CN1123138A - 降压宁天然透皮保健浴液及其配制 - Google Patents

Abstract

本发明提出一种以降低血压为主要功能的天然透皮保健浴液，其在考虑高血压的病理机制、治疗需要及洗浴自身特点的基础上提出，以60°浓度的粮食酒和4.5％总酸度的米醋作为溶媒，选取可与酒、醋、洗浴共同作用对高血压起防治和保健作用的药物作为溶质并分别采取用醋低温、加温浸泡，用酒浸泡，先用醋后加酒浸泡、热淬醋浸及渗漉工艺提取有效成分制得。本发明对于高血压的防治具有良好的疗效和可接受性。

Description

降压宁天然透皮保健浴液及其配制

本发明属医疗保健领域，提出一种以降低血压为主要功能的天然透皮保健浴液。其由中药、米醋及纯粮食酒经多种工艺配制而成，通过加入温水浸泡洗浴的形式。利用药物透皮吸收原理，使药物进入体内，达到调解神经功能，扩张外周血管，降低血液粘稠度，预防和治疗高血压病的目的。其实质是天然药物透皮制剂的沐浴治疗。较饮用药酒、药醋、中药煎剂洗浴及化学合成制剂洗浴，更易被人们接受，且疗效可靠，较口服及注射化学药物更安全，无一般降压药物的付作用，是一种集医疗、保健和日常生活需要于一体的独特制剂和方法。

高血压，是指临床上收缩压或舒张压增高，成人高血压为收缩压≥20.13kpa及/或舒张压≥12.7kpa，高血压病是指以高血压为主要临床表现而病因不明者，目前对高血压病的治疗，常用方法有口服及注射药物等，一般以长期口服为主，形成用药习惯性后，则需坚持不断服药，一旦药物剂量改变或停止用药时，往往造成血压不稳或反跳现象，因而只能解决对症治疗问题。且药物口服要受到消化液及肝脏首过效应的破坏，影响药物疗效，同时药物也容易对消化道及肝脏产生不良作用。使用能标本兼治的中药治疗，临时煎煮内服或中药煎剂外洗，使用不便，有些中药降压药带，既使略有疗效者，也因进入体内药物甚少而疗效微弱，而有些磁性降压表之类，如长期应用也容易干扰人体正常生物磁场强度分布，导致人体机能紊乱。本发明能扬长避短，具有独特的优势。

本发明的目的就在于提供一种主要对高血压起治疗和保健作用的天然透皮保健浴液，使其较常规方法具有更好的疗效和可接受性。

本发明采用纯中药及米醋和粮食酒经多种工艺配制而成，其配方充分考虑了高血压病的发病机制和浸泡洗浴透皮吸收的特点，将高血压病的标本同治与浸泡洗浴融为一体，选择从不同角度和环节治疗高血压的药物组成本浴液配方，包括平肝泻火、育阴潜阳、活血化瘀、清热利湿、调节大脑皮质功能及皮质下血管运动中枢的兴奋性、降低交感神经张力、促进机体阴阳平衡等，选择具有活血散瘀和降压作用的米醋和通经活络作用的粮食酒作溶煤，并能提高有效成份的溶出，促进药物的吸收和疗效的发挥，通过温水浸泡洗浴，使药物大量而迅速地进入体内，将高血压病的对症治疗、整体调节和日常洗浴有机地结合在一起，具有作用迅速、疗效显著而持久的特点，属标本同治之法，为高血压病的预防和治疗，提供了一条安全有效、简便易行的新途径，且与当前国际上透皮治疗的大趋势相顺应。

本发明的提出，建立在中西医学关于高血压病的病理机制的基础上，根据中药的药性及中药现代药理研究成果，中西医结合的临床经验，结合治疗需要和浸泡洗浴透皮吸收的特点，经临床验证、反复筛选，研制而成。

现代医学认为，高血压病的发病机制比较复杂，涉及内分泌系统异常、肾脏缺血、交感神经病变以及电解质平衡紊乱等，占主导地位的，可能是高级神经中枢功能失调，机体在各种内外致病因素作用下，(如精神长期紧张、注意力极度集中、饮食含盐量高、吸烟、肥胖、家族遗传等)，大脑皮质和皮质下中枢的抑制和兴奋过程发生冲突，大脑皮层功能紊乱，失去了对皮层下血管舒缩中枢的正常调解作用，在血管舒缩中枢形成了固定的兴奋灶，血管收缩的神经冲动占优势，使全身各部细小动脉痉挛，周围阻力增高，就引起了血压增高，先为暂时性，以后这种加压反应状态频繁而剧烈，轻微的刺激即可引起上述病理过程，造成血压持续增高，形成高血压病。

中医认为，高血压病多属于眩晕、肝阳、头痛、不寐等范畴，机体在各种内外致病因素作用下，或因忧郁恼怒、肝火旺盛、或因素体阴虚阳亢；或因气滞血瘀，阻塞脉络；或因虚体劳欲，相火亢盛，阴精耗损，均可导致阴阳平衡失调，出现高血压病的种种表现。基本病理机制为阴虚阳亢，两者互为因果，形成恶性循环，使病情遂渐加重。从中西医结合的观点看，内外各种致病因素作用于人体，导致调解人体阴阳的中枢神经系统功能紊乱，产生交感神经兴奋的阳亢表现，这种人体脏腑气血阴阳失调，尤以阴虚阳亢为其关键病机，并常伴有高粘度血症的气滞血瘀表现，因而治疗上总以养阴潜阳、平肝泻火、活血化瘀为主，针对上述病理机制而研制的降压宁天然透皮保健浴液，具有以下特点；

本发明属纯天然制剂，且集传统中药，药醋、药酒及药浴之长，中药的鲜明疗效及保健作用，已为两千多年的医疗实践所证实，药醋、药酒疗效可靠，但并非人皆所宜。中药煎剂内服或洗浴，需要临时煎煮，不宜保存，使用不便，尤其是水煎剂溶出的药物成份以水溶性为主，脂溶性成份很少，这必然影响药物的疗效，国外兴起的化学浴液，因系化学合成，其有害作用在所难免。鉴于上述考虑，本发明采用优质米醋及纯粮食蒸馏酒作溶媒，针对高血压病的病理机制而发挥治疗作用的中药作溶质，配制成一种通过浸泡洗浴透皮吸收以治疗高血压的天然透皮保健浴液，即保持了中药疗效的优势，集药醋、药酒及药浴之长，符合“外治之理即是内治之理，外治之药即内治之药”的古训，又避免了化学合成制剂对皮肤的有害刺激，更为安全立方便实用，也合于当今世界回归大自然，使用自然品的潮流。

本发明充分利用了皮肤给药的优点，提出治疗高血压病用药的新思路。现代医学表明，皮肤是保护人体的重要器管，也是人体的最大器官，其表面积约为1.7m2左右，总重量占体重的16％。皮肤由表皮、真皮、皮下组织及皮肤附件(毛发、指甲、皮脂腺、汗腺)组成，皮肤中有丰富的血管、淋巴管及神经，共同完成营养、保护、调节体温、呼吸及吸收、排泄等功能。本发明将天然透皮浴液加入38°～40℃温水中浸泡洗浴，旨在充分利用与皮肤的直接接触，激发皮肤的吸收潜能，使药物有效成份迅速而大量的进入体内，达到增强脏腑机能，养阴潜阳、平肝泄火、活血化瘀、扩张血管，降低神经系统兴奋性、降低血压的目的。是一种以外治为手段，而兼有外治和内治作用的标本兼顾的新方法，较一般降压药物具有更多的优越性。本发明所选择的温度，可加速物质分子的运动，提高药物分子的功能，有利于透过皮肤进入体内，并可促使皮肤血管扩张，血液循环加速。湿度可促进皮肤角质层水合，使其膨胀呈多孔状态，大大提高其通透性，可使许多在通常情况下不能透过皮肤的药物分子能够透过角质屏障进入体内。醋和酒的共同作用，可使上述作用增强。其所溶出的大量水溶性和脂溶性成份，更易透过表皮角质层，尤其是米醋的软化角质作用更为显著，起到皮肤促透剂的作用。洗浴时的轻轻揉摩，则可排出汗孔中的气体，有利于药物分子的进入，并可促进皮肤血液循环，从而增加表皮扩散速率，而浸泡洗浴又最大限度地利用了皮肤的面积。且对于降低血压来说，皮肤渗透给药可使药物直接于神经及全身细、小动脉，使血管迅速扩张，达到降低血压的目的。与口服药物相比，它既避免了口服药所要首先受到消化液及肝脏解毒作用的破坏，又避免了药物对消化道和肝脏的不良刺激，上述种种因素的共同作用，不仅可加速药物吸收，确保大量药物进入体内，而且由于人体表面经络密布，穴位遍及全身，浴液可激发全身经络穴位的调节功能，使其发挥平衡阴阳、运行气血、沟通表里、抵御外邪的作用，从而使脏腑阴阳平衡、气血运行和畅，血管舒缩正常，中枢神经兴奋抑制有序，而血压自降。

本发明充分利用醋和酒的特性，使醋和酒与药物相得益彰。醋和酒的酿造在我国已有悠久的历史，具有饮食调味与药用双重功能。中医认为，醋具有活血散瘀、消食化积、消肿软坚、解毒杀虫、养肝开胃、杀菌防腐、调味助溶、降血压等功能。现代科学分析表明，醋的一般组成为浸膏质、灰分、挥发酸、不挥发酸、还原糖等，醋是具碱性特点的食品，可以中和人体中的酸性物质，从而维持人体与环境的碱平衡；醋能抑制和降低人体衰老过程中过氧化脂质的形成，抗自由基，减少老年斑、延缓衰老、增加寿命；醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油、醛类等化合物，对人的皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加血液循环，杀灭细菌使皮肤光润，具有美容护肤功效，有益于人的身心健康，其柔肝疏肝功效，亦可使人减少忧郁与焦虑，从而增强大脑皮质的调节功能；醋酸能与中药中的生物碱类结合，使其以醋酸盐的形式溶出，使有效成份含量提高。酒具有活血通络、消积散结、增助药力、引行药势的功效。现代医学认为，酒能扩张血管，促进机体新陈代谢，能加速热量散发，并有杀菌防腐作用。现代制剂学证实，酒的浓度在20°浓度时即具有防腐作用；酒是水和乙醇混合溶媒，其溶解性能兼有极性溶媒与非极性溶媒的特点，它既能溶出药材中的水溶性成份，又能溶出其脂溶性成份，具有迅速而全面的溶出效能。醋与酒相得益彰，相互为用，正如古人所言；“醋酒为用，无所不能”。其所形成少量酯类，可使浴液呈现怡人的特殊香味，所溶出的水溶性和脂溶性成份，具有更易于透过皮肤的特点，使溶液有效成份利用度大大提高，选用45％总酸度的米醋和60°浓度粮食酒，兼有杀菌防腐作用，并可使制剂长期保存，且无化学合成品的付作用。

本发明根据中西医学对高血压病的认识，结合中西医临床经验和中药现代药理研究成果，组成降压宁天然透皮保健浴液的中药配方。配方选择了育阴潜阳、平肝泻火、活血化瘀、清热利湿等药物，使其互相配合，达到调节神经、扩张血管、降低血压的目的。其中选择育阴潜阳药物是为了补阴血不足，潜亢盛之阳气，加强中枢神经系统抑制过程，降低兴奋过程，提高神经系统调节能力；选择平肝泻火药物是为了清泻肝经实火，降低交感神经兴奋性，减少收缩细小动脉神经的冲动；选择活血化瘀药物是为了疏通经络，降低血液粘稠度，扩张动脉血管，减少外周阻力，改善血液循环，选择清热利湿药是为了将潴留之电解质和水排出体外，减少循环血量，与上述三类药物一起，共同发挥减少外周阻力，降低血压的作用，具有降脂效能。在其相互配合上，育阴潜阳药与平肝泄火药相辅相成，既使阴血得充而制阳亢，又使肝火得抑而免其伤阴之害，从而打破阴愈虚而阳愈亢，火愈盛而阴愈伤的恶性循环，以使阴阳得以调节而趋平衡，活血化瘀药可使经络通达而有利于阴阳之制约和转化，且能促进其它药物进入体内，所选各类药物中，有些药物尚具有疏肝理气功能，亦有利于减除情志化火之源，调节中枢神经功能，从而有利于其它药物功能的发挥。上述各类药物合用，可共奏育阴潜阳，平肝降压之良效。上述分析可以看出，本浴液治疗高血压病具有标本同治之功能。

所选择的平肝泄火药物有：夏枯草、勾藤、郁金、元胡、龙胆草、菊花、薄荷、黄芩、莲子芯、栀子。其中夏枯草含三萜皂甙，游离的齐墩果酸、芸香甙、金丝桃甙、顺咖啡酸、反咖啡酸、维生素B1、维生素C、维生素K、胡萝卜素、树脂、苦味质、鞣质、挥发油、生物碱、水溶性盐类等，具有降压作用，能清肝、散结、降压；勾藤碱，异勾藤碱、异柯诺产固碱、柯楠固碱、二氢柯楠固碱、硬毛帽拉木碱、硬毛帽拉木固碱，具有镇静降压作用，能清热平肝、熄风定惊；郁金含挥发油、姜黄素、姜黄酮等，能行气解郁、凉血破瘀；元胡含多种生物碱，有催眠镇静和安定作用，能活血散瘀、理气止痛；龙胆草含龙胆宁碱，能泻肝胆实火、除下焦湿热；菊花含挥发油、腺嘌呤、胆碱、水苏碱、菊甙、氨基酸、黄酮类，具有降压作用，能疏风清热、明目、解毒；薄荷含挥发油、乙酸薄荷脂、茨烯、柠檬烯、异薄荷酮、蒎烯、薄荷烯酮等，能疏风散热、辟秽解毒；黄芩含黄芩甙元、黄芩甙、汉黄芩、汉黄芩甙、黄芩新素等，具有降压利尿作用和镇舒作用，能泻实火、除湿热；莲子芯含莲心碱、甲基莲心碱、异莲芯碱、荷叶碱、前荷叶碱、牛角花素、去甲基乌药碱以及木犀草甙、金丝桃甙、芸香甙等黄酮类，具有较强降压作用，能清心去热、止血涩精；栀子含黄酮类、栀子素、果胶、鞣质、藏红花酸、D—甘露醇、二十九烷、B—谷甾醇等，具有降压镇静作用，能清热泻火凉血。

所选择的育阴潜阳药物有：生地、知母、牛膝、女贞子、牡蛎、珍珠母、龟板、白芍、磁石等。其中生地含B—谷甾醇、甘露醇、地黄素、生物碱、葡萄糖、维生素A等，能滋阴养血、清热凉血；知母含皂甙，能滋阴降火、润燥滑肠；牛膝含三萜皂甙及多量钾盐，具有降压作用，能散瘀血，消痈肿、补肝肾、强筋骨；女贞子含齐墩果酸、甘露醇、菊糖、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸；能补肝肾、强筋骨；牡蛎含碳酸钙、磷酸钙及硫酸钙及硫酸钙等，能敛阴、潜阳、止汗、涩精、化痰、软坚；珍珠母含碳酸钙及镁、铁、硅酸盐、硫酸盐、磷酸盐和氯化物，能平肝潜阳，定惊、止血，龟板含胶质，脂肪及钙盐等，能滋阴、潜阳、补肾、健胃；白芍含葡萄糖、牡丹酚、芍药花甙、挥发油、脂肪油、淀粉、蛋白质、三萜类等，能养血柔肝、缓中止痛、敛阴收汗、磁石含四氧化三铁等，能潜阳纳气、镇惊安神。

所选择的活血化瘀药物有：地龙、丹皮、赤芍、丹参、川芎、鸡血藤、水蛭、夏天无。其中地龙含蚯蚓解热碱、蚯蚓素以及多种氨基酸、嘌呤、胆碱、胍等，具有降压镇静作用，清热、平肝、止喘通络；丹皮含牡丹酚、牡丹酚甙、牡丹酚原甙，具有镇静、催眠、降压作用，能清热凉血、和血消瘀；赤芍含芍药甙等，具有镇静、催眠及降压作用，能清热凉血、活血散瘀、消肿止痛；丹参含丹参酮、隐丹参酮、异丹参酮、异隐丹参酮、丹参新酮、丹参醇、维生素E等，具有降压、降脂、镇静作用，能活血祛瘀、安神宁心、排脓止痛；川芎含挥发油、生物碱、酚性成份、内酯类、阿魏酸、具有镇静降压作用、能行气开郁、活血止痛等；鸡血藤含鸡血藤醇和铁质，能活血舒筋，水蛭含水蛭素、肝素、抗血栓素等，具有较强的抗凝血作用，能破血逐瘀、通达经络；夏天无含延胡索乙素、原阿片碱、空褐鳞碱、牡丹定碱等多种生物碱，具有降压作用，能降压镇静、行气止痛，活血祛瘀。

所选择的清热利湿药有；泽泻、木通。其中泽泻含三萜类化合物，挥发油、生物碱、天门冬素、植物甾醇、植物甾醇甙、脂肪酸等，具有利尿降压作用，木通含木通甙、钾等，具有利尿作用，能泻血行水，通利血脉。

本发明以4.5％总酸度的米醋和60°浓度粮食酒为溶媒，将药物挑选除去杂质，粉碎后过20目筛，然后根据药物的质地、有效成份的理化特点和药理特性，分别采用低温浸泡(20°—30℃)先低温后加温浸泡(80°—90℃)，渗漉、热淬醋浸等工艺提取。先用米醋加温浸泡的药物有：牡蛎、龟板、珍珠母。将药与醋按1∶4比例混合，然后加温至80°—90℃，恒温浸泡15天，浸泡过程中每日搅拌2次，满15天过滤取液；采用低温米醋浸泡的药物有；元胡、夏枯草、勾藤、郁金、胆草、黄芩、栀子，浸泡过程中每日搅拌2次，15天后过滤取液；先采用米醋浸泡，后加酒浸泡的药物有：生地、知母、牛膝、女贞子、白芍、泽泻、木通，先以药与醋1∶2比例浸泡7天，然后加入与醋等量的粮食酒再浸泡8天，浸泡过程中每日搅拌一次，第15天时过滤取液；采用酒浸的药物有：菊花、薄荷、丹皮、赤芍、川芎、鸡血藤、夏天无，以药与酒1∶4比例混合浸泡，浸泡过程中每日搅拌一次，15天后过滤取液；采用热淬醋浸的药物有磁石，先将磁石加热至红，然后投入5倍磁石重量醋中，捣碎后再煅淬一次，继续浸泡15天后过滤取液；采用渗漉法的药物有；水蛭、地龙、莲子芯，以每公斤生药每分钟3ml速度渗漉，进行至4倍生药量时，停止渗漉并取药液；然后将上述6种药液混合，静置两天后再行过滤灌装，至此，降压宁天然透皮保健浴液配制完成，成品为具有天然药物香味、米醋香味、醇香味和酯香味的深棕红色液体，PH为4.5。

浴液配制中，溶媒(醋与酒)与溶质(药物)的比例为4∶1，即用4000g酒和米醋提取1000g药物，此1000g药物中各种药物用量如下；夏枯草60g、勾藤60g、郁金20g、龙胆草30g、黄芩30g、栀子30g、菊花30g、薄荷20g、元胡40g、莲子芯30g、生地40g、知母20g、牛膝20g、女贞子40g、牡蛎40g、珍珠母40g、龟板30g、白芍30g、磁石30g、地龙40g、丹皮30g、赤芍30g、丹参80g、川芎30g、鸡血藤30g、泽泻30g、水蛭30g、木通30g、夏天无30g。

本发明降压宁天然透皮保健浴液经180例各期高血压病患者临床观察，一次使用有效率为67％，使用一疗程(15次)，有效率为97％，收缩压平均降低2.4kpa，无任何毒付作用。

本发明的提出，为高血压病的治疗提供了标本同治的新方法，将治疗、保健与日常生活结合在一起，安全有效方便，符合国际上第三代药剂剂型——透皮制剂发展趋势，具有广阔的市场开发前景。

Claims (3)

1、降压宁天然透皮保健浴液，本发明的特征在于：以60°浓度的粮食酒和4.5％总酸度的米醋作溶媒，溶质选用与酒和醋及温水洗浴共同作用以调节神经功能，扩张外周血管、降低血液粘稠度、预防和治疗高血压病并起保健作用的中药配制而成，其中药为：夏枯草、勾藤、郁金、龙胆草、黄芩、栀子、菊花、薄荷、元胡、莲子芯、生地、知母、牛膝、女贞子、牡蛎、珍珠母、龟板、白芍、磁石、地龙、丹皮、赤芍、丹参、川芎、鸡血藤、泽泻、水蛭、木通、夏天无。

2、降压宁天然透皮保健浴液的制备，其特征在于：将作为溶质的药物根据其质地、有效成分的理化特点及药理特点分别采取醋低温浸泡、用醋加温浸泡、先用醋浸泡后加酒浸泡、用酒浸泡，对药物加热用醋浸泡的热淬醋浸及渗漉工艺以提取药物的有效成分，低温浸泡温度为20～30℃，加温浸泡的加温温度为80°～90℃，溶媒与溶质的比例为4∶1。

3、根据权利要求1或2所述的降压宁天然透皮保健浴液及制备，其特征在于：每1000g生药中各种药物的用量为；夏枯草60g、勾藤60g、郁金20g、龙胆草30g、黄芩30g、栀子30g、菊花30g、薄荷20g、元胡40g、莲子芯30g、生地40g、知母20g、牛膝20g、女贞子40g、牡蛎40g、珍珠母40g、龟板30g、白芍30g、磁石30g、地龙40g、丹皮30g、赤芍30g、丹参80g、川芎30g、鸡血藤30g、泽泻30g、水蛭30g、木通30g、夏天无30g。