CN114469967B - 一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 - Google Patents
一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN114469967B CN114469967B CN202111566873.5A CN202111566873A CN114469967B CN 114469967 B CN114469967 B CN 114469967B CN 202111566873 A CN202111566873 A CN 202111566873A CN 114469967 B CN114469967 B CN 114469967B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- atractyloside
- mice
- depression
- social
- anxiety
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- VLIJLDDNWRAHNU-UHFFFAOYSA-N Atractyloside A Natural products CC(C)(O)C1CCC(O)(COC2OC(CO)C(O)C(O)C2O)C3CC(=O)C(C)(O)C3C1 VLIJLDDNWRAHNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 28
- QNBLVYVBWDIWDM-BSLJOXIBSA-N Atractyloside A Chemical compound CC(C)([C@H]1C[C@H]2[C@](C)(O)C(=O)C[C@@H]2[C@@](O)(CO)CC1)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O QNBLVYVBWDIWDM-BSLJOXIBSA-N 0.000 title claims abstract description 28
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 title abstract description 10
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 title abstract description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 26
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims abstract description 20
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 230000000049 anti-anxiety effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 abstract description 23
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 15
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 6
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 abstract description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 abstract description 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 abstract description 3
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract description 2
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 43
- 230000003997 social interaction Effects 0.000 description 14
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 14
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 11
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 10
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 10
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 9
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 8
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 8
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 8
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 7
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 description 4
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 4
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 description 4
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 4
- 230000003542 behavioural effect Effects 0.000 description 3
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 description 3
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 3
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 3
- 238000001543 one-way ANOVA Methods 0.000 description 3
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 2-(cyclohexen-1-yl)cyclohexan-1-one Chemical compound O=C1CCCCC1C1=CCCCC1 GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000132011 Atractylodes lancea Species 0.000 description 2
- 101150065749 Churc1 gene Proteins 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102100038239 Protein Churchill Human genes 0.000 description 2
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 2
- 238000012346 open field test Methods 0.000 description 2
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 2
- 241000208838 Asteraceae Species 0.000 description 1
- 241000984231 Atractylodes chinensis Species 0.000 description 1
- 238000011740 C57BL/6 mouse Methods 0.000 description 1
- 206010012374 Depressed mood Diseases 0.000 description 1
- 206010059866 Drug resistance Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 241000283984 Rodentia Species 0.000 description 1
- 241000555745 Sciuridae Species 0.000 description 1
- 206010041243 Social avoidant behaviour Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010065604 Suicidal behaviour Diseases 0.000 description 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 238000009227 behaviour therapy Methods 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 230000002060 circadian Effects 0.000 description 1
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000007267 depressive like behavior Effects 0.000 description 1
- 230000000994 depressogenic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 230000000857 drug effect Effects 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N gold Chemical group [Au] PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010931 gold Substances 0.000 description 1
- 229910052737 gold Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000004630 mental health Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- -1 or a stereoisomer Substances 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000011273 social behavior Effects 0.000 description 1
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 description 1
- 210000000952 spleen Anatomy 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000007940 sugar coated tablet Substances 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000012795 verification Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7032—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a polyol, i.e. compounds having two or more free or esterified hydroxy groups, including the hydroxy group involved in the glycosidic linkage, e.g. monoglucosyldiacylglycerides, lactobionic acid, gangliosides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种苍术苷A在制备抗焦虑/抑郁药物上的应用，涉及药物领域，通过动物实验证明，苍术苷A对焦虑/抑郁具有确切的疗效，同时，苍术为药食同源的药品，副作用小，具有使用安全、方便等优势。并且，苍术苷A的水溶性较好，有利于今后相关药物制剂的开发，作为预防、治疗焦虑/抑郁症具有重大的意义。
Description
技术领域
本发明涉及药物领域，具体讲是一种苍术苷A在制备抗焦虑/抑郁药物上的应用。
背景技术
抑郁症是严重危害人类身心健康的精神疾病，是一种常见的情绪障碍综合征，以心境低落或兴趣、愉快感缺乏为主要表现，可伴有不同程度的认知和行为改变。随着现代生活节奏的加快，社会压力增大，其发病率近年来呈上升趋势。约13-20％的人一生中曾有过抑郁的体验，其终生患病率为6.1-9.5％。世界卫生组织估计，目前全世界有3.4亿抑郁症患者，中国抑郁症患者已超过2600多万。
抑郁症会对人的消化、免疫及神经系统等机能产生影响甚至造成损伤，而且该疾病具有高发病率、难治愈、高复发率等特点，随着多种应激因素的加剧，抑郁症已成为现代社会的常见病、高发病。根据世界卫生组织提供数据，抑郁症患者自杀行为的发生率为28.5-63.7％，其中25％自杀未遂，15％最终自杀死亡，抑郁症患者的死亡率至少是普通人的2倍。在全球范围内，抑郁症所带来的伤残损失已经排在所有疾病的第二位。在西方，抑郁症的疾病负担预测到2030年将位列首位。我国抑郁症发病率也呈逐年上升势态。
苍术来源于菊科植物茅苍术Atractylodes lancea(Thunb.)DC.或北苍术Atractylodes chinensis(DC.)Koidz的干燥根茎，临床常用饮片有苍术和麸炒苍术等。生苍术温燥而辛烈，主要用于治疗湿阻中焦证，麸炒可缓和苍术燥性，增强健脾和胃的作用。
苍术市场供应量大，价格低廉，且作为天然植物药，又属于药食同源类的药物，有着安全，低毒，无耐药性从而可重复食用等特点。苍术中苍术苷A的提取以及结构鉴定研究已有报道，但对其生物活性的研究非常少。
发明内容
本发明的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一，提供一种苍术苷A及其衍生物在制备抗焦虑/抑郁药物上的应用。
本发明的技术解决方案如下：
一种苍术苷A及其药学上可接受的衍生物在制备抗焦虑/抑郁药物上的应用。苍术苷A的结构式如下：
优选地，所述衍生物为其药学上可接受的盐、或酯、或醚、或其立体异构体、或其前药分子。
优选地，所述衍生物的结构式为：
其中，
取代基R1、R2、R3选自以下官能团中的任意一种：
H，CH3，CH2CH3，CH3CHCH3，CH3CO，CH3CH2CO，Glc；
取代基R4、R5选自以下官能团中的任意一种：
H，CH3，CH2CH3，CH3CHCH3，CH3O，CH3CH2O。
本发明还公开了一种治疗抗焦虑/抑郁药物，包含活性成分：苍术苷A或其药学上可接受的衍生物的。
优选地，所述活性成分的含量为20-800μg/ml。
优选地，所述活性成分的含量为30-150μg/ml。
优选地，还包括药学可接受的载体。所述载体是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物辅料。本发明药物还可以为注射剂，如灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等；所述的药物组合物还可以是本领域常用的口服剂型，如胶囊(硬胶囊、软胶囊)、片剂(素片、糖衣片、薄膜衣)、丸剂(微丸、滴丸)、颗粒剂和片剂等。
本发明的有益效果是：本发明的一种苍术苷A在制备抗焦虑/抑郁药物中的应用，通过动物实验证明，苍术苷A对焦虑/抑郁具有确切的疗效，同时，苍术为药食同源的药品，副作用小，具有使用安全、方便等优势，作为预防、治疗焦虑/抑郁症具有重大的意义，并且，苍术苷A的水溶性较好，有利于今后相关药物制剂的开发。
附图说明
图1为本发明实例中旷场实验的结果；
图2为本发明实例中旷场实验的轨迹图和热图结果；
图3为本发明实施例中社交互动实验的示意图和结果；
图4为本发明实例中蔗糖偏好实验的结果。
具体实施方式
本部分将详细描述本发明的具体实施例，但其不能理解为对本发明保护范围的限制。
以下实施例中涉及的附图中，*代表p<0.05；**代表p<0.01；***代表p<0.001；p为显著性。P<0.05表示差异具有统计学意义，P<0.01表示差异十分显著。
以下所用的苍术苷A购于宝鸡市渭滨区新仪科技仪器公司(产品批号：HR1105W3)；0.9％生理盐水购于石家庄四药有限公司(产品批号：1906150107)；帕罗西汀购于中美天津史克制药有限公司(产品批号：B14200006562)。
实施例1小鼠焦虑/抑郁模型建立及苍术苷A的给药
实验动物采取雌性、3周龄C57BL/6小鼠。所有小鼠自由摄食饮水，采用12h的昼夜周期(8：00-20：00为夜，20：00-8：00为白昼)。
社交互动实验中采用了雄性，CD-1小鼠，其为社交互动实验常用鼠。
将苍术苷A溶于0.9％(w/v)生理盐水中，得到浓度为50μg/ml的苍术苷A溶液。
将帕罗西汀溶于0.9％(w/v)生理盐水中，得到浓度为2mg/ml的帕罗西汀溶液。
将小鼠随机分成空白组、模型组、阳性药组、单体注射组、单体灌胃组和阴性溶媒组，每组小鼠数量为8只，其中模型组为灌胃0.9％(w/v)生理盐水，阳性药组为灌胃给予帕罗西汀溶液，单体注射组为尾静脉注射苍术苷A溶液，单体灌胃组为灌胃苍术苷A溶液，阴性溶媒组为尾静脉注射0.9％(w/v)生理盐水溶液。
除空白组小鼠外，其余组小鼠均需建立焦虑/抑郁模型。模型建立的方式是采取社交隔离的方式。具体实施步骤如下：
1.除空白组外，其余组均单笼饲养于不透明小鼠笼盒中，同时使房间保持安静。
2.造模15天后开始给药，按照已安排好的组别分别进行给药，各组每日给药量均为0.1ml/10g；为防止给药期间焦虑/抑郁症状发生自由恢复，因此在给药期间采取边给药边维持造模的方式。且给药周期为15天。
3.除给药外，造模期间尽量不对小鼠进行额外操作及探视，减少接触时间。模型建立的周期为30天。
对上述各组动物进行下述试验：
试验一：小鼠旷场实验
旷场结果分析
行为学检测方法：旷场装置为黑色木质敞箱，长42cm、宽42cm、高40cm。底面中央位置用白线画20cm×20cm的方格。将小鼠放于旷场中央方格，记录6min内小鼠在中央方格的停留次数及时间以及小鼠在旷场内的运行轨迹。用Smart软件进行录像分析。每只小鼠测试完毕需要用酒精擦洗箱底。实验结果以平均值±标准误差表示，以单因素方差分析统计处理。
旷场实验为经典的焦虑/抑郁筛选实验，有效的抗焦虑/抑郁药物会增加小鼠在中心区域的停留时间、进入中心区域的次数以及总移动距离。如图1和图2所示，阳性药组、单体注射组和单体灌胃组均显著增加了小鼠在中心区域停留的时间(P<0.05)。同时，阳性药组和单体注射组显著增加了小进入中心区域的次数和总移动距离，说明苍术苷A灌胃及尾静脉注射均能改善小焦虑/抑郁症状，且尾静脉注射比灌胃效果更为明显。
试验二：小鼠社交互动实验
社交互动实验结果分析
行为学检测方法:社交测试在标准的社交测试箱中进行，测试箱40cm×40cm×40cm正方体，顶部为摄像机自动记录，底部与四壁均为白色。在正方形一侧底边中间放置社交笼(尺寸为12cm×8cm×8cm，雄性CD-1小鼠置于其中)。社交笼周围10cm区域为社交区(social interaction zone)，社交区对面两侧各10cm×10cm区域为角落区(cornerzone)。社交测试分两个阶段，阶段1：社交笼中无CD-1小鼠；阶段2：社交笼中有CD-1小鼠(CD-1小鼠为社交互动实验常用鼠)。每阶段各150秒。测试开始前将C57小鼠放入实验进行的房间适应环境1小时。在测试第一阶段，社交笼中无CD-1小鼠，将C57小鼠放入社交箱中心，观察C57小鼠在社交区和角落区停留时间及总移动距离，150秒结束后将C57小鼠从社交箱中拿出放回笼中。在社交笼中放入CD-1小鼠开始第二阶段测试，再将第一阶段测试的C57小鼠放入社交测试箱中记录在150秒内C57小鼠在社交区和角落区停留时间及总移动距离。社交率(social interaction ratio SI ratio)为有CD-1小鼠时C57小鼠在交往区停留时间/无CD-1小鼠时C57小鼠在社交区停留时间。实验结果以平均值±标准误差表示，以单因素方差分析统计处理。
小鼠社交互动实验为常用的筛选抗焦虑/抑郁药的行为学实验，这个测试利用了小鼠之间相互作用的自然倾向。因此，互动的缺乏可以被认为是社交退缩，反映了焦虑/抑郁症的负性症状。有效的抗焦虑/抑郁药物会使小鼠社交互动时间延长。如图3所示，本实验研究表明阳性药组、单体注射组和单体灌胃组均显著增高了小鼠的社交互动率(P<0.05)，其中阳性药效果最为明显(P<0.01)，说明苍术苷A对焦虑/抑郁小鼠的社交行为有明显改善。
试验三：小鼠蔗糖偏好实验
蔗糖偏好实验结果分析
蔗糖偏好实验是基于啮齿类动物喜糖的自然习性，来评估对奖赏的敏感性。当动物处于焦虑/抑郁状态时，其对糖水的偏好会发生下降，这种感受快乐的能力缺失即快感缺失是抑郁状态的一种表现。实验给予小鼠两个水瓶，一瓶装有纯水，另一瓶装有质量浓度为1％的蔗糖水，其中动物在饮水剥夺24h后的情况下获得水或糖水，根据糖水占总摄入水量的百分比，分析其偏好率。值得指出的是，SPT有一个优点，其可以在相同的动物身上重复使用，可以长时间评估小鼠的焦虑/抑郁水平。实验结果以平均值±标准误差表示，以单因素方差分析统计处理。
蔗糖偏好实验为筛选抗焦虑/抑郁药实验的金指标，通过分析小鼠对糖水偏好率的变化判断其焦虑/抑郁程度。如图4所示，本实验研究表明阳性药组、单体注射组和单体灌胃组均能明显提高小鼠的糖水偏好率(P<0.05)，表明苍术苷A可以明显改善小鼠的焦虑/抑郁样行为。
经过以上动物实验模型验证，包括小鼠旷场实验(OFT)、小鼠社交互动实验(SI)，小鼠蔗糖偏好实验(SPT)证明了苍术苷A可以增加旷场实验中小鼠在中心区域的次数和停留时间，并增加了小鼠在旷场移动的总距离。同时，还提高了小鼠在社交互动过程中的社交互动率以及蔗糖偏好实验中的糖水偏好率，且尾静脉注射效果优于灌胃。综上所述，苍术苷A对焦虑/抑郁症具有确切的疗效，对预防、治疗焦虑/抑郁症具有重大的意义，并且，由于许多化合物水溶性较差，制备成药时比较困难，而苍术苷A的水溶性较好，更利于今后相关药物制剂的开发。
在不出现冲突的前提下，本领域技术人员可以将上述附加技术特征自由组合以及叠加使用。
以上所述仅为本发明的优选实施方式，只要以基本相同手段实现本发明目的的技术方案都属于本发明的保护范围之内。
Claims (3)
1.苍术苷A或其药学上可接受的盐作为唯一活性成分在制备抗焦虑/抑郁药物上的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，药物中活性成分的含量为30-150μg/ml。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学可接受的载体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202111566873.5A CN114469967B (zh) | 2021-12-20 | 2021-12-20 | 一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202111566873.5A CN114469967B (zh) | 2021-12-20 | 2021-12-20 | 一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN114469967A CN114469967A (zh) | 2022-05-13 |
| CN114469967B true CN114469967B (zh) | 2024-02-20 |
Family
ID=81494826
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN202111566873.5A Active CN114469967B (zh) | 2021-12-20 | 2021-12-20 | 一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN114469967B (zh) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006241055A (ja) * | 2005-03-02 | 2006-09-14 | Niigata Bio Research Park Kk | 抗うつ剤 |
| WO2010003232A1 (en) * | 2008-07-07 | 2010-01-14 | Constab Pharmaceutical Inc. | Treating cancer using atractyloside |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2018209341A1 (en) * | 2017-05-12 | 2018-11-15 | Indiana University Research And Technology Corporation | Precision medicine for treating and preventing suicidality |
-
2021
- 2021-12-20 CN CN202111566873.5A patent/CN114469967B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006241055A (ja) * | 2005-03-02 | 2006-09-14 | Niigata Bio Research Park Kk | 抗うつ剤 |
| WO2010003232A1 (en) * | 2008-07-07 | 2010-01-14 | Constab Pharmaceutical Inc. | Treating cancer using atractyloside |
Non-Patent Citations (6)
| Title |
|---|
| Glycosides of Atractylodes lancea;Junichi KITAJIMA, et al.;Chem. Pharm. Bull.;第51卷(第06期);第673-678页 * |
| 苍术方药的研究及苍术在慢性胃炎伴抑郁焦虑状态的应用;余宜平;中国优秀硕士学位论文全文数据库医药卫生科技辑(03);E056-248，第11-14页 * |
| 苍术炒焦前后苍术苷A 的含量比较研究;陈海霞，陈祥胜，谢颖，刘艳菊，王洁;时珍国医国药;第30卷(第06期);第1346-1348页 * |
| 苍术麸炒前后正丁醇部位燥湿健脾药效及关键成分研究;涂济源，刘艳菊，肖波，石坤，王洁，徐依依;中华中医药杂志;第34卷(第07期);第2949-2953页 * |
| 苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为;戚晓杰;刘玉强;刘育含;吕新;孙建之;才谦;;中成药;40(03);第715-718页 * |
| 越鞠丸及各单味药醇提物对小鼠的抗抑郁作用研究;尉小慧 ，徐向东，沈敬山，王峥涛;中国药房;第20卷(第03期);第166-168页 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN114469967A (zh) | 2022-05-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN103432184B (zh) | 牛蒡子提取物在制药或食品中的应用 | |
| AU2008257437A1 (en) | Neurogenic compounds | |
| Beracochea et al. | Intake of wild blueberry powder improves episodic-like and working memory during normal aging in mice | |
| CN102014931A (zh) | 芍药甙的抗抑郁症用途、制备方法及其药物组合物 | |
| Hu et al. | Effect of kai xin san on learning and memory in a rat model of paradoxical sleep deprivation | |
| US11596664B2 (en) | Plant extracts made of Sideritis and use thereof to boost cognitive performance | |
| CN116832066B (zh) | 乌贼墨提取物在制备抗多动症和抗抑郁症药物中的应用 | |
| CN107126510A (zh) | 一种治疗儿童抽动障碍综合征的中药组合物及其应用 | |
| CN114469967B (zh) | 一种苍术苷a及其衍生物在制备抗焦虑和抗抑郁药物上的应用 | |
| CN107349190A (zh) | 芳姜黄酮的应用 | |
| KR100672949B1 (ko) | 우울증 치료용 연자육 추출물, 이를 포함하는 약학적조성물 및 건강식품 | |
| CN110507753A (zh) | 一种治疗认知障碍疾病的中药提取物组合物及其制备方法和应用 | |
| CN110151833A (zh) | 一种治疗阿尔兹海默症的药物组合物 | |
| CN115212195A (zh) | 苹果酸在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的用途 | |
| CN109966379A (zh) | 一种用于失眠的药物组合物及其制备方法 | |
| KR101509056B1 (ko) | 인삼 복합 생약 추출물, 진세노사이드 Rg2와 진세노사이드 F2를 포함하는 뇌기능 및 인지 기능 개선용 조성물 | |
| KR102015221B1 (ko) | 탄게레틴을 유효성분으로 포함하는 외상 후 스트레스 장애의 예방 또는 치료용 조성물 | |
| CN100545163C (zh) | 一种防治老年痴呆的中药活性成分化合物及其制备和用途 | |
| CN111053819A (zh) | 中药组合物提取物及在制备蛋白表达调节剂中的应用 | |
| CN111246849A (zh) | 学习记忆能力增强组合物 | |
| US11642388B2 (en) | Antidepressant compound preparation and preparation method thereof | |
| WO2007016756A1 (en) | Pharmaceutical compositions containing plant extracts, use of pharmaceutical compositions and method of treatment | |
| Nomso et al. | Effects of Ethanol Extract Leaves of Nymphaea lotus (water lily) on Learning and Memory in CD-1 Mice | |
| CN105878258A (zh) | 类叶升麻苷在制备抗抑郁药物中的用途 | |
| CN102258729A (zh) | 一种中药组合物在制备抗疲劳和/或促醒药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| GR01 | Patent grant |