CN113546031A

CN113546031A - 促进角质层更新的组合物及其制备方法与应用

Info

Publication number: CN113546031A
Application number: CN202110930122.0A
Authority: CN
Inventors: 刘传伟
Original assignee: Shanghai Meifute Biotechnology Co ltd
Current assignee: Shanghai Meifute Biotechnology Co ltd
Priority date: 2021-08-13
Filing date: 2021-08-13
Publication date: 2021-10-26
Anticipated expiration: 2041-08-13
Also published as: CN113546031B

Abstract

本发明涉及一种促进角质层更新的组合物及其制备方法与应用，促进角质层更新的组合物由五种活性物、多元醇和水复配而成，五种活性物包括：扁桃酸、羟乙基脲、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、蜂蜜提取物和o‑伞花烃‑5‑醇；制得的组合物能够预防微生物感染并促进角质层更新，添加在足膜产品中，可以软化开始脱落但未完全脱落的足部死皮，帮助缩短剥脱周期；为接受脚气治疗后的皮肤提供保湿、舒缓护理，缓解足部不适，同时预防脚气的复发，创造健康的足部环境；实验表明，本发明的促进角质层更新的组合物杀菌效果显著，能够减弱细菌在皮肤表层的附着力，可高效杀菌、长效抑菌；而且，使用便捷，免洗，可以满足人们日益增长的卫生安全方面的需求。

Description

促进角质层更新的组合物及其制备方法与应用

技术领域

本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种预防微生物感染并促进角质层更新的组合物及其制备方法与其在足膜中的应用。

背景技术

近年来，随着人们生活水平的不断提高，越来越多的人开始重视足部健康。其中，脚气作为一种常见的脚部皮肤病，备受关注。脚气医学上称“足癣”，是浅部真菌病中患病率最高的一种慢性传染性皮肤病，其主要表现为脚趾间、脚底起水疱、脱皮或皮肤发白湿软，足底及间趾的水疱、脱皮、浸渍糜烂、角化、脱屑及裂口，常伴明显瘙痒，具有传染性，严重困扰着人们的生活。

流行病数据显示，足癣的全球发病率在10％以上，约1/3的足癣患者是被家人传染，且复发率高达82.5％。根据皮损不同，足癣可分为三种类型：鳞屑角化型(冬季多)、水疱型和间擦糜烂型(夏季多)，但这些类型常有交叉和重叠。

因为足底和足趾间没有皮脂腺，缺乏抑制皮肤癣菌的脂肪酸，生理防御机能较差，而这些部位的汗腺分布却很丰富，出汗比较多，所以容易滋生皮肤癣菌。另外有些特殊人群，比如妊娠期妇女，由于内分泌变化，皮肤抵抗真菌感染的能力下降，易患足癣。肥胖者因足趾间潮湿，汗液浸渍，易患足癣。足部皮肤受外伤，破坏了皮肤的防御功能，也是诱发足癣的因素之一。糖尿病患者由于皮肤含糖量增加，导致抵抗力下降，也易患足癣。滥用抗生素，长期使用糖皮质激素和免疫抑制剂等，使皮肤正常菌群失调，也会增加足癣的易感性。

脚气对身体有一定的危害，不仅是瘙痒、脱皮和起水泡，影响美观和生活质量，它还可能通过破坏皮肤本身的屏障功能，使许多病原微生物如细菌入侵，成为其他疾病的根源。同时脚气由于是真菌感染而导致的病症，难以根治，还极易复发。

通常通过外用浸泡杀菌液的方式治疗脚气，但在使用后，常常伴随着一些问题：一、皮肤角质硬化，逐渐脱落，影响患者的美观及生活质量；二、杀菌液常常会造成皮肤屏障的破坏，导致皮肤水分及脂质的流失；三、引起皮肤敏感，造成皮肤刺痛等现象；四，脚气是由真菌感染引起的，治愈后也会面临再感染的风险。因此，日常生活中脚气的预防及足部护理就显得尤为重要。

目前市面上的足膜产品侧重点都在于促进足部硬皮老化脱落的作用,一般足膜产品是通过其中含有的水杨酸、乳酸和果酸等酸性成分祛除脚部死皮。使用足膜后，会出现大块皮肤开始脱落但未完全脱落的情况。强行剥掉未完全脱落的死皮会对正在生长的新生皮肤造成影响，甚至弄伤皮肤，但维持这种状态会影响美观和生活。并且,这种效果并不是永久的,因为人体的角质层在28天的新陈代谢周期里就会自动更新,这种足膜只是加速了更新的速度。等到大约28天之后,因脚底摩擦产生的角质、老茧等还会重新出现。

鉴于此，申请此专利。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种促进角质层更新的组合物，能够预防微生物感染并促进角质层更新，添加在足膜产品中，一方面可以软化开始脱落但未完全脱落的足部死皮，帮助缩短剥脱周期；另一方面为接受脚气治疗后的皮肤提供保湿、舒缓护理，缓解足部不适，同时预防脚气的复发，创造健康的足部环境。

本发明的一个目的是提供一种促进角质层更新的组合物。

一种促进角质层更新的组合物，所述促进角质层更新的组合物由五种活性物、多元醇和水复配而成，所述五种活性物包括：扁桃酸、羟乙基脲、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、蜂蜜提取物和o-伞花烃-5-醇。

优选的，所述促进角质层更新的组合物按重量份计包括：扁桃酸0.1-1份；羟乙基脲20-50份；羟乙基哌嗪乙烷磺酸1-5份；蜂蜜提取物0.5-2份；o-伞花烃-5-醇0.1-0.5份；多元醇5-10份；其余为水。

优选的，所述促进角质层更新的组合物按重量份计包括：扁桃酸0.3-0.8份；羟乙基脲30-40份；羟乙基哌嗪乙烷磺酸2-4份；蜂蜜提取物1.0-1.5份；o-伞花烃-5-醇0.2-0.4份；多元醇6-9份；其余为水。

优选的，所述多元醇包括甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇。

本发明的再一个目的是提供一种制备所述促进角质层更新的组合物的方法。

制备所述促进角质层更新的组合物的方法，包括以下步骤：

(1)取o-伞花烃-5-醇和多元醇，混合并加热至溶解，形成二混物备用；

(2)取扁桃酸、羟乙基哌嗪乙烷磺酸和水，加热并搅拌至混合均匀，加入步骤(1)得到的所述二混物，混合均匀并保温25-35min，然后降温至40-45℃，形成混合溶液；

(3)向步骤(2)得到的所述混合溶液中依次添加羟乙基脲和蜂蜜提取物，混合均匀，即得所述促进角质层更新的组合物。

优选的，步骤(2)中，所述搅拌的速度为800-1000r/min，所述加热的温度为80-85℃。

优选的，步骤(2)中，所述保温的时间为30min。

本发明的再一个目的是提供一种所述促进角质层更新的组合物在足膜中的应用。

本发明由以下5种活性物、多元醇(包括但不限于甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇等)、水复配而成，分别为扁桃酸、羟乙基脲、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、蜂蜜提取物、o-伞花烃-5-醇。

扁桃酸属于α-羟基酸类的果酸，具有亲酯性。与常见的甘醇酸相比，扁桃酸具有一定的抗菌能力，同时，透皮速度相对较慢，刺激性相对于小。且其脂溶性增加，角质层透皮能力得到提高。扁桃酸可以促进降解桥粒，加快角质层细胞脱落，促进角形成细胞的新陈代谢，从而降低角质形成细胞的角质堆积。同时启动损伤重建机制，激活真皮成纤维细胞合成及分泌，激发细胞间基质的合成。

羟乙基脲是一种极佳的保湿剂，能给护肤品提供高效保湿效果同时又无粘腻手感，能渗透进入角质层中，增加皮肤含水量，缓解干燥，增加皮肤弹性。

羟乙基哌嗪乙烷磺酸是一种非常有效的生物缓冲剂，可以重整角质层，促进皮肤角质细胞新陈代谢，功效如同溶胶蛋白酶、大分子果酸等，可软化角质，非常温和促进肌肤表皮层的老旧角质细胞剥落。同时还能促进化妆品有效成分的吸收，协同产生更佳的效果，达到微量高效的目的。

蜂蜜提取物主要在皮肤的角质层起作用，组合物特别适合于干燥、组合物粗糙及缺乏保水性物质的皮肤,组合物它可补充皮肤流失的天然保湿因子,组合物增强皮肤角质层的吸水性，以保证角质层最佳的水合率。可直接参与角质层的水合作用，使干燥硬化的角质层迅速软化，恢复弹性和柔润性。具有长效保湿效果，可锁组合物定水分，防止皮肤中水分流失，但无封闭性效果，不影响皮肤的正常呼吸。

o-伞花烃-5-醇在化妆品是一种有效的抗真菌剂，对真菌有着十分显著的抑制效果，对由真菌感染引发的脚气具有良好的预防效用。

扁桃酸、羟乙基脲、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、蜂蜜提取物、o-伞花烃-5-醇5种活性物复配，该组合物组合及其比例，是在多次实验的基础上，得出的较优组合，多种物质相互间协同作用，保湿滋润、缓解足部皮肤干燥、促进角质剥脱、预防真菌感染，维护足部健康肌肤环境。

本发明的有益效果为：

本发明所述的促进角质层更新的组合物，能够预防微生物感染并促进角质层更新，添加在足膜产品中，一方面可以软化开始脱落但未完全脱落的足部死皮，帮助缩短剥脱周期；另一方面为接受脚气治疗后的皮肤提供保湿、舒缓护理，缓解足部不适，同时预防脚气的复发，创造健康的足部环境；

通过测试实验表明，本发明的促进角质层更新的组合物杀菌效果显著，能够减弱细菌在皮肤表层的附着力，可高效杀菌、长效抑菌；无刺激性，保湿效果好，不粘腻，感官舒适度高；组分种类少；安全性好，无毒副作用；使用便捷，免洗，可以满足人们日益增长的卫生安全方面的需求；

除此以外，本发明原料易得，制备方法简单，便于制备，成本相对低廉，适合推广应用。

附图说明

图1为实施例1-5足膜和市售产品足膜促进真皮细胞增殖效果比较；

图2为实施例1-5足膜和市售产品足膜的保湿效果比较。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明的技术方案进行详细的描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所得到的所有其它实施方式，都属于本发明所保护的范围。

在一些具体的实施例中，所述促进角质层更新的组合物由五种活性物、多元醇和水复配而成，所述五种活性物按重量份计包括：包括扁桃酸0.1-1份；羟乙基脲20-50份；羟乙基哌嗪乙烷磺酸1-5份；蜂蜜提取物0.5-2份；o-伞花烃-5-醇0.1-0.5份；多元醇5-10份；其余为水。

制备上述促进角质层更新的组合物的方法，包括以下步骤：

实施例1

本实施例提供了一种促进角质层更新的组合物包括以下原料组分：

扁桃酸0.3g；

羟乙基脲40g；

羟乙基哌嗪乙烷磺酸2g；

蜂蜜提取物1g；

o-伞花烃-5-醇0.3g；

多元醇8g；多元醇包括甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇；

其余为水。

实施例2

扁桃酸0.4g；

羟乙基脲35g；

羟乙基哌嗪乙烷磺酸1.5g；

蜂蜜提取物0.8g；

o-伞花烃-5-醇0.25g；

多元醇7g；多元醇为甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇；

其余为水。

实施例3

扁桃酸0.35g；

羟乙基脲45g；

羟乙基哌嗪乙烷磺酸2.5g；

蜂蜜提取物1.2g；

o-伞花烃-5-醇0.32g；

多元醇9g；多元醇包括甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇；

其余为水。

实施例4

扁桃酸0.28g；

羟乙基脲42g；

羟乙基哌嗪乙烷磺酸3.5g；

蜂蜜提取物1.1g；

o-伞花烃-5-醇0.24g；

多元醇8g；多元醇为甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇；

其余为水。

实施例5

扁桃酸0.14g；

羟乙基脲48g；

羟乙基哌嗪乙烷磺酸0.6g；

蜂蜜提取物0.7g；

o-伞花烃-5-醇0.3g；

多元醇10g；多元醇为甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇；

其余为水。

制备上述促进角质层更新的组合物的方法，包括以下步骤：

(2)取扁桃酸、羟乙基哌嗪乙烷磺酸和水，加热并搅拌至混合均匀，搅拌的速度为800-1000r/min，加热的温度为80-85℃；加入步骤(1)得到的所述二混物，混合均匀并保温25-35min，然后降温至40-45℃，形成混合溶液；

实施例6

本实施例提供了几种预防微生物感染并促进角质层更新的组合物的足膜配方如下表1：

表1足膜配方

以上配方均采用以下方法进行制备：

(1)将配方中的水和甘油加入到主锅中，加热至70-85℃，分散均匀，保温30min；

(2)保温后将丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物加入主锅，均质搅拌使其溶胀完全；

(3)开始降温，至40-45℃，加入防腐剂和促进角质层更新的活性组合物，搅拌混合均匀；降温至38℃以下出料。

1.安全性测试

测试人群：受试者：20～50岁。

测试部位：足部皮肤。

测试方法：将实施例6中制得的足膜与市售的两种足膜进行比较，检测安全性，结果如下表2：

表2安全性测试结果

上表测试实验结果表明，采用本发明的促进角质层更新的组合物制得的足膜几乎无刺激，并优于市售产品。

2.促进角质剥脱效果：

测试人群：受试者：22名，20-50岁，男性，空白组2人，实验组20人，分成5组，每组4人。

测试部位：使用美浮特皮肤抗菌液后的足部皮肤。

测试频率：实验组每周使用2次实施例6中制得的足膜，空白组不使用足膜；

测试方法：采用受试者自我评估的方式评价产品使用后的剥脱效果，按剥脱时间评分，时间越短代表剥脱效果越好。

志愿者自我评估结果如下表3：

表3志愿者自我评估结果

样品	开始剥脱/day	剥脱完成/day
			空白1	7	23
空白2	8	21
			实例1	4	15
实例2	5	16
			实例3	3	13
实例4	5	14
			实例5	6	15

上表的实验结果表明，采用本发明的促进角质层更新的组合物制得的足膜具有很好的促进角质剥脱的效果。

3.该组合物制得的足膜促进真皮细胞增殖结果如下：

测试原理：

MTT法又称MTT比色法，是一种检测细胞存活和生长的方法。其检测原理为活细胞线粒体中的琥珀酸脱氢酶能使外源性MTT还原为水不溶性的蓝紫色结晶甲臜(Formazan)并沉积在细胞中，而死细胞无此功能。酸化异丙醇能溶解细胞中的甲臜，用酶联免疫检测仪在585nm波长处测定其光吸收值，可间接反映活细胞数量。在一定细胞数范围内，MTT结晶形成的量与细胞数成正比。

检测方法：

将实施例6中制得的足膜与市售的两种足膜进行比较，成纤维细胞复苏，培养用DMEM培养液培养；含10％组合物FBS的DMEM作为培养液以每孔细胞数2.0×104接种48孔板，培养24h；组合物显微镜下观察细胞生长情况，弃去旧培养基，加入新鲜培养基，加入20样品，继续培养24h；吸去培养基，加入MTT溶液，孵育4h；吸去MTT，加入100组合物μL含0.05组合物M组合物HCl的酸化异丙醇，震荡1h；酶标仪测定OD585nm，结果分析。

测试结果如图1，图中显示：采用本发明实施例1-5的促进角质层更新的组合物制得的足膜能有效促进真皮细胞增殖，并明显优于市售产品。

4.足膜保湿效果测试：

受试者：24名，18-60岁，小腿内侧无明显毛发、印记等影响测试的皮肤特征，分成8组，每组3人

测试部位：小腿内侧

测试仪器：皮肤水分测试仪Corneometer

测试方法：通过测定样品区域和对照区皮肤角质层含水量在使用前和使用样品30分钟及24小时后的变化，评估产品的保湿效果。样品区水分值较对照区显著增加，说明产品有保湿效果。

测试步骤：将实施例6中制得的足膜与市售的两种足膜(对标1和对标2)进行比较，分别在小腿内侧标记测试区域，恒温恒湿环境中平衡30分钟后测定使用前的水分值，分别使用实施例6中制得的足膜与市售的两种足膜并于用后30分钟和24小时测定使用后的水分值。空白组为不使用足膜。

实验结果见图2，从图2中可以看出，采用本发明实施例1-5的促进角质层更新的组合物制得的足膜能有效保湿，并明显优于市售产品。

5.足膜的抑菌性检测：

测试方法：将实施例1-5中制得的组合物与市售的两种足膜用的组合物进行比较，用接种环挑取斜面试管上的白念珠菌于盛有5ml稀释液的试管中混匀，初步制成菌悬液；利用比浊法测定菌浓度，稀释成实验所需浓度(3×10⁵至3×10⁶/ml)。取两支无菌试管，分别加入0.5ml的有机干扰物，再加入0.5ml的白念珠菌菌悬液，混匀，20℃水浴5min；用无菌吸管吸取4ml配制好的实施例1-5中制得的组合物与市售的两种足膜用的组合物至上述试管中，迅速混匀并立即计时；待产品作用至预定时间，分别吸取0.5ml混悬液至4.5ml的经灭菌的中和剂中，混匀。作用10min后，分别吸取1ml样液按照活菌培养计数法测定存活菌数；同时用稀释液代替产品，作为阴性对照组；所有测试样品37℃培养箱培养72h,观察并统计结果；每组实验重复三次，计算各组活菌浓度(CFU/ml)。

测试结果如下表4：

表4抑菌性测试结果

上表的实验结果表明，采用本发明实施例1-5的促进角质层更新的组合物制得的足膜可以抑制真菌的生长，并明显优于市售产品。

以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以所述权利要求的保护范围为准。

Claims

1.一种促进角质层更新的组合物，其特征在于，所述促进角质层更新的组合物由五种活性物、多元醇和水复配而成，所述五种活性物包括：扁桃酸、羟乙基脲、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、蜂蜜提取物和o-伞花烃-5-醇。

2.根据权利要求1所述的促进角质层更新的组合物，其特征在于，所述促进角质层更新的组合物按重量份计包括：扁桃酸0.1-1份；羟乙基脲20-50份；羟乙基哌嗪乙烷磺酸1-5份；蜂蜜提取物0.5-2份；o-伞花烃-5-醇0.1-0.5份；多元醇5-10份；其余为水。

3.根据权利要求2所述的促进角质层更新的组合物，其特征在于，所述促进角质层更新的组合物按重量份计包括：扁桃酸0.3-0.8份；羟乙基脲30-40份；羟乙基哌嗪乙烷磺酸2-4份；蜂蜜提取物1.0-1.5份；o-伞花烃-5-醇0.2-0.4份；多元醇6-9份；其余为水。

4.根据权利要求1-3任一所述的促进角质层更新的组合物，其特征在于，所述多元醇包括甘油、甲基丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇。

5.制备权利要求1-4任一项所述促进角质层更新的组合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述搅拌的速度为800-1000r/min，所述加热的温度为80-85℃。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述保温的时间为30min。

8.权利要求1-4任一项所述促进角质层更新的组合物在足膜中的应用。