CN114269333A - 用于美容或可食用组合物的大麻二酚酸酯 - Google Patents
用于美容或可食用组合物的大麻二酚酸酯 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供了包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的美容或可食用组合物,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种大麻素化合物相组合的大麻二酚酸(CBDA)酯,本发明还涉及所述组合物用于改善外观、幸福感和/或总体健康的用途。
Description
技术领域
本发明涉及包含大麻素组分和美容或可食用的生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的美容或可食用组合物,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的大麻二酚酸(CBDA)酯,本发明还涉及所述组合物用于改善外观、幸福感和/或总体健康的用途。
背景技术
大麻二酚(CBD)是大麻(Cannabis sativa)植物中主要的非精神活性植物大麻素化合物,占大麻提取物的高达40%(Grilc,Bull.Narc.,1976,14,37-46)。在临床前和临床研究中已重复地显示它诱导抗焦虑活性(Mechoulam等,Trends Pharma.Sci.,2009,30,515-527;Lee等,Br.J.Pharmacol.,2017,174,3242-3256)。抗抑郁效果也已被报道(Alfy等,Pharmacol.Biochem.Behav.,2010,95,434-442;Zanelati等,Br.J.Pharmacol.,2010,159,122-128)。
与关于CBD的广泛知识相反,关于大麻(Cannabis sativa)植物的另一种主要组成成分大麻二酚酸(CBDA)的文献非常有限,这可能是由于它的不稳定性。CBDA在1955年被首次分离(和1955,Acta Univ Palacki Olomuc 6,59-66)。它的结构于1965年通过分析其甲基酯大麻二酚酸甲酯(CBDA-ME)的物理性质首次得以阐明(Mechoulam和Gaoni,Tetrahedron,1965,21,1223-1229)。随后报道了它从大麻二酚的合成(Mechoulam和Ben-Zvi,J.Chem.Soc.Commun.,1969,7,343-344)。
大麻酸是天然大麻素的前体(Potter等,J.Forensic Sci.,2008,53,90-94),潜在地降低诱导效应所需的药物的量。CBDA脱羧成CBD被热增强,表明CBDA的相对不稳定性,因此降低了它作为未来药物的潜力(Mechoulam,Academic Press,New York,1973,1-99;Citti等,J.Pharm.Biomed.Anal.,2018,16,532-540)。因此,CBDA-ME是相对不了解的大麻素类,仍然未得到充分研究,其作用才刚刚开始变得清晰。
CBDA-ME是CBDA的一种稳定的衍生物,并且可以在体内提供药理活性。Pertwee等人(Brit.J.Pharmacology,2018,175,100-112)描述了被命名为HU-580的CBDA的甲基酯,在大鼠中抑制急性和预期性恶心以及压力诱导的焦虑两者的体征方面表现出比CBDA更大的效力,并且它以5-HT1A受体依赖性方式产生这些效果。另一项最近的研究(Hen-Shoval等,Behav.Brain Res.,2018,351,1-3)在两个大鼠模型中口服摄入低剂量(1mg/kg)HU-580后为强力抗抑郁作用提供了支持。
WO 2018/235079公开了包含CBDA酯的组合物及其在治疗与5-HT1A受体相关的病症、疾病或症状中的用途。
美国专利9,670,133涉及包含一种或多种大麻素化合物的组合物以及它们的制造方法。US 9,670,133进一步公开了任选地含有可能是CBDA-ME的次要组分的大麻素组合物。
美国专利申请2018/0244642涉及包含大麻素化合物的混合物的组合物及其生产方法。美国专利申请2018/0244642进一步公开了任选地含有可能是次大麻二酚酸甲酯(CBDVA-ME)的次要组分的大麻素组合物。
WO 2017/075374涉及一种包含大麻浓缩物的可食用基础产品的组合物,其含有至少一种大麻素、含有木薯麦芽糖糊精的淀粉浓缩物、稻米浓缩物和含有卵磷脂的脂类浓缩物。WO 2017/075374还涉及一种生产所述组合物的方法,所述方法包括将所述成分在干燥环境中,在适合的温度下剪切。
WO 2017/053731涉及一种食品添加剂,其包含大麻素,但至少部分缺少与大麻相关的味道和香气,同时保留了大麻的精神活性和药用特性。WO 2017/053731还涉及一种生产结合有大麻素的聚合物组合物的方法。
WO 2016/133824涉及包含大麻萜酚这种非精神活性大麻素的各种不同的美容和局部制剂。所述制剂可以是日用或夜用抗衰老霜、护手霜和美甲霜、眼霜、祛痘霜或补剂、防尿布疹霜、香波、护发素、沐浴露、洗面奶、除臭喷剂或润唇膏制剂。WO 2016/133824还涉及制造所述局部用组合物的方法,以及出于抗衰老、滋养、清洁和治疗痤疮的目的使用所述局部用组合物的方法。
对于在非药物应用、包括在化妆品、食品、营养保健品、饮料和动物饲料中使用的包含非精神活性大麻素衍生物的组合物,仍存在着未满足的需求。
发明内容
本发明提供了包含大麻素组分和美容或可食用的生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的美容或可食用组合物,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种大麻素化合物相组合的大麻二酚酸(CBDA)酯。所述组合物可用于改善外观、幸福感和/或总体健康。
现在已出人意料地公开,包含CBDA酯的组合物具有优越的效果,并且与CBD或CBDA相比表现出延长且显著改进的效果。有利的是,本文公开的组合物是非精神活性的且高度稳定,因此能够将它们并入到各种不同的非药物应用例如化妆品、食品、保健营养品和饮料中。所述组合物包括任何美容或可食用产品。
根据某些实施方式,本发明的美容用组合物与可商购的CBD美容制剂相比实现相等或更优的美容功效,并具有显著降低的皮肤副作用。皮肤副作用可能包括皮肤刺激、皮肤敏化和慢性中毒中的至少一者。所述美容组合物可用于广范围的应用例如彩妆、底妆和皮肤护理产品。
根据某些实施方式,本发明的可食用或可饮用组合物可用于改善对象的身体幸福感和/或精神幸福感。具体来说,所述可食用或可饮用组合物为消费所述可食用或可饮用组合物的对象的肠道微生物组提供有益效果。所述可食用或可饮用组合物可以在广范围的烹饪应用例如食品和饮料中以及动物饲料中消费,包括作为饮用水添加剂。
现在首次公开,本发明的美容、可食用或可饮用组合物表现出强烈的抗氧化活性,因此它对改善或维持对象的外观、精力水平、身体幸福感和/或精神幸福感有益。
根据一个方面,本发明提供了一种包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的美容或可食用组合物,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的大麻二酚酸(CBDA)酯,
其中
R1和R2各自独立地选自直链或支链C1-C10烷基、直链或支链C2-C10烯基和直链或支链C2-C10炔基;
及其立体异构体和盐;并且
前提是当所述组合物包含其中R1是甲基并且R2是C3或C5直链烷基的式(I)的CBDA酯时,所述CBDA酯占所述组合物中大麻素总重量的超过50%。
根据某些实施方式,R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R2不是C3直链烷基。根据某些实施方式,R1是甲基。根据某些实施方式,所述大麻二酚酸酯是大麻二酚酸甲酯(CBDA-ME)。
根据某些实施方式,本发明的组合物中的CBDA酯由式(Ia)表示:
根据某些实施方式,本发明的组合物中的CBDA酯由式(Ib)表示:
根据特定实施方式,所述CBDA酯被命名为HU-580:
根据某些实施方式,所述组合物包含约0.01至约8%(w/w)的所述大麻素组分。根据某些实施方式,所述组合物包含少于约8%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约7%(w/w)的所述大麻素组分。根据其他实施方式,所述组合物包含少于约5%(w/w)的所述大麻素组分。根据又一些其他实施方式,组合物包含少于约2%(w/w)的所述大麻素组分。根据又一些其他实施方式,所述组合物包含少于约1%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.1%(w/w)的所述大麻素组分。根据某些实施方式,所述组合物包含少于约0.01%(w/w)的所述大麻素组分。
根据某些实施方式,所述大麻素组分被乳化、溶解、分散或包封在适用于水基或油基载体的制剂中。
根据某些实施方式,所述组合物是选自彩妆产品、底妆产品和皮肤护理产品的美容组合物。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据另一方面,本发明提供了一种用于改善外观、幸福感和/或总体健康的美容组合物。根据某些实施方式,所述美容组合物包含选自黏度改良剂、乳化剂、成膜剂、发泡剂、着色剂、防腐剂、芳香剂、溶剂、电解质、pH调节剂及其组合的赋形剂。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,所述黏度改良剂选自羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、硅酸盐及其组合。
根据某些实施方式,所述乳化剂选自卵磷脂、氢化卵磷脂、甘油、氢化蓖麻油、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、山嵛醇、丁二醇、丙二醇及其组合。
根据某些实施方式,所述着色剂选自无机颜料、有机颜料及其组合。根据某些实施方式,所述无机颜料选自金红石型二氧化钛、锐钛矿型二氧化钛、氧化锌、氧化锆、铁氧化物、氧化铬、氢氧化铬、氯氧化铋、锰紫、氧化铈、群青、洋红及其组合.根据某些实施方式,所述有机颜料选自二羟丙酮(DHA)、赤藓酮糖、羰基衍生物及其组合。
根据某些实施方式,所述防腐剂选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸盐、季铵化合物、苯甲酸丁酯、苯甲醇、苯甲酸及其组合。
根据某些实施方式,所述芳香剂选自从植物提取物获得的精油、合成香料及其组合。
根据某些实施方式,所述溶剂选自乙醇、甲醇、丙醇、己醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、1,2-辛二醇、山梨糖醇、甘油、乙酸乙酯及其组合。
根据某些实施方式,所述电解质是氯化钠。
根据某些实施方式,所述pH调节剂选自有机和无机酸或碱。
根据某些实施方式,所述美容组合物还包含选自防晒剂、抗皱和抗衰老剂、脱皮剂、增白和漂白剂、免晒美黑剂、维生素、皮肤调理剂及其组合的美容活性成分。
根据某些实施方式,所述美容组合物采取选自粉剂、软膏、霜剂、奶(milk)、洗剂(lotion)、凝胶、乳剂(emulsion)、乳化凝胶、摩丝、泡沫、喷剂、液体、糊剂、精华液和气溶胶的形式。
根据另一方面,本发明提供了一种改善皮肤外观的方法,所述方法包括向对象的皮肤局部施用本文所描述的美容组合物。
根据某些实施方式,所述组合物是选自食品、保健营养品、饮料和动物饲料的可食用组合物。
根据另一方面,本发明提供了一种包含上文中所描述的式I的化合物的可食用组合物,其用于改善外观、幸福感和/或总体健康。
根据某些实施方式,所述可食用组合物包含磷脂,其选自大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋卵磷脂及其组合。根据某些实施方式,所述磷脂形成胶束、乳剂或脂质体。根据某些实施方式,所述磷脂形成脂质体。根据某些实施方式,所述组合物还包含胆固醇。
根据某些实施方式,所述可食用组合物还包含可食用赋形剂,其选自填充剂、乳化剂、抗结块剂、防腐剂、着色剂、调味剂及其组合。
根据某些实施方式,所述乳化剂选自氢化卵磷脂、磷酸钠盐、甘油单酯和二酯、硬脂酰乳酸钠、甘油单酯的二乙酰基酒石酸酯及其组合。
根据某些实施方式,所述抗结块剂选自纤维素、微晶纤维素、二氧化硅、磷酸三钙、氯化钠、碳酸氢钠、铝硅酸钠、硬脂酸镁、碳酸镁及其组合。
根据某些实施方式,所述防腐剂选自二氧化硫和亚硫酸盐、山梨酸、山梨酸钠、山梨酸钙、山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲酸钾、乳酸、丙酸、丙酸钠及其组合。根据某些实施方式,所述着色剂选自亮蓝(E133)、靛蓝(E132)、固绿(E143)、赤藓红(E127)、诱惑红(E129)、酒石黄(E102)、日落黄(E110)和天然食用色素。根据某些实施方式,所述天然食用色素选自胭脂树红(E160b)、焦糖(E150a-d)、洋红(E120)、胭脂虫、接骨木汁(E163)、番茄红素(E160d)、红辣椒(E160c)、姜黄(E100)及其组合.
根据某些实施方式,所述调味剂从苹果、樱桃、绿茶、肉桂、丁香、红茶、李子、芒果、枣、西瓜、椰子、梨、茉莉、桃、茴香、甜瓜、荔枝、薄荷、巧克力、咖啡、奶油、香蕉、杏仁、葡萄、草莓、蓝莓、黑莓、松树、猕猴桃、美果榄、芋头、莲花、菠萝、橙子、柠檬、甘草、香草、玫瑰、桂花、人参、留兰香、柑橘、黄瓜、蜜露、胡桃、蜂蜜及其组合提取。
根据某些实施方式,所述可食用组合物还包含选自维生素、矿物质及其组合的营养物。
根据某些实施方式,所述维生素选自维生素A(视黄醇和类胡萝卜素)、维生素B1(硫胺素)、维生素B2(核黄素)、维生素B3(烟酸)、维生素B5(泛酸)、维生素B6(吡哆辛)、维生素B7(生物素)、维生素B9(叶酸或叶酸盐)、维生素B12(钴胺素)、维生素C(抗坏血酸)、维生素D(钙化醇)、维生素E(生育酚和三烯生育酚)、维生素K(醌)及其组合。
根据某些实施方式,所述矿物质选自镁、钙、铁、锌、铬、硒、钾、硅及其组合。
根据某些实施方式,所述可食用组合物采取选自粉剂、薄片(flake)、颗粒剂、胶囊、片剂、糖浆、溶液、乳剂和悬剂的形式。在某些实施方式中,所述食品选自面包、喜瑞尔(cereal)、意大利面、油酥糕点、饼干、糖果和糖食。在某些实施方式中,所述可食用组合物是饮料。
根据另一方面,本发明提供了一种改善对象的身体幸福感和/或精神幸福感的方法,所述方法包括由所述对象消费上文中所描述的可食用组合物。
具体实施方式
本发明涉及美容和可食用组合物,其包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的大麻二酚酸(CBDA)酯,本发明还涉及所述组合物用于改善外观,幸福感和/或总体健康的用途。
根据一个方面,本发明提供了一种美容或可食用组合物,其包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的由式(I)的结构表示的大麻二酚酸(CBDA)酯,
其中
R1和R2各自独立地选自直链或支链C1-C10烷基、直链或支链C2-C10烯基和直链或支链C2-C10炔基;
及其立体异构体和盐;并且
前提是当所述组合物包含其中R1是甲基并且R2是C3或C5直链烷基的式(I)的CBDA酯时,所述CBDA酯占所述组合物中大麻素总重量的超过50%。
根据另一方面,本发明提供了一种美容或可食用组合物,其包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的由式(I)的结构表示的大麻二酚酸(CBDA)酯,
其中
R1和R2各自独立地选自直链或支链C1-C10烷基、直链或支链C2-C10烯基和直链或支链C2-C10炔基;
及其立体异构体和盐;并且
前提是当所述组合物包含其中R1是甲基并且R2是C3或C5直链烷基的式(I)的CBDA酯时,所述CBDA酯占所述组合物中大麻素总重量的超过51%。
根据另一方面,本发明提供了一种美容或可食用组合物,其包含大麻素组分和生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的由式(I)的结构表示的大麻二酚酸(CBDA)酯,
其中
R1和R2各自独立地选自未取代的或被选自羟基、卤素、氨基、硫醇和磷酸酯的一个或多个基团取代的直链或支链C1-C10烷基、未取代的或被选自羟基、卤素、氨基、硫醇和磷酸酯的一个或多个基团取代的直链或支链C2-C10烯基和未取代的或被选自羟基、卤素、氨基、硫醇和磷酸酯的一个或多个基团取代的直链或支链C2-C10炔基;
及其立体异构体和盐;并且
前提是当所述组合物包含其中R1是甲基并且R2是C3或C5直链烷基的式(I)的CBDA酯时,所述CBDA酯占所述组合物中大麻素总重量的超过50%。
大麻素组分
当在本文中使用时,短语“大麻素”是指与大麻素受体相互作用的任何化合物,包括内源大麻素(由人类和动物在体内天然产生)、植物大麻素(存在于大麻和某些其他植物中)和合成大麻素(人工制造)。术语“大麻酸”是指上述大麻素的酸形式。
缩略语“CBDA”在本文中用于指称大麻二酚酸,其是CBD的酸形式。术语“大麻二酚酸酯”或“大麻二酚酯”是指作为CBDA的烷基、烯基、炔基或芳基酯形式的各种不同分子。缩略语“CBDA-ME”在本文中用于指称大麻二酚酸甲酯,其是CBDA的甲基酯形式。
应该理解,本文中提供的化合物可能含有一个或多个手性中心。这些手性中心可以各自是(R)或(S)构型。在本发明的化合物含有超过一个手性中心的情况下,那些手性中心中的每一者可以独立地具有(R)或(S)构型。因此,本文提供的化合物可能是对映异构纯的,或者是立体异构体或非对映异构体混合物。
根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基。
根据某些实施方式,R1选自未取代的直链或支链C1-C5烷基、未取代的直链或支链C7-C10烷基、直链或支链C1-C10卤代烷基、直链或支链C2-C10烯基和直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,R1是甲基。根据某些实施方式,所述大麻二酚酸酯是大麻二酚酸甲酯(CBDA-ME)。
根据某些实施方式,R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R2是直链C5H11。
根据某些实施方式,R2选自C1或C2烷基、直链或支链C4烷基、直链或支链C6-C10烷基、直链或支链C2-C10烯基和直链或支链C2-C10炔基。
根据某些实施方式,R2是甲基。根据某些实施方式,R2是乙基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R2不是C3直链烷基。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10烷基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10烯基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C2-C10炔基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C1-C5烷基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2 a直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是未取代的直链或支链C7-C10烷基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是直链或支链C1-C10卤代烷基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C1-C10烷基。
根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C2-C10烯基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C2-C10炔基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链C3H7。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链C5H11。每种可能性代表独立的实施方式。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是甲基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是乙基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是支链C3烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C4烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是支链C5烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2是直链或支链C6-C10烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2不是C5直链烷基。根据某些实施方式,R1是甲基,并且R2不是C3直链烷基。每种可能性代表独立的实施方式。
根据某些实施方式,本发明的CBDA酯由式(Ia)表示:
根据某些实施方式,本发明的CBDA酯由式(Ib)表示:
根据特定实施方式,所述CBDA酯被命名为HU-580:
“烷基”是指饱和脂族烃类,包括直链、支链和环烷基基团。在一个实施方式中,所述烷基具有1-10个碳原子,在本文中被称为C1-C10烷基。在另一个实施方式中,所述烷基具有2-5个碳原子,在本文中被称为C1-C5烷基。在另一个实施方式中,所述烷基具有2-4个碳原子,在本文中被称为C2-C4烷基。每种可能性代表本发明的独立实施方式。所述烷基可以是未取代的,或者被选自羟基、卤素、氨基、硫醇、磷酸酯或其组合的一个或多个基团取代。
“环烷基”是指非芳香族单环或多环环系统。在一个实施方式中,所述环烷基具有3-10个碳原子。在另一个实施方式中,所述环烷基具有5-10个碳原子。示例性的单环环烷基包括环戊基、环己基、环庚基等。烷基环烷基是键合到本文中所定义的环烷基的本文中所定义的烷基。所述环烷基可以是未取代的,或者被上文为烷基所定义的任一个或多个取代基取代。
术语“卤”和“卤素”是指氟、氯、溴或碘原子。可以存在一个或多个卤素,它们是相同或不同的。
“烯基”是指含有至少一个碳-碳双键的脂族烃类基团,包括直链、支链和环状烯基。在一个实施方式中,所述烯基具有2-10个碳原子(C2-10烯基)。在另一个实施方式中,所述烯基在链中具有2-4个碳原子(C2-4烯基)。示例性烯基包括但不限于乙烯基、丙烯基、正丁烯基、异丁烯基、3-甲基丁-2-烯基、正戊烯基、庚烯基、辛烯基、环己基丁烯基和癸烯基。烷基烯基是键合到本文中所定义的烯基的本文中所定义的烷基。所述烯基可以是未取代的,或者通过可用的碳原子被上文为烷基所定义的一个或多个基团取代。
“炔基”是指含有至少一个碳-碳叁键的脂族烃类基团,包括直链和支链炔基。在一个实施方式中,所述炔基在链中具有2-10个碳原子(C2-10炔基)。在另一个实施方式中,所述炔基在链中具有2-4个碳原子(C2-4炔基)。示例性的炔基包括但不限于乙炔基、丙炔基、正丁炔基、2-丁炔基、3-甲基丁炔基、正戊炔基、庚炔基、辛炔基和癸炔基。烷基炔基是键合到本文中所定义的炔基的本文中所定义的烷基。所述炔基可以是未取代的,或者通过可用的碳原子被上文为烷基所定义的一个或多个基团取代。
在某些实施方式中,式(I)的CBDA酯或所述大麻素化合物包括溶剂化物。当在本文中使用时,术语“溶剂化物”是指本文中公开的化合物与一个或多个溶剂分子的物理缔合。这种物理缔合涉及不同程度的离子和共价键合,包括氢键键合。在某些情况下,所述溶剂化物可以被分离。“溶剂化物”涵盖溶液相和可分离的溶剂化物两者。适合的溶剂化物的非限制性实例包括乙醇化物、甲醇化物等。“水合物”是其中溶剂分子是水的溶剂化物。
在其中所述CBDA酯以固态形式并入到组合物中的实施方式,本公开还包括其任何同质异像体。术语“同质异像体”是指物质的特定结晶或无定形状态,其可以通过特定物理性质例如X-射线衍射、电子衍射、IR光谱、拉曼光谱、熔点等来表征。
本文中公开的任何大麻素、特别是式(I)的CBDA酯,可以通过本领域技术人员已知的任何方式来制备。例如,它可以从天然来源分离或提取,或者通过合成或半合成手段制备。
当在本文中使用时,术语“提取物”是指通过物理手段(例如通过粉碎、压制、加热、脉冲电场辅助处理、剪切处理和压力波处理)、通过化学手段(例如通过用酸、碱、溶剂处理)和/或通过生物化学手段(例如通过用水解酶、微生物处理)提取而制备的产物。所述术语是指通过从给定物质提取而获得的液体物质,或者是指不含或基本上不含溶剂的浓缩物或精华。术语提取物可以是从特定提取步骤或一系列提取步骤获得的单一提取物。提取物也可以是从分开的提取步骤或分开的进料获得的提取物的组合。因此,此类合并的提取物也被术语“提取物”涵盖。涵盖了使用适合溶剂的任何提取方法。示例性的提取方法可以在例如美国专利6,403,126中找到,其内容通过参考并入本文。所述提取物可以从植物的任何部位例如叶、花、茎、根、果实和种子获得。所述提取物可以是水性或油性的。
当在本文中使用时,术语“非药物”当在本文中指称非药物用途或组合物时,意味着出于治疗疾病或其他医学障碍的目的向个体提供药物的用途之外的用途。所述组合物包括任何美容或可食用组合物。
术语“生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂”打算意味着对于被人类或非人类动物消费或在动物的皮肤或毛发上使用来说被公认为安全的载体。更具体来说,可接受的载体、赋形剂或稀释剂适合于与人类和动物的细胞相接触,而没有毒性、刺激性、过敏反应等。所述生理上可接受的载体、赋形剂或稀释剂包括但不限于美容上可接受的载体或可食用或可饮用载体。应该认识到,可以添加到本发明的可食用或美容组合物的所有载体、赋形剂和稀释剂分别被批准用于人类和动物消费或美容用途。
根据某些实施方式,所述赋形剂可能适合于可食用或美容产品。此类赋形剂的非限制性实例可以选自淀粉、麦芽糖糊精、葡萄糖、乳糖、蔗糖、明胶、麦芽、乙二醇硬脂酸酯、氯化钠、脱脂奶、甘油、丙二醇及其组合。
适合的溶剂包括但不限于水、乙醇、乙酸乙酯、CO2、甲醇、丙酮和乙酸。根据一个实施方式,所述溶剂是乙醇。根据另一个实施方式,所述提取通过CO2进行。在某些实施方式中,所述术语是指通过从两种或更多种不同植物提取而获得的液体或半固体、树脂样物质的混合物。在某些实施方式中,所述术语也是指从所述提取物纯化的化合物。根据某些实施方式,术语“提取物”具有两种或更多种提取物的混合物或组合的含义。
根据某些实施方式,组合物包含少于约0.01至约20%(w/w)的所述大麻素组分。根据某些实施方式,所述组合物包含少于约20%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约10%(w/w)的所述大麻素组分。根据某些实施方式,所述组合物包含少于约8%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约7%(w/w)的所述大麻素组分。根据其他实施方式,所述组合物包含少于约5%(w/w)的所述大麻素组分。根据又一些其他实施方式,所述组合物包含少于约2%(w/w)的所述大麻素组分。根据又一些其他实施方式,所述组合物包含少于约1%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.1%(w/w)的所述大麻素组分。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.01%(w/w)的所述大麻素组分。
本发明的大麻素组分组合通常通过常规方法制备,例如本领域中已知的制备具有上文描述的比例的混合物的方法。此类方法通常包括将所述CBDA酯与一种或多种另外的大麻素化合物在一个或多个步骤中混合至相对均匀的状态,并伴有或不伴有加热、冷却、施加真空等。
美容组合物
根据某些实施方式,所述组合物是选自彩妆产品、底妆产品和皮肤护理产品的美容组合物。当在本文中使用时,术语“美容”包括但不限于彩妆、底妆和皮肤护理产品。术语“彩妆”是指在脸上留下颜色的产品,包括粉底、黑色和棕色妆,即睫毛膏、遮瑕膏、眼线笔、眉色、眼影、腮红、唇色、粉饼、固体乳剂紧致剂(solid emulsion compact)等。术语“底妆”是指由化妆品公司为均匀整体肤色而创造或重新引入的液体、乳霜、摩丝、紧致剂和遮瑕膏等产品。底妆被制造成更适合在湿化和/或油化的皮肤上工作。当在本文中使用时,“过度潮湿”意味着在人类皮肤上沉积的不想要和/或不健康的体液水平。“皮肤护理产品”是指那些用于治疗或护理、或以某种方式滋润、改善或清洁皮肤的产品。短语“皮肤护理产品”所设想的产品包括但不限于胶黏剂、绷带、无水封闭保湿剂、止汗剂、除臭剂、个人清洁产品、指甲油、粉剂、纸巾、湿巾、无水护发素、剃须膏等。
根据各种不同实施方式,所述大麻素组分可以被乳化、溶解、分散或包封在用于水基或油基载体的制剂中。
术语“美容上可接受的载体、赋形剂或稀释剂”打算意味着在有效的医学判断范围内,适合与人类和动物的细胞相接触使用而没有毒性、刺激性、过度的过敏反应等的载体、赋形剂或稀释剂。应该理解,可以添加到本发明的美容组合物的所有载体、赋形剂和稀释剂都被批准用于人类和动物的美容用途。
适合的载体、赋形剂或稀释剂包括但不限于淀粉、葡萄糖、乳糖、蔗糖、明胶、二氧化硅、硬脂酸钠、乙二醇单硬脂酸酯、滑石、氯化钠、脱脂奶、甘油、丙二醇和蜡。适合的蜡包括但不限于蜂蜡、羊毛脂、小烛树蜡、大豆蜡和巴西棕榈蜡。
适合的其他赋形剂包括但不限于黏度改良剂、乳化剂、成膜剂、发泡剂、着色剂、防腐剂、芳香剂、溶剂、电解质、pH调节剂及其组合。
适合的黏度改良剂包括但不限于羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、硅酸盐及其组合。
适合的乳化剂包括但不限于卵磷脂、氢化卵磷脂、甘油、氢化蓖麻油、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、山嵛醇、丁二醇、丙二醇及其组合。
适合的着色剂包括但不限于无机颜料、有机颜料及其组合。
适合的无机颜料包括但不限于金红石型二氧化钛、锐钛矿型二氧化钛、氧化锌、氧化锆、铁氧化物、氧化铬、氢氧化铬、氯氧化铋、锰紫、氧化铈、群青、洋红及其组合。
适合的有机颜料包括但不限于二羟丙酮(DHA)、赤藓酮糖、羰基衍生物及其组合。
适合的防腐剂包括但不限于对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸盐、季铵化合物、苯甲酸丁酯、苯甲醇、苯甲酸及其组合。
适合的芳香剂包括但不限于从植物提取物获得的精油、合成香料及其组合。
适合的溶剂包括但不限于水、乙醇、甲醇、丙醇、己醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、1,2-辛二醇、山梨糖醇、甘油、乙酸乙酯及其组合。
适合的电解质包括但不限于氯化钠。
适合的pH调节剂包括但不限于有机和无机酸或碱。
根据某些实施方式,所述美容组合物还包含保湿剂。适合的保湿剂包括但不限于甘油、烃油和蜡,包括矿物油、凡士林、石蜡、矿蜡、地蜡、微晶蜡、聚乙烯和全氢鲨烯,硅油,甘油三酯脂肪和油,包括源自于植物、动物和海洋来源的油,包括霍霍巴油和乳木果油。
根据某些实施方式,所述美容组合物还包含选自防晒剂、抗皱和抗衰老剂、脱皮剂、增白和漂白剂、免晒美黑剂、维生素、皮肤调理剂及其组合的美容活性成分。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
用于本发明的组合物的其他适合的活性剂和佐剂列表于《国际化妆品成分字典和手册》(The International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)(INCI,第16版,2016)中。通常,对特定材料的指称利用了INCI采用的命名法。所述活性剂和佐剂以提供它们所打算的功能的量并入在本发明的美容组合物中,正如美容领域的专业技术人员可以了解的。通常,该量为以所述组合物的重量计约0.001至约25%,更通常0.01至15%,并且在某些特定情况下0.1至10%。
适合的防晒剂包括但不限于氨基苯甲酸和衍生物、二苯甲酮、樟脑衍生物、二苯甲酰基甲烷、水杨酸盐、金属氧化物及其组合。
适合的抗皱和抗衰老剂包括但不限于α-羟基酸、β-羟基酸、果酸、甘蔗提取物、糖酸聚合物及其组合。
适合的脱皮剂包括但不限于水杨酸、乳酸、乙醇酸、乙酸及其组合。
适合的增白和漂白剂包括但不限于氢醌及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物,以及它们的组合。
根据另外的实施方式,所述组合物还可以包含维生素。适合的维生素包括例如维生素A和衍生物,包括视黄酸、视黄醛、维甲酸(Retin)、棕榈酸视黄酯、阿达帕林和β-胡萝卜素;维生素B(泛醇、维生素原B5、泛酸、维生素B复合因子);维生素C(抗坏血酸及其盐)和衍生物例如棕榈酸抗坏血酸酯;维生素D,包括钙泊三醇(维生素D3类似物);维生素E,包括其各个组成成分α-、β-、γ-、δ-生育酚和三烯生育酚及其混合物,以及维生素E衍生物,包括维生素E棕榈酸酯、维生素F亚油酸酯和维生素E乙酸酯;维生素K和衍生物;维生素Q(泛醌),及其组合。
适合的皮肤调理剂包括但不限于生育酚和生育酚衍生物、石蜡、木糖醇、乳酸及其组合。皮肤调理剂可以以所述总组合物的0.01%至30重量%并入到该组合物中。
根据某些实施方式,所述CBDA酯的量在所述组合物总量的约0.0001至约20%(w/w)之间变化。根据某些实施方式,所述组合物包含少于约20%(w/w)的所述CBDA酯。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约10%(w/w)的所述CBDA酯。根据其他实施方式,所述组合物包含少于约5%(w/w)的所述CBDA酯。根据又一些其他实施方式,所述组合物包含少于约2%(w/w)的所述CBDA酯。根据又一些其他实施方式,所述组合物包含少于约1%(w/w)的所述CBDA酯。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.5%(w/w)的所述CBDA酯。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.1%(w/w)的所述CBDA酯。根据另外的实施方式,所述组合物包含少于约0.01%(w/w)的所述CBDA酯。
所述组合物可以采取各种不同的形式,包括粉剂、饼剂、铅笔、唇膏、软膏、霜剂、奶、洗剂、液相、凝胶、乳剂、乳化凝胶、摩丝、泡沫、喷剂、湿巾、液体和粉底。所述组合物可以并入到美容上可接受的载体或介质中,例如但不限于液体(例如悬剂或溶液)、凝胶、乳剂、乳化凝胶、摩丝、霜剂、软膏、糊剂、精华液、奶、泡沫、香脂、气溶胶、脂质体、固体(例如压缩粉剂)、无水油和蜡组合物。
可选地,所述组合物用于液体或粉末底妆中。更具体来说,所述组合物包括面部皮肤护理化妆品例如爽肤水、美肤乳、护肤霜、凝胶,以及彩妆产品例如粉底、妆前粉底、腮红、唇膏、眼影、眼线、指甲油、遮瑕膏、睫毛膏和身体彩妆产品。
美容组合物的使用方法
在某些实施方式中,所述美容组合物用于改善外观、幸福感和/或总体健康。此外,所述组合物适合用于美发、面部细纹和皮肤瑕疵。本文中公开和要求保护的组合物的使用方法涉及改善皮肤的美观,并且包括但不限于:掩盖皱纹、细纹、毛孔、皮肤瑕疵中的一者或多者的方法,特别是在面部、颈部中或唇部上或周围;校正皮肤中的瑕疵例如斑点、雀斑、发红、蜘蛛状血管丝和黑眼圈的方法;增强或修改肤色的方法;改善最终妆容的方法;以及施用到头发、睫毛和眼眉的方法。根据某些实施方式,本发明提供了一种改善皮肤外观的方法,所述方法包括将所述组合物局部施用到对象的皮肤。术语“对象”是指哺乳动物,任选为人类,但也可以是指动物,包括家畜或驯养动物(例如牛、绵羊、猪等)或用于娱乐目的或作为宠物的动物(例如狗、猫、马等)。根据某些实施方式,所述组合物刺激真皮的胶原蛋白、弹性蛋白或金属蛋白酶抑制剂(TIMP)的产生,并抑制基质金属蛋白酶(MMP)的产生。
不希望受到理论或作用机制限制,设想了所述CBDA酯充当用于美容的生物活性天然大麻素例如CBD和CBDA的前体。不希望受到理论或作用机制限制,本发明的高度稳定的前体允许延长以下生物活性:刺激胶原蛋白、弹性蛋白或金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP)中的至少一者的真皮产生、基质金属蛋白酶(MMP)的产生和抗氧化活性。
术语“前体”是指生物活性药剂的前体。前体必须经历化学或代谢转化才能变成生物活性药剂。前体可以通过化学转化过程离体转变成所述生物活性药剂。在体内,前体通过移除所述前体的组成部分以形成所述生物活性药剂的代谢过程、酶过程或降解过程的作用,转变成所述生物活性药剂。
本领域技术人员可以根据所使用的组成成分的性质和所述组合物的目标用途,在一般常识的基础上选择适合的呈现形式及其制备方法。
本文描述的组合物可以通过向皮肤区域局部施用安全有效量的所述组合物来使用。所述有效量可以由每位使用者容易地确定。当在本文中使用时,“安全有效量”是指在专业技术人员的合理判断范围内,本短语所描述的化合物、组合物或其他材料的足以显著诱导皮肤外观的空间填充,但低得足以避免过度副作用(例如显著的皮肤刺激或致敏)的量。所述化合物、组合物或其他材料的安全有效量可以随着待治疗的具体皮肤,待治疗的生物学对象的年龄和身体条件,皮肤病症的严重程度,治疗的持续时间,同时进行的疗法的本性,所使用的具体化合物、组合物或其他材料,所使用的具体的美容可接受的局部用载体以及在专业技术人员的知识和专长范围内的多种因素而变。
所述组合物可以在数天、数周、数月或数年内以任何时间间隔施用一次、两次或多次。所述组合物通常通过将组合物在皮肤上轻轻按摩来施用。然而,施用方法可以是本领域中已知的任何方法,因此不限于上述方法。如有必要,可以使用肥皂和水或其他美容清洁剂去除所述组合物。
美容组合物的制备方法
本发明的组合物通常通过常规方法来制备,例如本领域中已知的制造美容组合物的方法。此类方法通常包括在一个或多个步骤中将所述成分混合到相对均匀的状态,并且使用或不使用加热、冷却、施加真空等。
本发明的组合物可以配制成单相水性或非水性组合物。根据某些实施方式,本文中描述的组合物被配制成乳剂。这些乳剂可以是水包油(包括水包硅酮)乳剂、油包水(包括硅酮包水)乳剂或多重乳剂例如油包水包油(o/w/o)或水包油包水(w/o/w)。应该理解,所述油相可以包含硅油、非硅酮有机油或其混合物。所述组合物可以包含两个不混溶的相,它们在使用时通过振摇混合。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
在一个实施方式中,所述组合物通过制备每种成分在适合的溶剂(分散剂)中的分散系,使用pH调节剂调节所述分散系的pH,并将所述分散系剪切混合以允许形成所需基质来制造。在某些情况下,归因于所述组成成分的性质,可能必需将所述分散系中的一者或两者预加热。所述pH调节剂也可以提供在混合的分散系中而不是每个单独的分散系中。正如在美容领域中公知的,某些佐剂可能需要作为与溶剂的预混物添加。
本领域技术人员可以根据所使用的组成成分的性质和所述组合物的目标用途,在一般常识的基础上选择适合的呈现形式及其制备方法。也设想了含有上述组合物的药剂盒。本发明的组合物可以被包装,以单独地或以药剂盒的形式与容器一起含有说明书或说明书小册子。
可食用组合物
根据某些实施方式,所述可食用或可饮用组合物选自食品、保健营养品、饮料和动物饲料。
当在本文中使用时,术语“可食用的”包括食品、保健营养品、饮料产品、动物饲料和饮用水添加剂。当在本文中使用时,术语“可饮用的”包括饮料产品和饮用水添加剂。术语“可食用的”和“可饮用的”是指对于食用和饮用来说适合且安全的材料、组分、组合物、化合物或制剂。当在本文中使用时,术语“营养品添加剂”或“食品添加剂”是指本身可以作为可食用或可饮用组合物消费或者可以添加到食品、动物饲料、动物饮用水或饮料的组合物。
术语“可食用载体、赋形剂或稀释剂”意指在有效的医学判断范围内,对于被人类和动物消费来说适合且安全并且没有毒性、刺激性、过度过敏反应等的载体、赋形剂或稀释剂。
所述可食用组合物还可以包含选自淀粉、麦芽糖糊精、葡萄糖、乳糖、蔗糖、明胶、麦芽、稻米、面粉、碳酸钙、乙二醇硬脂酸酯、氯化钠、脱脂奶、甘油、丙二醇及其组合的可食用赋形剂。
所述组合物可以并入到可食用载体或介质中,例如但不限于液体(例如悬剂或溶液)、凝胶、乳剂、乳化凝胶、摩丝、霜剂、软膏、糊剂、精华液、奶、泡沫、香脂、气溶胶、脂质体、固体(例如压缩粉剂)、无水油和蜡组合物。
所述可食用载体可以以所述可食用组合物的约0.5至约60重量%的量存在于所述可食用组合物中。根据某些实施方式,所述生理上可接受的载体包含淀粉。根据某些实施方式,所述淀粉从小麦、马铃薯、玉米、稻米、木薯或其任何组合生产。所述淀粉可以是改性或未改性的,并且本领域技术人员将了解如何从可用于本发明的一种或多种淀粉中选择。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据又一些其他实施方式,所述可食用组合物包含选自填充剂、乳化剂、抗结块剂、防腐剂、着色剂、调味剂及其组合的可食用赋形剂。
本发明的CBDA酯的本质是疏水的。分子的疏水性由它们的辛醇/水分配系数X logP定义。当在本文中使用时,术语“疏水的”和“基本上不溶于水的”是指辛醇/水分配系数Xlog P大于2、在某些实施方式中大于3、在其他实施方式中大于4的分子/化合物/材料/组分。
两亲性材料例如磷脂和乳化剂是具有疏水和亲水结构域两者的材料,其能够通过形成胶束和双层使疏水分子溶解在水中。两亲性材料通过与水分子形成强的氢键来维持水中的疏水基团,从而阻止疏水分子的相分离。
根据某些实施方式,所述CBDA酯在水性溶液中消费。根据某些实施方式,所述可食用组合物还包含乳化剂或磷脂,它们能够使所述CBDA酯在水性溶液中均匀分散。
根据某些实施方式,所述可食用组合物还包含磷脂。根据某些实施方式,所述磷脂选自天然存在的磷脂和合成的磷脂。根据其他实施方式,所述天然存在的磷脂选自大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋卵磷脂及其组合。根据某些实施方式,所述合成的磷脂选自磷酸胆碱、磷酸乙醇胺、磷脂酸、磷酸甘油、磷酸丝氨酸、混合链磷脂、溶血磷脂、聚乙二醇化磷脂及其组合。根据各种不同的实施方式,所述磷脂可以形成胶束、乳剂或脂质体。根据某些实施方式,所述可食用组合物还包含胆固醇。
根据另外的实施方式,所述填充剂选自淀粉、麦芽糖糊精、糊精和糖类例如葡萄糖、乳糖和蔗糖及其组合。填充剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约60重量%的量存在于所述可食用组合物中。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
适合的乳化剂包括但不限于氢化卵磷脂、磷酸钠盐、甘油单酯和二酯、硬脂酰乳酸钠、甘油单酯的二乙酰基酒石酸酯及其组合。
乳化剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约40重量%的量存在于所述可食用组合物中。
适合的抗结块剂包括但不限于纤维素、微晶纤维素、二氧化硅、磷酸三钙、氯化钠、碳酸氢钠、铝硅酸钠、硬脂酸镁和碳酸镁。每种可能性代表本发明的独立实施方式。抗结块剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约10重量%的量存在于所述可食用组合物中。
根据某些实施方式,所述防腐剂选自二氧化硫和亚硫酸盐、山梨酸、山梨酸钠、山梨酸钙、山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲酸钾、乳酸、丙酸、丙酸钠及其组合。每种可能性代表本发明的独立实施方式。防腐剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约10重量%的量存在于所述可食用组合物中。
根据某些实施方式,所述着色剂选自亮蓝(E133)、靛蓝(E132)、固绿(E143)、赤藓红(E127)、诱惑红(E129)、酒石黄(E102)、日落黄(E110)和天然食用色素。
根据另外的实施方式,所述天然食用色素选自胭脂树红(E160b)、焦糖(E150a-d)、洋红(E120)、胭脂虫、接骨木汁(E163)、番茄红素(E160d)、红辣椒(E160c)、姜黄(E100)及其组合。着色剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约10重量%的量存在于所述可食用组合物中。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据其他实施方式,所述调味剂从苹果、樱桃、绿茶、肉桂、丁香、红茶、李子、芒果、枣、西瓜、椰子、梨、茉莉、桃、茴香、荔枝、薄荷、巧克力、咖啡、奶油、香蕉、杏仁、葡萄、草莓、蓝莓、黑莓、松树、猕猴桃、美果榄、芋头、莲花、菠萝、橙子、柠檬、甜瓜、甘草、香草、玫瑰、桂花、人参、留兰香、柑橘、黄瓜、蜜露、胡桃、蜂蜜或其组合提取。每种可能性代表本发明的独立实施方式。调味剂可以以所述可食用组合物的约0.5至约10重量%的量存在于所述可食用组合物中。
根据某些实施方式,所述可食用或可饮用组合物还可以包含水。
根据某些实施方式,所述可食用组合物还可以包含pH调节剂,以便为所述可食用组合物提供所需的pH。适合的pH调节剂包括例如在食品领域中公知的有机和无机酸或碱。也可以并入缓冲剂以维持建立的pH,例如乳酸钠。
本发明的可食用组合物还可以包含营养物。当在本文中使用时,术语“营养物”是指具有必需营养价值的化合物。所述营养物的量取决于所需效果和所选的营养物。通常,营养物的量在约0.0001至约50%(w/w)之间变化。然而,可选地,最终组合物中营养物的量在约0.01至约20%(w/w)之间或约0.1至约10%(w/w)之间变化。所述营养物可以以任何所需方式(例如混合、搅拌),在任何所需条件下(例如加热、在压力下)并以任何所需形式(例如固体、液体、凝胶、晶体、悬剂)配制在本发明的可食用或可饮用组合物中。
根据某些实施方式,所述可食用或可饮用组合物还可以包含可以在本发明的情形中使用的一种或多种可食用营养物。适合的营养物包括但不限于维生素、矿物质及其组合。
根据另外的实施方式,所述维生素选自维生素A(视黄醇和类胡萝卜素)、维生素B1(硫胺素)、维生素B2(核黄素)、维生素B3(烟酸)、维生素B5(泛酸)、维生素B6(吡哆辛)、维生素B7(生物素)、维生素B9(叶酸或叶酸盐)、维生素B12(钴胺素)、维生素C(抗坏血酸)、维生素D(钙化醇)、维生素E(生育酚和三烯生育酚)、维生素K(醌)及其组合。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,所述矿物质选自镁、钙、铁、锌、铬、硒、钾、硅及其组合。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,所述可食用组合物采取选自粉剂、薄片、颗粒剂、胶囊、片剂、糖浆、溶液、乳剂和悬剂的形式。在某些实施方式中,所述食品选自面包、喜瑞尔、意大利面、油酥糕点、饼干、糖果和糖食。在某些实施方式中,所述包含本发明的可食用组合物的产品是饮料。在某些实施方式中,所述饮料选自矿泉水、汽水、水果饮料、果汁、糖浆、啤酒和酒精饮料。
所述组合物可以并入到可食用介质中,例如但不限于固体(例如粉剂)、液体(例如悬剂或溶液)、凝胶、乳剂、乳化凝胶、慕斯、霜剂、糊剂、奶和泡沫。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
根据某些实施方式,所述CBDA酯的量在所述可食用组合物的总量的约0.0001至约20%(w/w)之间变化。根据其他实施方式,所述可食用组合物包含少于约20%(w/w)的所述CBDA酯。根据另外的实施方式,所述可食用组合物包含少于约10%(w/w)的所述CBDA酯。根据其他实施方式,所述组合物包含少于约2%(w/w)的所述CBDA酯。根据某些实施方式,所述可食用组合物包含少于约1%(w/w)的所述CBDA酯。根据其他实施方式,所述组合物包含少于约0.5%(w/w)的所述CBDA酯。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
可食用组合物的使用方法
在某些实施方式中,本发明的可食用组合物定向用作食品、动物饲料、动物饮用水和饮料产品。本领域技术人员可以根据所使用的组成成分的性质和所述可食用组合物的目标用途,在一般常识的基础上选择适合的呈现形式及其制备方法。
不希望受到理论或作用机制限制,设想了所述CBDA酯充当用于非药物应用包括食品、保健营养品、饮料和动物饲料的生物活性天然大麻素例如CBD和CBDA的前体。不希望受到理论或作用机制限制,本发明的高度稳定的前体允许延长对菌群失调(dysbiosis)的有益效果。
术语“前体”是指生物活性药剂的前体。前体必须经历化学或代谢转化才能变成生物活性药剂。前体可以通过化学转化过程离体转变成所述生物活性药剂。在体内,前体通过移除所述前体的组成部分以形成所述生物活性药剂的代谢过程、酶过程或降解过程的作用,转变成所述生物活性药剂。
本文描述的组合物可以通过添加或混合在一起或单独地合并在每日营养物中来使用。有效量可以由每位使用者容易地确定,正如在专业技术人员的合理判断范围内所使用的。
根据另一方面,本发明提供了一种改善对象的身体幸福感和/或精神幸福感的方法,所述方法包括由所述对象消费本发明的可食用组合物。根据某些实施方式,所述组合物对所述对象的微生物组具有有益效果。根据另外的实施方式,所述身体幸福感和/或精神幸福感的改善包括对所述对象的微生物组的有益效果。对于本发明来说,术语“对象”是指哺乳动物,任选为人类,但是也可以是指动物,包括家畜或驯养动物(例如牛、绵羊、猪等)或用于娱乐目的或作为宠物的动物(例如狗、猫、马等)。
术语“安全有效量”是指本短语所描述的化合物、组合物或其他材料的足以显著诱导对象的身体幸福感和/或精神幸福感(例如心脏健康、骨骼和牙齿强度、较高的精力水平、体重控制、大脑健康、性情和情绪状态)的量。所述化合物、组合物或其他材料的安全有效量可以随着待治疗的生物学对象的身体幸福感和/或精神幸福感,治疗的持续时间,同时进行的疗法的本性,所使用的具体化合物、组合物或其他材料,所使用的具体的可食用或可饮用载体以及在专业技术人员的知识和专长范围内的多种因素而变。
所述组合物可以在数天、数周、数月或数年内以任何时间间隔消费一次、两次或多次。所述可食用或可饮用组合物通常通过口服来消费。
可食用组合物的制备方法
本发明的可食用组合物通常通过常规方法来制备,例如本领域中已知的制造可食用组合物的方法。此类方法通常包括在一个或多个步骤中将所述成分混合成相对均匀的混合物,并使用或不使用加热、冷却、施加真空等。
本发明的可食用组合物可以被配制成非水性或单相水性组合物。根据某些实施方式,所述可食用组合物采取粉剂形式。这些粉剂可以在使用时通过振摇混合或添加。
根据某些实施方式,所述可食用或可饮用组合物通过制备每种组分在适合的溶剂(分散剂)中的分散系,用pH调节剂调节所述分散系的pH,并将所述分散系剪切混合以允许形成所需混合物来制造。在某些情况下,归因于所述组成成分的性质,可能必需将所述分散系中的一者或两者预加热。所述pH调节剂也可以提供在混合的分散系中而不是每个单独的分散系中。正如本领域中公知的,某些赋形剂可能需要作为与溶剂的预混物添加。每种可能性代表本发明的独立实施方式。
应该认识到,本发明中使用的所有载体、赋形剂和稀释剂是公认安全的(GRAS),被批准用于人类和动物消费。
本发明的大麻素组分组合通常通过常规方法来制备,例如本领域中已知的以上述比例制造混合物的方法。此类方法通常包括将所述大麻二酚酸酯和一种或多种另外的大麻素化合物在一个或多个步骤中混合至相对均匀的状态,并使用或不使用加热、冷却、施加真空等。
本领域技术人员可以根据所使用的组成成分的性质和所述组合物的目标用途,在一般常识的基础上选择适合的呈现形式及其制备方法。
下面的实施例描述了本发明的特定方面,以说明本发明并为本领域技术人员提供本发明方法的描述。应该指出,术语“和”或术语“或”通常以其包括“和/或”在内的意义使用,除非上下文明确叙述不是如此。当在本文中使用时,术语“约”意味着涵盖±10%的变动。
实施例
实施例1.大麻二酚酸(CBDA)的合成
使用在PCT出版物WO 2018/235079中描述的制备方法。将大麻二酚(CBD,314mg,1mmol)和甲基碳酸镁在二甲基甲酰胺(DMF)中的2摩尔溶液(MMC/2M,1.5ml,3mmol)的混合物在130℃加热3小时。然后将反应冷却至0℃,用10%盐酸酸化,并用乙醚萃取。将有机层用盐水洗涤,在干燥剂硫酸镁(MgSO4)上干燥,然后蒸发。然后将粗品化合物通过柱层析进行清洁(20%乙醚-石油醚)。
实施例2.大麻二酚酸甲酯(HU-580)的合成:
使用在PCT出版物WO 2018/235079中描述的制备方法。向大麻二酚酸(CBDA)(175mg,0.488mmol)在2.5ml二氯甲烷(CH2Cl2)中的溶液添加0.02ml甲醇(CH3OH,0.488mmol)和7.2mg 4-吡咯烷基吡啶(0.048mmol)。将所述反应在室温搅拌5分钟,然后添加偶联剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)(121mg,0.585mmol)并搅拌过夜。然后蒸发掉溶剂,并将粗品混合物用5%盐酸酸化,并用二氯甲烷(CH2Cl2)萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠(NaHCO3)水溶液洗涤,在干燥剂硫酸镁(MgSO4)上干燥,然后蒸发。然后将粗品化合物通过柱层析进行清洁(20%乙醚-石油醚)。
1H-NMR波谱使用Bruker AMX 300MHz仪器,使用氘化DMSO获得。薄层层析(TLC)在硅胶60F254板(Merck)上运行。柱层析在硅胶(Merck)上进行。化合物使用254nm的UV灯定位)。
1H NMR(300MHz,((CD3)2SO))δ6.18(1H,s,Ar),5.07(1H,s),4.44(1H,s),4.41(1H,s),3.82(3H,s),3.35(1H,m),2.66(1H,m),2.49(2H,t),2.09(1H,b),1.95(3H,s),1.71-1.05(12,ms),0.86(3H,t).
实施例3.大麻素组分:
本发明的大麻素组分通常通过常规方法例如本领域中已知的制造混合物的方法来制备,其中所述大麻素组分包含单独的或与一种或多种另外的大麻素化合物相组合的大麻二酚酸酯。此类方法通常包括将所述大麻二酚酸酯和一种或多种大麻素化合物在一个或多个步骤中混合至相对均匀的状态,并使用或不使用加热、冷却、施加真空等。
实施例4.润唇膏:
在第一个烧杯中将蜂蜡、羊毛脂和巴西棕榈蜡的混合物加热至65℃并混合,然后冷却至35℃左右。在第二个烧杯中,将可可脂、种子油、大麻素组分和生育酚的混合物加热至40℃并混合,然后将所述混合物倾倒在第一个烧杯中,然后将芳香油添加并混合到所述混合物中。最后,将得到的混合物倾倒在圆柱状模具中并冷却至室温。
实施例5:修护型免洗护发精华素的功效
制备了安慰剂和大麻素活化的免洗修护型护发精华素,其包含下述成分:甘油,水,淀粉,蔗糖,酒精,氢化蓖麻油,大麻素组分(仅仅是活化精华素)和被认为适合的其他赋形剂。在研究中使用了未处理的、漂白的和漂白且处理过的毛发样品。漂白的样品被基于氧化剂的漂白程序损坏,其中黑色素和其他毛发组分被氧化。在多轮的不处理、安慰精华素处理或活化精华素处理后,根据Benaiges等(Journal of Applied Polymer Sci.,,2013,861-868)评估毛发样品的光泽、强度、吸附和形态变化。对于对光泽、强度、吸附和形态变化的影响而言,数据使用三因素ANOVA进行分析(p<0.05)。
实施例6:抗衰老霜的功效
抗衰老霜用于减少、掩盖或防止皮肤老化的迹象。抗衰老霜使用本领域中已知的方法来制备,包含大麻素组分、硬脂酸、鲸蜡醇、液体石蜡、甘油、对羟基苯甲酸甲酯、丙二醇和蒸馏水。抗衰老效果的证据使用以下参数,通过自我评估和临床评估来检查:皱纹和粗糙度,皮肤含水量,皮肤弹性和肤色。按照Nigam(Indian J.Dermatol.Venereol.Leprol.,2009,10-19)测试所述霜剂的细胞毒性、皮肤刺激性和应变性致敏。
实施例7:保湿和除角质指甲修护霜
指甲修护霜被设计用于保湿、除角质,并应对指甲区域中皮肤的各种美容状况例如皮肤干燥或肉刺。指甲修护霜起到除角质和调理活皮肤以及从指甲板去除死皮的作用。指甲修护霜使用本领域中已知的方法制造,包含大麻素组分、硬脂酸、甘油、丙二醇、羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡醇、矿物油、香精、着色剂和水。按照Nigam(IndianJ.Dermatol.Venereol.Leprol.,2009,10-19)测试所述霜剂的细胞毒性、皮肤刺激性和应变性致敏。
实施例8.粉状可食用添加剂
通过将填充剂例如木薯麦芽糖糊精或微晶纤维素或其混合物、乳化剂例如大豆卵磷脂颗粒、CBDA-ME和调味剂掺混,来配制粉状添加剂。将如上详述的所有成分在室温下添加到高速剪切装置中。
实施例9.饮用水添加剂的配制
通过形成用CBDA-ME装载然后分散在水中的脂质体来配制饮用水添加剂。任选地,添加批准的食品可接受的有机溶剂例如乙醇或PEG。
实施例10:大麻素包被的糖粉
向具有圆角的聚丙烯容器添加糖粉,并在中心制造凹印。将温的液体大麻素倾倒在所述凹印中,以免接触容器的侧面。将盖子拧在容器上,并将容器放入冰箱中以使大麻素硬化。将所述冷却的容器放置在双不对称离心机(DAC)中,并根据需要运行以实现目测均质化。如果仍存在成团的大麻素,则将所述容器运行额外的时间间隔,直到所述粉末均匀为止。
实施例11:富含大麻素的油
将大麻素组分溶解在植物油中并根据需要加热规定的时间段。油被用于可供人类或动物消费的可食用产品中。油在可食用产品生产期间的所需阶段并入。油可以在最终的“富集阶段”中,与包括但不限于防腐剂和调味剂的材料一起喷洒在可食用产品上。
实施例12:宠物食品
宠物食品的成分可以包括但不限于肉类、家禽和海鲜的副产物、饲料谷物、豆粕、玉米粉、碎小麦、大麦、水、肉汤、血液、盐、防腐剂、稳定剂、胶凝剂、豆胶和瓜尔胶、纤维素、卡拉胶和其他淀粉。
干食品:
将成分在搅拌机中放在一起混合并形成湿面团。将所述面团在高温和高压下煮熟,然后切割并造型成“粗磨食物”,其在暴露于标准气压时迅速膨胀。将粗磨食物在烤箱中干燥,冷却,然后喷上增味剂和大麻素组分。
湿食品:
将包括大麻素组分在内的成分在搅拌机中合并。装入空容器,密封,并在规定温度下蒸煮所需时间,以破坏污染。
上述特定实施方式的描述充分揭示了本发明的总体性质,使得其他人可以使用当前知识容易地修改和/或改编这些特定实施方式以适应于各种不同应用,而无需过多实验且不背离一般性概念,因此,此类改编和修改应该并且打算被理解为在所公开的实施方式的等同性含义和范围之内。应当理解,本文中使用的短语或术语是出于描述而非限制的目的。在不背离本发明的情况下,用于执行各种公开功能的手段、材料和步骤可以采用各种不同的可选形式。
Claims (25)
2.根据权利要求1所述的组合物,其中R2不是C5直链烷基。
3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中R2不是C3直链烷基。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中R1是甲基。
5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述大麻二酚酸酯是大麻二酚酸甲酯(CBDA-ME)。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其包含0.01%至约8%(w/w)的所述大麻素组分。
7.根据权利要求1至6中的任一项所述的组合物,其中所述大麻素组分被乳化、溶解、分散或包封在适用于水基或油基载体的制剂中。
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的组合物,其中所述组合物是选自彩妆产品、底妆产品和皮肤护理产品的美容组合物。
9.根据权利要求8所述的组合物,其用于改善外观、幸福感和/或总体健康。
10.根据权利要求9所述使用的组合物,其还包含选自黏度改良剂、乳化剂、成膜剂、发泡剂、着色剂、防腐剂、芳香剂、溶剂、电解质、pH调节剂及其组合的赋形剂。
11.根据权利要求1至10中的任一项所述的组合物,其还包含选自防晒剂、抗皱和抗衰老剂、脱皮剂、增白和漂白剂、免晒美黑剂、维生素、皮肤调理剂及其组合的美容活性成分。
12.根据权利要求1至11中的任一项所述的组合物,其采取选自粉剂、软膏、霜剂、奶、洗剂、凝胶、乳剂、乳化凝胶、摩丝、泡沫、喷剂、液体、糊剂、精华液和气溶胶的形式。
13.一种改善皮肤外观的方法,所述方法包括将根据权利要求1至12中的任一项所述的美容组合物局部施用到对象皮肤。
14.根据权利要求1至7中的任一项所述的组合物,其中所述组合物是选自食品、保健营养品、饮料和动物饲料的可食用组合物。
15.根据权利要求14所述的组合物,其用于改善外观、幸福感和/或总体健康。
16.根据权利要求15所述的组合物,其还包含选自的大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋卵磷脂及其组合的磷脂。
17.根据权利要求16所述的组合物,其中所述磷脂形成胶束、乳剂或脂质体。
18.根据权利要求16所述的组合物,其中所述磷脂形成脂质体。
19.根据权利要求16所述的组合物,其还包含胆固醇。
20.根据权利要求15至19中的任一项所述的组合物,其还包含选自填充剂、乳化剂、抗结块剂、防腐剂、着色剂、调味剂及其组合的可食用赋形剂。
21.根据权利要求15至20中的任一项所述的组合物,其还包含选自维生素、矿物质及其组合的营养物。
22.根据权利要求15至21中的任一项所述的组合物,所述组合物采取选自粉剂、薄片、颗粒剂、胶囊、片剂、糖浆、溶液、乳剂和悬剂的形式。
23.根据权利要求15至22中的任一项所述使用的组合物,其中所述食品选自面包、喜瑞尔、意大利面、油酥糕点、饼干、糖果和糖食。
24.根据权利要求15至23中的任一项所述使用的组合物,其中所述组合物是饮料。
25.一种用于改善对象的身体幸福感和/或精神幸福感的方法,所述方法包括由所述对象消费根据权利要求14至24中的任一项所述的可食用组合物。
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