CN113087767B - 具有降血压功能的三肽rfy及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种三肽RFY，该三肽的氨基酸序列为：arg‑phe‑tyr。本发明还同时公开了该三肽RFY在制备降血压药物的应用，特别是制备作为血管紧张素转化酶（angiotensin‑І converting enzyme，ACE）抑制肽的药物中的应用。本发明的三肽RFY可以抑制ACE的活性，可以用于制备作为ACE抑制剂的降血压药物。
Description
技术领域
本发明涉及生物技术领域，特别涉及一个能与血管紧张素转化酶（angiotensin-Іconverting enzyme，ACE）结合，抑制其活性的三肽。
背景技术
血管紧张素转化酶（angiotensin-І converting enzyme，ACE）是一种金属肽酶，具有调控人体血压的特殊作用，在哺乳动物各类组织和血浆中大量存在，尤其广泛分布于肺，脑，肾及雄性动物的性器官中。ACE抑制剂被报道能有效控制高血压，并应用于药物研发。
目前市面上已被注册的ACE抑制剂药物大多为人工合成，副作用大、成本高、对环境不友好，并且效能有限，常需配合其他药物一起使用。目前关于ACE抑制剂研究的焦点是食源性多肽，但由于机体的酶解消化作用使多肽的结构发生改变影响了多肽的稳定性，导致食源性多肽的体内ACE抑制活性不显著。肠腔内的代谢活性是限制肽类药物吸收的主要障碍，因此分子量足够小的短肽（二肽、三肽）更容易被机体吸收。
ACE具有同源性高度相似的两个活性结构域：C-结构域和N-结构域，且两者生物活性有所不同，C-结构域具有更好的血压调节作用。已有研究表明ACE抑制剂的活性效果与其对于C-结构域的结合能力密切相关。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种具有降血压功能的三肽RFY及其用途。
为了解决上述技术问题，本发明提供一种三肽RFY，该三肽RFY的氨基酸序列为：arg-phe-tyr。
本发明还同时提供了上述三肽RFY在制备降血压药物中的应用。
作为本发明的三肽RFY的应用的改进：制备作为ACE抑制剂的药物。
本发明的三肽RFY能作为ACE抑制剂。
本发明所报道的三肽序列是针对ACE具有抑制活性，从而表现出具有降血压功能的特性。
本发明的三肽RFY可通过委托生工生物工程（上海）股份有限公司合成。
本发明中所涉及的ACE抑制活性的检测方法：
利用多功能酶标仪测定ACE抑制活性。以N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-L-苯丙氨酰甘氨酰甘氨酸（FAPGG）作为ACE底物，通过紫外专用96孔板在340nm下测定吸光值。
配置缓冲液（80mmol/L HEPES 300mmol/L NaCl）并调节pH至8.3。配置1mmol/L的FAPGG作为底物。取40μl 0.1μl/mL的ACE溶液，50μl 1mmol/L的FAPGG溶液，40μl 三肽溶液，加入酶标板中，混匀，该体系为抑制组。
同时设置对照组：以40μl 缓冲液（80mmol/L HEPES 300mmol/L Nacl）替代40μl三肽溶液。
添加各组分后立即在340nm下测出第一次吸光值，在37℃恒温培养箱下反应30min后测第二次吸光值，把对照组反应前后的吸光值差值记为A，抑制组的差值记为B，则肽的抑制率Q％=100（A-B）/A，同一浓度的三肽平行至少做6次，测定不同浓度下三肽的ACE抑制率。
本发明的三肽可以抑制ACE的活性。
本发明的三肽RFY可以制备作为ACE抑制剂的降血压药物。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述，但本发明的保护范围并不仅限于此：
实施例1、
三肽RFY在40μmol/L的浓度下的ACE抑制活性：
检测方法：将通过化学合成法获得的此三肽RFY，进行活性检测(检测方法同上)。此时RFY浓度为40μmol/L
结果：三肽RFY在40μmol/L时的ACE抑制活性为47.37％。
实施例2、
三肽RFY在60μmol/L的浓度下的ACE抑制活性：
检测方法：将通过化学合成法获得的此三肽RFY，进行活性检测(检测方法同上)。此时RFY浓度为60μmol/L。
结果：三肽RFY在60μmol/L时的ACE抑制活性为53.22％。
通过实施例1-2中的抑制浓度和活性数据，说明此三肽RFY的活性与浓度存在量效关系，此三肽具有防治高血压或抑制ACE的用途未见报道，属于新的具有ACE抑制活性功能肽。
对比例1、三肽RWY(检测方法同上)
三肽RWY在40μmol/L时的ACE抑制活性为29.45％，在60μmol/L时的ACE抑制活性为35.98％。
以上列举的仅是本发明的若干个具体实施方式，并不能理解为对本发明专利范围的限制。应当指出：对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，且均应认为是本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。
序列表
<110> 江西师范大学
<120> 具有降血压功能的三肽RFY及其用途
<160> 1
<170> SIPOSequenceListing 1.0
<210> 1
<211> 3
<212> PRT
<213> 人工序列(Artificial Sequence)
<400> 1
Arg Phe Tyr
1
Claims (2)
1.一种三肽RFY在制备降血压药物中的应用，其特征在于：所述三肽RFY的氨基酸序列为：arg-phe-tyr。
2.根据权利要求1所述的三肽RFY在制备降血压药物中的应用，其特征是：所述药物为血管紧张素转化酶抑制剂。
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