CN112156074A - 一种盐酸阿比多尔喷雾剂及其制备方法 - Google Patents

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许潘洪
何庆南
唐香华
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Abstract

本发明公开了一种盐酸阿比多尔喷雾剂，由盐酸阿比多尔、助溶剂、pH调节剂和防腐剂配制而成，本发明还公开了盐酸阿比多尔喷雾剂的制备方法。本发明的提供的喷雾剂起效快、使用方便、能很好预防和阻止病毒感染。

Description

一种盐酸阿比多尔喷雾剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种盐酸阿比多尔喷雾剂，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术
阿比多尔是一种抗病毒药物，主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒，由前苏联药物化学研究中心研制，1993年在俄罗斯首次上市。其分子结构为：
Figure BDA0002695412600000011
具有易溶于甲醇，溶于乙腈，难溶于水的特性。
目前已上市的或在研的剂型主要是片剂、颗粒或胶囊剂，暂未发现有关喷雾剂的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种起效快、使用方便、能很好预防和阻止病毒感染的盐酸阿比多尔喷雾剂。
本发明的另一个目的是提供该制剂的制备方法。
一方面，本发明提供了一种盐酸阿比多尔喷雾剂，所述喷雾剂由盐酸阿比多尔、助溶剂、pH调节剂和防腐剂配制而成，其中盐酸阿比多尔、助溶剂、pH调节剂和防腐剂的比例为1～5:1～20:0.1～10:0.1～10(g：g：ml：g)。
优选地，所述盐酸阿比多尔以阿比多尔计的浓度为0.05mg/ml～1mg/ml。
优选地，所述盐酸阿比多尔以阿比多尔计的浓度为0.5mg/ml～1mg/ml。
优选地，所述助溶剂选自吐温80、聚乙二醇、甘油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中的一种或几种。
优选地，所述pH调节剂选自盐酸、磷酸、柠檬酸、枸橼酸单钠中的一种或几种。
优选地，所述防腐剂选自苯甲酸钠和/或山梨酸钾。
另一方面，本发明还提供了一种盐酸阿比多尔喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：
(1)取适量盐酸阿比多尔溶于水中，使其充分溶解；
(2)在步骤(1)得到的溶液中按照盐酸阿比多尔、助溶剂和防腐剂1～5:1～20:0.1～10(g：g：g)的比例依次加入助溶剂和防腐剂，使其充分溶解；
(3)在步骤(2)得到的溶液滴加pH调节剂，调节溶液pH至2～5；
(4)将步骤(3)得到的溶液定容至规定体积；
(5)在步骤(4)得到的溶液补加pH调节剂，调节溶液pH至2～5；
(6)将步骤(5)得到的溶液冷却至室温；
(7)将步骤(6)得到的溶液罐装。
具体实施方式
为了便于理解，下面将对本申请进行更全面的描述，并给出了本申请的较佳实施例。但是，本申请可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。
除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
实施例1盐酸阿比多尔喷雾剂的制备
(1)处方组成
Figure BDA0002695412600000021
(2)制备过程
①称取0.625g的盐酸阿比多尔加入到适量热水(50-60℃)中，搅拌至原料完全溶解；
②向步骤①得到的溶液中加入4.0g聚乙二醇400和1.0g苯甲酸钠搅拌至固体完全溶解；
③向步骤②得到的溶液中滴加柠檬酸溶液调节pH至2～5；
④将步骤③得到的溶液定容至1000ml；
⑤向步骤④得到的溶液中补加柠檬酸溶液调节pH至2～5；
⑥将步骤⑤得到的溶液冷却至室温；
⑦将步骤⑥得到的溶液分灌装。
实施例2盐酸阿比多尔喷雾剂的制备
(1)处方组成
Figure BDA0002695412600000031
(2)制备过程
①称取1.25g的盐酸阿比多尔加入到适量热水(50-60℃)，搅拌至原料完全溶解；
②向步骤①得到的溶液中加入8.0g聚氧乙烯40氢化蓖麻油和1.0g山梨酸钾搅拌至固体完全溶解；
③向步骤②得到的溶液中滴加盐酸溶液调节pH至2～5；
④将步骤③得到的溶液定容至1000ml；
⑤向步骤④得到的溶液中补加盐酸溶液调节pH至2～5；
⑥将步骤⑤得到的溶液冷却至室温；
⑦将步骤⑥得到的溶液分灌装。
实施例3盐酸阿比多尔喷雾剂的制备
(1)处方组成
Figure BDA0002695412600000032
Figure BDA0002695412600000041
(2)制备过程
①称取1.0g的盐酸阿比多尔加入到适量热水(50-60℃)，搅拌至原料完全溶解；
②向步骤①得到的溶液中加入3.0g吐温80和4.0g苯甲酸钠搅拌至固体完全溶解；
③向步骤②得到的溶液中滴加磷酸溶液调节pH至2～5；
④将步骤③得到的溶液定容至1000ml；
⑤向步骤④得到的溶液中补加磷酸溶液调节pH至2～5；
⑥将步骤⑤得到的溶液冷却至室温；
⑦将步骤⑥得到的溶液分灌装。
实施例4盐酸阿比多尔喷雾剂的稳定性实验
1.加速试验结果
取实施例1的样品置于恒温箱在25℃的加速试验箱中放置6个月，分别于1月、2月、3月和6月取样测定，与0月比较，结果见下表：
Figure BDA0002695412600000042
由上述结果可知，样品在加速试验箱放置6个月，所考察项目无明显变化。
2.长期试验结果
取实施例1的样品置于冰箱在2-8℃的条件中放置6个月，分别于3月和6月取样测定，与0月比较，结果见下表：
Figure BDA0002695412600000051
由上述结果可知，样品在2-8℃的条件下放置6个月，所考察项目无明显变化。并且，盐酸阿比多尔喷雾剂对光敏感，需要在避光条件下保存。
以上所述实施例仅表达了本申请的实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本申请专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本申请构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本申请的保护范围。因此，本申请专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (7)

1.一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述喷雾剂由盐酸阿比多尔、助溶剂、pH调节剂和防腐剂配制而成，其中盐酸阿比多尔、助溶剂、pH调节剂和防腐剂的比例为1～5:1～20:0.1～10:0.1～10(g：g：ml：g)。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述盐酸阿比多尔以阿比多尔计的浓度为0.05mg/ml～1mg/ml。
3.根据权利要求2所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述盐酸阿比多尔以阿比多尔计的浓度为0.5mg/ml～1mg/ml。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述助溶剂选自吐温80、聚乙二醇、甘油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中的一种或几种。
5.根据权利要求3所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸、磷酸、柠檬酸、枸橼酸单钠中的一种或几种。
6.根据权利要求3所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂，其特征在于，所述防腐剂选自苯甲酸钠和/或山梨酸钾。
7.根据权利要求1-6任一项所述的一种盐酸阿比多尔喷雾剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)取适量盐酸阿比多尔溶于水中，使其充分溶解；
(2)在步骤(1)得到的溶液中按照盐酸阿比多尔、助溶剂和防腐剂1～5:1～20:0.1～10(g：g：g)的比例依次加入助溶剂和防腐剂，使其充分溶解；
(3)在步骤(2)得到的溶液滴加pH调节剂，调节溶液pH至2～5；
(4)将步骤(3)得到的溶液定容至规定体积；
(5)在步骤(4)得到的溶液补加pH调节剂，调节溶液pH至2～5；
(6)将步骤(5)得到的溶液冷却至室温；
(7)将步骤(6)得到的溶液罐装。
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