CN114259442B

CN114259442B - 一种抗衰老组合物及含该组合物的抗衰老化妆品

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Publication number: CN114259442B
Application number: CN202111658056.2A
Authority: CN
Inventors: 苏温柔; 王飞飞; 王博; 高涵; 王引; 马骁; 郭振宇
Original assignee: Midas Shanghai Biotechnology Co ltd; Yunnan Yunke Characteristic Plant Extraction Laboratory Co ltd; Yunnan Beitani Biotechnology Group Co ltd
Current assignee: Midas Shanghai Biotechnology Co ltd; Yunnan Yunke Characteristic Plant Extraction Laboratory Co ltd; Yunnan Beitani Biotechnology Group Co ltd
Priority date: 2021-12-31
Filing date: 2021-12-31
Publication date: 2023-09-26
Anticipated expiration: 2041-12-31
Also published as: CN114259442A

Abstract

本发明公开了一种抗衰老组合物按重量份计，由以下组分组成：冬虫夏草提取物0.04～0.4份；棕榈酰六肽‑12 0.0001～0.003份；桑根提取物0.002～0.01份；β‑丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺0.001～0.01份；千日菊提取物0.07～0.21份；牡丹根皮提取物0.002～0.1份；麦角硫因0.004～0.01份和长心卡帕藻提取物0.056～0.168份。本发明的抗衰老组合物，从表皮屏障修护、真皮修护、细胞核基因端粒保护、线粒体ROS清除方向进行设计，从皮肤学方面兼顾表皮、真皮、肌肉层面抗衰老，且不使用对皮肤有刺激性的强功效活性物，保证产品的安全性。本发明还公开了一种含有抗衰老组合物的抗衰老化妆品。

Description

一种抗衰老组合物及含该组合物的抗衰老化妆品

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，涉及一种抗衰老组合物及含该组合物的抗衰老化妆品。

背景技术

近年来，皮肤老化问题成为化妆品行业普遍关注的一个问题，由于自然老化和外界刺激，如紫外线、污染等环境问题，抗衰老的需求呈现年轻化，设计安全高效的抗衰老产品具有重大的意义。

皮肤是人体最大的器官，其最重要的作用就是屏障功能，即防止外界刺激对皮肤产生伤害，同时防止皮肤内部水分散失。随着自然衰老，表皮皮肤首先呈现屏障的破坏，导致皮肤含水量下降，角质形成细胞的增殖能力变弱，表皮变薄，皮肤出现细纹。屏障受损导致皮肤保护能力变差，皮肤更容易受到外界伤害而导致MMPs激活，降解真皮中的胶原蛋白和弹性蛋白，同时，真皮中成纤维细胞细胞液呈现衰老，因线粒体供氧、细胞核中基因的端粒缩短等原因，导致成纤维细胞增殖能力减弱，分泌胶原蛋白和弹性蛋白能力减缩，进一步加剧了真皮细胞外基质物质减少，真皮对皮肤的支撑作用随着年纪增长而减弱，皮肤逐渐呈现松弛和下垂。而在衰老问题中，由于肌肉不断收缩，表情纹日积月累，使皮肤呈现老态，表情纹是皮肤呈现衰老状态的一个重要的因素。皮肤功能的实现均依赖于呼吸作用产生的能量，线粒体在产生能量的同时也会产生大量的ROS，细胞衰老导致清除自由基能力变弱，过量的ROS会导致一系列的皮肤问题。

目前大部分的抗衰老产品的设计还是从单纯的胶原蛋白、抗氧化、抗糖化等进行设计的，如专利CN111728901A，所述的抗衰老的组合物，提供一种抗衰组合物，可以有效清除自由基，抑制酪氨酸酶并且促进胶原蛋白的生成，从而达到均匀肤色、美白、抗衰老的功效；如专利CN111888301A，从抗氧化和修护的角度进行抗衰老组合设计。部分产品虽从衰老机理出发，进行多维设计，如专利CN110974745A，从消除体内自由基、修复DNA损伤、促进胶原蛋白的生成和增强肌肤屏障四个方面的角度进行设计，却忽略了最重要的表情纹的问题，抗衰老产品设计不够完整。目前在市面上的产品，有主打修护的抗初老产品，也有针对表情纹的线雕产品，还有专攻基因修护的抗衰老产品，更有外源补充胶原蛋白和弹性蛋白的产品，还有大量的使用高浓度的强效化合物的产品，但从皮肤的结构出发，遵循皮肤衰老机理，从全皮肤抗衰老方向进行产品设计的抗衰老产品因为稳定性、安全性、成本等问题，并未在市面上上市。

抗衰老不是一朝一夕可以完成，需要长期使用，外源补充加上内源刺激共同达到，故设计一种衰老组合物和化妆品，具有衰老作用，即刻作用可以提供消费者使用的依从性，长效是内源改善的过程，故这样一个兼顾表皮、真皮、肌肉，遵循抗衰老机理的产品是具有市场迫切性的，并且考虑到产品的安全性和适用群体的广泛性，设计一款兼具功效和安全的产品具有很大的意义。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种抗衰老组合物，先通过针对肌肉层面的功效物，通过改善表情纹，达到即刻改善皱纹的作用，提高消费者使用抗衰老产品的依从性，进而从表皮屏障修护、真皮修护、细胞核基因端粒保护、线粒体ROS清除方向进行设计，从皮肤学方面兼顾表皮、真皮、肌肉层面抗衰老。

本发明的另外一个目的是提供一种含有抗衰老组合物的抗衰老化妆品。

实现上述目的一种技术方案是：一种抗衰老组合物，按重量份计，由以下组分组成：

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述冬虫夏草提取物，用于促进提高角化细胞角化套膜蛋白丝聚蛋白和兜甲蛋白数量。

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述棕榈酰六肽-12和桑白皮根提取物，用于促进真皮成纤维细胞分泌I型和Ⅲ型胶原蛋白。

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺，用于竞争抑制肌肉中乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合，从而减少皮下肌肉收缩。

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述千日菊提取物，用于阻断Na+离子内流通道，减少神经冲动信号传递而起到放松肌肉。

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述牡丹根皮提取物和麦角硫因，用于降低线粒体产生ROS。

上述的一种抗衰老组合物，其中，所述长心卡帕藻提取物，用于提高端粒体蛋白含量，从而起到保护端粒，减少端粒缩短的作用。

本发明还提供了一种含有抗衰老组合物的抗衰老化妆品，至少包括0.1751～0.911份上述的抗衰老组合物。

上述的一种含有抗衰老组合物的抗衰老化妆品，所述抗衰老化妆品的剂型为膏霜乳、凝胶、精华液或精华水。

采用本发明的抗衰老组合物的技术方案，从表皮屏障修护、真皮修护、细胞核基因端粒保护、线粒体ROS清除方向进行设计，从皮肤学方面兼顾表皮、真皮、肌肉层面抗衰老，且不使用对皮肤有刺激性的强功效活性物，保证产品的安全性；

采用本发明的抗衰老组合物的抗衰老化妆品的技术方案，也可以实现上述目的。

附图说明

图1为冬虫夏草提取物功效实验结果图。

图2为MMP-1基质金属蛋白酶-1筛选实验结果图。

具体实施方式

为了使本技术领域的技术人员能更好地理解本发明的技术方案，下面结合附图对其具体实施方式进行详细地说明：

一种抗衰老组合物，按重量份计，由以下组分组成：

本发明的抗衰老组合物，冬虫夏草提取物具有促进角化套膜相关蛋白丝聚蛋白、兜甲蛋白含量，优化角质细胞分化，角质细胞更加坚固。

实验方法：利用体外重组正常3D表皮模型，经过化学刺激构建的屏障损伤3D皮肤模型，针对屏障修复类活性物/产品进行孵育，收集皮肤进行渗透性染色；免疫荧光检测；QRT-PCR基因检测和ET50值屏障时间，综合4种实验结果进行评估。

判断标准：

1.罗丹明B染色检测皮肤的渗透性,渗透性越强，皮肤屏障越差。

2.免疫荧光检测FLG/LOR荧光光信号，荧光信号越强，屏障功能越好。

3.QRT-PCR基因检测FLG/LOR基因的表达，表达越高，屏障功能好。

4.ET5O值越大，屏障功能越好。

请参阅图1，图1中base为未加活性物的空白乳霜基料；SLS(月桂基硫酸钠)为刺激组，3D皮肤在添加SLS后，屏障受到破坏，其FLG(丝聚蛋白)和LOR(兜甲蛋白)的表达量降低。A为在3D皮肤屏障用SLS破坏后，添加青刺果油的实验组，其FLG和LOR均表达提高；B为在3D皮肤屏障用SLS破坏后，添加冬虫夏草提取物的实验组，其FLG和LOR均表达提高，且在FLG(丝聚蛋白)表达方面优于青刺果油。

榈酰六肽-12和桑根提取物具有促进真皮成纤维细胞分泌I型和Ⅲ型胶原蛋白的作用，具有修护真皮细胞外基质的作用。此外，桑根提取物具有显著抑制基质金属蛋白酶-1(MMP-1)的作用，如图2所示，所以可以抑制胶原蛋白的分解。

请参阅图2，为了筛选出优秀的基质金属蛋白酶-1(MMP-1)抑制剂，本发明先从生化实验进行初筛，利用酶谱分析法筛选出抑制率均在70％以上的5个活性物，再进行细胞实验进行进一步验证，结果如图2。

实验方法：

1)接种：按2.2E5个/孔的接种密度接种成纤维细胞至6孔板，培养箱(37℃、5％CO2)中孵育过夜。

2)配液：请参阅表1，按照测试方案配置受试物工作液。

表1

3)给药：根据表1测试方案，待6孔板中细胞铺板率达到40％～60％时，进行分组给药，每孔加样2mL，每组设3个复孔。给药完成后将6孔板放置在培养箱(37℃、5％CO2)中培养24h。

4)UVA辐照：根据试验分组，对有UVA照射的组别进行30J/cm2的UVA辐照，辐照结束后，放入培养箱(37℃、5％CO2)中继续培养24h。

5)收样：培养24h后，收集细胞培养上清液于EP管中，置于-80℃冰箱冷冻保存。

6)检测：根据ELISA试剂盒的操作说明书进行检测。

7)结果分析：应用GraphPad Prism Program软件作图，各组间采用t-test统计分析，P＜0.05表示差异显著，P＜0.01表示差异极显著。

图2中，BTN1-BTN7为实验设计阶段筛选出的各种基质金属蛋白酶-1(MMP-1)抑制剂，具体如表2所示。其中BTN1为榈酰六肽-12、BTN5为桑根提取物，BTN7为桑根提取物+榈酰六肽-12，从结果可知，两者具有协同增效作用。从前期研究结果知，榈酰六肽-12具有显著提高成纤维细胞中胶原蛋白的表达，桑根提取物复配榈酰六肽-12，大大提高了桑根提取物抑制MMP-1的作用，二者结合既可以促进胶原蛋白表达，又通过抑制MMP-1活性，达到减少胶原蛋白降解作用。

样品编号	样品名称
		BTN1	榈酰六肽-12
BTN2	水杨酰植物鞘氨醇
		BTN3	芍药根提取物
BTN4	榈酰六肽-12+芍药根提取物
		BTN5	桑根提取物
BTN6	姜黄根提取物
		BTN7	桑根提取物+棕榈酰六肽-12

表2

牡丹根皮提取物因含有丹皮酚，具有清除自由基的作用，麦角硫因为人内源性的抗氧化物质，在抗氧化链路中既可以起到超氧化歧化酶作用，又可以起到过氧化氢酶的作用。

β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺具有具有竞争抑制肌肉中乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合，较少肌肉收缩，千日菊提取物具有阻断Na+离子内流通道，减少神经冲动信号传递而起到放松肌肉的作用，双重机理，达到即刻减少表情纹作用。通过人体测试，验证了β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺和千日菊提取物，两者搭配具有协同增效的作用。

长心卡帕藻提取物具有限制端粒体蛋白POT1和TPP1减少，提高端粒体蛋白含量，从而起到保护端粒，减少端粒缩短的作用。

为了使本技术领域的技术人员能更好地理解本发明的技术方案，下面结合附表3对其具体实施方式进行详细地说明：

表3

按照表3的配方制备实施例1-4的含有本发明的抗衰老组合物的抗衰老化妆品。其中，冬虫夏草提取物、棕榈酰六肽-12、桑根提取物、千日菊提取物、牡丹根皮提取物、麦角硫因和长心卡帕藻提取物组成抗衰老组合物。

功效测试：

将实施例2的抗衰老化妆品水包油乳霜进行4周人体测试，利用仪器进行TEWL、皱纹改善评估，并进行志愿者自评。志愿者：15名女性，年龄35-45岁，脸部有衰老现象；

使用方法：期间仅使用指定产品(洁面乳、爽肤水)，洁面爽肤后使用该水包油乳霜，早晚各一次，使用3周后停止使用。

测试间隔：0周、1周、2周、3周、4周。

TEWL测量：

使用CK皮肤测试仪的Tewameter探头测试脸颊选区的水分和经皮水分流失，皮肤水分和TEWL测试结果如表4所示：

表4

根据表4的皮肤水分和TEWL(经皮水分流失)测试结果，经过28天的测试显示，添加本发明的抗衰老组合物的水包油乳霜具有修复皮肤屏障作用，在停用一周后，仍具有保湿和减少TEWL的作用。

皱纹改善评估：

使用Visa，将平行偏振照片转化为灰度图像，对选区内的皱纹进行计算，得到皱纹面积和占比，结果如表5所示：

表5

根据表5的皱纹面积和占比测试结果，经过7天的测试显示，使用添加本发明的抗衰老组合物的水包油乳霜7天后，志愿者的皮肤皱纹面积和占比就发生减小，由28天测试结果可知，21天停用后，仍具有维持抗衰老的作用。

志愿者自评：

设计问卷进行志愿者自评，问卷如表6所示：

①	该产品是否具有明显的改善皮肤的效果？
		②	您认为在哪些方面得到改善？
③	该产品有刺激性吗？

表6

在志愿者自评中，100％的志愿者在第7天、14天、21天均回答该水包油乳霜对皮肤有改善作用，在28天均回答，即使停止使用1周后，该水包油乳霜仍有改善皮肤的作用。

通过以上功效测试表明，添加本发明的抗衰老组合物的水包油乳霜7天后就有明显的改善皮肤衰老症状的作用。在14天、21天均有持续改善的作用，且停用1周后仍有持续的效果，说明该水包油乳霜不仅仅有即刻的作用，也有长效改善皮肤状态，起到抗衰老作用。

在在志愿者自评中，志愿者普遍认为在皮肤的光泽感、紧实度有明显提升，皮肤的细纹和皱纹有明显改善，具有年轻皮肤的效果。这些效果的反馈和活性物的设计一致，细胞核基因端粒保护、线粒体ROS清除方向活性物有助于皮肤光泽度提高，屏障修护和真皮修护提高皮肤紧实度，淡化皱纹，减少肌肉收缩活性物有助于改善表情纹，有助于皮肤年轻化。

在刺激性的反馈中，100％志愿者均回答该产品无刺激性。

综上所述，本发明的抗衰老组合物及含该组合物的抗衰老化妆品，从表皮屏障修护、真皮修护、细胞核基因端粒保护、线粒体ROS清除方向进行设计，从皮肤学方面兼顾表皮、真皮、肌肉层面抗衰老，且不使用对皮肤有刺激性的强功效活性物，保证产品的安全性。

本技术领域中的普通技术人员应当认识到，以上的实施例仅是用来说明本发明，而并非用作为对本发明的限定，只要在本发明的实质精神范围内，对以上所述实施例的变化、变型都将落在本发明的权利要求书范围内。

Claims

1.一种抗衰老油包水乳霜，其特征在于，包括以下质量分数的组分：甘油8%、丁二醇5%、鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷2%、甘油山嵛酸酯/二十酸酯1%、蜂蜡4%、聚二甲基硅氧烷8%、角鲨烷5%、牛油果树果脂0.5%、对羟基苯乙酮0.25%、1,2-戊二醇3%、冬虫夏草提取物20%、棕榈酰六肽-12 0.03%、桑根提取物0.005%、β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺0.005%、千日菊提取物2%、牡丹根皮提取物0.5%、麦角硫因0.05%、长心卡帕藻提取物0.05%、氯化钠1%以及水，且以上所有组分的质量分数总和为100%。

2.一种抗衰老水包油乳霜，其特征在于，包括以下质量分数的组分：甘油3%、丁二醇5%、丙烯酸（酯）类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.15%、聚丙烯酸钠0.1%、鲸蜡硬脂醇1.5%、鲸蜡硬脂基葡糖苷3%、角鲨烷2%、牛油果树果脂3%、澳洲坚果籽油1%、对羟基苯乙酮0.3%、1,2-戊二醇3%、冬虫夏草提取物5%、棕榈酰六肽-12 0.02%、桑根提取物0.01%、β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺0.01%、千日菊提取物1.5%、牡丹根皮提取物1%、麦角硫因0.1%、长心卡帕藻提取物0.1%以及水，且以上所有组分的质量分数总和为100%。

3.一种抗衰老凝胶，其特征在于，包括以下质量分数的组分：甘油3%、丁二醇3%、聚丙烯酸钠1%、角鲨烷0.5%、覆盆子酮0.3%、1,2-戊二醇3%、冬虫夏草提取物0.5%、棕榈酰六肽-120.01%、桑根提取物0.01%、β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺0.01%、千日菊提取物1%、牡丹根皮提取物1%、麦角硫因0.05%、长心卡帕藻提取物0.1%以及水，且以上所有组分的质量分数总和为100%。

4.一种抗衰老精华液，其特征在于，包括以下质量分数的组分：甘油5%、丁二醇3%、丙烯酸（酯）类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.1%、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物0.6%、角鲨烷0.5%、覆盆子酮0.35%、1,2-戊二醇3%、冬虫夏草提取物0.7%、棕榈酰六肽-12 0.01%、桑根提取物0.01%、β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酸苄胺0.01%、千日菊提取物1.5%、牡丹根皮提取物1%、麦角硫因0.05%、长心卡帕藻提取物0.1%以及水，且以上所有组分的质量分数总和为100%。