CN112451439A - 含有大麻二酚的皮肤调理组合物和护肤品 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种含有大麻二酚的皮肤调理组合物和护肤品,本发明提供的含有大麻二酚的皮肤调理组合物,具有协同增效作用,具有美白、缓解皮肤炎症和抗氧化等多种功效。本发明提供的含有大麻二酚的皮肤调理组合物,所述组合物包含大麻二酚、3‑O‑乙基抗坏血酸、雪莲花提取物和高山火绒草提取物。
Description
技术领域
本发明涉及皮肤护理领域,特别涉及一种含有大麻二酚的皮肤调理组合物及其在护肤品中的应用。
背景技术
现代女性生活多存在睡眠不足、压力过大、吸烟、卸妆不干净等多方面问题,而这些都会让体内出现过多的自由基,加速皮肤氧化过程,导致皮肤暗沉,直至老化。另外受环境因素季节变化的影响,随着日用化学品的广泛应用,越来越多的人容易出现肌肤敏感,频繁不正确的使用化妆品导致皮肤细胞受损,角质层变薄,最终导致肌肤屏障功能薄弱,无法抵御外界刺激,从而易发生起皮、泛红、发热、瘙痒、刺痛等不适现象。
女性都希望有着白皙自然的肌肤。据统计,美白提亮护肤品的市场需求量很高。常用的美白成分有水杨酸、烟酰胺、曲酸、果酸、熊果苷、维生素C等。其中水杨酸、果酸长期使用会使皮肤变薄,变敏感,从而令皮肤脆弱,失去对抗紫外线的能力。烟酰胺导致皮肤敏感较多。熊果苷的感光性特别强,只能在晚上使用,白天用了皮肤会更黑。曲酸的性质比较温和,但对比强效成分,其美白效能发挥得较慢,较不稳定。维生素C天然无害,尤其是抗氧化功效很好,可以减少自由基的形成,但美白效果较慢且不显著,使用者需要长期使用才能看到收效甚微的美白效果;并且维生素C不稳定,不易保存,易变质影响其功效。近年来,出现许多宣称天然美白的植物提取物,但这类成分的功效性都较弱。针对现代女性的皮肤特点,开发一种高效美白、抗氧化,且能缓解皮肤炎症的产品具有十分重要的意义。
发明内容
有鉴于此,本发明提供一种含有大麻二酚的皮肤调理组合物,并提供基于该皮肤调理组合物的护肤品,具有美白、缓解皮肤炎症、修复和抗氧化等多种功效。
本发明提供一种含有大麻二酚的皮肤调理组合物,其包含大麻二酚、3-O-乙基抗坏血酸、雪莲花提取物和高山火绒草提取物。
所述组合物的总质量为100%计,包括
一些实施方式中,以所述组合物的总质量为100%计,包括
大麻二酚 5-20%,例如5%、8%、10%、15%、20%等,优选10%,
3-O-乙基抗坏血酸5-15%,例如5%、8%、10%、15%等,优选5%,
雪莲花提取物30-45%,例如30%、35%、40%、45%等,优选40%,
高山火绒草提取物32-45%,例如32%、35%、40%、45%等,优选45%。
一些实施方式中,所述大麻二酚(CBD)来源可以是化学合成产物、生物合成产物、植物工业大麻提取物或采用其他方式制备得到;优选地,本申请所述的植物来源大麻二酚是工业大麻提取物,所述的工业大麻提取部位可以为工业大麻Cannabis sativa L.的秆芯、花、叶、根和/或籽的外壳,优选工业大麻花和/或叶;用量均以大麻二酚纯物质计。
所述工业大麻提取物中按质量百分比含有30%-99%的大麻二酚;优选地,所述工业大麻提取物中按质量百分比含有50%-99%的大麻二酚,更优选地,所述工业大麻提取物中按质量百分比含有60%-99%的大麻二酚,特别优选地,所述工业大麻提取物中按质量百分比含有95%-99%的大麻二酚。
所述雪莲花提取物中黄酮类化合物的质量百分含量≥8%,多糖类化合物的质量百分含量≥15%。
所述高山火绒草提取物中黄酮及总多酚的质量百分含量≥10%。
本发明的皮肤调理组合物中涉及的各组分均可从市售渠道获得,原料来源无特殊限制。
本发明的皮肤调理组合物中所用的大麻二酚(CBD)为一种无毒的可用于药品、化妆品、保健食品的一种高附加值的酚类物质,例如可以从工业大麻花叶中萃取获得。目前,以色列、美国、英国等发达国家已用其做原料并开发出多种特效药品和化妆品。CBD是大麻中的非成瘾性成分,能阻碍THC对人体神经系统影响,并具有抗痉挛、抗风湿性关节炎、抗焦虑等药理活性。
本发明的皮肤调理组合物中所用的雪莲花提取物,可以从市售渠道获得,其中含有蛋白质、氨基酸、多糖、黄酮类化合物、生物碱等成分。其中雪莲多糖、倍半萜内酯和雪莲总黄酮具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化和抗疲劳的作用,有利于减少辐射伤害、保护细胞形态、促进细胞增殖活性的作用;雪莲生物碱可以改善皮肤微血液循环、解痉平滑肌;氨基酸与皮肤的衰老息息相关。
本发明的皮肤调理组合物中所用的高山火绒草提取物来自高山火绒草,高山火绒草具有高度的自御能力,能抵抗恶劣的天气及其他生长环境。其活性成分中含有丰富的矿物质、天然美白成分及芳香精华,能够温和而深层清洁皮肤,去除表皮的油脂及毛孔内污质,同时舒缓皮肤紧张状态,对肌肤具舒缓、镇静、抗氧化及滋养保护作用。提取高山火绒草之活性成份应用到日用美白产品中,能有效舒缓、镇静肌肤,排出皮肤内有害物质,有较佳的美白、补水、保湿及抗皱效果,可给与肌肤周到的滋养呵护,让肌肤长期保持莹白娇嫩。
本发明的皮肤调理组合物中所用的3-O-乙基抗坏血酸(3-O-Ethyl-L-ascorbicacid)是一种用途十分广泛的维生素C衍生物,它不仅在化学物质上非常稳定,而且是亲油亲水两性物质,这使它的适用范围远远大于维生素C,尤其是在日用化学中的应用。并且,3-O-乙基抗坏血酸很容易透过角质层进去真皮层,进入机体后非常容易使体内的生物酶分解从而发挥维生素C的生物学功效,具有较高的利用率。
本发明的皮肤调理组合物,将大麻二酚、3-O-乙基抗坏血酸、雪莲花提取物和高山火绒草提取物组合使用,在抗氧化方面具有协同作用,具有很好的清除自由基、清除超氧阴离子和清除DPPH能力,可协同阻碍酪氨酸至黑色素过程中各点上的氧化链反应,协同抑制酪氨酸酶活性,增强了组合物的抗氧化、美白效果。而且还可以协同抑制IL-6(白介素-6),TNF-α(肿瘤坏死因子)等炎症因子表达,联合应用化妆品中可增强抗炎修复功效。
本发明还提供一种护肤品,所述护肤品中含有上文所述的皮肤调理组合物。
一些实施方式中,所述皮肤调理组合物在所述护肤品中的质量含量为1-10%(例如1%、4%、6%、7%、10%等)。
一些实施方式中,所述护肤品为面膜。
一些实施方式中,所述面膜还含有护肤品领域允许使用的其它辅料,例如包括如下组分中的一种或多种:保湿剂、螯合剂、表面活性剂、油脂、pH调节剂、增稠剂、防腐剂等面膜通用成分,但重点是需含有本发明所提供的皮肤护理组合物。
一些实施方式中,所述面膜包括如下质量百分比的各组分:
皮肤调理组合物 1-10%,
保湿剂 0.1-20%,
螯合剂 0.01-0.1%,
表面活性剂 0.1-5%,
油脂 0.3-15%,
pH调节剂 0-5%,具体用量以能使产品的pH调节到5.5-6.5之间为准,
增稠剂 0.01-3%,
防腐剂 0.01-2%;
所述面膜中还含有水,其用量以使各组分的质量含量之和达到100%为准。
所述保湿剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,优选双丙甘醇、甘油聚醚-26、小核菌胶、1,3-丙二醇、1,2-己二醇,丁二醇、透明质酸钠、泛醇中的一种或多种。
所述螯合剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,优选EDTA二钠,EDTA三钠,EDTA四钠中的一种或多种。
所述表面活性剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,优选月桂基葡糖苷、肉豆蔻基葡糖苷、聚甘油-6月桂酸酯中的一种或多种。
所述油脂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,例如油橄榄果油、生育酚乙酸酯、氢化聚异丁烯、聚二甲基硅氧烷中的一种或多种。
所述pH调节剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,例如氨丁三醇、三乙醇胺或精氨酸中的一种或多种。
所述增稠剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,例如丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、羟乙基纤维素中的一种或多种。
所述防腐剂可以使用本领域允许使用的那些,对此不做特别限制,例如辛酰羟肟酸、对羟基苯乙酮中的一种或多种。
本发明还提供上文所述的皮肤调理组合物在制备具有抗炎、修复、抗氧化和美白功效的护肤品中应用。
本发明提供的技术方案具有如下有益效果:
本发明的皮肤调理组合物安全温和,几个成分组合后具有协同增效作用,具有很强的抗氧化、抑制酪氨酸酶活性、抗炎修复等多种功效,可用于制备抗炎、修复、美白等多种功效的护肤产品,具有很好的市场应用价值。
具体实施方式
为了更好的理解本发明的技术方案,下面结合实施例进一步阐述本发明的内容,但本发明的内容并不仅仅局限于以下实施例。
大麻二酚:云南汉盟制药有限公司自制
雪莲花提取物:云南英格生物有限公司,黄酮类化合物的质量百分含量8%,多糖类化合物的质量百分含量15%。
高山火绒草提取物:云南英格生物有限公司,黄酮及总多酚的质量百分含量10%
3-O-乙基抗坏血酸:上海珈叶生物技术有限公司
实施例1-5皮肤调理组合物
实施例1-5的皮肤调理组合物的组成参见下表1所示
表1 100g皮肤调理组合物中各组分配比(单位:g)(实施例)
对比例1-4皮肤调理组合物
对比例1-4的皮肤调理组合物的组成参见下表2所示。
表2 100g皮肤调理组合物中各组分配比(单位:g)(对比例)
实施例1-5和对比例1-4的美白效果实验
1)酪氨酸酶抑制实验
皮肤调理组合物甲醇溶液(即,测试原液)的配制:上述各皮肤调理组合物按表1或表2所示的比例配置好后用甲醇溶解,各实施例或对比例中的皮肤调理组合物配成以下不同浓度(%)的皮肤调理组合物甲醇溶液:0.2%、0.5%、0.7%和0.9%。
磷酸盐缓冲溶液(PH=6.8):先分别配制0.2M的磷酸二氢钠和0.2M的磷酸氢二钠。
0.2M的磷酸二氢钠:称取71.6gNa2HPO4-12H2O,溶于1000ml去离子水。0.2M的磷酸氢二钠:称取31.2gNaH2PO4-12H2O,溶于1000ml去离子水。
取51ml上述0.2M的磷酸二氢钠和49ml上述0.2M的磷酸氢二钠混合,即得0.2M、PH=6.8的磷酸盐缓冲液。
酪氨酸酶溶液(酪氨酸酶粗酶液):将马铃薯洗净,于4℃预冷4h左右。去皮,切成约1.0cm3丁状,于-20℃冷冻过夜。称重,按1:1的质量比例加入4℃预冷的上述磷酸盐缓冲液,用组织捣碎机制成匀浆,3层纱布过滤,滤液于4000r/min离心10min,上清液即为所得酪氨酸酶粗酶液,4℃保存,2h内用完。
一、实验方法:
样品组:每组测试原料1ml、磷酸盐缓冲液1ml及酪氨酸酶溶液1ml;
第一对照组:磷酸盐缓冲液2ml和酪氨酸酶溶液1ml;
第二对照组:磷酸盐缓冲溶液3ml;
第三对照组:每组测试原料1ml和磷酸盐缓冲液2ml;
混匀后将测试组(即样品组)和各对照组在室温(28℃)下孵育20min,迅速进行吸光度检测(475nm)。利用以下公式计算得出酪氨酸酶抑制率:
式中,A为第一对照组所测吸光度,B为第二对照组所测吸光度,C为样品组所测吸光度,D为第三对照组所测吸光度。
酪氨酸酶抑制率测试结果见下表3-4所示。
表3酪氨酸酶抑制率(实施例)
表4酪氨酸酶抑制率(对比例)
2)黑色素抑制实验
一、实验原理
利用角质细胞与黑色素细胞共培养体系对其美白功效进行评估,通过将角质细胞和黑色素细胞模拟正常皮肤中两种细胞的比例共同培养,如果待测物能够减少黑色素总量的生成,可认为其具有皮肤美白的功效。
黑色素生成总量检测时,将黑色素颗粒溶解于高温碱性溶液,利用其在405nm处有较大光吸收,来间接反映黑色素颗粒生成量。
二、实验方法
1、细胞培养及药物处理
将制备好的角质细胞(Hacat细胞)及黑色素细胞(B16细胞)以22:1的比例接种于6孔细胞板内(设置空白孔,空白孔中仅加入相应浓度的Hacat细胞)。24小时后,阴性对照组每孔加入2ml新鲜的PBS培养液,样品组每孔加入1ml不同测试浓度的单组分N-乙酰神经氨酸及A7组样品(样品来自实施例1-5和对比例1-4)溶液(PBS培养液配制)。单组分N-乙酰神经氨酸及A7组均配置以下浓度:0.5%(0.5mg/ml)、0.7%(0.7mg/ml)、0.9%(0.9mg/ml)。0.5mg/ml的曲酸作为阳性对照组。
每组设3个复孔,置CO2培养箱(37℃,5%CO2)中孵育。48小时后进行第二次加样,每孔加入2ml溶液,方法同上。再次孵育48小时后进行第三次加样,每孔加入2ml溶液,方法同上。第三次加样24小时后,消化收集各组细胞,离心,弃去上清液。
2、黑色素含量检测
收集到的细胞中加入200μl的黑色素提取液(1mol/LNaOH+10%DMSO),吹打均匀,95℃水浴1小时。待冷却,适度离心使管壁液滴流下,吹打均匀,吸取各离心管中的150μl溶液,移入96孔板中,酶标仪检测各孔Abs405值。
计算对黑色素生成的抑制率:
式中:T为样品孔Abs;C为阴性对照孔Abs;C0为空白孔Abs。
3、结果判定
根据405nm处测得的吸光值来判定样品是否具有美白效果。结果见下表5-6。
表5黑色素产生抑制率(实施例)
表6黑色素产生抑制率(对比例)
从以上实验结果可见,本发明的皮肤调理组合物对酪氨酸酶活性具有抑制效果,而且能抑制黑色素的生成,各组分之间具有协同增效作用。
实施例1-5和对比例1-4的皮肤调理剂组合物的抗氧化效果验证
1)清除DPPH·能力的测定
测定方法:分别取2.0mL不同质量浓度的皮肤调理组合物乙醇溶液(3、6、9、12、15、18μg/mL)及2.0mL 0.2mmol/L的DPPH溶液于具塞试管中,摇匀后避光反应30min,用无水乙醇作参比,在515nm下测定其吸光度A1;同时测定2.0mL 0.2mmol/L的DPPH溶液与2.0mL的无水乙醇混合液的吸光度A0,以及2.0mL样品溶液与2.0mL的无水乙醇混合液的吸光度A2。测定结果以清除率(E)表示,计算公式为:E=[1-(A1-A2)]/A0×100%。以待测样品浓度为横坐标,清除率值为纵坐标绘制待测样品清除DPPH·的曲线,根据曲线的线性回归方程,计算得到DPPH·清除率为50%时的待测样品浓度,定义为半抑制浓度(IC50)。用清除率为50%的样品浓度IC50值来衡量样品对DPPH·的清除能力。得到结果如表7、表8所示。
表7实施例1~5皮肤调理剂组合物清除DPPH·的能力
表8对比例1~4皮肤调理剂组合物清除DPPH·的能力
从上述结果可见,本发明的皮肤调理组合物可有效清除DPPH·,且各组分之间发挥协同作用。
2)清除超氧阴离子自由基能力的测定
在具塞试管中分别加入1mL不同质量浓度的皮肤调理组合物乙醇溶液(30、70、110、150、190、230μg/mL),4.5mL 0.05mol/L的Tris-HCl缓冲液(pH 8.2),混匀置于37℃水浴20min后,加入10mmol/L邻苯三酚0.5mL,混匀后于37℃水浴5min,再加10mmol/L HCl溶液0.1mL终止反应,用Tris-HCl缓冲液(pH 8.2)调零,在325nm处测定吸光度A1;同时测定以无水乙醇代替邻苯三酚溶液测定的吸光度A2,再以无水乙醇代替样品溶液测定的吸光度A0。测定结果以清除率(E)表示,计算公式为:E=[1-(A1-A2)]/A0×100%。以待测样品浓度为横坐标,清除率值为纵坐标绘制待测样品清除超氧阴离子自由基的曲线,根据曲线的线性回归方程,计算得到超氧阴离子自由基清除率为50%时的待测样品浓度,定义为半抑制浓度(IC50)。用清除率为50%的样品浓度IC50值来衡量样品对超氧阴离子自由基的清除能力,得到结果如表9、表10所示。
表9实施例1~5皮肤调理组合物清除超氧阴离子自由基的能力
表10对比例1~4皮肤调理组合物清除超氧阴离子自由基的能力
上述结果显示,本发明的皮肤调理组合物可有效清除超氧阴离子自由基,且各组件之间发挥协同作用。
3)清除羟自由基(·OH)能力的测定
在具塞试管中分别加入2.3mmol/L硫酸亚铁溶液1mL,2.3mmol/L水杨酸-乙醇溶液1mL,不同质量浓度的皮肤调理组合物乙醇溶液(25、35、45、55、65、75μg/mL)0.5mL,2.2mmol/L过氧化氢溶液1mL,在37℃温育45min,于510nm处用无水乙醇调零测定吸光值A1;同时测定以无水乙醇代替过氧化氢溶液测定吸光度A2,再以无水乙醇代替样品溶液测定吸光度A0。测定结果以清除率(E)表示,计算公式为:E(%)=[1-(A1-A2)]/A0×100%。以待测样品浓度为横坐标,清除率值为纵坐标绘制待测样品清除·OH的曲线,根据曲线的线性回归方程,计算得到·OH清除率为50%时的待测样品浓度,定义为半抑制浓度(IC50)。用清除率为50%的样品浓度IC50值来衡量样品对·OH的清除能力,得到结果如表11、表12所示。
表11实施例1~5皮肤调理剂组合物清除·OH的能力
表12对比例1~4皮肤调理剂组合物清除·OH的能力
以上实验结果显示,本发明的皮肤调理组合物可有效清除羟自由基,且各组分之间发挥协同作用。
从以上实验可以表明,本发明的皮肤调理组合物具有很好的清除自由基的能力,具有抗氧化性。
4)组合物抗炎作用测试
将皮肤调理组合物4重量份加入PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 1.0重量份,PPG-20-癸基十四醇聚醚-10 1.0重量份,加水至100重量份;对照:PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 1.0重量份,PPG-20-癸基十四醇聚醚-10 1.0重量份,蒸馏水溶液加至100重量份。
将配制好的溶液添加到含有阳性剂(试剂盒中所带)的培养液中形成培养液,将人皮肤永生化角质形成细胞(human immortalized keratinocyte,HaCaT)分别置于培养液中,使用高糖培养基在饱和湿度、37℃恒温、5v.%二氧化碳条件下培养24小时。培养结束后,用ELISA试验(酶联免疫吸附剂)测定,分别使用IL-6(白介素-6)试剂盒测定IL-6的表达,TNF-α(肿瘤坏死因子)试剂盒测定TNF-α表达。测试结果见表13和表14。
表13实施例组合物抗炎作用测试
表14对比例组合物抗炎作用测试
以上实验结果显示组合物可抑制炎症因子的表达。
实施例6-9
实施例6-9为修护提亮面膜的实施例,面膜各组分的质量百分比见下表15所示。
表15面膜组分
面膜的美白效果验证
验证方法:选择因睡眠不足、压力过大、吸烟、卸妆不干净等因素导致肤色暗沉的人群参与样品美白效果的测试。隔天使用一次样品,每次使用15min。根据样品数进行分组,每组20人,各组受试人员分别使用实施例6~9的样品,采用欧洲化妆品与其它局部功效测量专家小组建议,测量并计算连续使用样品4周前后的ITA(个体类型角)值,计算得到结果如表16所示。
以上实验结果显示根据个体类型角,将肤色分为六级:即ITA>55非常白,55≥ITA>41白,41≥ITA>28中间白,28≥ITA>10浅黑,10≥ITA>-30褐色,-30>ITA黑色。
使用四周后可有效增白皮肤,组合物增白效果呈浓度依赖性。
面膜抗炎效果测试
120名皮肤敏感志愿者(泛红、刺痛、瘙痒),随机分组,晚上清洗面部后、隔天使用一次面膜、敷15min后取下,使用三次后观察皮肤状态:
无效:皮肤泛红、刺痛、瘙痒未减轻
好转:皮肤泛红、刺痛、瘙痒减轻
痊愈:皮肤泛红、刺痛、瘙痒等不适消失
对无效、好转、痊愈人员数据进行统计,结果见表17
表17抗炎效果评价表
效果 | 实施例6 | 实施例7 | 实施例8 | 实施例9 |
无效 | 2 | 0 | 0 | 0 |
好转 | 24 | 22 | 21 | 24 |
痊愈 | 4 | 8 | 9 | 6 |
以上实验结果显示,组合物制成的面膜可以有效缓解皮肤炎症,并提高皮肤的水润度和光泽度。
本领域技术人员可以理解,在本说明书的教导之下,可对本发明做出一些修改或调整。这些修改或调整也应当在本发明权利要求所限定的范围之内。
Claims (10)
1.一种含有大麻二酚的皮肤调理组合物,其特征在于,所述组合物包含大麻二酚、3-O-乙基抗坏血酸、雪莲花提取物和高山火绒草提取物。
3.根据权利要求2所述的皮肤调理组合物,其特征在于,以所述组合物的总质量为100%计,包括
大麻二酚5-20%,优选10%,
3-O-乙基抗坏血酸5-15%,优选5%,
雪莲花提取物30-45%,优选40%,
高山火绒草提取物32-45%,优选45%。
4.根据权利要求1-3任一项所述的皮肤调理组合物,其特征在于,所述大麻二酚的来源可以是化学合成产物、生物合成产物、工业大麻提取物;
可选地,所述工业大麻提取物为工业大麻花和/或叶提取物,所述工业大麻提取物中按质量百分比含有30%-99%的大麻二酚;
可选地,所述所述雪莲花提取物中黄酮类化合物的质量百分含量≥8%,多糖类化合物的质量百分含量≥15%;
可选地,所述高山火绒草提取物中黄酮及总多酚的质量百分含量≥10%。
5.一种护肤品,其特征在于,所述护肤品中含有权利要求1-4任一项所述的皮肤调理组合物。
6.根据权利要求5所述的护肤品,其特征在于,所述皮肤调理组合物在所述护肤品中的质量含量为1-10%。
7.根据权利要求5所述的护肤品,其特征在于,所述护肤品为面膜。
8.根据权利要求7所述的护肤品,其特征在于,所述面膜还含有如下组分中的一种或多种:保湿剂、螯合剂、表面活性剂、油脂、pH调节剂、增稠剂、防腐剂。
9.根据权利要求8所述的护肤品,其特征在于,所述面膜包括如下质量百分比的各组分:
皮肤调理组合物1-10%,
保湿剂0.1-20%,
螯合剂0.01-0.1%,
表面活性剂0.1-5%,
油脂0.3-15%,
pH调节剂0-5%%,
增稠剂0.01-3%,
防腐剂0.01-2%;
所述面膜中还含有水,其用量以使各组分的质量含量之和达到100%为准。
10.权利要求1-4任一项所述的皮肤调理组合物在制备具有抗炎、修复、抗氧化和美白功效的护肤品中应用。
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