CN114504561A - 一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，涉及生物医药技术领域。该方法包括以下步骤：将包衣材料均匀溶解于水溶剂中，获得包衣液；将含药物的片芯预热，随后将包衣液经雾化后喷涂于片芯表面，同时加热除去包衣液中的水分，使其在片芯表面形成半透膜，即得水性包衣后的含药物的片芯。本发明通过可溶解于水包衣材料，包衣过程中避免使用有机溶剂，生产工艺简单，生产成本较低，生产安全性较高。

Description

一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法
技术领域
本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法。
背景技术
缓控释制剂可以延长药物的作用时间、降低血药浓度的峰谷波动、减少药物服用次数、降低药物毒副作用、提高患者用药顺应性，与普通制剂相比，具有显著的临床优势。渗透泵制剂是缓控释制剂的一种，与其他缓控释制剂相比，具有独特的优势。渗透泵制剂可以实现零级释药，即药物的释放速度几乎不随时间变化，同时其控释机制决定了药物的释放速度几乎不受外界环境，如食物、胃肠蠕动、pH等的影响，因此可以提供更稳定的药物释放速率，从而获得更平稳的血药浓度。
在渗透泵制剂中，半透膜是非常重要的组成部分。半透膜的存在可以使水分子进入渗透泵制剂内部，同时阻止药物和渗透压活性物质通过半透膜，保证药物以恒定的速率通过释药孔释放到外界。由于需要保持半透膜的完整性，渗透泵制剂所用的半透膜材料在水中不能溶解。以水不溶性物质作为包衣材料，其包衣方式目前有两种，分别是有机溶剂包衣和水分散体包衣。
水分散体包衣是将包衣材料以纳米级颗粒的形式分散在水中，再进行包衣，文献研究有报道采用Kollicoat SR 30D和Eudragit RL/RS 30D作为半透膜材料进行包衣制备渗透泵制剂(渗透泵控释制剂水性包衣关键技术的系统研究，唐歆，沈阳药科大学，博士学位论文)。但该研究同时也指出，由于水分散体包衣存在后续包衣材料颗粒融合过程，因此会发生老化现象，所制备得到的制剂对温度和湿度敏感，在高温高湿条件下不稳定。且水分散体制备工艺复杂，商品化的品种有限，不能很好满足渗透泵制剂对半透膜的要求。
目前，几乎所有市售的渗透泵制剂均选用醋酸纤维素作为半透膜，采用有机溶剂法进行包衣。为溶解包衣材料，包衣过程中大量使用丙酮，需要专门的防爆车间和防爆设备，投入大且存在安全隐患，同时大量有机溶剂的使用会带来环保问题，对操作人员的身体健康也不利。
因此需要研究其他包衣材料及水性包衣方法制备渗透泵制剂的半透膜，以解决目前渗透泵制剂包衣过程中存在的问题。
发明内容
本发明的目的是为了解决上述背景技术中存在的不足，提供了一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，通过可溶解于水包衣材料，包衣过程中避免使用有机溶剂，生产工艺简单，生产成本较低，生产安全性较高。
本发明的目的是提供一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，包括以下步骤：
将包衣材料均匀溶解于水溶剂中，获得包衣液；
将含药物的片芯预热，随后将包衣液经雾化后喷涂于片芯表面，同时加热除去包衣液中的水分，使其在片芯表面形成半透膜，即得水性包衣后的含药物的片芯。
优选的，所述包衣材料包括两种或两种以上带相反电荷的材料，其中，所述带相反电荷的材料包括带正电荷的材料和带负电荷的材料。
更优选的，所述带相反电荷的材料中至少一种为高分子聚合物。
更优选的，所述带正电荷的材料包括甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲胺基乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、壳聚糖、壳聚糖盐酸盐、三乙醇胺、苄索氯铵、十六烷基三甲基溴化铵、葡甲胺中的一种或多种。
更优选的，所述的带负电荷的材料包括羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、聚丙烯酸、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸丁酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、阿拉伯胶、黄原胶、十二烷基硫酸钠、油酸钠、硬脂酸钠、多库酯钠、胆酸钠、脱氧胆酸钠中的一种或多种。
更优选的，所述包衣材料还包括增塑剂、抗粘剂、致孔剂。
更优选的，所述增塑剂包括三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯、甘油、聚乙二醇中的一种或多种；
所述抗粘剂包括滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种；
所述致孔剂包括聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、蔗糖、乳糖、甘露醇中的一种或多种。
优选的，包衣液是通过包衣设备经雾化后喷涂于片芯表面，所述包衣设备选自包衣锅、高效包衣机或流化床。
优选的，所述水溶剂选自纯化水；或者所述水溶剂选自含有酸、碱或盐的水溶液。
优选的，所述片芯是单层、双层或多层的片芯。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：
本发明提供的一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，通过可溶解于水包衣材料，包衣过程中避免使用有机溶剂，生产工艺简单，生产成本较低，生产安全性较高。包衣过程中不使用有机溶剂，不会造成环境污染，有利于环境保护；包衣过程中操作人员不接触有机溶剂，改善工作环境，对身体健康有利；包衣材料的选择多种多样，可通过调整包衣材料种类和比例，制备出符合要求的半透膜。
附图说明
图1为实施例1提供的盐酸二甲双胍渗透泵片的体外释放曲线；
图2为实施例2提供的盐酸二甲双胍渗透泵片的体外释放曲线；
图3为实施例3提供的硝苯地平渗透泵片的体外释放曲线；
图4为实施例4提供的硝苯地平渗透泵片的体外释放曲线。
具体实施方式
为了使本领域技术人员更好地理解本发明的技术方案能予以实施，下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，但所举实施例不作为对本发明的限定。
需要说明的是，下述各实施例中实验方法如无特殊说明，均为常规方法；采用的试剂和材料，如无特殊说明，均可在市场上购买得到。
本发明提供的一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，包括以下步骤：
S1.将所选包衣材料分别溶解于水中配制成包衣液，其中水可以是纯化水，也可以是含有酸、碱、盐的水溶液；
S2.将含有药物的片芯置于包衣设备内进行预热，所述药物片芯可以是单层、双层或多层片，所选包衣设备可以是普通包衣锅、高效包衣机或流化床；
S3.将包衣液经包衣设备雾化后喷涂于片芯表面，同时加热除去包衣液中的水分，使其形成半透膜，其中，包衣液的喷涂方式包括以下几种：
a)将不同包衣材料的水溶液混合均匀后，再进行雾化包衣；
b)将不同包衣材料的水溶液经由不同管道运输，在管道交汇处混合后，再经雾化喷涂于含有药物的核心表面；
c)将不同包衣材料的水溶液经由不同管道输送至不同喷头，并同时雾化喷出，喷涂于含有药物的核心表面；
d)将不同包衣材料的水溶液经过不同管道输送至不同喷头，并多次交替雾化喷出，喷涂于含有药物的核心表面；
e)将不同包衣材料的水溶液依次雾化喷出，喷涂于含有药物的核心表面，待一种包衣液喷涂完毕再喷涂另一种，直至喷涂完所有包衣液；
S4.达到理想包衣增重后干燥出料，其中，理想包衣增重范围为1％～50％。
本发明所使用的包衣材料由两种或两种以上带相反电荷的物质组成，包衣材料通过相互作用形成半透膜。其中，带相反电荷的材料包括带正电荷的材料和带负电荷的材料；带正电荷的包衣材料包括但不限定于甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲胺基乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、壳聚糖、壳聚糖盐酸盐、三乙醇胺、苄索氯铵、十六烷基三甲基溴化铵、葡甲胺；带负电荷的包衣材料包括但不限定于羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、聚丙烯酸、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸丁酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、阿拉伯胶、黄原胶、十二烷基硫酸钠、油酸钠、硬脂酸钠、多库酯钠、胆酸钠、脱氧胆酸钠。
下述通过具体实施例对本发明进行说明。
实施例1
一种盐酸二甲双胍渗透泵片的制备，包括以下步骤：
1.片芯处方
组分 mg/片
盐酸二甲双胍 500
聚氧乙烯 50
聚维酮K30 20
硬脂酸镁 5
2.半透膜包衣液处方
Figure BDA0003526821940000051
Figure BDA0003526821940000061
3.制备工艺
片芯制备：按照上述片芯处方，称取聚维酮K30，加乙醇溶解，配置成粘合剂，称取主药与聚氧乙烯，混合均匀，加入粘合剂制软材，20目筛制粒，40℃干燥，过20目筛整粒，加入相应比例的硬脂酸镁，混合均匀，用直径为10mm的浅凹冲压片，控制硬度约为8kg。
包衣：分别配制浓度为5％w/v的海藻酸钠和三乙醇胺水溶液，将片芯置于包衣锅中，进风温度为40℃，待片芯预热后，通过不同管路将配制的包衣液输送至不同喷头，经雾化后同时喷于片芯表面，达到预定包衣增重(包衣增重为片芯重量的10％)后停止喷液。
打孔：采用激光打孔，在包衣后的片剂的一侧打一个孔径为0.6mm的释药小孔。
实施例2
一种盐酸二甲双胍渗透泵片的制备，包括以下步骤：
1.片芯处方
组分 mg/片
盐酸二甲双胍 500
聚氧乙烯 50
聚维酮K30 20
硬脂酸镁 5
2.半透膜包衣液处方
组分 用量
壳聚糖盐酸盐 50g
十二烷基硫酸钠 50g
纯化水 2000mL
3.制备工艺
片芯制备：按照上述片芯处方，称取聚维酮K30，加乙醇溶解，配置成粘合剂，称取主药与聚氧乙烯，混合均匀，加入粘合剂制软材，20目筛制粒，40℃干燥，过20目筛整粒，加入相应比例的硬脂酸镁，混合均匀，用直径为10mm的浅凹冲压片，控制硬度约为8kg。
包衣：分别配制浓度为5％w/v的壳聚糖盐酸盐和十二烷基硫酸钠水溶液，将片芯置于包衣锅中，进风温度为50℃，待片芯预热后，通过不同管路将两种包衣液输送至不同喷头，雾化后交替进行喷液，每次喷液使得新增包衣增重为0.5％(相对于片芯重量)后，更换另外一种包衣液进行喷液操作，如此往复直至达到10％包衣增重。
打孔：采用激光打孔，在包衣后的片剂的一侧打一个孔径为0.6mm的释药小孔。
实施例3
一种硝苯地平渗透泵片的制备，包括以下步骤：
1.片芯处方
Figure BDA0003526821940000071
2.半透膜包衣液处方
组分 用量
EudragitL100 50g
氢氧化钠 适量
十六烷基三甲基溴化铵 50g
聚乙二醇 5g
纯化水 2000mL
3.制备工艺
含药层颗粒制备：按照上述处方，称取处方量硝苯地平、聚氧乙烯以及氯化钠，混合15min，加入适量乙醇作为粘合剂制粒，40℃干燥后，过20目筛整粒，加入相应比例的硬脂酸镁混合均匀后待用。
助推层颗粒制备：按照上述处方，称取处方量聚氧乙烯、氯化钠和三氧化二铁，混合15min，加入适量乙醇作为粘合剂制粒，40℃干燥后，过20目筛整粒，加入相应比例的硬脂酸镁混合均匀后待用。
双层片制备：将上述制备的含药层和助推层颗粒用直径为8mm的浅凹冲压制成双层片，控制片芯硬度约为7kg。
包衣：称取十六烷基三甲基溴化铵及聚乙二醇(二者质量比为20:1)，加入相应比例的水，配制成溶液，使十六烷基三甲基溴化铵的浓度为5％w/v，另称取Eudragit L100与聚乙二醇(二者质量比为20:1)，加入相应比例的水，同时加入适量NaOH，配制成溶液，使Eudragit L100的浓度为5％w/v。将片芯置于高效包衣机中，进风温度为40℃，待片芯预热后，通过Y型管路同时将两种包衣液进行输送，并在管路交汇处混合均匀，然后输送至喷头，雾化后喷于片芯表面。达到预定包衣增重(包衣增重为片芯重量的15％)后停止喷液。
打孔：采用激光打孔，在包衣后的片剂含药层一侧打一个孔径为0.6mm的释药小孔。
实施例4
一种硝苯地平渗透泵片的制备，包括以下步骤：
1.片芯处方
Figure BDA0003526821940000081
Figure BDA0003526821940000091
2.半透膜包衣液处方
组分 用量
壳聚糖盐酸盐 50g
硬脂酸钠 50g
纯化水 2000mL
3.制备工艺
含药层颗粒制备：按照上述处方，称取处方量硝苯地平、聚氧乙烯以及氯化钠，混合15min，过20目筛干法制粒，加入相应比例的硬脂酸镁混合均匀后待用。
助推层颗粒制备：按照上述处方，称取处方量聚氧乙烯、氯化钠和三氧化二铁，混合15min，过20目筛干法制粒，加入相应比例的硬脂酸镁混合均匀后待用。
双层片制备：将上述制备的含药层和助推层颗粒用直径为8mm的浅凹冲压制成双层片，控制片芯硬度约为7kg。
包衣：称取壳聚糖盐酸盐，加入相应比例的水，配制成浓度为5％w/v的溶液，称取硬脂酸钠，加入少量热水，使其溶解，补加常温水，配制成浓度为5％w/v的溶液。将片芯置于高效包衣机中，进风温度为40-50℃，待片芯预热后，通过不同管路将两种包衣液输送至不同喷头，雾化后交替喷于片芯表面，每次喷液使得新增包衣增重为0.5％(相对于片芯重量)后，更换另外一种包衣液进行喷液操作，如此往复直至达到15％包衣增重。
打孔：采用激光打孔，在包衣后的片剂含药层一侧打一个孔径为0.6mm的释药小孔。
为了说明本发明提供的包衣方法，对仅实施例1～4提供的包衣后的片芯进行相关性能测试，见图1～4所示。
图1为实施例1提供的盐酸二甲双胍渗透泵片的体外释放曲线；释放曲线测定条件为选择900mL纯化水为释放介质，温度为37±0.5℃，采用转篮法，转速为75rpm，采用紫外分光光度计测定药物浓度，测定波长为233nm。由释放曲线可知，药物释放速率几乎恒定，可在12h内零级释放。
图2为实施例2提供的盐酸二甲双胍渗透泵片的体外释放曲线；释放曲线测定条件为选择900mL纯化水为释放介质，温度为37±0.5℃，采用转篮法，转速为75rpm，采用紫外分光光度计测定药物浓度，测定波长为233nm。由释放曲线可知，药物释放速率几乎恒定，可在12h内零级释放。
图3为实施例3提供的硝苯地平渗透泵片的体外释放曲线；释放曲线测定条件为选择900mLpH 1.2盐酸溶液(含0.5％十二烷基硫酸钠)为释放介质，温度为37±0.5℃，采用桨法，转速为75rpm，避光操作，采用紫外分光光度计测定药物浓度，测定波长为237nm。由释放曲线可知，药物释放速率几乎恒定，可在24h内零级释放。
图4为实施例4提供的硝苯地平渗透泵片的体外释放曲线；释放曲线测定条件为选择900mLpH 1.2盐酸溶液(含0.5％十二烷基硫酸钠)为释放介质，温度为37±0.5℃，采用桨法，转速为75rpm，避光操作，采用紫外分光光度计测定药物浓度，测定波长为237nm。由释放曲线可知，药物释放速率几乎恒定，可在24h内零级释放。
综上，本发明提供的一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，通过可溶解于水包衣材料，包衣过程中避免使用有机溶剂，生产工艺简单，生产成本较低，生产安全性较高。包衣过程中不使用有机溶剂，不会造成环境污染，有利于环境保护；包衣过程中操作人员不接触有机溶剂，改善工作环境，对身体健康有利；包衣材料的选择多种多样，可通过调整包衣材料种类和比例，制备出符合要求的半透膜。
本发明描述了优选实施例及其效果。但本领域内的技术人员一旦得知了基本创造性概念，则可对这些实施例作出另外的变更和修改。所以，所附权利要求意欲解释为包括优选实施例以及落入本发明范围的所有变更和修改。
尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。

Claims (10)

1.一种用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，包括以下步骤：
将包衣材料均匀溶解于水溶剂中，获得包衣液；
将含药物的片芯预热，随后将包衣液经雾化后喷涂于片芯表面，同时加热除去包衣液中的水分，使其在片芯表面形成半透膜，即得水性包衣后的含药物的片芯。
2.根据权利要求1所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述包衣材料包括两种或两种以上带相反电荷的材料，其中，所述带相反电荷的材料包括带正电荷的材料和带负电荷的材料。
3.根据权利要求2所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述带相反电荷的材料中至少一种为高分子聚合物。
4.根据权利要求2所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述带正电荷的材料包括甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲胺基乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、壳聚糖、壳聚糖盐酸盐、三乙醇胺、苄索氯铵、十六烷基三甲基溴化铵、葡甲胺中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述的带负电荷的材料包括羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、聚丙烯酸、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸丁酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、阿拉伯胶、黄原胶、十二烷基硫酸钠、油酸钠、硬脂酸钠、多库酯钠、胆酸钠、脱氧胆酸钠中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述包衣材料还包括增塑剂、抗粘剂、致孔剂。
7.根据权利要求6所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述增塑剂包括三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯、甘油、聚乙二醇中的一种或多种；
所述抗粘剂包括滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种；
所述致孔剂包括聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、蔗糖、乳糖、甘露醇中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，包衣液是通过包衣设备经雾化后喷涂于片芯表面，所述包衣设备选自包衣锅、高效包衣机或流化床。
9.根据权利要求1所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述水溶剂选自纯化水；或者所述水溶剂选自含有酸、碱或盐的水溶液。
10.根据权利要求1所述的用于制备药物渗透泵制剂的水性包衣方法，其特征在于，所述片芯是单层、双层或多层的片芯。
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