CN114191446A - 含有白藜芦醇的抗疲劳药酒及其制备方法 - Google Patents
含有白藜芦醇的抗疲劳药酒及其制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒及其制备方法，包括葡萄蒸馏酒、白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素，每100mL葡萄蒸馏酒含有200‑800mg白藜芦醇包合物、5mg‑15mg肌醇、1mg‑4mg烟酸、0.2mg‑0.8mg维生素，本发明制备的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，药酒中含有白藜芦醇的包合物、肌醇、烟酸、维生素，使得制备的药酒具有抗疲劳的效果；且制备的药酒中，添加的是白藜芦醇的包合物，不仅仅增加了药酒中抗疲劳的成分，而且使得白藜芦醇的水溶性与稳定性增加，不随时间的增长而分解，进而药酒的药效更好。
Description
技术领域
本发明涉及药酒制备技术领域，特别涉及一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒及其制备方法。
背景技术
随着社会的发展，生活压力、就业压力增加，越来越多的人在生活和工作中感到疲劳，疲劳是一种亚健康状态，严重影响生活质量。疲劳一方面可被机体主观感受，另一方面表现为机体体力或精力的减弱或丧失，是一种复杂的生理、心理现象。据WHO调查，全球有35％以上的人处于疲劳状态，中年男性人群疲劳状态达60％。疲劳发生后如果不能得到及时恢复，并且逐渐积累恶化，将可能导致“过劳”，内分泌紊乱、免疫力下降，继而出现“慢性疲劳综合征”、“过度训练综合症”等威胁人类健康的器质性疾病。
临床应用于缓解体力疲劳的药物和补品很多，现代研究表明白藜芦醇是一种非常重要的食品添加剂和预防医药用品，其对炎症、心血管疾病、抗疲劳方面有良好的效果，因此有必要提供一种抗疲劳药酒。
发明内容
有鉴于此，针对上述不足，有必要提出一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒。
还提出了一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒的制备方法。
一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，包括葡萄蒸馏酒、白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.2mg-0.8mg维生素。
优选地，所述白藜芦醇包合物选自白藜芦醇-环糊精或环糊精衍生物二元包合物、白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物中的一种。
优选地，所述白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物，包括白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1-10:10:1
优选地，所述氨基酸是脂肪族氨基酸。
优选地，所述环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。
优选地，所述环糊精选自a-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的一种。
优选地，所述氨基酸选自牛磺酸，γ－氨基丁酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，蛋氨酸，甘氨酸，丝氨酸，苏氨酸，半胱氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸，谷氨酸的一种。
优选地，所述维生素包括：VB6、VB12。
优选地，所述每100mL葡萄蒸馏酒含有VB60.1mg-0.4mg、VB120.1mg-0.4mg。
如上所述一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒的制备方法，其特征在于：将白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素加入葡萄蒸馏酒中，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.1mg-0.8mg维生素。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
本发明制备的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，药酒中含有白藜芦醇的包合物、肌醇、烟酸、维生素，使得制备的药酒具有抗疲劳的效果；且制备的药酒中，添加的是白藜芦醇的包合物，不仅仅增加了药酒中抗疲劳的成分，而且使得白藜芦醇的稳定性增加，不随时间的增长而分解，进而药酒的药效更好。
并且以葡萄蒸馏酒作为基酒，相较白酒，葡萄蒸馏酒的口感、味道更好，人们饮用起来易入口。
附图说明
图1为白藜芦醇的红外图谱。
图2为γ-氨基丁酸的红外图谱的红外图谱。
图3为羟丙基-β-环糊精的红外图谱的红外图谱。
图4为白藜芦醇-氨基酸-羟丙基-β-环糊精物理混合物的红外图谱。
图5为白藜芦醇-氨基酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的红外图谱。
图6为实施例中包合物的稳定性曲线。
具体实施方式
为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对结合实施例作进一步的说明。
一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，包括葡萄蒸馏酒、白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.2mg-0.8mg维生素。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
本发明制备的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，药酒中含有白藜芦醇的包合物、肌醇、烟酸、维生素，使得制备的药酒具有抗疲劳的效果；且制备的药酒中，添加的是白藜芦醇的包合物，不仅仅增加了药酒中抗疲劳的成分，而且使得白藜芦醇的水溶性与稳定性增加，不随时间的增长而分解，进而药酒的药效更好。
并且以葡萄蒸馏酒作为基酒，相较白酒，葡萄蒸馏酒的口感、味道更好，人们饮用起来易入口
进一步的，所述白藜芦醇包合物选自白藜芦醇-环糊精或环糊精衍生物二元包合物、白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物中的一种。
进一步的，所述白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物，包括白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1-10:10:1。
具体的，制备白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物属于一个新的三元物系，属于新药分类中的2.1类新药；加入的氨基酸，使得形成的三元包合物的稳定常数更大，进而白藜芦醇被环糊精包合的更多，稳定性更好，使得药酒中的抗疲劳的成分更多，抗疲劳效果更好。
进一步的，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1-2:2:1。
进一步的，所述氨基酸是脂肪族氨基酸。
进一步的，所述环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。
进一步的，所述环糊精选自a-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的一种。
进一步的，所述氨基酸选自牛磺酸，γ－氨基丁酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，蛋氨酸，甘氨酸，丝氨酸，苏氨酸，半胱氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸，谷氨酸的一种。
进一步的，所述维生素包括：VB6、VB12。
进一步的，所述每100mL葡萄蒸馏酒含有VB60.1mg-0.4mg、VB120.1mg-0.4mg。
一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒的制备方法，其特征在于：将白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素加入葡萄蒸馏酒中，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.1mg-0.8mg维生素。
具体的通过以下实施例具体说明。
实施例1：含有白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物的药酒的制备
取0.5mmol羟丙基-β-环糊精，加20mL水溶解，在室温下边搅拌边加入0.5mmol白藜芦醇、继续搅拌，使所述白藜芦醇和羟丙基-β-环糊精完全反应，待反应完成后，得到溶液，将上述溶液用微孔滤膜过滤，滤液在-80℃冰箱预冷冻4h，再用冷冻干燥机在-80℃干燥过夜得固体白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物，所述白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物的收率为80％以上。
药酒的制备：将白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物200mg、肌醇5mg、烟酸2mg、VB60.2mg、VB120.1mg加入100mL葡萄蒸馏酒中，得到含有白藜芦醇的抗疲劳药酒。
实施例2：含有白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的药酒的制备：
白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的制备：取0.5mmol羟丙基-β-环糊精，加20mL水溶解，在室温下边搅拌边加入0.5mmol白藜芦醇、0.5mmolγ-氨基丁酸，继续搅拌，使所述白藜芦醇、γ-氨基丁酸和羟丙基-β-环糊精完全反应，待反应完成后，得到溶液，将上述溶液用微孔滤膜过滤，滤液在-80℃冰箱预冷冻4h，再用冷冻干燥机在-80℃干燥过夜得固体白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物，所述白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的收率为89％以上。
药酒的制备：将白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物200mg、肌醇5mg、烟酸2mg、VB60.2mg、VB120.1mg加入100mL葡萄蒸馏酒中，得到含有白藜芦醇的抗疲劳药酒。
对白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物进行表征：
图1至图3分为白藜芦醇、γ-氨基丁酸、羟丙基-β-环糊精的红外图谱，由图4白藜芦醇-氨基酸-羟丙基-β-环糊精物理混合物的红外吸收峰为：3400,2931,2184,1587,1460,1426,1401,1336,1308,1155,1083,1033,947,852,758,707,581；图5白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的红外吸收峰：3393,2929,1589,1515,1455,1405,1264,1155,1083,1033,947,841,757,706,583。
由图4、图5可知，白藜芦醇-氨基酸-羟丙基-β-环糊精物理混合物和白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物对比，白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物红外光谱的吸收峰有些发生红移，白藜芦醇-氨基酸-羟丙基-β-环糊精物理混合物红外光谱的吸收峰有些吸收强度变弱，有的甚至消失，进而证明白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物的形成。
请参看图6，将白藜芦醇、白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物、白藜芦醇-γ－氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物进行365nm光照稳定性实验，可知白藜芦醇单体、白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物与白藜芦醇-γ－氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物之间对比，在365nm光照条件下，白藜芦醇单体降解最多，最不稳定；二元包合物、三元包合物较白藜芦醇单体更加稳定，且三元包合物降解最少，最稳定。
将得到的白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物、白藜芦醇-γ－氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物进行溶解度检测：
1.将得到的白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物，采用相溶解度法，计算羟丙基-β-环糊精对白藜芦醇的增溶倍数，发现白藜芦醇的最大溶解度提高了近40倍以上，(S＝0.0140g/L，S1’＝0.5800g/L)。
2.将得到的白藜芦醇-γ－氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物，采用相溶解度法，计算氨基酸与羟丙基-β-环糊精对白藜芦醇的增溶倍数，发现白藜芦醇的最大溶解度提高了近83倍以上，(S＝0.0140g/L，S2’＝1.1700g/L)。
因药酒的酒精含量均具有一定度数，不能直接对小鼠进行灌胃，小鼠容易晕倒，因此将药酒中的有效成分进行抗疲劳效果试验，故将实施例得到的包合物进行抗疲劳效果试验：
选取无特定病原体级(SPF级)雄性小鼠65只，4周龄，体重(20±2)g，将小鼠常规饲养3天，适应性游泳3天后，淘汰个别不适应游泳训练的小鼠，最终选取60只小鼠随机分为4组，每组15只。A组为正常饲养小鼠进行游泳训练，B组为灌胃白藜芦醇小鼠进行游泳训练；C组为灌胃白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物小鼠进行游泳训练；D组为灌胃白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物小鼠进行游泳训练。
各组小鼠自由进水进食，每日下午13时B组的小鼠灌胃白藜芦醇10mg/kg、C组小鼠为灌胃白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物(折算成白藜芦醇)10mg/kg、D组的小鼠灌胃白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物(折算成白藜芦醇)10mg/kg，A组小鼠用等体积蒸馏水灌胃，按照上述标准对各组小鼠连续灌胃6周。
在6周内，A、B、C和D组小鼠游泳训练时间从20min起，每隔2天游泳时间递增5min，每周训练5天，休息1天，共6周,具体训练时间安排如表1所示，小鼠每天训练2次，开始时间为上午9时和下午15时。
末次给予药物30min后，将小鼠置于游泳想中游泳至力竭，记录游泳时间。力竭判断标准：小鼠沉入水下超过10s不能自行浮出，四肢运动不协调，置于台面上不能做翻转动作，可判断为力竭。
表1小鼠的计划游泳训练时间安排
注′为分钟。
采用SPSS 20.0统计软件进行数据统计分析，计量资料以均值±标准差
表示，组间比较采用单因素方差分析，P≦0.05；具体如表2所示。
表2白藜芦醇-γ－氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物对游泳训练小鼠运动耐力的影响
| 分组 | N(小鼠个数) | 力竭平均时间/min |
| A训练组 | 15 | 237±38 |
| B白藜芦醇单体组 | 15 | 314±42<sup>*</sup> |
| C二元包合物组 | 15 | 396±45<sup>#</sup> |
| D三元包合物组 | 15 | 431±47<sup>Δ</sup> |
与A组比较*P<0.05；与B组比较#P<0.05；与B组比较ΔP<0.01。
综上所述，在训练强度相同的情况下，A组与B组对比，B组对小鼠灌胃白藜芦醇，B组的小鼠的游泳时间增长，说明白藜芦醇增强小鼠的游泳运动能力；B组与C组对比，C组对小鼠灌胃白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物，小鼠力竭的时间更长，说明白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物使得小鼠游泳运动能力增强；C组与D组对比，D组对小鼠灌胃白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物，小鼠力竭的时间更长，说明白藜芦醇-γ-氨基丁酸-羟丙基-β-环糊精三元包合物相较于白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精二元包合物，小鼠游泳运动能力更强；因此包合物能够增强小鼠的运动能力，进而能够增强抗疲劳效果，则制得的药酒也具有此效果。
以上所揭露的仅为本发明较佳实施例而已，当然不能以此来限定本发明之权利范围，本领域普通技术人员可以理解实现上述实施例的全部或部分流程，并依本发明权利要求所作的等同变化，仍属于发明所涵盖的范围。
Claims (10)
1.一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：包括葡萄蒸馏酒、白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.2mg-0.8mg维生素。
2.如权利要求1所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述白藜芦醇包合物选自白藜芦醇-环糊精或环糊精衍生物二元包合物、白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物中的一种。
3.如权利要求2所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述白藜芦醇-氨基酸-环糊精或环糊精衍生物三元包合物，包括白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1-10:10:1。
4.如权利要求3所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述氨基酸是脂肪族氨基酸。
5.如权利要求3所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。
6.如权利要求3所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述环糊精选自a-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的一种。
7.如权利要求3所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述氨基酸选自牛磺酸，γ－氨基丁酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，蛋氨酸，甘氨酸，丝氨酸，苏氨酸，半胱氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸，谷氨酸的一种。
8.如权利要求1所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述维生素包括：VB6、VB12。
9.如权利要求8所述的含有白藜芦醇的抗疲劳药酒，其特征在于：所述每100mL葡萄蒸馏酒含有0.1mg-0.4mg的VB6、0.1mg-0.4mg的VB12。
10.如权利要求1-9任意一项所述一种含有白藜芦醇的抗疲劳药酒的制备方法，其特征在于：将白藜芦醇包合物、肌醇、烟酸、维生素加入葡萄蒸馏酒中，每100mL葡萄蒸馏酒含有200-800mg白藜芦醇包合物、5mg-15mg肌醇、1mg-4mg烟酸、0.1mg-0.8mg维生素。
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2022
- 2022-01-24 CN CN202210079257.5A patent/CN114191446B/zh active Active
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| CN114191446B (zh) | 2023-12-29 |
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