CN1140259C

CN1140259C - 一种纳米化妆品

Info

Publication number: CN1140259C
Application number: CNB011186259A
Authority: CN
Inventors: 肖世新; 李阳
Original assignee: Zhongyang-Dean Medicine Science And Technology Co Ltd Beijing
Current assignee: Zhongyang-Dean Medicine Science And Technology Co Ltd Beijing
Priority date: 2001-06-05
Filing date: 2001-06-05
Publication date: 2004-03-03
Anticipated expiration: 2021-06-05
Also published as: CN1325679A

Abstract

本发明属于精细化工技术领域，它的主要内容是利用纳米二氧化硅、维生素E等为主要原料，制成具有很高的有效成份利用度，护肤保湿和祛斑效果相当好的纳米化妆品。它解决了传统化妆品中普遍存在的有效成份吸收利用度不高，祛斑效果产生慢等缺点。利用本发明方法制备的纳米化妆品，吸收速率快，有效成份吸收效果比现有普通化妆品高2倍以上，且祛斑效果产生时间比现有普通化妆品所需时间大大减少，是一种护肤祛斑效果非常明显的新一代化妆品。

Description

一种纳米化妆品

本发明涉及一种新型化妆品及其制备方法，具体说是一种以纳米二氧化硅、维生素E为主要原料的化妆品。

传统的化妆品由于分散基质粒径大，造成化妆品的透皮效果不佳，因此造成了化妆品中有效成份的吸收利用率很低，祛斑产品的效果产生的时间很长等缺点。

本发明的目的就是为了解决传统普通化妆品中存在的透皮效果不佳、有效成份吸收利用率低及祛斑效果产生的时间很长等缺点，利用维生素E分散在纳米二氧化硅中后，使其透皮效果增强而研究成功的一种有效成份吸收利用率高，祛斑效果产生时间短的新一代化妆品。

本发明的化妆品组合物包括维生素E、溶剂、纳米二氧化硅和分散基质。其中溶剂是维生素E可溶于其中的溶剂，它的实例是本领域中常用的那些溶剂，如甘油、乙醇、聚乙二醇、二甘醇等。分散基质也是本领域中常用的那些，如动物脂，例如羊脂、牛脂、猪脂等。本发明的纳米二氧化硅的粒度范围在1-100nm的范围内，可以市购。例如可以从北京航天赛德粉体材料技术有限公司购得。

本发明化妆品组合物的制备方法包括以下步骤：

(A)首先是把维生素E与溶剂按1∶5-40的重量比溶解于溶剂中，得到维生素E的溶液；

(B)把上述所得的溶液与纳米二氧化硅按1∶0.5-5的重量比混合，分散、搅匀，使维生素E溶液包覆到纳米二氧化硅表面，得到凝胶状物。

(C)把所得凝胶状物质与分散基质按1∶1-10的纳米二氧化硅与分散基质的重量比均匀混合，得到高效纳米化妆品成品。

其中所述溶剂、纳米二氧化硅、分散基质的定义如上所述。

本发明化妆品的制备方法步骤简单，操作方便，投资小，所制高效化妆品护肤和祛斑效果好。

实施例1：

将20g维生素E溶解于150g甘油中，把混合溶液加入到100g纳米二氧化硅中搅匀，得到凝胶状物。把凝胶状物与130g基质绵羊脂混合、搅匀，得到含5％维生素E的高效纳米化妆品成品。

实施例2：

将25g维生素E溶解于250g甘油中，把混合溶液加入到300g纳米二氧化硅中搅匀，得到凝胶状物。把凝胶状物与600g基质绵羊脂混合、搅匀，得含2.13％维生素E的高效纳米化妆品成品。

以下是北京军区临床药物研究所用本发明的化妆品组合物进行体外透皮吸收试验报告。

供试品采用本发明实施例1的产品(含维生素E 5％)，对照品采用市售含5％的维生素E乳剂。标准品为维生素E(Sigma公司产品)。

实验方法和结果：

1、离体小鼠皮肤的制备。取体重18-22g的小白鼠，于实验前用8％硫化钠溶液于小白鼠背部脱毛，固定取皮，冲洗，取背部皮肤，剥离皮下脂肪组织及粘液组织，取无损伤的鼠皮部分，用生理盐水洗净，置冰箱内备用。

2、制备实验样品。用甘油稀释本发明供试品，稀释倍数分别为1、2、4、5倍和10倍，充分搅拌均匀作为供试品，分别编号为X-1，X-2，X-4，X-5和X-10。对照品用甘油稀释1倍。

3、制备释放液。20％乙醇的生理盐水溶液为释放液。

4、标准曲线及回归方程：精密称取标准品维生素E 50mg，置于100ml量瓶中(相对于0.5mg/ml)，乙醇溶解后加生理盐水调至刻度。精密量取1，1.5，2，3，4，5，6，7，8ml分别置于25ml量瓶中，加生理盐水调至刻度。浓度分别为0.02，0.03，0.04，0.06，0.08，0.1，0.12，0.14，0.16(mg/ml)。紫外光谱在200-400nm波长范围扫描，测定最大吸收波长为291.6nm。分别测定以上各浓度(C)下的吸收率(A)值，进行线性回归，回归方程A＝2.857×10^-3+13.888C(r＝0.9982)，回收率为99.82％，RSD＝0.32％。

5、体外渗透实验：采用Fisk’s体外渗透装置，用手术缝合线将小鼠皮肤扎在扩散池的一端，使角质层面向给体室。分别称取0.5g供试品及对照品置于给体室，与皮肤密切接触，将其置于100ml释放液中，以36±1℃水浴恒温、恒速振摇。按10min，30min，1h，1.5h，2.5，4h，8h，10h取样，每次取样5ml，取出后立刻补充等体积释放液。以释放液为参比，于29 1.6nm波长处测定吸收度。按前述标准曲线计算渗透物质的浓度，从而计算药物的累积释放量(Q)，渗透速率(J)和渗透系数(Kp)。

其中

Q = {Cn}_{1} + \frac{Vo}{V} Σ_{s = 1}^{s = n - 1} Cps

(Q：t时间的累积释放量；Cn₁：t时间的浓度测量值；V：释放液的总体积；V₀：每次取样体积；Cps：t时间以前的浓度测量值)。

J = \frac{V}{A} \cdot \frac{dc}{dt}

(A：皮肤有效面积；

：稳定时的斜率)。

Kp = \frac{J}{V} \cdot Co

(C₀：给体室中的药物浓度)。

6、渗透试验结果

表1 对离体鼠皮的渗透浓度(μg/ml，n＝9)

供试品	取样时间(h)
	取样时间(h)									0.167	0.5	1	1.5	2.5	4	6	8	10
	X-1	6.274^**	6.706^**	8362^**	8.722^**	10.234^***	11.530^*	13.690^*	16.030	0.167	0.5	1	1.5	2.5	4	6	8	10	14.698^*
X-2	X-1	6.274^**	6.706^**	8362^**	8.722^**	10.234^***	11.530^*	13.690^*	16.030	5.986^**	7.282^***	8.434^**	9.568^**	9.226^**	11.026^*	11.386	11.890^*	13.690^*	14.698^*
X-2	X-4	5.498^**	8.434^***	9.010^**	9.514^**	10.666^***	11.674^*	12.538	12.682	5.986^**	7.282^***	8.434^**	9.568^**	9.226^**	11.026^*	11.386	11.890^*	13.690^*	15.346
X-5	X-4	5.498^**	8.434^***	9.010^**	9.514^**	10.666^***	11.674^*	12.538	12.682	5.626^**	6.346^**	7.714^**	8.218^**	8.650^**	9.370	11.026	12.178	11.674^**	15.346
X-5	X-10	4.096^*	5.338^**	5.986	6.994^*	7.210^*	7.210^*	8.002^*	8.434^**	5.626^**	6.346^**	7.714^**	8.218^**	8.650^**	9.370	11.026	12.178	11.674^**	9.514^***
空白	X-10	4.096^*	5.338^**	5.986	6.994^*	7.210^*	7.210^*	8.002^*	8.434^**	0	0.658^*	0.946^**	1.090^*	1.234^**	1.882^***	1.809^***	3.034^***	3.133^***	9.514^***
空白	对照组	2.458	2.530	3.250	3.898	5.194	9.802	10.666	14.338	0	0.658^*	0.946^**	1.090^*	1.234^**	1.882^***	1.809^***	3.034^***	3.133^***	17.794

与对照组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01，^***P＜0.001

表2 对离体鼠皮的累积渗透量(Q：μg/ml，n＝9)

供试品	取样时间(h)
	取样时间(h)									0.167	0.5	1	1.5	2.5	4	6	8	10
	X-1	6.274	7.020^**	8.697^**	9.140^***	10.670^***	12.042	14.267^*	16.715	0.167	0.5	1	1.5	2.5	4	6	8	10	15.500
X-2	X-1	6.274	7.020^**	8.697^**	9.140^***	10.670^***	12.042	14.267^*	16.715	5.986	7.581^**	8.798^**	10.0797^***	9.710^**	11.487	11.937	12.459	14.285^*	15.500
X-2	X-4	5.498	8.709^***	9.432^***	9.965^***	11.162^***	12.207	13.122	13.309	5.986	7.581^**	8.798^**	10.0797^***	9.710^**	11.487	11.937	12.459	14.285^*	15.980
X-5	X-4	5.498	8.709^***	9.432^***	9.965^***	11.162^***	12.207	13.122	13.309	5.626	6.627^**	8.031^**	8.604^**	9.061^**	9.802	11.495	12.729	12.283^*	15.980
X-5	X-10	4.096	5.583^**	6.253^*	7.293^*	7.560	7.571^*	8.363^*	8.834^**	5.626	6.627^**	8.031^**	8.604^**	9.061^**	9.802	11.495	12.729	12.283^*	9.936^**
空白	X-10	4.096	5.583^**	6.253^*	7.293^*	7.560	7.571^*	8.363^*	8.834^**	0	0.658^*	0.979^*	1.137^*	1.289^*	1.944^***	1.904^***	3.125^***	3.258^***	9.936^**
空白	对照组	2.458	2.682	3.376	4.060	5.389	10.062	11.156	14.871	0	0.658^*	0.979^*	1.137^*	1.289^*	1.944^***	1.904^***	3.125^***	3.258^***	18.510

与对照组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01，^***P＜0.001

以上实验结果表明；(1)本发明供试品经稀释后，涂布于皮肤角质层面，给样10min，即可测出其渗透量Q，并且随时间延迟Q值逐渐增大，给样4h时Q达稳态吸收量。(2)对照组在给样1.5h后才开始有明显的渗透，但与同时间的供试品比较Q值低55.58％，有极显著性差异(P＜0.001)；对照品给样6h后的Q值与供试品的Q无显著性差异。说明本发明供试组在给样最短时间内即达到有效吸收。

7、体外渗透参数

根据体外渗透实验的Fisk’s定律，以

进行进行线性回归，各实验组的回归方程、渗透速率J、渗透系数Kp见表3。

表3 不同稀释度样品的体外透皮参数

表3表明，(1)在供试品向基质释放的过程中，累积渗透量Q对进行线性回归，相关系数均大于0.96，说明供试品向基质释放符合Higuchi方程

Q = k \sqrt{t} .

(2)本发明供试品经稀释后，各稀释度和对照组渗透速率J和渗透系数Kp大小顺序为X-1＞对照＞X-2＞X-4＞X-5＞X-10，可见X-1的J和Kp值最大，分别高于对照组29.60％和22.86％，其它供试组的J和Kp值尽管低于对照组，但无显著性差异。

实验结论

供试品稀释1倍时，给样的各时间对小鼠的皮肤的经皮渗透量Q、渗透速率J和渗透系数Kp效果最优。

供试品稀释1倍时与市售对照品比较，其经皮渗透量Q，渗透速率J和渗透系数Kp值均高于对照品，说明其渗透效果优于对照品，能够在最短时间内(10min)达到有效吸收。

Claims

1、一种化妆品的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(A)首先把维生素E与溶剂按1∶5-40的重量比溶解于溶剂中，得到维生素E的溶液；

(C)把所得凝胶状物质与分散基质按1∶1-10的纳米二氧化硅与分散基质的重量比均匀混合，得到纳米化妆品成品。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于所述溶剂是本技术领域中使用的能溶解维生素E的普通溶剂。

3、根据权利要求2的方法，其特征在于所述普通溶剂是甘油或乙醇。

4、根据权利要求1的方法，所述纳米二氧化硅的粒度范围是1-100nm。

5、根据权利要求1的方法，所述分散基质选自本技术领域中常用的那些分散基质。

6、根据权利要求1或5的方法，所述分散基质选自动物脂。

7、根据权利要求6的方法，其中所述动物脂是牛脂、羊脂或猪脂。

8、由权利要求1的方法制备的化妆品。