CN113768806A - 一种光甘草定离子液体纳米溶液及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及化妆品的技术领域,公开了一种光甘草定离子液体纳米溶液及其制备方法和应用,该光甘草定离子液体纳米溶液由以下质量百分比的各组分组成:0.1‑10%光甘草定、1‑80%离子液体、余量为超纯水。本发明在不使用表面活性剂的前提下,成功制备了一种纳米尺寸的化妆品用离子液体纳米溶液,显著提高了光甘草定的水溶解性和透皮吸收率/皮肤滞留量,在具有美白功能的同时具有抑菌和保湿效果。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品的技术领域,尤其是多一种光甘草定离子液体纳米溶液及其制备方法和应用。
背景技术
光甘草定为光果甘草中具有显著生物活性的疏水性黄酮类成分,具有优异的抗氧化性和抑制黑色素形成的能力,被誉为抗氧化性能力最强的物质之一。而且是目前为止公认的酪氨酸酶最强最安全的抑制剂(IC50值,光甘草定为 0.0045,鞠酸为9.14,维生素C为12.2),所以被誉为美白黄金,是目前国际上最高端美白产品的主要成分。光甘草定不溶于水,需要通过其他有机溶剂如乙醇、丁二醇,丙二醇等溶解才能使用,这极大限制了光甘草定在化妆品配方中的有效应用。同时,光甘草定本身对皮肤也具有较强刺激性,浓度过高会引发不良反应,而浓度过低其抗氧化性和美白性能则难以有效发挥,上述问题极大限制了光甘草定在化妆品原料中的应用。近年来,如何改善光甘草定在水溶液体系的分散性和溶解性,同时减轻其副作用成为化妆品制备的一个重点问题。
发明内容
鉴于以上原因,本发明开发了一种能够增加光甘草定的水溶性,增强皮肤滞留量和滞留时间,同时具有美白、抗菌和保湿功能的光甘草定离子液体纳米溶液。
第一方面,本申请公开了一种光甘草定离子液体纳米溶液,由以下质量百分比的各组分组成:0.1-10%光甘草定、1-80%离子液体、余量为超纯水。
进一步地,所述离子液体包括苦参碱己酸、苦参碱辛酸、苦参碱癸酸、苦参碱月桂酸、苦参碱肉豆蔻酸和苦参碱棕榈酸离子液体中的一种或多种;
进一步地,所述光甘草定离子液体纳米溶液的粒径为5-100nm,电位为 -40mV-40mV,pH为4.0-10.0。
第二方面,本申请公开了上述的光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:
(1)制备有机相:按照配比将光甘草定加入到离子液体中,加热搅拌,使其充分溶解,保持温度在20-150℃,得到有机相;
(2)制备水相:按照配比将超纯水加入到水相锅中,保持温度在10-100℃;
(3)混合:将步骤(1)中的有机相加入步骤(2)中的水相中充分搅拌均匀,温度20~80℃,2000-10000rpm高速剪切乳化1-30min;
(4)高压均质:将步骤(3)乳化后的初乳,加入到高压均质机或高压微射流设备当中,压力200-1800bar,温度0-80℃,均质次数2-15遍,冷却至室温,即可得载光甘草定的离子液体纳米溶液。
第三方面,本申请公开了前面所述的光甘草定离子液体纳米溶液在美白、抗菌和保湿中的应用。
本发明在不使用表面活性剂的前提下,成功制备了一种纳米尺寸的化妆品用离子液体纳米溶液,显著提高了光甘草定的水溶解性和透皮吸收率/皮肤滞留量,在具有美白功能的同时具有抑菌和保湿效果。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。
以下结合具体实施例对本发明的实现进行详细的描述。
实施例1
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将1份光甘草定溶解在10份苦参碱己酸离子液体中,溶解后,剪切条件下缓慢加入到60℃的89份水相中,然后600bar,60℃下高压均质6遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径24.4nm,电位-21.8mV。包封率为97.6%。
实施例2
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将2份光甘草定溶解在20份苦参碱辛酸离子液体中,溶解后,剪切条件下缓慢将其加入到60℃的78份水相中,然后800bar,60℃下高压均质8遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径18.6nm,电位 -18.8.8mV。包封率为96.8%。
实施例3
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将2份光甘草定溶解在10份苦参碱癸酸离子液体中,溶解后,剪切条件下缓慢将其加入到60℃的88份水相中,然后1000bar,60℃下使用高压微射流均质10遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径15.2nm,电位-22.2mV。包封率为96.5%。
实施例4
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将5份光甘草定溶解在30份苦参碱月桂酸离子液体中,加热到60℃溶解后,剪切条件下缓慢将其加入到60℃的65份水相中,然后600bar, 60℃下高压均质8遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径28.2nm,电位-24.2mV。包封率为95.8%。
实施例5
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将2份光甘草定溶解在10份苦参碱肉豆蔻酸离子液体中,溶解后,剪切条件下缓慢将其加入到60℃的88份水相中,然后600bar,60℃下高压均质6遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径22.1nm,电位-25.3mV。包封率为98.4%。
实施例6
本实施例光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,包括以下步骤:
在氩气氛围下,将4份光甘草定溶解在20份苦参碱棕榈酸离子液体中,溶解后,剪切条件下缓慢将其加入到60℃的76份水相中,然后500bar,60℃下高压均质4遍,得到包裹光甘草定离子液体纳米溶液。
粒径、电位、含量、包封率分析:取0.1ml光甘草定离子液体纳米溶液,加入到100ml注射用水当中,使用马尔文粒径分析仪测定平均粒径和电位。
结果:所制备的光甘草定离子液体纳米溶液平均粒径31.1nm,电位-24.9mV。包封率为99.1%。
应当理解的是,本发明的应用不限于上述的举例,对本领域普通技术人员来说,可以根据上述说明加以改进或变换,所有这些改进和变换都应属于本发明所附权利要求的保护范围。
对比例1光甘草定霜剂的制备
按照常规霜剂制备方法,以1.0%光甘草定、3.0%硬脂酸、4.5%单硬脂酸甘油酯、5.0%十六十八醇、6.0%聚二甲基硅氧烷为油相,于75℃水浴中熔融;以10.0%甘油、5.0%丙二醇、0.3%三乙醇胺和65.2%纯化水作为水相,于75℃水浴中溶解;搅拌混合两相并乳化,冷却,即得含量为1.0%的光甘草定霜剂,作为实施例8、实施例9、实施例10和实施例11的对照制剂,对比例 1中包封率仅为70%。
离子液体是一种新的绿色环保型溶剂,可以通过离子液体阴、阳离子设计,使其对目标物具有很高的亲和性,实现天然活性成分高选择性的分离纯化。本申请使用苦参碱类离子液体进行光甘草定的纳米包裹,发现包裹效果良好。为此,本发明采用离子液体纳米包裹技术进行光甘草定的递送。
苦参碱类离子液体是以苦参的提取物苦参碱为阳离子前驱体,以己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、椰子油酸和山茶油中的一种或多种为阴离子前驱体,在合适的比例下和条件下通过一系列的化学反应制备而成的在室温下呈液态的离子型化合物,整个生产制备过程原子利用率可达100%,且不产生废弃物。
苦参碱来源于豆科植物苦参,是集抗病毒、抗肿瘤、抗过敏等功效于一身的一种生物碱;己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、椰子油酸和山茶油中等主要是中长链脂肪酸,具有强大的抗炎抗菌、滋润保湿等作用,使用苦参碱和己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸中的一种制备的离子液体具有良好的抗炎、抗菌、抗氧化和滋润保湿等功效。
本发明在不使用表面活性剂的前提下,成功制备了一种纳米尺寸的化妆品用离子液体纳米溶液,显著提高了光甘草定的水溶解性和透皮吸收率/皮肤滞留量,在具有美白功能的同时具有抑菌和保湿效果。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (5)
1.一种光甘草定离子液体纳米溶液,其特征在于,由以下质量百分比的各组分组成:0.1-10%光甘草定、1-80%离子液体、余量为超纯水。
2.根据权利要求1所述的一种光甘草定离子液体纳米溶液,其特征在于,所述离子液体包括苦参碱己酸、苦参碱辛酸、苦参碱癸酸、苦参碱月桂酸、苦参碱肉豆蔻酸和苦参碱棕榈酸离子液体中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种光甘草定离子液体纳米溶液,其特征在于,所述光甘草定离子液体纳米溶液的粒径为5-100nm,电位为-40mV-40mV,pH为4.0-10.0。
4.一种权利要求1-3任意一项所述的光甘草定离子液体纳米溶液的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:
(1)制备有机相:按照配比将光甘草定加入到离子液体中,加热搅拌,使其充分溶解,保持温度在20-150℃,得到有机相;
(2)制备水相:按照配比将超纯水加入到水相锅中,保持温度在10-100℃;
(3)混合:将步骤(1)中的有机相加入步骤(2)中的水相中充分搅拌均匀,温度20~80℃,2000-10000rpm高速剪切乳化1-30min;
(4)高压均质:将步骤(3)乳化后的初乳,加入到高压均质机或高压微射流设备当中,压力200-1800bar,温度0-80℃,均质次数2-15遍,冷却至室温,即可得载光甘草定的离子液体纳米溶液。
5.权利要求1-3所述的光甘草定离子液体纳米溶液在美白、抗菌和保湿中的应用。
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