CN113398129B - 金发藓酮a在制备抗焦虑药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了金发藓酮A在制备抗焦虑药物中的应用。金发藓酮A为本发明发明人先前发现并发表公开的一个化合物，本发明研究发现该化合物具有明显的抗焦虑活性，因此具备开发成抗焦虑药物的前景。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，涉及已知化合物的新用途，具体涉及金发藓酮A在制备抗焦虑药物中的应用。
背景技术
东亚小金发藓为金发藓科小金发藓属植物东亚小金发藓Pogonatum inflexum(Lindb.)Lac.的全草，生长于林边潮湿土壁，在我国南北山区常成大片生长，具有镇静安神、散瘀止血之功效。发明人段绪红先前从东亚小金发藓中分离得到1个新的二苯甲酮类化合物，化学结构如下所示，并将其命名为金发藓酮A(参考文献：段绪红等，东亚小金发藓中1个新的二苯甲酮类化合物，中草药，第50卷第6期2019年3月)。
为了开发拓展其医药用途，特提出本发明创造。
发明内容
本发明的目的在于提供金发藓酮A在制备抗焦虑药物中的应用。
本发明上述目的通过如下技术方案实现：
金发藓酮A在制备抗焦虑药物中的应用。
一种抗焦虑药物，活性成分为金发藓酮A。
进一步地，所述药物还含有药学上可以接受的辅料，制成药学上可以接受的剂型。
更进一步地，所述剂型包括片剂、胶囊、注射剂和口服液。
有益效果：
金发藓酮A为本发明发明人先前发现并发表公开的一个化合物，本发明研究发现该化合物具有明显的抗焦虑活性，因此具备开发成抗焦虑药物的前景。
附图说明
图1为金发藓酮A在高架十字迷宫实验中对小鼠开臂次数(％)的影响；
图2为金发藓酮A在高架十字迷宫实验中对小鼠开臂时间(％)的影响；
图3为金发藓酮A在明暗箱实验中对小鼠进入明箱次数的影响；
图4为金发藓酮A在明暗箱实验中对小鼠进入明箱活动时间(s)的影响。
具体实施方式
下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。
1.实验试剂及材料
1.1实验动物
昆明小鼠，雄性，初始体重18-20g，购自河南斯克贝生物科技股份有限公司，许可证编号：SCXK(豫)2020-0005。小鼠饲养于河北中医学院科研中心动物房。每天接受12h光照/12h黑暗。光照周期为7:00-19:00。实验室温度(22±2)℃，湿度40％-60％，动物可以自行摄取标准词料和清洁饮用水。
1.2实验试剂
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)购于天津光复精细化工研究所；地西泮购自北京益民药业有限公司；金发藓酮A从金发藓科小金发藓属植物东亚小金发藓Pogonatum inflexum(Lindb.)Lac.中分离制备得到，经高效液相色谱法测定纯度大于98％。
1.3实验仪器
AES-M02型高架十字迷宫，由两个相对的开放臂(35cm x 5cm)、两个相对的封闭臂(35cm x 5cm x 10cm)、中央平台(10cm x 10cm)，迷宫平台距地面高度约50cm。
小鼠明暗箱是由聚丙烯动物盒构成，大小为44cm x 21cm x 21cm，明箱占1/3，暗箱占2/3，明暗箱之间有一小洞可供小鼠自由通过，明箱上方以两个60w的白炽灯泡照明。
2.实验方法
2.1动物分组及给药
小鼠分为模型组、阳性药组(地西泮，2mg/kg)、金发藓酮A低剂量组(10mg/kg)、金发藓酮A高剂量组(20mg/kg)，每组10只。给药组灌胃给药1次/天，连续灌胃7天；模型组口服给予0.5％CMC-Na溶液。给药组第七天灌胃1小时后进行行为学测试。
2.2行为学测试与观测指标
高架十字迷宫：实验室内以动物灯照明，室温20℃左右，保持安静。测试前将每只小鼠放入动物盒中，任其自由活动5min，然后置于高架十字迷宫的中央平台处，分别记录5min内小鼠进入开臂次数、闭臂次数、进入开臂时间、进入闭臂时间。以进入开臂次数与入臂总次数的百分比、在开臂内运动时间与入臂总时间的百分比为显示抗焦虑作用指标。每次测试完成后用酒精擦拭迷宫，清除粪便，再进行下一次测试。
明暗箱：将小鼠放入动物盒中，任其自由探究5min后迅速置于明暗箱的明箱，头朝暗箱，记录下5min内小鼠在明箱活动的次数和时间。每次测试完成后用酒精擦拭明暗箱，清除粪便，再进行下一次测试。
2.3统计学分析
使用SPSS 18.0软件对数据进行统计，结果以mean±SEM表示。实验结果多组间比较先用One-wayANOVA分析，有显著性差异时再用双侧T检验进行统计分析。
3.实验结果
金发藓酮A在高架十字迷宫实验中对小鼠的抗焦虑作用结果见表1和图1、2。与模型组相比，*P<0.05，**P<0.01。
表1金发藓酮A在高架十字迷宫实验中对小鼠的抗焦虑作用(mean±SEM,n＝10)
由高架十字迷宫实验结果可知，与模型组相比，阳性药组(地西泮，2mg/kg)可显著性提高小鼠的开臂次数百分比(P<0.01)及开臂时间百分比(P<0.01)；相似地，金发藓酮A低剂量组及高剂量组也可以显著提高小鼠的开臂次数百分比(P<0.05，P<0.01)及开臂时间百分比(P<0.01)。以上结果提示金发藓酮A对小鼠具有较好的抗焦虑作用。
金发藓酮A在明暗箱实验中对小鼠的抗焦虑作用结果见表2和图3、4。与模型组相比，*P<0.05，**P<0.01。
表2金发藓酮A在明暗箱实验中对小鼠的抗焦虑作用(mean±SEM,n＝10)
由明暗箱实验结果可知，与模型组相比，阳性药组(地西泮，2mg/kg)可显著增加小鼠进入明箱的次数(P<0.01)及时间(P<0.05)，金发藓酮A低剂量组及高剂量组也可以显著提高小鼠进入明箱的次数(P<0.05，P<0.01)及时间(P<0.05)。以上结果提示金发藓酮A对小鼠具有较好的抗焦虑作用。
综上可见，金发藓酮A具有明显的抗焦虑活性，因此具备开发成抗焦虑药物的前景。
上述实施例的作用在于具体介绍本发明的实质性内容，但本领域技术人员应当知道，不应将本发明的保护范围局限于该具体实施例。
Claims (3)
1.如下化学结构的金发藓酮A在制备抗焦虑的药物中的应用：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物以金发藓酮A为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料，制成药学上可以接受的剂型。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述剂型包括片剂、胶囊、注射剂和口服液。
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