CN113576939A - 一种生物精华多肽组合物及其脂质体纳米化的制备方法与应用 - Google Patents
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Abstract
一种生物精华与多肽组合物及其脂质体纳米化的技术制备与应用,包括:寡肽‑1,三肽‑1、六肽‑9、棕榈酰五肽‑4、棕榈酰三肽‑5、棕榈酰四肽‑7、海藻多糖、牡丹皮提取物、黄芩提取物、熊果苷、粉防己提取物、龙胆提取物、柑橘提取物、母菊花提取物、虎杖提取物、积雪草提取物和水。本发明中,径人体皮肤试验表明,可以显著改善面部肌肤问题,如暗沉,色斑,皱纹等,表明植物精华及多肽组合物的复合脂质体具有显著改善肌肤问题之功效。
Description
技术领域
本发明涉及脂质体纳米化领域,尤其涉及将植物精华与多肽组合物进行脂质体纳米化的制备与应用。
背景技术
面部相比于身体其他部位,更明显也更容易暴露出肌肤的老化状态。
多功能小分子肽由于与人体生理成分结构十分相似,抗皱、抗氧化功效强大且容易被皮肤吸收,目前已广泛应用到医美行业中现有技术中存在的技术问题。
目前,多功能小分子肽已化学合成为主,二合成多肽大多存在稳定性差,容易降解(尤其在溶液中),但上述问题并未引起化妆品行业的重视。在之药领域,多肽类药物的质量控制已成为行业难题,所以通过纳米化制剂工艺,将多功能小分子肽制成冻干粉、微球还是脂质体与胶束等,均可以提高其稳定性。
其次,由于多功能小分子肽结构明确,作用靶点相对单一,而面部老化的机制也较为复杂,需要不同作用靶点的小分子功能肽与植物精华协同作用才能发挥更好的延缓皮肤衰老之功效。
发明内容
(一)发明目的
为解决背景技术中存在的技术问题,本发明提出一种生物多肽组合物及将其进行纳米脂质体化的制备与应用,具有改善面部衰老的功能,制备简单,原料易于获取。
(二)技术方案
为解决上述问题,本发明提出了一种生物多肽组合物,包括寡肽-1,三肽-1、六肽-9、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7和水。
优选的,生物多肽组合物的物质组份按照质量百分比包括:寡肽-1为:0.02%-2%;三肽-1为:0.02%-2%;六肽-9为:0.02%-4%;棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;其余为:水。
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优选的,还提出一种生物多肽纳米组合物脂质体,包括多肽组合物、组份A和水,组份A包括类脂壁材、乳化剂、胆甾醇和多元醇;多肽纳米组合物脂质体按照质量百分比包括以下组份:寡肽-1为:0.02%-2%;三肽-1为:0.02%-2%;六肽-9为:0.02%-4%;棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;类脂壁材为:3%-30%;乳化剂为:2%-20%;胆甾醇为:3%-10%;多元醇为:25%-50%;其余为:水。
优选的,组份A中:类脂壁材为:氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂和羟基化卵磷脂中的一种或多种;乳化剂为:硬脂醇聚醚-21、甘油肉豆蔻酸酯、吐温-80、鲸蜡脂醇聚醚-25、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10月桂酸酯和PEG40氢化蓖麻油中的一种或多种;多元醇为:甘油、二甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇的一种或几种。
优选的,生物多肽纳米组合物脂质体的制备方法,包括以下步骤:
S1:获取植物精华组份B;组份B包括:海藻多糖、牡丹皮提取物、黄芩提取物,熊果苷、粉防己提取物、龙胆提取物、柑橘提取物,母菊花提取物、虎杖提取物和积雪草提取物;
S2:将组份B与水混合,并在70-80℃条件下溶解,然后降温至40-50℃,得到第一水相;
S3:将寡肽-1、三肽-1、六肽-9与水混合,在40-50℃条件下溶解,得到第二水相;
S4:将类脂壁材料,胆甾醇,乳化剂混合,在70-80℃条件下溶解,降温至40-50℃,并以此加入多元醇、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7的混合,在40-50℃条件下溶解,得到油相。
S5:将第一水相、第二水相和油相混合,经超声微米处理后,得到微米级分散体;
S6:将微米级分散体进行纳米化处理后,得到多肽纳米组合物脂质体。
优选的,超声微米化处理为:剪切乳化;纳米化处理为:高压均质处理或高速微射流处理。
优选的,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:海藻多糖为:1%-5%;牡丹皮提取物为:1%-5%;黄芩提取物为:1%-5%;熊果苷为:0.1-5%;粉防己提取物为:1%-5%;龙胆提取物为:1%-5%;柑橘提取物为:1%-5%;母菊花提取物为:1%-5%;虎杖提取物为:1%-5%;积雪草提取物为:1%-5%。
优选的,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:海藻多糖为:3%;牡丹皮提取物为:3%;黄芩提取物为:2%;熊果苷为:1%;粉防己提取物为:2%;龙胆提取物为:2%;柑橘提取物为:3%;母菊花提取物为:2%;虎杖提取物为:2%;积雪草提取物为:4%。
优选的,提出一种化妆品,包括生物精华多肽组合物及其脂质体纳米化制备,以及包括化妆品辅料;化妆品的剂型为乳液、精华或霜剂。
优选的,提出一种植物精华组合,包括生物多肽纳米组合物脂质体。
本发明中,利用生物精华多肽组合物及脂质体纳米化技术,在4℃条件下保存180天,多肽包封率变化范围在60%-80%,储藏稳定性较好;pH值稳定保持在6.5-8,4℃条件下保存180天,pH无变化;在转速10000r/min,温度在40℃条件下下离心30分钟后液面均一且无分层。在50-60℃条件下保存10天,PDI、粒径、Zeta电位等参数变化不大,且在在正常范围,说明载体在运输过程中不会因温度超标出现质量问题。
本发明中,制得的生物精华与多肽组合物的纳米化脂质体,径人体皮肤试验表明,可以显著改善面部肌肤问题,如暗沉,色斑,皱纹等,表明生物精华与多肽组合物的纳米化脂质体具有改善肌肤问题之功效。
具体实施方式
为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚明了,下面结合具体实施方式,对本发明进一步详细说明。应该理解,这些描述只是示例性的,而并非要限制本发明的范围。此外,在以下说明中,省略了对公知结构和技术的描述,以避免不必要地混淆本发明的概念。
实施例1:
本发明提出一种生物多肽组合物,包括:寡肽-1,三肽-1、六肽-9、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7和水。
在一个可选的实施例中,生物多肽组合物的物质组份按照质量百分比包括:寡肽-1为:0.02%-2%;三肽-1为:0.02%-2%;六肽-9为:0.02%-4%;棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;其余为:水。
在一个可选的实施例中,生物多肽组合物的物质组份按照质量百分比包括:寡肽-1为:0.5%;三肽-1为:0.5%;六肽-9为:2%;棕榈酰五肽-4为:0.2%;棕榈酰三肽-5为:0.2%;棕榈酰四肽-7为:0.2%;其余为:水。
实施例2:
参照实施例1中提出的生物多肽组合物,本发明提出一种生物多肽纳米组合物脂质体,包括多肽组合物、组份A和水,组份A包括类脂壁材、乳化剂、胆甾醇和多元醇;
生物多肽纳米组合物脂质体按照质量百分比包括以下组份:寡肽-1为:0.02%-2%;三肽-1为:0.02%-2%;六肽-9为:0.02%-4%;棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;类脂壁材为:3%-30%;乳化剂为:2%-20%;胆甾醇为:3%-10%;多元醇为:25%-50%;其余为:水。
在一个可选的实施例中,组份A中:
类脂壁材为:氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂和羟基化卵磷脂中的一种或多种;
乳化剂为:硬脂醇聚醚-21、甘油肉豆蔻酸酯、吐温-80、鲸蜡脂醇聚醚-25、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10月桂酸酯和PEG40氢化蓖麻油中的一种或多种;
多元醇为:甘油、二甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇的一种或几种。
实施例3:
参照实施例2中提出的多肽纳米组合物脂质体,本发明提出多肽纳米组合物脂质体的制备方法,包括以下步骤:
S1:获取植物精华组份B;组份B包括:海藻多糖、牡丹皮提取物、黄芩提取物,熊果苷、粉防己提取物、龙胆提取物、柑橘提取物,母菊花提取物、虎杖提取物和积雪草提取物;
S2:将组份B与水混合,并在70-80℃条件下溶解,然后降温至40-50℃,得到第一水相;
S3:将寡肽-1、三肽-1、六肽-9与水混合,在30-50℃条件下溶解,得到第二水相;
S4:将类脂壁材料,胆甾醇,乳化剂混合,在70-80℃条件下溶解,降温至30-50℃,并以此加入多元醇、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7的混合,在30-50℃条件下溶解,得到油相。
S5:将第一水相、第二水相和油相混合,经超声微米处理后,得到微米级分散体;
S6:将微米级分散体进行纳米化处理后,得到生物精华与多肽组合物的纳米化脂质体。
在一个可选的实施例中,超声微米化处理为:剪切乳化;纳米化处理为:高压均质处理或高速微射流处理。
在一个可选的实施例中,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:
海藻多糖为:1%-5%;牡丹皮提取物为:1%-5%;黄芩提取物为:1%-5%;熊果苷为:0.1-5%;粉防己提取物为:1%-5%;龙胆提取物为:1%-5%;柑橘提取物为:1%-5%;母菊花提取物为:1%-5%;虎杖提取物为:1%-5%;积雪草提取物为:1%-5%。
在一个可选的实施例中,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:海藻多糖为:3%;牡丹皮提取物为:3%;黄芩提取物为:2%;熊果苷为:1%;粉防己提取物为:2%;龙胆提取物为:2%;柑橘提取物为:3%;母菊花提取物为:2%;虎杖提取物为:2%;积雪草提取物为:4%。
综上,本发明中,生物精华与多肽组合物的纳米化脂质体的粒径在100-300nm,PDI<0.4,以及Zeta电位为-30~-50emV。
本发明中,利用生物精华与多肽组合物的纳米化脂质体,在4℃条件下保存180天,多肽包封率变化范围在60%-80%,储藏稳定性较好;pH值稳定保持在6.5-8,4℃条件下保存180天,pH无变化;在转速10000r/min,温度在40℃条件下下离心30分钟后液面均一且无分层。在50-60℃条件下保存10天,PDI、粒径、Zeta电位等参数变化不大,且在在正常范围,说明载体在运输过程中不会因温度超标出现质量问题。
本发明中,制得的生物精华多肽纳米组合物脂质体,径人体皮肤试验表明,可以显著改善面部肌肤问题,如暗沉,色斑,皱纹等,表明中药及小分子多肽纳米脂质体具有显著的改善肌肤问题。
参照实施例1-实施例3,本发明提出一种化妆品,包括植物精华与多肽组合物及其纳米化的脂质体制备,以及包括化妆品辅料;化妆品的剂型为乳液、精华或霜剂。
参照实施例1-实施例3,本发明提出一种生物精华与生物多肽的组合,其特征在于,包括植物精华与多肽组合物及其纳米化脂质体的制备。
应当理解的是,本发明的上述具体实施方式仅仅用于示例性说明或解释本发明的原理,而不构成对本发明的限制。因此,在不偏离本发明的精神和范围的情况下所做的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。此外,本发明所附权利要求旨在涵盖落入所附权利要求范围和边界、或者这种范围和边界的等同形式内的全部变化和修改例。
Claims (10)
1.一种生物多肽组合物,其特征在于,包括:
寡肽-1,三肽-1、六肽-9、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7和水。
2.根据权利要求2所述的生物多肽组合物,其特征在于,多肽组合物的物质组份按照质量百分比包括:
寡肽-1为:0.02%-2%;
三肽-1为:0.02%-2%;
六肽-9为:0.02%-4%;
棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;
棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;
棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;
其余为:水。
3.一种多肽纳米化脂质体,其特征在于,包括生物多肽组合物、组份A和水,组份A包括类脂壁材、乳化剂、胆甾醇和多元醇;
多肽纳米组合物脂质体按照质量百分比包括以下组份:
寡肽-1为:0.02%-2%;
三肽-1为:0.02%-2%;
六肽-9为:0.02%-4%;
棕榈酰五肽-4为:0.01%-1%;
棕榈酰三肽-5为:0.01%-1%;
棕榈酰四肽-7为:0.01%-1%;
类脂壁材为:3%-30%;
乳化剂为:2%-20%;
胆甾醇为:3%-10%;
多元醇为:25%-50%;
其余为:水。
4.根据权利要求3所述的多肽纳米化脂质体,其特征在于,组份A中:
类脂壁材为:氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂和羟基化卵磷脂中的一种或多种;
乳化剂为:硬脂醇聚醚-21、甘油肉豆蔻酸酯、吐温-80、鲸蜡脂醇聚醚-25、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10月桂酸酯和PEG40氢化蓖麻油中的一种或多种;
多元醇为:甘油、二甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇的一种或几种。
5.一种生物精华多肽组合物脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1:获取植物精华组份B;组份B包括:海藻多糖、牡丹皮提取物、黄芩提取物,熊果苷、粉防己提取物、龙胆提取物、柑橘提取物,母菊花提取物、虎杖提取物和积雪草提取物;
S2:将组份B与水混合,并在70-80℃条件下溶解,然后降温至30-50℃,得到第一水相;
S3:将寡肽-1、三肽-1、六肽-9与水混合,在30-50℃条件下溶解,得到第二水相;
S4:将类脂壁材料,胆甾醇,乳化剂混合,在70-80℃条件下溶解,降温至30-50℃,并以此加入多元醇、棕榈酰五肽-4、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7的混合,在30-50℃条件下溶解,得到油相。
S5:将第一水相、第二水相和油相混合,经超声微米处理后,得到微米级分散体;
S6:将微米级分散体进行纳米化处理后,得到生物精华多肽组合物的纳米化脂质体。
6.根据权利要求5所述的生物精华多肽组合物脂质体的制备方法,其特征在于,超声微米化处理为:剪切乳化;纳米化处理为:高压均质处理或高速微射流处理。
7.根据权利要求5所述的生物精华多肽组合物脂质体的制备方法,其特征在于,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:
海藻多糖为:1%-5%;
牡丹皮提取物为:1%-5%;
黄芩提取物为:1%-5%;
熊果苷为:0.1-5%;
粉防己提取物为:1%-5%;
龙胆提取物为:1%-5%;
柑橘提取物为:1%-5%;
母菊花提取物为:1%-5%;
虎杖提取物为:1%-5%;
积雪草提取物为:1%-5%。
8.根据权利要求5所述的生物精华多肽组合物脂质体的制备方法,其特征在于,第一水相中,各个物质组份按照质量百分比包括:
海藻多糖为:3%;
牡丹皮提取物为:3%;
黄芩提取物为:2%;
熊果苷为:1%;
粉防己提取物为:2%;
龙胆提取物为:2%;
柑橘提取物为:3%;
母菊花提取物为:2%;
虎杖提取物为:2%;
积雪草提取物为:4%。
9.一种化妆品,其特征在于,包括生物精华多肽组合物及其纳米化脂质体的制备,以及包括化妆品辅料;化妆品的剂型为乳液、精华或霜剂。
10.一种生物精华多肽组合物及其纳米化脂质体,其特征在于,包括植物精华、多肽与纳米组合物脂质体。
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