎抑菌一方面抑痘，具有更为显著的祛痘效果。

以下为本发明祛痘功效实验的说明：选取80名轻度或中度痤疮者（参考 PillSburv 及国际改良痤疮粉剂法诊断中轻度痤疮者），其中男性39名，女性41名，年龄在18~30岁之间，病程1~3年，志愿者排除条件符合《化妆品接触性皮炎诊断标准及处理原则》纳人、排除标准。将志愿者分为8组，1~7组为实验组，要求每组志愿者每日早、晚两次于面部清洁后涂抹相应组的祛痘膏，各组祛痘膏的基础配方相同，含2%质量比的祛痘活性物，各组对应祛痘活性物的组成见表1，第8组涂抹基础配方相同含2%质量比水杨酸的祛痘膏霜。

表1

测试周期为8周，使用期间停用其它药物或护肤品。在第0和第8周，分别对8组受试者面部皮损数目（粉刺、丘疹、脓疱）进行计数，并按照以下评价标准进行评价，结果见表2：祛痘功效评价表。

评价标准：

疗效指数：（使用前总皮损数—使用后总皮损数）/使用前总皮损数×100%

有效率=（基愈人数+显效人数）/总人数×100%

基愈=疗效指数 ≥90%

显效= 60% ≤ 疗效指数 < 90%

有效= 20% ≤ 疗效指数 < 60%

无效=疗效指数 < 20%

表2

组别	无效人数	有效人数	显效人数	基愈人数	有效率（%）
						1	7	3	0	0	0
2	6	3	1		10
						3	5	3	1	1	20
4	1	4	3	2	50
						5	0	2	5	3	80
6	0	1	5	4	90
						7	0	0	6	4	100
8	5	3	2	0	20

从表2所示结果可以得出，在祛痘物质总份数相同的前提下，只有将本专利所述7种物质在特定质量份数的比例内进行组合，才能实现最佳的祛痘效果，若只选择某种或其中几种物质，难以实现本发明所述祛痘活性物的显著祛痘功效。此外，在祛痘活性组分总添加量相同的前提下，本发明所述祛痘组合物的效果明显优于水杨酸。

为进一步说明本发明取得的有益效果，还对第7组的受试者进行进一步人体功效评价。在测试的8周时间内，用皮肤油脂含量测试仪Sebumeter SM815、皮肤水分散失测试仪Tewameter TM300和皮肤图像分析系统VISIA分别于第0、1、4、8周对测试区域进行数据或图像采集。统计结果通过皮肤油脂含量、表皮水分流失TEWL值、面部图像对比，综合反映本发明所述祛痘活性物的祛痘功效。

用Sebumeter SM815分别检测使用祛痘膏霜前和连续使用1、4、8周时，洁面2小试后脸部皮肤的油脂含量，停止使用后2周，再次检测，结果见图1。如图所示，在使用产品1周后，受试者的皮脂含量明显降低，连续使用8周后，皮肤恢复到水油平衡的理想状态，即使在停用产品2周后，受试者的油脂分泌量仍显著低于初始值。说明本发明所述祛痘活性物可以减少皮脂的过度分泌，且具有长效控油功效。

经表皮失水TEWL是评估皮肤水分保护层功能的重要参数，皮肤保护层越完好，TEWL值越低。如图2所示，在连续使用8周后，TEWL值降低47.4%，表明实施例2所述祛痘活性物可显著修复因痤疮导致的皮损。应用SigmaStat 3.5软件对数据组进行正态分布分析，统计结果符合正态分布，在第1、4、8周时，测试区的TEWL值相较于使用前，配对t检验结果存在显著性差异（p<0.05）。

采用美国Canfield公司的VISIA皮肤检测仪对受试者进行皮肤诊断，在测试周期内，受试者在测试区域内的痘/痘印呈淡化趋势，以其中一名受试者变化结果为例，见图3、图4。从图中可看出，受试者右脸脸颊部位在测试初期有明显的痘/痘印，在连续使用8周后，痘/痘印显著变淡，且周围未出现新痘。说明本发明所述祛痘活性物具有祛痘、淡化痘印、预防新痘生成的功效。

本发明通过对痤疮形成机理的研究，将吡咯烷酮羧酸锌、槐糖脂、菠萝蛋白酶、黄檗树皮提取物、紫松果菊提取物、紫草提取物、腐植酸类这七类物质按一定比例进行复配，提供了一种能快速祛痘的组合物。与现有技术相比，本发明所述祛痘活性物从平衡皮脂分泌、溶解粉刺角栓、抑菌消炎、修护疤痕这四个方面全方位的预防和治疗痤疮，各成分协同增效，不仅具有显著的祛痘功效，还能有效防止痘印的生成。此外，用异麦芽将有效祛痘活性物吸附后喷粉，制成粉末状的祛痘活性物，可提高被包裹活性物的稳定性，且制得的祛痘活性物水分散性能良好，为避免菠萝蛋白酶高温失活，实际使用时，可将祛痘活性物低温加入各类化妆品基质中，形成具有祛痘功效的组合物。

本发明具有祛痘效果优异，安全、稳定，方便制造的有益效果。

附图说明

图1 使用祛痘化妆品前后测试区域皮脂含量变化情况时间对比示意图

图2使用祛痘化妆品前后测试区域经表皮水分流失情况时间对比示意图

图3 使用祛痘膏霜前受试者面部图像照片

图4使用祛痘膏霜后受试者面部图像照片。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步说明，但本发明并不局限于以下实施例。

实施例1：

一种祛痘化妆水，其配方与制备方法如下：

祛痘化妆水配方

编号	成分	含量（重量比%）
			A	水	余量
A	丁二醇	4.00
			A	甘油	4.00
A	1，2-戊二醇	1.50
			A	尿囊素	0.20
A	乙酰壳糖胺	0.2
			A	EDTA 二钠	0.06
A	羟苯甲酯	0.20
			B	PEG-40 氢化蓖麻油	0.05
B	香精	0.02
			C	祛痘活性物	8.00

本实施例中祛痘活性物的组成及制备方法： 准确称取质量份数10份的吡咯烷酮羧酸锌，质量份数4份的槐糖脂，质量份数5份的菠萝蛋白酶，质量份数8份的黄檗树皮提取物，质量份数8份的紫松果菊提取物，质量份数12份的紫草提取物以及质量份数3份的腐植酸类。按照上述质量份数将各原料充分溶解至体积分数为30%~35%的甘油水溶液中，加入40份异麦芽，于400rpm下搅拌30 min，喷雾干燥后即得祛痘活性物。

祛痘化妆水的制备方法：

1）A相搅拌加热至70℃至分散均匀。

2）将B部分预先混合，搅拌至完全透明，必要时可稍微加热至40℃左右帮助溶解。

3）降温至45℃，分别加入C部分与B部分，搅拌均匀，即得祛痘化妆水。

实施例2：

一种祛痘乳液，其配方与制备方法如下：

祛痘乳液配方

编号	成分	含量（重量比%）
			A	水	余量
A	丙烯酸(酯)类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物	0.35
			A	甘油	1.00
A	丁二醇	6.00
			A	黄原胶	0.12
A	羟苯甲酯	0.20
			B	环五聚二甲基硅氧烷	5.00
B	鲸蜡硬脂醇	0.40
			B	椰油酸癸酯	1.20
B	异壬酸异壬酯	3.10
			B	油醇芥酸酯	1.00
B	甘油硬脂酸酯	2.00
			B	霍霍巴油	1.20
B	氢化聚癸烯	2.60
			B	羟苯丙酯	0.15
C	丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物(和)角鲨烷(和)聚山梨醇酯-60	0.50
			D	三乙醇胺	0.30
E	祛痘活性物	20.00
			F	甲基异噻唑啉酮	0.06
G	香精	0.20

本实施例祛痘活性物的组成及制备方法：准确称取质量份数13份的吡咯烷酮羧酸锌，质量份数5份的槐糖脂，质量份数7份的菠萝蛋白酶，质量份数10份的黄檗树皮提取物，质量份数12份的紫松果菊提取物，质量份数15份的紫草提取物以及质量份数5份的腐植酸类。按照上述质量份数将各原料充分溶解至体积分数为30%~35%的甘油水溶液中，加入45份异麦芽，于400rpm下搅拌30 min，喷雾干燥后即得祛痘活性物。

祛痘乳液的制备方法：

1）水相：将A相搅拌加热至80℃。

2）油相：将B相搅拌加热至80℃。

3）乳化：将B相加入A相，高速均质。

4）降温至50℃，加入C部分，均质均匀，加入D部分，高速均质。

5）降温至45℃，分别加入E部分，F部分，G部分搅拌均匀，即得祛痘乳液。

实施例3：

一种祛痘膏霜，其配方与制备方法如下：

祛痘膏霜配方

编号	成分	含量（重量比%）
			A	水	余量
A	丙烯酸(酯)类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物	0.20
			A	甘油	4.00
A	丁二醇	5.00
			A	黄原胶	0.10
A	羟苯甲酯	0.15
			A	EDTA 二钠	0.10
B	环五聚二甲基硅氧烷	5.00
			B	鲸蜡硬脂醇	1.50
B	椰油酸癸酯	1.20
			B	异壬酸异壬酯	3.50
B	油醇芥酸酯	1.50
			B	牛油果树果脂	1.60
B	甘油硬脂酸酯	3.50
			B	聚二甲基硅氧烷	2.20
B	聚山梨醇酯-60	0.30
			B	聚甘油-2 三异硬脂酸酯	1.00
B	氢化聚癸烯	7.50
			B	羟苯丙酯	0.10
C	丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物(和)角鲨烷(和)聚山梨醇酯-60	0.50
			D	三乙醇胺	0.30
E	祛痘活性物	1.00
			F	甲基异噻唑啉酮	0.06
G	香精	0.20

本实施例祛痘活性物的组成及制备方法如下：准确称取质量份数15份的吡咯烷酮羧酸锌，质量份数6份的槐糖脂，质量份数8份的菠萝蛋白酶，质量份数12份的黄檗树皮提取物，质量份数16份的紫松果菊提取物，质量份数18份的紫草提取物以及质量份数8份的腐植酸类。按照上述质量份数将各原料充分溶解至体积分数为30%~35%的甘油水溶液中，加入50份异麦芽，于400rpm下搅拌30 min，喷雾干燥后即得祛痘活性物。

祛痘膏霜的制备方法：

1）水相：将A相搅拌加热至80℃。

2）油相：将B相搅拌加热至80℃。

3）乳化：将B相加入A相，高速均质。

4）降温至50℃，加入C部分，均质均匀，加入D部分，高速均质。

5）降温至45℃，分别加入E部分，F部分，G部分搅拌均匀，即得祛痘膏霜。

以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所做的等效结构或等效流程变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。

Claims (8)

1.一种祛痘组合物，其特征在于：包含1%~20%质量比的祛痘活性物，所述祛痘活性物由以下成分组成：吡咯烷酮羧酸锌10~15份、槐糖脂4~6份、菠萝蛋白酶5~8份、黄檗树皮提取物8~12份、紫松果菊提取物8~16份、紫草提取物12~18份、腐植酸类3~8份，异麦芽40~50份。

2.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述槐糖脂中内酯型槐糖脂含量大于60%。

3.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述菠萝蛋白酶的活性范围为1200~2400GDU/g。

4.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述黄檗树皮提取物中总生物碱的含量大于8%。

5.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述紫松果菊提取物中菊苣酸的含量大于2%。

6.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述紫草提取物中紫草萘醌类化合物的含量大于2.2%。

7.根据权利要求1所述祛痘组合物，其特征在于：所述腐植酸类中生物原刺激质的含量大于3 mg/kg。

8.权利要求1或2或3或4或5或6或7所述祛痘组合物的制备方法，其特征在于采用以下步骤：

A、按质量比称取吡咯烷酮羧酸锌10~15份、槐糖脂4~6份、菠萝蛋白酶5~8份、黄檗树皮提取物8~12份、紫松果菊提取物8~16份、紫草提取物12~18份、腐植酸类3~8份，异麦芽40~50份；

B、将步骤A中称取的吡咯烷酮羧酸锌、槐糖脂、菠萝蛋白酶、黄檗树皮提取物、紫松果菊提取物、紫草提取物、腐植酸类充分溶解至体积分数为30%~35%的甘油水溶液中，然后加入步骤A所称取的异麦芽，于400rpm转速下搅拌30 min，喷雾干燥后得祛痘活性物；

C、将步骤B所得祛痘活性物按照质量分数1%~20%直接添加到普通护肤类化妆品配方中既得祛痘化妆品。